Aktīvās sastāvdaļas: telmisartāns
Pritor 20 mg tabletes
Pritor iepakojuma ieliktņi ir pieejami iepakojuma izmēriem:- Pritor 20 mg tabletes
- Pritor 40 mg tabletes
- Pritor 80 mg tabletes
Indikācijas Kāpēc lieto Pritor? Kam tas paredzēts?
Pritor pieder zāļu grupai, kas pazīstama kā angiotenzīna II receptoru antagonisti.Angiotenzīns II ir viela organismā, kas izraisa asinsvadu sašaurināšanos, tādējādi paaugstinot asinsspiedienu. Pritor bloķē angiotenzīna II iedarbību, izraisot asinsvadu atslābināšanos un tādējādi pazeminot asinsspiedienu.
Pritor lieto esenciālas hipertensijas (augsta asinsspiediena) ārstēšanai pieaugušajiem. “Essential” nozīmē, ka paaugstinātu asinsspiedienu neizraisa citi apstākļi.
Augsts asinsspiediens, ja to neārstē, var bojāt daudzu orgānu asinsvadus, kas dažkārt var izraisīt sirdslēkmi, sirds vai nieru mazspēju, insultu vai aklumu. Parasti augstam asinsspiedienam nav simptomu, pirms rodas šādi bojājumi. Tāpēc ir svarīgi regulāri mērīt asinsspiedienu, lai noskaidrotu, vai tas ir vidējs.
Pritor lieto arī, lai samazinātu kardiovaskulārus notikumus (piemēram, sirdslēkmi vai insultu) pieaugušajiem, kuri ir pakļauti riskam, jo viņiem ir samazināta vai bloķēta asins piegāde sirdij vai kājām, viņiem ir bijis insults vai augsts cukura diabēta risks. Jūsu ārsts var pateikt, vai Jums ir augsts šo notikumu risks.
Kontrindikācijas Kad Pritor nedrīkst lietot
Nelietojiet Pritor
- ja Jums ir alerģija pret telmisartānu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu
- ja esat grūtniece vairāk nekā 3 mēnešus (labāk arī izvairīties no Pritor lietošanas grūtniecības sākumā - skatīt sadaļu par grūtniecību).
- ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi, piemēram, holestāze vai žultsceļu obstrukcija (problēmas ar žults aizplūšanu no aknām un žultspūšļa) vai kāda cita smaga aknu slimība.
- ja Jums ir cukura diabēts vai nieru darbības traucējumi un Jūs tiekat ārstēts ar asinsspiedienu pazeminošām zālēm, kas satur aliskirēnu.
Ja Jums ir kāds no iepriekš minētajiem stāvokļiem, pirms Pritor lietošanas pastāstiet ārstam vai farmaceitam.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Pritor lietošanas
Konsultējieties ar ārstu, ja Jums ir vai kādreiz ir bijis kāds no šiem stāvokļiem vai slimībām:
- Nieru slimība vai nieru transplantācija.
- Nieru artēriju stenoze (vienas vai abu nieru asinsvadu sašaurināšanās).
- Aknu slimības.
- Sirds problēmas.
- Palielināts aldosterona līmenis (ūdens un sāls aizture organismā ar vairāku minerālvielu nelīdzsvarotību asinīs).
- Zems asinsspiediens (hipotensija), kas biežāk rodas, ja Jums ir dehidratācija (pārmērīgs ūdens zudums no organisma) vai sāls trūkums diurētisko līdzekļu (diurētisko līdzekļu) terapijas, diētas ar zemu sāls daudzumu dēļ, caureja vai vemšana .
- Augsts kālija līmenis asinīs.
- Diabēts.
Pirms Pritor lietošanas konsultējieties ar ārstu:
- ja lietojat kādas no šīm zālēm augsta asinsspiediena ārstēšanai:
- AKE inhibitors (piemēram, enalaprils, lizinoprils, ramiprils), īpaši, ja Jums ir ar diabētu saistīti nieru darbības traucējumi.
- aliskirēns.
Ārsts var regulāri pārbaudīt Jūsu nieru darbību, asinsspiedienu un elektrolītu (piemēram, kālija) daudzumu asinīs. Skatīt arī informāciju sadaļā “Nelietojiet Pritor šādos gadījumos”.
- ja lietojat digoksīnu.
Jums jāpastāsta ārstam, ja domājat, ka esat grūtniece (vai ja pastāv grūtniecības iestāšanās iespēja). Pritor nav ieteicams lietot grūtniecības sākumā un to nedrīkst lietot, ja esat grūtniece vairāk nekā 3 mēnešus, jo tas var nopietni kaitēt jūsu mazulim, ja to lieto šajā posmā (skatīt sadaļu par grūtniecību).
Operācijas vai anestēzijas līdzekļu ievadīšanas gadījumā pastāstiet ārstam, ka lietojat Pritor.
Pritor var būt mazāk efektīvs asinsspiediena pazemināšanā etniskajiem Āfrikas pacientiem.
Bērni un pusaudži
Pritor nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Pritor iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot. Ārsts var izlemt mainīt šo citu zāļu devu vai veikt citus piesardzības pasākumus. Dažos gadījumos var būt nepieciešams pārtraukt lietot kādu no šīm zālēm. Tas galvenokārt attiecas uz zemāk uzskaitītajām zālēm, ko lieto vienlaikus ar Pritor:
- Zāles, kas satur litiju dažu depresijas veidu ārstēšanai.
- Zāles, kas var paaugstināt kālija līmeni asinīs, piemēram, kāliju saturoši sāls aizstājēji, kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi (daži "diurētiskie līdzekļi"), AKE inhibitori, angiotenzīna II receptoru antagonisti, NPL (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi,
- piem. aspirīnu vai ibuprofēnu), heparīnu, imūnsupresantus (piemēram, ciklosporīnu vai takrolimu) un antibiotiku trimetoprimu.
- Diurētiskie līdzekļi, īpaši lietojot lielās devās kopā ar Pritor, var izraisīt pārmērīgu ķermeņa šķidruma zudumu un zemu asinsspiedienu (hipotensiju).
- Ja lietojat AKE inhibitoru vai aliskirēnu (skatīt arī informāciju zem virsrakstiem: "Nelietojiet Pritor šādos gadījumos" un "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā").
- Digoksīns.
Lietojot NPL (nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, piemēram, aspirīnu vai ibuprofēnu) vai kortikosteroīdus, Pritor iedarbība var samazināties.
Pritor var pastiprināt citu asinsspiedienu pazeminošu zāļu vai tādu zāļu iedarbību, kuras var pazemināt asinsspiedienu (piemēram, baklofēns, amifostīns).
