Aktīvās sastāvdaļas: bromokriptīns
PARLODEL 5 mg cietās kapsulas
PARLODEL 10 mg cietās kapsulas
Parlodel lietošanas instrukcijas ir pieejamas iepakojuma lielumiem: - PARLODEL 5 mg cietās kapsulas, PARLODEL 10 mg cietās kapsulas
- PARLODEL 2,5 mg tabletes
Indikācijas Kāpēc lieto Parlodel? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Dopamīnerģiskais agonists.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Idiopātiska, aterosklerozes, post-encefalīta Parkinsona slimība.
PARLODEL ir indicēts arī pacientiem, kuru terapeitiskā reakcija uz levodopu izzūd, un gadījumos, kad parādīšanās "ieslēgšana-izslēgšana" ierobežo levodopas terapijas panākumus.
Kontrindikācijas Kad Parlodel nedrīkst lietot
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, jebkuru no palīgvielām (skatīt "Sastāvs") vai pret citiem melno graudu alkaloīdiem.
Bromokriptīns ir kontrindicēts pacientiem ar nekontrolētu hipertensiju, hipertensijas traucējumiem grūtniecības laikā (ieskaitot eklampsiju, preeklampsiju vai grūtniecības izraisītu hipertensiju), pēcdzemdību un pēcdzemdību hipertensiju.
Bromokriptīns ir kontrindicēts lietošanai laktācijas nomākšanai vai citām indikācijām, kas nav dzīvībai bīstamas, pacientiem, kuriem anamnēzē ir koronāro artēriju slimība vai citi nopietni kardiovaskulāri traucējumi vai smagu psihisku traucējumu simptomi / anamnēze. Ārstēšana ar PARLODEL ilgstoši pacientiem, kuriem ir vai ir bijušas fibrotiskas (rētaudu) reakcijas, kas ietekmē sirdi.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Parlodel lietošanas
Parkinsona slimības ārstēšanai nepieciešamās lielās PARLODEL devas, t.i., 10-20 mg dienā vai vairāk, nedrīkst lietot citām indikācijām.
Ārstēšana jāveic ārsta uzraudzībā.
Ja sievietes ar nosacījumiem, kas nav saistīti ar hiperprolaktinēmiju, tiek ārstētas ar PARLODEL, zāles jāievada mazākajā efektīvajā devā, kas nepieciešama simptomu mazināšanai, lai izvairītos no iespējas pazemināt prolaktīna līmeni zem normas, līdz ar to mainot luteālo funkciju. Šādiem pacientiem regulāri jānosaka prolaktīna līmenis plazmā un progesterona noteikšana pēc ovulācijas, ja ārstēšana turpinās ilgāk par 6 mēnešiem.
Ir ziņots par dažiem ziņojumiem par kuņģa -zarnu trakta asiņošanu un kuņģa čūlu. Ja tas notiek, PARLODEL lietošana jāpārtrauc. Pacientiem ar peptisku čūlu vai esošu peptisku čūlu anamnēzē vēlams saņemt alternatīvu ārstēšanu. Ja PARLODEL obligāti jālieto parkinsona slimniekiem ar akromegāliju, viņiem jāiesaka nekavējoties ziņot par jebkādām kuņģa -zarnu trakta reakcijām.
Tā kā dažkārt, īpaši pirmajās ārstēšanas dienās, var rasties hipotensīvas reakcijas, kas noved pie modrības samazināšanās, īpaša uzmanība jāpievērš transportlīdzekļu vadīšanai vai mehānismu apkalpošanai (skatīt arī "Īpaši brīdinājumi - Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai vadīt transportlīdzekļus"). mašīnu lietošana ") .. Tā paša iemesla dēļ ambulatoriem pacientiem pirmajās ārstēšanas dienās ieteicams kontrolēt asinsspiediena vērtības.
Bromokriptīns ir saistīts ar miegainību un pēkšņas miega epizodēm, īpaši pacientiem ar Parkinsona slimību.
Ikdienas aktivitāšu laikā ļoti reti ziņots par pēkšņiem miega uzbrukumiem, dažos gadījumos bez izpratnes un bez brīdinājuma pazīmēm. Pacienti, kuri lieto bromokriptīnu, jāinformē par šiem notikumiem un jāiesaka ievērot piesardzību, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus. Pacientiem, kuriem ir bijušas miegainības epizodes un / vai pēkšņa miega epizode, jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas (skatīt arī "Īpaši brīdinājumi - Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus"). Turklāt var apsvērt devu samazināšanu vai terapijas pārtraukšanu.
Pacientiem, kas ārstēti ar bromokriptīnu, īpaši ilgstoši un lielās devās, dažkārt ziņots par pleiras un perikarda izsvīdumiem, kā arī pleiras un plaušu fibrozi un konstriktīvu perikardītu. Pacienti ar nenoteiktiem pleiropulmonāliem traucējumiem rūpīgi jāizmeklē un "jāapsver iespēja pārtraukt ārstēšanu ar PARLODEL".
Ir ziņots par retroperitoneālu fibrozi dažiem pacientiem, kuri ilgstoši un lielās devās tika ārstēti ar PARLODEL. Lai nodrošinātu retroperitoneālās fibrozes atpazīšanu sākotnējā atgriezeniskā stadijā, šāda veida pacientiem ieteicams kontrolēt šīs patoloģijas raksturīgos simptomus (piemēram, muguras sāpes, apakšējo ekstremitāšu tūska, nieru darbības izmaiņas). Ja tiek diagnosticētas vai rodas aizdomas par retroperitoneuma fibrotiskām izmaiņām, PARLODEL lietošana jāpārtrauc.
Personām ar galaktoreju, no prolaktīna atkarīgu amenoreju, menstruāciju traucējumiem vai akromegāliju ārstēšana ar PARLODEL var novērst jau esošo neauglību. Tāpēc sievietēm, kuras tādējādi varētu kļūt auglīgas, bet kuras nevēlas grūtniecību, jāizmanto mehāniskās kontracepcijas metode. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar PARLODEL ir jānosaka neauglības cēlonis.
Ja tiek diagnosticēta hipofīzes adenoma, jāizvairās no grūtniecības. Ievērojamam turcica palielinājumam vai redzes lauka defektam vispirms ir nepieciešama ķirurģiska un / vai staru terapija. PARLODEL ir norādīts tikai tad, ja šie pasākumi ir bijuši neveiksmīgi. Ja nav hipofīzes adenomas un ja pacients vēlas grūtniecību, PARLODEL lietošana jāpārtrauc pēc iespējas ātrāk pēc apaugļošanās (agrīna grūtniecības diagnostika ar imunoloģisko testu), jo ir zināšanas par zāļu iespējamo ietekmi uz grūtniecības attīstību un uz augli Apstiprinātas grūtniecības gadījumos piesardzības nolūkos regulāri jāpārbauda ar grūtniecību saistītā hipofīzes patoloģiskā notikuma iespējamā negatīvā ietekme, piemēram, izpētot redzes lauku.
