Aktīvās sastāvdaļas: omeprazols
Nansen 20 mg zarnās šķīstošās kapsulas
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
NANSEN 20 MG CIETAS GASTRORESISTENTAS KAPSULAS
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
Katra zarnās šķīstošā cietā kapsula satur:
aktīvais principsomeprazols 20 mg.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA -
Cietās kapsulas, kas satur zarnās šķīstošās granulas.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
NANSEN ir pieejams tikai 20 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas veidā.
NANSEN zarnās šķīstošās cietās kapsulas ir paredzētas:
Pieaugušie
• Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana
• Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas atkārtošanās novēršana
• Kuņģa čūlu ārstēšana
• Kuņģa čūlu atkārtošanās novēršana
• izskaušana Helicobacter pylori (H. pylori) peptiskas čūlas gadījumā kopā ar atbilstošu antibiotiku terapiju
• kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana, kas saistīta ar NPL lietošanu
• Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas profilakse, kas saistīta ar NPL lietošanu pacientiem ar risku
• Atteces ezofagīta ārstēšana
• Ilgstoša ārstēšana pacientiem ar izārstētu refluksa ezofagītu
• Simptomātiskas gastroezofageālā refluksa slimības ārstēšana
• Zollingera-Elisona sindroma ārstēšana
Pediatriskā populācija
Bērni vecāki par 1 gadu un ar ķermeņa svaru ≥ 10 kg
• Atteces ezofagīta ārstēšana
• Simptomātiska grēmas un skābes regurgitācijas ārstēšana gastroezofageālā refluksa slimības gadījumā
Bērni un pusaudži vecāki par 4 gadiem
• Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana, ko izraisa H. pylori, kopā ar antibiotiku terapiju
04.2 Devas un lietošanas veids -
Devas
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana
Ieteicamā deva pacientiem ar aktīvu divpadsmitpirkstu zarnas čūlu ir NANSEN 20 mg vienu reizi dienā. Lielākajai daļai pacientu čūlu dzīšana tiek panākta divu nedēļu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas. Ja čūlas nav pilnībā sadzijušas pirmā ārstēšanas kursa laikā, dzīšana parasti tiek panākta ilgstošas ārstēšanas laikā vēl divas nedēļas. Pacientiem ar vāji reaģējošu divpadsmitpirkstu zarnas čūlu ieteicams lietot NANSEN 40 mg vienu reizi dienā, un dzīšana parasti tiek panākta četru nedēļu laikā.
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas recidīva novēršana
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas atkārtošanās novēršanai negatīviem pacientiem H. pylori vai kad izskaušana H. pylori nav iespējams, ieteicamā deva ir NANSEN 20 mg vienu reizi dienā. Dažiem pacientiem var pietikt ar 10 mg devu. Terapijas neveiksmes gadījumā devu var palielināt līdz 40 mg.
Kuņģa čūlas ārstēšana
Ieteicamā deva ir NANSEN 20 mg vienu reizi dienā. Lielākajai daļai pacientu dzīšana tiek panākta četru nedēļu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas. Ja čūlas nav pilnībā sadzijušas pēc pirmā ārstēšanas kursa, dzīšana parasti tiek panākta ilgstošas ārstēšanas laikā vēl četras nedēļas. Pacientiem ar čūlām. Kuņģa reakcija , ieteicams lietot NANSEN 40 mg vienu reizi dienā, un dzīšana parasti tiek panākta astoņu nedēļu laikā.
Recidīvu novēršana pacientiem ar kuņģa čūlu
Lai novērstu recidīvu pacientiem ar slikti reaģējošu kuņģa čūlu, ieteicamā deva ir NANSEN 20 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz NANSEN 40 mg vienu reizi dienā.
H. pylori iznīcināšana peptiskās čūlas gadījumā
Par "izskaušanu"H. pylori, Antibiotiku izvēlei jābalstās uz pacienta individuālo zāļu toleranci, un terapija jāveic saskaņā ar vietējiem, reģionālajiem, valsts rezistences modeļiem un ārstēšanas vadlīnijām.
• NANSEN 20 mg + 500 mg klaritromicīna + 1000 mg amoksicilīna, katru divas reizes dienā vienu nedēļu, vai
• NANSEN 20 mg + 250 mg klaritromicīna (alternatīvi 500 mg) + 400 mg metronidazola (vai 500 mg vai 500 mg tinidazola), katru nedēļu divas reizes dienā, vai
• NANSEN 40 mg vienu reizi dienā ar 500 mg amoksicilīna un 400 mg metronidazola (vai 500 mg vai tinidazola 500 mg), abas trīs reizes dienā vienu nedēļu.
Ja pacientam joprojām ir pozitīvs tests attiecībā uz katru ārstēšanas shēmu H. pylori terapiju var atkārtot.
Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana, kas saistīta ar NPL lietošanu
Ar NPL saistītu kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu ārstēšanai ieteicamā deva ir NANSEN 20 mg vienu reizi dienā.Lielākajai daļai pacientu dzīšana tiek panākta četru nedēļu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas. Pacientiem, kuri pēc pirmā ārstēšanas kursa nav pilnībā sadzijuši, dzīšana parasti tiek panākta, pagarinot ārstēšanu vēl par četrām nedēļām.
Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas profilakse, kas saistīta ar NPL lietošanu pacientiem ar risku
Lai novērstu kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, kas saistīta ar NPL lietošanu pacientiem ar risku (vecums> 60 gadi, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla anamnēzē, kuņģa -zarnu trakta augšdaļas asiņošana anamnēzē), ieteicamā deva ir NANSEN 20 mg vienu reizi dienā.
Refluksa ezofagīta ārstēšana
Ieteicamā deva ir NANSEN 20 mg vienu reizi dienā. Lielākajai daļai pacientu dzīšana tiek panākta četru nedēļu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas.Ja čūlas nav pilnībā sadzijušas pēc pirmā ārstēšanas kursa, dzīšana parasti tiek panākta, pagarinot ārstēšanu vēl par četrām nedēļām.
Pacientiem ar smagu ezofagītu ieteicams NANSEN 40 mg vienu reizi dienā, lai panāktu dziedināšanu, parasti astoņu nedēļu laikā.
Ilgstoša ārstēšana pacientiem ar izārstētu refluksa ezofagītu
Lai ilgstoši ārstētu pacientus ar izārstētu refluksa ezofagītu, ieteicamā deva ir NANSEN 10 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz NANSEN 20-40 mg vienu reizi dienā.
Simptomātiskas gastroezofageālās refluksa slimības ārstēšana
Ieteicamā deva ir NANSEN 20 mg dienā. Pacienti var adekvāti reaģēt uz 10 mg dienas devu, tādēļ jāapsver individuāla devas pielāgošana.
Ja simptomātiska kontrole netiek sasniegta pēc četru nedēļu ilgas ārstēšanas ar NANSEN 20 mg dienā, ieteicams veikt turpmāku izmeklēšanu.
Zollingera-Elisona sindroma ārstēšana
Pacientiem ar Zollingera-Elisona sindromu devas jāpielāgo individuāli un ārstēšana jāturpina tik ilgi, cik klīniski nepieciešams. Ieteicamā sākuma deva ir NANSEN 60 mg dienā. Visi pacienti ar smagu slimību, kuri slikti reaģēja uz citām terapijām, saglabāja efektīvu kontroli un kontrole tika saglabāta vairāk nekā 90% pacientu ar NANSEN devām no 20 mg līdz 120 mg dienā. Dienas devas virs 80 mg jāsadala divās dienas devās
Pediatriskā populācija
Bērni vecāki par 1 gadu un ar ķermeņa svaru ≥ 10 kg
Refluksa ezofagīta ārstēšana
Grēmas un skābes regurgitācijas simptomātiska ārstēšana gastroezofageālā refluksa slimības gadījumā
Ieteicamās devas ir šādas:
Refluksa ezofagīts: Ārstēšanas periods ir 4-8 nedēļas.
Grēmas un skābes regurgitācijas simptomātiska ārstēšana gastroezofageālā refluksa slimības gadījumā: Ārstēšana ilgst 2-4 nedēļas. Ja simptomātiska kontrole netiek sasniegta pēc 2-4 nedēļām, pacients ir jāturpina pētīt.
Bērni un pusaudži vecāki par 4 gadiem
H. pylori izraisītās divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana
Izvēloties atbilstošu kombinēto terapiju, jāņem vērā oficiālās vietējās, reģionālās un valsts vadlīnijas attiecībā uz baktēriju rezistenci, ārstēšanas ilgumu (visbiežāk 7 dienas, bet dažreiz līdz 14 dienām) un atbilstošu antibiotiku lietošanu.
Ārstēšana jāveic speciālista uzraudzībā.
Ieteicamā deva ir šāda:
Īpašas populācijas
Pavājināta nieru darbība
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var būt pietiekama dienas deva 10-20 mg (skatīt apakšpunktu 5.2).
Gados vecāki cilvēki (> 65 gadi)
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
Lietošanas veids
NANSEN kapsulas ieteicams lietot no rīta, vēlams tukšā dūšā, norijot veselu, uzdzerot pusi glāzes ūdens.Kapsulas nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt.
Pacientiem ar rīšanas grūtībām un bērniem, kuri var dzert vai norīt puscietu pārtiku
Pacienti var atvērt kapsulu un norīt saturu, uzdzerot pusi glāzes ūdens vai sajaucot ar nedaudz skābiem šķidrumiem, piemēram, augļu sulu vai ābolu biezeni vai negāzētu ūdeni. Pacienti jābrīdina, ka šādos gadījumos dispersija jānorij nekavējoties (vai 30 minūšu laikā) un ka tā vienmēr jāsajauc tieši pirms dzeršanas. Noskalojiet dibenu ar pusi glāzes ūdens un izdzeriet saturu.
Pacienti var izšķīdināt kapsulu mutē un norīt tajā esošās granulas, uzdzerot pusi glāzes ūdens.
