Aktīvās sastāvdaļas: Dapoksetīns
Priligy 30 mg apvalkotās tabletes
Priligy 60 mg apvalkotās tabletes
Kāpēc lieto Priligy? Kam tas paredzēts?
Priligy satur aktīvo vielu “dapoksetīns”, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par “selektīvajiem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem” (SSAI). Priligy var dēvēt arī par "uroloģiskām" zālēm.
Priligy paildzina ejakulācijas laiku un var uzlabot ejakulācijas kontroli, tādējādi samazinot vilšanos vai bažas, ko izraisa ātra ejakulācija.
Priligy lieto priekšlaicīgas ejakulācijas ārstēšanai pieaugušiem vīriešiem vecumā no 18 līdz 64 gadiem.
Priekšlaicīga ejakulācija notiek, kad vīrietis ejakulē ar samazinātu dzimumtieksmi un pirms viņš to vēlas. Tas var radīt problēmas vīrietim un var radīt problēmas dzimumakta laikā.
Kontrindikācijas Kad Priligy nedrīkst lietot
Nelietojiet Priligy šādos gadījumos:
- Ja Jums ir alerģija pret dapoksetīnu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu
- Ja Jums ir sirds problēmas, piemēram, sirds mazspēja vai sirds ritma traucējumi.
- Ja jums ir problēmas ar ģīboni
- Ja Jums kādreiz ir bijusi mānija (simptomi, tostarp pārmērīgs uzbudinājums, kairinājums vai apjukums) vai smaga depresija.
Ja Jūs lietojat:
- zāles depresijas ārstēšanai, ko sauc par "monoaminooksidāzes inhibitoriem" (MAOI)
- tioridazīns, ko lieto šizofrēnijas ārstēšanai
- citas zāles depresijas ārstēšanai
- litijs, zāles bipolāriem traucējumiem
- linezolīdu, antibiotiku, ko lieto infekciju ārstēšanai
- triptofāns, miegazāle
- Asinszāle, augu izcelsmes zāles
- tramadolu, ko lieto stipru sāpju ārstēšanai
- zāles, ko lieto migrēnas ārstēšanai.
Nelietojiet Priligy kopā ar kādu no iepriekš uzskaitītajām zālēm.
Ja esat lietojis kādas no šīm zālēm, pirms to lietošanas pārtraukšanas jums jāgaida 14 dienas, pirms varēsit lietot Priligy. Pēc Priligy lietošanas pārtraukšanas jums būs jāgaida 7 dienas pirms kādu no iepriekš uzskaitīto zāļu lietošanas. Ja neesat pārliecināts, pirms šo zāļu lietošanas jautājiet savam ārstam vai farmaceitam (skatīt sadaļu "Citas zāles un Priligy").
- dažas zāles sēnīšu infekciju ārstēšanai, ieskaitot ketokonazolu un itrakonazolu (skatīt sadaļu "Citas zāles un Priligy")
- dažas HIV zāles, ieskaitot ritonavīru, sakvinavīru, nelfinavīru un atazanavīru (skatīt sadaļu "Citas zāles un Priligy")
- noteiktas antibiotikas infekciju ārstēšanai, ieskaitot telitromicīnu (skatīt sadaļu "Citas zāles un Priligy")
- nefazodons, antidepresants (skatīt sadaļu "Citas zāles un Priligy")
- ja Jums ir vidēji vai smagi aknu darbības traucējumi.
Nelietojiet šīs zāles, ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums. Ja neesat pārliecināts, pirms šo zāļu lietošanas jautājiet savam ārstam vai farmaceitam
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Priligy lietošanas
Pirms Priligy lietošanas konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu, ja:
- viņai nebija diagnosticēta "priekšlaicīga ejakulācija".
- ir citas seksuālas problēmas, piemēram, erektilā disfunkcija
- Jums ir reibonis anamnēzē zema asinsspiediena dēļ
- lieto izklaides narkotikas, piemēram, ekstazī, LSD, narkotiskās vielas vai benzodiazepīnus
- dzert alkoholu (skatīt sadaļu "Priligy kopā ar pārtiku, dzērieniem un alkoholu")
- ir bijušas garīgās veselības problēmas, piemēram, depresija, mānija (simptomi ir pārmērīga uzbudinājuma sajūta, aizkaitināmība vai nespēja skaidri domāt), bipolāri traucējumi (simptomi ir smagas garastāvokļa svārstības starp māniju un depresiju) vai šizofrēnija (psihiska slimība)
- cieš no epilepsijas
- Jums ir bijusi asiņošana vai asins recēšanas problēmas
- ir nieru darbības traucējumi
- ir vai ir paaugstināta acu spiediena (glaukomas) risks.
Ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums (vai neesat pārliecināts), pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Pirms sākat lietot šīs zāles, ārstam ir jāveic tests, lai pārliecinātos, ka asinsspiediens pārāk nesamazinās, pārejot no guļus stāvokļa uz stāvus.
Bērni un pusaudži
Šīs zāles nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Priligy iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes, un augu izcelsmes zāles.
Tas ir tāpēc, ka Priligy var ietekmēt citu zāļu iedarbību, tāpat kā citas zāles var ietekmēt Priligy darbību. Tādēļ citu zāļu lietošana var ietekmēt maksimālo Jums atļauto Priligy devu.
Nelietojiet Priligy kopā ar šādām zālēm:
- Zāles depresijas ārstēšanai, ko sauc par "monoaminooksidāzes inhibitoriem" (MAOI)
- Tioridazīns, ko lieto šizofrēnijas ārstēšanai
- Citas zāles depresijas ārstēšanai
- Litijs, zāles bipolāriem traucējumiem
- Linezolīds, antibiotika, ko lieto infekciju ārstēšanai
- Triptofāns, miegazāle
- Asinszāle, augu izcelsmes zāles
- Tramadols, ko lieto smagu sāpju ārstēšanai
- Zāles, ko lieto migrēnas ārstēšanai.
Nelietojiet Priligy kopā ar iepriekš minētajām zālēm. Ja esat lietojis kādas no šīm zālēm, pirms to lietošanas pārtraukšanas jums jāgaida 14 dienas, pirms varēsit lietot Priligy. Pēc Priligy lietošanas pārtraukšanas jums būs jāgaida 7 dienas pirms kādu no iepriekš uzskaitīto zāļu lietošanas. Ja neesat pārliecināts, pirms šo zāļu lietošanas jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
- Dažas zāles sēnīšu infekciju ārstēšanai, ieskaitot ketokonazolu un itrakonazolu
- Dažas HIV zāles, tostarp ritonavīrs, sakvinavīrs, nelfinavīrs un atazanavīrs
- Dažas antibiotikas infekciju ārstēšanai, ieskaitot telitromicīnu
- Nefazodons, antidepresants.
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja lietojat kādas no šīm zālēm:
- Zāles garīgās veselības problēmām, izņemot depresiju.
- Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, piemēram, ibuprofēns vai acetilsalicilskābe.
- Antikoagulanti, piemēram, varfarīns.
- Dažas zāles erektilās disfunkcijas ārstēšanai, piemēram, sildenafils, tadalafils un vardenafils, jo šīs zāles var pazemināt asinsspiedienu, pieceļoties kājās.
- Dažas zāles, ko lieto paaugstināta asinsspiediena un sāpju krūtīs (stenokardijas) ārstēšanai (piemēram, verapamils un diltiazems) vai palielinātu prostatu, jo šīs zāles var pazemināt asinsspiedienu arī pieceļoties.
- Dažas citas zāles sēnīšu infekciju ārstēšanai, piemēram, flukonazols.
- Dažas citas HIV zāles, piemēram, amprenavirs un fosamprenavīrs.
- Dažas citas antibiotikas infekciju ārstēšanai, piemēram, eritromicīns un klaritromicīns.
- Apripitants, ko lieto sliktas dūšas ārstēšanai.
Ja neesat pārliecināts, vai kāds no iepriekš minētajiem punktiem attiecas uz jums, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Priligy kopā ar ēdienu, dzērienu un alkoholu
- Šīs zāles var lietot ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm.
- Jums jālieto šīs zāles ar vismaz pilnu glāzi ūdens.
- Izvairieties no alkohola, lietojot šo zāļu tabletes.
- Lietojot šīs zāles, alkohola ietekme, piemēram, reibonis, miegainība un lēnas reakcijas, var pasliktināties.
- Alkohola lietošana šo zāļu lietošanas laikā var palielināt traumu risku no ģībšanas vai citām blakusparādībām.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Šo zāļu lietošana sievietēm nav indicēta.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Lietojot šīs zāles, var rasties miegainība, reibonis, ģībonis, grūtības koncentrēties un redze ir neskaidra. Nevadiet transportlīdzekli un nelietojiet bīstamas mašīnas, ja Jums ir kāda no šīm vai līdzīgām sekām. Alkohola iedarbība var pastiprināties, ja lietojat arī šīs zāles, un, ja lietojat šīs zāles kopā ar alkoholu, jums var būt lielāks traumu risks no ģībšanas vai citām blakusparādībām.
