Aktīvās sastāvdaļas: ciproterons (ciproterona acetāts)
ANDROCUR 50 mg tabletes
Androcur lietošanas instrukcijas ir pieejamas iepakojuma izmēriem:- ANDROCUR 50 mg tabletes
- ANDROCUR 100 mg tabletes
- ANDROCUR 300 mg ilgstošās darbības šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
Kāpēc lieto Androcur? Kam tas paredzēts?
Farmakoterapeitiskā grupa
Antiandrogēna hormons.
Terapeitiskās indikācijas
Vīriešu seksuālā instinkta noviržu samazināšana.
Antiandrogēnu ārstēšana neoperējama prostatas vēža gadījumā.
NB! ANDROCUR lietošana sievietēm nav indicēta.
Kontrindikācijas Kad Androcur nedrīkst lietot
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām
- Aknu slimība
- Dubina-Džonsona sindroms, Rotora sindroms
- Iepriekšējie vai esošie aknu audzēji (izņemot prostatas vēža metastāzes)
- Vājinošas slimības (izņemot neoperējamu prostatas vēzi)
- Smaga hroniska depresija
- Pašreizējie vai iepriekšējie trombemboliskie procesi
- Smagas diabēta formas ar vaskulopātiju
- Sirpjveida šūnu slimība
Androcur nedrīkst lietot pacienti ar meningiomu vai anamnēzē.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Androcur lietošanas
Androcur nav ieteicams bērniem vīriešiem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pietiekami daudz datu par drošību un efektivitāti.
Androcur nedrīkst ievadīt pirms pubertātes perioda beigām, jo tas var negatīvi ietekmēt augšanu un nenobriedušu endokrīno funkciju.
Aknas
Ar Androcur ārstētiem pacientiem novērotas tiešas aknu toksicitātes izpausmes, piemēram, dzelte, hepatīts un aknu mazspēja. Ir ziņots arī par gadījumiem ar letālu iznākumu, lietojot 100 mg vai lielākas devas. Lielākā daļa letālo gadījumu bija saistīti ar vīriešiem ar progresējošu prostatas vēzi.
Aknu toksicitāte ir atkarīga no devas un parasti rodas vairākus mēnešus pēc ārstēšanas uzsākšanas.
Tāpēc pirms ārstēšanas sākuma ieteicams regulāri veikt aknu darbības testus, ārstēšanas laikā regulāri un ikreiz, kad parādās simptomi, kas saistīti ar hepatotoksicitāti.
Ja tas tiek apstiprināts, Androcur lietošana jāpārtrauc, ja vien hepatotoksicitāti nevar izsekot citam cēlonim, piemēram, metastāžu klātbūtnei; šādā gadījumā ieteicams turpināt ārstēšanu ar Androcur tikai tad, ja tiek uztverts ieguvums. atsver saistīto risku.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Androcur iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Lai gan klīniskie mijiedarbības pētījumi nav veikti, jo šīs zāles metabolizē CYP3A4, tiek uzskatīts, ka ketokonazols, itrakonazols, klotrimazols, ritonavīrs un citi spēcīgi CYP3A4 inhibitori var kavēt ciproterona acetāta metabolismu. CYP3A4 induktori, piemēram, piem. rifampicīns, fenitoīns un produkti, kas satur Hypericum perforatum (asinszāli), var samazināt ciproterona acetāta līmeni.
Pamatojoties uz in vitro inhibīcijas pētījumiem, citohroma P450 enzīmu CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 un 2D6 inhibīcija ir iespējama, lietojot lielas 100 mg ciproterona acetāta terapeitiskās devas trīs reizes dienā.
Ar statīniem saistītas rabdomiolīzes vai miopātiju risks var palielināties, ja HMGCoA inhibitorus (statīnus), kurus galvenokārt metabolizē CYP3A4, vienlaicīgi lieto ar lielām terapeitiskām ciproterona acetāta devām, jo tām ir vienāds metabolisma ceļš.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Aknas
Pēc Androcur lietošanas ļoti reti tika novēroti labdabīgi un ļaundabīgi aknu audzēji, kas var izraisīt dzīvībai bīstamu intraabdominālu asiņošanu, diferenciāldiagnozē jāņem vērā aknu vēža iespējamība.
