Aktīvās sastāvdaļas: Azitromicīns
Trozocin 200 mg / 5 ml pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Kāpēc lieto Trozocin? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Antibakteriālie līdzekļi sistēmiskai lietošanai; makrolīdi.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Infekciju ārstēšana, ko izraisa azitromicīnu jutīgi mikrobi.
- augšējo elpceļu infekcijas (ieskaitot vidusauss iekaisumu, sinusītu, tonsilītu un faringītu);
- apakšējo elpceļu infekcijas (ieskaitot bronhītu un pneimoniju);
- odontostomatoloģiskas infekcijas;
- ādas un mīksto audu infekcijas.
Kontrindikācijas Kad Trozocin nedrīkst lietot
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām (skatīt "Sastāvs").
Paaugstināta jutība pret eritromicīnu vai kādu no makrolīdu vai ketolīdu antibiotikām
Smaga aknu mazspēja.
Azitromicīns parasti ir kontrindicēts grūtniecības, zīdīšanas laikā un ļoti agrā bērnībā (skatīt "Īpaši brīdinājumi").
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Trozocin lietošanas
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ <10 ml / min.) Tika novērota azitromicīna sistēmiskās iedarbības palielināšanās par 33%.
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ 10–80 ml / min) devas pielāgošana nav nepieciešama, savukārt pacientiem ar smagiem darbības traucējumiem (GFĀ <10 ml / min) jāievēro piesardzība.
Tā kā aknas ir galvenais eliminācijas ceļš, pacientiem ar aknu slimību vai aknu mazspēju azitromicīna lietošana ārsta uzraudzībā jāievēro piesardzība.
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem var lietot tādu pašu devu kā pacientiem ar normālu aknu darbību.
Lietojot azitromicīnu, ziņots par fulminanta hepatīta gadījumiem, kas izraisa dzīvībai bīstamus aknu mazspējas apstākļus (skatīt "Blakusparādības"). Daži pacienti, iespējams, ir slimojuši ar jau esošu aknu slimību vai ir ārstēti ar citām hepatotoksiskām zālēm. Ja parādās aknu darbības traucējumu pazīmes un simptomi, piemēram, strauja astēnijas attīstība ar dzelti, tumšs urīns, tendence uz asiņošanu vai aknu encefalopātija, nekavējoties jāveic aknu darbības testi. Ja rodas aknu darbības traucējumi, azitromicīna lietošana jāpārtrauc.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar ergotamīna atvasinājumiem, vienlaikus lietojot makrolīdu grupas antibiotikas, ir radušās ergotisma krīzes. Pašlaik nav pieejami dati par ergotisma krampju teorētisko iespējamību, tāpēc azitromicīnu un ergotamīnu nedrīkst lietot vienlaikus.
Tāpat kā ar jebkuru citu antibiotiku preparātu, ieteicams īpaši novērot iespējamo superinfekciju rašanos ar nejutīgiem mikroorganismiem, ieskaitot sēnītes.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Trozocin iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Antacīdi
Farmakokinētikas pētījumā par antacīdu un azitromicīna vienlaicīgas lietošanas ietekmi netika novērota ietekme uz azitromicīna biopieejamību, lai gan tika novērota aptuveni par 25% maksimālās koncentrācijas samazināšanās serumā. Tādēļ pacientiem, kas ārstēti ar azitromicīnu un antacīdiem, nevajadzētu abas zāles vienlaicīgi.
Cetirizīns
Veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga 5 dienu azitromicīna un 20 mg cetirizīna shēmas lietošana līdzsvara stāvoklī neatklāja farmakokinētisku mijiedarbību vai būtiskas izmaiņas QT intervālā.
Didanozīns (Dideoksinozīns)
Vienlaicīgi lietojot 1200 mg azitromicīna dienas devu un 400 mg didanozīna dienas devu 6 HIV pozitīviem pacientiem, neietekmēja didanozīna līdzsvara stāvokļa farmakokinētiku salīdzinājumā ar placebo.
Digoksīns (P-gp substrāti)
Ir ziņots, ka vienlaicīga makrolīdu grupas antibiotiku, tai skaitā azitromicīna, lietošana kopā ar P-glikoproteīna substrātiem, piemēram, digoksīnu, palielina P-glikoproteīna substrāta līmeni serumā. Tādējādi, ja vienlaikus tiek lietots azitromicīns un P-gp substrāti, piemēram, digoksīns, jāņem vērā paaugstināta substrāta koncentrācija serumā.
Ergotamīns
Sakarā ar iespējamu ergotisma sākšanos, azitromicīna un ergotamīna atvasinājumu vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt "Piesardzība lietošanā").
Zidovudīns
Atsevišķu 1000 mg devu un vairāku 1200 mg vai 600 mg azitromicīna devu lietošana būtiski nemainīja zidovudīna vai tā glikuronīda metabolīta plazmas farmakokinētiku vai izdalīšanos ar urīnu. Fosforilētā zidovudīna, tā klīniski aktīvā metabolīta, koncentrācija perifērās mononukleārās šūnās. šī atklājuma nozīme nav skaidra, bet tomēr var būt noderīga pacientam.
Azitromicīnam nav būtiskas mijiedarbības ar aknu citohroma P450 sistēmu. Nav paredzams, ka tas iesaistīsies farmakokinētiskajā mijiedarbībā, kas konstatēta ar eritromicīnu un citiem makrolīdiem. Faktiski, lietojot azitromicīnu, aknu citohroma P450 indukcija vai inaktivācija nenotiek, izmantojot tā metabolītu kompleksu. Farmakokinētikas pētījumi ir veikti starp azitromicīnu un šādām zālēm, kurām ir zināma nozīmīga citohroma izraisīta vielmaiņas aktivitāte P450.
Atorvastatīns
Atorvastatīna (10 mg dienā) un azitromicīna (500 mg dienā) vienlaicīga lietošana neizraisīja izmaiņas HMG CoA reduktāzes aktivitātē, tomēr pēcreģistrācijas pieredzes laikā ir ziņots par rabdomiolīzes gadījumiem pacientiem, kas ārstēti ar azitromicīnu un statīniem.
Karbamazepīns
Mijiedarbības pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem pacientiem, kuri vienlaikus lietoja azitromicīnu, netika novērota būtiska ietekme uz karbamazepīna vai tā aktīvā metabolīta līmeni plazmā.
Cimetidīns
Farmakokinētikas pētījumā, kas tika veikts, lai novērtētu vienas cimetidīna devas iedarbību, kas ievadīta 2 stundas pēc azitromicīna, nebija pierādījumu par azitromicīna farmakokinētikas izmaiņām.