Turklāt zemu asinsspiedienu var pastiprināt alkohols, barbiturāti, narkotikas vai antidepresanti. Jūs varat sajust šo zemo asinsspiedienu kā reiboni, pieceļoties kājās. Konsultējieties ar savu ārstu, ja Pritor lietošanas laikā jāmaina citu zāļu deva
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Grūtniecība
Jums jāpastāsta ārstam, ja domājat, ka esat grūtniece (vai ja pastāv grūtniecības iestāšanās iespēja). Ārsts parasti ieteiks Jums pārtraukt lietot Pritor pirms grūtniecības iestāšanās vai tiklīdz uzzināsiet, ka esat stāvoklī, un ieteiks lietot citas zāles Pritor vietā. Pritor vispār nav ieteicams. Agrīna grūtniecība un to nedrīkst lietot, ja ja esat grūtniece vairāk nekā 3 mēnešus, jo tas var nopietni kaitēt jūsu mazulim, ja to lieto pēc trešā grūtniecības mēneša.
Barošanas laiks
Pastāstiet ārstam, ja barojat bērnu ar krūti vai gatavojaties sākt barošanu. Pritor nav ieteicams sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, un ārsts var izvēlēties citu ārstēšanu, ja vēlaties barot bērnu ar krūti, īpaši, ja bērns ir jaundzimušais vai dzimis priekšlaicīgi.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Lietojot Pritor, dažiem pacientiem var rasties reibonis vai miegainība. Ja rodas šie efekti, nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus.
Pritor satur sorbītu.
Ja Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms Pritor lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Pritor: Devas
Vienmēr lietojiet Pritor tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ieteicamā Pritor deva ir viena tablete dienā. Mēģiniet lietot tableti katru dienu vienā un tajā pašā laikā. Jūs varat lietot Pritor kopā ar ēdienu vai bez tā. Tabletes jānorij, uzdzerot ūdeni vai citu bezalkoholisko dzērienu. Ir svarīgi lietot Pritor katru dienu, kamēr ārsts nav teicis citādi. Ja jums liekas, ka Pritor iedarbība ir pārāk spēcīga vai pārāk vāja, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai lielākajai daļai pacientu ieteicamā Pritor deva ir viena 40 mg tablete dienā, lai kontrolētu asinsspiedienu 24 stundu laikā. Jūsu ārsts ir ieteicis mazāku devu - 20 mg dienā. Pritor var lietot arī kombinācijā ar diurētiskiem līdzekļiem, piemēram, hidrohlortiazīdu, kuriem, kā pierādīts, ir papildinoša iedarbība, lietojot Pritor asinsspiediena pazemināšanās ziņā.
Sirds un asinsvadu traucējumu mazināšanai parastā Pritor deva ir viena 80 mg tablete vienu reizi dienā. Sākot profilaktisko terapiju ar Pritor 80 mg, bieži jāpārbauda asinsspiediens.
Ja aknas nedarbojas pareizi, nedrīkst pārsniegt parasto devu 40 mg dienā.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Pritor
Ja esat lietojis Pritor vairāk nekā noteikts
Ja kļūdas dēļ esat lietojis pārāk daudz tablešu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu vai tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu.
Ja esat aizmirsis lietot Pritor
Ja esat aizmirsis lietot zāles, neuztraucieties. Ņemiet to, tiklīdz atceraties, un turpiniet, kā iepriekš. Ja vienā dienā esat izlaidis devu, nākamajā dienā lietojiet parasto devu. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Pritor blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Dažas blakusparādības var būt nopietnas un tām nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība:
Jums nekavējoties jāredz ārsts, ja rodas kāds no šiem simptomiem:
Sepsis * (bieži saukts par “asins infekciju” ir nopietna infekcija ar visa ķermeņa iekaisuma reakciju), ātrs ādas un gļotādu pietūkums (angioneirotiskā tūska); šīs blakusparādības ir reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem) , bet ārkārtīgi nopietni, un pacientiem jāpārtrauc zāļu lietošana un nekavējoties jākonsultējas ar ārstu. Ja šie efekti netiek ārstēti, tie var būt letāli.
Iespējamās Pritor blakusparādības:
Biežas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):
Zems asinsspiediens (hipotensija) pacientiem, kurus ārstē, lai mazinātu kardiovaskulāros notikumus. Retākas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem): urīnceļu infekcijas, augšējo elpceļu infekcijas (piemēram, iekaisis kakls, sinusīts, saaukstēšanās), sarkano asins šūnu skaita samazināšanās (anēmija), augsts kālija līmenis asinīs, grūtības nokrist aizmigšana, skumjas (depresija), ģībonis (ģībonis), griešanās sajūta (reibonis), lēna sirdsdarbība (bradikardija), zems asinsspiediens (hipotensija) pacientiem, kurus ārstē ar augstu asinsspiedienu, sajūta nestabila, pieceļoties (ortostatiska hipotensija), elpa, klepus, sāpes vēderā, caureja, diskomforts vēderā, pietūkums, vemšana, nieze, pastiprināta svīšana, zāļu izsitumi, muguras sāpes, muskuļu krampji, muskuļu sāpes (mialģija), nieru darbības traucējumi, ieskaitot akūtu nieru mazspēju un sāpes krūtīs, vājuma sajūta, paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs gue.
Retas blakusparādības (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):
Sepsis * (bieži saukts par “asins infekciju” ir smaga infekcija ar visa ķermeņa iekaisuma reakciju, kas var izraisīt nāvi), dažu balto asins šūnu skaita palielināšanās (eozinofīlija), zems trombocītu skaits (trombocitopēnija), smaga alerģiska reakcija (anafilaktiska reakcija) , alerģiskas reakcijas (piemēram, izsitumi, izsitumi, nieze, apgrūtināta elpošana, sēkšana, sejas pietūkums vai zems asinsspiediens), zems cukura līmenis asinīs (diabēta slimniekiem), trauksmes sajūta, miegainība, redzes traucējumi, paātrināta sirdsdarbība (tahikardija) ), sausa mute, kuņģa darbības traucējumi, garšas izmaiņas (disgeizija), aknu (aknu) funkcijas traucējumi (japāņu pacienti ir vairāk pakļauti šai blakusparādībai), ātrs ādas un gļotādas pietūkums, kas var izraisīt arī nāvi (angioneirotiskā tūska, ieskaitot letālu iznākumu) ), ekzēma (ādas bojājumi), ādas apsārtums (nātrene), smagi izsitumi d o zāles, locītavu sāpes (artralģija), sāpes ekstremitātēs, cīpslu sāpes, gripai līdzīgas slimības, hemoglobīna (asins proteīna) līmeņa pazemināšanās, urīnskābes līmeņa paaugstināšanās, aknu enzīmu vai kreatīna fosfokināzes līmeņa paaugstināšanās asinīs.
Ļoti retas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem):
Progresējošas plaušu audu rētas (intersticiāla plaušu slimība) **.
* Notikums, iespējams, ir noticis nejauši vai var būt saistīts ar pašlaik nezināmu mehānismu.
** Ir ziņots par progresējošām plaušu audu rētām telmisartāna lietošanas laikā, tomēr nav zināms, vai cēlonis bija telmisartāns.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot V pielikumā minēto valsts ziņošanas sistēmu. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Šīm zālēm nav nepieciešama īpaša uzglabāšanas temperatūra. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma. Izņemiet Pritor tableti no blistera tikai tieši pirms lietošanas.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Ko Pritor satur
Aktīvā viela ir telmisartāns. Katra tablete satur 20 mg telmisartāna.
