Aktīvās sastāvdaļas: karvedilols
CARAVEL 6,25 mg tabletes CARAVEL 25 mg tabletes
Kāpēc lieto Caravel? Kam tas paredzēts?
Šīs zāles satur aktīvo vielu karvedilolu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par beta blokatoriem, kas atslābina un paplašina asinsvadus, pazeminot asinsspiedienu un samazinot sirds darbu.
CARAVEL ir indicēts:
- augsta asinsspiediena (esenciālas arteriālās hipertensijas) ārstēšanai, arī kombinācijā ar citām zālēm augsta asinsspiediena ārstēšanai, piemēram, tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem;
- sirds problēmu (stenokardijas) izraisītu sāpju ārstēšana krūtīs;
- slimības ārstēšana, ko raksturo sirds nespēja piegādāt ķermenim pietiekamu daudzumu asiņu (sirds mazspēja)
Kontrindikācijas Kad Caravel nedrīkst lietot
Nelietojiet CARAVEL
- ja Jums ir alerģija pret karvedilolu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir elpošanas problēmas plaušu slimības dēļ (HOPS - hroniska obstruktīva plaušu slimība) vai agrāk ir bijusi astma vai citas obstruktīvas elpošanas problēmas (bronhu spazmas);
- ja Jums ir aknu darbības traucējumi;
- ja esat grūtniece un barojat bērnu ar krūti;
- ja jūsu sirds funkcionalitāte nav pietiekama, lai nodrošinātu pietiekamu asins piegādi ķermenim un netiek stabili kontrolēta (nestabila vai dekompensēta sirds mazspēja);
- ja Jums ir sirds vadīšanas traucējumi (2. vai 3. pakāpes atrioventrikulārā blokāde, kas nav ārstēta ar pastāvīgu elektrokardiostimulatoru, slima sinusa mezgla slimība);
- ja Jums ir ļoti lēna sirdsdarbība (bradikardija), mazāk nekā 50 sitieni minūtē;
- ja Jums ir ļoti zems asinsspiediens (maksimālais asinsspiediens zem 85 mmHg);
- ja Jums ir nopietna sirds problēma, kas pazīstama kā kardiogēns šoks, kas rodas, ja sirds nesūknē pietiekami daudz asiņu pa ķermeni;
- ja Jums ir virsnieru dziedzera audzējs, ko sauc par feohromocitomu, un jūs netiekat ārstēts;
- ja ārsts ir teicis, ka jūsu skābums asinīs ir augstāks nekā parasti (metaboliskā acidoze).
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Caravel lietošanas
Pirms CARAVEL lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pirms šo zāļu lietošanas ievērojiet īpašu piesardzību un konsultējieties ar ārstu:
- ja jūsu sirds darbojas slikti un Jums ir šķidruma aizture (sastrēguma sirds mazspēja);
- ja sirds darbojas slikti un Jums ir zems asinsspiediens (maksimālais spiediens zem 100 mmHg);
- ja Jums ir asinsrites traucējumi vai nepietiekama asins piegāde sirdij (sirds išēmiskā slimība);
- ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi (nieru mazspēja);
- ja Jums nesen ir bijis sirdslēkme;
- ja Jums ir elpošanas problēmas, ko izraisījusi plaušu slimība, ko sauc par HOPS (hroniska obstruktīva plaušu slimība);
- ja Jums ir cukura diabēts vai zems cukura līmenis asinīs (hipoglikēmija). Karvedilols var maskēt vai mazināt akūtas hipoglikēmijas sākotnējās pazīmes un simptomus, īpaši paātrinātu sirdsdarbību (tahikardiju);
- ja Jums ir problēmas ar asinsriti ekstremitātēs vai ja Jums ir stāvoklis, ko sauc par Reino fenomenu, kam raksturīga slikta asinsrite pirkstos vai kāju pirkstos, kas kļūst sāpīgi un bālgani;
- ja Jums ir vairogdziedzera darbības traucējumi (tirotoksikoze), jo karvedilols var paslēpt simptomus;
- ja Jums tiks veikta operācija, kuras laikā jāizmanto anestēzijas līdzekļi.Pastāstiet anestēzijas ārstam, ka lietojat CARAVEL;
- ja Jums ir ļoti lēna sirdsdarbība (bradikardija), mazāk nekā 55 sitieni minūtē;
- ja Jums agrāk ir bijušas smagas alerģiskas reakcijas (anafilaktiskas reakcijas) vai ja Jums tiek veikta desensibilizācijas terapija;
- ja Jums ir iekaisīga ādas slimība, ko sauc par psoriāzi;
- ja lietojat citas zāles asinsspiediena pazemināšanai un sirds problēmu ārstēšanai, piemēram, verapamilu vai diltiazēmu, vai ja lietojat citas antiaritmiskas zāles; šādos gadījumos periodiski jāpārbauda asinsspiediens un sirdsdarbība;
- ja Jums ir virsnieru dziedzera audzējs, ko sauc par feohromocitomu;
- ja Jums ir kāda veida sāpes krūtīs, ko izraisa slikta asinsrite sirdī (Prinzmetāla stenokardija);
- ja lietojat kontaktlēcas, jo var samazināties asarošana;
- ja Jums ir pēkšņas asinsspiediena izmaiņas (labila hipertensija) vai paaugstināts asinsspiediens citu slimību dēļ (sekundāra hipertensija).
Tiem, kas nodarbojas ar sportu: šo zāļu lietošana bez terapeitiskas nepieciešamības ir dopings un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvus antidopinga testus
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Caravel iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Esiet īpaši piesardzīgs un konsultējieties ar ārstu, ja lietojat:
- zāles, ko lieto sirdsdarbības izmaiņu ārstēšanai (digoksīns un citi digitālā glikozīdi);
- zāles, ko lieto diabēta ārstēšanai, piemēram, insulīnu un perorālos hipoglikēmiskos līdzekļus;
- rifampicīnu, zāles tuberkulozes ārstēšanai;
- cimetidīnu, zāles traumu un grēmas (čūlas) ārstēšanai;
- antidepresantus, ko sauc par monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI);
- zāles augsta asinsspiediena ārstēšanai, piemēram, rezerpīns, doksazosīns
- zāles asinsspiediena pazemināšanai un sirds problēmu ārstēšanai, piemēram, diltiazems, verapamils un antiaritmiskas zāles (skatīt apakšpunktu Brīdinājumi un piesardzība lietošanā);
- ciklosporīnu, zāles, ko lieto, lai novērstu atgrūšanu pēc transplantācijas;
- klonidīns, zāles, ko lieto augsta asinsspiediena ārstēšanai. Ja abas zāles lieto vienlaicīgi, dažas dienas pēc karvedilola lietošanas pārtraukšanas klonidīna lietošana jāpārtrauc;
- zāles, ko lieto anestēzijas izraisīšanai (skatīt sadaļu Brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Nelietojiet šīs zāles grūtniecības laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams.
