Aktīvās sastāvdaļas: olmesartāna medoksomils
OLPRESS 10 mg, 20 mg, 40 mg apvalkotās tabletes
Kāpēc lieto Olpress? Kam tas paredzēts?
Olpress pieder zāļu grupai, ko sauc par angiotenzīna II receptoru antagonistiem. Tie pazemina asinsspiedienu, atbrīvojot asinsvadus.
Olpress lieto augsta asinsspiediena (saukta arī par “augstu asinsspiedienu”) ārstēšanai. Augsts asinsspiediens var bojāt asinsvadus tādos orgānos kā sirds, nieres, smadzenes un acis. Dažos gadījumos tas var izraisīt sirdslēkmes, sirds vai nieru mazspēju, insultu vai aklumu. Parasti augsta asinsspiediena simptomi nav . Lai novērstu bojājumus, ir svarīgi pārbaudīt asinsspiedienu.
Augstu asinsspiedienu var kontrolēt ar tādām zālēm kā Olpress tabletes. Ārsts, iespējams, arī ieteica jums veikt dažas dzīvesveida izmaiņas, lai palīdzētu pazemināt asinsspiedienu (piemēram, zaudēt svaru, atmest smēķēšanu, samazināt alkohola patēriņu un samazināt sāls uzņemšanu ar pārtiku). Ārsts, iespējams, arī ieteica regulāri vingrot, piemēram, staigāt vai peldēties. Ir svarīgi ievērot šos ārsta ieteikumus.
Kontrindikācijas Kad Olpress nedrīkst lietot
Nelietojiet Olpress
- ja Jums ir alerģija pret olmesartāna medoksomilu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
- ja esat grūtniece vairāk nekā trīs mēnešus. (Olpress vislabāk izvairīties arī grūtniecības sākumā - skatīt sadaļu "Grūtniecība").
- ja Jums ir dzeltena āda un acis (dzelte) vai izmaiņas žults aizplūšanā no žultspūšļa (žults aizsprostojums, piemēram, akmeņi).
- ja Jums ir cukura diabēts vai nieru darbības traucējumi un Jūs tiekat ārstēts ar asinsspiedienu pazeminošām zālēm, kas satur aliskirēnu.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Olpress lietošanas
Pirms Olpress lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Konsultējieties ar ārstu, ja lietojat kādas no šīm zālēm augsta asinsspiediena ārstēšanai:
- "AKE inhibitors" (piemēram, enalaprils, lizinoprils, ramiprils), īpaši, ja Jums ir ar diabētu saistīti nieru darbības traucējumi.
- aliskirēns
Ārsts var regulāri pārbaudīt Jūsu nieru darbību, asinsspiedienu un elektrolītu (piemēram, kālija) daudzumu asinīs.
Skatīt arī informāciju sadaļā “Nelietojiet Olpress šādos gadījumos”.
Konsultējieties ar savu ārstu, ja Jums ir arī kāda no šīm veselības problēmām:
- Nieru problēmas.
- Aknu slimība.
- Sirds mazspēja vai sirds vārstuļu vai sirds muskuļa problēmas.
- Smaga vemšana, caureja, ārstēšana ar lielām diurētisko līdzekļu devām vai diēta ar zemu sāls saturu.
- Paaugstināts kālija līmenis asinīs.
- Problēmas ar virsnieru dziedzeriem.
Ārsts var vēlēties redzēt jūs biežāk un pasūtīt dažus testus, ja Jums ir kāds no iepriekšējiem stāvokļiem.
Pastāstiet ārstam, ja Jums ir smaga un ilgstoša caureja ar ievērojamu svara zudumu. Ārsts novērtēs jūsu simptomus un izlems, vai turpināt šo antihipertensīvo ārstēšanu.
Tāpat kā jebkuras zāles, kas pazemina asinsspiedienu, pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās pacientiem ar sirds vai smadzeņu asinsrites traucējumiem var izraisīt sirdslēkmi vai insultu. Pēc tam ārsts rūpīgi pārbaudīs asinsspiedienu.
Jums jāpastāsta ārstam, ja domājat, ka esat grūtniece (vai ja pastāv grūtniecības iestāšanās iespēja). Olpress nav ieteicams lietot grūtniecības sākumā, un to nedrīkst lietot, ja esat grūtniece vairāk nekā trīs mēnešus, jo tas var nopietni kaitēt jūsu mazulim, ja to lieto šajā posmā (skatīt sadaļu "Grūtniecība").
Bērni un pusaudži
Olpress nav ieteicams bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Olpress iedarbību
Citas zāles un Olpress
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
- Citas zāles, kas pazemina asinsspiedienu, var pastiprināt Olpress iedarbību. Ārstam, iespējams, būs jāpielāgo deva un / vai jāievēro citi piesardzības pasākumi. "Brīdinājumi un piesardzības pasākumi")
- Kālija piedevas, sāls aizstājēji, kas satur kāliju, diurētiskie līdzekļi vai heparīns (asins šķidrināšanai). Šo zāļu lietošana kopā ar Olpress var paaugstināt kālija līmeni asinīs.
- Litijs (zāles, ko lieto garastāvokļa svārstību un dažu depresijas veidu ārstēšanai), lietojot kopā ar Olpress, var palielināt litija toksicitāti. Ja Jums jālieto litijs, ārsts noteiks litija līmeni asinīs.
- Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL, zāles, ko lieto sāpju, pietūkuma un citu iekaisuma simptomu, tai skaitā artrīta mazināšanai), lietojot kopā ar Olpress, var palielināt nieru mazspējas risku, un NSPL var samazināt Olpress efektivitāti.
- Kolesevelama hidrohlorīds, zāles, kas samazina holesterīna līmeni asinīs, kas var mazināt Olpress iedarbību. Ārsts var ieteikt lietot Olpress vismaz 4 stundas pirms kolesevelama hidrohlorīda
- Daži antacīdi (lieto gremošanas traucējumu ārstēšanai) var nedaudz samazināt Olpress efektivitāti.
Vecāki cilvēki
Ja esat vecāks par 65 gadiem un ārsts nolemj palielināt olmesartāna devu līdz 40 mg dienā, ārstam regulāri jāpārbauda asinsspiediens, lai tas nenokristu pārāk zemu.
Melnādainie pacienti
Tāpat kā ar citām līdzīgām zālēm, Olpress asinsspiedienu pazeminošā iedarbība ir nedaudz samazināta melnādainiem pacientiem.