Ciklosporīns
Ievērojams ciklosporīna Cmax un AUC0-5 pieaugums. Tādēļ iespējama abu zāļu vienlaicīga lietošana prasa piesardzību.Ja abu zāļu vienlaicīga lietošana ir absolūti nepieciešama, rūpīgi jākontrolē ciklosporīna līmenis un attiecīgi jāmaina pēdējo deva.
Efavirenzs
Vienlaicīga azitromicīna (600 mg) un efavirenza (400 mg) dienas devas lietošana 7 dienas neradīja klīniski nozīmīgu farmakokinētisku mijiedarbību. Lietojot azitromicīnu kombinācijā ar efavirenzu, deva nav jāpielāgo.
Flukonazols
Vienreizējas azitromicīna devas (1200 mg) vienlaicīga lietošana nemainīja vienas flukonazola devas (800 mg) farmakokinētiku. Vienlaicīga lietošana ar flukonazolu neietekmēja kopējo azitromicīna iedarbības laiku un pusperiodu, bet tika novērota klīniski nenozīmīga Cmax samazināšanās (18%). Lietojot azitromicīnu kombinācijā ar flukonazolu, devas pielāgošana nav nepieciešama
Indinavīrs
Vienreizējas azitromicīna devas (1200 mg) lietošana neuzrādīja statistiski nozīmīgu ietekmi uz indinavīra farmakokinētiku, kas tika lietota trīs reizes dienā 5 dienas 800 mg devās. Ja azitromicīnu lieto kombinācijā ar indinaviru, devas pielāgošana nav nepieciešama. .
Metilprednizolons
Farmakokinētikas pētījums, kas veikts veseliem brīvprātīgajiem, parādīja, ka azitromicīns būtiski neietekmē metilprednizolona farmakokinētiku.
Midazolāms
Veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga 500 mg azitromicīna lietošana 3 dienas neizraisīja klīniski nozīmīgas izmaiņas vienas 15 mg midazolāma devas farmakokinētikā un farmakodinamikā.
Nelfinavirs
Vienlaicīgi lietojot azitromicīnu (1200 mg) un nelfinavīru līdzsvara stāvoklī (750 mg trīs reizes dienā), palielinājās azitromicīna koncentrācija. Lai gan klīniski nozīmīgas blakusparādības netika novērotas un deva nav jāpielāgo, ieteicams rūpīgi kontrolēt azitromicīna blakusparādības.
Rifabutīns
Vienlaicīga azitromicīna un rifabutīna lietošana nemaina abu zāļu koncentrāciju serumā.
Neitropēnijas gadījumi novēroti dažiem pacientiem, kuri vienlaikus lietoja abas zāles; lai gan ir zināms, ka rifabutīns izraisa neitropēniju, nav bijis iespējams noteikt cēloņsakarību starp iepriekšminētajām neitropēnijas epizodēm un rifabutinazitromicīna kombināciju (skatīt “Nevēlamās blakusparādības”).
Sildenafils
Veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem nebija pierādījumu par azitromicīna (500 mg dienā 3 dienas) ietekmi uz sildenafila vai tā galveno cirkulējošo metabolītu AUC un Cmax.
Teofilīns
Vienlaicīga azitromicīna un teofilīna lietošana veseliem brīvprātīgajiem neuzrādīja klīniski nozīmīgu mijiedarbību starp abām zālēm.
Terfenadīns
Farmakokinētikas pētījumi neatklāja mijiedarbību starp azitromicīnu un terfenadīnu. Pacientiem, kuri lietoja abas zāles vienlaikus, ir bijuši reti mijiedarbības gadījumi, kuriem nav bijis iespējams noteikt vai izslēgt noteiktu korelāciju. Triazolāms 14 veseliem brīvprātīgajiem 500 mg azitromicīna 1. dienā un 250 mg 2. dienā un triazolāma 0,125 mg 2. dienā nozīmīga ietekme uz triazolāma farmakokinētiskajiem mainīgajiem, salīdzinot ar triazolāmu un placebo, nebija.
Trimetoprims / sulfametoksazols
Pēc trimetoprima / sulfametoksazola (160 mg / 800 mg) un azitromicīna (1200 mg) vienlaicīgas lietošanas 7 dienas nebija nozīmīgas ietekmes uz trimetoprima un sulfametoksazola maksimālo koncentrāciju, iedarbības laiku vai izdalīšanos ar urīnu 7. dienā. Azitromicīna devas pielāgošana nav nepieciešama, ja azitromicīnu lieto kopā ar trimetoprimu / sulfametoksazolu.
Kumarīna tipa perorālie antikoagulanti
Farmakokinētikas pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem tika konstatēts, ka azitromicīns nemaina vienas 15 mg varfarīna devas antikoagulantu iedarbību. Pēcreģistrācijas posmā ir ziņots par antikoagulantu darbības pastiprināšanās gadījumiem pēc vienlaicīgas azitromicīna un kumarīna tipa perorālo antikoagulantu lietošanas. Lai gan cēloņsakarība nav noskaidrota, ieteicams atkārtoti novērtēt, cik bieži kontrolējot laiku līdz protrombīnam, ievadot azitromicīnu pacientiem, kuri saņem kumarīna tipa antikoagulantus.
Attiecībā uz azitromicīna un citu koagulāciju ietekmējošu zāļu vienlaicīgu lietošanu, tā kā nav veikti īpaši mijiedarbības pētījumi, ieteicams rūpīgi uzraudzīt tos pacientus, kuri lieto iepriekš minētās zāles kombinācijā.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Tāpat kā ar eritromicīnu un citiem makrolīdiem, smagas alerģiskas reakcijas, tai skaitā angioneirotiskā tūska un anafilakse (reti letāla), novērotas reti un var atkārtoties, pat ja netiek lietotas jaunas zāles, pēc simptomātiskas ārstēšanas pārtraukšanas.
Šīs reakcijas prasa zāļu lietošanas pārtraukšanu un simptomātisku ārstēšanu, kam seko ilgstošs novērošanas periods.
Ir ziņots par ar Clostridium difficile saistītas caurejas (CDAD) gadījumiem, lietojot gandrīz visas antibiotikas, ieskaitot azitromicīnu, sākot no vieglas caurejas līdz letālam kolītam. Ārstēšana ar antibiotikām maina normālu resnās zarnas floru un izraisa aizaugšanu C. grūti .