Priligy satur laktozi
Šīs zāles satur laktozi (cukura veidu). Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Priligy: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis.
Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
- Ieteicamā deva ir 30 mg. Ārsts var palielināt devu līdz 60 mg.
- Lietojiet šīs zāles tikai 1 līdz 3 stundas pirms seksuālās aktivitātes.
- Nelietojiet šīs zāles biežāk kā reizi 24 stundās vai katru dienu.
- Norijiet tabletes veselas, lai izvairītos no rūgtas garšas, uzdzerot vismaz pilnu glāzi ūdens. Tas var samazināt ģībšanas iespēju (skatīt "Ģībonis un zems asinsspiediens")
- Šīs zāles var lietot ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm.
- Šīs zāles nedrīkst lietot vīrieši, kas jaunāki par 18 gadiem vai vecāki par 65 gadiem.
- Pārskatiet savu Priligy terapiju ar savu ārstu pēc pirmajām 4 nedēļām vai pēc 6 devām, lai noskaidrotu, vai jums jāturpina ārstēšana. Ja ārstēšana tiek turpināta, vismaz reizi sešos mēnešos jāpārskata terapija kopā ar ārstu.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Priligy
Ja esat lietojis Priligy vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis vairāk tablešu nekā noteikts, lūdzu, pastāstiet to ārstam vai farmaceitam. Jums var būt slikta dūša vai vemšana.
Ja pārtraucat lietot Priligy
Pirms ārstēšanas ar šīm zālēm pārtraukšanas konsultējieties ar ārstu. Pēc ārstēšanas ar šīm zālēm pārtraukšanas jums var rasties miega traucējumi un reibonis, pat ja neesat to lietojis katru dienu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam, farmaceitam vai medmāsai
Blakusparādības Kādas ir Priligy blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Pārtrauciet Priligy lietošanu un nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, ja
- ir krampji
- ģībst vai ir vieglprātīga sajūta, pieceļoties kājās
- pamanīt jebkādas garastāvokļa izmaiņas
- ir domas par pašnāvību vai kaitējumu sev.
Ja pamanāt kādu no iepriekš minētajām blakusparādībām, pārtrauciet Priligy lietošanu un nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Ģībonis un zems asinsspiediens
Šīs zāles var izraisīt ģīboni vai pazemināt asinsspiedienu, pieceļoties kājās. Lai samazinātu tā iespējamību:
- lietojiet šīs zāles ar vismaz vienu pilnu glāzi ūdens
- nelietojiet šīs zāles, ja esat dehidrēts (jūsu organismā nav pietiekami daudz ūdens).
Tas var notikt, ja:
- pēdējo 4-6 stundu laikā neko nav dzēris,
- jau sen svīst,
- ir slimība ar augstu temperatūru, caureja vai vemšana.
- Ja jūtaties vājš (piemēram, slikta dūša, reibonis, apreibusi galva, apjukums, svīšana vai neregulāra sirdsdarbība) vai pieceļoties, jūtaties apreibis, nekavējoties apgulieties, lai galva būtu zemāka par pārējo ķermeņa vai sēdēt ar galvu starp ceļiem, līdz jūtaties labāk. Tas neļaus jums nokrist un savainoties, ja noģībīsiet.
- Nelietojiet ātri piecelties pēc ilgstošas sēdēšanas vai gulēšanas.
- Nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus, ja šo zāļu lietošanas laikā jūtaties vājš.
- Pastāstiet ārstam, ja, lietojot Priligy, jūs zaudējat samaņu.
Ļoti bieži sastopamas blakusparādības (var skart vairāk nekā 1 no 10 pacientiem):
- reibonis
- galvassāpes
- slikta dūša.
Biežas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 pacientiem):
- aizkaitināmības, nemiera, satraukuma vai nemiera sajūta
- nejutīgums ar “tirpšanu”
- grūtības iegūt erekciju vai to saglabāt
- svīšana vairāk nekā parasti vai karstuma viļņi
- caureja, aizcietējums vai meteorisms
- sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās vai vemšana
- bezmiegs vai dīvaini sapņi
- noguruma vai miegainības sajūta, žāvāšanās
- aizlikts deguns (aizlikts deguns)
- paaugstināts asinsspiediens
- grūtības koncentrēties
- drebuļi vai drebuļi
- samazināta interese par seksualitāti
- zvana ausīs
- neskaidra redze
- gremošanas traucējumi
- sausa mute.
Retākas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):
- ģībonis vai reibonis, pieceļoties (skatīt iepriekš)
- garastāvokļa izmaiņas, pārmērīga uzbudinājuma sajūta vai paranoja
- apjukuma sajūta, dezorientācija vai nespēja skaidri domāt
- lēna vai neregulāra sirdsdarbība vai ātra sirdsdarbība
- dzimumtieksmes zudums, grūtības sasniegt orgasmu
- vājuma sajūta, izsīkums, letarģija vai nogurums
- jūtaties nomākts, nervozs vai vienaldzīgs
- karsta, satraukta, dīvaina vai apreibināta sajūta
- redzes problēmas, sāpes acīs vai paplašināti skolēni
- zems vai augsts asinsspiediens
- nieze vai auksti sviedri
- reiboņa sajūta
- garšas maiņa
- zobu griešana.
Retas blakusparādības (var skart līdz 1 no 1000 pacientiem):
- reibonis pēc slodzes
- pēkšņi aizmieg
- steidzama defekācija.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu, ieskaitot visas iespējamās blakusparādības, kas nav minētas šajā instrukcijā.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz visām iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot nacionālo ziņošanas sistēmu vietnē: https: // www. .Aifa Ziņojumi par blakusparādībām Jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
- Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
- Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
- Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
- Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Priligy satur
Aktīvā viela ir dapoksetīns. Katra tablete satur 30 mg vai 60 mg dapoksetīna hidrohlorīda sāls.
Palīgvielas ir:
- Tabletes kodols: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrijs, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.
- Tabletes apvalks: laktozes monohidrāts, hipromeloze, titāna dioksīds (E171), triacetīns, melnais dzelzs oksīds (E172), dzeltenais dzelzs oksīds (E172).
Priligy ārējais izskats un iepakojums
Priligy 30 mg apvalkotās tabletes ir gaiši pelēkas, apaļas, izliektas, aptuveni 6,5 mm diametrā un trīsstūra iekšpusē vienā pusē apzīmētas ar “30”.
Priligy 60 mg apvalkotās tabletes ir pelēkas, apaļas, izliektas, aptuveni 8 mm diametrā un vienā pusē trīsstūrī ir apzīmētas ar "60". Tabletes tiek piegādātas daudzslāņu blisteriepakojumos, kas satur 1, 2, 3 vai 6 apvalkotās tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
PRILIGY TABLETES, KAS PĀRKLĀTAS AR Plēvi
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur dapoksetīna hidrohlorīdu, kas atbilst 30 mg vai 60 mg dapoksetīna.
Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktoze. Katra 30 mg tablete satur 45,88 mg laktozes. Katra 60 mg tablete satur 91,75 mg laktozes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
30 mg apvalkotās tabletes ir gaiši pelēkas, apaļas, izliektas, aptuveni 6,5 mm diametrā un ar iespiestu "30" trīsstūra iekšpusē vienā pusē.
60 mg apvalkotās tabletes ir pelēkas, apaļas, izliektas, aptuveni 8 mm diametrā un ar iespiestu "60" trīsstūra iekšpusē vienā pusē.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Priligy ir indicēts priekšlaicīgas ejakulācijas (PE) ārstēšanai pieaugušiem vīriešiem vecumā no 18 līdz 64 gadiem.
Priligy drīkst parakstīt tikai pacientiem, kuri atbilst visiem šiem kritērijiem:
• Intravaginālas ejakulācijas latentuma laiks (intravaginālas ejakulācijas latentuma laiks - IELT) mazāk nekā divas minūtes; Un
• noturīga vai atkārtota ejakulācija pie mazākās seksuālās stimulācijas, pirms iekļūšanas, tās laikā vai tūlīt pēc tās un pirms pacienta vēlēšanās; Un
• ievērojamas personiskas grūtības vai starppersonu grūtības, ko izraisa PE; e
• slikta ejakulācijas kontrole; e
• Priekšlaicīga ejakulācija anamnēzē vairumā dzimumakta pēdējo 6 mēnešu laikā.
Priligy drīkst lietot tikai pēc pieprasījuma pirms paredzamās seksuālās aktivitātes. Priligy nedrīkst parakstīt, lai aizkavētu ejakulāciju vīriešiem, kuriem nav diagnosticēta PE.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušie vīrieši (vecumā no 18 līdz 64 gadiem)
Ieteicamā sākuma deva visiem pacientiem ir 30 mg, ja nepieciešams, apmēram 1 līdz 3 stundas pirms seksuālās aktivitātes.Priligy terapiju nedrīkst sākt ar 60 mg devu.