Meningioma
Ir ziņots par meningiomu (vienreizēju un daudzkārtēju) saistībā ar ilgstošu (gadiem) ciproterona acetāta devu lietošanu 25 mg vai vairāk dienā, tā jāpārtrauc (skatīt "Kontrindikācijas").
Anēmija
Ir ziņots par anēmijas gadījumiem ārstēšanas laikā ar Androcur. Tādēļ ārstēšanas laikā ieteicams periodiski pārbaudīt asins skaitu.
Cukura diabēts
Cilvēkiem ar cukura diabētu nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība, jo ārstēšanas ar Androcur laikā var mainīties nepieciešamība pēc insulīna vai perorāliem pretdiabēta līdzekļiem (skatīt arī "Kontrindikācijas").
Virsnieru garozas funkcija
Ārstēšanas laikā regulāri jākontrolē virsnieru garozas funkcija, jo preklīniskie dati liecina par iespējamu nomākumu, ko izraisa Androcur kortikoīdiem līdzīga iedarbība, lietojot lielas devas.
Elpas trūkums
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar lielām Androcur devām, var rasties elpas trūkums.Diferenciāldiagnozei šādos gadījumos jāietver zināmā progesterona un sintētisko progestagēnu stimulējošā iedarbība uz elpu, ko papildina hipokapnija un kompensēta elpceļu alkaloze, un netiek uzskatīts, ka tai nepieciešama ārstēšana.
Trombembolijas gadījumi
Ir ziņots par trombemboliskiem gadījumiem pacientiem, kuri ārstēti ar Androcur, lai gan cēloņsakarība ar šīm zālēm nav noskaidrota. Pacientiem ar iepriekšējiem artēriju vai vēnu trombotiskiem / trombemboliskiem notikumiem (piemēram, dziļo vēnu trombozi, plaušu emboliju, miokarda infarktu) vai anamnēzē insultu vai progresējošu vēzi ir paaugstināts turpmāku trombembolisku notikumu risks.
Citi nosacījumi
"Indikācijā" samazinot "seksuālā instinkta" novirzes, Androcur terapeitiskā efektivitāte var samazināties alkohola ietekmē.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Ārstēšana ar Androcur nav indicēta sievietēm.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pacientiem, kuru aktivitātei nepieciešama liela uzmanība (piemēram, autovadītājiem, mašīnu lietotājiem), jāapzinās, ka Androcur var izraisīt astēniju (nogurumu) un samazināt vitalitāti un pasliktināt spēju koncentrēties.
Svarīga informācija par kādu no ANDROCUR sastāvdaļām
Androcur vienā tabletē ir 105,5 mg laktozes: pacientiem, kuri cieš no dažu cukuru nepanesības, pirms šo zāļu lietošanas jākonsultējas ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Androcur: Devas
Ievadīšanas veids
Iekšķīgai lietošanai
Devas
Tabletes jālieto pēc ēšanas, uzdzerot nedaudz šķidruma.
Maksimālā dienas deva ir 300 mg.
Vīriešu seksuālā instinkta noviržu samazināšana
Ārstēšana parasti sākas ar 1 Androcur 50 mg tableti divas reizes dienā. Deva var būt jāpalielina līdz 2 tabletēm divas reizes dienā vai līdz 2 tabletēm trīs reizes dienā īsu laiku. Kad ir sasniegts apmierinošs rezultāts, tiks mēģināts saglabāt terapeitisko efektu ar mazāko iespējamo devu. Bieži vien pietiek ar ½ tableti divas reizes dienā. Sasniedzot uzturošo devu vai terapijas pārtraukšanas gadījumā, devu jāsamazina. Šim nolūkam ir ieteicams samazināt dienas devu par 1 vai pusi ½ tabletes ar vairāku nedēļu intervālu. Lai stabilizētu terapeitisko efektu, Androcur jālieto ilgstoši, ja iespējams, vienlaikus lietojot atbilstošas psihoterapeitiskās zāles. pasākumus.