The C. grūti ražo toksīnus A un B, kas veicina caurejas attīstību. Celmi C. grūti kas rada pārmērīgu toksīnu daudzumu, palielina saslimstību un mirstību, jo šīs infekcijas parasti ir izturīgas pret antibakteriālu terapiju un tām bieži nepieciešama kolektomija. Jāņem vērā saistītās caurejas iespējamība C. grūti visiem pacientiem, kuriem pēc antibiotiku terapijas parādās caureja. Nepieciešama arī rūpīga slimības vēsture, jo ar C. difficile saistītu caureju ir ziņots pat vairāk nekā divus mēnešus pēc antibiotiku lietošanas.
Ārstējot ar citiem makrolīdiem, tika konstatēta sirds repolarizācijas un QT intervāla pagarināšanās, radot risku sirds aritmijai un torsades de pointes. Pacientiem ar lielāku sirds repolarizācijas pagarināšanās risku to nevar pilnībā izslēgt. Līdzīga ietekme kopā ar azitromicīnu (skatīt "Nevēlamās blakusparādības"). Tāpēc, tā kā turpmāk uzskaitītās situācijas var palielināt sirds kambaru aritmiju (tai skaitā torsades de pointes) risku, kas var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos, azitromicīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar aritmijas traucējumiem (īpaši sievietēm un gados vecākiem pacientiem), piemēram, :
- iedzimts vai dokumentēts QT pagarinājums.
- Vienlaicīga ārstēšana ar citām vielām, par kurām zināms, ka tās izraisa QT pagarināšanos, piemēram, IA klases (hinidīns un prokainamīds) un III klases (dofetilīds, amiodarons un sotalols) antiaritmiskie līdzekļi, cisaprīds un terfenadīns; antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, pimozīds; antidepresanti, piemēram, citaloprams; un fluorhinoloni, piemēram, moksifloksacīns un levofloksacīns.
- Elektrolītu traucējumi, īpaši hipokaliēmijas un hipomagnēmijas gadījumos.
- Klīniski nozīmīga bradikardija, aritmija vai smaga sirds mazspēja.
Ir bijuši ziņojumi par myasthenia gravis simptomu saasināšanos un "jaunu" miastēnijas sindroma sākšanos pacientiem, kas ārstēti ar azitromicīnu (skatīt "Nevēlamās blakusparādības").
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Nav pietiekamu datu par azitromicīna lietošanu grūtniecības laikā. Reproduktīvās toksikoloģijas pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka azitromicīns šķērso placentu, bet netika novērota teratogēna iedarbība. Azitromicīna lietošanas drošība grūtniecības laikā nav apstiprināta; tādēļ azitromicīnu grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja ieguvums pārsniedz risku.
Ir ziņots par azitromicīna izdalīšanos mātes pienā, taču nav veikti atbilstoši un labi kontrolēti klīniskie pētījumi, kas raksturotu azitromicīna izdalīšanās mātes pienā farmakokinētiku sievietēm zīdīšanas periodā. Tā kā daudzas zāles izdalās mātes pienā, TROZOCINA (azitromicīns) sievietēm zīdīšanas laikā un ļoti agrā bērnībā jālieto tikai tad, ja iespējamais ieguvums nepārprotami atsver risku un ārsta uzraudzībā.
Auglība
Fertilitātes pētījumos ar žurkām pēc azitromicīna lietošanas tika novērots samazināts grūsnības rādītājs. Šo datu atbilstība cilvēkiem nav zināma.
Suspensija satur 3,9 g saharozes uz katriem 5 ml: tas jāņem vērā, ja pulveri iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai lieto pacientiem ar ģenētiskiem vai iegūtiem ogļhidrātu metabolisma traucējumiem. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes izomaltāzes nepietiekamību.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav ziņots par azitromicīna ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Trozocin: Devas
10 mg / kg dienā 3 dienas pēc kārtas.
Bērniem, kas sver 45 kg vai vairāk, var lietot tādu pašu devu kā pieaugušajiem (500 mg dienā trīs dienas pēc kārtas).
Gados vecākiem pacientiem var piemērot to pašu pieaugušajiem paredzēto devu shēmu. Tā kā gados vecākiem pacientiem var būt aritmijas traucējumi, ieteicams ievērot īpašu piesardzību, jo pastāv sirds aritmijas un torsades de pointes risks (skatīt "Īpaši brīdinājumi").
Lai ārstētu akūtu vidusauss iekaisumu bērniem, ieteicamā deva ir 10 mg / kg dienā 3 dienas pēc kārtas vai 30 mg / kg vienreizējas lietošanas laikā.
Streptokoku faringīta ārstēšanai bērniem gan 10 mg / kg, gan 20 mg / kg deva gan vienreizējas lietošanas laikā, gan trīs dienas pēc kārtas ir izrādījusies efektīva; tomēr dienas deva 500 Klīniskajos pētījumos ar abām devām tika novērota efektivitātes pārklāšanās, bet lielāka baktēriju iznīcināšana tika novērota, lietojot 20 mg / kg dienā. Tomēr Streptococcus pyogenes faringīta ārstēšanā un reimatiskā drudža profilaksē penicilīns ir izvēlēta narkotika.
Maksimālā kopējā ieteicamā deva jebkurai bērnu terapijai ir 1500 mg.
Zāles vienmēr jāievada vienā dienas devā.
Trozocin (azitromicīns) pulveri iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai var lietot tukšā dūšā vai pēc ēšanas. Ēšana pirms zāļu lietošanas var mazināt azitromicīna izraisītās blakusparādības kuņģa -zarnu traktā.
APSTRĀDES SAGATAVOŠANA
Pirms ūdens pievienošanas sakratiet pudeli ar pulveri. Pievienojiet pudelē ūdeni, izmantojot speciālu dozatoru, kas pievienots iepakojumam. Labi sakratiet. Pirms lietošanas vienmēr sakratiet suspensiju.
UZMANĪBU:
- Lai ārstētu akūtu vidusauss iekaisumu bērniem, devu 30 mg / kg var ievadīt arī vienreiz, ievadot dozatoru tik reižu, cik nepieciešams, līdz tiek sasniegta noteiktā deva.
- Lai ārstētu streptokoku faringītu bērniem, turpmāk norādīto devu var dubultot, cenšoties nepārsniegt 500 mg dienā.
- Mērinstrumentu dozētājs ir kalibrēts mg un ml zāļu un kg bērna svara.
- Atskrūvējiet plastmasas vāciņu un ievietojiet dozatoru ar adapteri pudelē.
- Ievelciet noteikto suspensijas daudzumu.
- Atvienojiet dozatoru no adaptera.
- Ievadiet TROZOCIN ar dozatoru tieši bērna mutē.
