CAPOTEN ® ir zāles, kuru pamatā ir kaptoprils
TErapeitiskā grupa: antihipertensīvie līdzekļi - AKE inhibitori nav saistīti
Indikācijas CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ® var lietot gan atsevišķi, gan kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem (īpaši tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem) arteriālās hipertensijas ārstēšanai.
CAPOTEN ® kombinācijā ar digitalis vai diurētiskiem līdzekļiem ir indicēts arī sastrēguma sirds mazspējas ārstēšanā.
CAPOTEN ® var lietot pēc infarkta pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju un pacientiem ar diabētisku nefropātiju, veicot profilaktisku darbību nieru bojājumu progresēšanai.
Darbības mehānisms CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ®, jo īpaši tā aktīvā viela kaptoprils, ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā pēc aptuveni vienas stundas. Tā biopieejamība, kas vidēji ir aptuveni 75% no kopējās lietotās devas, var ievērojami samazinās. vienlaicīgas ēdiena uzņemšanas gadījumā līdz 35%. Aktīvās vielas izraisītais bioloģiskais efekts tiek novērots jau pēc 15 minūtēm pēc uzņemšanas, lai maksimāli sasniegtu aptuveni pusotras stundas laikā.
Kaptoprila antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar izteiktu AKE enzīma inhibīciju, kas nepieciešama, lai angiotenzīnu I pārvērstu par tā aktīvo metabolītu - angiotenzīnu II, tādējādi novēršot virkni bioloģisku efektu, piemēram, perifēro vazokonstrikciju un sāls un ūdens aizturi. Arteriālās hipertensijas patoģenēzē. Šķiet, ka antihipertensīvo efektu atbalsta arī kinināzes II, fermenta, kas ir atbildīgs par dažu vazodilatējošas iedarbības molekulu, piemēram, bradikinīna, noārdīšanās inhibīcija. Pēc darbības beigām vairāk nekā 75% kaptoprila izdalās ar urīnu.
Papildus labi dokumentētai un raksturotai hipotensīvai darbībai vairāki pētījumi parāda arī regresīvu iedarbību pret kreisā kambara hipertrofiju, uzlabojot kambaru kontrakcijas funkciju.
Šie uzlabojumi, ko papildina arī nieru aizsardzība pacientiem ar diabētisko nefropātiju, var garantēt saslimstības, hospitalizācijas un mirstības samazināšanos saistībā ar kardiovaskulāriem notikumiem.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
1. KAPTOPRILA EFEKTIVITĀTE HIPERTENSĪVĀ KRĪZĒ
Singapūra Med J. 2009 Apr; 50: 400-2.
Sublingvālā kaptoprila klīniskā efektivitāte hipertensijas steidzamības ārstēšanā.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Šajā pētījumā tika pārbaudīta kaptoprila efektivitāte hipertensīvās krīzes ārstēšanā. 53% ārstēto pacientu 25 mg sublingvālā kaptoprila ievadīšana garantēja sākotnējo asinsspiediena vērtību samazināšanos par 25% tikai vienu stundu pēc "pieņēmuma". Pārējā laikā papildus uzņemot 25 mg kaptoprila, tika nodrošināta optimāla asinsspiediena kontrole.Rūpīga izvērtēšana atklāja, ka šīs terapijas nereaģējošie pacienti bija pacienti, kuri iepriekš bija saņēmuši antihipertensīvu terapiju.
2. CAPTOPRIL UN COGNITIVE FUNCTIONALITY
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Kaptoprils un enalaprils uzlabo izziņu un nomāktu garastāvokli pacientiem ar hipertensiju.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
Viena no hipertensijas blakusparādībām ir lēna skartā pacienta mnemonisko un kognitīvo spēju pasliktināšanās.Pārbaudītais pētījums parāda, kā kaptoprila lietošana var ne tikai nodrošināt labāku asinsspiediena kontroli, bet arī būtiski uzlabot pacienta kognitīvās spējas. samazinot trauksmes un depresijas līmeni.