04.3 Kontrindikācijas -
Paaugstināta jutība pret omeprazolu, benzimidazola aizstājējiem vai kādu no palīgvielām.
Omeprazolu, tāpat kā citus protonu sūkņa inhibitorus (PPI), nedrīkst lietot vienlaikus ar nelfinavīru (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Ja ir daži satraucoši simptomi (piemēram, ievērojams neparedzēts svara zudums, atkārtota vemšana, disfāgija, hematemēze vai melēna) un ja ir aizdomas vai apstiprinājums kuņģa čūlas klātbūtnei, simptomātiskās atbildes reakcijas gadījumā jāizslēdz čūlas ļaundabīgais raksturs. terapija var aizkavēt pareizu diagnozi.
Nav ieteicams vienlaikus lietot atazanavīru un protonu sūkņa inhibitorus (skatīt 4.5. Apakšpunktu). Ja atazanavīra un protonu sūkņa inhibitora kombināciju uzskata par neizbēgamu, ieteicama rūpīga klīniska novērošana (piemēram, vīrusu slodze) kombinācijā ar atazanavīra devas palielināšanu līdz 400 mg ar 100 mg ritonavīra; omeprazola deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
Omeprazols, tāpat kā visas skābi nomācošās zāles, var samazināt B12 vitamīna (cianokobalamīna) uzsūkšanos hipo- vai ahlorhidrijas dēļ. Tas jāņem vērā pacientiem ar zemām rezervēm vai riska faktoriem, kas samazina vitamīna uzsūkšanos. B12 ilgstošas lietošanas gadījumā -termiskās terapijas.
Omeprazols ir CYP2C19 inhibitors. Ārstēšanas ar omeprazolu sākumā vai beigās jāapsver iespējamā mijiedarbība ar zālēm, kuras metabolizē CYP2C19.Novērota mijiedarbība starp klopidogrelu un omeprazolu (skatīt 4.5. Apakšpunktu). Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav skaidra. Piesardzības nolūkos ir jāatsakās no vienlaicīgas klopidogrela un omeprazola lietošanas.
Iejaukšanās laboratorijas testos
Paaugstināts CgA līmenis var traucēt neiroendokrīno audzēju izmeklēšanu.Lai izvairītos no šiem traucējumiem, ārstēšana ar omeprazolu jāpārtrauc vismaz piecas dienas pirms CgA mērījumu sākuma (skatīt 5.1. Apakšpunktu).
Hipomagnēmija
Ir novērots, ka protonu sūkņa inhibitori (PPI), piemēram, omeprazols, izraisa smagu hipomagnēmiju pacientiem, kuri ārstēti vismaz trīs mēnešus un daudzos gadījumos vienu gadu.
Nopietni hipomagnēmijas simptomi ir nogurums, tetānija, delīrijs, krampji, reibonis un kambaru aritmija. Sākumā tie var izpausties mānīgi un tikt atstāti novārtā.
Vairumam pacientu pēc magnija lietošanas un protonu sūkņa inhibitora lietošanas pārtraukšanas hipomagnēmija uzlabojas.
Veselības aprūpes speciālistiem jāapsver magnija līmeņa mērīšana pirms PPI terapijas uzsākšanas un periodiski ārstēšanas laikā pacientiem, kuri saņem ilgstošu terapiju vai terapiju ar digoksīnu vai zālēm, kas var izraisīt hipomagnēmiju (piemēram, diurētiskie līdzekļi).
Subakūta ādas sarkanā vilkēde (SCLE)
Protonu sūkņa inhibitori ir saistīti ar ārkārtīgi retiem SCLE gadījumiem. Bojājumu klātbūtnē, īpaši uz saules daļām pakļautajām ādas daļām, un, ja to pavada artralģija, pacientam nekavējoties jākonsultējas ar ārstu un veselības aprūpes speciālistam jāizvērtē, vai ir ieteicams pārtraukt ārstēšanu ar Nansen. SCLE pēc ārstēšanas ar protonu sūkņa inhibitoru var palielināt SCLE risku, lietojot citus protonu sūkņa inhibitorus.
Protonu sūkņa inhibitori, īpaši lietojot lielās devās un ilgstoši (> 1 gads), var izraisīt nedaudz paaugstinātu gūžas, plaukstas un mugurkaula lūzumu risku, īpaši gados vecākiem pacientiem vai citu zināmu riska faktoru klātbūtnē. liecina, ka protonu sūkņa inhibitori var palielināt kopējo lūzumu risku par 10% līdz 40%. Šis pieaugums daļēji var būt saistīts ar citiem riska faktoriem. Pacientiem, kuriem ir osteoporozes risks, jāārstē saskaņā ar pašreizējām klīniskās prakses vadlīnijām un jāveic "adekvāta" D vitamīna un kalcija daudzums.
Dažiem bērniem ar hroniskām slimībām var būt nepieciešama ilgstoša ārstēšana, lai gan tas nav ieteicams.