Priligy nav paredzēts ikdienas lietošanai. Priligy drīkst lietot tikai tad, ja ir paredzama seksuāla aktivitāte. Priligy nedrīkst lietot vairāk kā vienu reizi 24 stundu laikā.
Ja individuālā reakcija uz 30 mg devu ir nepietiekama un pacientam nav novērotas mērenas vai smagas blakusparādības vai prodromāli simptomi, kas liecina par ģīboni, devu var palielināt līdz maksimālajai ieteicamajai 60 mg devai, kas pēc vajadzības jāievada no 1 līdz 3 stundām pirms seksuālās aktivitātes. Blakusparādību sastopamība ir lielāka, lietojot 60 mg devu.
Ja pacientam sākumdevas laikā radās ortostatiskas reakcijas, devu nedrīkst palielināt līdz 60 mg (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pēc pirmajām četrām ārstēšanas nedēļām (vai pēc vismaz 6 ārstēšanas devām) ārstam rūpīgi jāizvērtē Priligy riski un ieguvumi, lai izlemtu, vai ir lietderīgi turpināt ārstēšanu ar Priligy.
Dati par Priligy efektivitāti un drošību pēc 24 nedēļām ir ierobežoti. Klīniskā nepieciešamība turpināt ārstēšanu un Priligy ieguvuma / riska attiecība jāpārvērtē vismaz reizi sešos mēnešos.
Gados vecāki cilvēki (65 gadus veci un vecāki)
Priligy efektivitāte un drošība 65 gadus veciem un vecākiem pacientiem nav noteikta (skatīt apakšpunktu 5.2).
Pediatriskā populācija
Ņemot vērā priekšlaicīgas ejakulācijas indikāciju, Priligy nav paredzēts lietošanai šajā populācijā.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Jāievēro piesardzība pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem. Priligy lietošana nav ieteicama pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (skatīt 4.4. Un 5.2. Apakšpunktu).
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Priligy lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar vidēji smagiem un smagiem aknu darbības traucējumiem (B un C klase pēc Child-Pugh) (skatīt 4.3. Un 5.2. Apakšpunktu).
Vāji CYP2D6 metabolizētāji vai pacienti, kas ārstēti ar spēcīgiem CYP2D6 inhibitoriem
Jāievēro piesardzība, ja devu palielina līdz 60 mg pacientiem, par kuriem zināms, ka tie pieder pie CYP2D6 vāja metabolisma genotipa, vai pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar spēcīgiem CYP2D6 inhibitoriem (skatīt 4.4., 4.5. Un 5.2. Apakšpunktu).
Pacienti, kas ārstēti ar spēcīgiem vai mēreniem CYP3A4 inhibitoriem
Spēcīgu CYP3A4 inhibitoru vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta.Pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar mēreniem CYP3A4 inhibitoriem, deva jāierobežo līdz 30 mg un ieteicama piesardzība (skatīt 4.3., 4.4. Un 4.5. Apakšpunktu).
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai. Lai izvairītos no rūgtas garšas, tabletes jānorij veselas. Tabletes ieteicams lietot, uzdzerot vismaz glāzi ūdens Priligy var lietot ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm (skatīt apakšpunktu 5.2).
Piesardzības pasākumi, kas jāveic pirms zāļu lietošanas vai lietošanas
Pirms ārstēšanas uzsākšanas skatīt ortostatiskās hipotensijas apakšpunktu 4.4.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Nozīmīgi patoloģiski stāvokļi, kas ietekmē sirdi, piemēram:
• Sirds mazspēja (NYHA II-IV klase)
• Vadīšanas traucējumi, piemēram, AV blokāde vai slima sinusa sindroms
• nozīmīga išēmiska sirds slimība
• Nozīmīga sirds vārstuļu slimība.
• sinkopes vēsture.
Mānijas vai smagas depresijas vēsture.
Vienlaicīga ārstēšana ar monoaminooksidāzes inhibitoriem (MAOI) vai 14 dienu laikā pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar MAOI. Līdzīgi MAOI nedrīkst ievadīt 7 dienu laikā pēc Priligy lietošanas pārtraukšanas (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Vienlaicīga ārstēšana ar tioridazīnu vai 14 dienu laikā pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar tioridazīnu Tāpat tioridazīnu nedrīkst ievadīt 7 dienu laikā pēc ārstēšanas ar Priligy pārtraukšanas (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Vienlaicīga ārstēšana ar selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori - SSAI), serotonīna un noradrenalīna atpakaļsaistes inhibitori (serotonīna-norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitori - SNRI), tricikliskie antidepresanti (tricikliskie antidepresanti- TCA) vai citām zālēm / augu izcelsmes produktiem ar serotonīnerģisku iedarbību [piem. L-triptofāns, triptāni, tramadols, linezolīds, litijs, asinszāle (Hypericum perforatum)] vai 14 dienu laikā pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar šīm zālēm / augiem. Tāpat šīs zāles / augu izcelsmes produktus nedrīkst ievadīt 7 dienu laikā pēc ārstēšanas ar Priligy pārtraukšanas (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Vienlaicīga ārstēšana ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem, piemēram, ketokonazolu, itrakonazolu, ritonavīru, sakvinavīru, telitromicīnu, nefazodonu, nelfinavīru, atazanavīru utt. (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Vidēji smaga un smaga aknu disfunkcija.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Vispārīgi ieteikumi
Priligy ir indicēts tikai vīriešiem ar priekšlaicīgu ejakulāciju, kuri atbilst visiem 4.1. Un 5.1. Apakšpunktā uzskaitītajiem kritērijiem. Priligy nedrīkst parakstīt vīriešiem, kuriem nav diagnosticēta priekšlaicīga ejakulācija. Drošības profils nav izveidots, un nav datu par aizkavētu ejakulāciju vīriešiem bez priekšlaicīgas ejakulācijas.
Citas seksuālās disfunkcijas formas
Pirms ārstēšanas ārstam rūpīgi jāpārbauda cilvēki ar citām seksuālās disfunkcijas formām, ieskaitot erektilo disfunkciju. Priligy nedrīkst lietot vīrieši ar erektilo disfunkciju (ED), kuri lieto PDE5 inhibitorus (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Ortostatiska hipotensija
Pirms terapijas uzsākšanas ārstam jāveic "rūpīga pārbaude, ieskaitot ortostatisko notikumu anamnēzes novērtējumu. Pirms terapijas uzsākšanas jāveic ortostatiskais tests (asinsspiediens un pulss guļus un stāvošā stāvoklī). Ortostatiskas reakcijas vēsture (dokumentēta vai aizdomas) ), jāizvairās no ārstēšanas ar Priligy.
Klīniskajos pētījumos ziņots par ortostatisku hipotensiju. Ārstējošajam ārstam vispirms jāinformē pacients, ka iespējamu prodromālu simptomu gadījumā, piemēram, apjukuma sajūta uzreiz pēc piecelšanās, viņam nekavējoties jāguļ tā, lai viņa galva būtu zemāka par pārējo ķermeni, vai jāsēž ar galvu starp kājām ceļos, līdz simptomi izzūd. Ārstējošajam ārstam arī jāiesaka pacientam pēc ilgstošas gulēšanas vai sēdēšanas ātri necelties.
Pašnāvība / domas par pašnāvību
Salīdzinot ar placebo, antidepresanti, ieskaitot SSAI, īstermiņa pētījumos ar bērniem un pusaudžiem ar smagiem depresijas traucējumiem un citiem psihiskiem traucējumiem palielināja domu par pašnāvību risku un tieksmes uz pašnāvību. Īstermiņa pētījumi liecina, ka pieaugušajiem, kas vecāki par 24 gadiem, lietojot antidepresantus, nav palielinājies tendence uz pašnāvību salīdzinājumā ar placebo. Priligy klīniskajos pētījumos priekšlaicīgas ejakulācijas ārstēšanai nebija skaidru pierādījumu par ar ārstēšanu saistītām pašnāvības tendencēm, novērtējot iespējamas ar pašnāvību saistītas blakusparādības, ko novērtēja Kolumbijas klasifikācijas pašnāvību novērtēšanas algoritms (C-CASA). ), Montgomerija-Asbergas depresijas novērtējuma skala vai Beka depresijas uzskaite-II.
Sinkope
Pacientiem jāiesaka izvairīties no situācijām, kurās var rasties iespējami ievainojumi, tostarp vadīt transportlīdzekli vai apkalpot bīstamus mehānismus, ko izraisa ģībonis vai kāds no tās prodromālajiem simptomiem, piemēram, reibonis vai reibonis (skatīt apakšpunktu 4.8).
