ORUDIS - LIETOŠANAS INSTRUKCIJA - SKREJLAPAS

Galvenais / skrejlapas / 2021

Orudis - lietošanas instrukcija

Indikācijas Kontrindikācijas Piesardzība lietošanā Mijiedarbība Brīdinājumi Devas un lietošanas veids Pārdozēšana Nevēlamas sekas Uzglabāšanas laiks

Aktīvās sastāvdaļas: Ketoprofēns

ORUDIS 50 mg cietās kapsulas

Orudis iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:

ORUDIS 50 mg cietās kapsulas
ORUDIS 100 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas, ORUDIS 200 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas
ORUDIS 100 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
ORUDIS 100 mg svecītes
ORUDIS 5% želeja

Indikācijas Kāpēc lieto Orudis? Kam tas paredzēts?

FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA

Orudis, 2- (3-benzoil-fenil) -propionskābe vai ketoprofēns, ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis ar spēcīgu pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža aktivitāti.

ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS

Reimatoīdais artrīts, ankilozējošais spondilīts, akūta podagra, dažādas lokalizācijas osteoartrīts, išiass, radikulīts, mialģija, bursīts, tendinīts, tenosinovīts, sinovīts, kapsulīts, sasitumi, sastiepumi, mežģījumi, muskuļu plīsumi, flebīts, sāpīgs limfoīdais limfīts, virspusējs tromboflebīts, zobārstniecība, un pneimoloģija.

Kontrindikācijas Kad Orudis nedrīkst lietot

Orudis ir kontrindicēts pacientiem ar paaugstinātas jutības reakcijām anamnēzē, piemēram, bronhu spazmas, astmas lēkmes, iesnas, nātrene vai citas alerģiskas reakcijas, pret ketoprofēnu, acetilsalicilskābi (ASS) vai citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL). Šiem pacientiem ziņots par smagām, reti letālām anafilaktiskām reakcijām (skatīt arī blakusparādības).

Orudis ir kontrindicēts arī šādos gadījumos:

paaugstināta jutība pret kādu no palīgvielām;
grūtniecības trešajā trimestrī
intensīvas diurētiskās terapijas laikā;
smaga nieru mazspēja;
smagas aknu mazspējas formas (aknu ciroze, smags hepatīts);
leikopēnija un trombocitopēnija;
pacientiem ar pastāvīgu asiņošanu
hemorāģiskā diatēze;
smaga sirds mazspēja;
aktīva peptiska čūla vai kuņģa -zarnu trakta asiņošana, čūlas vai perforācija anamnēzē.
Orudis parasti ir kontrindicēts grūtniecības, zīdīšanas laikā (skatīt arī Īpaši brīdinājumi) un bērnu vecumā.

Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Orudis lietošanas

Orudis 50 mg kapsulas satur laktozi; Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Nevēlamās blakusparādības var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu pēc iespējas īsākā ārstēšanas laikā, kas nepieciešams simptomu kontrolei.

Ārstēšanas sākumā rūpīgi jāuzrauga nieru darbība pacientiem ar sirds mazspēju, cirozi un nefrozi, pacientiem ar diurētisku terapiju, ar hronisku nieru mazspēju, īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Šādiem pacientiem ketoprofēna lietošana var izraisīt asins plūsmas samazināšanos. , ko izraisa prostaglandīnu inhibīcija, un noved pie nieru izmaiņām.

Jāievēro piesardzība pacientiem, kuriem anamnēzē ir hipertensija un / vai sirds mazspēja, jo saistībā ar NPL terapiju ir ziņots par šķidruma aizturi un tūsku.

Tāpat kā ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, infekcijas klātbūtnē ketoprofēna pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība var maskēt infekcijas progresēšanas simptomus, piemēram, drudzi.

Pacientiem ar pavājinātu aknu darbības testu vai iepriekšēju aknu slimību transamināzes regulāri jānovērtē, īpaši ilgstošas terapijas laikā. Lietojot ketoprofēnu, reti ziņots par dzelti un hepatītu.