Ārstēšana ar protonu sūkņa inhibitoriem var izraisīt nedaudz paaugstinātu kuņģa un zarnu trakta infekciju risku, piemēram, no Salmonella Un Kampilobaktērijas (skatīt 5.1. apakšpunktu).
Tāpat kā visas ilgstošas ārstēšanas gadījumā, īpaši, ja ārstēšanas ilgums ir ilgāks par 1 gadu, pacienti regulāri jānovēro.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Omeprazola ietekme uz citu aktīvo vielu farmakokinētiku
Aktīvās sastāvdaļas ar absorbciju, kas atkarīga no pH
Ārstēšanas laikā ar omeprazolu aktīvo vielu absorbcija no kuņģa pH var palielināties vai samazināties.
Nelfinavirs, atazanavīrs
Vienlaicīgi lietojot omeprazolu, samazinās nelfinavira un atazanavīra līmenis plazmā.
Omeprazola un nelfinavira vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3). Vienlaicīga omeprazola (40 mg vienreiz dienā) lietošana samazināja nelfinavira vidējo iedarbību par aptuveni 40% un samazināja farmakoloģiski aktīvā metabolīta M8 vidējo iedarbību par aptuveni 75-90%. Mijiedarbība var ietvert arī CYP2C19 inhibīciju.
Omeprazola un atazanavīra vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.4). Vienlaicīgi lietojot omeprazolu (40 mg vienu reizi dienā) un 300 mg atazanavīra / 100 mg ritonavīra veseliem brīvprātīgajiem, atazanavīra iedarbība samazinājās par 75%. Atazanavīra devas palielināšana līdz 400 mg neizlīdzināja omeprazola ietekmi uz atazanavīra iedarbību . Vienlaicīgi lietojot omeprazolu (20 mg vienu reizi dienā) un 400 mg atazanavīru / 100 mg ritonavīra veseliem brīvprātīgajiem, atazanavīra iedarbība samazinājās par aptuveni 30%, salīdzinot ar 300 mg atazanavīra / 100 mg ritonavīra vienu reizi dienā.
Digoksīns
Vienlaicīga ārstēšana ar omeprazolu (20 mg dienā) un digoksīnu veseliem cilvēkiem izraisīja digoksīna biopieejamības palielināšanos par 10%. Reti ziņots par digoksīna toksicitāti. Tomēr gados vecākiem pacientiem ir jāievēro piesardzība, lietojot lielas omeprazola devas, tādēļ ir jāpalielina digoksīna terapeitiskā uzraudzība.
Klopidogrels
Pētījumu rezultāti ar veseliem pacientiem parādīja "farmakokinētisko (FK) / farmakodinamisko (PD) mijiedarbību starp klopidogrelu (piesātinošā deva 300 mg / uzturošā deva 75 mg dienā) un omeprazolu (80 mg dienā), kā rezultātā vidēji samazinājās par 46 % klopidogrela aktīvā metabolīta iedarbībā un vidēji par 16% samazinājās trombocītu agregācijas maksimālā inhibīcija (ADP izraisīta).
Ir ziņots par dažādiem novērošanas un klīnisko pētījumu datiem par omeprazola farmakokinētikas / PD mijiedarbības klīnisko ietekmi uz galvenajiem kardiovaskulāriem notikumiem. Piesardzības nolūkos ir jāatsakās no vienlaicīgas omeprazola un klopidogrela lietošanas (skatīt apakšpunktu 4.4).
Citas aktīvās sastāvdaļas
Pozakonazola, erlotiniba, ketokonazola un itrakonazola uzsūkšanās ir ievērojami samazināta, un tāpēc var tikt apdraudēta klīniskā efektivitāte. Jāizvairās no posakonazola un erlotiniba vienlaicīgas lietošanas.
Aktīvās vielas, kuras metabolizē CYP2C19
Omeprazols ir mērens tā galvenā metabolizējošā enzīma CYP2C19 inhibitors. Tādēļ var samazināties vienlaikus lietoto aktīvo vielu metabolisms, ko arī metabolizē CYP2C19, un palielināt šo vielu sistēmisko iedarbību. Šādu zāļu piemēri ir R-varfarīns un citi K vitamīna antagonisti, cilostazols, diazepāms un fenitoīns.
Cilostazols
Omeprazols, lietojot krusteniskā pētījumā veseliem brīvprātīgajiem 40 mg devā, palielināja cilostazola Cmax un AUC attiecīgi par 18% un 26% un viena no tā aktīvajiem metabolītiem attiecīgi par 29% un 69% ...
Fenitoīns
Pirmajās divās nedēļās pēc ārstēšanas ar omeprazolu uzsākšanas ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju plazmā, un, ja nepieciešama fenitoīna devas pielāgošana, ieteicams pārtraukt ārstēšanu un pārtraukt ārstēšanu ar omeprazolu.
Mehānisms nav zināms
Sakvinavīrs
Vienlaicīga omeprazola un sakvinavira / ritonavīra lietošana izraisīja sakvinavīra koncentrācijas palielināšanos plazmā līdz aptuveni 70%, ar labu panesamību HIV pozitīviem pacientiem.