Šo zāļu lietošana nav ieteicama, ja barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav pieejami dati, lai pierādītu zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr, ja Jums rodas reibonis vai nogurums, izvairieties no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas, tas jo īpaši attiecas uz ārstēšanas sākumu, pēc paaugstināšanās. devu, pēc produkta nomaiņas un ja lietojat alkoholu.
CARAVEL satur laktozi un saharozi
Šīs zāles satur laktozi un saharozi, divu veidu cukurus. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Caravel: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja neesat pārliecināts, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Lietojiet tabletes, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma neatkarīgi no ēdienreizēm. Tomēr, ja Jums ir sirds mazspēja, lietojiet zāles kopā ar ēdienu, lai samazinātu blakusparādību rašanos.
Augsta asinsspiediena (esenciālas arteriālās hipertensijas) ārstēšana
Pieaugušie:
Ieteicamā sākuma deva ir 12,5 mg vienu reizi dienā pirmajās 2 dienās. Pēc tam ieteicamā deva ir 25 mg vienu reizi dienā. Pēc tam devu var pakāpeniski palielināt, ar vismaz 2 nedēļu intervālu, līdz tiek sasniegta maksimālā ieteicamā deva 50 mg dienā vienā vai divās devās.
Sirdsdarbības traucējumu izraisītas sāpes krūtīs (stenokardija)
Pieaugušie:
Ieteicamā sākuma deva ir 12,5 mg divas reizes dienā pirmās 2 dienas. Pēc tam devu var palielināt līdz maksimālajai ieteicamajai devai - 25 mg divas reizes dienā.
Sirds mazspējas ārstēšana
Ārstēšana jāveic stingrā ārsta uzraudzībā, kurš pielāgos devu atbilstoši jūsu vajadzībām, līdz tiks sasniegta atbilstošā deva. Ieteicamā sākuma deva ir 3,125 mg (puse 6,25 mg tabletes) divas reizes dienā, vismaz 2 nedēļas. Pēc tam devu var pakāpeniski palielināt ar vismaz 2 nedēļu intervālu, maksimāli līdz 25 mg divas reizes dienā. Ja pacients sver vairāk nekā 85 kg, vieglas vai vidēji smagas dekompensācijas gadījumā maksimālā ieteicamā deva ir 50 mg divas reizes dienā.
Pirms zāļu devas palielināšanas ārstam būs jāuzrauga pacients un jāpārbauda viņa veselība. Ja Jums pasliktinās sirds mazspēja vai šķidruma aizture, iespējams, būs jāpielāgo citu zāļu vai CARAVEL deva.
Ja pārtraucat lietot šīs zāles ilgāk par divām nedēļām, terapija jāsāk ar minimālo devu 3,125 mg (puse 6,25 mg tabletes) divas reizes dienā, pēc tam to var palielināt.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Nav pieejami dati par šo zāļu lietošanu bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Ieteicamā sākumdeva esenciālas hipertensijas ārstēšanai ir 12,5 mg vienu reizi dienā, ko var palielināt ar ne retāk kā 2 nedēļu intervālu līdz maksimālajai ieteicamajai devai 50 mg dienā, kas jālieto divās 25 mg devās Ieteicamā sākumdeva stenokardijas ārstēšanā ir 12,5 mg divas reizes dienā, ko var palielināt pēc vismaz 2 dienu intervāla, līdz maksimālajai devai - 25 mg divas reizes dienā.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Caravel
Ja esat lietojis CARAVEL vairāk nekā noteikts
Ja esat norijis / lietojis pārāk daudz šo zāļu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai tuvāko slimnīcu. Ja esat lietojis pārāk daudz šo zāļu, var rasties šādi simptomi: lēna sirdsdarbība (bradikardija), pazemināts asinsspiediens (hipotensija). , sirds mazspēja (sirds mazspēja, kardiogēns šoks un sirdsdarbības apstāšanās) un apgrūtināta elpošana (bronhu spazmas), vemšana, apziņas traucējumi un krampji.
Ja esat aizmirsis lietot CARAVEL
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja pārtraucat lietot CARAVEL
Nepārtrauciet šo zāļu lietošanu, nekonsultējoties ar ārstu. Jums jāpārtrauc šo zāļu lietošana pakāpeniski, 2 nedēļu laikā, īpaši, ja Jums ir sirds asinsrites traucējumi (sirds išēmiskā slimība).
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Caravel blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Var rasties šādas blakusparādības:
Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)
- galvassāpes un reibonis, reibonis;
- sirds problēmas (sirds mazspēja);
- asinsspiediena pazemināšanās;
- noguruma sajūta (astēnija).
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)
- elpceļu (bronhīts), plaušu (pneimonija), deguna un rīkles (augšējo elpceļu) infekcijas;
- urīnceļu infekcijas;
- samazināts sarkano asins šūnu skaits (anēmija);
- svara pieaugums;
- paaugstināts holesterīna līmenis asinīs (hiperholesterinēmija)
- cukura līmeņa asinīs izmaiņas diabēta slimniekiem;
- depresija;
- redzes problēmas, sausas acis un acu kairinājums;
- sirdsdarbības skaita samazināšanās (bradikardija);
- šķidruma aizture, kas izraisa vispārēju ķermeņa vai ķermeņa daļu, piemēram, roku, kāju, potīšu un kāju pietūkumu (tūska) un cirkulējošā asins daudzuma palielināšanos (hipervolēmija);
- reibonis, pieceļoties kājās straujas asinsspiediena pazemināšanās dēļ (posturāla hipotensija), kas var būt saistīta ar ģīboni;
- asinsrites problēmas rokās un kājās, kas izraisa aukstuma sajūtu rokās un kājās un sāpes ekstremitātēs;
- tirpšana un sāpes pirkstos, kam seko siltuma un sāpju sajūta (Reino fenomens);
- grūtības pārvietoties (intermitējoša klaudikācija);
- elpošanas grūtības, īpaši pacientiem, kuri cieš vai ir slimojuši ar astmu;
- šķidruma uzkrāšanās plaušās (plaušu tūska);
- slikta dūša, caureja, vemšana;
- sāpes vēderā un gremošanas traucējumi;
- nieru darbības traucējumi un grūtības urinēt;
- sāpes.