Ar Priligy ārstētiem pacientiem biežāk ziņots par iespējamiem prodromāliem simptomiem, piemēram, sliktu dūšu, reiboni / reiboni un sviedrēšanu, nekā placebo grupā. Klīniskajos pētījumos tika uzskatīts, ka ģībonis, kas bija paredzēts kā samaņas zudums, ar bradikardiju vai sinusa apstāšanos pacientiem, kuri tika novēroti ar Holtera ierīci, uzskatīja par vazovagālu etioloģiju, un lielākā daļa gadījumu parādījās pirmo 3 stundu laikā pēc zāļu lietošanas. pirmā deva vai saistībā ar procedūrām, kas saistītas ar klīniskajiem pētījumiem (piemēram, asins paraugu ņemšana, ortostatiski manevri, asinsspiediena mērījumi) 3 stundas pēc zāļu lietošanas un bieži pirms sinkopes. Pacienti jāinformē par iespēju attīstīt ģīboni ar vai bez prodromāliem simptomiem jebkurā ārstēšanas laikā ar Priligy. Ārstējošajiem ārstiem jāinformē pacienti par to, cik svarīgi ir uzturēt adekvātu hidratāciju un kā atpazīt prodromālās pazīmes un simptomus, lai samazinātu nopietnu ievainojumu iespējamību, kas saistīti ar kritieniem no bezsamaņas. Ja pacientam rodas iespējamie prodromālie simptomi, viņam nekavējoties jāguļ tā, lai viņa galva būtu zemāka par pārējo ķermeni, vai jāsēž ar galvu starp ceļiem, līdz simptomi izzūd, un jāpievērš uzmanība situācijām, kurās tas var izraisīt bojājumus. vadīt transportlīdzekļus un apkalpot bīstamas mašīnas, ja rodas ģībonis vai cita veida ietekme uz CNS (skatīt 4.7. apakšpunktu).
Pacienti ar sirds un asinsvadu riska faktoriem
Pacienti ar sirds un asinsvadu slimībām tika izslēgti no 3. fāzes klīniskajiem pētījumiem. Pacientiem ar pamatā esošām strukturālām sirds un asinsvadu slimībām (piemēram, dokumentētu aizplūšanas traucējumu, sirds vārstuļu darbību) ir palielināts sinkopes izraisītu nevēlamu kardiovaskulāru notikumu risks (ģībonis un dažādas etioloģijas ģībonis). slimība, miega artērijas stenoze un koronāro artēriju slimība).
Lietošana kopā ar izklaidējošām zālēm (atpūtas zāles)
Pacientiem jāiesaka nelietot Priligy kombinācijā ar atpūtas zālēm (atpūtas zāles).
Atpūtas zāles ar serotonīnerģisku aktivitāti, piemēram, ketamīns, metilēndioksimetamfetamīns (MDMA) un lizergīnskābes dietilamīds (lizergīnskābes dietilamīds - LSD) var izraisīt potenciāli nopietnas reakcijas, ja tās ir saistītas ar Priligy. Šīs reakcijas ietver, bet ne tikai, aritmiju, hipertermiju un serotonīna sindromu. Priligy lietošana kopā ar izklaidējošām zālēm ar sedatīvām īpašībām, piemēram, narkotikām un benzodiazepīniem, var vēl vairāk palielināt miegainību un reiboni.
Etanols
Pacientiem jāiesaka nelietot Priligy kombinācijā ar alkoholu.
Alkohola un dapoksetīna kombinācija var pastiprināt alkohola neirokognitīvo iedarbību, kā arī palielināt neirokardiogēnās blakusparādības, piemēram, ģīboni, tādējādi palielinot nejaušas traumas risku. Tādēļ pacientiem Priligy lietošanas laikā ieteicams izvairīties no alkohola lietošanas (skatīt 4.5. Un 4.7. Apakšpunktu).
Zāles ar vazodilatējošām īpašībām
Priligy piesardzīgi jānosaka pacientiem, kuri lieto zāles, kurām ir vazodilatējošas īpašības (piemēram, alfa adrenerģiskos un nitrātu receptoru antagonistus), jo iespējama ortostatiskās tolerances samazināšanās (skatīt apakšpunktu 4.5).
Vidēji CYP3A4 inhibitori
Pacientiem, kuri lieto mērenus CYP3A4 inhibitorus, jāievēro piesardzība, un deva jāierobežo līdz 30 mg (skatīt 4.2. Un 4.5. Apakšpunktu).
Spēcīgi CYP2D6 inhibitori
Jāievēro piesardzība, ja devu palielina līdz 60 mg pacientiem, kuri lieto spēcīgus CYP2D6 inhibitorus, vai ja deva tiek palielināta līdz 60 mg pacientiem, kuri, kā zināms, pieder pie vāji CYP2D6 metabolizējošo vielu genotipa, jo tas var palielināt zāļu iedarbību un līdz ar to arī sastopamību un no devas atkarīgu blakusparādību smagums (skatīt 4.2., 4.5. un 5.2. apakšpunktu).
Mānija
Priligy nedrīkst lietot pacienti, kuriem anamnēzē ir mānija / hipomānija vai bipolāri traucējumi, un to lietošana jāpārtrauc pacientiem, kuriem rodas šo traucējumu simptomi.
Krampji
Tā kā SSAI var samazināt krampju slieksni, Priligy lietošana jāpārtrauc pacientiem, kuriem attīstās krampji, un jāizvairās no pacientiem ar nestabilu epilepsiju. Pacienti ar kontrolētu epilepsiju rūpīgi jāuzrauga.
Pediatriskā populācija
Priligy nedrīkst lietot pacienti, kas jaunāki par 18 gadiem.
Depresija un / vai psihiski traucējumi
Vīrieši ar depresijas pazīmēm un simptomiem jānovērtē pirms Priligy terapijas izrakstīšanas, lai izslēgtu nediagnosticētus depresijas traucējumus. Priligy un antidepresantu, tai skaitā SSAI un SNRI, vienlaicīga ārstēšana ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3). Nav ieteicams pārtraukt pašreizējo depresijas vai trauksmes ārstēšanu, lai sāktu lietot Priligy PE ārstēšanai. Priligy nav indicēts psihiskiem traucējumiem, un to nedrīkst lietot vīriešiem ar tādiem traucējumiem kā šizofrēnija vai tiem, kam vienlaikus ir depresiju, jo nevar izslēgt ar depresiju saistīto simptomu pasliktināšanos. Tas var būt pamatā esošu psihisku traucējumu vai zāļu terapijas rezultāts. Ārstiem jāmudina pacienti jebkurā laikā ziņot par jebkādām satraucošām domām vai sajūtām un ja ārstēšanas laikā rodas depresijas pazīmes, Priligy lietošana jāpārtrauc.
Asiņošana
Lietojot SSAI, ziņots par patoloģisku asiņošanu. Tādēļ jāievēro piesardzība pacientiem, kuri lieto Priligy, īpaši kombinācijā ar zālēm, kas zināmā mērā ietekmē trombocītu darbību (piemēram, netipiski antipsihotiskie līdzekļi un fenotiazīni, acetilsalicilskābe, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi [NPL], antitrombocītu līdzekļi) vai antikoagulantus (piemēram, varfarīnu), kā arī pacientiem ar asiņošanu vai asiņošanas traucējumiem anamnēzē (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
Priligy lietošana nav ieteicama pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem, un jāievēro piesardzība pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (skatīt 4.2. Un 5.2. Apakšpunktu).
Devas pārtraukšanas ietekme
Ir ziņots, ka pēkšņa hronisku depresijas traucējumu ārstēšanai lietotu SSAI lietošanas pārtraukšana rada šādus simptomus: disforija, aizkaitināmība, uzbudinājums, reibonis, jušanas traucējumi (piemēram, parestēzija, piemēram, elektriskā šoka sajūta), trauksme, apjukums, galvassāpes, letarģija, emocionāla labilitāte, bezmiegs un hipomānija.
Dubultmaskēts klīniskais pētījums, kurā piedalījās pacienti ar PE, novērtējot terapijas pārtraukšanas ietekmi pēc 62 dienu dienas vai pēc nepieciešamības nepieciešamās 60 mg Priligy devas, atklāja vieglus abstinences simptomus ar "nedaudz lielāku bezmiega un reiboņu sastopamību pacientiem, kuri nomainīja no dienas devas līdz placebo (skatīt 5.1. apakšpunktu).
Acu slimības
Priligy lietošana ir bijusi saistīta ar tādiem acu efektiem kā midriāze un sāpes acīs.Priligy jālieto piesardzīgi pacientiem ar paaugstinātu acs iekšējo spiedienu vai šaura leņķa glaukomas risku.