Takrolīms
Ir ziņots, ka vienlaicīga omeprazola lietošana palielina takrolīma līmeni serumā. Jāpalielina takrolīma koncentrācijas un nieru darbības (kreatinīna klīrenss) kontrole un, ja nepieciešams, jāpielāgo takrolīma deva.
Metotreksāts
Lietojot kopā ar protonu sūkņa inhibitoriem, dažiem pacientiem ziņots par metotreksāta līmeņa paaugstināšanos. Ja metotreksātu lieto lielās devās, var būt jāapsver iespēja īslaicīgi pārtraukt omeprazola lietošanu.
Citu aktīvo vielu ietekme uz omeprazola farmakokinētiku
CYP2C19 un / vai CYP3A4 inhibitori
Tā kā omeprazolu metabolizē CYP2C19 un CYP3A4, aktīvās vielas, kas inhibē CYP2C19 vai CYP3A4 (piemēram, klaritromicīns un vorikonazols), var paaugstināt omeprazola līmeni serumā, samazinot tā metabolismu. Vienlaicīga vorikonazola lietošana izraisa vairāk nekā divkāršu omeprazola iedarbību. Tā kā lielu omeprazola devu lietošana bija labi panesama, omeprazola deva parasti nav jāpielāgo. Tomēr pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem deva jāpielāgo. un ilgstošas ārstēšanas gadījumā.
CYP2C19 un / vai CYP3A4 induktori
Aktīvās vielas, kas inducē CYP2C19 vai CYP3A4 vai abus (piemēram, rifampicīns un asinszāle), var izraisīt omeprazola līmeņa pazemināšanos serumā, palielinot tā metabolismu.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Grūtniecība
Trīs prospektīvo epidemioloģisko pētījumu rezultāti (vairāk nekā 1000 atklātu pacientu rezultāti) neliecina par omeprazola nelabvēlīgu ietekmi uz grūtniecību vai augļa / jaundzimušā veselību. Omeprazolu var lietot grūtniecības laikā.
Barošanas laiks
Omeprazols izdalās mātes pienā, bet maz ticams, ka tas ietekmēs zīdaini, ja to lieto terapeitiskās devās.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Maz ticams, ka NANSEN ietekmēs spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Var rasties blakusparādības, piemēram, reibonis un redzes traucējumi (skatīt apakšpunktu 4.8). Ja viņi cieš no šīs slimības, pacienti nedrīkst vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Visbiežāk novērotās blakusparādības (1-10% pacientu) ir galvassāpes, sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, meteorisms, slikta dūša / vemšana.
Omeprazola klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas periodā tika izceltas šādas identificētas vai aizdomas par blakusparādībām. Nekādā gadījumā netika konstatēta korelācija ar ievadīto zāļu devu. Nevēlamās blakusparādības ir klasificētas pēc biežuma un orgānu klasifikācijas sistēmas (SOC). Biežuma kategorijas ir definētas, izmantojot šādu iedalījumu: Ļoti bieži (≥1 / 10), Bieži (≥1 / 100 līdz
SOC / biežums Nevēlamās blakusparādības
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Reti: leikopēnija, trombocitopēnija
Ļoti reti: agranulocitoze, pancitopēnija
Imūnsistēmas traucējumi
Reti: paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, drudzis, angioneirotiskā tūska un anafilaktiska reakcija / šoks
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Reti: hiponatriēmija
Nav zināms: hipomagnēmija (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā); hipokalciēmija *
Psihiskie traucējumi
Retāk: bezmiegs
Reti: uzbudinājums, apjukums, depresija
Ļoti reti: agresija, halucinācijas
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: galvassāpes
Retāk: reibonis, parestēzija, miegainība
Reti: garšas izmaiņas
Acu slimības
Reti: neskaidra redze
Ausu un labirinta traucējumi
Retāk: vertigo
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Reti: bronhu spazmas
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, meteorisms, slikta dūša / vemšana
Reti: sausa mute, stomatīts, kuņģa -zarnu trakta kandidoze
Nav zināms: mikroskopisks kolīts
Aknu un / vai žultsceļu darbības traucējumi
Retāk: aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās
Reti: hepatīts ar dzelti vai bez tās
Ļoti reti: aknu mazspēja, encefalopātija pacientiem ar jau esošu aknu slimību
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: dermatīts, nieze, izsitumi, nātrene
Reti: alopēcija, fotosensibilizācija
Ļoti reti: multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (TEN)
Biežums "nav zināms": subakūta ādas sarkanā vilkēde (skatīt apakšpunktu 4.4).
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Retāk: gūžas, plaukstas locītavas vai mugurkaula lūzums (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā)
Reti: artralģija, mialģija
Ļoti reti: muskuļu vājums
Nieru un urīnceļu traucējumi
Reti: intersticiāls nefrīts
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
Ļoti reti: ginekomastija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Retāk: savārgums, perifēra tūska
Reti: pastiprināta svīšana
* hipokalciēmija var rasties smagas hipomagnēmijas dēļ.