Citas sastāvdaļas ir povidons, meglumīns, nātrija hidroksīds, sorbīts (E420) un magnija stearāts.
Pritor ārējais izskats un iepakojums
Pritor 20 mg tabletes ir baltas, apaļas, ar uzdruku ar uzņēmuma logotipu un kodu 50H.
Pritor ir pieejams blisteros, kas satur 14, 28, 30, 56, 90 vai 98 tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
PRITOR 20 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 20 mg telmisartāna.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Katra tablete satur 84 mg sorbīta (E420).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes
Baltas, apaļas 2,5 mm tabletes ar iespiestu kodu "50H" vienā pusē un uzņēmuma logotipu otrā pusē.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Hipertensija
Esenciālas hipertensijas ārstēšana pieaugušajiem.
Sirds un asinsvadu profilakse
Sirds un asinsvadu saslimstības samazināšana pieaugušajiem ar:
• acīmredzama aterotrombotiska sirds un asinsvadu slimība (koronāro artēriju slimība, insults vai perifēro artēriju slimība) vai
• 2. tipa cukura diabēts ar dokumentētiem mērķorgānu bojājumiem.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Esenciālās hipertensijas ārstēšana
Parasti efektīvā deva ir 40 mg vienu reizi dienā. Daži pacienti jau var gūt labumu no 20 mg devas vienu reizi dienā. Gadījumos, kad asinsspiediena kontrole netiek panākta, telmisartāna devu var palielināt līdz maksimāli 80 mg vienu reizi dienā. Alternatīvi, telmisartānu kombinācijā ar telmisartānu var lietot kombinācijā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, piemēram, hidrohlortiazīdu, kam piemīt papildus asinsspiedienu pazeminoša iedarbība. Apsverot devas palielināšanu, jāpatur prātā, ka maksimālā antihipertensīvā iedarbība parasti tiek sasniegta četras līdz astoņas nedēļas pēc ārstēšanas uzsākšanas (skatīt apakšpunktu 5.1).
Sirds un asinsvadu profilakse
Ieteicamā deva ir 80 mg vienu reizi dienā. Nav zināms, vai telmisartāna devas, kas ir zemākas par 80 mg, efektīvi samazina sirds un asinsvadu saslimstību.
Uzsākot terapiju ar telmisartānu sirds un asinsvadu saslimstības mazināšanai, ieteicams rūpīgi kontrolēt asinsspiedienu un, ja nepieciešams, pielāgot asinsspiedienu pazeminošo zāļu devu.
Īpašas populācijas
Pacienti ar nieru mazspēju
Pieredze pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem vai hemodialīze ir ierobežota. Šiem pacientiem ieteicama mazāka sākuma deva - 20 mg (skatīt apakšpunktu 4.4). Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.
Pacienti ar aknu mazspēju
Pritor ir kontrindicēts pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt apakšpunktu 4.3).
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nedrīkst pārsniegt 40 mg vienu reizi dienā (skatīt apakšpunktu 4.4).
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Pediatriskā populācija
Pritor drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta.
Pašlaik pieejamie dati ir aprakstīti 5.1. Un 5.2. Apakšpunktā, bet ieteikumus par devām nevar sniegt.
Lietošanas veids
Telmisartāna tabletes ir paredzētas iekšķīgai lietošanai vienu reizi dienā, un tās jālieto kopā ar šķidrumu, kopā ar ēdienu vai bez tā.
Piesardzības pasākumi, kas jāveic pirms zāļu lietošanas vai lietošanas
Telmisartāna tabletes to higroskopisko īpašību dēļ jāuzglabā noslēgtā blisterī. Tie jāizņem no blistera tieši pirms lietošanas (skatīt 6.6. Apakšpunktu).
04.3 Kontrindikācijas
• Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām
• Otrais un trešais grūtniecības trimestris (skatīt 4.4. Un 4.6. Apakšpunktu)
• Žults ceļu aizsprostojums
• Smaga aknu mazspēja
Pritor lietošana vienlaikus ar aliskirēnu saturošiem līdzekļiem ir kontrindicēta pacientiem ar cukura diabētu vai nieru darbības traucējumiem (GFR 2) (skatīt 4.5. Un 5.1. Apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Grūtniecība
Grūtniecības laikā nedrīkst uzsākt angiotenzīna II receptoru antagonistu terapiju (AIIRA). Pacientēm, kuras plāno grūtniecību, jāizmanto alternatīva antihipertensīva terapija ar noteiktu drošības profilu grūtniecības laikā. Kad tiek diagnosticēta grūtniecība, ārstēšana ar AIIRA nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva terapija (skatīt 4.3. Un 4.6. Apakšpunktu).
Aknu mazspēja
Pritor nedrīkst ievadīt pacientiem ar holestāzi, žults obstrukciju vai smagu aknu mazspēju (skatīt apakšpunktu 4.3), jo telmisartāns galvenokārt izdalās ar žulti. Šiem pacientiem paredzams telmisartāna aknu klīrensa samazināšanās. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem Pritor drīkst lietot tikai piesardzīgi.
Renovaskulāra hipertensija
Pacientiem ar divpusēju nieru artēriju stenozi vai nieru artēriju stenozi, kas pakļauta vienai funkcionējošai nierei, ārstējot ar zālēm, kas ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, ir paaugstināts smagas hipotensijas un nieru mazspējas risks.
Nieru mazspēja un nieru transplantācija
Ja Pritor lieto pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ieteicams periodiski kontrolēt kālija un kreatinīna līmeni serumā. Nav datu par Pritor lietošanu pacientiem, kuriem nesen veikta nieru transplantācija.
Intravaskulāra hipovolēmija
Pacientiem ar nātrija deficītu un / vai hipovolemiju, ko izraisa lielas diurētisko līdzekļu devas, diēta ar ierobežotu sāls daudzumu, caureja vai vemšana, var rasties simptomātiska hipotensija, īpaši pēc pirmās Pritor devas. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Pritor šie apstākļi ir jānovērš. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Pritor jākoriģē nātrija deficīts un / vai hipovolemija.
Divkārša renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) blokāde
Ir pierādījumi, ka vienlaicīga AKE inhibitoru, angiotenzīna II receptoru blokatoru vai aliskirēna lietošana palielina hipotensijas, hiperkaliēmijas un pavājinātas nieru darbības (tai skaitā akūtas nieru mazspējas) risku. Tāpēc nav ieteicama divkārša RAAS blokāde, kombinējot AKE inhibitorus, angiotenzīna II receptoru blokatorus vai aliskirēnu (skatīt 4.5. Un 5.1. Apakšpunktu).
Ja dubultās blokādes terapija tiek uzskatīta par absolūti nepieciešamu, to drīkst veikt tikai speciālista uzraudzībā un rūpīgi un bieži kontrolējot nieru darbību, elektrolītus un asinsspiedienu.