Laktozes nepanesamība
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Farmakodinamiskā mijiedarbība
Iespēja mijiedarboties ar mono-amino-oksidāzes inhibitoriem
Pacientiem, kuri lietoja SSAI kombinācijā ar monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAOI), ir saņemti ziņojumi par smagām, dažkārt letālām reakcijām, tostarp hipertermiju, stīvumu, miokloniju, veģetatīvo nestabilitāti ar iespējamām straujām dzīvības pazīmju svārstībām un garīgā stāvokļa izmaiņām, kas ietver ārkārtēju uzbudinājumu, kas var izraisīt delīriju un komu. Par šīm reakcijām ziņots arī pacientiem, kuri drīz pēc SSAI lietošanas pārtraukšanas sāka lietot MAOI. Dažos gadījumos raksturīgās pazīmes ir līdzīgas ļaundabīgam neiroleptiskajam sindromam. Dati par dzīvniekiem par SSAI un MAOI kombinācijas ietekmi liecina, ka šīs zāles var darboties sinerģiski, paaugstinot asinsspiedienu un izraisot uzvedības uzbudinājumu. Tāpēc Priligy nedrīkst lietot kopā ar MAOI vai 14 dienu laikā pēc ārstēšanas ar MAOI Līdzīgi MAOI nedrīkst ievadīt 7 dienu laikā pēc ārstēšanas ar Priligy pārtraukšanas (skatīt apakšpunktu 4.3).
Mijiedarbības iespēja ar tioridazīnu
Individuāli ievadīts tioridazīns izraisa QTc intervāla pagarināšanos, kas saistīta ar smagām ventrikulārām aritmijām. Šķiet, ka tādas zāles kā Priligy, kas inhibē CYP2D6 izoenzīmu, kavē tioridazīna metabolismu, un domājams, ka tioridazīna līmeņa paaugstināšanās palielina QTc intervāla pagarināšanos. Priligy nedrīkst lietot kombinācijā ar tioridazīnu vai 14 dienu laikā pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar tioridazīnu. Tāpat tioridazīnu nedrīkst ievadīt 7 dienu laikā pēc ārstēšanas ar Priligy pārtraukšanas (skatīt apakšpunktu 4.3).
Zāles / augu izcelsmes produkti ar serotonīnerģisku efektu
Līdzīgi kā citi SSAI, vienlaikus lietojot serotonīnerģiskus ārstniecības augus (ieskaitot MAOI, L-triptofānus, triptānus, tramadolu, linezolīdu, SSAI, SNRI, litiju un asinszāles preparātus) (Hypericum perforatum)) var izraisīt ietekmi, kas saistīta ar serotonīnu. Priligy nedrīkst lietot kopā ar citiem SSAI, MAOI vai citiem serotonīnerģiskiem ārstniecības augiem vai 14 dienu laikā pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar šīm zālēm. Tāpat šīs zāles / augu izcelsmes preparātus nedrīkst ievadīt 7 dienu laikā pēc ārstēšanas ar Priligy pārtraukšanas (skatīt apakšpunktu 4.3).
Zāles ar CNS efektu
Priligy lietošana kombinācijā ar zālēm ar CNS iedarbību (piemēram, pretepilepsijas līdzekļiem, antidepresantiem, antipsihotiskiem līdzekļiem, anksiolītiskiem līdzekļiem, sedatīviem miega līdzekļiem) nav sistemātiski novērtēta pacientiem ar priekšlaicīgu ejakulāciju. Tādēļ, ja nepieciešams, ieteicams ievērot piesardzību. narkotikas.
Farmakokinētiskā mijiedarbība
Zāļu vienlaicīgas lietošanas ietekme uz dapoksetīna farmakokinētisko profilu
Izglītība in vitro Cilvēka aknu, nieru un zarnu mikrosomas liecina, ka dapoksetīnu galvenokārt metabolizē CYP2D6, CYP3A4 un flavīna monoksigenāze 1 (FMO1). Tādēļ šo enzīmu inhibitori var samazināt klīrenss no dapoksetīna.
CYP3A4 inhibitori
Spēcīgi CYP3A4 inhibitori.
Ketokonazola (200 mg divas reizes dienā 7 dienas) lietošana palielināja dapoksetīna (60 mg vienreizēja deva) Cmax un AUCinf attiecīgi par 35% un 99%. Ņemot vērā gan dapoksetīna, gan desmetildapoksetīna brīvās frakcijas ieguldījumu, ja tiek lietoti spēcīgi CYP3A4 inhibitori, aktīvās frakcijas Cmax var palielināties par aptuveni 25%, un aktīvās frakcijas AUC var dubultoties.
Aktīvās frakcijas Cmax un AUC pieaugums var ievērojami palielināties populācijas segmentā, kuram ir funkcionāls CYP2D6 zudums, ti, vāji CYP2D6 metabolizētāji, vai ja zāles tiek kombinētas ar spēcīgiem CYP2D6 inhibitoriem.
Tādēļ Priligy un spēcīgu CYP3A4 inhibitoru, piemēram, ketokonazola, itrakonazola, ritonavīra, sakvinavīra, telitromicīna, nefazodona, nelfinavira un atazanavīra, vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3).
Vidēji CYP3A4 inhibitori.
Vienlaicīga lietošana ar mēreniem CYP3A4 inhibitoriem (ti, eritromicīnu, klaritromicīnu, flukonazolu, amprenaviru, fosamprenaviru, aprepitantu, verapamilu, diltiazēmu) var izraisīt arī ievērojamu dapoksetīna un desmetildapoksetīna iedarbības palielināšanos, īpaši tiem, kuru CYP2D6 metabolisms ir vājš. šīm zālēm maksimālajai dapoksetīna devai jābūt 30 mg (skatīt apakšpunktu 4.2, 4.4 un turpmāk).
Šie pasākumi attiecas uz visiem pacientiem, ja vien ar genotipu vai fenotipu nav pārbaudīts, vai pacients ir plašs CYP2D6 metabolizētājs. Pacientiem, kuri ir intensīvi CYP2D6 metabolizētāji, ja dapoksetīnu lieto kopā ar spēcīgu CYP3A4 inhibitoru, ieteicamā maksimālā deva ir 30 mg, un jāievēro piesardzība, ja dapoksetīnu lieto 60 mg devās kopā ar mērenu CYP3A4 inhibitoru.
Spēcīgi CYP2D6 inhibitori
Dapoksetīna (60 mg vienreizēja deva) Cmax un AUCinf palielinājās attiecīgi par 50% un 88% fluoksetīna (60 mg /nomirt 7 dienas). Ņemot vērā gan dapoksetīna, gan desmetildapoksetīna brīvās frakcijas ieguldījumu, ja tiek lietoti spēcīgi CYP2D6 inhibitori, aktīvās frakcijas Cmax var palielināties par aptuveni 50%, un aktīvās frakcijas AUC var dubultoties. Aktīvās frakcijas AUC ir līdzīgs tiem, kas gaidāmi vājiem CYP2D6 metabolizētājiem, un tas var izraisīt lielāku no devas atkarīgu blakusparādību sastopamību un smagumu (skatīt apakšpunktu 4.4).
PDE5 inhibitori
Priligy nedrīkst lietot pacienti, kuri lieto PDE5 inhibitorus, jo iespējama ortostatiskās tolerances samazināšanās (skatīt apakšpunktu 4.4). Pētījumā tika novērtēts dapoksetīna (60 mg) kombinācijā ar tadalafilu (20 mg) un sildenafilu (100 mg) farmakokinētiskais profils krustojums ar vienu devu. Tadalafils neietekmē dapoksetīna farmakokinētisko profilu. Sildenafils izraisīja nelielas izmaiņas dapoksetīna farmakokinētiskajā profilā (AUCinf palielinājums par 22% un Cmax par 4%), kas netika uzskatīts par klīniski nozīmīgu.
Vienlaicīga Priligy lietošana ar PDE5 inhibitoriem var izraisīt ortostatisku hipotensiju (skatīt apakšpunktu 4.4). Nav pierādīta Priligy efektivitāte un drošība pacientiem ar priekšlaicīgu ejakulāciju un vienlaicīgu erektilās disfunkcijas ārstēšanu, kas tiek ārstēti vienlaikus ar Priligy un PDE5 inhibitoriem.
Dapoksetīna ietekme uz vienlaikus lietoto zāļu farmakokinētisko profilu
Tamsulozīns
Vienreizēja vai vairāku 30 mg vai 60 mg dapoksetīna devu lietošana pacientiem, kuri lieto tamsulosīnu katru dienu, neizraisīja tamsulosīna farmakokinētiskā profila izmaiņas. Vienlaicīga dapoksetīna un tamsulozīna lietošana nemainīja ortostatisko profilu, un nebija atšķirību ortostatiskajā iedarbībā starp tamsulozīnu kombinācijā ar 30 vai 60 mg dapoksetīna devām un tamsulosīnu vienu pašu. Tomēr Priligy piesardzīgi jānosaka pacientiem, kuri lieto alfa adrenerģisko receptoru antagonistus, jo iespējama ortostatiskās tolerances samazināšanās (skatīt apakšpunktu 4.4).