NPL lietošana var pasliktināt sieviešu auglību un nav ieteicama sievietēm, kuras plāno grūtniecību.Sievietēm, kurām ir auglības problēmas vai kuras tiek pētītas par auglību, jāapsver ārstēšanas pārtraukšana.

Pacientiem ar astmu, kas saistīta ar hronisku rinītu, hronisku sinusītu un / vai deguna polipiem, ir lielāks alerģiju risks pret aspirīnu un / vai NPL nekā pārējiem iedzīvotājiem. Šo zāļu lietošana var izraisīt astmas lēkmes vai bronhu spazmas. Īpaši cilvēkiem ar alerģiju aspirīnu vai NPL (skatīt arī Kontrindikācijas).

Pacientus ar nekontrolētu hipertensiju, sastrēguma sirds mazspēju, konstatētu išēmisku sirds slimību, perifēro artēriju slimību un / vai smadzeņu asinsvadu slimību drīkst ārstēt ar ketoprofēnu tikai pēc rūpīgas apsvēršanas. Līdzīgi apsvērumi jāņem vērā pirms ilgstošas ārstēšanas uzsākšanas pacientiem ar sirds un asinsvadu slimību riska faktoriem (piemēram, hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana).

Ja rodas redzes traucējumi, piemēram, neskaidra redze, ārstēšana jāpārtrauc

Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Orudis iedarbību

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.

Asociācijas nav ieteicamas

Citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (ieskaitot selektīvos ciklooksigenāzes-2 inhibitorus) un lielas salicilātu devas: paaugstināts kuņģa-zarnu trakta čūlu un asiņošanas risks.

Antikoagulanti (heparīns un varfarīns) un antitrombocītu līdzekļi (piemēram, tiklopidīns un klopidogrels): paaugstināts asiņošanas risks (skatīt apakšpunktu “Piesardzība lietošanā”). Ja nevar izvairīties no vienlaicīgas lietošanas, pacienti rūpīgi jānovēro.

Litijs: paaugstināta litija līmeņa plazmā risks, kas dažkārt var sasniegt toksisku līmeni, jo samazinās litija izdalīšanās caur nierēm. Nepieciešamības gadījumā jākontrolē litija līmenis plazmā, iespējams koriģējot devu NPL terapijas laikā un pēc tās.

Metotreksāts devās virs 15 mg nedēļā: paaugstināts metotreksāta hematoloģiskās toksicitātes risks, īpaši lietojot lielās devās (> 15 mg nedēļā); iespējams, sakarā ar metotreksāta saistīšanos ar olbaltumvielām un samazinātu nieru klīrensu. Pacientiem, kuri jau tiek ārstēti ar ketoprofēnu, terapija jāpārtrauc vismaz 12 stundas pirms metotreksāta ievadīšanas. Ja ketoprofēns jālieto terapijas beigās ar metotreksātu, pirms ievadīšanas jāgaida 12 stundas.

Asociācijas, kurām nepieciešama piesardzība

Kortikosteroīdi: paaugstināts kuņģa -zarnu trakta čūlu vai asiņošanas risks (skatīt arī Īpaši brīdinājumi).

Diurētiskie līdzekļi: pacientiem, kuri lieto diurētiskos līdzekļus, tostarp dehidratētiem pacientiem, ir augsts nieru mazspējas risks pēc nieru asins plūsmas samazināšanās, ko izraisījusi prostaglandīnu inhibīcija. Šiem pacientiem pirms vienlaicīgas lietošanas jāsāk rehidratācija. uzsākot ārstēšanu, jāuzrauga nieru darbība.

AKE inhibitori un angiotenzīna II antagonisti: Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (piemēram, dehidrētiem pacientiem vai gados vecākiem pacientiem) vienlaicīga AKE inhibitoru vai angiotenzīna II antagonistu un līdzekļu, kas inhibē ciklooksigenāzes sistēmu, lietošana var vēl vairāk pasliktināt nieru darbību. , kas ietver iespējamu akūtu nieru mazspēju. Šī mijiedarbība jāņem vērā pacientiem, kuri lieto Orudis vienlaikus ar AKE inhibitoriem vai angiotenzīna II antagonistiem, tādēļ kombinācija jālieto piesardzīgi, īpaši gados vecākiem pacientiem.