Olpress lietošana kopā ar uzturu
Olpress var lietot pilnā vai tukšā dūšā.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība
Jums jāpastāsta ārstam, ja domājat, ka esat grūtniece (vai ja pastāv grūtniecības iestāšanās iespēja). Ārsts parasti ieteiks Jums pārtraukt Olpress lietošanu pirms grūtniecības iestāšanās vai tiklīdz jūs zināt, ka esat stāvoklī, un ieteiks lietot citas zāles Olpress vietā. Olpress vispār nav ieteicams lietot. Agrīna grūtniecība un to nedrīkst lietot lietojiet, ja esat grūtniece vairāk nekā trīs mēnešus, jo tas var nopietni kaitēt jūsu mazulim, ja to lieto pēc trešā grūtniecības mēneša.
Barošanas laiks
Pastāstiet ārstam, ja barojat bērnu ar krūti vai gatavojaties sākt zīdīšanu. Olpress nav ieteicams sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, un ārsts var izvēlēties citu ārstēšanu, ja vēlaties barot bērnu ar krūti, īpaši, ja Jūsu bērns ir tikko dzimis vai priekšlaicīgas dzemdības. pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Ārstējot paaugstinātu asinsspiedienu, jūs varat justies miegains vai reibonis. Ja tā notiek, nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus, kamēr simptomi nav izzuduši. Jautājiet padomu savam ārstam.
Olpress satur laktozi
Šīs zāles satur laktozi (cukura veidu). Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Olpress: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja neesat pārliecināts, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ieteicamā sākuma deva ir viena 10 mg tablete vienu reizi dienā. Tomēr, ja asinsspiediens netiek kontrolēts, ārsts var nolemt palielināt devu līdz 20 vai 40 mg vienu reizi dienā, vai arī viņš var izrakstīt citas zāles. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem deva nedrīkst pārsniegt 20 mg vienu reizi dienā.
Tabletes var lietot pilnā vai tukšā dūšā. Norijiet tabletes, uzdzerot pietiekamu daudzumu ūdens (piemēram, glāzi). Ja iespējams, lietojiet dienas devu katru dienu vienā un tajā pašā laikā, piemēram, brokastīs.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Olpress
Ja esat lietojis Olpress vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis vairāk tablešu nekā noteikts vai bērns nejauši norij dažas tabletes, nekavējoties dodieties pie ārsta vai tuvākās neatliekamās palīdzības nodaļas un paņemiet līdzi zāļu iepakojumu.
Ja esat aizmirsis lietot Olpress
Ja esat aizmirsis lietot devu, nākamajā dienā vienkārši ieņemiet parasto devu. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja pārtraucat lietot Olpress
Ir svarīgi turpināt lietot Olpress, ja vien ārsts nav teicis pārtraukt.
Ja jums ir kādi jautājumi par Olpress lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Olpress blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Ja tās rodas, tās pārsvarā ir vieglas un neprasa terapijas pārtraukšanu.
Lai gan tās rodas ne visiem cilvēkiem, šādas divas blakusparādības var būt nopietnas:
Retos gadījumos (var rasties līdz vienam no 1000 cilvēkiem) ziņots par šādām alerģiskām reakcijām, kas var ietekmēt visu organismu:
Ārstēšanas laikā ar Olpress var rasties sejas, mutes un / vai balsenes (balss saišu atrašanās vietas) pietūkums, kas saistīts ar niezi un izsitumiem. Ja tā notiek, pārtrauciet Olpress lietošanu un nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Reti (bet nedaudz biežāk gados vecākiem cilvēkiem) Olpress var izraisīt pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos jutīgiem cilvēkiem vai alerģiskas reakcijas rezultātā. Tas var izraisīt smagu reiboni vai ģīboni. Ja tā notiek, pārtrauciet Olpress lietošanu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu un palieciet guļus stāvoklī.
Šīs ir citas līdz šim zināmās Olpress blakusparādības:
Biežas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):
Reibonis, galvassāpes, slikta dūša, gremošanas traucējumi, caureja, sāpes vēderā, gastroenterīts, nogurums, rīkles kairinājums, deguna hipersekrēcija, bronhīts, gripai līdzīgi simptomi, klepus, sāpes, sāpes krūtīs, mugurā, kaulos vai locītavās, urīnceļu infekcija, potīšu pietūkums , pēdas, kājas, rokas vai rokas, asinis urīnā.
Tika novērotas arī dažas izmaiņas laboratoriskajos testos, tostarp šādas: palielināts tauku līmenis asinīs (hipertrigliceridēmija), paaugstināts urīnskābes līmenis asinīs (hiperurikēmija), paaugstināts urīnvielas līmenis asinīs, palielināti aknu darbības testi un muskuļu.
Retākas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):
Ātras alerģiskas reakcijas, kas var ietekmēt visu ķermeni un var izraisīt elpošanas problēmas vai strauju asinsspiediena pazemināšanos, kas var izraisīt arī ģīboni (anafilaktiskas reakcijas), reiboni, vemšanu, vājumu, sliktu dūšu, muskuļu sāpes, izsitumus, alerģiskus izsitumus, niezi, eksantēma (izsitumi), pūslīši uz ādas (stenokardija), stenokardija (sāpes vai diskomforts krūtīs). Asins analīzē novērots daļiņu, kas parasti atrodas asinīs, skaita, ko sauc par trombocītiem, skaita samazināšanās (trombocitopēnija).
Retas blakusparādības (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):
Enerģijas trūkums, muskuļu krampji, pavājināta nieru darbība, nieru mazspēja.
Tika novērotas arī dažas izmaiņas laboratorijas analīzēs. Tie ietver paaugstinātu kālija līmeni (hiperkaliēmiju) un ar nieru darbību saistītu vielu līmeņa paaugstināšanos.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera ("EXP"). Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko Olpress satur
Aktīvā viela ir olmesartāna medoksomils.
Katra apvalkotā tablete satur 10 mg, 20 mg vai 40 mg olmesartāna medoksomila.
Citas sastāvdaļas ir mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, hidroksipropilceluloze, ar zemu aizvietotu hidroksipropilcelulozi, magnija stearāts, titāna dioksīds (E171), talks un hipromeloze (skatīt 2. punktu "Olpress satur laktozi").
Olpress ārējais izskats un iepakojums
Olpress 10 mg baltas, apaļas, apvalkotas tabletes ar iegravētu C13 vienā pusē;
Olpress 20 mg baltas, apaļas, apvalkotas tabletes ar iegravētu C14 vienā pusē;
Olpress 40 mg baltas, ovālas, apvalkotas tabletes ar iegravētu C15 vienā pusē.