Neoperējama prostatas vēža antiandrogēna ārstēšana
2 tabletes Androcur 50 mg divas vai trīs reizes dienā (= 200 - 300 mg) saskaņā ar ārsta norādījumiem. Tabletes jālieto, uzdzerot nedaudz šķidruma pēc ēšanas. Nav ieteicams pārtraukt ārstēšanu un samazināt devu pēc uzlabošanās vai remisijas.
- Vīriešu dzimuma hormonu sākotnējā pieauguma samazināšana, kombinējot ārstēšanu ar GnRH agonistiem
Lai novērstu slimības saasināšanos sākotnējā ārstēšanas periodā ar GnRH agonistiem, sāciet ar 2 tabletēm Androcur 50 mg tikai divas reizes dienā (= 200 mg) 5 - 7 dienas, kam seko 2 tabletes Androcur 50 mg divas reizes dienā dienā (= 200 mg) 3 - 4 nedēļas kopā ar GnRH agonistu tādā devā, kādu ieteicis reģistrācijas apliecības īpašnieks.
- Karstuma viļņu ārstēšanai pacientiem, kuri tiek ārstēti kombinācijā ar GnRH analogiem vai pēc orhiektomijas:
1 - 3 tabletes Androcur 50 mg dienā (= 50 - 150 mg), palielinot titrēšanu līdz 2 tabletēm trīs reizes dienā (= 300 mg) pēc vajadzības.
Papildu informācija īpašām pacientu kategorijām
Bērni un pusaudži
Androcur lietošana nav ieteicama bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pietiekami daudz datu par drošību un efektivitāti.
Androcur nedrīkst ievadīt pirms pubertātes perioda beigām, jo tas var negatīvi ietekmēt augšanu un nenobriedušu endokrīno funkciju.
Gados vecāki pacienti
Nav datu, kas norādītu uz nepieciešamību pielāgot devu gados vecākiem pacientiem.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Androcur lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar aknu slimībām (līdz aknu darbības rādītāju normalizēšanai).
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Nav datu, kas liecinātu par nepieciešamību pielāgot devu pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Androcur
Nekad nav ziņots par kaitīgām sekām vai pārmērīgām zāļu devām. Ja nejauši esat lietojis pārmērīgu Androcur devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Ja jums ir kādi jautājumi par Androcur lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Androcur blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, Androcur var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Visbiežāk novērotās blakusparādības, kas saistītas ar Androcur lietošanu, ir samazināts libido, erektilā disfunkcija un atgriezeniska spermatoģenēzes kavēšana.
Visnopietnākās blakusparādības, kas saistītas ar Androcur lietošanu, ir aknu toksicitāte, labdabīgi un ļaundabīgi aknu audzēji, kas var izraisīt asiņošanu vēderā un trombemboliju.
Nevēlamo blakusparādību biežums ir norādīts zemāk esošajā tabulā.
Biežums ir definēts kā ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 un
§ Skatīt 4.3. Punktu
* Sīkāku informāciju skatīt apakšpunktā 4.4
** Cēloņsakarība ar Androcur nav noskaidrota.
Ārstēšanas laikā ar Androcur tiek samazināta dzimumtieksme un potence, kā arī tiek kavēta dzimumdziedzeru darbība. Šīs izmaiņas ir atgriezeniskas pēc terapijas pārtraukšanas.Lietojot vairākas nedēļas, Androcur inhibē spermatoģenēzi, pateicoties antiandrogēnai un antigonadotropai iedarbībai. Spermatoģenēzes atjaunošanās notiek pakāpeniski dažu mēnešu laikā pēc terapijas pārtraukšanas.
Tāpat kā citas antiandrogēnu ārstēšanas metodes, Androcur izraisīta ilgstoša androgēnu atņemšana var izraisīt osteoporozi.
Ir ziņots par (vairāku) meningiomu rašanos saistībā ar ilgstošu (gadiem) ciproterona acetāta devu lietošanu 25 mg vai vairāk dienā (skatīt "Kontrindikācijas" un "Īpaši brīdinājumi").