Ārstēšana sievietēm jāveic ārsta uzraudzībā, ieskaitot hormonu devu un ginekoloģisko izmeklēšanu. Saskaņā ar labu medicīnas praksi visām sievietēm, kuras saņem PARLODEL nepārtraukti ilgāk par 6 mēnešiem, regulāri jāpārbauda ginekoloģija reizi gadā, ja sieviete ir pirmsmenopauzes periodā, ik pēc 6 mēnešiem, ja viņai ir menopauze (dzemdes kakla citoloģija un, ja iespējams, endometrija) .
Piesardzība jāievēro, lietojot PARLODEL lielās devās pacientiem ar Parkinsona slimību, kuriem anamnēzē ir psihotiski traucējumi, smagas sirds un asinsvadu slimības, peptiska čūla vai kuņģa -zarnu trakta asiņošana.
Lietošana sievietēm pēc dzemdībām
Sievietēm pēc dzemdībām, kuras ārstē ar PARLODEL, ir ieteicams periodiski kontrolēt asinsspiedienu jebkuram stāvoklim. Hipertensijas, smagu, progresējošu vai nemitīgu galvassāpju (ar redzes traucējumiem vai bez tiem) vai centrālās nervu sistēmas toksicitātes gadījumā PARLODEL lietošana jāpārtrauc un pacients nekavējoties jāizmeklē.
Īpaša piesardzība nepieciešama pacientiem, kuri nesen ārstēti vai vienlaikus tiek ārstēti ar zālēm, kas var mainīt asinsspiedienu, piemēram, vazokonstriktorus, piemēram, simpatomimētiskos līdzekļus vai melno rudzu graudu alkaloīdus, ieskaitot ergometrīnu vai metilergometrīnu, un to vienlaicīgu lietošanu pēcdzemdību periodā. .
Lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem eliminācijas ātrums var būt aizkavēts un līmenis plazmā var palielināties, tāpēc nepieciešama devas pielāgošana.
Pastāstiet savam ārstam, ja jūs vai kāds no jūsu ģimenes locekļiem vai aprūpētājs pamana, ka jūsu vēlmes vai vēlmes attīstās jums neparastā veidā un jūs nevarat pretoties vēlmei vai kārdinājumam veikt noteiktas darbības, kas varētu kaitēt jums vai citiem. tiek saukti par impulsu kontroles traucējumiem, un tie var ietvert uzvedību, piemēram, atkarību no azartspēlēm, pārēšanās, nekontrolējamu iepirkšanos vai pārtēriņu, patoloģisku, pārspīlētu dzimumtieksmi vai pastiprinātas domas par seksuālo vai jūtas. Jūsu ārsts var uzskatīt par nepieciešamu mainīt vai pārtraukt devu.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Parlodel iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Nevar izslēgt mijiedarbības iespēju starp bromokriptīnu un psihoaktīvām vai hipotensīvām zālēm.
Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem, kuri tiek ārstēti ar melno graudu alkaloīdiem vai zālēm, kas ietekmē asinsspiedienu, ņemot vērā iespējamo iespējamo iedarbību.
Bromokriptīns vienlaikus ir citohroma P3A4 substrāts un inhibitors. Tādēļ jāievēro piesardzība, lietojot zāles, kas ir spēcīgi šī enzīma inhibitori un / vai substrāti (azolīna pretsēnīšu līdzekļi, HIV proteāzes inhibitori).
Vienlaicīga eritromicīna, iosamicīna vai citu makrolīdu grupas antibiotiku lietošana var palielināt bromokriptīna līmeni plazmā.
Tā kā PARLODEL iedarbojas, stimulējot centrālos dopamīna receptorus, dopamīna antagonisti, piemēram, antipsihotiskie līdzekļi (fenotiazīni, butirofenoni un tioksantīni), bet arī metoklopramīds un domperidons var samazināt tā aktivitāti.
Ārstēšanas panesamību var samazināt, vienlaikus lietojot alkoholu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Ir ziņots par azartspēlēm, paaugstinātu libido un hiperseksualitāti pacientiem, kuri ārstēti ar dopamīna agonistiem pret Parkinsona slimību, ieskaitot PARLODEL.
Grūtniecība
Ja nesen esat lietojis kādas citas zāles, pat ja tās ir bez receptes, jautājiet padomu savam ārstam vai farmaceitam.
Pacientiem, kuri vēlas grūtniecību, PARLODEL, tāpat kā visas citas zāles, jāpārtrauc, kad ir apstiprināta grūtniecība, ja vien nav medicīniska pamatojuma terapijas turpināšanai. Pēc PARLODEL terapijas pārtraukšanas šajā posmā palielināts spontāno abortu biežums netika novērots. Klīniskā pieredze liecina, ka grūtniecības laikā lietots PARLODEL nelabvēlīgi neietekmē tā gaitu un iznākumu.
Barošanas laiks
Tā kā PARLODEL kavē laktāciju, to nedrīkst lietot mātes, kuras vēlas barot bērnu ar krūti.
Sievietes reproduktīvā vecumā
Ārstēšana ar PARLODEL var atjaunot auglību. Tāpēc sievietēm reproduktīvā vecumā, kuras nevēlas grūtniecību, jāiesaka izmantot dzīvotspējīgu kontracepcijas metodi.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
PARLODEL ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Tā kā, īpaši pirmajās ārstēšanas dienās, reizēm var rasties hipotensīvas reakcijas, kuru rezultātā samazinās modrība, īpaša uzmanība jāpievērš transportlīdzekļu vadīšanai vai mehānismu apkalpošanai.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar bromokriptīnu un kuriem rodas miegainības epizodes un / vai pēkšņi miega uzbrukumi, jāiesaka atturēties no transportlīdzekļa vadīšanas vai jebkādas darbības, kuras dēļ uzmanības pasliktināšanās varētu pakļaut sevi vai citus nopietna kaitējuma vai nāves riskam (piemēram, izmantojot mehānismus). kamēr šīs atkārtotās epizodes un miegainība nav izzudušas (skatīt arī "Piesardzība lietošanā").