Olpress ir pieejams iepakojumos pa 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 un 10x28 apvalkotām tabletēm, kā arī iepakojumos pa 10, 50 un 500 apvalkotām tabletēm ar iepriekš sagrieztiem vienas devas blisteriem.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
OLPRESS TABLETES, PĀRKLĀTAS AR Plēvi
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Olmesartāna medoksomils
Katra apvalkotā tablete satur 10 mg olmesartāna medoksomila.
Katra apvalkotā tablete satur 20 mg olmesartāna medoksomila.
Katra apvalkotā tablete satur 40 mg olmesartāna medoksomila.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Olpress 10 mg apvalkotās tabletes: katra apvalkotā tablete satur 61,6 mg laktozes monohidrāta.
Olpress 20 mg apvalkotās tabletes: Katra apvalkotā tablete satur 123,2 mg laktozes monohidrāta.
Olpress 40 mg apvalkotās tabletes: katra apvalkotā tablete satur 246,4 mg laktozes monohidrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
OLPRESS 10 mg un 20 mg: baltas, apaļas apvalkotās tabletes ar attiecīgi C13 un C14 iespiedumu vienā pusē.
OLPRESS 40 mg: baltas, ovālas formas apvalkotās tabletes ar iespiestu C15 vienā pusē
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Būtiskas arteriālās hipertensijas ārstēšana.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas:
Pieaugušie
Ieteicamā olmesartāna medoksomila sākuma deva ir 10 mg vienu reizi dienā.Pacientiem, kuriem šī deva nenodrošina adekvātu asinsspiediena kontroli, olmesartāna medoksomila devu var palielināt līdz 20 mg vienu reizi dienā kā optimālo devu. Ja nepieciešama turpmāka asinsspiediena pazemināšana, olmesartāna medoksomila devu var vēl palielināt līdz maksimāli 40 mg dienā vai kombinēt ar hidrohlortiazīda terapiju.
Olmesartāna medoksomila antihipertensīvā iedarbība tiek būtiski sasniegta 2 nedēļu laikā pēc terapijas uzsākšanas un sasniedz maksimālo līmeni aptuveni 8 nedēļu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas. Šie dati jāņem vērā, plānojot devas pielāgošanu jebkuram pacientam.
Vecāki cilvēki (65 gadi vai vecāki)
Gados vecākiem cilvēkiem devas pielāgošana parasti nav nepieciešama (skatīt ieteikumus par devām pacientiem ar nieru darbības traucējumiem zemāk). Ja nepieciešams ievadīt maksimālo devu 40 mg dienā, rūpīgi jākontrolē asinsspiediens.
Izmainīta nieru darbība
Maksimālā deva pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss no 20 līdz 60 ml / min) ir 20 mg olmesartāna medoksomila vienu reizi dienā, jo ir ierobežota klīniskā pieredze ar lielākām devām šajā pacientu grupā. Olmesartāna medoksomila lietošana pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ir mazāka par 20 ml / min) nav ieteicama, jo šajā pacientu grupā ir ierobežota klīniskā pieredze (skatīt 4.4. Un 5.2. Apakšpunktu).
Izmainīta aknu darbība
Pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem ieteicamā olmesartāna medoksomila sākuma deva ir 10 mg vienu reizi dienā, un maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 20 mg vienu reizi dienā. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, kuri lieto diurētiskos līdzekļus un / vai citus antihipertensīvos līdzekļus, ieteicams rūpīgi kontrolēt asinsspiedienu un nieru darbību. Nav pieredzes par olmesartāna medoksomila lietošanu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, tādēļ lietošana šai pacientu grupai nav ieteicama (skatīt 4.4. Un 5.2. Apakšpunktu). Olmesartāna medoksomilu nedrīkst lietot pacientiem ar žults aizsprostojumu (skatīt apakšpunktu 4.3).
Pediatriskā populācija
Olpress drošums un efektivitāte, lietojot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, nav pierādīta.
Lietošanas veids:
Lai panāktu labāku atbilstību, ieteicams lietot Olpress tabletes katru dienu aptuveni vienā un tajā pašā laikā, tukšā dūšā vai pilnā vēderā, piemēram, brokastīs. Tabletes jānorij, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma (piemēram, glāzi ūdens) .Tabletes nedrīkst sakošļāt.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Grūtniecības otrais un trešais trimestris (skatīt 4.4. Un 4.6. Apakšpunktu).
Žults aizsprostojums (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
Pacientiem ar cukura diabētu vai nieru darbības traucējumiem (GFR 2) Olpress vienlaikus lietošana ar aliskirēnu saturošiem līdzekļiem ir kontrindicēta (skatīt 4.5. Un 5.1. Apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Intravaskulāra tilpuma samazināšanās:
Pacientiem ar hipovolēmiju un / vai nātrija deficītu, ko izraisa lielas diurētisko līdzekļu devas, samazinātu nātrija daudzumu uzturā, caureju vai vemšanu, var rasties simptomātiska hipotensija, īpaši pēc pirmās devas. Šie apstākļi ir jākoriģē pirms ārstēšanas uzsākšanas ar olmesartāna medoksomilu.
Citi nosacījumi, kas saistīti ar renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas stimulāciju:
Pacientiem, kuru asinsvadu tonuss un nieru darbība galvenokārt ir atkarīga no renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivitātes (piemēram, pacientiem ar smagu sastrēguma sirds mazspēju vai nieru slimību, ieskaitot nieru artēriju stenozi), ārstēšana ar citām zālēm, kas ietekmē šo sistēmu ir bijusi saistīta ar akūtu hipotensiju, azotēmiju, oligūriju vai retos gadījumos ar akūtu nieru mazspēju. Līdzīgu efektu iespējamību nevar izslēgt, lietojot angiotenzīna II receptoru antagonistus.
Renovaskulāra hipertensija:
Pacientiem ar divpusēju nieru artēriju stenozi vai vienas funkcionējošas nieres aferentās artērijas stenozi, ko ārstē ar zālēm, kas ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, ir paaugstināts smagas hipotensijas un nieru mazspējas risks.
Izmainīta nieru darbība un nieru transplantācija:
Ja olmesartāna medoksomilu lieto pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ieteicams periodiski kontrolēt kālija un kreatinīna līmeni serumā. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 20 ml / min) olmesartāna medoksomila lietošana nav ieteicama (skatīt 4.2., 5.2. Apakšpunktu). Nav pieredzes par olmesartāna medoksomila lietošanu pacientiem, kuriem nesen veikta nieru transplantācija vai pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā (kreatinīna klīrenss
Aknu darbības traucējumi:
Nav pieredzes par pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, un tāpēc šai pacientu grupai olmesartāna medoksomila lietošana nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.2, lai pielāgotu devu pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem).