Pacientiem ar diabētisko nefropātiju vienlaikus nedrīkst lietot AKE inhibitorus un angiotenzīna II receptoru antagonistus.
Citi apstākļi ar renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas stimulāciju
Pacientiem, kuru asinsvadu tonuss un nieru darbība galvenokārt ir atkarīga no renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivitātes (piemēram, pacienti ar smagu sastrēguma sirds mazspēju vai ar nieru slimībām, ieskaitot nieru artēriju stenozi), ārstēšana ar zālēm, kas ietekmē šo sistēmu, piemēram, kā telmisartāns, ir bijusi saistīta ar akūtu hipotensiju, azotēmiju, oligūriju vai retos gadījumos ar akūtu nieru mazspēju (skatīt apakšpunktu 4.8).
Primārais aldosteronisms
Pacienti ar primāru aldosteronismu parasti nereaģē uz antihipertensīvām zālēm, kas inhibē renīna-angiotenzīna sistēmu, tāpēc telmisartāna lietošana nav ieteicama.
Aortas un mitrālā vārstuļa stenoze, obstruktīva hipertrofiska kardiomiopātija
Tāpat kā citu vazodilatatoru gadījumā, īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar aortas vai mitrālā vārstuļa stenozi vai obstruktīvu hipertrofisku kardiomiopātiju.
Pacientiem ar cukura diabētu, kas ārstēti ar insulīnu vai pretdiabēta līdzekļiem
Terapijas laikā ar telmisartānu šiem pacientiem var rasties hipoglikēmija. Tādēļ šiem pacientiem jāapsver atbilstoša glikozes līmeņa kontrole asinīs; ja nepieciešams, var būt nepieciešama insulīna vai pretdiabēta līdzekļu devas pielāgošana.
Hiperkaliēmija
Zāļu lietošana, kas ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, var izraisīt hiperkaliēmiju.
Gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar nieru mazspēju, diabēta slimniekiem, pacientiem, kas vienlaikus tiek ārstēti ar citām zālēm, kas var paaugstināt kālija līmeni, un / vai pacientiem ar vienlaicīgiem gadījumiem hiperkaliēmija var būt letāla.
Pirms apsvērt iespēju vienlaikus lietot zāles, kas ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, jāapsver riska un ieguvuma attiecība.
Galvenie hiperkaliēmijas riska faktori ir:
- cukura diabēts, nieru darbības traucējumi, vecums (> 70 gadi)
-kombinācija ar vienu vai vairākām zālēm, kas ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, un / vai kālija piedevas. Zāles vai zāļu grupas, kas var izraisīt hiperkaliēmiju, ir: kāliju saturoši sāls aizstājēji, kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II receptoru antagonisti, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL, ieskaitot selektīvos COX-2 inhibitorus), heparīns , imūnsupresanti (ciklosporīns vai takrolims) un trimetoprims.
- Vienlaicīgi notikumi, jo īpaši dehidratācija, akūta sirds mazspēja, metaboliska acidoze, nieru darbības pasliktināšanās, pēkšņa nieru stāvokļa pasliktināšanās (piemēram, infekcijas), šūnu līze (piemēram, akūta ekstremitāšu išēmija, rabdomiolīze, plaša trauma).
Riska grupas pacientiem ieteicams rūpīgi kontrolēt kālija līmeni serumā (skatīt apakšpunktu 4.5).
Sorbīts
Šīs zāles satur sorbītu (E420). Pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību nevajadzētu lietot Pritor.
Etniskās atšķirības
Kā novērots angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem, telmisartāns un citi angiotenzīna II receptoru antagonisti acīmredzami mazāk efektīvi pazemina asinsspiedienu melnādainiem pacientiem nekā citiem pacientiem, iespējams, tāpēc, ka biežāk sastopamas valstis, kurām raksturīgs zems renīna līmenis melnādainajā populācijā. ar hipertensiju.
Citi
Tāpat kā ar jebkuru antihipertensīvu līdzekli, pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās pacientiem ar išēmisku sirds slimību vai išēmisku sirds un asinsvadu slimību var izraisīt miokarda infarktu vai insultu.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Digoksīns
Lietojot telmisartānu vienlaikus ar digoksīnu, tika novērots vidējais digoksīna maksimālās koncentrācijas (49%) un minimālās koncentrācijas (20%) pieaugums. Ja telmisartāna terapija tiek uzsākta, modificēta un tā tiek pārtraukta, digoksīna līmenis jākontrolē, lai tas nepārsniegtu terapeitisko diapazonu.
Tāpat kā citas zāles, kas ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, arī telmisartāns var izraisīt hiperkaliēmiju (skatīt apakšpunktu 4.4). Risks var palielināties, ja to lieto kopā ar citām zālēm, kas var izraisīt arī hiperkaliēmiju (kāliju saturoši sāls aizstājēji, kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II receptoru antagonisti, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL, ieskaitot COX inhibitorus) ) 2 selektīvi), heparīns, imūnsupresanti (ciklosporīns vai takrolims) un trimetoprims).
Hiperkaliēmijas parādīšanās ir atkarīga no riska faktoru saistības. Risks palielinās, ja tiek kombinētas iepriekš uzskaitītās ārstēšanas metodes. Risks ir īpaši augsts, ja to lieto kopā ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem un kombinācijā ar kāliju saturošiem sāls aizstājējiem. Kombinācija, piemēram, ar AKE inhibitoriem vai nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, rada mazāku risku, ja tiek stingri ievēroti lietošanas piesardzības pasākumi.
Vienlaicīga lietošana nav ieteicama
Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi vai kālija piedevas
Angiotenzīna II receptoru antagonisti, piemēram, telmisartāns, mazina diurētisko līdzekļu izraisīto kālija zudumu. Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, piemēram, spironolaktons, eplerenons, triamterēns vai amilorīds, kālija piedevas vai kāliju saturoši sāls aizstājēji var izraisīt ievērojamu kālija līmeņa paaugstināšanos serumā. dokumentētas hipokaliēmijas dēļ tās jālieto piesardzīgi un bieži jākontrolē kālija līmenis serumā.
Litijs
Ir ziņots par atgriezenisku litija koncentrācijas palielināšanos serumā un toksicitāti, vienlaikus lietojot litiju ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem un angiotenzīna II receptoru antagonistiem, ieskaitot telmisartānu. Kombinācija izrādās nepieciešama, ieteicams rūpīgi kontrolēt litija līmeni serumā.
Vienlaicīga lietošana, kas prasa piesardzību
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi
NPL (ti, pretiekaisuma devas acetilsalicilskābe, COX-2 inhibitori un neselektīvie NPL) var samazināt angiotenzīna II receptoru antagonistu antihipertensīvo iedarbību.
Dažiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (piemēram, dehidrētiem pacientiem vai gados vecākiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem) vienlaicīga angiotenzīna II receptoru antagonistu un līdzekļu, kas inhibē ciklooksigenāzi, lietošana var izraisīt turpmāku nieru darbības pasliktināšanos, tostarp iespējamu akūtu nieru mazspēju parasti ir atgriezeniska, tādēļ vienlaicīga lietošana, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, jāveic piesardzīgi.Pacientiem jābūt pietiekami hidratētiem un jāapsver nieru funkcijas kontrole pēc vienlaicīgas terapijas uzsākšanas un līdz ar to arī periodiski.