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)
- miega traucējumi;
- vājuma sajūta, ģībonis, tirpšana ekstremitātēs (parestēzija);
- traucējumi sirds vadīšanas sistēmā (atrioventrikulārā blokāde);
- sāpes krūtīs, ko izraisa sirds asinsrites traucējumi (stenokardija);
- ādas reakcijas, piemēram, izsitumi, dermatīts, nātrene, nieze, ādas bojājumi;
- matu izkrišana (alopēcija);
- pastiprināta svīšana;
- erekcijas traucējumi (erektilā disfunkcija).
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
- trombocītu skaita samazināšanās asinīs;
- aizlikts deguns (aizlikts deguns);
- aizcietējums;
- sausa mute.
Ļoti reti (var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem)
- leikocītu skaita samazināšanās (leikopēnija);
- alerģiskas reakcijas;
- aknu darbības traucējumi un paaugstināts aknu enzīmu (ALAT, ASAT, GGT) līmenis;
- urīna nesaturēšana sievietēm, kas izzūd, pārtraucot ārstēšanu.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt nodrošināt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu .
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko CARAVEL satur
CARAVEL 6,25 mg tabletes
- Aktīvā viela ir karvedilols. Katra tablete satur 6,25 mg karvedilola.
- Citas sastāvdaļas ir: saharoze, laktozes monohidrāts, polivinilpirolidons, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, krospovidons, magnija stearāts, dzeltenais dzelzs oksīds (E 172).
CARAVEL 25 mg tabletes
- Aktīvā viela ir karvedilols. Katra tablete satur 25 mg karvedilola.
- Citas sastāvdaļas ir: saharoze, laktozes monohidrāts, polivinilpirolidons, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, krospovidons, magnija stearāts.
CARAVEL izskata un iepakojuma saturs
CARAVEL 6,25 mg tabletes
Apaļas, gaiši dzeltenas tabletes ar dalījuma līniju. Kastīte ar 28 dalāmām tabletēm.
CARAVEL 25 mg tabletes
Apaļas, baltas tabletes ar dalījuma līniju. Kastīte ar 30 dalāmām tabletēm.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
CARAVEL TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
CARAVEL 6,25 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: 6,25 mg karvedilola.
CARAVEL 25 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: karvedilols 25 mg.
Palīgvielas skatīt 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Sadalāmas tabletes pa 6,25 mg un 25 mg.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Arteriālās hipertensijas ārstēšana:
karvedilols ir indicēts esenciālas arteriālās hipertensijas ārstēšanai.To var lietot atsevišķi vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, īpaši ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem.
Stenokardijas ārstēšana.
Sirds mazspējas ārstēšana.
04.2 Devas un lietošanas veids
Tabletes jālieto, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma. Tabletes nav nepieciešams lietot ēšanas laikā; tomēr pacientiem ar sirds mazspēju karvedilols jālieto kopā ar ēdienreizēm, lai palēninātu uzsūkšanos un samazinātu posturālu efektu, piemēram, ortostatiskas hipotensijas, biežumu.
Būtiskas arteriālās hipertensijas ārstēšana
PieaugušieIeteicamā sākuma deva ir 12,5 mg vienu reizi dienā pirmajās divās dienās. Pēc tam ieteicamā deva ir 25 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var pakāpeniski palielināt. Ne mazāk kā divas nedēļas, līdz tiek sasniegta maksimālā ieteicamā deva. 50 mg dienā, lietojot vienā devā vai sadalot 25 mg divas reizes dienā.
Pensionāriem: Ieteicamā deva terapijas uzsākšanai ir 12,5 mg vienu reizi dienā. Šī deva dažiem pacientiem ir ļāvusi pienācīgi kontrolēt asinsspiediena vērtības. Ja atbildes reakcija ir nepietiekama, devu var palielināt ar intervālu, kas nav mazāks par diviem nedēļas, līdz tiek sasniegta maksimālā ieteicamā 50 mg deva, kas jāsadala pa 25 mg divas reizes dienā.
Stenokardijas ārstēšana
Pieaugušie: Ieteicamā deva terapijas sākumā ir 12,5 mg divas reizes dienā pirmās divas dienas, pēc tam ieteicamā deva ir 25 mg divas reizes dienā. Šo devu nedrīkst pārsniegt.
Pensionāriem: ieteicamā sākumdeva ir 12,5 mg divas reizes dienā.Pēc tam devu var palielināt pēc vismaz divu dienu pārtraukuma līdz 25 mg divas reizes dienā (maksimālo devu nedrīkst pārsniegt).
Sirds mazspējas ārstēšana
Lēmums par karvedilola terapijas uzsākšanu sirds mazspējas gadījumā jāpieņem ārstam, kam ir pieredze šīs slimības ārstēšanā, pēc "rūpīga pacienta stāvokļa izvērtēšanas. Pacientiem vienmēr jābūt klīniski stabiliem un nedrīkst pasliktināties klīniskais stāvoklis vai dekompensācijas pazīmes kopš iepriekšējās vizītes Pacientiem, kuri saņem digitālo līdzekli, diurētiskos līdzekļus un AKE inhibitorus, pirms ārstēšanas uzsākšanas ar karvedilolu šo zāļu deva ir jāstabilizē.
DEVAS IR PIELĀGOJAMAS, UN ĀRSTAM Rūpīgi jāievēro PACIENTS VISĀ PERIODA laikā, kas nepieciešams, lai sasniegtu adekvātu devu.
Ieteicamā deva terapijas uzsākšanai ir 3,125 mg (1/2 tablete 6,25 mg) divas reizes dienā vismaz divas nedēļas. Ja šī deva ir labi panesama, devu pēc tam var palielināt ar intervālu. Ne mazāk kā divas nedēļas un vispirms jāpalielina līdz 6,25 mg divas reizes dienā, pēc tam līdz 12,5 mg divreiz dienā un visbeidzot līdz 25 mg divreiz dienā.Pacientam deva jāpalielina līdz vislielākajai panesamajai devai.
Maksimālā ieteicamā deva ir 25 mg divas reizes dienā visiem pacientiem ar smagu sirds mazspēju un pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu sirds mazspēju, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 85 kg. Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu sirds mazspēju, kas sver vairāk nekā 85 kg, maksimālā ieteicamā deva ir 50 mg divas reizes dienā.