Informācija par kādu no PARLODEL sastāvdaļām
PARLODEL satur laktozi. Ja ārsts ir diagnosticējis dažu cukuru nepanesamību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Parlodel: Devas
Turpmākie dozēšanas kritēriji attiecas tikai uz Parkinsona slimības ārstēšanu.
Pretparkinsonisma efekts jau tiek novērots, lietojot dienas devas 10-15 mg. Optimālais devu diapazons parasti ir lielāks (20 mg dienā vai vairāk).Maksimālā dienas deva ir 30 mg dienā. Ja PARLODEL lieto kombinācijā ar levodopu, ar dekarboksilāzes inhibitoru vai bez tā, var pietikt pat ar mazākām devām. Optimālā deva jāsasniedz, lēnām un pakāpeniski palielinot devu.
Orientējošs devu grafiks var būt šāds: ievadiet 2,5 mg divas reizes dienā vienu nedēļu. Pēc tam devas palielināšana nedrīkst pārsniegt 5 mg ik pēc 2-3 dienām.
Levodopas deva jāsamazina pakāpeniski, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts: dažos gadījumos ārstēšanu ar levodopu var pilnībā pārtraukt.Lai pakāpeniski palielinātu devu, ir pieejamas arī PARLODEL 2,5 mg tabletes.
Zāles vienmēr jālieto ēšanas laikā.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Parlodel
Pārdozēšanas simptomi var būt slikta dūša, vemšana, reibonis, hipotensija, posturāla hipotensija, tahikardija, letarģija, miegainība, letarģija un halucinācijas.
Ja nejauši esat lietojis / lietojis pārmērīgu PARLODEL devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Ja jums ir kādi jautājumi par PARLODEL lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Parlodel blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, PARLODEL var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas pēc biežuma, izmantojot šādu iedalījumu: ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100 līdz <1/10); retāk (≥ 1/1000, <1/100); reti (≥ 1/10 000, <1/1000); ļoti reti (<1/10 000), ieskaitot atsevišķus gadījumus:
Psihiskie traucējumi
Retāk: apjukums, psihomotoriska uzbudinājums, halucinācijas
Reti: psihiski traucējumi; bezmiegs
Ļoti reti: paaugstināts libido, hiperseksualitāte un atkarība no azartspēlēm
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: galvassāpes, letarģija, reibonisRetāk: diskinēzija
Reti: miegainība, parestēzija
Ļoti reti: pārmērīga miegainība dienas laikā, pēkšņs miegs
Acu slimības
Reti: redzes traucējumi, neskaidra redze
Ausu un labirinta traucējumi
Reti: troksnis ausīs
Sirdsdarbības traucējumi:
Reti: izsvīdums perikardā, konstriktīvs perikardīts, tahikardija, bradikardija, aritmija
Ļoti reti: sirds valvulopātija (ieskaitot refluksu) un ar to saistītie traucējumi (izsvīdums pleirā un perikardā)
Asinsvadu patoloģijas
Retāk: hipotensija, ortostatiska hipotensija (ļoti reti līdz sinkopei)
Ļoti reti: aukstuma izraisīts atgriezenisks roku un kāju bālums (galvenokārt pacientiem ar Reino fenomenu anamnēzē)
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži: aizlikts deguns
Reti: pleiras izsvīdumi, pleiras fibroze, pleirīts, plaušu fibroze, aizdusa
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, aizcietējums, vemšana
Retāk: sausa mute
Reti: caureja, sāpes vēderā, retroperitoneāla fibroze, kuņģa -zarnu trakta čūla, kuņģa -zarnu trakta asiņošana
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: alerģiskas ādas reakcijas, matu izkrišana
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Retāk kāju krampji
Vispārēji traucējumi un ievadīšanas vietas nosacījumi
Retāk: nogurums
Reti: perifēra tūska
Ļoti reti: Ļaundabīgajam neiroleptiskajam sindromam līdzīgs sindroms, jo pēkšņi tika pārtraukta PARLODEL lietošana.
Pacienti, kuri tika ārstēti ar dopamīna agonistiem Parkinsona slimības ārstēšanai, ieskaitot PARLODEL, jo īpaši lielās devās, ziņoja par azartspēļu sākšanos, libido palielināšanos un hiperseksualitāti, kas parasti ir atgriezeniska, samazinot vai pārtraucot ārstēšanu. Šie ziņojumi ar PARLODEL tika saņemti ļoti reti.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas vai kāda no tām izpaužas smagi, lūdzu, informējiet par to savu ārstu vai farmaceitu.
Var rasties šādas blakusparādības:
Nespēja pretoties vēlmei veikt darbības, kas varētu būt kaitīgas, tostarp:
- spēcīga vēlme pārmērīgi spēlēt azartspēles, neskatoties uz nopietnām personīgām vai ģimenes sekām
- mainīta vai pastiprināta seksuālā interese un uzvedība, kas rada jums vai citiem nopietnas bažas, piemēram, palielināta seksuālā vēlme, nekontrolējama iepirkšanās vai pārtēriņš
- kompulsīva ēšana (ēdot lielu daudzumu pārtikas īsā laika periodā) vai bulīmija (ēdot vairāk pārtikas nekā parasti un vairāk, nekā nepieciešams, lai remdētu izsalkumu)
Pastāstiet savam ārstam, ja rodas kāda no šīm uzvedībām, lai viņš varētu izlemt, ko darīt, lai pārvaldītu vai mazinātu simptomus.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatīt derīguma termiņu, kas norādīts uz iepakojuma
Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
UZMANĪBU: NELIETOJIET ZĀĻU PĒC TERMIŅA, KAS norādīts uz iepakojuma.
uzglabāšana
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
SAGLABĀT ZĀĻU BĒRNIEM NEPIEEJAMĀ UN NEREDZAMĀ VIETĀ.
Sastāvs un zāļu forma
SASTĀVS
PARLODEL 5 mg cietās kapsulas
Viena kapsula satur:
Aktīvs princips
bromokriptīna mezilāts 5,735 mg (ekvivalents 5 mg bromokriptīna bāzes).
Palīgvielas: bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, maleīnskābe, kukurūzas ciete, laktoze.
Korpusa sastāvdaļas: titāna dioksīds, indigokarmīns, želatīns.
PARLODEL 10 mg cietās kapsulas
Viena kapsula satur:
Aktīvs princips
bromokriptīna mezilāts 11 470 mg (atbilst 10 mg bromokriptīna bāzes).
Palīgvielas: bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, maleīnskābe, kukurūzas ciete, laktoze.
Korpusa sastāvdaļas: titāna dioksīds, želatīns.