Aizveriet pudeli ar speciālu vāciņu, labi izskalojiet dozatoru
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Trozocin
Nevēlamās blakusparādības, kas radušās, lietojot lielākas devas nekā ieteikts, bija līdzīgas tām, kas novērotas, lietojot parastās devas.
Nejaušas Trozocin devas norīšanas / uzņemšanas gadījumā nekavējoties informējiet ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Ja jums ir kādi jautājumi par TROZOCIN lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Trozocin blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, Trozocin var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Blakusparādības, par kurām ziņots klīniskajos pētījumos un / vai pēcreģistrācijas periodā, ir uzskaitītas zemāk esošajās tabulās. Nevēlamo blakusparādību biežums ir definēts šādi:
Ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,
Blakusparādības, kas, iespējams vai iespējams saistītas ar azitromicīnu, ir iegūtas klīniskajos pētījumos vai pēcreģistrācijas uzraudzībā
Blakusparādības, kas, iespējams, ir saistītas ar azitromicīnu, iegūtas klīniskajos pētījumos vai pēcreģistrācijas uzraudzībā:
* tikai ar pulveri infūziju šķīduma pagatavošanai
Blakusparādības, kas, iespējams vai iespējams, ir saistītas ar lietošanu Mycobacterium Avium Complex infekciju profilaksei un ārstēšanai, kas iegūtas klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas uzraudzībā. Šīs blakusparādības gan pēc veida, gan pēc biežuma atšķiras no tām, par kurām ziņots, lietojot tūlītējas vai ilgstošas darbības preparātus:
Ļoti bieži (≥1 / 10)
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, informējiet par to savu ārstu vai farmaceitu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatīt derīguma termiņu, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Uzmanību, nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā un pareizi uzglabātā iepakojumā
Pēc izšķīdināšanas suspensija iekšķīgai lietošanai ir stabila 10 dienas istabas temperatūrā.
NELIETOJIET ATKLĀTĪBAS PAZĪMĒM. IZMANTOJIET ĪPAŠOS KONTEINERUS UZŅĒMUMU ATKRITUMU APGLABĀŠANAI.
SAGLABĀT ZĀĻU BĒRNIEM NEPIEEJAMĀ UN NEREDZAMĀ VIETĀ.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
SASTĀVS
Trozocin pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai - 1 pudele pa 600 mg
Pagatavotā suspensija satur 40 mg azitromicīna mililitrā (200 mg 5 ml devai).
Sastāvs uz 100 gramiem pulvera ir šāds:
Aktīvs princips
Azitromicīna dihidrāts 5,01 g
vienāds ar azitromicīna bāzi 4,78 g
Palīgvielas
Bezūdens trīskāršā nātrija fosfāts, hidroksipropilceluloze, ksantāna sveķi, ķiršu aromāts, vaniļas krēms, banānu aromāts, saharoze.
ZĀĻU FORMA UN SATURS
Pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai - 1 pudele pa 600 mg Pēc izšķīdināšanas suspensijā būs 200 mg / 5 ml.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
TROZOCIN
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Trozocin 500 mg apvalkotās tabletes
Katra apvalkotā tablete satur:
Aktīvs princips:
Azitromicīna dihidrāts 524,110 mg
500 mg azitromicīna bāzes
Trozocin 200 mg / 5 ml pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai - 1 pudele ar 1500 mg
Pagatavotā suspensija satur 40 mg azitromicīna mililitrā (200 mg 5 ml devai).
Sastāvs uz 100 gramiem pulvera ir šāds:
Aktīvs princips:
Azitromicīna dihidrāts 5,01 g
vienāds ar azitromicīna bāzi 4,78 g
Palīgvielas: tabletes satur laktozi; suspensija satur saharozi.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Sadalāmas apvalkotās tabletes.
Pulveris suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Infekciju ārstēšana, ko izraisa azitromicīnu jutīgi mikrobi.
- augšējo elpceļu infekcijas (ieskaitot vidusauss iekaisumu, sinusītu, tonsilītu un faringītu);
- apakšējo elpceļu infekcijas (ieskaitot bronhītu un pneimoniju);
- odontostomatoloģiskas infekcijas;
- ādas un mīksto audu infekcijas;
- ne-gonokoku uretrīts (no Chlamydia trachomatis);
- mīksta čūla (no Haemophilus ducreyi).
04.2 Devas un lietošanas veids
Pieaugušie
Augšējo un apakšējo elpceļu, ādas un mīksto audu infekciju un odontostomatoloģisko infekciju ārstēšanai: 500 mg dienā, vienu reizi lietojot, trīs dienas pēc kārtas.
Seksuāli transmisīvo slimību ārstēšanai, ko izraisa jutīgi celmi Chlamydia trachomatis tu ienīsti Haemophilus ducreyi: 1000 mg, lietojot vienu reizi, vienreizējai iekšķīgai lietošanai.
Pensionāriem
Gados vecākiem pacientiem var piemērot to pašu pieaugušajiem paredzēto devu shēmu.
Tā kā gados vecākiem pacientiem var attīstīties aritmijas, ieteicams ievērot īpašu piesardzību, jo pastāv sirds aritmijas un torsades de pointes risks (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Bērni
10 mg / kg dienā 3 dienas pēc kārtas.
Bērniem, kas sver 45 kg vai vairāk, var lietot tādu pašu devu kā pieaugušajiem (500 mg dienā trīs dienas pēc kārtas).
Akūtas vidusauss iekaisuma ārstēšanai bērniem paredzamā deva ir 10 mg / kg dienā 3 dienas pēc kārtas vai 30 mg / kg vienā devā.
Streptokoku faringīta ārstēšanai bērniem ir pierādīts, ka gan 10 mg / kg, gan 20 mg / kg devas gan vienreizējas lietošanas laikā, gan trīs dienas pēc kārtas ir efektīvas; tomēr dienas devu 500 mg nedrīkst pārsniegt. lietojot abas devas, tika novērota salīdzināma efektivitāte, bet, lietojot devu 20 mg / kg dienā, bija lielāka baktēriju iznīcināšana. Tomēr faringīta ārstēšanā no Streptococcus pyogenes un reimatiskā drudža profilaksē penicilīns ir izvēles zāles.
Maksimālā kopējā ieteicamā deva jebkurai bērnu terapijai ir 1500 mg.
Zāles vienmēr jāievada vienā dienas devā.
Trozocin (azitromicīns) tabletes un suspensiju iekšķīgai lietošanai var lietot tukšā dūšā vai pēc ēšanas. Pārtikas uzņemšana pirms zāļu lietošanas var mazināt azitromicīna izraisītās blakusparādības kuņģa -zarnu traktā.