Zāles, ko metabolizē CYP2D6
Vairākas dapoksetīna devas (60 mg /nomirt 6 dienas), kam sekoja viena 50 mg dezipramīna deva, palielināja desipramīna vidējo Cmax un AUC attiecīgi par aptuveni 11% un 19%, salīdzinot ar vienreizēju desipramīna lietošanu. Dapoksetīns var izraisīt līdzīgu zāļu koncentrācijas palielināšanos plazmā, ko metabolizē CYP2D6. Klīniskā nozīme, visticamāk, būs maza.
Zāles, ko metabolizē CYP3A
Vairākas dapoksetīna devas (60 mg /nomirt 6 dienas) samazināja midazolāma (8 mg vienreizējas devas) AUC par aptuveni 20% (diapazons no -60 līdz + 18%). Ietekmes uz midazolāmu klīniskā nozīme lielākajai daļai pacientu, visticamāk, būs neliela. CYP3A aktivitātes palielināšanās var būt klīniski nozīmīga dažiem pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar zālēm, kuras galvenokārt metabolizē CYP3A, un ar šauru terapeitisko logu.
Zāles, ko metabolizē CYP2C19
Vairākas dapoksetīna devas (60 mg /nomirt 6 dienas) neinhibēja vienas 40 mg omeprazola devas metabolismu. Maz ticams, ka dapoksetīns ietekmēs citu CYP2C19 substrātu farmakokinētisko profilu.
Zāles, ko metabolizē CYP2C9
Vairākas dapoksetīna devas (60 mg /nomirt 6 dienas) neietekmēja vienas 5 mg gliburīda devas farmakokinētisko vai farmakodinamisko profilu. Maz ticams, ka dapoksetīns ietekmēs citu CYP2C9 substrātu farmakokinētisko profilu.
Varfarīns un zāles, kas ietekmē asins recēšanu un / vai trombocītu darbību
Nav datu, kas novērtētu varfarīna un dapoksetīna ilgstošas lietošanas ietekmi. Tādēļ jāievēro piesardzība, lietojot dapoksetīnu pacientiem, kuri ilgstoši lieto varfarīnu (skatīt apakšpunktu 4.4). Farmakokinētikas pētījumā dapoksetīns (60 mg /nomirt6 dienas) neietekmēja varfarīna farmakokinētisko vai farmakodinamisko profilu (PT vai INR) pēc vienas 25 mg devas.
Lietojot SSAI, ziņots par patoloģiskas asiņošanas gadījumiem (skatīt apakšpunktu 4.4)
Etanols
Vienreizēja 0,5 g / kg etanola devas (aptuveni 2 glāzes alkoholisko dzērienu) lietošana neietekmē dapoksetīna (60 mg vienreizēja deva) farmakokinētisko profilu. Tomēr dapoksetīns kombinācijā ar etanolu palielina miegainību un ievērojami samazina modrības sajūtu. Kognitīvo traucējumu farmakodinamiskie mērījumi (Ciparu modrības ātrums, ciparu simbolu aizstāšanas tests) arī parādīja papildinošu efektu, ja Priligy tika lietots vienlaikus ar etanolu. Vienlaicīga alkohola un dapoksetīna lietošana palielina tādu blakusparādību iespējamību kā reibonis, miegainība, lēni refleksi vai pasliktinās spriedums, vai palielina to smagumu. Alkohola un dapoksetīna kombinācija var pastiprināt šo ar alkoholu saistīto iedarbību, kā arī var pastiprināt neirokardiogēno nelabvēlīgo ietekmi. tādiem notikumiem kā ģībonis, tādējādi palielinot nejaušu ievainojumu risku. Tādēļ pacientiem jāiesaka Priligy lietošanas laikā izvairīties no alkohola lietošanas (skatīt 4.4. Un 4.7. Apakšpunktu).
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Priligy nav paredzēts lietošanai sievietēm.
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz auglību, grūtniecību vai embrija / augļa attīstību (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Nav zināms, vai dapoksetīns vai tā metabolīti izdalās mātes pienā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Priligy maz vai mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.Klīniskos pētījumos pacientiem, kuri lietoja dapoksetīnu, ziņots par reiboni, uzmanības traucējumiem, ģīboni, neskaidru redzi un miegainību. Tādēļ pacienti jābrīdina, lai izvairītos no situācijām, kas varētu kaitēt, tostarp vadīt transportlīdzekļus vai izmantot bīstamas mašīnas.
Alkohola un dapoksetīna kombinācija var pastiprināt ar alkoholu saistīto neirokognitīvo iedarbību, kā arī var pastiprināt neirokardiogēnas blakusparādības, piemēram, ģīboni, tādējādi palielinot nejaušas traumas risku. Tādēļ pacientiem jāiesaka izvairīties no alkohola lietošanas, lietojot Priligy (skatīt apakšpunktu 4.4 un 4.5). ).
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Drošības profila kopsavilkums
Klīniskajos pētījumos ziņots par ģīboni un ortostatisku hipotensiju (skatīt apakšpunktu 4.4).
III fāzes klīniskajos pētījumos visbiežāk tika ziņots par šādām blakusparādībām, un tika konstatēts, ka tās ir atkarīgas no devas: slikta dūša (attiecīgi 11,0% un 22,2% pacientu grupās, kuras pēc vajadzības saņēma 30 mg dapoksetīna un 60 mg dapoksetīna). reibonis (5,8% un 10,9%), galvassāpes (5,6% un 8,8%), caureja (3,5% un 6,9%), bezmiegs (2,1% un 3, 9%) un nogurums (2,0% un 4,1%). Visbiežāk novērotās blakusparādības, kuru dēļ ārstēšana tika pārtraukta, bija slikta dūša (2,2% ar Priligy ārstēto pacientu) un reibonis (1,2% ar Priligy ārstēto pacientu).
Nevēlamo blakusparādību kopsavilkuma tabula
Priligy drošība tika novērtēta 4224 priekšlaicīgas ejakulācijas pacientiem, kuri piedalījās piecos dubultmaskētos, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos. No 4224 pacientiem 1616 pacienti saņēma 30 mg Priligy devu pēc vajadzības un 2608 saņēma 60 mg Priligy devu, ja nepieciešams, vai vienu reizi dienā.
1. tabulā ilustrētas ziņotās blakusparādības.
Blakusparādības, par kurām ziņots viena pētījuma 9 mēnešu ilgstošā, atklātā pagarinājumā, atbilda dubultaklā pētījumos ziņotajām blakusparādībām, un netika ziņots par papildu blakusparādībām.
Izvēlēto blakusparādību apraksts
Klīniskajos pētījumos ziņots par ģīboni, kas definēta kā samaņas zudums ar bradikardiju vai sinusa apstāšanos pacientiem ar Holtera monitoriem, un to uzskata par saistītu ar zālēm. Lielākā daļa gadījumu notika pirmo 3 stundu laikā pēc ievadīšanas, pēc pirmās devas vai bija saistīti ar ar pētījumu saistītām klīniskām procedūrām (piemēram, asins paraugu ņemšana, ortostatiskie manevri un asinsspiediena mērījumi). Prodromālie simptomi bieži bija pirms sinkopes (skatīt apakšpunktu 4.4).
Sinkopes rašanās un iespējamie prodromālie simptomi, šķiet, ir atkarīgi no devas, par ko liecina biežums pacientiem, kuri ārstēti ar devām, kas ir lielākas nekā ieteicamās 3. fāzes klīniskajos pētījumos.
Klīniskajos pētījumos ziņots par ortostatisku hipotensiju (skatīt 4.4. Apakšpunktu). Sinhopes biežums, kas definēts kā samaņas zudums, Priligy klīniskās attīstības programmā mainās atkarībā no pētāmās populācijas un ir robežās no 0,06% (30 mg) līdz 0,23% ( 60 mg) pacientiem, kas iesaistīti 3. fāzes placebo kontrolētos klīniskos pētījumos, un 0.64% (visas devas kopā) 1. fāzes klīniskajos pētījumos veseliem brīvprātīgajiem, kuriem nav PE.
Citas īpašas populācijas
Jāievēro piesardzība, ja devu palielina līdz 60 mg pacientiem, kuri lieto spēcīgus CYP2D6 inhibitorus, vai pacientiem ar vāju CYP2D6 metabolizētāju (skatīt 4.2., 4.4., 4.5. Un 5.2. Apakšpunktu).
Apturēšanas efekti
Ir ziņots, ka pēkšņa hronisku depresijas traucējumu ārstēšanai lietotu SSAI lietošanas pārtraukšana rada šādus simptomus: disforija, aizkaitināmība, uzbudinājums, reibonis, jušanas traucējumi (piemēram, parestēzija, piemēram, elektriskā šoka sajūta), trauksme, apjukums, galvassāpes, letarģija, emocionāls labilitāte, bezmiegs un hipomānija.