ZĀĻU FORMA un SATURS
Kapsulas iekšķīgai lietošanai.
"5 mg cietās kapsulas" - kastīte ar 30 kapsulām
"10 mg cietās kapsulas" - kastīte ar 20 kapsulām.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
PARLODEL 2.5 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur:
Aktīvs princips:
bromokriptīna mezilāts 2,87 mg, kas atbilst 2,5 mg bromokriptīna bāzes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Galaktorija ar vai bez amenorejas: idiopātiska (Argonz del Castillo);
audzējs (Forbes Albright); no narkotikām (psihotropās zāles, kontracepcijas līdzekļi).
Pēcdzemdību fizioloģiskās laktācijas profilakse vai nomākšana tikai tad, ja tas ir klīniski indicēts (piemēram, dzemdību zaudējuma, jaundzimušā nāves, mātes HIV infekcijas gadījumā).
Bromokriptīnu nav ieteicams lietot ikdienas laktācijas nomākšanai vai sāpīgu simptomu mazināšanai un pēcdzemdību apgrūtināšanai, ko var pienācīgi ārstēt ar nefarmakoloģiskiem līdzekļiem (piemēram, stabilu krūšu atbalstu, apledojumu) un / vai parastiem pretsāpju līdzekļiem.
No prolaktīna atkarīga amenoreja bez galaktorejas.
Hiperprolaktinēmiska neauglība.
Menstruālā cikla darbības traucējumi (īsa luteālā fāze).
Vīriešu hipogonādisms atkarīgs no prolaktīna.
Akromegālija: pirmā šī stāvokļa ārstēšana ir ķirurģiska vai staru terapija; Parlodel ir noderīgs palīglīdzeklis šādai ārstēšanai vai, atsevišķos gadījumos, to var lietot neatkarīgi no tiem.
Parkinsona slimība, idiopātiska un aterosklerozes: Parlodel ir īpaši noderīgs pacientiem, kuriem ir samazināta terapeitiskā reakcija uz L-DOPA, un gadījumos, kad levodopatoterapiju ietekmē ieslēgšanās-izslēgšanas parādību parādīšanās. Kombinācija ar L-dopu palielina pretparkinsonisma iedarbību, kas ļauj samazināt abu zāļu devu. Parlodel var lietot vienu pašu sākotnējos vai vieglos Parkinsona slimības gadījumos, un to var saistīt arī ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem un / vai citām pretparkinsonisma zālēm. .
04.2 Devas un lietošanas veids
Zāles vienmēr jālieto ēdienreizes laikā.
Galaktorija un / vai no prolaktīna atkarīga amenoreja, hiperprolaktinēmiska neauglība:
pusi tabletes 3 reizes dienā; ja šī deva izrādās nepietiekama, pakāpeniski palieliniet līdz 1 tabletei 2-3 reizes dienā, ēdienreizes laikā. Turpiniet ārstēšanu līdz pilnīgai piena sekrēcijas izzušanai un, ja līdzās pastāv amenoreja, līdz menstruālais cikls normalizējas. Ja nepieciešams, ārstēšanu var turpināt vairākus menstruālos ciklus, lai izvairītos no recidīva.
Menstruālā cikla darbības traucējumi (īsa luteālā fāze):
pusi tabletes 3 reizes dienā, pēc tam pakāpeniski palielinot līdz 1 tabletei 2 reizes dienā, ēdienreizes laikā, līdz tiek atjaunota normāla luteālā fāze.
Vīriešu hipogonādisms : pusi tabletes 3 reizes dienā, pakāpeniski palielinot līdz 1 tabletei 3 reizes dienā 2-3 mēnešus.
Akromegālija : sāciet ar 1 tableti dienā; pakāpeniski palieliniet devu 1-2 nedēļu laikā līdz 4-8 tabletēm atkarībā no individuālā pieprasījuma, klīniskās atbildes reakcijas un panesamības. Dienas deva jāsadala 4 vienādās vienreizējās devās.
Parkinsona slimība : pretparkinsonisma iedarbību var iegūt, lietojot mazas devas - no 10 līdz 15 mg dienā. Tomēr terapeitiski efektīvā deva, lietojot tikai Parlodel, parasti ir lielāka. Maksimālā dienas deva ir 30 mg dienā. Ja Parlodel tiek lietots kombinācijā ar L-dopu, ar dopapekarboksilāzes inhibitoru vai bez tā, var pietikt ar mazāku devu. Ieteicamā sākuma deva ir 2,5 mg divas reizes dienā (ēšanas laikā) vienu nedēļu. Devas palielināšanai jābūt nelielai un regulārai, parasti ne vairāk kā 5 mg katrā
2-3 dienas ārstēšanas sākuma stadijā; pēc tam devu var pakāpeniski palielināt, ne vairāk kā par 10 mg vienlaikus, ņemot vērā terapeitisko atbildes reakciju un toleranci. Jebkura L-DOPA devas samazināšana jāveic pakāpeniski, līdz tiek sasniegts optimālais efekts; dažos gadījumos L-DOPA var pilnībā nomākt.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, jebkuru no palīgvielām (skatīt 2. un 6.1. Apakšpunktu) vai pret citiem melno graudu alkaloīdiem.
Bromokriptīns ir kontrindicēts pacientiem ar nekontrolētu hipertensiju, hipertensijas traucējumiem grūtniecības laikā (ieskaitot eklampsiju, preeklampsiju vai grūtniecības izraisītu hipertensiju), pēcdzemdību un pēcdzemdību hipertensiju.
Bromokriptīns ir kontrindicēts lietošanai laktācijas nomākšanai vai citām indikācijām, kas nav dzīvībai bīstamas, pacientiem ar koronāro artēriju slimību vai citiem nopietniem sirds un asinsvadu stāvokļiem vai smagu psihisku traucējumu simptomiem / vēsturi.
Ilgstošai ārstēšanai: pierādījumi par sirds valvulopātiju, kas noteikta ehokardiogrammā, kas veikta pirms ārstēšanas.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ja sievietes, kurām ir ar hiperprolaktinēmiju nesaistīti apstākļi, tiek ārstētas ar Parlodel, zāles jāievada mazākajā efektīvajā devā, kas nepieciešama simptomu mazināšanai, lai izvairītos no iespējas pazemināt prolaktīna līmeni zem normas, līdz ar to mainoties. luteālā funkcija.
Šādiem pacientiem regulāri jānosaka prolaktīna līmenis plazmā un progesterona noteikšana pēc ovulācijas, ja ārstēšana turpinās ilgāk par 6 mēnešiem.