Tabletes jānorij veselas.
Pirms lietošanas pudeli, kurā ir pulveris, sakrata.Piepildiet pudelē ūdeni, izmantojot speciālo dozatoru, kas pievienots iepakojumam. Labi sakratiet. Pirms lietošanas vienmēr sakratiet suspensiju.
Izmainīta nieru darbība
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ 10–80 ml / min.) Devas pielāgošana nav nepieciešama. Lai gan pacientiem ar smagiem darbības traucējumiem (GFR) jāievēro piesardzība
Izmainīta aknu darbība
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem var lietot tādu pašu devu kā pacientiem ar normālu aknu darbību (skatīt 4.4. Un 5.2. Apakšpunktu).
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām (palīgvielu saraksts).
Paaugstināta jutība pret eritromicīnu vai kādu no makrolīdu vai ketolīdu antibiotikām.
Smaga aknu mazspēja.
Azitromicīns parasti ir kontrindicēts grūtniecības, zīdīšanas laikā un ļoti agrā bērnībā (skatīt 4.6. Apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Tāpat kā eritromicīna un citu makrolīdu gadījumā, reti ziņots par smagām alerģiskām reakcijām, tai skaitā angioneirotisko tūsku un anafilaksi (reti letālu), un pēc simptomātiskas ārstēšanas pārtraukšanas tās var atkārtoties, pat ja netiek lietotas jaunas zāles.
Šīs reakcijas prasa zāļu lietošanas pārtraukšanu un simptomātisku ārstēšanu, kam seko ilgstošs novērošanas periods.
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFR farmakokinētiskās īpašības).
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem nav pierādījumu par būtiskām azitromicīna farmakokinētikas izmaiņām serumā, salīdzinot ar cilvēkiem ar normālu aknu darbību. Šiem pacientiem šķiet, ka palielinās azitromicīna eliminācija ar urīnu, iespējams, kompensējot samazinātu aknu klīrensu . Tomēr, tā kā aknas ir galvenais eliminācijas ceļš, ārsta uzraudzībā jāievēro piesardzība, lietojot azitromicīnu pacientiem ar aknu slimībām vai aknu mazspēju. Ir ziņots par fulminanta hepatīta gadījumiem, lietojot azitromicīnu, kas var izraisīt dzīvībai bīstamus stāvokļus aknu mazspējas (skatīt apakšpunktu 4.8. Nevēlamās blakusparādības). Dažiem pacientiem, iespējams, ir bijusi aknu slimība vai viņi ir ārstēti ar citām hepatotoksiskām zālēm. Ja viņiem ir aknu darbības traucējumu pazīmes un simptomi, piemēram, strauja astēnijas attīstība ar dzelti, tumšs urīns, tendence asiņot vai aknu encefalopātija, nekavējoties jāveic aknu darbības testi. Ja rodas aknu darbības traucējumi, azitromicīna lietošana jāpārtrauc.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar ergotamīna atvasinājumiem, vienlaikus lietojot makrolīdu grupas antibiotikas, ir radušās ergotisma krīzes. Pašlaik nav pieejami dati par ergotisma krampju teorētisko iespējamību, tāpēc azitromicīnu un ergotamīnu nedrīkst lietot vienlaikus.
Tāpat kā ar jebkuru citu antibiotiku preparātu, ieteicams īpaši novērot iespējamo superinfekciju rašanos ar nejutīgiem mikroorganismiem, ieskaitot sēnītes.
Caurejas gadījumi, kas saistīti ar Clostridium difficile (CDAD), kuras smagums var būt no vieglas caurejas līdz letālam kolītam. Ārstēšana ar antibiotikām maina normālu resnās zarnas floru un izraisa aizaugšanu C. grūti.
The C. grūti ražo toksīnus A un B, kas veicina caurejas attīstību. Celmi C. grūti kas rada pārmērīgu toksīnu daudzumu, palielina saslimstību un mirstību, jo šīs infekcijas parasti ir izturīgas pret antibakteriālu terapiju un tām bieži nepieciešama kolektomija. Jāņem vērā saistītās caurejas iespējamība C. grūti visiem pacientiem, kuriem pēc antibiotiku terapijas parādās caureja. Nepieciešama arī rūpīga slimības vēsture, jo caurejas gadījumi ir saistīti ar C. grūti par tiem ziņots arī divus mēnešus pēc antibiotiku ievadīšanas.
Seksuāli transmisīvo infekciju gadījumā ir jāizslēdz vienlaicīga infekcija ar Bāla treponēma.
Ārstējot ar citiem makrolīdiem, tika konstatēta sirds repolarizācijas un QT intervāla pagarināšanās, radot risku attīstīt sirds aritmiju un torsades de pointes. Pacientiem ar lielāku sirds repolarizācijas pagarināšanās risku to nevar pilnībā izslēgt. Līdzīga ietekme kopā ar azitromicīnu (skatīt apakšpunktu 4.8 Nevēlamās blakusparādības). Tāpēc, tā kā turpmāk uzskaitītās situācijas var palielināt sirds kambaru aritmiju (tai skaitā torsades de pointes) risku, kas var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos, azitromicīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar aritmijas traucējumiem (īpaši sievietēm un gados vecākiem pacientiem), piemēram, :
- Iedzimts vai dokumentēts QT pagarinājums.
- vienlaicīga ārstēšana ar citām vielām, par kurām zināms, ka tās izraisa QT pagarināšanos, piemēram, IA klases (hinidīns un prokainamīds) un III klases (dofetilīds, amiodarons un sotalols) antiaritmiskie līdzekļi, cisaprīds un terfenadīns; antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, pimozīds; antidepresanti, piemēram, citaloprams; un fluorhinoloni, piemēram, moksifloksacīns un levofloksacīns.
- elektrolītu darbības traucējumi, īpaši hipokaliēmijas un hipomagnēmijas gadījumā.
- klīniski nozīmīga bradikardija, aritmija vai smaga sirds mazspēja.
Ir saņemti ziņojumi par myasthenia gravis simptomu saasināšanos un miasteniskā sindroma “jaunu” sākšanos pacientiem, kuri ārstēti ar azitromicīnu (skatīt 4.8. Apakšpunktu).
Intravenoza azitromicīna drošība un efektivitāte bērnu infekciju ārstēšanā nav noteikta.
Drošība un efektivitāte profilaksei vai ārstēšanai Mycobacterium Avium komplekss bērniem tie nav noteikti.