Hiperkaliēmija:
Zāļu lietošana, kas ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, var izraisīt hiperkaliēmiju. Risks, kas var būt letāls, palielinās gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar nieru mazspēju, diabēta slimniekiem, pacientiem, kuri vienlaikus lieto citas zāles, kas spēj paaugstinātu kālija līmeni asinīs un / vai pacientiem ar vienlaicīgiem notikumiem.
Pirms apsvērt iespēju vienlaikus lietot zāles, kas ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, jānovērtē ieguvuma un riska attiecība un jāapsver citas iespējas (skatīt arī zemāk esošo sadaļu "Renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas dubultā blokāde. (RAAS)".
Galvenie hiperkaliēmijas riska faktori ir:
- diabēts, nieru darbības traucējumi, vecums (> 70 gadi),
-Asociācija ar vienu vai vairākām zālēm, kas ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu un / vai kālija piedevas. Dažas zāles vai zāļu terapeitiskās grupas var izraisīt hiperkaliēmiju: kāliju saturoši sāls aizstājēji, kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II receptoru antagonisti, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (ieskaitot selektīvos COX-2 inhibitorus), heparīns, imūnsupresanti kā ciklosporīns vai takrolims, trimetoprims,
- Vienlaicīgi notikumi, jo īpaši dehidratācija, akūta sirds mazspēja, metaboliska acidoze, nieru darbības pasliktināšanās, pēkšņa nieru stāvokļa pasliktināšanās (piemēram, infekcijas), šūnu līze (piemēram, akūta ekstremitāšu išēmija, rabdomiolīze, plaša trauma).
Riska grupas pacientiem rūpīgi jāuzrauga kālija līmenis serumā (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Divkārša renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) blokāde:
Ir pierādījumi, ka vienlaicīga AKE inhibitoru, angiotenzīna II receptoru blokatoru vai aliskirēna lietošana palielina hipotensijas, hiperkaliēmijas un pavājinātas nieru darbības (tai skaitā akūtas nieru mazspējas) risku. Tāpēc nav ieteicama divkārša RAAS blokāde, kombinējot AKE inhibitorus, angiotenzīna II receptoru blokatorus vai aliskirēnu (skatīt 4.5. Un 5.1. Apakšpunktu).
Ja dubultās blokādes terapija tiek uzskatīta par absolūti nepieciešamu, to drīkst veikt tikai speciālista uzraudzībā un rūpīgi un bieži kontrolējot nieru darbību, elektrolītus un asinsspiedienu.
Pacientiem ar diabētisko nefropātiju vienlaikus nedrīkst lietot AKE inhibitorus un angiotenzīna II receptoru antagonistus.
Litijs:
Tāpat kā citu angiotenzīna II antagonistu gadījumā, litija un olmesartāna medoksomila kombinācija nav ieteicama (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Aortas vai mitrālā vārsta stenoze; obstruktīva hipertrofiska miokardiopātija:
Tāpat kā citu vazodilatatoru gadījumā, īpaša piesardzība ieteicama pacientiem ar aortas vai mitrālā vārstuļa stenozi vai obstruktīvu hipertrofisku kardiomiopātiju.
Primārais aldosteronisms:
Pacienti ar primāro aldosteronismu parasti nereaģē uz antihipertensīviem līdzekļiem, kas iedarbojas, nomācot renīna-angiotenzīna sistēmu, tādēļ šo pacientu ārstēšanā olmesartāna medoksomila lietošana nav ieteicama.
Sprue līdzīga enteropātija:
Ļoti retos gadījumos pacientiem, kuri dažus mēnešus vai gadus saņēma olmesartānu, ziņots par hronisku caureju ar ievērojamu svara zudumu, ko, iespējams, izraisījusi lokāla paaugstinātas jutības reakcija. Zarnu biopsijas no pacientiem bieži atklāja vilnu atrofiju. Ja pacientam šie simptomi rodas ārstēšanas laikā ar olmesartānu, citas etioloģijas ir jāizslēdz. Gadījumos, kad "nav identificēta cita etioloģija", jāapsver olmesartāna medoksomila lietošanas pārtraukšana.
Gadījumos, kad simptomi izzūd un ar biopsiju tiek apstiprināta sprue līdzīga enteropārija, ārstēšanu ar olmesartāna medoksomilu nevajadzētu atsākt.
Etniskās atšķirības:
Tāpat kā citiem angiotenzīna II antagonistiem, olmesartāna medoksomila antihipertensīvā iedarbība melnādainiem pacientiem var būt vājāka, iespējams, tāpēc, ka melnā hipertensijas populācijā biežāk sastopams zems renīna līmenis.
Grūtniecība:
Terapiju ar angiotenzīna II receptoru antagonistiem nedrīkst uzsākt grūtniecības laikā. Pacientēm, kuras plāno grūtniecību, jāizmanto alternatīvas antihipertensīvas zāles ar noteiktu drošības profilu grūtniecības laikā, ja vien netiek uzskatīts, ka terapijas turpināšana ar angiotenzīna II receptoru antagonistu ir būtiska. Ja diagnoze ir noteikta, ārstēšana ar angiotenzīna II receptoru antagonistiem nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva terapija (skatīt 4.3. un 4.6. punktu).
Cits:
Tāpat kā ar jebkuru antihipertensīvu līdzekli, pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās pacientiem ar išēmisku sirds slimību vai išēmisku cerebrovaskulāru slimību var izraisīt miokarda infarktu vai insultu.
Šīs zāles satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
Citu zāļu ietekme uz olmesartāna medoksomilu
Citas antihipertensīvas zāles:
Vienlaicīga citu antihipertensīvo līdzekļu lietošana var pastiprināt olmesartāna medoksomila izraisīto hipotensīvo efektu.
AKE inhibitori, angiotenzīna II receptoru antagonisti vai aliskirēns
Klīnisko pētījumu dati liecina, ka renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) dubultā blokāde, kombinējot AKE inhibitorus, angiotenzīna II receptoru blokatorus vai aliskirēnu, ir saistīta ar lielāku nevēlamo blakusparādību biežumu, piemēram, hipotensiju, hiperkaliēmiju un samazinātu nieru darbība (ieskaitot akūtu nieru mazspēju), salīdzinot ar RAAS sistēmai aktīva atsevišķa līdzekļa lietošanu (skatīt 4.3., 4.4. un 5.1. apakšpunktu).