Ir ziņots par dažiem ziņojumiem par kuņģa -zarnu trakta asiņošanu un kuņģa čūlu. Ja tas notiek, Parlodel lietošana jāpārtrauc. Pacientiem ar peptisku čūlu vai esošu peptisku čūlu anamnēzē vēlams saņemt alternatīvu ārstēšanu. Ja Parlodel šādiem pacientiem obligāti jālieto, viņiem jāiesaka nekavējoties ziņot par jebkādām kuņģa -zarnu trakta reakcijām.
Tā kā, īpaši pirmajās ārstēšanas dienās, reizēm var rasties hipotensīvas reakcijas, kuru rezultātā samazinās modrība, īpaša uzmanība jāpievērš transportlīdzekļu vadīšanai vai mehānismu apkalpošanai. Tā paša iemesla dēļ ambulatoriem pacientiem pirmajās ārstēšanas dienās ieteicams pārbaudīt asinsspiediena vērtības.Ja nevēlamās blakusparādības saglabājas, deva attiecīgi jāsamazina.
Bromokriptīns ir saistīts ar miegainību un pēkšņu miega uzbrukumu epizodēm, īpaši pacientiem ar Parkinsona slimību.
Ir ziņots par azartspēlēm, libido palielināšanos un hiperseksualitāti pacientiem, kuri ārstēti ar dopamīna agonistiem Parkinsona slimības, tostarp Parlodel, ārstēšanai.
Ikdienas aktivitāšu laikā ļoti reti ziņots par pēkšņiem miega uzbrukumiem, dažos gadījumos bez izpratnes un bez brīdinājuma pazīmēm. Pacienti, kuri lieto bromokriptīnu, jāinformē par šiem notikumiem un jāiesaka ievērot piesardzību, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus. Pacientiem, kuriem ir bijušas miegainības epizodes un / vai pēkšņa miega epizode, jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas (skatīt arī 4.7. Apakšpunktu). Turklāt var apsvērt devu samazināšanu vai terapijas pārtraukšanu.
Pacientiem, kas ārstēti ar bromokriptīnu, īpaši ilgstoši un lielās devās, dažkārt ziņots par pleiras un perikarda izsvīdumiem, kā arī pleiras un plaušu fibrozi un konstriktīvu perikardītu. Pacienti ar nenoteiktiem pleiropulmonāliem traucējumiem rūpīgi jāpārbauda un "jāapsver iespēja pārtraukt ārstēšanu ar Parlodel".
Ir ziņots par retroperitoneālu fibrozi dažiem pacientiem, kuri ilgstoši un lielās devās tika ārstēti ar Parlodel. Lai nodrošinātu retroperitoneālās fibrozes atpazīšanu sākotnējā atgriezeniskā stadijā, šāda veida pacientiem ieteicams kontrolēt šīs patoloģijas tipiskos simptomus (piemēram, muguras sāpes, apakšējo ekstremitāšu tūska, funkcionālas izmaiņas, fibrotiskas izmaiņas retroperitoneum.
Indivīdiem ar galaktoreju, no prolaktīna atkarīgu amenoreju, menstruāciju traucējumiem vai akromegāliju ārstēšana ar Parlodel var novērst jau esošo neauglību. Tāpēc sievietēm, kuras tādējādi varētu kļūt auglīgas, bet nevēlas grūtniecību, jāizmanto mehāniskās kontracepcijas metode. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Parlodel ir jānosaka neauglības cēlonis.
Ja tiek diagnosticēta hipofīzes adenoma, jāizvairās no grūtniecības.
Ievērojamam turcica palielinājumam vai redzes lauka defektam vispirms ir nepieciešama ķirurģiska un / vai staru terapija. Parlodel ir indicēts tikai tad, ja šie pasākumi ir bijuši neveiksmīgi. Ja nav hipofīzes adenomas un ja pacients vēlas grūtniecību, Parlodel lietošana jāpārtrauc pēc iespējas ātrāk pēc apaugļošanās (agrīna grūtniecības diagnostika ar imunoloģisko testu), jo ir zināšanas par zāļu iespējamo ietekmi uz grūtniecības attīstību un uz augli joprojām ir nepilnīgi. Apstiprinātas grūtniecības gadījumos piesardzības nolūkos regulāri jāpārbauda ar grūtniecību saistītā hipofīzes patoloģiskā notikuma iespējamā negatīvā ietekme, piemēram, izpētot redzes lauku.
Ārstēšana sievietēm jāveic ārsta uzraudzībā, ieskaitot hormonu devu un ginekoloģisko izmeklēšanu. Saskaņā ar labu medicīnas praksi visām sievietēm, kuras saņem Parlodel nepārtraukti ilgāk par 6 mēnešiem, regulāri jāpārbauda ginekoloģija reizi gadā, ja sieviete ir pirmsmenopauzes periodā, ik pēc 6 mēnešiem, ja viņai ir menopauze (dzemdes kakla citoloģija un, ja iespējams, endometrija) .
Lietošana sievietēm pēc dzemdībām
Retos gadījumos sievietēm pēcdzemdību periodā, kas ārstētas ar bromokriptīnu laktācijas kavēšanai, ziņots par nopietnām blakusparādībām, tai skaitā hipertensiju, miokarda infarktu, krampjiem, insultu vai psihiskiem traucējumiem. Dažiem pacientiem pirms krampju rašanās, reiboņa, ģīboņa vai insulta bija stipras galvassāpes un / vai pārejoši redzes traucējumi. Rūpīgi jākontrolē asinsspiediens, īpaši terapijas pirmajās dienās. Hipertensijas gadījumā, aizdomas par sāpēm krūtīs, stipras galvassāpes, progresējošas vai nemitīgas (ar redzes traucējumiem vai bez tām) vai pierādījumi par centrālās nervu sistēmas toksicitāte, bromokriptīna lietošana jāpārtrauc un pacients nekavējoties jāpārbauda.
Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem, kuri nesen tikuši ārstēti vai vienlaikus tiek ārstēti ar zālēm, kas var mainīt asinsspiedienu, piemēram, vazokonstriktorus, piemēram, simpatomimētiskos līdzekļus vai melno graudu alkaloīdus, ieskaitot ergometrīnu vai metilergometrīnu.
Lai gan nav "pārliecinošu pierādījumu par" mijiedarbību starp Parlodel un šīm zālēm, to vienlaicīga lietošana pēcdzemdību periodā nav ieteicama.