Suspensija satur 3,9 g saharozes uz katriem 5 ml: tas jāņem vērā, ja pulveri iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai lieto pacientiem ar ģenētiskiem vai iegūtiem ogļhidrātu metabolisma traucējumiem. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes izomaltāzes nepietiekamību.
Tabletes satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Antacīdi
Farmakokinētikas pētījumā par antacīdu un azitromicīna vienlaicīgas lietošanas ietekmi netika novērota ietekme uz azitromicīna biopieejamību, lai gan tika novērota aptuveni par 25% maksimālās koncentrācijas samazināšanās serumā. Tādēļ pacientiem, kas ārstēti ar azitromicīnu un antacīdiem, nevajadzētu abas zāles vienlaicīgi.
Cetirizīns
Veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga 5 dienu azitromicīna un 20 mg cetirizīna shēmas lietošana miera stāvoklis neuzrādīja farmakokinētisku mijiedarbību vai būtiskas izmaiņas QT intervālā.
Didanozīns (Dideoksinozīns)
Vienlaicīgi lietojot 1200 mg azitromicīna dienas devu un 400 mg didanozīna dienā 6 HIV pozitīviem pacientiem, neietekmēja vispārējo farmakokinētiku. miera stāvoklis didanozīnu, salīdzinot ar placebo.
Digoksīns (P-gp substrāti)
Ir ziņots, ka vienlaicīga makrolīdu grupas antibiotiku, tai skaitā azitromicīna, lietošana kopā ar P-glikoproteīna substrātiem, piemēram, digoksīnu, palielina P-glikoproteīna substrāta līmeni serumā. Tādējādi, ja vienlaikus tiek lietots azitromicīns un P-gp substrāti, piemēram, digoksīns, jāņem vērā paaugstināta substrāta koncentrācija serumā.
Ergotamīns
Iespējamā ergotisma sākuma dēļ azitromicīna un ergotamīna atvasinājumu vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Zidovudīns
Atsevišķu 1000 mg devu un vairāku 1200 mg vai 600 mg azitromicīna devu lietošana būtiski nemainīja zidovudīna vai tā glikuronīda metabolīta plazmas farmakokinētiku vai izdalīšanos ar urīnu. Fosforilētā zidovudīna, tā klīniski aktīvā metabolīta, koncentrācija perifērās mononukleārās šūnās. šī atklājuma nozīme nav skaidra, bet tomēr var būt noderīga pacientam.
Azitromicīns būtiski neietekmē aknu citohroma P450 sistēmu. Tiek uzskatīts, ka tas nav iesaistīts farmakokinētiskajā mijiedarbībā, kā konstatēts ar eritromicīnu un citiem makrolīdiem. Patiesībā, lietojot azitromicīnu, aknu citohroma P450 indukcija vai inaktivācija netiek veikta, izmantojot tā metabolītu kompleksu.
Farmakokinētikas pētījumi ir veikti starp azitromicīnu un šādām zālēm, kurām ir zināma nozīmīga citohroma P450 mediētā metaboliskā aktivitāte.
Atorvastatīns
Atorvastatīna (10 mg dienā) un azitromicīna (500 mg dienā) vienlaicīga lietošana neizraisīja izmaiņas HMG CoA reduktāzes aktivitātē, tomēr pēcreģistrācijas pieredzes laikā ir ziņots par rabdomiolīzes gadījumiem pacientiem, kas ārstēti ar azitromicīnu un statīniem.
Karbamazepīns
Mijiedarbības pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem pacientiem, kuri vienlaikus lietoja azitromicīnu, netika novērota būtiska ietekme uz karbamazepīna vai tā aktīvā metabolīta līmeni plazmā.
Cimetidīns
Farmakokinētikas pētījumā, kas tika veikts, lai novērtētu vienas cimetidīna devas iedarbību, kas ievadīta 2 stundas pēc azitromicīna, nebija pierādījumu par azitromicīna farmakokinētikas izmaiņām.
Ciklosporīns
Ievērojams ciklosporīna Cmax un AUC0-5 pieaugums. Tādēļ iespējama abu zāļu vienlaicīga lietošana prasa piesardzību.Ja abu zāļu vienlaicīga lietošana ir absolūti nepieciešama, rūpīgi jākontrolē ciklosporīna līmenis un attiecīgi jāmaina pēdējo deva.
Efavirenzs
Vienlaicīga azitromicīna (600 mg) un efavirenza (400 mg) dienas devas lietošana 7 dienas neradīja klīniski nozīmīgu farmakokinētisku mijiedarbību.
Lietojot azitromicīnu kombinācijā ar efavirenzu, deva nav jāpielāgo.
Flukonazols
Vienreizējas azitromicīna devas (1200 mg) vienlaicīga lietošana nemainīja vienas flukonazola devas (800 mg) farmakokinētiku. Vienlaicīga lietošana ar flukonazolu neietekmēja kopējo azitromicīna iedarbības laiku un pusperiodu, bet tika novērota klīniski nenozīmīga Cmax samazināšanās (18%). Lietojot azitromicīnu kombinācijā ar flukonazolu, devas pielāgošana nav nepieciešama
Indinavīrs
Vienreizējas azitromicīna devas (1200 mg) lietošana neuzrādīja statistiski nozīmīgu ietekmi uz indinavīra farmakokinētiku, kas tika lietota trīs reizes dienā 5 dienas 800 mg devās. Ja azitromicīnu lieto kombinācijā ar indinaviru, devas pielāgošana nav nepieciešama. .
Metilprednizolons
Farmakokinētikas pētījums, kas veikts veseliem brīvprātīgajiem, parādīja, ka azitromicīns būtiski neietekmē metilprednizolona farmakokinētiku.
Midazolāms
Veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga 500 mg azitromicīna lietošana 3 dienas neizraisīja klīniski nozīmīgas izmaiņas vienas 15 mg midazolāma devas farmakokinētikā un farmakodinamikā.
Nelfinavirs
Vienlaicīga azitromicīna (1200 mg) un nelfinavīra allo lietošana miera stāvoklis (750 mg trīs reizes dienā) palielināja azitromicīna koncentrāciju. Lai gan klīniski nozīmīgas blakusparādības netika novērotas un deva nebija jāpielāgo, ieteicams rūpīgi kontrolēt azitromicīna blakusparādības.
Rifabutīns
Vienlaicīga azitromicīna un rifabutīna lietošana nemaina abu zāļu koncentrāciju serumā.
Neitropēnijas gadījumi novēroti dažiem pacientiem, kuri vienlaikus lietoja abas zāles; lai gan ir zināms, ka rifabutīns izraisa neitropēniju, nav bijis iespējams noteikt cēloņsakarību starp iepriekšminētajām neitropēnijas epizodēm un rifabutīna un azitromicīna kombināciju (skatīt 4.8. Nevēlamās blakusparādības).