3. CAPTOPRIL: eksperimentāli pierādījumi kreisā kambara hipertrofijas regresijai
Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005. gada jūlijs; 289: H20-9. Epub 2005, 4. marts.
NF-kappaB inhibīcija spontāni hipertensīvām žurkām izraisa sirds hipertrofijas regresiju neatkarīgi no asinsspiediena kontroles.
Gupta S, Young D, Sen S.
Kreisā kambara hipertrofija ir viens no patoloģiskiem stāvokļiem, kas visvairāk saistīts ar sirdslēkmes un sirds un asinsvadu slimību, piemēram, sirds mazspējas, sastopamību. Nosakot kaptoprila lomu šo slimību profilaksē un kreisā kambara hipertrofijas regresijas ierosināšanā, attiecīgā pētījuma mērķis ir noskaidrot šīs ietekmes pamatā esošos bioloģiskos mehānismus. Pēc Klīvlendas pētnieku domām, šo darbību noteiks kaptoprila spēja kavēt NF-KB sintēzi un sekrēciju, kas ir iekaisuma faktors, kas iesaistīts hipertensijas un sirds hipertrofijas patoģenēzē.
Lietošanas metode un devas
CAPOTEN ® kaptoprila 25/50 mg tabletes: arteriālās hipertensijas ārstēšanai sākotnējai devai jābūt 50 mg, lietojot vienu vai divas reizes dienā. Ja asinsspiediena kontrole samazinās vismaz pēc 2/4 ārstēšanas nedēļām, ārsts, rūpīgi izvērtējot pacienta klīnisko ainu, var nolemt palielināt devu līdz 100 mg dienā vai kombinēt tiazīdu grupas diurētisko līdzekli ar mazu devu; pēdējā gadījumā jāpārskata arī CAPOTEN ® deva
Lai ārstētu sastrēguma sirds mazspēju (ārstēšana slimnīcā), deva, kurai vienmēr jābūt no 25 mg līdz 150 mg dienā, jānosaka ārstam pēc rūpīgas patoloģiskā attēla izvērtēšanas un pastāvīgas uzraudzības no asinsspiediena līmeņiem. Īpaša uzmanība jāpievērš, ja vienlaikus tiek lietotas zāles, piemēram, diurētiskie līdzekļi un digitālās zāles, atkārtoti izvērtējot individuālās devas.
Diabētiskās nefropātijas ārstēšanai ieteicamā deva paliek robežās no 75/100 mg dienā, ņemot vērā, ka nieru darbības traucējumu gadījumā kaptoprila klīrenss var samazināties, līdz ar to palielinoties plazmas līmenim. Šādos apstākļos būtu ieteicams pārskatīt devu, samazinot to.
JEBKURĀ GADĪJUMĀ, PIRMS CAPOTEN ® Captopril lietošanas - Jums ir nepieciešams Ārsta priekšraksts un kontrole.
CAPOTEN ® Captopril brīdinājumi
Vairāki literatūras pētījumi ārstēšanu ar AKE inhibitoriem saista ar sejas, mēles un balsenes angioedēmu, kas var apdraudēt normālu elpošanas spēju. Šādā gadījumā būtu nekavējoties jāpārtrauc terapija un jāīsteno visi iespējamie pasākumi, lai izvairītos no nosmakšanas.
Īpaša uzmanība pareizas devas formulēšanā jāpievērš, ja vienlaikus tiek lietotas citas zāles ar antihipertensīvu iedarbību, lai izvairītos no hipotensīvas krīzes. Tā paša iemesla dēļ būtu ieteicams pastāvīgi uzraudzīt asinsspiediena līmeni gan pirms farmakoloģiskās iejaukšanās, gan tās laikā.
