Aktīvās sastāvdaļas: Ketoprofēns
Ardbeg 80 mg pieaugušajiem - pulveris šķīduma pagatavošanai iekšķīgai lietošanai
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ARDBEG 80 MG pieaugušo pulveris iekšķīgai lietošanai
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena paciņa satur:
aktīvais princips: ketoprofēna lizīna sāls 80 mg (atbilst 50 mg ketoprofēna).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Pulveris šķīduma pagatavošanai iekšķīgai lietošanai.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Pieaugušie: ar sāpēm saistītu iekaisuma stāvokļu simptomātiska ārstēšana, tai skaitā: reimatoīdais artrīts, ankilozējošais spondilīts, sāpīga artroze, ekstra-locītavu reimatisms, pēctraumatiskais iekaisums, sāpīgas iekaisuma slimības zobārstniecībā, otolaringoloģijā, uroloģijā un pneimoloģijā.
04.2 Devas un lietošanas veids
Pieaugušie: viena 80 mg paciņa (pilna deva) trīs reizes dienā ēšanas laikā.
Pensionāriem: deva rūpīgi jānosaka ārstam, kuram jāizvērtē "iespējama iepriekš norādīto devu samazināšana (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pacienti ar aknu mazspēju: terapiju ieteicams sākt ar minimālo dienas devu (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pacienti ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju: ieteicams kontrolēt diurēzes apjomu un nieru darbību (skatīt apakšpunktu 4.4).
Instrukcijas: Viena paciņas saturu ielej pusglāzē ūdens un samaisa.
04.3 Kontrindikācijas
Ketoprofēna lizīna sāli nedrīkst ievadīt šādos gadījumos:
-izpaužas paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) vai kādu no palīgvielām;
- pacientiem, kuriem vielas ar līdzīgu darbības mehānismu (piemēram, acetilsalicilskābe vai citi NPL) izraisa astmas lēkmes, bronhu spazmas, akūtu rinītu vai izraisa deguna polipus, nātreni vai angioneirotisko tūsku;
- aktīva peptiska čūla vai kuņģa -zarnu trakta asiņošana, čūlas vai perforācija vai hroniska dispepsija anamnēzē;
- kuņģa -zarnu trakta asiņošana vai citi aktīvi asiņošanas vai asiņošanas traucējumi
- Krona slimība vai čūlains kolīts;
- iepriekšējā bronhiālā astma;
- smaga sirds mazspēja;
- smagi aknu vai nieru darbības traucējumi;
- asiņošanas diatēze un citi asinsreces traucējumi vai pacienti, kuriem tiek veikta antikoagulantu terapija
- grūtniecība un zīdīšanas periods (skatīt 4.6. apakšpunktu);
- bērniem un pusaudžiem līdz 14 gadu vecumam.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Jāizvairās no Ardbeg vienlaicīgas lietošanas ar citiem NPL, ieskaitot selektīvos ciklooksigenāzes-2 inhibitorus (skatīt apakšpunktu 4.5).
Nevēlamās blakusparādības var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu pēc iespējas īsākā ārstēšanas laikā, kas nepieciešams simptomu kontrolei.
Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar alerģiskām izpausmēm vai iepriekšēju alerģiju.
Ārstēšana ar ketoprofēna lizīna sāli jāpārtrauc, tiklīdz parādās pirmie izsitumi uz ādas, gļotādas bojājumi vai citas paaugstinātas jutības pazīmes.
Pacienti ar esošu vai iepriekšēju kuņģa -zarnu trakta slimību rūpīgi jānovēro, vai nav gremošanas traucējumu, īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošanas. Dažiem pediatriskiem pacientiem, kuri tika ārstēti ar ketoprofēna lizīna sāli, ziņots par kuņģa -zarnu trakta asiņošanu, dažkārt pat nopietnu, un čūlu (skatīt 4.8. Apakšpunktu); tādēļ zāles jāievada stingrā ārsta uzraudzībā, kuram laiku pa laikam būs jāizvērtē nepieciešamā devu shēma.