Drošuma pētījuma rezultāti parādīja, ka pacientiem, kuri pēc 62 dienu lietošanas pārgāja no dienas devas uz placebo, nedaudz biežāk tika novēroti abstinences efekti, piemēram, viegla vai mērena bezmiegs un reibonis.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Pārdozēšana
Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem.
Klīniskajā farmakoloģijas pētījumā ar Priligy netika novērotas neparedzētas blakusparādības, lietojot dienas devas līdz 240 mg (divas 120 mg devas ar 3 stundu intervālu). Parasti SSRI pārdozēšanas simptomi ietver blakusparādības, ko izraisa serotonīns, piemēram, miegainību, kuņģa-zarnu trakta traucējumus, piemēram, sliktu dūšu un vemšanu, tahikardiju, trīci, uzbudinājumu un reiboni.
Pārdozēšanas gadījumā, ja nepieciešams, jāizmanto standarta atbalsta pasākumi. Tā kā dapoksetīna hidrohlorīds ir ļoti saistīts ar olbaltumvielām un izplatās ļoti daudz, piespiedu diurēze, dialīze, hemoperfūzija un asins pārliešana, visticamāk, nebūs izdevīga.Priligy nav zināms specifisks antidots.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: citi uroloģiskie līdzekļi, ATĶ kods: G04BX14
Darbības mehānisms
Dapoksetīns ir spēcīgs selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors (SSRI), kura IC50 ir 1,12 nM, bet tā galvenie metabolīti cilvēkam - desmetildapoksetīns (IC50)
Cilvēka ejakulāciju galvenokārt nodrošina simpātiskā nervu sistēma.
Tiek pieņemts, ka dapoksetīna darbības mehānisms priekšlaicīgā ejakulācijā ir saistīts ar serotonīna neironu atpakaļsaistes kavēšanu un līdz ar to neirotransmitera darbības pastiprināšanos uz pre- un postsinaptiskajiem receptoriem.
Žurkām dapoksetīns kavē ejakulācijas izraidīšanas refleksu, iedarbojoties supraspinālā līmenī ar sānu paragigantocelulāro kodolu (LPGi). Simpātiskās pēcganglionālās nervu šķiedras, kas inervē sēklas pūslīšus, vas deferens, prostatu, bulbouretrālo muskuļus un urīnpūšļa kaklu. koordinēti ģenerēt inervēto orgānu relatīvo kontrakciju, lai iegūtu ejakulāciju. Dapoksetīns modulē šo ejakulācijas refleksu žurkām.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Priligy efektivitāte priekšlaicīgas ejakulācijas ārstēšanā tika noteikta piecos dubultmaskētos, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos, kuros kopumā tika randomizēti 6081 pacients. 6 mēnešus pirms uzņemšanas pacientiem bija "18 gadu veci vai vecāki" un "PE" anamnēzē vairumā dzimumaktu. Priekšlaicīga ejakulācija tika definēta saskaņā ar DSM-IV diagnostikas kritēriju kā: īsas intravaginālas ejakulācijas latentuma laiks (intravaginālas ejakulācijas latentuma laiks "". IELT; laiks no maksts iekļūšanas līdz intravaginālai ejakulācijai) ≤ 2 minūtes, mērot ar hronometru četros klīniskajos pētījumos), slikta ejakulācijas kontrole, izteikts personiskais diskomforts vai starppersonu grūtības šī stāvokļa dēļ.
No visiem pētījumiem tika izslēgti pacienti ar citiem seksuālās disfunkcijas veidiem, ieskaitot erektilo disfunkciju, vai tie, kuri PE ārstēšanai izmanto citus farmakoterapijas veidus.
Visu RCT rezultāti bija konsekventi. Efektivitāte tika pierādīta pēc 12 ārstēšanas nedēļām. Vienā pētījumā 24 nedēļas tika iekļauti pacienti Eiropā un ārpus Eiropas. Pētījumā 1162 pacienti tika randomizēti, 385-placebo, 388-ārstēšana ar 30 mg Priligy devu pēc nepieciešamības un 389, ārstējot ar 60 mg Priligy devu pēc vajadzības.
IELT vidējā un vidējā vērtība pētījuma beigās ir parādīta 2. tabulā; 3. tabulā - subjektu kumulatīvais sadalījums, kuri pētījuma beigās sasniedza vismaz vienu konkrētu IELT vidējo līmeni. Citi pētījumi un kombinētā datu analīze 12. nedēļā sniedza konsekventus rezultātus.
IELT pagarinājuma apjoms sākotnēji bija saistīts ar IELT un bija atšķirīgs starp atsevišķiem subjektiem. Priligy terapijas iedarbības klīniskā nozīme tika vēl vairāk pierādīta, ņemot vērā dažādus pacienta ziņotos iznākuma rādītājus un pacientu analīzi, kuri reaģēja uz ārstēšanu.
Respondents tika definēts kā subjekts, kuram palielinājās vismaz 2 ejakulācijas kontroles kategorijas, kā arī samazinājās vismaz viena ar ejakulāciju saistīta diskomforta kategorija. Katrā pacientu grupā, kas lietoja Priligy, lielāks procents, salīdzinot ar placebo grupu, statistiski ticami, reaģēja uz ārstēšanu pētījuma beigās, 12. vai 24. nedēļā. Lielāks respondentu īpatsvars bija 30 mg dapoksetīna grupās (11,1% - 95% TI [7, 24; 14,87]) un 60 mg (16,4) % - 95% TI [13,01; 19,75]) salīdzinājumā ar placebo grupu 12. nedēļā (apkopotā datu analīze).
Priligy iedarbības klīniskā nozīme, atkarībā no ārstēšanas grupas, ir subjekta novērtētais pārmaiņu globālā klīniskā iespaida (CGIC) iznākums, kurā pacientiem tika lūgts novērtēt savu priekšlaicīgu ejakulāciju jau no pētījuma sākuma. svārstījās no daudz labākas līdz daudz sliktākai. Pētījuma beigās (24. nedēļa) 28,4% (30 mg grupa) un 35,5% (60 mg grupa) subjektu novērtēja savu stāvokli „labāk” vai „daudz labāk”, salīdzinot ar 14% placebo, bet 53,4% un 65,6% pacientu, kuri tika ārstēti ar attiecīgi 30 mg un 60 mg dapoksetīna, ziņoja, ka viņu stāvoklis ir vismaz "nedaudz" labāks, salīdzinot ar 28,8% placebo grupā.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Dapoksetīns ātri uzsūcas, un maksimālā koncentrācija plazmā (C devas, starp devām no 30 līdz 60 mg Pēc vairāku devu ievadīšanas gan dapoksetīna, gan tā aktīvā metabolīta desmetildapoksetīna (DED) AUC palielinās par aptuveni 50% no vienas devas AUC vērtības.
Ēšana ar augstu tauku saturu nedaudz samazināja dapoksetīna Cmax (par 10%) un nedaudz palielināja AUC (par 12%) un nedaudz aizkavēja laiku, lai sasniegtu maksimālo dapoksetīna koncentrāciju. Izmaiņas nav klīniski nozīmīgas Priligy var lietot kopā ar vai bez maltītes.
Izplatīšana
Vairāk nekā 99% dapoksetīna ir saistīts in vitro uz cilvēka seruma olbaltumvielām. Aktīvais metabolīts desmetildapoksetīns (DED) saistās ar proteīniem 98,5% apmērā. Dapoksetīna vidējais izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir 162 litri.
Biotransformācija
Veiktie pētījumi in vitro liecina, ka dapoksetīnu attīra vairākas aknu un nieru enzīmu sistēmas, galvenokārt CYP2D6, CYP3A4 un flavīna monoksigenāze 1 (FMO1). Pēc radioaktīvā izotopa 14C iezīmēta dapoksetīna iekšķīgas lietošanas dapoksetīns tika plaši metabolizēts par vairākiem metabolītiem, galvenokārt pa šādiem biotransformācijas ceļiem: N-oksidācija, N-demetilēšana, naftilhidroksilēšana, glikuronizācija un sulfācija. Ir pierādījumi, ka pirmssistēmas pirmā caurlaides metabolisms.
Nemainīts dapoksetīns un dapoksetīna-N-oksīds bija galvenās plazmā cirkulējošās molekulas. Studijas in vitro saistīšanās un transportēšana liecina, ka dapoksetīna-N-oksīds ir neaktīvs. Citi metabolīti, ieskaitot desmetildapoksetīnu un didemetildapoksetīnu, veido mazāk nekā 3% no kopējā plazmā cirkulējošo zāļu daudzuma. Studijas in vitro saistīšanās norāda, ka DED ir līdzvērtīgs dapoksetīnam un ka didemetildapoksetīnam ir aptuveni 50% dapoksetīna iedarbības (skatīt apakšpunktu 5.1). Saistītās DED frakcijas (AUC un Cmax) iedarbība ir attiecīgi aptuveni 50% un 23% no dapoksetīna brīvās frakcijas iedarbības.