Lai izvairītos no potenciāli ļoti bīstamiem neitropēnijas gadījumiem, atsevišķām riska grupu kategorijām, piemēram, imūndeficīta slimniekiem vai pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ir arī jāuzrauga neitrofilu līmenis plazmā.
Lai izvairītos no hiperkaliēmijas, pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus vai kālija sāls piedevas, jākontrolē kālija līmenis serumā.
Ņemot vērā kaptoprila metabolismu caur nierēm, pacientiem ar nieru mazspēju nepieciešama devas pielāgošana, lai izvairītos no pārāk izteikta un potenciāli bīstama bioloģiskā efekta. Jāatceras arī, ka dažas blakusparādības (galvenokārt galvassāpes, reibonis un miegainība), kas saistītas ar antihipertensīvo terapiju, var samazināt pacienta normālās uztveres un reaktīvās spējas, padarot mašīnu lietošanu un automašīnu vadīšanu bīstamu.
Grūtniecība un zīdīšana
Būtu jāizvairās no CAPOTEN ® lietošanas visā grūtniecības laikā, lai izvairītos no pat neatgriezeniskiem augļa bojājumiem, un reālas nepieciešamības gadījumā dot priekšroku citām antihipertensīvām zālēm ar samazinātu riska profilu augļa veselībai.
CAPOTEN ® lietošanas laikā būtu jāpārtrauc zīdīšana, ņemot vērā literatūras pētījumus, kas liecina par AKE inhibitoru sekrēciju mātes pienā.
Mijiedarbība
CAPOTEN ® ir vairākas dokumentētas mijiedarbības, no kurām dažas tiek izmantotas terapeitiskiem nolūkiem. Klasisks piemērs ir kaptoprila kombinācija ar citām antihipertensīvām zālēm, lai uzlabotu terapeitisko efektivitāti. Tomēr šajā gadījumā, ja pareiza zāļu forma ļauj efektīvāk kontrolēt asinsspiedienu, ir vienlīdz taisnība, ka - ja atsevišķi savienojumi ir nelīdzsvaroti - tie varētu palielināt smagas hipotensijas gadījumus.
CAPOTEN ® var arī mijiedarboties ar;
- Kālija piedevas vai kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, kā rezultātā palielinās šī elementa līmenis plazmā;
- hipoglikemizējošas zāles, pastiprinot hipoglikēmisko efektu, iespējams, paaugstinātas jutības dēļ pret insulīnu;
- Kortikosteroīdi un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ar paaugstinātu sāls un ūdens aizturi un samazinātu antihipertensīvo iedarbību;
- Negatīvi lādētas membrānas, piemēram, hemodialīzes membrānas, palielinoties anafilaktiskām epizodēm;
- Litija sāļi ar sekojošu uzkrāšanos un citotoksiskas iedarbības pastiprināšanos.
Kontrindikācijas CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ® lietošana nav ieteicama iedzimtas paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā sastāvdaļām, aortas stenozi un smagiem nieru darbības traucējumiem.
CAPOTEN ® ir kontrindicēts arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Diezgan bieži, bet, par laimi, nav klīniski nozīmīgas ādas izsitumu un niezošas eritēmas epizodes pēc CAPOTEN ® lietošanas
Retāk, bet potenciāli bīstamāk ir angioneirotiskā tūska, kuņģa-zarnu trakta slimības un dažu asins parametru izmaiņas (neitrofīlija, kreatininēmija un kālijs).
Iepriekš minētajiem efektiem tiek pievienoti visi tie, ko izraisa nepareiza asinsspiediena kontrole, kas var rasties nepareizas zāļu formas, paaugstinātas jutības pret aktīvo vielu vai iepriekšējā patoloģiskā stāvokļa (hipovolēmija, nieru mazspēja) gadījumā.
Piezīme
CAPOTEN ® var pārdot tikai ar ārsta recepti.
Šajā lapā publicētā informācija par CAPOTEN ® Captopril var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.