Tāpat kā ar visiem NPL, zāles var palielināt urīnvielas slāpekļa un kreatinīna līmeni plazmā.
Tāpat kā citi prostaglandīnu sintēzes inhibitori, zāles var būt saistītas ar nevēlamām blakusparādībām nieru sistēmā, kas var izraisīt glomerulāro nefrītu, nieru papilāru nekrozi, nefrotisko sindromu un akūtu nieru mazspēju.
Tāpat kā citi NPL, zāles var izraisīt nelielu pārejošu dažu aknu parametru pieaugumu, kā arī būtisku SGOT un SGPT palielināšanos (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Ja šie rādītāji ievērojami palielinās, terapija jāpārtrauc.
Ketoprofēna lizīna sāls jālieto piesardzīgi pacientiem ar asinsrades traucējumiem, sistēmisku sarkano vilkēdi vai jauktiem saistaudu bojājumiem.
Tāpat kā citi NPL, ketoprofēna lizīna sāls var maskēt infekcijas slimību simptomus.
Jāievēro piesardzība aknu, nieru (skatīt 4.2. Apakšpunktu) vai sirds darbības traucējumu gadījumā, kā arī citu apstākļu klātbūtnē, kas var izraisīt šķidruma aizturi. Šādos gadījumos NPL lietošana var izraisīt nieru darbības pasliktināšanos un šķidruma aizturi.Piesardzība nepieciešama arī pacientiem, kuriem tiek veikta diurētiska terapija vai kuriem ir iespējama hipovolēmija, jo palielinās nefrotoksicitātes risks.
Lietojot kopā ar NSPL, ļoti reti ziņots par nopietnām ādas reakcijām, dažām no tām letālām, ieskaitot eksfoliatīvu dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi (skatīt 4.8. Apakšpunktu).Sākotnējās terapijas stadijās pacientiem ir lielāks risks: reakcija sākas vairumā gadījumu pirmajā ārstēšanas mēnesī.
Gados vecākiem pacientiem ir lielāka nosliece uz pavājinātu nieru, sirds un asinsvadu vai aknu darbību. Gados vecākiem pacientiem biežāk tiek novērotas nevēlamas reakcijas uz NPL, īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošana un perforācija, kas var būt letāla (skatīt 4.2. Apakšpunktu). Kuņģa -zarnu trakta asiņošana, čūlas un perforācija: Ārstēšanas laikā ar visiem NPL, jebkurā laikā, ar brīdinājuma simptomiem vai bez tiem, vai iepriekš bijuši nopietni kuņģa -zarnu trakta traucējumi, ziņots par kuņģa -zarnu trakta asiņošanu, čūlas un perforāciju, kas var būt letāla. Daži epidemioloģiski pierādījumi liecina, ka ketoprofēns var būt saistīts ar lielāku smagas kuņģa -zarnu trakta toksicitātes risku nekā citi NPL, īpaši lielās devās (skatīt arī 4.2. Un 4.3. Apakšpunktu). Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar čūlu anamnēzē, īpaši, ja tie ir sarežģīti ar asiņošanu vai perforāciju (skatīt 4.3. Apakšpunktu), kuņģa -zarnu trakta asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks, palielinot NPL devu. Šiem pacientiem ārstēšana jāsāk ar zemāko pieejamo devu un jāziņo par visiem neparastiem kuņģa -zarnu trakta simptomiem (īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošanu), īpaši ārstēšanas sākumposmā. Šiem pacientiem, kā arī pacientiem, kuri lieto mazas aspirīna devas vai citas zāles, kas var palielināt kuņģa -zarnu trakta traucējumu risku, jāapsver vienlaicīga aizsardzības līdzekļu (misoprostola vai protonu sūkņa inhibitoru) lietošana (skatīt zemāk un 4.5. Apakšpunktu).