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku. Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, informējiet par to savu ārstu vai farmaceitu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma.
Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
SAGLABĀT ZĀĻU BĒRNIEM NEPIEEJAMĀ UN NEREDZAMĀ VIETĀ
Sastāvs un zāļu forma
Sastāvs
Katra tablete satur:
Aktīvā viela: ciproterona acetāts 50 mg.
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, povidons 25, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.
Zāļu forma un saturs
Tabletes iekšķīgai lietošanai.Baltas vai nedaudz dzeltenīgas tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē un ar burtiem "BV" ar iespiestu parastā sešstūrī otrā pusē.
Tableti var sadalīt vienādās daļās. 15 un 25 tabletes pa 50 mg.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ANDROCUR 50 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur:
Aktīvā viela: ciproterona acetāts 50 mg.
Palīgviela: laktoze, 105,5 mg vienā tabletē (skatīt apakšpunktu 4.4)
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes.
Baltas vai nedaudz dzeltenīgas tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē un ar burtiem "BV" ar iespiestu parastā sešstūrī otrā pusē.
Tableti var sadalīt vienādās daļās.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Vīriešu seksuālā instinkta noviržu samazināšana.
Antiandrogēnu ārstēšana neoperējama prostatas vēža gadījumā.
NB! ANDROCUR lietošana sievietēm nav indicēta.
04.2 Devas un lietošanas veids
Ievadīšanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Devas
Tabletes jālieto pēc ēšanas, uzdzerot nedaudz šķidruma.
Maksimālā dienas deva ir 300 mg.
Vīriešu seksuālā instinkta noviržu samazināšana
Ārstēšana parasti sākas ar 1 Androcur 50 mg tableti divas reizes dienā. Deva var būt jāpalielina līdz 2 tabletēm divas reizes dienā vai līdz 2 tabletēm trīs reizes dienā īsu laiku.
Kad ir sasniegts apmierinošs rezultāts, tiks mēģināts saglabāt terapeitisko efektu ar mazāko iespējamo devu. Bieži vien pietiek ar ½ tableti divas reizes dienā. Pakāpeniska devas samazināšana Šim nolūkam ieteicams dienas devu samazināt par 1 vai vairāk ½ tabletes ar vairāku nedēļu intervālu.
Lai stabilizētu terapeitisko efektu, Androcur jālieto ilgstoši, ja iespējams, vienlaikus veicot atbilstošus psihoterapeitiskos pasākumus.
Neoperējama prostatas vēža antiandrogēna ārstēšana
2 tabletes Androcur 50 mg divas vai trīs reizes dienā (= 200 - 300 mg) saskaņā ar ārsta norādījumiem.
Tabletes jālieto pēc ēšanas, uzdzerot nedaudz šķidruma
Ieteicams nepārtraukt ārstēšanu vai samazināt devu pēc uzlabošanās vai remisijas.
Vīriešu dzimuma hormonu sākotnējā pieauguma samazināšana, kombinējot ārstēšanu ar GnRH agonistiem
Lai novērstu slimības saasināšanos sākotnējā ārstēšanas periodā ar GnRH agonistiem, sāciet ar 2 tabletēm Androcur 50 mg tikai divas reizes dienā (= 200 mg) 5 - 7 dienas, pēc tam 2 tabletes Androcur 50 mg divas reizes dienā dienā (= 200 mg) 3 - 4 nedēļas kopā ar GnRH agonistu tādā devā, kādu ieteicis reģistrācijas apliecības īpašnieks (skatiet GnRH agonista zāļu aprakstu).
Karstuma viļņu ārstēšanai pacientiem, kuri tiek ārstēti kombinācijā ar GnRH analogiem vai pēc orhiektomijas
1 - 3 tabletes Androcur 50 mg dienā (= 50 - 150 mg), palielinot titrēšanu līdz 2 tabletēm trīs reizes dienā (= 300 mg) pēc vajadzības.