Lietošana pacientiem ar parkinsoni
Jāievēro piesardzība, lietojot Parlodel lielās devās pacientiem ar Parkinsona slimību, kuriem anamnēzē ir psihotiski traucējumi, smagas sirds un asinsvadu slimības, peptiska čūla vai kuņģa -zarnu trakta asiņošana.
Lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem eliminācijas ātrums var aizkavēties un līmenis plazmā var palielināties, tādēļ ir jāpielāgo deva.
Citi
Ir maz pierādījumu par Parlodel efektivitāti pirmsmenstruālo simptomu un labdabīgu krūts slimību ārstēšanā. Tādēļ Parlodel lietošana pacientiem ar šādiem stāvokļiem nav ieteicama.
Informācija par kādu no Parlodel sastāvdaļām
Tabletes satur laktozi, tāpēc pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju vajadzētu izvairīties no šo zāļu lietošanas.
Impulsu kontroles traucējumi
Pacienti regulāri jānovēro, vai nav impulsu kontroles traucējumu. Pacientiem un aprūpētājiem jāapzinās, ka ārstētiem pacientiem var rasties impulsu kontroles traucējumu uzvedības simptomi, tostarp patoloģiskas azartspēles, paaugstināts libido, hiperseksualitāte, kompulsīva iepirkšanās vai pārtēriņš, bulīmija un pārmērīga ēšana, ieskaitot Parlodel Devas samazināšanu / pakāpenisku atcelšanu. ja parādās šādi simptomi, jāapsver zāļu lietošanas pārtraukšana.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Nevar izslēgt mijiedarbības iespēju starp bromokriptīnu un psihoaktīvām vai hipotensīvām zālēm.
Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem, kuri tiek ārstēti ar melno graudu alkaloīdiem vai zālēm, kas iedarbojas uz asinsspiedienu saistībā ar iespējamo potenciālo efektu.
Bromokriptīns vienlaikus ir citohroma P3A4 substrāts un inhibitors (skatīt 5.2. Apakšpunktu). Tādēļ jāievēro piesardzība, lietojot zāles, kas ir spēcīgi šī enzīma inhibitori un / vai substrāti (azolīna pretsēnīšu līdzekļi, HIV proteāzes inhibitori).
Vienlaicīga eritromicīna, iosamicīna vai citu makrolīdu grupas antibiotiku lietošana var paaugstināt bromokriptīna līmeni plazmā. Akromegālijas slimniekiem vienlaicīga ārstēšana ar bromokriptīnu un oktreotīdu izraisīja bromokriptīna līmeņa paaugstināšanos plazmā. Tā kā Parlodel iedarbojas terapeitiski, stimulējot centrālos dopamīna receptorus, dopamīnu antagonisti, piemēram, antipsihotiskie līdzekļi (fenotiazīni, butirofenoni un tioksantēni), bet arī metoklopramīds un domperidons var samazināt tā aktivitāti.
Ārstēšanas panesamību var samazināt, vienlaikus lietojot alkoholu.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Pacientiem, kuri vēlas grūtniecību, Parlodel, tāpat kā visas citas zāles, jāpārtrauc, tiklīdz grūtniecība ir apstiprināta, ja vien nav medicīniska pamatojuma terapijas turpināšanai. Pēc Parlodel terapijas pārtraukšanas šajā posmā nav novērots palielināts spontāno abortu biežums Klīniskā pieredze liecina, ka grūtniecības laikā lietots Parlodel neietekmē tā gaitu un iznākumu.
Barošanas laiks
Tā kā Parlodel kavē laktāciju, to nedrīkst lietot mātes, kuras vēlas barot bērnu ar krūti.
Sievietes reproduktīvā vecumā
Ārstēšana ar Parlodel var atjaunot auglību. Tāpēc sievietēm reproduktīvā vecumā, kuras nevēlas grūtniecību, jāiesaka izmantot dzīvotspējīgu kontracepcijas metodi.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Parlodel pasliktina spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Tās var rasties, īpaši pirmajās ārstēšanas dienās
reizēm hipotensīvas reakcijas, kuru rezultātā samazinās modrība, īpaša uzmanība jāpievērš transportlīdzekļu vadīšanai vai mehānismu apkalpošanai.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar bromokriptīnu un kuriem rodas miegainības epizodes un / vai pēkšņi miega uzbrukumi, jāiesaka atturēties no transportlīdzekļa vadīšanas vai jebkādas darbības, kuras dēļ uzmanības pasliktināšanās varētu pakļaut sevi vai citus nopietna kaitējuma vai nāves riskam (piemēram, izmantojot mehānismus). kamēr šīs atkārtotās epizodes un miegainība nav izzudušas (skatīt 4.4.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas pēc biežuma, izmantojot šādu iedalījumu: Ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100,
Psihiskie traucējumi
Retāk: Apjukums, psihomotoriska uzbudinājums, halucinācijas
Reti: Psihotiski traucējumi, bezmiegs
Ļoti rets: Paaugstināts libido, hiperseksualitāte un atkarība no azartspēlēm
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: Galvassāpes, letarģija, reibonis
Retāk: Diskinēzija
Reti: Miegainība, parestēzija
Ļoti rets: Pārmērīga miegainība dienas laikā, pēkšņs miegs
Acu slimības
Reti: Redzes traucējumi, neskaidra redze
Ausu un labirinta traucējumi
Reti: Tinīts
Sirdsdarbības traucējumi:
Reti: Perikarda izsvīdums, konstriktīvs perikardīts, tahikardija, bradikardija, aritmija
Ļoti rets: Sirds valvulopātija (ieskaitot refluksu) un ar to saistītie traucējumi (pleiras un perikarda izsvīdumi)
Asinsvadu patoloģijas
Retāk: Hipotensija, ortostatiska hipotensija (ļoti reti līdz sinkopei)
Ļoti rets: aukstuma izraisīts atgriezenisks roku un kāju bālums (īpaši pacientiem ar Reino fenomenu anamnēzē)
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži: Aizlikts deguns
Reti: Pleiru izsvīdumi, pleiras fibroze, pleirīts, plaušu fibroze, aizdusa
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: Slikta dūša, aizcietējums, vemšana
Retāk: Sausa mute
Reti: Caureja, sāpes vēderā, retroperitoneāla fibroze, kuņģa -zarnu trakta čūla, kuņģa -zarnu trakta asiņošana
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: Alerģiskas ādas reakcijas, matu izkrišana
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Retāk Krampji kājās
Vispārēji traucējumi un ievadīšanas vietas nosacījumi
Retāk: Nogurums
Reti: Perifēra tūska
Ļoti rets: Ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma tipa sindroms pēkšņas Parlodel lietošanas pārtraukšanas dēļ
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar dopamīna agonistiem, ieskaitot Parlodel, var rasties patoloģiskas azartspēles, palielināts libido, hiperseksualitāte, kompulsīva iepirkšanās vai pārtēriņš, bulīmija un pārmērīga ēšana (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
04.9 Pārdozēšana
pazīmes un simptomi
Pārdozēšanas simptomi var būt slikta dūša, vemšana, reibonis, hipotensija, posturāla hipotensija, tahikardija, letarģija, miegainība, letarģija un halucinācijas.