Sildenafils
Veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem nebija pierādījumu par azitromicīna (500 mg dienā 3 dienas) ietekmi uz sildenafila vai tā galveno cirkulējošo metabolītu AUC un Cmax.
Teofilīns
Vienlaicīga azitromicīna un teofilīna lietošana veseliem brīvprātīgajiem neuzrādīja klīniski nozīmīgu mijiedarbību starp abām zālēm.
Terfenadīns
Farmakokinētikas pētījumi neatklāja mijiedarbību starp azitromicīnu un terfenadīnu. Pacientiem, kuri lietoja abas zāles vienlaikus, ir bijuši reti mijiedarbības gadījumi, kuriem nav bijis iespējams noteikt vai izslēgt noteiktu korelāciju.
Triazolāms
14 veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga 500 mg azitromicīna lietošana 1. dienā un 250 mg 2. dienā un triazolāma 0,125 mg lietošana 2. dienā būtiski neietekmēja triazolāma farmakokinētiskos mainīgos, salīdzinot ar triazolāmu un placebo.
Trimetoprims / sulfametoksazols
Pēc trimetoprima / sulfametoksazola (160 mg / 800 mg) un azitromicīna (1200 mg) vienlaicīgas lietošanas 7 dienas nebija nozīmīgas ietekmes uz trimetoprima un sulfametoksazola maksimālo koncentrāciju, iedarbības laiku vai izdalīšanos ar urīnu 7. dienā. Azitromicīna devas pielāgošana nav nepieciešama, ja azitromicīnu lieto kopā ar trimetoprimu / sulfametoksazolu.
Kumarīna tipa perorālie antikoagulanti
Farmakokinētikas pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem tika konstatēts, ka azitromicīns nemaina vienas 15 mg varfarīna devas antikoagulantu iedarbību.
Pēcreģistrācijas posmā ir ziņots par antikoagulantu darbības pastiprināšanās gadījumiem pēc vienlaicīgas azitromicīna un kumarīna tipa perorālo antikoagulantu lietošanas. Lai gan cēloņsakarība nav noskaidrota, ieteicams atkārtoti novērtēt, cik bieži kontrolējot laiku līdz protrombīnam, ievadot azitromicīnu pacientiem, kuri saņem kumarīna tipa antikoagulantus.
Attiecībā uz azitromicīna un citu koagulāciju ietekmējošu zāļu vienlaicīgu lietošanu, tā kā nav veikti īpaši mijiedarbības pētījumi, ieteicams rūpīgi uzraudzīt tos pacientus, kuri lieto iepriekš minētās zāles kombinācijā.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods
Nav pietiekamu datu par azitromicīna lietošanu grūtniecības laikā. Reproduktīvās toksikoloģijas pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka azitromicīns šķērso placentu, bet netika novērota teratogēna iedarbība. Azitromicīna lietošanas drošība grūtniecības laikā nav apstiprināta; tādēļ azitromicīnu grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja ieguvums pārsniedz risku.
Ir ziņots par azitromicīna izdalīšanos mātes pienā, taču nav veikti atbilstoši un labi kontrolēti klīniskie pētījumi, kas raksturotu azitromicīna izdalīšanās mātes pienā farmakokinētiku sievietēm zīdīšanas periodā. Tā kā daudzas zāles izdalās mātes pienā, trozocīnu (azitromicīnu) sievietēm zīdīšanas periodā un ļoti agrīnā vecumā vajadzētu lietot tikai tad, ja iespējamais ieguvums nepārprotami atsver risku un ārsta uzraudzībā.
Auglība
Fertilitātes pētījumos ar žurkām pēc azitromicīna lietošanas tika novērots samazināts grūsnības rādītājs. Šo datu atbilstība cilvēkiem nav zināma.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav ziņots par trozocīna (azitromicīna) ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Zemāk esošajās tabulās ir uzskaitītas blakusparādības, par kurām ziņots klīniskajos pētījumos un / vai pēcreģistrācijas periodā, klasificējot pēc sistēmas, orgāna un sastopamības biežuma. Blakusparādību biežums ir definēts šādi:
Ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,
Biežuma klasēs blakusparādības tiek ziņotas to smaguma pakāpes samazināšanās secībā.
Blakusparādības, kas, iespējams, ir saistītas ar azitromicīnu, iegūtas klīniskajos pētījumos vai pēcreģistrācijas uzraudzībā:
* Tikai ar pulveri infūziju šķīduma pagatavošanai.
115% "> Blakusparādības, kas, iespējams vai iespējams, ir saistītas ar" lietošanu infekciju profilaksei un ārstēšanaiMycobacterium Avium komplekss, kas iegūti klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas uzraudzībā. Šīs blakusparādības gan pēc veida, gan pēc biežuma atšķiras no tām, par kurām ziņots tūlītējās vai ilgstošās darbības zāļu formās:
04.9 Pārdozēšana
Nevēlamās blakusparādības, kas radušās, lietojot lielākas devas nekā ieteikts, bija līdzīgas tām, kas novērotas, lietojot parastās devas. Pārdozēšanas gadījumā ir norādīti atbilstoši vispārēji simptomātiski un atbalstoši pasākumi.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antibakteriāli līdzekļi sistēmiskai lietošanai - makrolīdi. ATĶ kods: J01FA10.
Azitromicīns ir pirmā no makrolīdu grupas antibiotikām, ko sauc par azalīdiem, un tā ķīmiski atšķiras no eritromicīna. Ķīmiski to iegūst, ievietojot slāpekļa atomu eritromicīna A laktona gredzenā.
Tās ķīmiskais nosaukums ir: 9-deoksi-a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicīns A. Molekulmasa ir 749,0.
Azitromicīns iedarbojas, inhibējot baktēriju proteīnu sintēzi, saistoties ar 50. gadu ribosomu apakšvienībām un tādējādi novēršot peptīdu translokāciju, bet neietekmējot nukleīnskābju sintēzi. Azitromicīns pierāda in vitro aktivitāte pret "plašu baktēriju klāstu, kas ietver:
Grampozitīvi aerobi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptokoku beta hemolītiskā grupa A), Streptococcus pneumoniae, Alfa hemolītiskie streptokoki (viridantu grupa), citi streptokoki e Corynebacterium diphteriae. Eritromicīnu izturīgas grampozitīvas baktērijas, piemēramStreptococcus faecalis (enterococcus) un daudziem meticilīna rezistentu Staphilococci celmiem ir krusteniska rezistence pat pret azitromicīnu;
Gramnegatīvi aerobi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Jersīnija spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae un parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Azitromicīns demonstrē mainīgu aktivitāti pret Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila Un Klebsiella spp.