Eliminācija
Dapoksetīna metabolīti galvenokārt izdalās ar urīnu konjugātu veidā. Nemodificētā aktīvā molekula urīnā netika atklāta. Pēc iekšķīgas lietošanas dapoksetīna sākotnējais pusperiods (sadalījums) ir aptuveni 1,5 stundas, tā koncentrācija plazmā ir zemāka par 5% no maksimālās koncentrācijas 24 stundas pēc devas lietošanas un beigu pusperiods ir aptuveni 19 stundas. DED terminālais pusperiods ir aptuveni 19 stundas pēc iekšķīgas lietošanas.
Farmakokinētiskais profils īpašās populācijās
Metabolīts DED veicina Priligy farmakoloģisko iedarbību, jo īpaši, ja palielinās DED koncentrācija. Tālāk ir parādīts ar aktīvo frakciju saistīto parametru pieaugums dažās īpašās populācijās. Šī ir nesaistītās dapoksetīna un DED frakcijas summa. DED ir līdzvērtīgs dapoksetīnam. Aprēķinā tiek pieņemts, ka DED ir vienādi sadalīts CNS, taču nav zināms, vai tas notiek arī šajā gadījumā.
Rase
Vienreizējas devas 60 mg dapoksetīna klīnisko farmakoloģisko pētījumu analīzes neliecināja par statistiski nozīmīgām atšķirībām starp kaukāziešu, melnādainiem, spāņu un Āzijas populācijām. Klīniskais pētījums, kas tika veikts, lai salīdzinātu dapoksetīna farmakokinētisko profilu japāņu un baltās rases pacientiem, parādīja par 10% līdz 20% augstāku dapoksetīna līmeni plazmā (AUC un maksimālo koncentrāciju) japāņu pacientiem, jo bija mazāks ķermeņa svars. Paredzams, ka nedaudz augstāka iedarbība neradīs klīniski nozīmīgu efektu.
Gados vecāki cilvēki (65 gadus veci un vecāki)
Vienas devas klīniskās farmakoloģijas pētījumā ar 60 mg dapoksetīna analīzēm netika konstatētas būtiskas farmakokinētisko parametru (Cmax, AUCinf, Tmax) atšķirības starp veseliem gados vecākiem vīriešiem un veseliem jauniem vīriešiem. Efektivitāte un drošība šai populācijai nav noteikta (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
Vienas devas klīniskās farmakoloģijas pētījums ar 60 mg dapoksetīna devu tika veikts pacientiem ar viegliem (CrCL 50 līdz 80 ml / min), vidēji smagiem (CrCL 30 līdz 80 ml / min) nieru darbības traucējumiem. Nebija skaidras tendences, ka dapoksetīna AUC pieaugums samazinātu nieru darbību.AUC pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem bija aptuveni 2 reizes lielāks nekā indivīdiem ar normālu nieru darbību, lai gan dati par pacientiem ar smagu nieru mazspēju ir ierobežoti. Dapoksetīna farmakokinētika nav novērtēta pacientiem, kuriem nepieciešama nieru dialīze (skatīt 4.2. Un 4.4. Apakšpunktu).
Aknu disfunkcija
Pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem nesaistītās dapoksetīna frakcijas Cmax samazinājās par 28%, bet AUC nemainījās. Nesaistītās aktīvās frakcijas (dapoksetīna un desmetildapoksetīna nesaistītās frakcijas iedarbības summa) Cmax un AUC bija samazinājās attiecīgi par 30%un 5%Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem nesaistītās dapoksetīna frakcijas Cmax būtiski nemainījās (samazinājās par 3%), bet AUC palielinājās par 66%. Nesaistītās aktīvās frakcijas Cmax un AUC attiecīgi nemainās un dubultojas.
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nesaistītās dapoksetīna frakcijas Cmax samazinājās par 42%, bet AUC palielinājās par aptuveni 223%. Aktīvās nesaistītās frakcijas Cmax un AUC bija līdzīgas izmaiņas (skatīt 4.2. Un 4.3. Apakšpunktu) .
CYP2D6 polimorfisms
Vienas devas klīniskās farmakoloģijas pētījumā, kurā piedalījās 60 mg Priligy, CYP2D6 vājos metabolizētājos koncentrācija plazmā bija augstāka nekā CYP2D6 intensīvajos metabolizatoros (dapoksetīna Cmax palielinājās par aptuveni 31% un CYP2D6 AUCinf palielinājās par aptuveni 36%, bet Cmax un 161 % attiecībā uz desmetildapoksetīna AUCinf). Priligy aktīvā daļa var palielināties par aptuveni 46% Cmax un par aptuveni 90% AUC. Priligy drošība vājiem CYP2D6 metabolizētājiem ir īpaši svarīga, ja to lieto kopā ar citām zālēm, kas var kavēt dapoksetīna metabolismu, piemēram, spēcīgiem un mēreniem CYP3A4 inhibitoriem (skatīt 4.2. Un 4.3. Apakšpunktu).
05.3 Preklīniskie drošības dati
Pilns novērtējums par drošības farmakoloģija, atkārtotas devas toksicitāte, genotoksicitāte, kancerogēna iedarbība, atkarības / abstinences simptomi, fototoksicitāte un dapoksetīna toksicitāte reproduktivitātei tika veikta parastos preklīniskajos pētījumos (pelēm, žurkām, trušiem, suņiem un pērtiķiem) līdz maksimālajai panesamajai devai katrai sugai. Dažos pētījumos, ņemot vērā faktu, ka dzīvnieku sugām ir ātrāka biokonversija nekā cilvēkiem, farmakokinētiskās iedarbības indeksi (Cmax un AUC0-24h) pie maksimālajām panesamajām devām pietuvojās tiem, kas novēroti cilvēkiem. Tomēr vairākas devas, kas normalizētas atbilstoši ķermeņa svaram, bija 100 reizes lielākas. Nevienā no šiem pētījumiem netika atklāti klīniski nozīmīgi drošības riski.
Pētījumos, kas tika veikti pēc iekšķīgas lietošanas, dapoksetīns žurkām nebija kancerogēns, ja to lietoja katru dienu aptuveni divus gadus devā līdz 225 mg / kg dienā.nomirt, radot gandrīz divkāršu iedarbību (AUC), ko novēro vīriešiem, lietojot maksimālo ieteicamo devu cilvēkiem (Maksimālā ieteicamā deva cilvēkiem - MRHD) 60 mg. Dapoksetīns neizraisīja audzējus pat rasH2 transgēnām pelēm, lietojot maksimālās iespējamās devas 100 mg / kg 6 mēnešus un 200 mg / kg 4 mēnešus. Dapoksetīna līdzsvara stāvokļa iedarbība pelēm pēc perorālas lietošanas 6 mēnešus, lietojot 100 mg / kg /nomirtbija zemākas nekā klīniski novērotā iedarbība pēc vienas 60 mg devas.
Žurku tēviņiem vai mātītēm nebija ietekmes uz auglību, reproduktīvo spēju vai reproduktīvo orgānu morfoloģiju, kā arī nelabvēlīgas embriotoksicitātes vai augļa toksicitātes pazīmes žurkām vai trušiem. Reproduktīvās toksicitātes pētījumi neietver pētījumus, kuros novērtēts blakusparādību risks pēc iedarbības peri un pēcdzemdību periodā.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Planšetdatora kodols:
Laktozes monohidrāts
Mikrokristāliskā celuloze
Nātrija kroskarmeloze
Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds
Magnija stearāts
Tabletes pārklājums:
Laktozes monohidrāts
Hipromeloze
Titāna dioksīds (E171)
Triacetīns
Melnais dzelzs oksīds (E172)
Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Bērniem neatverami PVC-PE-PVDC / alumīnija blisteri iepakojumā pa 1, 2, 3 vai 6 apvalkotām tabletēm. Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Neizlietotās zāles un visi šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l.
Via Sette Santi, 3
50131 Florence
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
Priligy 30 mg apvalkotās tabletes
1 tablete A.I.C. n. 039041052
Priligy 30 mg apvalkotās tabletes
2 tabletes A.I.C. n. 039041064
Priligy 30 mg apvalkotās tabletes
3 tabletes A.I.C. n. 039041013
Priligy 30 mg apvalkotās tabletes
6 tabletes A.I.C. n. 039041025
Priligy 60 mg apvalkotās tabletes
1 tablete A.I.C. n. 039041076
Priligy 60 mg apvalkotās tabletes
2 tabletes A.I.C. n. 039041088
Priligy 60 mg apvalkotās tabletes
3 tabletes A.I.C. n. 039041037
Priligy 60 mg apvalkotās tabletes
6 tabletes A.I.C. n. 039041049
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2009. gada 15. maijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2013. gada 17. decembris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
AIFA 2014. gada novembra rezolūcija