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir kuņģa -zarnu trakta toksicitāte, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, jāziņo par visiem vēdera simptomiem (īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošanu), īpaši ārstēšanas sākumposmā.
Jāievēro piesardzība pacientiem, kuri vienlaikus lieto zāles, kas var palielināt čūlu vai asiņošanas risku, piemēram, perorālos kortikosteroīdus, antikoagulantus, piemēram, varfarīnu, selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrombocītu līdzekļus, piemēram, aspirīnu (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Ja pacientiem, kuri lieto Ardbeg, rodas kuņģa -zarnu trakta asiņošana vai čūlas, ārstēšana jāpārtrauc. NPL jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir kuņģa -zarnu trakta slimības (čūlainais kolīts, Krona slimība), jo šie stāvokļi var saasināties (skatīt apakšpunktu 4.8 Nevēlamās blakusparādības).
Sievietēm, kuras plāno grūtniecību, nav ieteicams lietot ketoprofēna lizīna sāli, kā arī jebkuras zāles, kas kavē prostaglandīnu sintēzi un ciklooksigenāzi.
Sievietēm, kurām ir auglības problēmas vai kurām tiek veikti auglības pētījumi, ketoprofēna lizīna sāls lietošana jāpārtrauc.
Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu hipertensiju un / vai sastrēguma sirds mazspēju anamnēzē ir nepieciešama atbilstoša uzraudzība un norādījumi, jo saistībā ar NPL terapiju ir ziņots par šķidruma aizturi un tūsku.
Pacientus ar konstatētu išēmisku sirds slimību, perifēro artēriju slimību un / vai cerebrovaskulāru slimību drīkst ārstēt ar ketoprofēna lizīna sāli tikai pēc rūpīgas apsvēršanas. Līdzīgi apsvērumi jāņem vērā pirms ilgstošas ārstēšanas uzsākšanas pacientiem ar sirds un asinsvadu slimību riska faktoriem (piemēram, hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana).
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Tālāk norādītā mijiedarbība attiecas uz NPL kopumā:
Kortikosteroīdi: paaugstināts kuņģa -zarnu trakta čūlu vai asiņošanas risks (skatīt apakšpunktu 4.4).
Antikoagulanti: NPL var pastiprināt antikoagulantu, piemēram, varfarīna, iedarbību (skatīt apakšpunktu 4.4).
Antiagregācijas līdzekļi un selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI): paaugstināts kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks (skatīt apakšpunktu 4.4).
Asociācijas nav ieteicamas:
• Citi NPL, ieskaitot lielas salicilātu devas (≥ 3 g / dienā): vairāku NPL vienlaicīga lietošana sinerģiska efekta dēļ var palielināt kuņģa -zarnu trakta čūlu un asiņošanas risku.
• Perorālie antikoagulanti, parenterāls heparīns un tiklopidīns: palielināts asiņošanas risks trombocītu funkcijas kavēšanas un kuņģa -zarnu trakta gļotādas bojājumu dēļ.
• Litijs (aprakstīts ar vairākiem NPL): NPL palielina litija līmeni plazmā (samazinās litija izdalīšanās caur nierēm), kas var sasniegt toksiskas vērtības. Tādēļ šis parametrs ir jāuzrauga ārstēšanas ar ketoprofēna lizīna sāli sākumā, devas pielāgošanā un pēc ārstēšanas pārtraukšanas.
• Metotreksāts, lieto lielās devās-15 mg nedēļā vai vairāk: paaugstināta metotreksāta toksicitāte asinīs, jo pretiekaisuma līdzekļu dēļ kopumā samazinās nieru klīrenss.
• Hidantoīni un sulfonamīdi: var pastiprināties šo vielu toksiskā iedarbība.