Papildu informācija īpašām pacientu kategorijām
Bērni un pusaudži
Androcur lietošana nav ieteicama bērniem vīriešiem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pietiekami daudz datu par drošību un efektivitāti.
Androcur nedrīkst ievadīt pirms pubertātes perioda beigām, jo tas var negatīvi ietekmēt augšanu un nenobriedušu endokrīno funkciju.
Gados vecāki pacienti
Nav datu, kas norādītu uz nepieciešamību pielāgot devu gados vecākiem pacientiem.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Androcur lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar aknu slimībām (līdz aknu darbības rādītāju normalizēšanai).
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Nav datu, kas liecinātu par nepieciešamību pielāgot devu pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
04.3 Kontrindikācijas
• Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām
• Aknu slimība
• Dubina-Džonsona sindroms, Rotora sindroms
• Pašreizējie vai iepriekšējie aknu audzēji
• novājinošas slimības (izņemot neoperējamu prostatas vēzi)
• Smaga hroniska depresija
• Pašreizējie vai iepriekšējie trombemboliskie procesi
• Smagas diabēta formas ar asinsvadu slimībām
• Sirpjveida šūnu anēmija
Androcur nedrīkst lietot pacienti ar meningiomu vai anamnēzē.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Aknas
Ar Androcur ārstētiem pacientiem novērotas tiešas aknu toksicitātes izpausmes, piemēram, dzelte, hepatīts un aknu mazspēja. Ir ziņots arī par gadījumiem ar letālu iznākumu, lietojot 100 mg vai lielākas devas. Lielākā daļa letālo gadījumu bija saistīti ar vīriešiem ar progresējošu prostatas vēzi.
Aknu toksicitāte ir atkarīga no devas un parasti rodas vairākus mēnešus pēc ārstēšanas uzsākšanas.
Tāpēc pirms ārstēšanas sākuma ieteicams regulāri veikt aknu darbības testus, ārstēšanas laikā regulāri un ikreiz, kad parādās simptomi, kas saistīti ar hepatotoksicitāti.
Ja tas tiek apstiprināts, Androcur lietošana jāpārtrauc, ja vien hepatotoksicitāti nevar izsekot citam cēlonim, piemēram, metastāžu klātbūtnei; šādā gadījumā ieteicams turpināt ārstēšanu ar Androcur tikai tad, ja tiek uztverts ieguvums. atsver saistīto risku.
Pēc Androcur lietošanas ļoti reti tika novēroti labdabīgi un ļaundabīgi aknu audzēji, kas var izraisīt dzīvībai bīstamu asiņošanu vēderā.
Ja rodas smags diskomforts vēdera augšdaļā, aknu palielināšanās vai intraabdominālas asiņošanas pazīmes, diferenciāldiagnozē jāņem vērā aknu vēža iespējamība.
Meningioma
Ir ziņots par meningiomu (vienreizēju un daudzkārtēju) saistībā ar ilgstošu (gadiem) ciproterona acetāta devu lietošanu 25 mg vai vairāk dienā.Ja pacientam tiek diagnosticēta meningioma, kas ārstēta ar Androcur, ārstēšana jāpārtrauc (skatīt apakšpunktu 4.3).
Trombembolijas gadījumi
Ir ziņots par trombemboliskiem gadījumiem pacientiem, kuri ārstēti ar Androcur, lai gan cēloņsakarība ar zālēm nav noskaidrota.
Pacientiem ar iepriekšējiem artēriju vai vēnu trombotiskiem / trombemboliskiem notikumiem (piemēram, dziļo vēnu trombozi, plaušu emboliju, miokarda infarktu) vai anamnēzē insultu vai progresējošu vēzi ir paaugstināts turpmāku trombembolisku notikumu risks.
Anēmija
Ir ziņots par anēmijas gadījumiem ārstēšanas laikā ar Androcur. Tādēļ ārstēšanas laikā ieteicams periodiski pārbaudīt asins skaitu.
Cukura diabēts
Cilvēkiem ar cukura diabētu ir nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība, jo ārstēšanas ar Androcur laikā var mainīties nepieciešamība pēc insulīna vai perorāliem pretdiabēta līdzekļiem (skatīt arī apakšpunktu 4.3).