Pacientiem jābūt pietiekami hidratētiem un jāapsver nieru darbības uzraudzība pēc vienlaicīgas terapijas uzsākšanas (skatīt apakšpunktu “Piesardzība lietošanā”).

Metotreksāts devās, kas ir mazākas par 15 mg nedēļā: kombinētās terapijas pirmajās nedēļās katru nedēļu jāveic pilnīga asins analīze. Ja ir nieru darbības traucējumi vai gados vecāki pacienti, novērošana jāveic biežāk.

Pentoksifilīns: tas nosaka paaugstinātu asiņošanas risku. Nepieciešama rūpīgāka klīniskā uzraudzība un asiņošanas laika uzraudzība.

APSVĒRUMI, KAS JĀŅEM VĒRĀ

Antihipertensīvie līdzekļi (beta blokatori, angiotenzīnu konvertējošie enzīmi, diurētiskie līdzekļi): antihipertensīvās aktivitātes samazināšanās risks (NPL izraisīta prostaglandīnu vazodilatācijas kavēšana).

Trombolītiskie līdzekļi: palielināts asiņošanas risks.

Probenecīds: Vienlaicīga probenecīda lietošana var ievērojami samazināt ketoprofēna plazmas klīrensu. Selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI): paaugstināts kuņģa -zarnu trakta asiņošanas risks (skatīt apakšpunktu “Piesardzība lietošanā”).

Gemeprost: samazināta gemeprosta efektivitāte.

Intrauterīnās kontracepcijas ierīces (IUD): ierīces efektivitāte var samazināties, kā rezultātā iestājas grūtniecība.

Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:

Tādas zāles kā Orudis var būt saistītas ar nelielu sirdslēkmes (miokarda infarkta) vai insulta risku. Jebkurš risks ir lielāks, lietojot lielas devas un ilgstošu ārstēšanu. Nepārsniedziet ieteicamo devu vai ārstēšanas ilgumu.

Jāizvairās no Orudis vienlaicīgas lietošanas ar citiem NPL, ieskaitot selektīvos ciklooksigenāzes-2 inhibitorus.

Kuņģa -zarnu trakta asiņošana, čūlas vai perforācija: Ārstēšanas laikā ar visiem NPL, jebkurā laikā, ar brīdinājuma simptomiem vai bez tiem, vai iepriekš bijuši nopietni kuņģa -zarnu trakta traucējumi, ziņots par kuņģa -zarnu trakta asiņošanu, čūlas un perforāciju, kas var būt letāla.

Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar čūlu anamnēzē, īpaši, ja tie ir sarežģīti ar asiņošanu vai perforāciju (skatīt arī Kontrindikācijas), palielinot NPL devu, kuņģa -zarnu trakta asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks. Šiem pacientiem ārstēšana jāsāk ar zemāko pieejamo devu. Šiem pacientiem, kā arī pacientiem, kuri lieto mazas aspirīna devas vai citas zāles, kas var palielināt kuņģa -zarnu trakta traucējumu risku, jāapsver vienlaicīga aizsardzības līdzekļu (misoprostola vai protonu sūkņa inhibitoru) lietošana (skatīt zemāk un mijiedarbība).

Pacientiem, kuriem anamnēzē ir kuņģa -zarnu trakta toksicitāte, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, jāziņo par visiem vēdera simptomiem (īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošanu), īpaši ārstēšanas sākumposmā.

Jāievēro piesardzība pacientiem, kuri vienlaikus lieto zāles, kas var palielināt čūlu vai asiņošanas risku, piemēram, perorālos kortikosteroīdus, antikoagulantus, piemēram, varfarīnu, selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrombocītu līdzekļus, piemēram, aspirīnu (skatīt mijiedarbību).

Ja pacientiem, kuri lieto Orudis, rodas kuņģa -zarnu trakta asiņošana vai čūlas, ārstēšana jāpārtrauc. NPL jālieto piesardzīgi pacientiem ar kuņģa -zarnu trakta slimībām (čūlainais kolīts, Krona slimība), jo šie stāvokļi var saasināties (skatīt arī blakusparādības)

Gados vecāki pacienti: Gados vecākiem pacientiem biežāk sastopamas blakusparādības pret NPL, īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošana un perforācija, kas var būt letāla (skatīt arī Deva, lietošanas veids un laiks).