Asociācijas, kurām nepieciešama piesardzība:
• Diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori un angiotenzīna II antagonisti: NPL var samazināt diurētisko līdzekļu un citu antihipertensīvo līdzekļu iedarbību. Dažiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (piemēram, dehidratētiem pacientiem vai gados vecākiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem) vienlaicīga AKE inhibitora vai asins antagonista angiotenzīna II lietošana un līdzekļi, kas kavē ciklooksigenāzes sistēma var izraisīt turpmāku nieru darbības pasliktināšanos, ieskaitot iespējamu akūtu nieru mazspēju, parasti atgriezenisku. Šī mijiedarbība jāņem vērā pacientiem, kuri ketoprofēna lizīna sāli lieto vienlaikus ar AKE inhibitoriem vai angiotenzīna 11. antagonistiem. Tādēļ kombinācija jāievada piesardzīgi, īpaši gados vecākiem pacientiem. vienlaicīgai terapijai.
• Metotreksāts, lieto nelielās devās, mazāk par 15 mg nedēļā: paaugstināta metotreksāta toksicitāte asinīs, jo pretiekaisuma līdzekļu dēļ kopumā samazinās nieru klīrenss. Asociācijas pirmajās nedēļās veiciet iknedēļas asins analīzes. Palieliniet uzraudzību, pat ja nedaudz pasliktinās nieru darbība, kā arī gados vecākiem cilvēkiem.
• Pentoksifilīns: palielināts asiņošanas risks. Palieliniet klīnisko uzraudzību un biežāk pārbaudiet asiņošanas laiku.
• Zidovudīns: paaugstinātas toksicitātes risks sarkano asins šūnu līnijā, iedarbojoties uz retikulocītiem, un smaga anēmija rodas vienu nedēļu pēc ārstēšanas uzsākšanas ar NPL. Pārbaudiet pilnu asins un retikulocītu skaitu vienu vai divas nedēļas pēc ārstēšanas uzsākšanas ar NPL.
• Sulfonilurīnvielas atvasinājumi: NPL var pastiprināt sulfonilurīnvielas atvasinājumu hipoglikēmisko efektu, aizstājot tos no saistīšanās vietām ar plazmas olbaltumvielām.
Asociācijas, kas jāņem vērā:
• Beta blokatori: ārstēšana ar NPL var samazināt to antihipertensīvo iedarbību, inhibējot prostaglandīnu sintēzi.
• Ciklosporīns un takrolims: NPL var palielināt nefrotoksicitāti nieru prostaglandīnu izraisītas iedarbības dēļ. Saistītās terapijas laikā jānosaka nieru darbība.
• Trombolītiskie līdzekļi: palielināts asiņošanas risks.
• Probenecīds: var palielināties ketoprofēna lizīna sāls koncentrācija plazmā; šī mijiedarbība var būt saistīta ar inhibējošu mehānismu nieru kanāliņu sekrēcijas un glikuronīda konjugācijas vietā, un tādēļ nepieciešama ketoprofēna lizīna sāls devas pielāgošana.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Lietošana grūtniecības laikā
Prostaglandīnu sintēzes inhibīcija var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecību un / vai embriju veidošanās attīstību, tāpēc ketoprofēna lizīna sāli grūtniecības laikā nedrīkst ievadīt.
Epidemioloģisko pētījumu rezultāti liecina par paaugstinātu spontāno abortu un sirds anomāliju un gastroschisis risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitora lietošanas grūtniecības sākumā. Absolūtais sirds malformāciju risks palielinājās no mazāk nekā 1% līdz aptuveni 1,5%. Risks ir ņemts vērā Ir pierādīts, ka dzīvniekiem prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana izraisa palielinātu pirms un pēc implantācijas un embrija-augļa mirstības zudumu.
Turklāt dzīvniekiem, kuriem organoģenētiskā periodā tika ievadīti prostaglandīnu sintēzes inhibitori, ir ziņots par palielinātu dažādu malformāciju, tai skaitā sirds un asinsvadu, biežumu.