Inficēšanās gadījumā ar šādām baktēriju sugām jāveic in vitro jutības testi. Proteus spp., Serratia spp., Morganellaspp. un Pseudomonas aeruginosa tie parasti ir izturīgi.
Anaerobās baktērijas: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptokoku spp., Fusobacterium necrophorum Un Propionibacterium acnes.
Mikroorganismi, kas izraisa veneriskas slimības: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae un Haemophilus ducreyi.
Citi mikroorganismi: Borrelia burgdorferi (Laima slimības izraisītājs), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., Un Listeria monocytogenes.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Azitromicīns ir stabilāks pie kuņģa pH, salīdzinot ar eritromicīnu.
Cilvēkiem pēc perorālas lietošanas azitromicīns ātri un plaši izplatās visā organismā; maksimālā plazmas līmeņa sasniegšanai nepieciešamais laiks ir 2-3 stundas.
Izplatīšana
Pētījumos ar dzīvniekiem fagocītiskajās šūnās tika novērota augsta azitromicīna koncentrācija. Turklāt eksperimentālos modeļos aktivizēti fagocīti atbrīvo lielu azitromicīna koncentrāciju, salīdzinot ar neaktivizētiem fagocītiem. Šī parādība dzīvnieku modelī nosaka augstu azitromicīna koncentrāciju. infekcijas vietā.
Farmakokinētikas pētījumos ar cilvēkiem konstatēts, ka azitromicīna līmenis audos ir augstāks nekā plazmā (līdz 50 reizēm pārsniedz maksimālo koncentrāciju, kas novērota plazmā), tādējādi norādot, ka zāles ir cieši saistītas ar audiem. pēc vienreizējas 500 mg perorālas ievadīšanas pārsniedz MIC90 vērtības visbiežāk sastopamajiem patogēniem.
Eliminācija
Terminālais plazmas eliminācijas pusperiods precīzi atspoguļo audu samazināšanās pusperiodu (2 līdz 4 dienas). Aptuveni 12% no IV devas izdalās ar urīnu neizmainītā veidā 3 dienu laikā, lielākā daļa - pirmajās 24 stundās. Izvadīšana ar žulti ir galvenais nemainītā medikamenta eliminācijas ceļš pēc iekšķīgas lietošanas. Cilvēka žults sastāvā tika konstatēta ļoti augsta nemainītu zāļu koncentrācija kopā ar 10 metabolītiem, pēdējos veidojot N- un O-demetilēšanas procesos, dezosamīna un aglikoniskā gredzena hidroksilēšanas procesā un šķelto kladinozes konjugātu. HPLC un mikrobioloģiskā metode novērtējot šo metabolītu koncentrāciju audos, ir pierādīts, ka tiem nav nozīmes azitromicīna pretmikrobu aktivitātē.
Farmakokinētika īpašās pacientu kategorijās
Pensionāriem
Pētījums, kas veikts ar veseliem brīvprātīgajiem, parādīja, ka pēc 5 dienu shēmas AUC vērtības ir nedaudz augstākas gados vecākiem cilvēkiem (> 65 gadi) nekā jaunākiem cilvēkiem (
Izmainīta nieru darbība
Pēc 1 gramu azitromicīna iekšķīgas lietošanas pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ 10 - 80 ml / min) nav novērota farmakokinētiska iedarbība. Tika konstatētas statistiski nozīmīgas atšķirības AUC0-120 (8,8 mg-hr / ml pret 11,7 mg-h / ml), Cmax (1,0 mg / ml pret 1,6 mg / ml) un CLr (2,3 ml / min) vērtībās. / kg pret 0,2 ml / min.kg) smagu nieru darbības traucējumu grupā (GFĀ)
Izmainīta aknu darbība
Pacientiem ar viegliem (A klases) līdz vidēji smagiem (B klases) aknu darbības traucējumiem nav pierādījumu par būtiskām azitromicīna seruma farmakokinētikas izmaiņām salīdzinājumā ar indivīdiem ar normālu aknu darbību. Šiem pacientiem šķiet, ka azitromicīna eliminācija caur urīnu palielinās, iespējams, kā kompensācija par samazinātu aknu klīrensu.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Pētījumos ar dzīvniekiem, lietojot lielas devas, kas vairāk nekā 40 reizes pārsniedza klīniskajā praksē izmantoto maksimālo devu, tika konstatēts, ka azitromicīns izraisa atgriezenisku fosfolipidozi, parasti bez acīmredzamām toksikoloģiskām sekām. Tika pierādīts, ka iedarbība ir atgriezeniska, pārtraucot zāļu lietošanu. šo atklājumu nozīme gan dzīvniekiem, gan cilvēkiem nav zināma.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Trozocin 500 mg apvalkotās tabletes
Preželatinizēta ciete, bezūdens skābes kalcija fosfāts, nātrija karmeloze, magnija stearāts, nātrija laurilsulfāts, dejonizēts ūdens.
Pārklājums satur: titāna dioksīds, laktoze, hipromeloze, triacetīns, dejonizēts ūdens.
Trozocin 200 mg / 5 ml pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai - 1 pudele ar 1500 mg
Bezūdens trīskāršā nātrija fosfāts, hidroksipropilceluloze, ksantāna sveķi, ķiršu aromāts, vaniļas krēms, banānu aromāts, saharoze.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
Trozocin 500 mg apvalkotās tabletes: 2 gadi.
Trozocin 200 mg / 5 ml pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai: 2 gadi neskartā iepakojumā.
Pēc izšķīdināšanas pulveri iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai var uzglabāt 10 dienas istabas temperatūrā.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Trozocin 500 mg apvalkotās tabletes
PVC blisteris, kas satur 3 x 500 mg apvalkotās tabletes.
Trozocin 200 mg / 5 ml pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Augsta blīvuma polietilēna pudele, kas satur 1500 mg aktīvās sastāvdaļas ar bērniem neatveramu aizdari un piemērotu dozatoru.
Pēc izšķīdināšanas suspensija satur 200 mg / 5 ml.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 gadi
00144 Roma
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
"TROZOCIN 500 mg apvalkotās tabletes" 3 tabletes - A.I.C. n. 027948064
"TROZOCIN 200 mg / 5 ml pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai" 1 pudele ar 1500 mg - A.I.C. n. 027948052
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
1992. gada maijs / 2007. gada maijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2013. gada novembris