Saistībā ar NSPL lietošanu ļoti reti ziņots par nopietnām ādas reakcijām, dažām no tām letālām, ieskaitot eksfoliatīvu dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi (skatīt apakšpunktu “Nevēlamās blakusparādības”). vairumā gadījumu tas notiek pirmajā ārstēšanas mēnesī. Orudis lietošana jāpārtrauc, tiklīdz parādās pirmie izsitumi uz ādas, gļotādas bojājumi vai citas paaugstinātas jutības pazīmes.

Ja Jums ir sirds problēmas vai insulta problēmas vai ja Jums ir šo slimību risks (piemēram, augsts asinsspiediens, diabēts vai augsts holesterīna līmenis vai smēķēšana), apspriediet ārstēšanu ar savu ārstu vai farmaceitu.

Daži epidemioloģiski pierādījumi liecina, ka ketoprofēns var būt saistīts ar lielāku smagas kuņģa -zarnu trakta toksicitātes risku nekā citi NPL, īpaši lielās devās (skatīt arī Deva, lietošanas veids un laiks, kā arī kontrindikācijas).

Grūtniecība

Ketoprofēna lietošana, pat ja eksperimentāli netika novērota toksiska ietekme uz embriju un augli, lietojot tādas pašas devas, kādas paredzētas klīniskai lietošanai, nav ieteicama grūtniecības, zīdīšanas laikā un zīdaiņa vecumā.

Prostaglandīnu sintēzes inhibīcija var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecību un / vai embriju / augļa attīstību. Epidemioloģisko pētījumu rezultāti liecina par paaugstinātu abortu un sirds malformācijas un gastroschīzes risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitora lietošanas. Grūtniecības sākumā. Sirds malformāciju absolūtais risks tika palielināts no mazāk nekā 1% līdz aptuveni 1,5%. Tiek lēsts, ka risks palielinās līdz ar devu un terapijas ilgumu. Ir pierādīts, ka dzīvniekiem prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana izraisa palielinātu zudumu pirms un pēc implantācijas un embrija-augļa mirstību.

Turklāt ir ziņots par palielinātu dažādu malformāciju, tostarp sirds un asinsvadu, biežumu dzīvniekiem, kuri organoģenētiskā periodā saņēma prostaglandīnu sintēzes inhibitorus.

Grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī Orudis drīkst lietot tikai pēc vajadzības. Ja Orudis lieto sievietes, kuras cenšas dzemdēt bērnu, vai grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī, devai jābūt pēc iespējas mazākai un ārstēšanas ilgumam pēc iespējas īsākam.

Grūtniecības trešajā trimestrī visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori var pakļaut augli:

kardiopulmonāla toksicitāte (ar priekšlaicīgu artēriju kanāla slēgšanu un plaušu hipertensiju);
nieru disfunkcija, kas ar oligo-hidroamniju var progresēt līdz nieru mazspējai;

mātei un jaundzimušajam grūtniecības beigās:

iespējama asiņošanas laika pagarināšanās un antitrombocītu iedarbība, kas var rasties pat ļoti mazās devās;
dzemdes kontrakciju kavēšana, kā rezultātā aizkavējas vai ieilgst dzemdības.

Zāļu lietošana tuvu dzemdībām var izraisīt izmaiņas nedzimušā bērna mazās asinsrites hemodinamikā, radot nopietnas sekas elpošanai.

Līdz ar to ketoprofēns ir kontrindicēts grūtniecības trešajā trimestrī.

Barošanas laiks

Tā kā nav pieejami dati par ketoprofēna izdalīšanos mātes pienā, tā lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama.

Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pacienti jāinformē par miegainības, reiboņa vai krampju iespējamību, un, ja rodas šādi simptomi, jāizvairās no transportlīdzekļa vadīšanas vai iesaistīšanās darbībās, kurām nepieciešama īpaša modrība.