Grūtniecības trešajā trimestrī visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori var pakļaut augli
• kardiopulmonāla toksicitāte (ar priekšlaicīgu artēriju kanāla slēgšanu un plaušu hipertensiju);
• nieru disfunkcija, kas ar oligo-hidroamniju var progresēt līdz nieru mazspējai;
mātei un jaundzimušajam grūtniecības beigās:
• iespējama asiņošanas laika pagarināšanās un antitrombocītu iedarbība, kas var rasties pat ļoti mazās devās;
• dzemdes kontrakciju kavēšana, kā rezultātā dzemdības aizkavējas vai ilgst.
Lietot miega laikā
Zīdīšanas laikā ketoprofēna lizīna sāli nedrīkst ievadīt.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Zāles maz vai mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, jo var rasties reibonis vai miegainība (skatīt apakšpunktu 4.8).
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Pieredze, kas gūta, tirgojot lizīna ketoprofēna sāls iekšķīgi lietojamos preparātus, liecina, ka nevēlamo blakusparādību rašanās ir ļoti reta parādība. Pamatojoties uz pakļauto pacientu novērtējumu, kas iegūts no pārdoto iepakojumu skaita, un ņemot vērā spontānu ziņojumu skaitu , mazāk nekā vienam no katriem 100 000 pacientiem radās nevēlamas reakcijas, vairumā gadījumu simptomiem bija pārejošs raksturs un tie izzuda, pārtraucot terapiju un dažos gadījumos, izmantojot īpašu farmakoloģisku ārstēšanu.
Blakusparādības, kas novērotas, lietojot ketoprofēna lizīna sāls iekšķīgi lietojamas zāles, visas ļoti reti (sastopamība)
• Āda un piedēkļi: nātrene, eritēma, izsitumi, makulopapulāri izsitumi, nieze, angioneirotiskā tūska, dermatīts, izsitumi, izsitumi uz ādas.
• Kuņģa -zarnu trakta traucējumi: Visbiežāk novērotās blakusparādības ir kuņģa -zarnu trakta raksturs. Pēc Ardbeg lietošanas ziņots par sāpēm kuņģī un vēderā, sliktu dūšu, vemšanu, caureju, dispepsiju, grēmām, meteorismu un aizcietējumiem, melēnu, hematemēzi, čūlainu stomatītu, kolīta un Krona slimības saasināšanos (skatīt apakšpunktu 4.4). Reizēm var rasties smaga kuņģa -zarnu trakta asiņošana un peptiska, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, gastrīts un erozīvs gastrīts ar kuņģa -zarnu trakta perforāciju un / vai asiņošanu, dažkārt letālu, īpaši gados vecākiem cilvēkiem (skatīt apakšpunktu 4.4). Ir ziņots par diviem atsevišķiem čūlaina stomatīta un mēles tūskas gadījumiem. Ir ziņots par aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanos un hepatītu. Gastrīts novērots retāk.
• Vispārīgie nosacījumi: alerģiskas un anafilaktoīdas reakcijas, anafilaktiskais šoks, mutes tūska. Attiecīgi ir ziņots par atsevišķiem perifērās tūskas un ģīboņa gadījumiem.
• Nervu sistēma: reibonis un vertigo. Ir ziņots par vienu trīces un hiperkinēzes gadījumu gados vecākiem pacientiem, kuri vienlaikus tika ārstēti ar hinolonu grupas antibiotikām.
• Kardiovaskulārā sistēma: sirdsklauves, tahikardija, hipotensija, hipertensija, tūska, sirds mazspēja. Izņēmuma kārtā ziņots par vaskulīta un ādas apsārtuma gadījumiem. Dažu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana (īpaši lielās devās un ilgstošai ārstēšanai) var būt saistīta ar nelielu paaugstinātu artēriju trombozes gadījumu (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku.