Kāliju saturoši uztura bagātinātāji un kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi:
Klīniskā pieredze liecina, ka citu renīna-angiotenzīna sistēmu ietekmējošu zāļu lietošana kombinācijā ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, kāliju saturošiem uztura bagātinātājiem, kāliju saturošiem sāls aizstājējiem vai citām zālēm, kas spēj paaugstināt kālija līmeni serumā (piemēram, heparīnu), var izraisīt kālija līmenis serumā (skatīt apakšpunktu 4.4). Tādēļ šāda vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL)
NPL (ieskaitot acetilsalicilskābi devās> 3 g dienā un COX-2 inhibitorus) un angiotenzīna II receptoru antagonisti var darboties sinerģiski, samazinot glomerulāro filtrāciju. NPL un angiotenzīna II antagonistu vienlaicīgas lietošanas risks ir akūta nieru mazspēja.Ārstēšanas sākumā ieteicams kontrolēt nieru darbību un regulāri mitrināt pacientu.
Turklāt vienlaicīga ārstēšana var samazināt angiotenzīna II receptoru antagonistu antihipertensīvo iedarbību, izraisot to daļēju efektivitātes zudumu.
Colesevelam, žultsskābes sekvestrējošs līdzeklis
Vienlaicīga žultsskābes sekvestrējošā kolesevelama hidrohlorīda lietošana samazina olmesartāna sistēmisko iedarbību, maksimālo koncentrāciju plazmā un t½. Olmesartāna medoksomila lietošana vismaz 4 stundas pirms kolesevelama hidrohlorīda samazina šīs zāļu mijiedarbības efektu. Jāapsver olmesartāna medoksomila lietošana vismaz 4 stundas pirms kolesevelama hidrohlorīda devas (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
Citas zāles
Pēc ārstēšanas ar antacīdiem (magnija alumīnija hidroksīds) tika novērots neliels olmesartāna bioloģiskās pieejamības samazinājums. Varfarīna un digoksīna vienlaicīga lietošana neietekmē olmesartāna farmakokinētiku.
Olmesartāna medoksomila ietekme uz citām zālēm
Litijs:
Ir ziņots par atgriezenisku litija koncentrācijas palielināšanos serumā un tā toksicitāti, lietojot litiju kombinācijā ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem un angiotenzīna II antagonistiem. Tādēļ olmesartāna medoksomila un litija kombinācija nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.4).Ja šīs kombinācijas lietošana tiek uzskatīta par nepieciešamu, ieteicams rūpīgi kontrolēt litija līmeni serumā.
Citas zāles:
Varfarīnu, digoksīnu, antacīdu (magnija alumīnija hidroksīdu), hidrohlortiazīdu un pravastatīnu pētīja īpašos klīniskos pētījumos, kas tika veikti veseliem brīvprātīgajiem. Netika novērota atbilstoša klīniskā mijiedarbība, un jo īpaši olmesartāna medoksomils būtiski neietekmēja varfarīna farmakokinētiku vai farmakodinamiku vai digoksīna farmakokinētiku.
Olmesartānam nav klīniski nozīmīgas inhibējošas ietekmes uz cilvēka citohroma P450 enzīmiem 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 un 3A4 in vitro, savukārt indukcijas ietekme uz žurku citohromu P450 ir minimāla vai nav vispār. Tādēļ mijiedarbības pētījumi in vivo ar zināmiem citohroma P450 inhibitoriem un enzīmu induktoriem nav veikti, un nav sagaidāma klīniski nozīmīga mijiedarbība starp olmesartānu un zālēm, kuras metabolizē iepriekšminētie citohroma P450 enzīmi.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Grūtniecības pirmajā trimestrī angiotenzīna II receptoru antagonistu lietošana nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.4). Grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī angiotenzīna II receptoru antagonistu lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
Epidemioloģiskie pierādījumi par teratogenitātes risku pēc AKE inhibitoru lietošanas grūtniecības pirmajā trimestrī nav bijuši pārliecinoši; tomēr nevar izslēgt nelielu riska pieaugumu. Lai gan nav pieejami kontrolēti epidemioloģiski dati par risku, lietojot angiotenzīna II receptoru antagonistus, līdzīgs risks var pastāvēt arī attiecībā uz šo zāļu grupu. Pacientiem, kas plāno grūtniecību, jāizmanto alternatīvas antihipertensīvas zāles ar pierādītu drošības profilu grūtniecības laikā, ja vien netiek uzskatīts, ka ir nepieciešama turpmāka angiotenzīna II receptoru antagonistu terapija. Kad tiek diagnosticēta grūtniecība, ārstēšana ar angiotenzīna II receptoru antagonistiem nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva terapija.
Ir zināms, ka angiotenzīna II receptoru antagonistu iedarbība otrajā un trešajā trimestrī sievietēm izraisa augļa toksicitāti (pavājinātu nieru darbību, oligohidramniju, galvaskausa pārkaulošanās aizturi) un jaundzimušo toksicitāti (nieru mazspēju, hipotensiju, hiperkaliēmiju). (Skatīt arī 5.3. Apakšpunktu) Preklīniskie drošības dati ").
Ja angiotenzīna II receptoru antagonista iedarbība ir notikusi no otrā grūtniecības trimestra, ieteicams pārbaudīt nieru darbību un galvaskausu ar ultraskaņu.
Jaundzimušajiem, kuru mātes ir lietojušas angiotenzīna II receptoru antagonistus, rūpīgi jāuzrauga hipotensija (skatīt arī 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
Barošanas laiks:
Olmesartāns izdalās žurku mātes pienā, bet nav zināms, vai tas notiek arī mātes pienā. Tā kā nav pieejami dati par Olpress lietošanu zīdīšanas laikā, Olpress nav ieteicams lietot, un priekšroka tiek dota alternatīvām ārstēšanas metodēm ar pierādītu drošības profilu zīdīšanas laikā, īpaši, ja baro bērnu ar krūti jaundzimušo vai priekšlaicīgi dzimušu zīdaini.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Olpress viegla vai mērena ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus Pacientiem, kuri saņem antihipertensīvu terapiju, reizēm var rasties reibonis vai noguruma simptomi, kas var pasliktināt spēju reaģēt.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Drošības profila kopsavilkums:
Ārstēšanas laikā ar Olpress visbiežāk ziņotās blakusparādības ir galvassāpes (7,7%), gripai līdzīgi simptomi (4,0%) un reibonis (3,7%).