Elpas trūkums
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar lielām Androcur devām, var rasties elpas trūkums.
Diferenciāldiagnozei šādos gadījumos jāietver zināmā progesterona un sintētisko progestagēnu stimulējošā iedarbība uz elpu, ko papildina hipokapnija un kompensēta elpceļu alkaloze, un netiek uzskatīts, ka tai nepieciešama ārstēšana.
Virsnieru garozas funkcija
Ārstēšanas laikā regulāri jākontrolē virsnieru garozas funkcija, jo preklīniskie dati liecina par tās iespējamo nomākumu sakarā ar Androcur kortikoīdiem līdzīgu iedarbību, lietojot lielas devas (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Citi nosacījumi
"Indikācijā" samazinot "seksuālā instinkta" novirzes, Androcur terapeitiskā efektivitāte var samazināties alkohola ietekmē.
Ir ziņots par (vairāku) meningiomu rašanos saistībā ar ilgstošu (gadiem) ciproterona acetāta devu lietošanu 25 mg vai vairāk dienā. Ja pacientam, kas ārstēts ar Androcur, tiek diagnosticēta meningioma, ārstēšana jāpārtrauc (skatīt 4.3. ).
UzmanībuAndrocur 50 mg vienā tabletē satur 105,5 mg laktozes: šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Lai gan klīniskie mijiedarbības pētījumi nav veikti, jo šīs zāles metabolizē CYP3A4, tiek uzskatīts, ka ketokonazols, itrakonazols, klotrimazols, ritonavīrs un citi spēcīgi CYP3A4 inhibitori var kavēt ciproterona acetāta metabolismu. CYP3A4 induktori, piemēram, . rifampicīns, fenitoīns un produkti, kas satur Hypericum perforatum (asinszāli), var samazināt ciproterona acetāta līmeni.
Pamatojoties uz in vitro inhibīcijas pētījumiem, citohroma P450 enzīmu CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 un 2D6 inhibīcija ir iespējama, lietojot lielas 300 mg ciproterona acetāta terapeitiskās devas dienā.
Ar statīniem saistītas rabdomiolīzes vai miopātiju risks var palielināties, ja HMGCoA inhibitorus (statīnus), kurus galvenokārt metabolizē CYP3A4, vienlaicīgi lieto ar lielām terapeitiskām ciproterona acetāta devām, jo tām ir vienāds metabolisma ceļš.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Ja Androcur lieto vairākas nedēļas, tas kavē spermatoģenēzi, pateicoties tā antiandrogēnai un antigonadotropai iedarbībai. Spermatoģenēzes atjaunošanās notiek pakāpeniski dažu mēnešu laikā pēc terapijas pārtraukšanas.
Ārstēšana ar Androcur 50 mg nav indicēta sievietēm.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pacientiem, kuru aktivitātei nepieciešama liela uzmanība (piemēram, autovadītājiem, mašīnu lietotājiem), jāapzinās, ka Androcur var izraisīt astēniju un samazinātu vitalitāti un pasliktināt spēju koncentrēties.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk novērotās blakusparādības, kas saistītas ar Androcur lietošanu, ir samazināts libido, erektilā disfunkcija un atgriezeniska spermatoģenēzes kavēšana.
Visnopietnākās blakusparādības, kas saistītas ar Androcur lietošanu, ir aknu toksicitāte, labdabīgi un ļaundabīgi aknu audzēji, kas var izraisīt asiņošanu vēderā un trombemboliju.
Nevēlamo blakusparādību biežums ir norādīts zemāk esošajā tabulā.
Biežums ir definēts kā ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 un
Nevēlamās blakusparādības, kas konstatētas tikai pēcreģistrācijas posmā un kuru biežumu nevar aprēķināt, ir uzskaitītas biežumā "nav zināms".
§ Skatīt 4.3. Punktu
* Sīkāku informāciju skatīt apakšpunktā 4.4
** Cēloņsakarība ar Androcur nav noskaidrota.
Ārstēšanas laikā ar Androcur tiek samazināta dzimumtieksme un potence, kā arī tiek kavēta dzimumdziedzeru darbība. Šīs izmaiņas ir atgriezeniskas pēc terapijas pārtraukšanas.