Vienā pētījumā telmisartāna un ramiprila vienlaicīga lietošana izraisīja līdz 2,5 reizes lielāku ramiprila un ramiprilāta AUC0-24 un Cmax palielināšanos. Šī novērojuma klīniskā nozīme nav zināma.
Diurētiskie līdzekļi (tiazīdi vai cilpas diurētiskie līdzekļi)
Iepriekšēja ārstēšana ar lielām diurētisko līdzekļu devām, piemēram, furosemīdu (cilpas diurētiku) un hidrohlortiazīdu (tiazīdu grupas diurētiku), var izraisīt šķidruma samazināšanos un hipotensijas risku, uzsākot terapiju ar telmisartānu.
Jāņem vērā vienlaicīgas lietošanas gadījumā
Citi antihipertensīvie līdzekļi
Telmisartāna hipotensīvo efektu var pastiprināt, vienlaikus lietojot citas antihipertensīvas zāles.
Klīnisko pētījumu dati liecina, ka renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) dubultā blokāde, kombinējot AKE inhibitorus, angiotenzīna II receptoru blokatorus vai aliskirēnu, ir saistīta ar lielāku nevēlamo blakusparādību biežumu, piemēram, hipotensiju, hiperkaliēmiju un samazinātu nieru darbība (ieskaitot akūtu nieru mazspēju), salīdzinot ar RAAS sistēmai aktīva atsevišķa līdzekļa lietošanu (skatīt 4.3., 4.4. un 5.1. apakšpunktu).
Pamatojoties uz to farmakoloģiskajām īpašībām, var sagaidīt, ka šādas zāles pastiprinās visu antihipertensīvo līdzekļu, tai skaitā telmisartāna, hipotensīvo iedarbību: baklofēns, amifostīns. Turklāt ortostatisko hipotensiju var pastiprināt alkohols, barbiturāti, narkotikas vai antidepresanti.
Kortikosteroīdi (sistēmiski)
Antihipertensīvā efekta samazināšana.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Grūtniecības pirmajā trimestrī nav ieteicams lietot angiotenzīna II receptoru antagonistus (AIIRA) (skatīt apakšpunktu 4.4). AIIRA lietošana grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī ir kontrindicēta (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
Nav pietiekami daudz datu par Pritor lietošanu grūtniecēm Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Epidemioloģiskie pierādījumi par teratogenitātes risku pēc AKE inhibitoru lietošanas grūtniecības pirmajā trimestrī nav bijuši pārliecinoši; tomēr nevar izslēgt nelielu riska pieaugumu. Lai gan nav pieejami kontrolēti epidemioloģiski dati par risku, lietojot angiotenzīna II receptoru antagonistus (AIIRA), līdzīgs risks var pastāvēt arī attiecībā uz šo zāļu grupu. Pacientēm, kuras plāno grūtniecību, jāizmanto alternatīva antihipertensīva ārstēšana. Ar pierādītu lietošanas drošības profilu. grūtniecības laikā, ja vien nepārtraukta terapija ar AIIRA netiek uzskatīta par būtisku. Kad tiek diagnosticēta grūtniecība, ārstēšana ar AIIRA nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva terapija.
Ir zināms, ka AIIRA iedarbība otrajā un trešajā trimestrī sievietēm izraisa augļa toksicitāti (pavājinātu nieru darbību, oligohidramniju, galvaskausa pārkaulošanās aizturi) un jaundzimušo toksicitāti (nieru mazspēju, hipotensiju, hiperkaliēmiju). (Sk. 5.3. Punktu).
Ja AIIRA iedarbība ir notikusi no otrā grūtniecības trimestra, ieteicama nieru darbības un galvaskausa ultraskaņas pārbaude.
Jaundzimušajiem, kuru mātes ir lietojušas AIIRA, rūpīgi jānovēro, vai nav hipotensijas (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
Barošanas laiks
Tā kā nav pieejami dati par Pritor lietošanu zīdīšanas laikā, Pritor nav ieteicams, un priekšroka dodama alternatīvām ārstēšanas metodēm ar pierādītu drošuma profilu lietošanai zīdīšanas laikā, īpaši, ja barojat jaundzimušo vai priekšlaicīgi dzimušu zīdaini.
Auglība
Preklīniskajos pētījumos netika novērota Pritor ietekme uz vīriešu un sieviešu auglību.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus, jāņem vērā, ka, lietojot antihipertensīvo terapiju, piemēram, Pritor, reizēm var rasties miegainība un reibonis.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Drošības profila kopsavilkums
Nopietnas zāļu blakusparādības ir anafilaktiska reakcija un angioneirotiskā tūska, kas var rasties reti (≥ 1/10 000,
Kopējais nevēlamo blakusparādību sastopamības biežums, lietojot telmisartānu, kontrolētajos klīniskajos pētījumos ar hipertensiju ārstētiem pacientiem parasti bija salīdzināms ar placebo (41,4% pret 43,9%). Blakusparādību biežums nebija atkarīgs no devas un nebija saistīts ar pacientu dzimumu, vecumu vai rasi. Telmisartāna drošuma profils pacientiem, kuri tika ārstēti, lai samazinātu kardiovaskulāro saslimstību, bija tāds pats kā pacientiem ar hipertensiju.
Tālāk norādītās blakusparādības tika apkopotas kontrolētos klīniskos pētījumos, kas tika veikti pacientiem, kuri tika ārstēti ar hipertensiju, un pēcreģistrācijas ziņojumos. Sarakstā iekļautas arī nopietnas blakusparādības un ārstēšanas pārtraukšanas blakusparādības, par kurām ziņots trijos klīniskajos pētījumos. Ilgtermiņa, kurā bija iekļauti 21 642 pacienti līdz sešiem gadiem, lietojot telmisartānu, lai samazinātu sirds un asinsvadu saslimstību.
Nevēlamo blakusparādību kopsavilkuma tabula
Blakusparādības ir sakārtotas pēc biežuma, izmantojot šādu iedalījumu: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥ 1/100,
Katrā sastopamības biežuma grupā blakusparādības ir uzskaitītas to smaguma pakāpes samazinājuma secībā.
1,2,3,4: sīkāku aprakstu skatīt apakšiedaļā "Atsevišķu nevēlamo blakusparādību apraksts "
Izvēlēto blakusparādību apraksts
Sepsis
PRoFESS pētījumā tika novērots "palielināts sepse sastopamības biežums, lietojot telmisartānu", salīdzinot ar placebo.
Hipotensija
Par šo blakusparādību ziņots kā par bieži sastopamu pacientiem ar kontrolētu asinsspiedienu, kuri papildus standarta terapijai tika ārstēti ar telmisartānu, lai samazinātu sirds un asinsvadu saslimstību.