Devas un lietošanas veids Kā lietot Orudis: Devas

Pieaugušajiem deva ir 150-200 mg vienu reizi dienā (vienāda ar 3-4 kapsulām dienā), sadalīta ēdienreizēs.

Ārstējot gados vecākus pacientus, devu rūpīgi jānosaka ārstam, kuram būs jāizvērtē "iespējama iepriekš norādīto devu samazināšana. Lai gan klīniskie un farmakokinētiskie dati nav atklājuši palielinātu sekundāro izpausmju parādības, ir lietderīgi, tāpat kā ar citām zālēm, lai sāktu ārstēšanu ar Orudis cietajām kapsulām ar mazāko ieteicamo devu un uzturošo terapiju ar mazāko efektīvo devu.

Maksimālā dienas deva ir 200 mg. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar 200 mg dienas devu rūpīgi jāapsver riska un ieguvuma līdzsvars, un lielākas devas nav ieteicamas (skatīt arī Piesardzība lietošanā).

Īpašas populācijas

Pacienti ar nieru mazspēju un gados vecāki pacienti Ieteicams samazināt sākuma devu un praktizēt uzturošo terapiju ar mazāko efektīvo devu. Individuālu pielāgošanu var apsvērt tikai pēc tam, kad ir konstatēta laba zāļu panesamība

Pacienti ar aknu mazspēju

Šādi pacienti rūpīgi jānovēro un jāārstē ar mazāko efektīvo dienas devu.

Bērni

Ketoprofēna drošība un efektivitāte bērniem nav pētīta

Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Orudis

Ir ziņots par pārdozēšanas gadījumiem, lietojot līdz 2,5 g ketoprofēna. Vairumā gadījumu novērotie simptomi bija labdabīgi un aprobežojās ar letarģiju, miegainību, sliktu dūšu, vemšanu un sāpēm epigastrijā.

Ketoprofēna pārdozēšanai nav specifiska antidota. Ja ir aizdomas par smagu pārdozēšanu, ieteicams skalot kuņģi un izveidot atbalstošu un simptomātisku terapiju, lai kompensētu dehidratāciju, uzraudzītu nieru darbību un labotu acidozi, ja tāda ir.

Nieru mazspējas gadījumā var būt noderīga hemodialīze, lai zāles izņemtu no asinsrites.

Ja nejauši esat lietojis pārmērīgu ORUDIS devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.

JA Jums ir šaubas par ORUDIS lietošanu, sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu.

Blakusparādības Kādas ir Orudis blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, ORUDIS var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Paredzamo biežumu klasifikācija: ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 līdz <1/10), retāk (≥ 1/1000 līdz <1/100), reti (≥ 1/10000 līdz <1/ 1000), ļoti reti (<1/10000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Kuņģa -zarnu trakta traucējumi:

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir kuņģa -zarnu trakta raksturs.

Bieži: dispepsija, slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana

Retāk: aizcietējums, caureja, meteorisms, gastrīts

Reti: čūlains stomatīts, peptiskas čūlas

Nav zināms: kolīta un Krona slimības paasinājums, kuņģa -zarnu trakta perforācija vai asiņošana, dažkārt letāla, īpaši gados vecākiem cilvēkiem (skatīt Īpašos brīdinājumus). Melēna, hematemēze.

Ādas un zemādas audu bojājumi:

Retāk: izsitumi, nieze

Nav zināms: fotosensibilizācija, alopēcija, nātrene, angioneirotiskā tūska, bullozas reakcijas, ieskaitot Stīvensa-Džonsona un Laiela sindromu, un toksiska epidermas nekrolīze (ļoti reti)

Elpošanas sistēmas krūšu kurvja un videnes slimības:

Reti: astmas lēkmes

Nav zināms: bronhu spazmas (īpaši pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret ASS acetilsalicilskābi un citiem NPL), rinīts.

Nervu sistēmas traucējumi:

Retāk: galvassāpes, reibonis, miegainība

Reti: parestēzija

Nav zināms: krampji, disgeizija

Acu slimības:

Reti: neskaidra redze (skatīt arī Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā)

Ausu un labirinta traucējumi

Reti: troksnis ausīs

Nieru un urīnceļu traucējumi:

Nav zināms: novirzes nieru darbības testos, akūta nieru mazspēja, intersticiāls tubulārs nefrīts, nefrotiskais sindroms.