Placebo kontrolētos monoterapijas pētījumos vienīgā nepārprotamā ar ārstēšanu saistītā blakusparādība bija reibonis (2,5% sastopamības biežums, lietojot olmesartāna medoksomilu, un 0,9%-placebo). Arī sastopamība bija nedaudz augstāka, lietojot olmesartāna medoksomilu, salīdzinot ar placebo, hipertrigliceridēmijas gadījumā (2,0% pret 1,1%) un kreatīna fosfokināzes palielināšanos (1,3% pret 0, 7%).
Blakusparādību saraksts tabulā:
Šajā tabulā ir apkopotas Olpress blakusparādības, kas novērotas klīniskajos pētījumos, pēcreģistrācijas drošības pētījumos un spontāni ziņotas.
Lai klasificētu blakusparādību biežumu, izmantota šāda terminoloģija: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥ 1/100,
Ir ziņots par atsevišķiem rabdomiolīzes gadījumiem laikā, kas saistīts ar angiotenzīna II receptoru blokatoru lietošanu.
Papildu informācija par īpašām populācijām
Gados vecākiem cilvēkiem hipotensijas biežums ir nedaudz palielināts - no retas līdz retākam.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese: www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili.
04.9 Pārdozēšana
Ir pieejami tikai ierobežoti dati par pārdozēšanu cilvēkiem. Visticamākā pārdozēšanas ietekme ir hipotensija. Pārdozēšanas gadījumā pacients ir rūpīgi jāuzrauga, un ārstēšanai jābūt simptomātiskai un atbalstošai.
Nav datu par olmesartāna dializējamību.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: angiotenzīna II antagonisti.
ATĶ kods: CO9CA08.
Darbības mehānisms / Farmakodinamiskā iedarbība
Olmesartāna medoksomils ir spēcīgs, perorāli efektīvs, selektīvs angiotenzīna II receptoru antagonists (AT1 tips). Tā iedarbība ir bloķēt visas AT1 receptoru mediētās angiotenzīna II aktivitātes neatkarīgi no izcelsmes un sintēzes ceļa. "Angiotenzīns II. Selektīvs angiotenzīna II receptoru antagonisms (AT1) palielina renīna un angiotenzīna I un II koncentrāciju plazmā un samazina aldosterona koncentrāciju plazmā.
Angiotenzīns II ir galvenais renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas vazoaktīvais hormons, un tam ir nozīmīga loma hipertensijas patofizioloģijā, izmantojot 1. tipa receptorus (AT1).
Klīniskā efektivitāte un drošība
Hipertensijas gadījumos olmesartāna medoksomils izraisa no devas atkarīgu ilgstošu asinsspiediena pazemināšanos. Nav ziņu par hipotensiju pēc pirmās lietošanas, par tahifilaksi ilgstošas ārstēšanas laikā vai par atsitiena hipertensiju, pārtraucot terapiju.
Olmesartāna medoksomila vienreizēja ievadīšana nodrošina efektīvu un pastāvīgu asinsspiediena pazemināšanos 24 stundu intervālā starp vienu un nākamo devu. Ar tādu pašu kopējo devu vienreiz dienā ievadītā deva samazināja asinsspiediens, salīdzinot ar zāļu lietošanu divas reizes dienā.
Turpinot ārstēšanu, maksimālais asinsspiediena pazeminājums tiek sasniegts 8 nedēļu laikā pēc terapijas uzsākšanas, lai gan ievērojams asinsspiediena pazeminājums ir novērots jau pēc 2 ārstēšanas nedēļām. Lietojot kombinācijā ar hidrohlortiazīdu, "turpmāka asinsspiediena pazemināšanās un. vienlaicīga lietošana ir labi panesama.
Olmesartāna ietekme uz mirstību un saslimstību pašlaik nav zināma.
Randomizētā olmesartāna un diabēta mikroalbuminūrijas profilakses (ROADMAP) pētījumā, kas tika veikts 4447 pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, normoalbuminūriju un vismaz vienu papildu kardiovaskulāro riska faktoru, tika pētīts, vai ārstēšana ar olmesartānu var aizkavēt mikroalbuminūrijas parādīšanos. Vidējā novērošanas periodā-3,2 gadi-pacienti saņēma olmesartānu vai placebo un citas antihipertensīvas zāles, izņemot AKE inhibitorus vai sartānus.
Pētījums parādīja ievērojamu riska samazināšanos attiecībā uz pagarinātu laiku līdz mikroalbuminūrijas sākumam (primārais parametrs) par labu olmesartānam. Pēc asinsspiediena vērtību korekcijas šis riska samazinājums vairs nebija statistiski nozīmīgs. Mikroalbuminūriju novēroja 8,2% (178 no 2160) pacientu olmesartāna grupā un 9,8% (210 no 2139) placebo grupā.
Kas attiecas uz sekundārajiem parametriem, kardiovaskulāri notikumi radās 96 pacientiem (4,3%) olmesartāna grupā un 94 pacientiem (4,2%) placebo grupā. Kardiovaskulārās mirstības biežums olmesartāna grupā bija augstāks nekā placebo grupā (15 pacienti [0,7%] pret 3 pacientiem [0,1%]), neskatoties uz līdzīgām nāvējoša insulta vērtībām (14 pacienti [0,6%]). pret 8 pacientiem [0,4%]), nāvējošu miokarda infarktu (17 pacienti [0,8%] pret 26 pacientiem [1,2%]) un mirstību no sirds un asinsvadu sistēmas (11 pacienti [0,5%] pret 12 pacientiem [0,5 Kopējā mirstība ar olmesartānu bija skaitliski augstāka (26 pacienti [1,2%]) salīdzinājumā ar 15 pacientiem [0,7%]) galvenokārt tāpēc, ka bija lielāks skaits letālu kardiovaskulāru notikumu.
Olmesartāna diabēta nefropātijas pētījuma (ORIENT) pētījumā, kas samazināja nieru slimību beigu stadijas sastopamību, tika novērtēta olmesartāna ietekme uz nieru un sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem 577 ķīniešu un japāņu pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu un atklātu nefropātiju. Vidējā novērošanas periodā-3,1 gads-pacienti saņēma olmesartānu vai placebo un citas antihipertensīvas zāles, ieskaitot AKE inhibitorus.