Pirms katras devas palielināšanas ārsts jāpārbauda, vai pacientam nav sirds mazspējas pasliktināšanās vai asinsvadu paplašināšanās pazīmju. Pagaidu sirds mazspējas pasliktināšanās vai šķidruma aizture jāārstē, palielinot diurētisko līdzekļu devu. samazināt karvedilola devu vai īslaicīgi pārtraukt tā lietošanu.
Ja ārstēšana ar karvedilolu tiek pārtraukta ilgāk par divām nedēļām, terapija jāsāk ar 3,125 mg (1/2 tablete 6,25 mg) divas reizes dienā un pēc tam jāpalielina deva, ņemot vērā iepriekšējos ieteikumus.
Vazodilatācijas simptomus sākotnēji var ārstēt, samazinot diurētisko līdzekļu devu. Ja simptomi saglabājas, AKE inhibitora (ja to lieto) devu var samazināt un, ja uzskata par nepieciešamu, karvedilola devu vēlāk var samazināt. Šādos apstākļos karvedilola devu nedrīkst palielināt, kamēr nav pasliktinājušies sirds mazspējas pasliktināšanās vai vazodilatācijas simptomi.
Karvedilola panesamība un efektivitāte pacientiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret karvedilolu vai kādu no palīgvielām.
Nestabila / dekompensēta sirds mazspēja.
Klīniski aknu darbības traucējumi.
2. un 3. pakāpes atrioventrikulārā blokāde (ja vien nav ievietots pastāvīgs elektrokardiostimulators).
Smaga bradikardija (
Ķīniešu priekškambaru mezgla disfunkcija (slima sinusa sindroms, ieskaitot sinoatriālo blokādi).
Smaga hipotensija (sistoliskais spiediens
Kardiogēns šoks.
Bronhu spazmas, hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS) vēsture ar bronhu spazmas sastāvdaļu.
Astma.
Grūtniecība un zīdīšanas periods (skatīt apakšpunktu 4.6).
Feohromocitoma netiek kontrolēta ar alfa blokatoriem.
Metaboliskā acidoze.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Hroniska sastrēguma sirds mazspēja
Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju karvedilola titrēšanas fāzē var rasties sirds mazspējas pasliktināšanās vai šķidruma aizture. Ja rodas šie simptomi, diurētisko līdzekļu deva jāpalielina un karvedilola devu nedrīkst palielināt līdz brīdim, kad simptomi stabilizējas un klīniski Reizēm var būt nepieciešams samazināt karvedilola devu vai retos gadījumos uz laiku pārtraukt tā lietošanu. Šādas epizodes neizslēdz iespēju pēc tam efektīvi titrēt karvedilolu.
Pacientiem ar sirds mazspēju, ko kontrolē digitāls, diurētiskiem līdzekļiem un / vai AKE inhibitoriem, karvedilols jālieto piesardzīgi, jo gan digitāls, gan karvedilols palēnina atrioventrikulāro vadīšanu.
Nieru darbība sastrēguma sirds mazspējas gadījumā
Karvedilola terapijas laikā pacientiem ar zemu asinsspiedienu (sistoliskā išēmiskā sirds slimība, difūzā asinsvadu slimība un / vai pamatā esoša nieru mazspēja) novērota atgriezeniska nieru darbības pasliktināšanās. Šādi riska faktori, nieru darbība jākontrolē ja tiek novērota nieru darbības pasliktināšanās, karvedilola devas palielināšana un ārstēšana jāpārtrauc vai deva jāsamazina.
Kreisā kambara disfunkcija pēc akūta miokarda infarkta
Pirms karvedilola terapijas uzsākšanas pacientam jābūt klīniski stabilam un vismaz pēdējo 48 stundu laikā jāsaņem AKE inhibitors, un AKE inhibitora devai jābūt stabilai vismaz pēdējās 24 stundas.
Hroniska obstruktīva plaušu slimība
Karvedilolu piesardzīgi jālieto pacientiem ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību (HOPS) ar bronhu spazmas sastāvdaļu, kuri nelieto zāles mutē vai ieelpojot, un tikai tad, ja iespējamais ieguvums atsver iespējamo risku. Pacientiem ar noslieci uz bronhu spazmām iespējama elpceļu pretestības palielināšanās var izraisīt elpošanas traucējumus. Pacienti rūpīgi jāuzrauga karvedilola sākuma un devas pielāgošanas fāzēs, un, ja tiek novērots bronhu spazmas, karvedilola deva jāsamazina.
Diabēts
Pacientiem ar cukura diabētu karvedilols jālieto piesardzīgi, jo sākotnējās akūtas hipoglikēmijas pazīmes un simptomi var būt maskēti vai pavājināti.
Pacientiem ar insulīnatkarīgu cukura diabētu tomēr priekšroka tiek dota alternatīvām zālēm beta blokatoriem.
Pacientiem ar cukura diabētu ar hronisku sirds mazspēju karvedilola lietošana var būt saistīta ar glikozes līmeņa asinīs kontroles pasliktināšanos. Tādēļ diabēta slimniekiem ir nepieciešama regulāra glikozes līmeņa kontrole asinīs gan uzsākot karvedilola terapiju, gan palielinot tās devu; attiecīgi jāpielāgo hipoglikēmiskā terapija .
Perifēro asinsvadu slimība
Pacientiem ar perifēro asinsvadu slimībām karvedilolu jālieto piesardzīgi, jo beta blokatori var izraisīt vai pastiprināt arteriālās mazspējas simptomus.
Reino fenomens
Pacientiem ar perifērās asinsrites traucējumiem (piemēram, Reino fenomenu) karvedilols jālieto piesardzīgi, jo var pasliktināties simptomi.
Tireotoksikoze
Karvedilols, tāpat kā citi beta blokatori, var maskēt tirotoksikozes simptomus.
Anestēzija un liela operācija
Īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem, kuriem tiek veikta operācija, jo pastāv sinerģija starp karvedilola un anestēzijas līdzekļu negatīvo inotropo un hipotensīvo iedarbību.
Bradikardija
Karvedilols var izraisīt bradikardiju. Karvedilola deva jāsamazina, ja pacienta pulss nokrītas zem 55 sitieniem minūtē.