Ārstēšana
Pārdozēšanas gadījumā ieteicams ievadīt aktivēto ogli, un, ja zāles tiek lietotas pavisam nesen, var apsvērt kuņģa skalošanu.
Akūtas intoksikācijas ārstēšana ir simptomātiska.Metoklopramīdu var lietot vemšanas vai halucināciju ārstēšanai.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: prolaktīna inhibitori - kods
ATC: G02CB01.
Parlodels kavē pirmshipofīzes hormona prolaktīna sekrēciju, neietekmējot citu hipofīzes hormonu normālo līmeni. Tomēr Parlodel spēj samazināt paaugstinātu GH līmeni pacientiem ar akromegāliju: šie efekti ir saistīti ar dopamīnerģisko receptoru stimulāciju.
Pēcdzemdību periodā ir nepieciešams prolaktīns, lai sāktu un uzturētu laktāciju. Citos apstākļos paaugstināta prolaktīna sekrēcija izraisa patoloģisku laktāciju (galaktoreju) un / vai ovulācijas un menstruāciju traucējumus. Kā specifisku prolaktīna sekrēcijas inhibitoru bromokriptīnu var izmantot, lai novērstu vai nomāktu fizioloģisko laktāciju, kā arī ārstētu prolaktīna izraisītu laktāciju. slimības stāvokļi.
"Amenorejas un / vai bez ovulācijas" gadījumā (ar vai bez galaktorejas) Parlodel var lietot, lai atjaunotu menstruālo ciklu un ovulāciju.
Ārstēšanas laikā ar bromokriptīnu nav nepieciešami īpaši pasākumi laktācijas nomākšanai, piemēram, šķidruma ievadīšanas ierobežošana. Turklāt Parlodel netraucē dzemdes invāziju pēc dzemdībām un nepalielina trombembolijas risku.
Ir konstatēts, ka bromokriptīns aptur prolaktīna atkarīgās hipofīzes adenomas (prolaktinoma) augšanu vai samazina tās masu.
Prolaktīnam var būt nozīme arī dažādu vīriešu hipogonādisma gadījumu patoģenēzē: lietojot Parlodel, tiek normalizēta dzimumdziedzeru funkcija un tiek atjaunota dzimumtieksme, regulējot prolaktīna līmeni.
Pacientiem ar akromegāliju Parlodel papildus augšanas hormona (GH) un prolaktīna līmeņa pazemināšanai plazmā labvēlīgi ietekmē klīnisko ainu un glikozes toleranci.
Bromokriptīns uzlabo policistisko olnīcu sindroma klīniskos simptomus, atjaunojot normālu LH sekrēcijas līmeni.
Pacientiem ar labdabīgu krūts slimību bromokriptīns samazina cistu un / vai kunkuļu masu un skaitu krūtīs un mazina ar šo stāvokli bieži saistītās sāpes krūtīs, lai normalizētu progesterona / estrogēna nelīdzsvarotību.Tajā pašā laikā bromokriptīns samazina prolaktīna sekrēciju pacientiem ar augstu līmeni.
Pateicoties dopamīnerģiskajai aktivitātei, Parlodel parasti lielākās devās, nekā nepieciešams endokrinoloģiskām indikācijām, ir efektīvs Parkinsona slimības ārstēšanā, kam raksturīgs specifisks nigrostriatāls dopamīna deficīts. Šādos apstākļos dopamīna receptoru stimulācija var atjaunot neiroķīmisko līdzsvaru striatumā.
Parlodel uzlabo slimības klīniskos simptomus, kas saistīti ar trīci, stīvumu, bradikinēziju un citiem parkinsonisma simptomiem visās slimības fāzēs. Terapeitiskā efektivitāte parasti ilgst vairākus gadus (šajā sakarā ir ziņots par labiem rezultātiem pacientiem, kas ārstēti līdz 8 gadiem). Parlodel var ievadīt vienu pašu vai - slimības agrīnā, kā arī progresējošā stadijā - kombinācijā ar citiem Kombinācija ar levodopu pastiprina pretparkinsonisma iedarbību, bieži vien ļaujot samazināt levodopas devu. Parlodel ir īpaši izdevīgs pacientiem, kuri saņem levodopas terapiju un kuriem terapeitiskā atbildes reakcija pakāpeniski samazinās vai kuriem ir tādas komplikācijas kā neparastas piespiedu kustības (horeoathetoīdā diskinēzija un / vai sāpīga distonija), devas beigu pasliktināšanās vai ieslēgšanās. .
Parlodel uzlabo depresijas simptomus, kas bieži novērojami Parkinsona slimniekiem. Tas ir saistīts ar tā raksturīgajām antidepresanta īpašībām, kā parādīts kontrolētos pētījumos ar pacientiem, kas nav Parkinsona slimība, ar endogēnu vai psihogēnu depresiju.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas PARLODEL labi uzsūcas. Veseliem brīvprātīgajiem absorbcijas pusperiods ir 0,2-0,5 stundas, un bromokriptīna līmenis plazmā sasniedz maksimumu 1-3 stundu laikā. Perorāla 5 mg bromokriptīna deva rada Cmax 0,465 ng / ml. Prolaktīnu pazeminošā iedarbība rodas 1- 2 stundas pēc uzņemšanas sasniedz maksimumu (piemēram, plazmas prolaktīna samazinājums par vairāk nekā 80%)
5-10 stundas un paliek tuvu maksimālajam 8-12 stundas.
Biotransformācija
Bromokriptīns aknās notiek "plašā pirmā pārejas biotransformācijā, ko atspoguļo sarežģīts metabolītu profils un gandrīz pilnīga nemainītu zāļu neesamība urīnā un izkārnījumos. Tam piemīt augsta afinitāte pret citohroma P3A un hidroksilēšanu pret" ciklopeptīda molekulas prolīna gredzenu galvenais vielmaiņas ceļš. Tāpēc citohroma P3A4 inhibitori un / vai spēcīgie substrāti var kavēt bromokriptīna klīrensu un izraisīt tā līmeņa paaugstināšanos. Bromokriptīns ir arī spēcīgs citohroma P3A4 inhibitors, kura aprēķinātā IC50 vērtība ir 1,69 mcM. Jebkurā gadījumā, ņemot vērā brīvā bromokriptīna zemo terapeitisko koncentrāciju pacientiem, nav paredzamas būtiskas izmaiņas otrā medikamenta metabolismā, kura klīrensu nodrošina citohroma P3A4.