Aknu darbības traucējumi / aknu darbības traucējumi
Lielākā daļa pēcreģistrācijas aknu darbības traucējumu / aknu darbības traucējumu novēroti japāņu pacientiem. Japāņu pacientiem ir lielāka iespēja saskarties ar šīm blakusparādībām.
Intersticiāla plaušu slimība
Pēcreģistrācijas periodā ziņots par intersticiālas plaušu slimības gadījumiem, kas saistīti ar telmisartāna lietošanu, tomēr cēloņsakarība nav noskaidrota.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu.
04.9 Pārdozēšana
Informācija par pārdozēšanu cilvēkiem ir ierobežota.
SimptomiVisredzamākās ar telmisartāna pārdozēšanu saistītās izpausmes bija hipotensija un tahikardija; Ir ziņots arī par bradikardiju, reiboni, kreatinīna līmeņa paaugstināšanos serumā un akūtu nieru mazspēju.
Ārstēšana: Telmisartāns netiek izvadīts ar hemodialīzi. Pacients ir rūpīgi jāuzrauga, un ārstēšanai jābūt simptomātiskai un atbalstošai. Ārstēšana ir atkarīga no laika, kas pagājis kopš norīšanas, un simptomu smaguma pakāpes. Ieteicamie pasākumi ietver vemšanas izraisīšanu un / vai kuņģa skalošanu. Aktivētā ogle var būt noderīga pārdozēšanas ārstēšanā. Bieži jāpārbauda elektrolītu un kreatinīna līmenis serumā. Hipotensijas gadījumā pacients jānovieto guļus stāvoklī un ātri jāpapildina sāļi un šķidrumi.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: nesaistīti angiotenzīna II antagonisti, ATĶ kods C09CA07.
Darbības mehānisms
Telmisartāns ir specifisks un efektīvs perorāli efektīvs angiotenzīna II receptoru antagonists (AT1 tips). Telmisartāns izspiež angiotenzīnu II ar "augstu afinitāti" no saistīšanās vietas uz AT1 receptoru apakštipu, kas ir atbildīgs par labi zināmo "angiotenzīna II" iedarbību.Telmisartānam nav daļējas AT1 receptoru agonistu aktivitātes. Telmisartāns selektīvi saistās ar AT1 receptoriem. Šī saite ir ilgstoša. Telmisartānam nav būtiskas afinitātes pret citiem receptoriem, ieskaitot AT2 un citus mazāk raksturīgus AT receptorus. Nav zināma šo receptoru funkcionālā loma un to iespējamās pārmērīgas stimulācijas ietekme, ko izraisa paaugstināts angiotenzīns II, kura līmenis ir paaugstināts. Telmisartāns izraisa aldosterona līmeņa pazemināšanās plazmā. Telmisartāns neinhibē cilvēka plazmas renīnu vai bloķē jonu kanālus. Telmisartāns nenomāc angiotenzīnu konvertējošo enzīmu (kinināzi II), kas arī noārda bradikinīnu. nav sagaidāma bradikinīna izraisītu blakusparādību pastiprināšanās.
"Cilvēkiem 80 mg telmisartāna devas" gandrīz pilnībā kavē "asinsspiediena paaugstināšanos, ko izraisa" angiotenzīns II. Inhibējošā iedarbība ilgst 24 stundas un joprojām ir izmērāma līdz 48 stundām.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Esenciālās hipertensijas ārstēšana
Antihipertensīvā aktivitāte pakāpeniski sāk izpausties 3 stundu laikā pēc pirmās telmisartāna devas ievadīšanas.
Antihipertensīvā iedarbība nemainīgi turpinās 24 stundas pēc ievadīšanas un ietver pēdējās 4 stundas pirms nākamās lietošanas, kā to pierāda nepārtraukti 24 stundu asinsspiediena mērījumi. To apstiprina fakts, ka saistība starp minimālo un maksimālo telmisartāna koncentrāciju placebo grupā. kontrolētie klīniskie pētījumi pēc 40 mg un 80 mg devas konsekventi saglabājās virs 80%. C "ir acīmredzama tendence saistībai starp devu un laiku, lai atgrieztos pie sākotnējā sistoliskā asinsspiediena (PAS). No šī viedokļa dati par diastolisko asinsspiedienu (PAD) nav konsekventi.
Hipertensijas pacientiem telmisartāns samazina gan sistolisko, gan diastolisko asinsspiedienu, neietekmējot sirdsdarbības ātrumu. Zāļu diurētiskā un natriurētiskā efekta ieguldījums to hipotensīvajā iedarbībā vēl nav noskaidrots. Telmisartāna antihipertensīvā iedarbība ir salīdzināma ar zālēm, kas pārstāv citu antihipertensīvo līdzekļu grupas (pierādīts klīniskajos pētījumos, salīdzinot telmisartānu ar amlodipīnu). (atenololu, enalaprilu, hidrohlortiazīdu un lizinoprilu).
Pēc pēkšņas telmisartāna terapijas pārtraukšanas vairāku dienu laikā asinsspiediens pakāpeniski atgriežas iepriekšējā līmenī, neradot atsitiena efektu.
Klīniskajos pētījumos, kuros tieši salīdzināja abas antihipertensīvās ārstēšanas metodes, ar telmisartānu ārstētiem pacientiem sausa klepus biežums bija ievērojami mazāks nekā tiem, kuri tika ārstēti ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem.
Sirds un asinsvadu profilakse
ONTARGET (ieslēdzot telmisartānu atsevišķi un kombinācijā ar Ramipril Global Endpoint Trial) salīdzināja telmisartāna, ramiprila un telmisartāna un ramiprila kombinācijas ietekmi uz kardiovaskulāriem rezultātiem 25 620 pacientiem vismaz 55 gadu vecumā ar koronāro sirds slimību, insultu, TIA, perifēro artēriju slimība vai 2. tipa cukura diabēts, kas saistīts ar pierādījumiem par mērķorgānu bojājumiem (piemēram, retinopātija, kreisā kambara hipertrofija, makro- vai mikroalbuminūrija), kas ir populācija, kurai ir sirds un asinsvadu traucējumu risks.
Pacienti tika randomizēti vienā no šādām trim ārstēšanas grupām: 80 mg telmisartāna (n = 8542), 10 mg ramiprila (n = 8576) vai 80 mg telmisartāna kombinācijas ar 10 mg ramiprila (n = 8502) un sekoja vidēji novērošanas periods 4,5 gadi.
Telmisartāns ir pierādījis līdzīgu ramiprila efektivitāti, samazinot primāro kombinēto galarezultātu-kardiovaskulāru nāvi, nāvējošu miokarda infarktu, nāvējošu insultu vai hospitalizāciju sastrēguma sirds mazspējas gadījumā. Primārā mērķa kritērija sastopamība bija līdzīga telmisartāna (16,7%) un ramiprila (16,5%) grupās. "Bīstamības attiecība telmisartānam pret ramiprilu bija 1,01 (97,5% TI 0,93-1,10, p (ne mazvērtība) = 0,0019 ar starpību 1,13). L" visu iemeslu izraisītas mirstības biežums bija attiecīgi 11,6% un 11,8% pacientiem, kuri tika ārstēti ar telmisartānu un ramiprilu.