Paaugstināta jutība
Karvedilols jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijušas smagas paaugstinātas jutības reakcijas, un pacientiem, kuriem tiek veikta desensibilizācijas terapija, jo beta blokatori var palielināt gan jutību pret alergēniem, gan anafilaktiskas reakcijas smagumu.
Psoriāze
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir psoriātiskas parādības, kas saistītas ar ārstēšanu ar beta blokatoriem, karvedilolu drīkst ievadīt tikai pēc "rūpīga ieguvuma / riska novērtējuma".
Vienlaicīga kalcija kanālu blokatoru lietošana
Pacientiem, kuriem nepieciešams lietot karvedilolu kombinācijā ar verapamila vai diltiazema tipa kalcija kanālu blokatoriem vai citām antiaritmiskām zālēm, nepieciešama rūpīga elektrokardiogrāfijas (EKG) un asinsspiediena kontrole.
Feohromocitoma
Pacientiem ar feohromocitomu ārstēšana ar alfa blokatoriem jāsāk pirms jebkādu beta blokatoru lietošanas. Lai gan karvedilolam piemīt gan alfa, gan beta blokatoru farmakoloģiskās īpašības, nav pieredzes par tā lietošanu šajā stāvoklī. Tādēļ, lietojot karvedilolu pacientiem ar aizdomām par feohromocitomu, jāievēro īpaša piesardzība.
Prinzmetāla stenokardijas variants
Zāles ar neselektīvu beta blokatoru aktivitāti var izraisīt sāpes krūtīs pacientiem ar Prinzmetāla varianta stenokardiju. Nav datu par klīnisko pieredzi ar karvedilolu šiem pacientiem, lai gan karvedilola alfa blokatoru darbība var novērst šos simptomus. Tomēr jāievēro piesardzība, lietojot karvedilolu pacientiem ar aizdomas par Prinzmetāla stenokardiju.
Kontaktlēcas
Kontaktlēcu nēsātājiem jāapzinās asarošanas samazināšanās iespēja.
Atcelšanas sindroms
Ārstēšanu ar karvedilolu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, īpaši pacientiem ar išēmisku sirds slimību. Ārstēšana ar karvedilolu jāpārtrauc pakāpeniski (2 nedēļu laikā).
Tāpat kā citas zāles ar beta blokatoru aktivitāti:
Karvedilolu piesardzīgi jālieto pacientiem ar labilu vai sekundāru hipertensiju, līdz būs pieejama turpmāka klīniskā pieredze.
Ja sirds mazspējas terapijas laikā, salīdzinot ar iepriekšējo apmeklējumu, rodas klīniskā stāvokļa pasliktināšanās vai sirds mazspējas pasliktināšanās pazīmes, jāuzsāk alternatīva terapija.
Šis produkts satur saharozi: šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību vai ar glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu vai ar saharāzes-izomaltāzes deficītu.
Produkts satur arī laktozi: šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar laktāzes deficītu, retu iedzimtu galaktozes nepanesību vai glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Farmakokinētiskā mijiedarbība
DigoksīnsPēc vienlaicīgas karvedilola un digoksīna lietošanas hipertensijas slimniekiem minimālā digoksīna koncentrācija palielinājās par aptuveni 16%. Gan digoksīns, gan karvedilols palēnina atrioventrikulāro vadīšanu. Ieteicama rūpīgāka digoksinēmijas uzraudzība ikreiz, kad tiek uzsākta, pārveidota vai pārtraukta ārstēšana ar karvedilolu.
Insulīns vai perorāli hipoglikemizējoši līdzekļi: Insulīna vai perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu iedarbību var pastiprināt līdzekļi ar beta blokatoru īpašībām. Hipoglikēmijas pazīmes un simptomi var būt maskēti vai pavājināti (īpaši tahikardija). Pacientiem, kuri lieto insulīnu vai perorālos hipoglikēmiskos līdzekļus, regulāri jākontrolē glikozes līmenis asinīs.
Aknu metabolisma induktori un inhibitoririfampicīns samazināja karvedilola koncentrāciju plazmā par aptuveni 70%. Cimetidīns palielināja AUC par aptuveni 30%, bet nemainīja Cmax.
Īpaša uzmanība jāpievērš gan pacientiem, kuri tiek ārstēti ar jauktas funkcijas oksidāzes induktoriem (piemēram, rifampicīnu), jo var samazināties karvedilola līmenis serumā, gan pacientiem, kuri tiek ārstēti ar jauktas funkcijas oksidāzes inhibitoriem (piemēram, cimetidīnu).) Kā karvedilola līmenis plazmā. var palielināt.
Tomēr, ņemot vērā salīdzinoši nelielo cimetidīna ietekmi uz karvedilola līmeni, klīniski nozīmīgas mijiedarbības iespējamība ir minimāla.
Līdzekļi, kas samazina kateholamīnu daudzumuPacienti, kuri lieto gan līdzekļus ar beta blokatoru īpašībām, gan zāles, kas var samazināt kateholamīnu līmeni (piemēram, rezerpīnu un monoamīnoksidāzes inhibitorus), rūpīgi jānovēro, vai nav hipotensijas un / vai smagas bradikardijas pazīmju.
Ciklosporīns: Pēc ārstēšanas uzsākšanas ar karvedilolu 21 pacientei ar nieru transplantātu tika novērota neliela ciklosporīna minimālās koncentrācijas palielināšanās. Aptuveni 30% pacientu ciklosporīna deva tika samazināta., Lai saglabātu ciklosporīna koncentrāciju terapeitiskajā diapazonā. kamēr pārējiem pacientiem korekcija nebija nepieciešama. Vidēji ciklosporīna deva šiem pacientiem tika samazināta par aptuveni 20%. Nepieciešama individuāla devas pielāgošanas mainība, pēc karvedilola terapijas uzsākšanas ieteicams rūpīgi uzraudzīt ciklosporīna koncentrāciju plazmā. un ciklosporīna devu attiecīgi pielāgot.
Verapamils, diltiazems vai citi antiaritmiski līdzekļi: kombinācijā ar karvedilolu var palielināt AV vadīšanas traucējumu risku (skatīt apakšpunktu 4.4).
Farmakodinamiskā mijiedarbība
KlonidīnsVienlaicīga klonidīna un beta blokatoru lietošana var pastiprināt asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu.
Ja nepieciešams pārtraukt karvedilola un klonidīna lietošanu kombinācijā, karvedilols vispirms jāpārtrauc dažas dienas pirms pakāpeniskas klonidīna devas samazināšanas.
