UZŅĒMĒJS
Receptors ir proteīns, kas atrodams vai nu plazmas membrānas (membrānas receptoru) līmenī, vai šūnas citozola līmenī, tāpēc pašā šūnā (transmembrānas receptors). Lielākā daļa receptoru atrodas pie membrānas pārējie ir intracelulārie receptori; būtisks intracelulāro receptoru piemērs ir steroīdu hormonu recepte.
Receptora uzdevums ir atpazīt eksogēnu vielu (medikamentu) vai endogēnu un pēc atpazīšanas izraisīt bioloģisku reakciju šūnā. Šie receptori jau dabiski atrodas mūsu organisma šūnās un ir daudzu endogēno vielu mērķis., piemēram, augšanas faktori, neirotransmiteri, hormoni un citas endogēnas izcelsmes vielas. Daudzas zāles ir izstrādātas, lai mijiedarbotos uz šiem receptoriem, radot bioloģisku reakciju. Ja nejauši šī bioloģiskā reakcija ir patoloģiska (patoloģija), zāļu lietošana kļūst gandrīz neaizstājama, jo tas ierobežo mijiedarbību starp receptoru un endogēno vielu, kas izraisa slimību.
Receptors nav ne ferments, ne jonu kanāls, bet tas ir proteīns, kas spēj modulēt jonu kanāla aktivitāti (atver vai aizver eju dažām vielām) vai fermenta aktivitāti.. Lai modulētu jonu kanāla vai kāda konkrēta membrānas enzīma aktivitāti, receptoru obligāti jāatrod tā tuvumā.
Jāatceras, ka receptoriem nav fermentatīvas aktivitātes, bet tie var mainīt fermentatīvo aktivitāti vai blakus esošo jonu kanālu aktivitāti. Katrai šūnai savā ģenētiskajā sastāvā ir informācija, kas nepieciešama noteiktu membrānas receptoru sintezēšanai. Tātad var teikt, ka receptors ir ģenētiski noteikts.
Turklāt receptori ir:
- Piemērots savienošanai ar AGONIST. Tas atpazīst noteiktu receptora vietu. Agonists saistās ar receptoru un izraisa receptoru modifikāciju.Šī modifikācija var aktivizēt fermentus vai atvērt tuvumā esošos jonu kanālus. RECEPTOR + AGONIST obligācija ir atgriezeniskatāpēc mēs runājam par ļoti vāju posmu. Ja saikne starp receptoru un agonistu būtu spēcīga, receptoru nepārtraukti stimulētu līdz darbības trūkumam (desensibilizācija).
Agonistus var iedalīt:
Pilns vai pilns: jo agonists rada receptora modifikāciju, kas spēj izraisīt šūnu pilnīgu reakciju;
Daļēji: jo agonists rada receptora modifikāciju, kas nespēj likt šūnai radīt pilnīgu reakciju uz mijiedarbību ar agonistu. Rezultāts būs daļēja farmakoloģiskā reakcija. - Piemērots savienošanai ar ANTAGONISTU. tas ir kā agonists un vienmēr spēj atpazīt noteiktu receptora vietu, tomēr antagonists nevar mainīt receptora konformāciju.
Nemainot receptoru konformāciju, nebūs fermentatīvas aktivitātes un jonu kanālu atvēršanas, līdz ar to nebūs šūnu reakcijas. Turklāt šūna nereaģē uz vielu, kas parasti saistās ar receptoru, jo saistīšanās vietu aizņem antagonists. RECEPTOR + ANTAGONIST obligācija ir atgriezeniska, bet arī neatgriezeniska. Saistīšanās veids starp receptoru un antagonistu nosaka receptoru aktivācijas ilgumu. Ja saistīšanās ir neatgriezeniska, receptora aktivitāte ilgstoši tiks kavēta, un otrādi, ja saistīšanās ir atgriezeniska. Turklāt antagonists, kas saistās ar receptoru, nerada atbildes reakciju un neļauj agonistam saistīties ar receptoru. [ Ligands ir "agonists".
- Receptors spēj mijiedarboties gan ar agonistu, gan ar antagonistu saskaņā ar fermenta un substrāta mijiedarbības noteikumiem (stereospecifiskums, piesātinājums utt.);
- Receptors var uzņemties trīs konformācijas. Mierīgā stāvoklī (receptors spēj uzņemt gan agonistu, gan antagonistu), aktivizēts un beidzot desensibilizēts.
Kā jau minēts iepriekš, izveidotās obligācijas parasti ir vājas saites (atgriezeniskas saites), kas ir jonu saites, Van der Waals spēki un ūdeņraža tilti. No otras puses, ja veidojas ļoti spēcīgas obligācijas (neatgriezeniskas), tās ir kovalentas obligācijas. Kopumā, lai visas šīs obligācijas būtu efektīvas, tām ir jāilgst noteiktu laiku. Ja receptors un agonists īsu laiku paliek piestiprināti, pastāv risks, ka receptoru nevarēs mainīt, tāpēc tam nebūs laika pārraidīt signālu šūnas iekšienē. Ja mijiedarbības ilgums ir pārāk garš , tā vietā pastāv risks pagarināt bioloģisko reakciju, izraisot arī receptoru desensibilizāciju. Bioloģisko reakciju nosaka:
- ĶĪMISKĀS SAISTES (Van der Waals spēki, jonu saites, ūdeņraža tilti);
- Mijiedarbības ilgums (pietiekams, lai veiktu izmaiņas, aktivizētu fermentu vai jonu kanālu, tādējādi radot bioloģisku reakciju);
- PIETIEKAMI AUGSTS ĶĪMISKO SAISTĪBU SKAITS;
- PAPILDINĀT (starp receptoru - agonistu - antagonistu). Ligandam un receptoriem ir jāpapildina viens otram, lai nodrošinātu bioloģisku reakciju. Agonista ķīmiskajai struktūrai jābūt tādai, lai tā nogulsnētos un pielāgotos receptoru struktūrai tā, lai katra agonista molekulas daļa būtu ciešā saskarē ar receptoru proteīnu.
1 + 2 + 3 + 4 = BIOLOĢISKĀ ATBILDE
[Pirmajā gadījumā nav bioloģiskas reakcijas un saite nav noturīga. Mijiedarbība nav efektīva].
[Tikai otrais piemērs. C "ir bioloģiska reakcija, un saikne ir noturīga].
Citi raksti par tēmu "Receptori, receptoru bioloģija"
- Transporta sistēmu un jonu kanālu inhibitori
- Zāles - receptori - asociācijas un disociācijas konstante