Tika konstatēts, ka telmisartāns ir tikpat efektīvs kā ramiprils iepriekš noteiktos sekundāros galarezultātos-sirds un asinsvadu nāve, neletāls miokarda infarkts un neletāls insults [0,99 (97,5% TI 0,90-1,08, p (ne zemāka) = 0,0004], primārais parametrs atsauces pētījumā HOPE (The HeartOutcomes Prevention Evaluation Study), kurā tika novērtēta ramiprila efektivitāte salīdzinājumā ar placebo.
TRASCEND randomizēti AKE inhibitoru nepanesoši pacienti ar līdzīgiem iekļaušanas kritērijiem kā ONTARGET, lai saņemtu vai nu 80 mg telmisartāna (n = 2954), vai placebo (n = 2972), abi kopā ar standarta terapiju. Vidējais novērošanas perioda ilgums bija 4 gadi un 8 mēneši. Nebija statistiski nozīmīgu atšķirību salīdzinājumā ar primāro parametru (nāve no sirds un asinsvadu sistēmas, nāvējošs miokarda infarkts, neletāls insults vai hospitalizācija sastrēguma sirds mazspējas gadījumā) (15,7% telmisartāna grupā un 17,0% placebo grupā ar riska koeficientu 0,92 (95% TI 0,81-1,05, p = 0,22)]. & EACUTE; telmisartāna priekšrocība salīdzinājumā ar placebo sekundārajā mērķa rādītājā tika pierādīta kardiovaskulāra nāve, nāvējošs miokarda infarkts un nāvējošs insults [0,87 (95% TI 0,76 - 1,00, p = 0,048)]. Nav pierādījumu par ieguvumu sirds un asinsvadu mirstībai (riska attiecība 1,03, 95% TI 0,85 - 1,24).
Pacientiem, kuri tika ārstēti ar telmisartānu, par klepu un angioneirotisko tūsku ziņots retāk nekā ar ramiprilu ārstētiem pacientiem, bet par telmisartānu biežāk ziņots par hipotensiju.
Telmisartāna un ramiprila kombinācija neradīja nekādu labumu salīdzinājumā ar ramiprilu vai telmisartānu atsevišķi.Sirds un asinsvadu mirstība un visu iemeslu izraisīta mirstība bija skaitliski augstāka nekā kombinācija. Turklāt kombinētajā grupā bija ievērojami biežāk sastopama hiperkaliēmija, nieru mazspēja, hipotensija un ģībonis. Tādēļ šai pacientu grupai nav ieteicams lietot telmisartāna un ramiprila kombināciju.
Pētījumā "Profilakses režīms, lai efektīvi izvairītos no otrā insulta" (PRoFESS) vismaz 50 gadus veciem pacientiem, kuriem nesen bija bijis insults, "lietojot telmisartānu, salīdzinājumā ar placebo tika novērots" sepses biežuma palielināšanās, 0,70% pret 0,49% [RR 1,43 (95% ticamības intervāls 1,00 - 2,06)]; letālu sepses gadījumu biežums palielinājās pacientiem, kuri lietoja telmisartānu (0,33%), salīdzinot ar pacientiem, kuri lietoja placebo (0,16%) [RR 2,07 (95% ticamības intervāls 1,14 - 3,76)] . Palielināts sepses biežums, kas novērots saistībā ar telmisartāna lietošanu, var būt nejaušs rezultāts vai saistīts ar pašlaik nezināmu mehānismu.
Divos lielos randomizētos kontrolētos pētījumos (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and kombinācijā ar Ramipril Global Endpoint Trial) un VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) tika pārbaudīta AKE inhibitoru kombinācija ar antagonistu. angiotenzīna II receptori.
ONTARGET bija pētījums, kas tika veikts pacientiem ar sirds un asinsvadu vai cerebrovaskulārām slimībām vai 2. tipa cukura diabētu, kas saistīts ar orgānu bojājumiem. Sīkāku informāciju skatiet iepriekš sadaļā "Sirds un asinsvadu profilakse".
VA NEPHRON-D bija pētījums, kas tika veikts pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu un diabētisko nefropātiju.
Šie pētījumi neuzrādīja būtisku labvēlīgu ietekmi uz nieru un / vai kardiovaskulāro iznākumu un mirstību, savukārt salīdzinājumā ar monoterapiju tika novērots paaugstināts hiperkaliēmijas, akūta nieru bojājuma un / vai hipotensijas risks. Šie rezultāti attiecas arī uz citiem AKE inhibitoriem un angiotenzīna II receptoru antagonistiem, ņemot vērā to līdzīgās farmakodinamiskās īpašības.
Tādēļ AKE inhibitorus un angiotenzīna II receptoru antagonistus nevajadzētu lietot vienlaicīgi pacientiem ar diabētisko nefropātiju.
ALTITUDE (Aliskirēna pētījums 2. tipa diabēta ārstēšanā, izmantojot sirds un asinsvadu un nieru slimību parametrus) bija pētījums, kura mērķis bija pārbaudīt aliskirēna pievienošanas priekšrocību AKE inhibitora vai angiotenzīna II receptoru antagonista standarta terapijai pacientiem ar cukura diabētu. 2. tipa un hroniska nieru slimība , sirds un asinsvadu slimības vai abas. Pētījums tika pārtraukts agri, jo palielinājās nevēlamo blakusparādību risks. Sirds un asinsvadu nāve un insults bija skaitliski biežāki aliskirēna grupā nekā placebo grupā, kā arī blakusparādības un nopietnas nevēlamas blakusparādības ( hiperkaliēmija, hipotensija un nieru darbības traucējumi) tika ziņots biežāk aliskirēna grupā nekā placebo grupā.
Pediatriskā populācija
Pritor drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta.
Divu telmisartāna devu hipotensīvā iedarbība tika novērtēta 76 pacientiem ar hipertensiju, kuriem bija liekais svars, vecumā no 6 līdz ķermeņa masai ≥ 20 kg un ≥ 120 kg, vidēji 74,6 kg) pēc 1 mg / kg telmisartāna lietošanas (n = 29 ārstētiem) vai 2 mg / kg (n = 31 apstrādāts) četru nedēļu ārstēšanas periodā. Iekļaušanas laikā sekundārās hipertensijas klātbūtne netika pētīta. Dažiem pētītajiem pacientiem izmantotās devas bija lielākas par ieteicamajām hipertensijas ārstēšanai pieaugušajiem, sasniedzot dienas devu, kas ir salīdzināma ar 160 mg. pētīts pieaugušajiem. Pēc vecuma izmaiņu pielāgošanas grupā vidējās sistoliskā asinsspiediena (PAS) izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo rādītāju (primārais mērķa kritērijs) bija -14,5 mm Hg telmisartāna 2 mg / kg grupā, -9, 7 mm Hg telmisartāna 1 grupā. mg / kg grupā un -6,0 placebo grupā. Diastoliskā asinsspiediena (PAD) koriģētās izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo vērtību bija attiecīgi -8,4 mm Hg, -4,5 mm Hg un -3,5 mm Hg. Izmaiņas bija atkarīgas no devas. dati no šī pētījuma par pacientiem vecumā no 6 līdz
Pieaugušajiem netika novērots eozinofilu palielinājums šajā pacientu grupā. Tās klīniskā nozīme un nozīme nav zināma.