Ja Androcur lieto vairākas nedēļas, tas kavē spermatoģenēzi, pateicoties tā antiandrogēnai un antigonadotropai iedarbībai. Spermatoģenēzes atjaunošanās notiek pakāpeniski dažu mēnešu laikā pēc terapijas pārtraukšanas.
Androcur var izraisīt ginekomastiju (dažreiz saistīta ar sprauslas jutību pret pieskārienu), kas parasti izzūd, pārtraucot ārstēšanu.
Tāpat kā citas antiandrogēnu ārstēšanas metodes, Androcur izraisīta ilgstoša androgēnu atņemšana var izraisīt osteoporozi.
Ir ziņots par (vairākām) meningiomām saistībā ar ilgstošu (gadiem) ciproterona acetāta devu lietošanu 25 mg vai vairāk dienā (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
Sarakstā ir MedDRA termins, kas vislabāk raksturo konkrēto blakusparādību. Saistītie simptomi vai apstākļi nav uzskaitīti, taču tie jāņem vērā.
04.9 Pārdozēšana
Akūtās toksicitātes pētījumi pēc vienreizējas lietošanas parādīja, ka ciproterona acetātu, Androcur aktīvo vielu, var klasificēt kā praktiski netoksisku. Tāpēc nejaušas devas lietošanas gadījumā pat vairākas reizes lielākas devas par terapeitisko devu nepastāv akūtas intoksikācijas risks.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: nesaistīti antiandrogēni - ATĶ kods: G03HA01, ciproterona acetāts.
Androcur ir hormonāls preparāts ar antiandrogēnu iedarbību.
Ārstēšanas laikā ar Androcur tiek samazināts dzimumtieksme un seksuālā potenci, kā arī tiek kavēta dzimumdziedzeru darbība. Šīs sekas ir atgriezeniskas, pārtraucot ārstēšanu.
Ciproterona acetāts ar konkurētspējīgu mehānismu neļauj androgēniem saistīties ar šūnu receptoriem mērķorgānu līmenī, piemēram, novēršot prostatas audu augšanas stimulāciju dzimumdziedzeru un / vai virsnieru garozas radīto androgēnu darbības dēļ.
Ciproterona acetātam ir arī inhibējoša iedarbība centrālajā hipotalāma-hipofīzes līmenī. Antigonadotropā iedarbība samazina testosterona sintēzi sēkliniekos un līdz ar to arī koncentrāciju plazmā.
Ciproterona acetāta antigonadotropā iedarbība rodas arī tad, ja to lieto kombinācijā ar GnRH agonistiem.Šo zāļu izraisīto sākotnējo testosterona līmeņa paaugstināšanos samazina ciproterona acetāts.
Lietojot lielākas ciproterona acetāta devas, dažkārt novērota tendence nedaudz palielināties prolaktinēmijai.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas ciproterona acetāts pilnībā uzsūcas neatkarīgi no devas.
Ciproterona acetāta absolūtā biopieejamība ir gandrīz pilnīga (88% no devas).
Izplatīšana
Apmēram 3 stundas pēc perorālas 50 mg ciproterona acetāta lietošanas tiek sasniegta maksimālā koncentrācija serumā 140 ng / ml. Pēc tam ciproterona acetāta koncentrācija serumā samazinās 24–120 stundu laikā, un terminālais pusperiods ir 43,9 ± 12,8 stundas.
Kopējais ciproterona acetāta klīrenss serumā bija 3,5 ± 1,5 ml / min / kg.
Ciproterona acetāts plazmā saistās gandrīz tikai ar albumīnu. Nesaistītā daļa veido aptuveni 3,5 - 4% no kopējā daudzuma. Tā kā saistīšanās ar olbaltumvielām nav specifiska, SHBG (dzimumhormonu saistošā globulīna) līmeņa izmaiņas neietekmē ciproterona acetāts.