Primārais saliktais parametrs (laiks līdz pirmajam seruma kreatinīna dubultošanās gadījumam, nefropātija beigu stadijā, nāve visu iemeslu dēļ) radās 116 pacientiem olmesartāna grupā (41,1 %) un 129 pacientiem placebo grupā (45,4 %) (HR 0,97 [ 95% TI 0,75-1,24]; p = 0,791). Saliktais kardiovaskulārais sekundārais parametrs tika konstatēts 40 ar olmesartānu ārstētiem pacientiem (14,2%) un 53 ar placebo ārstētiem pacientiem (18,7%). Šis saliktais kardiovaskulārais parametrs ietvēra kardiovaskulāru nāvi 10 pacientiem (3,5%), kuri saņēma olmesartānu, salīdzinot ar 3 pacientiem (1,1%). ), kuri saņēma placebo, kopējā mirstība 19 (6,7%) pret 20 (7%), neletāls insults 8 (2,8%) pret 11 (3,9%) un mirstīgs miokarda infarkts 3 (1,1%) pret 7 (2,5%) ), attiecīgi.
Cita informācija:
Divos lielos randomizētos kontrolētos pētījumos (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and kombinācijā ar Ramipril Global Endpoint Trial) un VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) tika pārbaudīta AKE inhibitoru kombinācija ar antagonistu. angiotenzīna II receptori.
ONTARGET bija pētījums, kas tika veikts pacientiem ar sirds un asinsvadu vai cerebrovaskulārām slimībām vai 2. tipa cukura diabētu, kas saistīts ar orgānu bojājumiem. VA NEPHRON-D bija pētījums, kas tika veikts pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu un diabētisko nefropātiju.
Šie pētījumi neuzrādīja būtisku labvēlīgu ietekmi uz nieru un / vai kardiovaskulāro iznākumu un mirstību, savukārt salīdzinājumā ar monoterapiju tika novērots paaugstināts hiperkaliēmijas, akūta nieru bojājuma un / vai hipotensijas risks.
Šie rezultāti attiecas arī uz citiem AKE inhibitoriem un angiotenzīna II receptoru antagonistiem, ņemot vērā to līdzīgās farmakodinamiskās īpašības.
Tādēļ AKE inhibitorus un angiotenzīna II receptoru antagonistus nevajadzētu lietot vienlaicīgi pacientiem ar diabētisko nefropātiju.
ALTITUDE (Aliskirēna pētījums 2. tipa cukura diabēta ārstēšanā, izmantojot sirds un asinsvadu un nieru slimību parametrus) bija pētījums, kura mērķis bija pārbaudīt aliskirēna pievienošanas priekšrocību AKE inhibitora vai angiotenzīna II receptoru antagonista standarta terapijai pacientiem ar cukura diabētu. 2. tipa un hroniska nieru slimība , sirds un asinsvadu slimības, vai abas Pētījums tika pārtraukts agri, jo palielinājās nevēlamo blakusparādību risks.Sirds un asinsvadu nāve un insults aliskirēna grupā bija skaitliski biežāki nekā placebo grupā, un par nevēlamām blakusparādībām un nopietnām nevēlamām blakusparādībām (hiperkaliēmija, hipotensija un nieru darbības traucējumi) ziņoja biežāk aliskirēna grupā nekā placebo grupā.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Absorbcija un izplatība
Olmesartāna medoksomils ir preparāts, kas ātri pārvēršas par farmakoloģiski aktīvu metabolītu, olmesartānu, zarnu gļotādas un portāla cirkulācijas laikā absorbcijas laikā no kuņģa-zarnu trakta. Plazmā nav nekādu neskartu olmesartāna medoksomila vai neskartas medoksomila sānu ķēdes pēdas. vai ekskrementi Vidējā absolūtā olmesartāna biopieejamība tablešu veidā bija 25,6%.
Olmesartāna vidējā maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) tiek sasniegta vidēji aptuveni 2 stundu laikā pēc olmesartāna medoksomila iekšķīgas lietošanas; Olmesartāna koncentrācija plazmā palielinās aptuveni lineāri, kad vienreizēja perorāla deva palielinās līdz aptuveni 80 mg.
Pārtikas lietošana minimāli ietekmē olmesartāna bioloģisko pieejamību, un tāpēc olmesartāna medoksomilu var lietot tukšā dūšā vai barībā.
Netika novērotas klīniski nozīmīgas olmesartāna farmakokinētikas atšķirības atkarībā no pacienta dzimuma.
Olmesartāns ir cieši saistīts ar plazmas olbaltumvielām (99,7%), taču klīniski nozīmīgas mijiedarbības starp olmesartānu un citām vienlaikus saistītām zālēm, kas saistītas ar augstu saistīšanos, mijiedarbība ar olbaltumvielām ir zema (to apstiprina klīniski nozīmīgas mijiedarbības trūkums starp olmesartāna medoksomilu un varfarīns). Olmesartāna saistīšanās ar asins šūnām ir niecīga. Vidējais izkliedes tilpums pēc intravenozas ievadīšanas ir mazs (16-29 l).
Biotransformācija un eliminācija
Kopējais plazmas klīrenss bija 1,3 l / h (CV 19%), salīdzinoši zems, salīdzinot ar aknu plūsmu (aptuveni 90 l / h). Pēc vienas perorālas 14C iezīmēta olmesartāna medoksomila devas 10-16% no ievadītās radioaktivitātes izdalījās ar urīnu (lielākoties 24 stundu laikā pēc ievadīšanas), bet atlikusī radioaktivitāte tika izvadīta kopā ar izkārnījumiem. Pamatojoties uz 25,6%sistēmisko biopieejamību, var aprēķināt, ka absorbētais olmesartāns tiek izvadīts caur nierēm (aptuveni 40%) un aknu un žults ceļu (aptuveni 60%). Visa atgūtā radioaktivitāte tika identificēta kā olmesartāns Citi nozīmīgi metabolīti nav identificēti. Tā kā liels daudzums olmesartāna tiek izvadīts caur žulti, lietošana pacientiem ar žults obstrukciju ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3).
Olmesartāna galīgais eliminācijas pusperiods svārstās no 10 līdz 15 stundām pēc atkārtotas iekšķīgas lietošanas. Līdzsvara stāvoklis tika sasniegts pēc dažām pirmajām ievadīšanas reizēm, un pēc 14 dienu atkārtotas lietošanas netika konstatēta turpmāka uzkrāšanās. Klīrenss caur nierēm bija aptuveni 0,5–0,7 l / h un nebija atkarīgs no devas.
Farmakokinētika īpašās pacientu grupās
Vecāki cilvēki (65 gadi vai vecāki):
Pacientiem ar hipertensiju līdzsvara stāvokļa AUC gados vecākiem cilvēkiem (65 līdz 75 gadus veci) bija aptuveni par 35% augstāks un ļoti veciem cilvēkiem (3 75 gadus veci) par aptuveni 44% augstāks nekā jaunākiem pacientiem. Tas var būt saistīts, vismaz daļēji līdz vidējam nieru funkcijas samazinājumam šajā pacientu grupā.