Eliminācija
Zāļu izvadīšana no plazmas ir divfāzu, un terminālais pusperiods ir aptuveni 15 stundas (diapazons 8-20 stundas). Neizmainītā medikamenta un tā metabolītu eliminācija notiek gandrīz pilnībā caur aknām, tikai 6% izdalās caur nierēm.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 96%.
Īpaši pacienti
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem eliminācijas ātrums var aizkavēties un līmenis plazmā var palielināties, tādēļ ir jāpielāgo deva.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Akūta toksicitāte
Akūtās toksicitātes pētījumi, izmantojot mikronizētu bromokriptīnu, atklāja perorālās LD50 vērtības, kas pelēm bija vienādas ar 2620 mg / kg, trušiem vairāk nekā 1000 mg / kg un žurkām vairāk nekā 2000 mg / kg. LD 50 vērtības pēc i.v. bija: peles 190 mg / kg, žurkas 72 mg / kg un truša 12,5 mg / kg. Toksicitātes pazīmes bija motora uzbudinājums, dažreiz krampji, aizdusa un koma. Augsta jutība trušiem ir raksturīga melno graudu atvasinājumiem kopumā.
Mutageneze
Pētījumos par Salmonella typhimurium mutagēno iedarbību ar vai bez vielmaiņas aktivācijas ar klastogēnu potenciālu kaulu smadzenēs in vitro (mikrokodolu tests pelēm, metafāzisko hromosomu testi Ķīnas kāmī) tika konstatēts, ka bromokriptīnam nav potenciālas genotoksiskas aktivitātes.
Kancerogēze
100 nedēļas ilgā pētījumā ar žurkām bromokriptīns tika ievadīts barībā ar devām 1,8, 9,9 vai 44,5 mg / kg dienā, kas atbilst 25-100 reizes lielākam par cilvēka terapeitisko devu prolaktīna inhibīcijai cilvēkiem. Ārstēšana izraisīja devu. atkarīga audzēju sastopamības samazināšanās visās ārstētajās grupās. Tas atspoguļojās vispārējā krūts audzēju biežuma samazināšanā sievietēm un virsnieru dziedzeru audzējos vīriešiem.Abi efekti, iespējams, bija saistīti ar bromokriptīna inhibējošo prolaktīna darbību. Turpretī vidēja liela bromokriptīna deva palielināja dzemdes audzēju sastopamību. Vienu gadu ilgā pētījumā ar žurkām tika konstatēts, ka ietekme uz dzemdi ir ilgstošas estrogēnas iedarbības rezultāts, ko izraisa prolaktīna inhibīcijas ietekme. ar bromokriptīnu, īpaši uzsvērts gados vecāku žurku mātīšu hipofunkcionālajā endokrīnajā sistēmā. Tajā pašā pētījumā faktiski tika pierādīts, ka bromokriptīns kavēja progesterona līmeņa paaugstināšanos plazmā, kas saistīta ar pseidogrūtniecības stāvokli, kas parasti konstatēts gados vecākām žurku mātītēm; estradiola līmenis nemainījās. Pēc 53 nedēļām neparedzēti hiperplastiski un metaplastiski dzemdes bojājumi, kas var progresēt līdz jaunveidojumiem, ja ārstēšanas ilgums tiek pagarināts līdz 100 nedēļām.
Šis secinājums sievietēm nav būtisks, ņemot vērā būtiskās atšķirības reproduktīvo funkciju novecošanās procesā. Gados vecākām žurku mātītēm, atšķirībā no sievietēm, saglabājās olnīcu reakcija gan pseidogrūtniecības atbalstam, nepārtraukti stimulējot prolaktīnu, ja bromokriptīns nomāca hiperprolaktinēmiju, gan atbalstot estrogēnu dominējošo stāvokli, kā rezultātā radās dzimumorgānu plakanā metaplāzija. nav pierādījumu tam, ka šiem žurkām raksturīgajiem farmakodinamiskajiem efektiem būtu kāda klīniska nozīme cilvēkiem.
104 nedēļas ilgā pētījumā, kurā piedalījās žurku mātītes, kurām tika veikta olnīcu noņemšana, tika uzsvērts bromokriptīna tiešās stimulējošās iedarbības zudums uz dzemdi. Barībā ievadīta deva 10 mg / kg dienā neizraisīja izmaiņas dzemdes vai pirmsneoplastiskos audzējos. Kancerogenitātes neesamība tika apstiprināta pelēm, kuras barībā saņēma bromokriptīnu devās līdz 50 mg / kg dienā.
Reproduktīvā toksicitāte
Žurkām, trušiem vai pērtiķiem netika konstatēts bromokriptīna embriotoksisks vai teratogēns potenciāls.
Vīriešu dzimuma bromokriptīns neietekmēja dzimumšūnas, auglību un pēcnācēju attīstību. Mātītēm pēc perorālas ārstēšanas ar bromokriptīnu auglība, pirmsdzemdību attīstība un pēcnācēji netika nelabvēlīgi ietekmēti.
Liela 30 mg / kg deva žurkām pēdējā grūtniecības periodā līdz dzemdībām samazināja jaundzimušo izdzīvošanu un svara pieaugumu. Pēdējais ir saistīts ar samazinātu laktāciju, jo bromokriptīns inhibē prolaktīnu. No otras puses, F1 dzīvnieku pēcdzemdību attīstība bija traucēta neatkarīgi no ievadīšanas grūtniecības agrīnajā vai vēlīnā stadijā. Lietojot pērtiķu mātītēm mātītēm vienu vai vairākus ciklus un grūtniecēm pēc kārtas, devas 0, 15 mg / kg bromokriptīns divas reizes dienā neietekmēja jaundzimušā auglību vai augļa attīstību.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, maleīnskābe, nātrija edetāts (dihidrāts), kukurūzas ciete, laktoze.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabājiet produktu temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C un aizsargāta no gaismas.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Necaurspīdīgs PVC / PVDC / ALU blisteris. Kastīte ar 30 tabletēm.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Meda Pharma S.p.A., Viale Brenta 18, 20139 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
A.I.C. n. 023781014
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
27.11.1978/01.06.2005