• Elpošanas sistēmas: bronhu spazmas, aizdusa, balsenes tūska un laringospazmas. Ir ziņots par vienu akūtas elpošanas mazspējas gadījumu ar letālu iznākumu pacientam, kas jutīgs pret aspirīnu.
• Asins krasa traucējumiIr ziņots attiecīgi par atsevišķiem leikocitozes, limfangīta, purpura, trombocitopēniskas purpura, trombocitopēnijas un leikocitopēnijas gadījumiem.
• Urīnceļu traucējumi: sejas tūska un hematūrija. Ir ziņots par vienu oligūrijas gadījumu.
• Vielmaiņas traucējumi: periorbitāla tūska.
Par vienu trauksmes, redzes halucināciju, paaugstinātas uzbudināmības un uzvedības maiņas gadījumu ziņots pediatrijas pacientam, kurš saņēma divas reizes lielāku devu, nekā ieteikts CPR. Simptomi izzuda spontāni 1-2 dienu laikā. Smagas dabas blakusparādības, visas ļoti reti, galvenokārt ādas reakcijas (nātrene, eritēma, izsitumi, angioneirotiskā tūska), kuņģa-zarnu trakta un slodzes reakcijas. Elpošanas ceļi (bronhu spazmas, aizdusa, balsene) tūska), kā arī epizodiski alerģisku / anafilaktoīdu reakciju, anafilaktiska šoka un mutes tūskas gadījumi. Kā jau minēts, vienreizējs akūtas elpošanas mazspējas gadījums, kas radās astmas slimam un jutīgam pacientam "aspirīns", izraisīja letālu iznākumu. Lielākā daļa reakciju alerģiskiem / astmas slimniekiem un / vai ar paaugstinātu jutību pret NPL bija nopietnas.
Dažas nevēlamas blakusparādības tika novērotas tikai reizēm pēc ketoprofēna lietošanas: aizcietējums, parestēzija, uzbudināmība, bezmiegs, drebuļi, pārejoša diskinēzija, astēnija, galvassāpes; fotosensitivitātes reakcijas.
Daži NPL, ieskaitot ketoprofēna lizīna sāli, var izraisīt, bet ārkārtīgi reti, smagas gļotādas reakcijas (bullozas reakcijas, ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisko epidermas nekrolīzi, Lajelu) un hematoloģiskās reakcijas (aplastisko un hemolītisko anēmiju, retāk agranulocitozi un medulāru hipoplāziju). .
04.9 Pārdozēšana
Nav zināmi pārdozēšanas gadījumi. Pārdozēšanas gadījumā ar acīmredzamām klīniskām izpausmēm nekavējoties uzsākt simptomātisku terapiju un, ja nepieciešams, veikt parastos ārkārtas pasākumus (kuņģa skalošana, maltīte ar aktivēto ogli, šķidruma parenterāla ievadīšana utt.).
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: pretiekaisuma, pretreimatisma, nesteroīdie līdzekļi. Propionskābes atvasinājumi ATC: MO1AE03
Ketoprofēna lizīna sāls ir 2- (3-benzoilfenil) propionskābes lizīna sāls, pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža līdzeklis, kas pieder pie NPL (M01AE) klases. Ketoprofēna lizīna sāls šķīst vairāk nekā skābs ketoprofēns.
NPL darbības mehānisms ir saistīts ar prostaglandīnu sintēzes samazināšanos, inhibējot ciklooksigenāzes enzīmu.
Konkrēti, tiek kavēta arahidonskābes pārvēršanās par cikliskiem endoperoksīdiem, PGG 2 un PGH 2, prostaglandīnu PGE 1, PGE 2, PGF 2a un PGD 2 prekursoriem, kā arī prostaciklīna PGI 2 un tromboksāniem (TxA 2 un TxB 2) Turklāt prostaglandīnu sintēzes kavēšana var traucēt citiem starpniekiem, piemēram, kinīniem, izraisot netiešu darbību, kas papildinātu tiešo darbību.