Kalcija kanālu blokatori (skatīt apakšpunktu 4.4)
Lietojot karvedilolu kombinācijā ar diltiazēmu, ir novēroti atsevišķi vadīšanas traucējumu gadījumi (reti ar hemodinamikas traucējumiem). Kā novērots citiem līdzekļiem ar beta blokatoru īpašībām, ja karvedilolu iekšķīgi lieto kopā ar verapamila vai diltiazema tipa kalcija kanālu blokatoriem, ieteicams kontrolēt EKG un asinsspiedienu.
Kā novērots citiem beta blokatoriem, karvedilols var arī pastiprināt citu zāļu, kas tiek lietotas kombinācijā ar antihipertensīvu darbību (piemēram, alfa1 receptoru antagonisti), vai tādu zāļu darbību, kas var izraisīt hipotensiju kā nevēlamu blakusparādību.
Anestēzijas laikā īpaša uzmanība jāpievērš sinerģijai starp karvedilola un anestēzijas līdzekļu negatīvo inotropo un hipotensīvo iedarbību.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Nav pietiekamas klīniskās pieredzes par karvedilola lietošanu grūtniecēm.
Pētījumi ar dzīvniekiem nav pietiekami attiecībā uz ietekmi uz grūtniecību, embrija / augļa attīstību, dzemdībām un pēcdzemdību attīstību (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.
Karvedilolu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien iespējamais ieguvums neatsver iespējamo risku.
Beta blokatori samazina placentas perfūziju, kas var izraisīt augļa intrauterīno nāvi un nenobriedušas un priekšlaicīgas dzemdības. Turklāt auglim un jaundzimušajam var rasties blakusparādības (īpaši hipoglikēmija un bradikardija). Jaundzimušajam pēcdzemdību periodā var būt paaugstināts sirds un plaušu komplikāciju risks.
Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrādīja būtiskus pierādījumus par karvedilola teratogenitāti (skatīt arī apakšpunktu 5.3).
Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka karvedilols vai tā metabolīti izdalās mātes pienā. Nav zināms, vai karvedilols izdalās mātes pienā cilvēkam.
Zīdīšanas laikā karvedilola lietošana ir kontrindicēta.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi par karvedilola ietekmi uz pacientu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Dažādu individuālu reakciju dēļ (piemēram, reibonis, nogurums) var tikt traucēta spēja vadīt transportlīdzekli, apkalpot mehānismus vai strādāt bez cieta atbalsta. Tas jo īpaši attiecas uz ārstēšanas sākumu, pēc devas palielināšanas, ar produkta izmaiņām un kombinācijā ar alkoholu.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
a) Drošības profila kopsavilkums
Nevēlamo blakusparādību biežums nav atkarīgs no devas, izņemot reiboni, redzes traucējumus un bradikardiju.
b) Nevēlamo blakusparādību saraksts
Vairumam ar karvedilolu saistīto blakusparādību risks ir līdzīgs visām indikācijām.
Izņēmumi ir aprakstīti c) apakšpunktā.
Apmeklējuma kategorijas ir šādas:
Ļoti bieži ≥ 1/10
Bieži ≥ 1/100 e
Retāk ≥ 1/1 000 un
Reti ≥ 1/10 000 e
Ļoti rets
Infekcijas un invāzijas
Bieži: bronhīts, pneimonija, augšējo elpceļu infekcijas, urīnceļu infekcijas
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Bieži: anēmija
Reti: trombocitopēnija
Ļoti reti: leikopēnija
Imūnsistēmas traucējumi
Ļoti reti: paaugstināta jutība (alerģiska reakcija)
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Bieži: hipoglikēmija, svara pieaugums, hiperholesterinēmija, traucēta glikēmijas kontrole (hiperglikēmija, hipoglikēmija) pacientiem ar jau esošu diabētu
Psihiskie traucējumi
Bieži: depresija, nomākts garastāvoklis
Retāk: miega traucējumi
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži: reibonis, vertigo, galvassāpes
Retāk: pirms sinkopes, ģībonis, parestēzija
Acu slimības
Bieži: redzes traucējumi, samazināta asarošana (sausas acis), acu kairinājums
Sirds patoloģijas
Ļoti bieži: sirds mazspēja
Bieži: bradikardija, tūska (tai skaitā: ģeneralizēta tūska, perifēra tūska, dzimumorgānu tūska, apakšējo ekstremitāšu tūska), hipervolēmija, šķidruma pārpalikums
Retāk: atrioventrikulāra blokāde, stenokardija
Asinsvadu patoloģijas
Ļoti bieži: hipotensija
Bieži: ortostatiska hipotensija, perifērās asinsrites traucējumi (aukstās ekstremitātes, perifēro asinsvadu slimības, intermitējošas izliekuma paasinājums un Reino fenomens)
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži: aizdusa, plaušu tūska, astma pacientiem ar predispozīciju
Reti: aizlikts deguns
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, caureja, vemšana, dispepsija, sāpes vēderā
Reti: aizcietējums, sausa mute
Aknu un žultsceļu darbības traucējumi
Ļoti reti: paaugstināts alanīna aminotransferāzes (ALAT), aspartātaminotransferāzes (ASAT) un gammaglutamiltransferāzes (GGT) līmenis
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: ādas reakcijas (piemēram, alerģiski izsitumi, dermatīts, nātrene, nieze, psoriātiski ādas bojājumi, kurus ārstēšana var saasināt un līdzīgi ķērpji), alopēcija, pastiprināta svīšana
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Bieži: sāpes ekstremitātēs
Nieru un urīnceļu traucējumi
Bieži: nieru mazspēja un nieru darbības izmaiņas pacientiem ar difūzu asinsvadu slimību un / vai sākotnējo nieru mazspēju, urinēšanas traucējumi
Ļoti reti: urīna nesaturēšana sievietēm
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
Retāk: erektilā disfunkcija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Ļoti bieži: astēnija (nogurums)
Bieži: sāpes
c) izvēlēto nevēlamo blakusparādību apraksts
Vertigo, ģībonis, galvassāpes un astēnija parasti ir vieglas un biežāk rodas ārstēšanas sākumā.
Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju karvedilola devas titrēšanas fāzē var rasties sirds mazspējas pasliktināšanās un šķidruma aizture (skatīt apakšpunktu 4.4).
Sirds mazspēja ir bieži ziņots gadījums gan ar placebo, gan ar karvedilolu ārstētiem pacientiem (attiecīgi 14,5% un 15,4% pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju pēc akūta miokarda infarkta).