Ņemot vērā terminālā eliminācijas fāzes eliminācijas pusperiodu no plazmas (seruma) un dienas devu, atkārtotas lietošanas laikā var sagaidīt ciproterona acetāta uzkrāšanos serumā 3 reizes.
Metabolisms / biotransformācija
Ciproterona acetātu metabolizē dažādi mehānismi, ieskaitot hidroksilēšanu un konjugācijas. Galvenais metabolīts cilvēka plazmā ir 15b-hidroksi atvasinājums.
Ciproterona acetāta 1. fāzes metabolismu galvenokārt katalizē citohroma P450 enzīms CYP3A4.
Eliminācija
Neliela daļa ievadītās devas izdalās nemainītā veidā kopā ar žulti.
Lielākā daļa no tā izdalās metabolītu veidā ar urīnu un izkārnījumiem proporcijā 3: 7.
Ekskrēcija caur nierēm un žulti notiek ar pussabrukšanas periodu 1,9 dienas. Metabolīti tiek izvadīti no plazmas ar līdzīgu pussabrukšanas periodu (pusperiods 1,7 dienas).
05.3 Preklīniskie drošības dati
Sistēmiskā toksicitāte
Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par atkārtotu devu toksicitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Reproduktīvā toksicitāte
Pagaidu auglības kavēšana žurku tēviņiem, ko izraisa ikdienas perorāla lietošana, nekādā veidā nav pierādījusi, ka ārstēšana ar Androcur izraisītu spermatozoīdu bojājumus, kas varētu izraisīt malformācijas vai pēcnācēju auglības traucējumus.
Genotoksicitāte un kancerogenitāte
Genotoksicitātes pētījumi ar atzītu derīgumu, kas veikti ar ciproterona acetātu, deva negatīvus rezultātus.Turpmākie testi ar žurku un pērtiķu hepatocītiem, kā arī ar svaigi izolētiem cilvēka hepatocītiem tomēr parādīja, ka ciproterona acetāts spēj veidot adduktus ar DNS un palielināt DNS atjaunošanas aktivitāti, savukārt DNS adduktu līmenis suņu aknu šūnās bija ārkārtīgi zems .
Šī DNS adduktu veidošanās notiek pēc "iedarbības, ko var panākt arī ar parasti ieteiktajām devām. Ārstēšanas ar ciproterona acetātu sekas in vivo ir bijušas" palielināts fokālo aknu bojājumu, iespējams, pirmsneoplastisku, sastopamība šūnu enzīmos. mainīts žurku mātītēm un palielināts mutāciju ātrums transgēnām žurkām, kuru mutāciju mērķis ir baktēriju gēns.
Klīniskā pieredze un līdzšinējie epidemioloģisko pētījumu rezultāti neatbalsta "palielinātu aknu audzēju sastopamību cilvēkiem." Pētījumi par ciproterona acetāta kancerogenitāti grauzējiem nav pierādījuši īpašu kancerogēnu potenciālu.
Jebkurā gadījumā vienmēr jāpatur prātā, ka dzimuma steroīdi var veicināt noteiktu no hormoniem atkarīgu audu un audzēju augšanu.
Kopumā pieejamie dati nerada iebildumus pret ciproterona acetāta lietošanu cilvēkiem, ja tiek ievērotas ieteicamās devas un indikācijas.
Eksperimentālie pētījumi, kas veikti ar suņiem un žurkām, ir dokumentējuši kortikoīdiem līdzīgu ietekmi uz virsnieru dziedzeriem lielākās devās; tas varētu liecināt par līdzīgu iedarbību uz cilvēkiem, vienmēr lietojot lielākās devas (300 mg dienā). [i1]
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Laktozes monohidrāts
Kukurūzas ciete
Povidons 25
Koloidālais silīcija dioksīds
Magnija stearāts
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
PVC / alumīnija blisteris
15 un 25 tabletes pa 50 mg
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
ANDROCUR 50 mg 15 tabletes - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 tabletes - AIC 023090020
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
1975. gada augusts/2010. gada 1. jūnijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
AIFA noteikšana 2011. gada februārī
.jpg)