Ketoprofēna lizīna sālim piemīt izteikta pretsāpju iedarbība, kas korelē gan ar pretiekaisuma iedarbību, gan ar centrālo iedarbību.
Ketoprofēna lizīna sāls ir pretdrudža līdzeklis, netraucējot normāliem termoregulācijas procesiem.
Sāpīgas iekaisuma izpausmes tiek novērstas vai vājinātas, veicinot locītavu kustīgumu.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Ketoprofēna lizīna sāls šķīdība ir augstāka nekā skābā ketoprofēna.
Perorālai lietošanai paredzētā forma ļauj pieņemt, ka aktīvā viela jau ir ūdens šķīdumā, un tāpēc strauji palielinās plazmas līmenis un agrīni tiek sasniegta maksimālā vērtība. Tas izpaužas klīniski ar ātrāku sākumu un lielāku intensitāti no pretsāpju un pretiekaisuma iedarbības.
Bērna kinētiskais profils neatšķiras no pieaugušā.
Atkārtota lietošana nemaina zāļu kinētiku un nerada uzkrāšanos.
Ketoprofēns 95-99% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pēc sistēmiskas lietošanas mandeļu audos un sinoviālajā šķidrumā tika konstatēts ievērojams ketoprofēna līmenis.
Eliminācija notiek ātri un galvenokārt caur nierēm: 50% sistēmiski ievadītā produkta 6 stundu laikā izdalās ar urīnu. Ketoprofēns tiek plaši metabolizēts: aptuveni 60-80% no sistēmiski ievadītā produkta ir urīnā metabolītu veidā.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Ketoprofēna lizīna sāls LD50 žurkām un pelēm perorāli izraisīja attiecīgi 102 un 444 mg / kg, kas ir 30-120 reizes lielāka par aktīvo devu kā pretiekaisuma un pretsāpju līdzeklis dzīvniekam. Intraperitoneāli ketoprofēna lizīna sāls LD 50 bija konstatēts attiecīgi 104 un 610 mg / kg žurkām un pelēm.
Ilgstoša žurku, suņu un pērtiķu ārstēšana ar perorālu ketoprofēna lizīna sāli devās, kas vienādas vai lielākas par noteiktajām terapeitiskajām devām, neizraisīja nekādu toksisku parādību parādīšanos. Lietojot lielas devas, tika konstatēts, ka kuņģa-zarnu trakta un nieru darbības traucējumi ir saistīti ar zināmajām blakusparādībām, ko dzīvniekiem izraisījuši nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Ilgstošas toksicitātes pētījumā, kas tika veikts ar trušiem perorāli vai rektāli, tika pierādīts, ka ketoprofēns ir labāk panesams rektāli pret perorāli Intramuskulāras panesamības pētījumā ar trušiem ketoprofēna lizīna sāls bija labi panesams.
Genotoksicitātes testos, kas veikti "in vitro" un "in vivo", ketoprofēna lizīna sāls nav mutagēns. Kancerogenitātes pētījumi ar ketoprofēnu pelēm un žurkām parādīja, ka nav kancerogēnas iedarbības.
Par embrija-augļa toksicitāti un NPL teratoģenēzi dzīvniekiem skatīt apakšpunktu 4.6.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Sorbīts, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, nātrija hlorīds, nātrija saharīns, piparmētru garša.
06.2 Nesaderība
Nezinams.
06.3 Derīguma termiņš
24 mēneši
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Litogrāfiska kartona kaste, kurā ir 30 papīra / alumīnija / polietilēna paciņas.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
S.F. Grupa S.r.l. Via Beniamino Segre, 59 - 00134 Roma
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
ARDBEG 80 mg ADULTS pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai - 30 paciņas AIC: 039413012
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
2011. gada 8. februāris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
AlFA noteikšanas datums: 2012. gada 23. aprīlis