Šie klīniskie dati neļauj izdarīt secinājumus par telmisartāna efektivitāti un drošību bērniem ar hipertensiju.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Telmisartāna uzsūkšanās ir ātra, lai gan absorbētā frakcija ir mainīga.Telmisartāna absolūtā biopieejamība ir vidēji aptuveni 50%.
Ja telmisartānu lieto kopā ar ēdienu, telmisartāna laukuma zem koncentrācijas / laika līknes (AUC0-∞) samazināšanās svārstās no aptuveni 6% (40 mg deva) līdz aptuveni 19% (160 mg deva) Koncentrācija plazmā ir līdzīga 3 stundas pēc ievadīšanas neatkarīgi no tā, vai telmisartānu lieto tukšā dūšā vai ēšanas laikā.
Linearitāte / nelinearitāte
Tiek uzskatīts, ka neliels AUC samazinājums nerada terapeitiskās efektivitātes samazināšanos.
Nav lineāras sakarības starp devām un līmeni plazmā.Cmax un, mazākā mērā, AUC palielinās nesamērīgi, lietojot devas virs 40 mg.
Izplatīšana
Telmisartāns ir ļoti saistīts ar plazmas olbaltumvielām (> 99,5%), īpaši ar albumīnu un alfa-1 skābo glikoproteīnu. Vidējais šķietamais izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī (Vdss) ir aptuveni 500 litri.
Biotransformācija
Telmisartāns tiek metabolizēts, konjugējot sākotnējo vielu ar glikuronīdu. Konjugātam nav pierādīta farmakoloģiska aktivitāte.
Eliminācija
Telmisartānam piemīt diveksponenciāla sabrukšanas kinētika, un terminālais eliminācijas pusperiods ir ilgāks par 20 stundām. Maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) un, mazākā mērā, laukums zem plazmas koncentrācijas / laika līknes (AUC) palielinās līdz tādā apjomā, kas nav proporcionāls devai. Lietojot telmisartānu ieteicamajās devās, klīniski nozīmīga uzkrāšanās nenotiek. Sievietēm koncentrācija plazmā ir augstāka nekā vīriešiem, taču tas būtiski neietekmē efektivitāti.
Pēc perorālas (un intravenozas) lietošanas telmisartāns gandrīz tikai izdalās ar izkārnījumiem, galvenokārt nemainītā veidā. Kumulatīvā ekskrēcija ar urīnu ir aknu plazma (aptuveni 1500 ml / min).
Īpašas populācijas
Pediatriskā populācija
Telmisartāna divu devu farmakokinētika tika novērtēta kā sekundārais parametrs hipertensijas pacientiem (n = 57) vecumā no 6 līdz
Tips
Koncentrācijas plazmā tika novērotas starp dzimumiem, sievietēm Cmax un AUC bija attiecīgi 3 un 2 reizes lielākas nekā vīriešiem.
Pensionāriem
Telmisartāna farmakokinētika neatšķiras gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kas jaunāki par 65 gadiem.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem un smagiem nieru darbības traucējumiem tika novērota plazmas koncentrācijas divkāršošanās. Tomēr pacientiem ar nieru mazspēju dialīzes laikā tika novērota zemāka koncentrācija plazmā. Pacientiem ar nieru mazspēju telmisartāns ir ļoti saistīts ar plazmas olbaltumvielām, un to nevar izvadīt ar dialīzi. Eliminācijas pusperiods pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nemainās.
Aknu darbības traucējumi
Farmakokinētikas pētījumos pacientiem ar aknu mazspēju tika novērota absolūtās biopieejamības palielināšanās līdz gandrīz 100%. Eliminācijas pusperiods pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nemainās.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Preklīniskajos drošības pētījumos tādas devas, lai noteiktu iedarbību, kas ir salīdzināma ar klīniskajā terapijā izmantojamo devu diapazona iedarbību, izraisīja eritrocītu parametru (eritrocītu, hemoglobīna, hematokrīta) samazināšanos, nieru hemodinamikas izmaiņas (azotēmijas un kreatininēmijas palielināšanos). ), kā arī kālija palielināšanās normotensīviem dzīvniekiem. Suņiem tika novērota nieru kanāliņu paplašināšanās un atrofija. Turklāt žurkām un suņiem tika novēroti kuņģa gļotādas bojājumi (erozijas, čūlas vai iekaisums). Šīs farmakoloģiski izraisītās nevēlamās blakusparādības, par ko liecina preklīniskie pētījumi gan ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem, gan ar angiotenzīna II receptoru antagonistiem, var novērst, ievadot perorālos fizioloģiskos šķīdumus.
Abām sugām tika novērota renīna aktivitātes palielināšanās plazmā un nieru jukstaglomerulāro šūnu hipertrofija / hiperplāzija.Šīm izmaiņām, kā arī visas angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru klases un citu receptoru angiotenzīna II antagonistu iedarbībai, šķiet, nav klīniskas nozīmes.
Netika novēroti skaidri pierādījumi par teratogēnu iedarbību, tomēr, lietojot toksiskas telmisartāna devas, tika novērota ietekme uz pēcnācēju attīstību, piemēram, ķermeņa masas samazināšanās un aizkavēta acu atvēršana.
Pētījumos nebija pierādījumu par mutagēzi vai atbilstošu klastogēnu aktivitāti in vitro arī kancerogenitāti žurkām un pelēm.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Povidons (K25)
Meglumine
Nātrija hidroksīds
Sorbīts (E420)
Magnija stearāts.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešama īpaša uzglabāšanas temperatūra. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu zāles no mitruma.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Alumīnija / alumīnija blisteri (PA / Al / PVC / Al vai PA / PA / Al / PVC / Al). Vienā blisterī ir 7 vai 10 tabletes.
Iepakojuma izmēri: Blisteri ar 14, 28, 30, 56, 90 vai 98 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Tablešu higroskopisko īpašību dēļ telmisartāns jāuzglabā noslēgtā blisterī. Tabletes jāizņem no blistera tieši pirms lietošanas.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Bayer Pharma AG
13342 Berlīne
Vācija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
EU/1/98/089/011 (14 tabletes) AIC 034326114/E
EU/1/98/089/012 (28 tabletes) AIC 034326126/E
EU/1/98/089/020 (30 tabletes)
EU/1/98/089/013 (56 tabletes) AIC 034326138/E
EU/1/98/089/019 (90 tabletes)
EU/1/98/089/014 (98 tabletes) AIC 034326140/E
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1998. gada 11. decembris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008. gada 11. decembris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
09/2014