Pediatriskā populācija
Omeprazola drošums tika novērtēts kopumā 310 bērniem vecumā no 0 līdz 16 gadiem ar skābes izraisītu slimību. Ir pieejami ierobežoti ilgtermiņa dati par 46 bērniem, kuri saņēma smagu erozīvā ezofagīta klīniskajā pētījumā omeprazola uzturošo terapiju līdz 749 dienām. Nevēlamo blakusparādību profils parasti bija tāds pats kā pieaugušajiem. Gan īstermiņa, gan ilgtermiņa ārstēšana Nav ilgtermiņa datu par omeprazola terapijas ietekmi uz pubertāti un augšanu.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas rodas pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana -
Informācija par omeprazola pārdozēšanu cilvēkiem ir ierobežota.
Literatūrā ir aprakstītas devas līdz 560 mg, un reizēm ir bijuši ziņojumi par vienreizēju perorālu devu līdz 2400 mg omeprazola (120 reizes lielāks par parasti ieteicamo klīnisko devu). Ir ziņots par sliktu dūšu, vemšanu, reiboni, sāpēm vēderā, caureju un galvassāpēm. Atsevišķos gadījumos tika novērota arī apātija, depresija un apjukums.
Aprakstītie simptomi bija pārejoši un netika ziņots par nopietnām sekām.
Palielinoties devām, eliminācijas ātrums nemainījās (pirmās kārtas kinētika).
Ja nepieciešams, ārstēšana ir simptomātiska.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā grupa: protonu sūkņa inhibitors.
ATĶ kods: A02BC01.
Darbības mehānisms
Omeprazols, divu aktīvu enantiomēru racēmisks maisījums, samazina kuņģa skābes sekrēciju, izmantojot ļoti specializētu darbības mehānismu. Omeprazols ir specifisks protonu sūkņu inhibitors kuņģa parietālajās šūnās.
Tas darbojas ātri un veicina atgriezenisku kuņģa skābes sekrēcijas inhibīcijas kontroli, lietojot vienu reizi dienā.
Omeprazols ir vāja bāze, un tas tiek koncentrēts un pārvērsts aktīvajā formā ļoti skābā intracelulāro kanālu vidē parietālajās šūnās, kur tas kavē H +, K + - ATPāzes - protonu sūkni. Šī darbība sālsskābes veidošanās procesa pēdējā posmā ir atkarīga no devas un izraisa ļoti efektīvu skābes sekrēcijas inhibīciju gan bazālajā, gan stimulētajā neatkarīgi no izmantotā stimula.
Farmakodinamiskā iedarbība
Visi novērotie farmakodinamiskie efekti ir saistīti ar omeprazola aktivitāti skābes sekrēcijā.
Ietekme uz kuņģa skābes sekrēciju
Omeprazola iekšķīga lietošana vienu reizi dienā ļauj ātri un efektīvi kavēt kuņģa skābes sekrēciju dienā un naktī, kas sasniedz maksimumu pirmajās 4 ārstēšanas dienās.
Pacientiem, kuri slimo ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, 20 mg omeprazola ievadīšana saglabāja vidējo kuņģa skābuma samazināšanos vidēji par 80% 24 stundu laikā; 24 stundas pēc omeprazola ievadīšanas skābes sekrēcijas maksimums pēc stimulācijas ar pentagastrīnu vidēji samazinās par aptuveni 70%.
Lietojot 20 mg omeprazola iekšķīgi, pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu intragastrālais pH līmenis ir ≥ 3 vidēji 17 stundas no 24 stundām.
Samazinātas skābes sekrēcijas un kuņģa skābuma dēļ omeprazols atkarībā no devas samazina / normalizē barības vada iedarbību pacientiem ar gastroezofageālo refluksa slimību.
Skābes sekrēcijas inhibīcija ir saistīta ar omeprazola koncentrācijas / laika līkni (AUC) plazmā, nevis ar faktisko koncentrāciju plazmā noteiktā laikā.
Ārstēšanas laikā ar omeprazolu netika novērota tahifilakse.
Ietekme uz Helicobacter pylori
Helicobacter pylori tas ir saistīts ar peptiskās skābes slimību, kas ietver divpadsmitpirkstu zarnas čūlu un kuņģa čūlas slimību.
Helicobacter pylori tas tiek uzskatīts par galveno vainīgo gastrīta attīstībā.
Helicobacter pylori kopā ar kuņģa skābes sekrēciju tie ir vissvarīgākie peptiskās čūlas slimības attīstības faktori.
Helicobacter pylori tas ir galvenais atrofiskā gastrīta attīstības faktors, kas saistīts ar paaugstinātu kuņģa audzēju attīstības risku.
Iznīcināšana Helicobacter pylori ar omeprazolu un pretmikrobu līdzekļiem tas ir saistīts ar "augstu rētu veidošanos un peptisku čūlu ilgstošu remisiju.
