Antiholīnerģiskas zāles

Vispārinājumi un klasifikācija

Antiholīnerģiskie medikamenti ir aktīvās sastāvdaļas, kas iedarbojas pret acetilholīna receptoriem.

Atkarībā no rajona, kurā tie darbojas, un atkarībā no holīnerģisko receptoru veida, ar kuriem tie mijiedarbojas, antiholīnerģiskie medikamenti spēj nodrošināt starpniecību dažādiem fizioloģiskiem procesiem.
Šajā sakarā antiholīnerģiskos līdzekļus var iedalīt divās makrogrupās, piemēram:

• Muskarīna antagonisti (jo tie darbojas muskarīna tipa acetilholīna receptoru līmenī);
• Nikotīna antagonisti (jo tie mijiedarbojas ar nikotīna acetilholīna receptoriem).

Muskarīna antagonisti

Kā minēts, muskarīna antagonisti - vai antimuskarīni, ja vēlaties - ir antiholīnerģiskas zāles, kas veic savu darbību, mijiedarbojoties ar muskarīna tipa acetilholīna receptoriem.
Būtībā ir pieci dažādi muskarīna receptoru veidi:

• M1, galvenokārt atrodas dziedzeros, smadzenēs un simpātiskajos ganglijos;
• M2, kas atrodas īpaši gludos muskuļos, sirdī un smadzenēs;
• M3, kas galvenokārt atrodas gludos muskuļos (piemēram, kuņģa -zarnu traktā), smadzenēs un dziedzeros;
• M4; atrodas smadzenēs;
• M5; galvenokārt atrodas acīs un smadzenēs.

Šāda veida antiholīnerģisko zāļu priekštecis ir atropīns-molekula, kas spēj neselektīvi antagonizēt visus piecus mūsu ķermeņa muskarīna receptorus.

Tomēr tirgū ir antimuskarīna zāles, kas ir veidotas tā, lai tās iedarbotos selektīvi, tikai pret noteiktiem receptoru veidiem.
Aktīvās sastāvdaļas, piemēram, skopolamīns, ipratropijs, tiotropijs, solifenacīns, darifenacīns, oksibutinīns un triheksifenidils, pieder pie antimuskarīna zāļu grupas.

Pielietojums un terapeitiskais pielietojums

Atkarībā no muskarīna receptoru veida, ar kuru mijiedarbojas antiholīnerģiskās zāles, var iegūt dažādas bioloģiskās reakcijas.
Vispārīgi runājot, var teikt, ka atbildes uz muskarīna antagonistiem ietver:

• Kuņģa-zarnu trakta un urīnceļu gludo muskuļu kontraktilitātes samazināšanās (jo īpaši šo darbību veic M3 tipa receptoru antagonisti);
• Bronhodilatācija (sakarā ar "bronhos esošo M3 receptoru antagonizāciju");
• Kuņģa sekrēcijas un dziedzeru sekrēcijas samazināšana, ieskaitot siekalu un gļotādu sekrēciju;
• Skolēnu paplašināšanās (midriāze).

Tādēļ antimuskarīna līdzekļus var izmantot dažādu slimību un traucējumu ārstēšanai, piemēram:

• Kuņģa -zarnu trakta spazmas;
• Hiperaktīvs urīnpūslis
• Slikta dūša un vemšana (galvenokārt kustību slimības dēļ);
• Trīce, muskuļu stīvums un drooling, kas raksturo Parkinsona slimību un parkinsonismu;
• Simptomi, kas saistīti ar tādiem stāvokļiem kā astma vai hronisks bronhīts (bronhu sašaurināšanās).

No otras puses, antimuskarīna līdzekļu midriātiskā darbība tiek izmantota oftalmoloģijā, veicot oftalmoloģiskās pārbaudes un medicīniskās pārbaudes.

Blakus efekti

Protams, blakusparādību veids un intensitāte, ar kādu tās rodas, katram cilvēkam var ievērojami atšķirties, arī atkarībā no izmantotās aktīvās sastāvdaļas veida, zāļu ievadīšanas veida un katra pacienta jutīguma. vienas un tās pašas zāles salīdzinājumi.
Jebkurā gadījumā galvenās blakusparādības, kas saistītas ar muskarīna antagonistu lietošanu, īpaši ilgstoši, ir šādas:

• Sausa mute
• Midiāze (nelabvēlīga ietekme, kas, kā minēts, dažreiz tiek izmantota oftalmoloģijā);
• Urinēšanas grūtības (nevēlama ietekme, kas, kā mēs redzējām, dažos gadījumos ir noderīga, lai novērstu hiperaktīva urīnpūšļa simptomus);
• Neskaidra redze
• Fotofobija;
• Aizcietējums;
• Miegainība;
• Apjukums;
• Tahikardija (diezgan reta blakusparādība).

Nikotīna antagonisti

Nikotīna antagonisti ir antiholīnerģiskas zāles, kas darbojas nikotīna acetilholīna receptoru līmenī.
Šīs grupas antiholīnerģisko līdzekļu aktīvās sastāvdaļas galvenokārt tiek izmantotas kā muskuļu relaksanti. Tādēļ šīs zāles galvenokārt izmanto, lai veicinātu ķirurģisku iejaukšanos vai dažu veidu endoskopisko izmeklējumu veikšanas laikā.

Klasifikācija un darbības mehānisms

Antiholīnerģiskajām zālēm, kas antagonizē acetilholīna nikotīna receptorus, ir neiromuskulāra bloķējoša iedarbība; šī iemesla dēļ tos bieži definē kā muskuļu relaksantus ar perifēru darbību.
Attiecīgie antiholīnerģiskie līdzekļi faktiski saistās ar neiromuskulārajā plāksnē esošajiem nikotīna receptoriem, tādējādi izraisot acetilholīna signāla samazināšanos un līdz ar to arī muskuļu relaksāciju.
Precīzāk, šīs zāles var iedalīt:

• Depolarizējoši muskuļu relaksanti ar perifēru darbību, grupa, kurai pieder sukcinilholīns;
• Muskuļu relaksanti ar nedepolarizējošu perifēro darbību-grupa, kurā ietilpst tādas aktīvās sastāvdaļas kā atrakūrijs, rokuronijs un vekuronijs.

Blakus efekti

Arī šajā gadījumā nevēlamo blakusparādību veids un intensitāte katram pacientam var atšķirties gan atkarībā no izvēlētās aktīvās sastāvdaļas veida, gan atkarībā no katra indivīda jutības pret lietotajām zālēm. .
Tomēr daudzas no šīm antiholīnerģiskajām zālēm var izraisīt blakusparādības, piemēram:

• Bronhu spazmas;
• Astma;
• Hipotensija;
• Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi;
• Eritēma;
• Nieze;
• Nātrene.

Jebkurā gadījumā, lai iegūtu sīkāku informāciju par šāda veida antiholīnerģisko zāļu lietošanu, darbības mehānismu un nelabvēlīgo ietekmi, lūdzu, skatiet šajā vietnē jau esošo rakstu: Muskuļu relaksanti.