Lietojot karvedilolu, hroniskas sirds mazspējas pacientiem ar zemu asinsspiedienu, išēmisku sirds slimību un difūzu asinsvadu slimību un / vai nieru mazspēju novērota atgriezeniska nieru darbības pasliktināšanās (skatīt apakšpunktu 4.4).
Kā klases efekts beta adrenerģisko receptoru antagonisti var izraisīt latentu diabētu, atklāta diabēta pasliktināšanos un glikozes līmeņa pretregulācijas inhibīciju.
Karvedilols sievietēm var izraisīt urīna nesaturēšanu, kas izzūd, pārtraucot ārstēšanu.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Pārdozēšana
Simptomi un pazīmes
Pārdozēšanas gadījumā var rasties smaga hipotensija, bradikardija, sirds mazspēja, kardiogēns šoks un sirdsdarbības apstāšanās. Turklāt var rasties elpošanas grūtības un problēmas, bronhu spazmas, vemšana, apziņas izmaiņas un vispārēji krampji.
Ārstēšana
Papildus parastajiem iejaukšanās protokoliem ir jāuzrauga dzīvībai svarīgās pazīmes un, ja nepieciešams, jāatjauno normālā stāvoklī intensīvās terapijas apstākļos.
Var izmantot šādas atbalsta terapijas:
Atropīns: 0,5 līdz 2 mg iv. (pārmērīgas bradikardijas gadījumā)
Lai atbalstītu sirds kambaru darbību, izmantojiet:
glikagons: sākotnēji 1 līdz 10 mg i.v., tad 2 līdz 5 mg / h ilgstošas infūzijas veidā vai
simpatomimētiskie līdzekļi, kas jāievada atbilstoši ķermeņa svaram un iegūtajam efektam: dobutamīns, izoprenalīns, orciprenalīns vai adrenalīns.
Ja nepieciešama pozitīva inotropa iedarbība, jāapsver fosfodiesterāzes inhibitori (PDE).
Gadījumā, ja dominējošās pārdozēšanas izpausmes izpaužas kā perifēra vazodilatācija, norfenefrīns vai noradrenalīns jāievada, pastāvīgi uzraugot asinsrites sistēmas stāvokli.
Ja bradikardija ir rezistenta pret zāļu terapiju, jāuzsāk elektrokardiostimulatora ārstēšana.
Bronhu spazmas gadījumā jāievada beta-simpatomimētiskie līdzekļi (ar aerosolu vai, ja neefektīvi, arī intravenozi) vai intravenozs aminofilīns, ko ievada injekcijas vai lēnas infūzijas veidā.
Krampju gadījumā ieteicama lēna IV ievadīšana. no diazepāma vai klonazepāma.
Piezīme:
Smagas intoksikācijas gadījumā ar šoka simptomiem atbalstoša ārstēšana ar pretindēm jāturpina pietiekami ilgu laiku, ņemot vērā pagarināto eliminācijas pusperiodu un karvedilola pārdali no dziļākiem nodalījumiem. Antidota terapijas ilgums ir atkarīgs no pārdozēšanas apjoma; terapija un atbalsta pasākumi jāturpina, līdz pacients ir stabilizējies.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: alfa un beta adrenerģisko receptoru blokatori.
ATĶ kods: C07AG02.
Karvedilols ir neselektīvs beta blokators, kam ir vazodilatējoša darbība, ko galvenokārt izraisa selektīvs alfa1-adrenerģisko receptoru bloks, un tam ir antioksidanta īpašības.
Karvedilols vazodilatācijas dēļ samazina perifēro asinsvadu pretestību un ar beta blokatoru nomāc renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu. Plazmas renīna aktivitāte ir samazināta, un šķidruma aizture notiek reti.
Karvedilolam nav raksturīgas simpatomimētiskas aktivitātes, un, tāpat kā propranololam, tam ir membrānu stabilizējoša darbība.
Karvedilols ir divu stereoizomēru racēmisks maisījums. Dzīvnieku modeļos abiem enantiomēriem ir bloķējoša aktivitāte pret alfa adrenerģiskajiem receptoriem.
Beta-adrenerģisko receptoru bloķējošās īpašības nav selektīvas attiecībā uz beta-1 vai beta-2 adrenoreceptoriem, un tās ir saistītas ar karvedilola atsperojošo enantiomēru.
Karvedilols ir spēcīgs antioksidants, un tam ir "attīrīšanas" aktivitāte pret skābekļa radikāļiem.
Karvedilola un tā metabolītu antioksidantu īpašības ir pierādītas pētījumos in vitro un in vivo dzīvnieku modeļos, red in vitro dažāda veida cilvēka šūnās.
Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka karvedilola kombinētās vazodilatācijas un beta blokatoru darbības rada šādas sekas:
Pacientiem ar hipertensiju asinsspiediena pazemināšanās nav saistīta ar vienlaicīgu kopējās perifērās pretestības palielināšanos, kā tas novērots, lietojot tīras beta blokatoru zāles. Sirdsdarbības ātrums nedaudz samazinājās. Nieru asins plūsma un nieru darbība tiek uzturēta. Perifēra asins plūsma tiek saglabāta, tāpēc aukstas ekstremitātes (bieži novērojamas ar beta blokatoriem) ir reta parādība.
Akūti hemodinamikas pētījumi parādīja, ka karvedilols spēj samazināt sirds kambaru pirms un pēc slodzes.
Ir pierādīts, ka pacientiem ar sirds mazspēju karvedilols labvēlīgi ietekmē hemodinamiku un uzlabo gan izsviedes frakciju, gan kreisā kambara izmēru.
Augsta un zema blīvuma lipoproteīnu (ABL / ZBL) normālā attiecība netiek mainīta. Plazmas elektrolīta attēls netiek mainīts.
Lielā, daudzcentru, dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā (COPERNICUS) 2289 pacienti ar stabilu smagu išēmiskas vai ne išēmiskas izcelsmes sirds mazspēju pēc standarta terapijas tika randomizēti, lai saņemtu karvedilolu (1156 pacienti) vai placebo (1133). pacientiem).
Pacientiem bija kreisā kambara sistoliskā disfunkcija ar vidējo izsviedes daļu mazāk nekā 20%. Karvedilola grupā mirstība samazinājās par 35% salīdzinājumā ar placebo grupu (12,8% pret 19,7%, p = 0,00013). Karvedilola grupā mirstības samazināšanās tika novērota visās pētītajās pacientu apakšgrupās; turklāt pēkšņu nāves gadījumu skaits samazinājās par 41% salīdzinājumā ar placebo grupu (4,2% pret 7,8%).