Pētītajām divējādām terapijām bija mazāka efektivitāte nekā trīskāršajām terapijām. Tomēr tos var ņemt vērā, ja zināma paaugstināta jutība neļauj izmantot trīskāršu kombināciju.
Citas sekas, kas saistītas ar skābes inhibīciju
Ilgstošas ārstēšanas laikā ir novērota kuņģa dziedzeru cistu parādīšanās biežuma palielināšanās, kas atspoguļo izteiktās skābes sekrēcijas inhibīcijas fizioloģiskās sekas. Šie veidojumi ir labdabīgi un atgriezeniski.
Jebkuras izcelsmes kuņģa skābuma samazināšanās, tostarp protonu sūkņa inhibitoru dēļ, palielina kuņģa baktēriju slodzi, kas parasti atrodas kuņģa -zarnu traktā. Ārstēšana ar skābi samazinošām zālēm var nedaudz palielināt kuņģa-zarnu trakta infekciju risku Salmonella un Campylobacter.
Ārstēšanas laikā ar antisekretorām zālēm gastrīna līmenis serumā palielinās, reaģējot uz skābes sekrēcijas samazināšanos. Hromogranīns A (CgA) palielinās arī sakarā ar kuņģa skābuma samazināšanos. Paaugstināts CgA līmenis var traucēt neiroendokrīno audzēju izmeklēšanu. Literatūras ziņojumi liecina, ka ārstēšana ar protonu sūkņa inhibitoru jāpārtrauc vismaz piecas dienas pirms CgA mērījumu sākuma. CgA un gastrīns pēc 5 dienām netiek normalizēti. jāatkārto 14 dienas pēc omeprazola terapijas pārtraukšanas.
Ilgstošas ārstēšanas laikā ar omeprazolu dažiem pacientiem (gan bērniem, gan pieaugušajiem) tika novērots ECL šūnu skaita pieaugums, iespējams, saistīts ar gastrīna līmeņa paaugstināšanos serumā.
Pediatriskā populācija
Nekontrolētā pētījumā ar bērniem (vecumā no 1 līdz 16 gadiem) ar smagu refluksa ezofagītu omeprazols devā no 0,7 līdz 1,4 mg / kg 90% gadījumu uzlaboja ezofagīta pakāpi un ievērojami samazināja refluksa simptomus. Viena akla pētījumā bērni vecumā no 0 līdz 24 mēnešiem ar klīniski diagnosticētu refluksa ezofagītu tika ārstēti ar 0,5, 1,0 vai 1,5 mg omeprazola / kg. Vemšanas / regurgitācijas epizožu biežums samazinājās par 50% pēc 8 ārstēšanas nedēļām neatkarīgi no devas.
H. pylori izskaušana bērniem
Dubultmaskēts, randomizēts klīniskais pētījums (Héliot pētījums) atklāja, ka omeprazols kombinācijā ar divām antibiotikām (amoksicilīnu un klaritromicīnu) ir efektīvs un drošs H. pylori infekcijas ārstēšanai bērniem no 4 gadu vecuma ar gastrītu: izskaušanas ātrums no "H. pylori: 74,2% (23/31 pacienti), lietojot omeprazolu + amoksicilīnu + klaritromicīnu, salīdzinot ar 9,4% (3/32 pacienti), lietojot amoksicilīnu + klaritromicīnu. Tomēr klīniskais ieguvums attiecībā uz dispepsijas simptomiem nav pierādīts. Šis pētījums neatbalsta informāciju par bērniem līdz 4 gadu vecumam.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Uzsūkšanās
Omeprazols un omeprazola magnijs ir jutīgi pret skābu vidi, tāpēc tos lieto iekšķīgi kuņģa-zarnu traktā granulu veidā, kas atrodas kapsulās vai tabletēs.
Omeprazola uzsūkšanās notiek ātri, maksimālais līmenis plazmā ir redzams aptuveni 1-2 stundas pēc devas lietošanas. Omeprazola uzsūkšanās notiek tievajās zarnās un parasti tiek pabeigta 3-6 stundu laikā. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana neietekmē zāļu biopieejamību. Sistēmiskā pieejamība (bioloģiskā pieejamība) pēc vienas omeprazola perorālas devas ir aptuveni 40%. Pēc atkārtotas ikdienas lietošanas biopieejamība palielinās līdz aptuveni 60%.
Izplatīšana
Šķietamais izkliedes tilpums veseliem cilvēkiem ir aptuveni 0,3 l / kg ķermeņa svara. 97% omeprazola saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Biotransformācija
Omeprazolu pilnībā metabolizē citohroma P450 (CYP) sistēma. Lielākā daļa omeprazola metabolisma ir atkarīga no specifiskās polimorfiski izteiktās CYP2C19 izoformas, kas ir atbildīga par hidroksipomeprazola veidošanos, kas ir galvenais plazmas metabolīts. Pārējā daļa ir atkarīga no citas specifiskas izoformas-CYP3A4, kas ir atbildīga par omeprazola sulfona veidošanos. Tā kā omeprazols ir ļoti afinēts pret CYP2C19, pastāv iespēja, ka omeprazols un citi CYP2C19 substrāti izraisīs konkurētspējīgu inhibīciju un zāļu metabolismu. Tomēr, ņemot vērā zemo afinitāti pret CYP3A4, omeprazols nespēj kavēt citu CYP3A4 substrātu metabolismu. Turklāt omeprazols neietekmē galvenos CYP enzīmus.