Izmainīta nieru darbība:
Nieru darbības traucējumu gadījumā līdzsvara stāvokļa AUC bija attiecīgi 62%, 82% un 179% lielāks pacientiem ar viegliem, vidēji smagiem un smagiem nieru darbības traucējumiem, salīdzinot ar pacientiem ar normālu nieru darbību (skatīt 4.2., 4.4. Apakšpunktu).
Izmainīta aknu darbība:
Pēc vienreizējas perorālas lietošanas pacientiem ar viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem olmesartāna AUC vērtības bija attiecīgi par 6% un 65% augstākas nekā pacientiem ar normālu aknu darbību. Nesaistītā olmesartāna frakcija divas stundas pēc devas ievadīšanas veseliem cilvēkiem bija 0,26%, pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem - 0,34% un pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem - 0,34%. Pēc atkārtotas devas lietošanas pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem olmesartāna vidējais AUC joprojām bija aptuveni par 65% augstāks nekā veselām kontrolēm. Olmesartāna vidējās C vērtības bija līdzīgas pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un veseliem cilvēkiem. medoksomils nav pētīts pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt 4.2., 4.4. apakšpunktu).
Zāļu mijiedarbība
Colesevelam, žultsskābes sekvestrējošs līdzeklis
Vienlaicīga 40 mg olmesartāna medoksomila un 3750 mg kolesevelama hidrohlorīda lietošana veseliem cilvēkiem izraisīja olmesartāna Cmax samazināšanos par 28% un AUC par 39%. Nelielas sekas, attiecīgi, 4% un 15%, tika novērotas, ja olmesartāna medoksomilu ievadīja 4 stundas pirms kolesevelama hidrohlorīda. Olmesartāna eliminācijas pusperiods samazinājās par 50-52% neatkarīgi no vienlaicīgas lietošanas vai 4 stundas pirms kolesevelama hidrohlorīda (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
05.3 Preklīniskie drošības dati
Hroniskas toksicitātes pētījumos ar žurkām un suņiem olmesartāna medoksomilam bija līdzīga iedarbība kā citiem AKE inhibitoriem un AT1 receptoru antagonistiem: palielināts urīnvielas slāpeklis (BUN) un kreatinīns (nieru funkcionālo izmaiņu dēļ, ko izraisa AT1 receptoru blokāde); sirds; eritrocītu parametru (eritrocītu, hemoglobīna, hematokrīta) samazināšanās; nieru bojājumu histoloģiskas indikācijas (nieru epitēlija reģeneratīvie bojājumi, pamatnes membrānas sabiezēšana, kanāliņu paplašināšanās). Šīs olmesartāna medoksomila farmakoloģiskās iedarbības izraisītās blakusparādības ir radušās arī citu AKE inhibitoru un AT1 receptoru antagonistu preklīnisko pētījumu laikā, un tās var mazināt, vienlaicīgi ievadot nātrija hlorīdu.
Abām sugām tika novērota paaugstināta renīna aktivitāte plazmā un nieru jukstaglomerulāro šūnu hipertrofija / hiperplāzija.Šīs izmaiņas, kas atspoguļo AKE inhibitoru un citu AT1 receptoru antagonistu klases raksturīgo efektu, nešķiet būtiskas.
Tāpat kā citi AT1 receptoru antagonisti, olmesartāna medoksomils in vitro šūnu kultūrās palielina hromosomu pārtraukumu biežumu. Daudzos in vivo pētījumos, kuros olmesartāna medoksomils tika ievadīts ļoti lielās devās līdz 2000 mg / kg, nav novērota būtiska ietekme. Kopējie genotoksicitātes testu dati liecina, ka klīniski lietojot olmesartānam, visticamāk, nebūs genotoksiskas iedarbības.
Olmesartāna medoksomils nebija kancerogēns ne divu gadu pētījumos ar žurkām, ne pelēm, kas tika pētītas divos sešu mēnešu kancerogenitātes pētījumos, izmantojot transgēnus modeļus.
Reprodukcijas pētījumos ar žurkām olmesartāna medoksomils neietekmēja auglību un netika konstatētas teratogēnas iedarbības pazīmes. Tāpat kā citu angiotenzīna II antagonistu gadījumā, pēc olmesartāna medoksomila iedarbības pēcnācēju izdzīvošana bija samazināta, un pēc iegūtas mātītes iedarbības grūtniecības beigās un grūtniecības un barošanas laikā tika novērota nieru iegurņa paplašināšanās. Tāpat kā citiem antihipertensīviem līdzekļiem, olmesartāna medoksomila toksicitāte trušiem bija augstāka nekā grūsnām žurkām. Tomēr netika atrastas norādes par fetotoksisku iedarbību.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Planšetdatora kodols
Mikrokristāliskā celuloze
Laktozes monohidrāts
Hidroksipropilceluloze
Zemu aizvietota hidroksipropilceluloze
Magnija stearāts
Pārklājums
Titāna dioksīds (E 171)
Talks
Hipromeloze
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Laminēts poliamīda / alumīnija / polivinilhlorīda / alumīnija blisteris.
Iepakojumā ir 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 vai 10X28 apvalkotās tabletes. Vienas devas iepriekš sagriezti blistera iepakojumi satur 10, 50 vai 500 apvalkotās tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
MENARINI INTERNATIONAL O.L. S.A.
1, Avenue de la Gare, L -1611 - Luksemburga
saskaņā ar Daiichi Sankyo Europe GmbH licenci
Pārdevējs: Malesci Farmakobioloģijas institūts S.p.A., Bagno a Ripoli (FI)
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
OLPRESS 10 mg apvalkotās tabletes:
28 tabletes AIC n. 036026019
56 tabletes AIC n. 036026021
98 tabletes AIC n. 036026033
28x10 tabletes AIC n. 036026045
50 tabletes AIC n. 036026058
OLPRESS 20 mg apvalkotās tabletes:
28 tabletes AIC n. 036026060
56 tabletes AIC n. 036026072
98 tabletes AIC n. 036026084
28x10 tabletes AIC n. 036026096
50 tabletes AIC n. 036026108
OLPRESS 40 mg apvalkotās tabletes:
28 tabletes AIC n. 036026110
56 tabletes AIC n. 036026122
98 tabletes AIC n. 036026134
28x10 tabletes AIC n. 036026146
50 tabletes AIC n. 036026159
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 05/11/2004
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 13/08/2007
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2015. gada aprīlis