Kombinētie sekundārie beigu mirstības rādītāji vai hospitalizācija sirds mazspējas dēļ, mirstība vai hospitalizācija sirds un asinsvadu slimību cēloņu dēļ un mirstība vai hospitalizācija visu iemeslu dēļ karvedilola grupā bija ievērojami zemāki nekā placebo grupā (samazinājums par 31%, 27% un 24%). lpp
Pētījuma laikā nopietnu blakusparādību biežums karvedilola grupā bija mazāks (39% pret 45,4%). Ārstēšanas sākumā sirds mazspējas pasliktināšanās biežums abās grupās bija līdzīgs. L "smagas sirds pasliktināšanās biežums neveiksme bija zemāka karvedilola grupā (14,5% pret 21,1%).
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Karvedilola absolūtā biopieejamība cilvēkiem ir aptuveni 25%. Maksimālā plazma tiek sasniegta aptuveni 1 stundu pēc iekšķīgas lietošanas. Starp devu un koncentrāciju plazmā ir lineāra saistība. Maltītes nemaina bioloģisko pieejamību vai maksimālo koncentrāciju plazmā, lai gan laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrācija plazmā ir aizkavēta. Karvedilols ir ļoti lipofils; aptuveni 98% - 99% zāļu saistās ar plazmas olbaltumvielām. Izkliedes tilpums ir aptuveni 2 l / kg un palielinās pacientiem ar aknu cirozi. L "pirmās caurlaides efekts" pēc perorāla lietošana ir aptuveni 60-75%; dzīvniekam tika pierādīta nemainītu zāļu entero-aknu recirkulācija.
Karvedilola vidējais eliminācijas pusperiods ir no 6 līdz 10 stundām.
Plazmas klīrenss ir aptuveni 590 ml / min. Eliminācija notiek galvenokārt ar žulti. Galvenais izdalīšanās ceļš ir ar izkārnījumiem. Mazāks daudzums tiek izvadīts caur nierēm dažādu metabolītu veidā.
Visās pētītajās dzīvnieku sugās un arī cilvēkos karvedilols tiek plaši metabolizēts, veidojot dažādus metabolītus, kas galvenokārt tiek izvadīti kopā ar žulti.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem biopieejamība var palielināties līdz pat 80%, jo ir samazināts pirmās caurlaides efekts.
Karvedilolu plaši metabolizē aknas; vienu no galvenajiem vielmaiņas mehānismiem attēlo glikurokonjugācija. Fenola gredzena demetilēšana un hidroksilēšana rada trīs aktīvus metabolītus ar beta blokatoru aktivitāti. Preklīniskajos pētījumos tika konstatēts, ka metabolīts 4 "-hidroksifenols ir aptuveni trīspadsmit reizes aktīvāks par karvedilolu beta blokatoru aktivitātes ziņā. Trīs aktīvie metabolīti, salīdzinot ar karvedilolu, uzrāda vāju vazodilatējošu iedarbību. Cilvēkiem to koncentrācija. tie ir apmēram desmit reizes zemāki nekā karvedilolā. Turklāt divi no hidroksi-karbazola metabolītiem ir īpaši spēcīgi antioksidanti, kuru antioksidanta aktivitāte ir 30 līdz 80 reizes lielāka nekā karvedilola.
Farmakokinētika īpašās populācijās
Karvedilola farmakokinētika mainās līdz ar vecumu; gados vecākiem pacientiem karvedilola koncentrācija plazmā ir aptuveni par 50% augstāka nekā jauniem pacientiem. Pētījumā, kas veikts pacientiem ar aknu cirozi, tika konstatēts, ka karvedilola biopieejamība ir četras reizes lielāka un maksimālā koncentrācija plazmā bija piecas reizes augstāka nekā veseliem brīvprātīgajiem.
Pacientiem ar hipertensiju ar vidēji smagiem (kreatinīna klīrenss 20-30 ml / min) līdz smagiem (kreatinīna klīrenss) nieru darbības traucējumiem
05.3 Preklīniskie drošības dati
Kancerogenitātes pētījumos, kas veikti žurkām un pelēm, lietojot attiecīgi līdz 75 mg / kg / dienā un 200 mg / kg / dienā (38 līdz 100 reizes pārsniedzot maksimālo ieteicamo devu cilvēkam), karvedilols nav konstatēts kā kancerogēns.
Ir pierādīts, ka karvedilolam nav mutagēnas iedarbības arī testos, kas veikti ar zīdītājiem un citiem zīdītājiem. in vitro ir in vivo.
Lietojot karvedilolu grūsnām žurku mātītēm, lietojot mātītēm toksiskas devas (200 mg / kg, kas vairāk nekā 100 reizes pārsniedz maksimālo ieteicamo devu cilvēkam), tika traucēta auglība (slikta pārošanās, mazāk dzelteno ķermeņa un mazāk implantu un embriju). kg (30 reizes lielāka par maksimālo ieteicamo devu cilvēkiem) izraisīja pēcnācēju augšanas un attīstības aizkavēšanos. Tika novērota embriotoksiska iedarbība (palielināti zudumi pēc implantācijas), bet žurkām un trušiem līdz 200 mg / kg un 75 mg / kg devām (100 reizes un 38 reizes pārsniedzot maksimālo ieteicamo devu cilvēkam) nenovēroja malformācijas. ).
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
CARAVEL 6,25 mg tabletes: saharoze; laktozes monohidrāts; polivinilpirolidons; bezūdens koloidālais silīcija dioksīds; krospovidons; magnija stearāts; dzeltenais dzelzs oksīds (E 172).
CARAVEL 25 mg tabletes: saharoze; laktozes monohidrāts; polivinilpirolidons; bezūdens koloidālais silīcija dioksīds; krospovidons; magnija stearāts.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
36 mēneši.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabājiet produktu oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma un gaismas; uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Tabletes ir iepakotas PVC / PVDC-Al blisteros.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
SPA - Antibiotic Products Company S.p.A. - Via Biella, 8 - 20143 Milāna.
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
CARAVEL 6,25 mg tabletes - 28 dalāmas tabletes AIC 036339012
CARAVEL 25 mg tabletes - 30 dalāmas tabletes AIC 036339024
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
2005. gada 5. oktobris/2010. gada 5. oktobris.
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2015. gada aprīlis.