Aptuveni 3% kaukāziešu populācijas un 15-20% Āzijas iedzīvotāju ir funkcionāls CYP2C19 enzīma deficīts, kas tiek definēts kā vājš metabolizētājs. Šiem indivīdiem omeprazola metabolismu, iespējams, vairāk katalizē CYP3A4. Pēc atkārtotas lietošanas No 20 mg omeprazola vienu reizi dienā vidējais AUC bija 5 līdz 10 reizes lielāks vājiem metabolizētājiem nekā indivīdiem ar funkcionālu CYP2C19 enzīmu (plaši metabolizējoši). Maksimālā koncentrācija plazmā bija 3 līdz 5 reizes lielāka. Šie rezultāti neietekmē omeprazola devu.
Eliminācija
Omeprazola eliminācijas pusperiods plazmā parasti ir mazāks par vienu stundu pēc vienreizējas un atkārtotas perorālas lietošanas vienu reizi dienā. Omeprazols tiek pilnībā izvadīts no plazmas starp devām, un tādēļ nav tendences uzkrāties, lietojot vienu reizi dienā. Apmēram 80% no iekšķīgi lietotās omeprazola devas izdalās ar urīnu metabolītu veidā, pārējā daļa tiek konstatēta izkārnījumos, galvenokārt no žults sekrēcijas.
Omeprazola AUC palielinās pēc atkārtotas lietošanas. Šis pieaugums ir atkarīgs no devas un pēc atkārtotas lietošanas rada nelineāru devas un AUC attiecību. Atkarība no laika un devas ir saistīta ar pirmās kārtas metabolisma un sistēmiskā klīrensa samazināšanos. ko izraisa CYP2C19 enzīma inhibīcija, ko izraisa omeprazols un / vai tā metabolīti (piemēram, sulfoni).
Netika novērota metabolītu ietekme uz kuņģa skābes sekrēciju.
Īpašas populācijas
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem omeprazola metabolisms ir traucēts, kā rezultātā palielinās AUC, lietojot omeprazolu vienu reizi dienā, nebija tendences uzkrāties.
Pavājināta nieru darbība
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem omeprazola farmakokinētika, ieskaitot sistēmisko biopieejamību un eliminācijas ātrumu, nemainās.
Pensionāriem
Gados vecākiem cilvēkiem (75-79 gadi) omeprazola vielmaiņas ātrums ir nedaudz samazināts.
Pediatriskā populācija
Ārstējot bērnus no 1 gada vecuma ar ieteicamajām devām, tika novērota koncentrācija plazmā, kas ir līdzīga pieaugušo koncentrācijai. Bērniem līdz 6 mēnešu vecumam omeprazola klīrenss bija samazināts, jo omeprazola metabolisms bija slikts.
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Kuņģa ECL šūnu hiperplāzija un karcinoīdi tika atklāti eksperimentos ar žurkām, kuras visu mūžu ārstēja ar omeprazolu. Šīs izmaiņas ir augstas hipergastrinēmijas rezultāts, ko izraisa skābes inhibīcija. Līdzīgi novērojumi tika iegūti pēc ārstēšanas ar H2 antagonistiem, protonu sūkņa inhibitoriem un pēc daļējas dibena rezekcijas. Tāpēc šīs izmaiņas nav attiecināmas uz nevienas aktīvās sastāvdaļas tiešu iedarbību.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
NANSEN 20 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas
Katra kapsula satur šādas palīgvielas:
Kodols : mikrokristāliskā celuloze, ar zemu aizvietotu hidroksipropilcelulozi, mannīts, kroskarmelozes nātrijs, polisorbāts 80, povidons K-30, arginīns, nātrija laurilsulfāts, glicīns, viegls magnija karbonāts.
Pārklājums : hipromeloze, metakrilskābes-etilakrilāta kopolimērs, trietilcitrāts, nātrija hidroksīds, titāna dioksīds, talks.
Kapsula : želatīns, indigokarmīns (E-132), titāna dioksīds, ūdens.
06.2 Nesaderība "-
Nav piemērojams.
06.3 Derīguma termiņš "-
Neskartā iepakojumā: 2 gadi.
Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā un pareizi uzglabātā iepakojumā.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu zāles no mitruma.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
PVC-AL-PA / AL-AL blisteri; kastē 14 kapsulas.
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Nav īpašu norādījumu
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
S.F. GROUP Srl - Via Tiburtina, 1143 - 00156 Roma
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
NANSEN 20 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas, 14 kapsulas A.I.C.: 037907019
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
Reģistrācijas datums: 20.12.2007
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS -
2016. gada janvāris