Aknu un / vai žultsceļu traucējumi:

Reti: hepatīts, paaugstināts transamināžu līmenis, paaugstināts bilirubīna līmenis serumā aknu slimības dēļ.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi:

Reti: anēmija asiņošanas dēļ

Nav zināms: agranulocitoze, trombocitopēnija, kaulu smadzeņu aplazija.

Imūnsistēmas traucējumi

Nav zināms: anafilaktiskas reakcijas (ieskaitot šoku).

Psihiskie traucējumi:

Nav zināms: garastāvokļa izmaiņas.

Sirdsdarbības traucējumi:

Nav zināms: sirds mazspēja

Asinsvadu sistēmas traucējumi:

Nav zināms: hipertensija, vazodilatācija.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā:

Retāk: tūska, nogurums

Diagnostikas testi:

Reti: svara pieaugums

Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku. Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam. Jebkurā gadījumā, lai parādītos svarīga sekundāra reakcija, nekavējoties jāpārtrauc ārstēšana.

Derīguma termiņš un saglabāšana

Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas norādīts uz iepakojuma. Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.

BRĪDINĀJUMS: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.

Uzglabāt ārējā iepakojumā, lai pasargātu zāles no gaismas

SAGLABĀT ZĀĻU BĒRNIEM NEPIEEJAMĀ UN NEREDZAMĀ VIETĀ.

Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.

SASTĀVS

ORUDIS 50 mg cietās kapsulas

Viena kapsula satur:

Aktīvā viela: ketoprofēns 50 mg.

Palīgvielas: magnija stearāts, laktoze. Korpusa sastāvdaļas: dzelzs oksīds (E172), titāna dioksīds (E171), želatīns.

ZĀĻU FORMA UN SATURS

Cietās kapsulas. "50 mg cietās kapsulas" 30 kapsulas

Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.

Plašāku informāciju par Orudis var atrast cilnē "Raksturlielumu kopsavilkums". 01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS 02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS 03.0 ZĀĻU FORMA 04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA 04.1 Terapeitiskās indikācijas 04.2 Devas un lietošanas veids 04.3 Kontrindikācijas 04.4 Īpaši brīdinājumi un atbilstoši piesardzības pasākumi lietošanai 04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm 04,7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus04.8 Nevēlamās blakusparādības04.9 Pārdozēšana05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS05.1 Farmakodinamiskās īpašības05.2 Farmakokinētiskās īpašības05.3 Preklīniskie dati par drošību06.0 INFORMĀCIJA FARMACEITIKA 06.1 Palīgvielas 06.2 Nesaderība 06.3 Derīguma termiņš uzglabāšanai 06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojums 06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcija 07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS 08. ATĻAUJAS APLIECĪBA VAI ATJAUNOŠANA 10.0. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS Radiofarmaceitiskajiem preparātiem 11.0.

01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS

ORUDIS

02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

ORUDIS 50 mg cietās kapsulas

Viena kapsula satur:

Aktīvs princips: ketoprofēns 50 mg.

ORUDIS 100 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas

Viena kapsula satur:

Aktīvs princips: ketoprofēns 100 mg.

ORUDIS 200 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas

Viena kapsula satur:

Aktīvs princips: ketoprofēns 200 mg.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

03.0 ZĀĻU FORMA

Cietās kapsulas.

Ilgstošās darbības cietās kapsulas.

04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

04.1 Terapeitiskās indikācijas

Orudis 50 mg cietās kapsulas tas ir paredzēts reimatoīdā artrīta, ankilozējošā spondilīta, akūtas podagras, dažādas lokalizācijas osteoartrīta, išiass, radikulīta, mialģijas, bursīta, tendinīta, tenosinovīta, sinovīta, kapsulīta, sasitumu, sastiepumu, izmežģījumu, muskuļu asaru, limfīta, virspusēja tromboflebīta ārstēšanai , sāpīgas iekaisuma slimības zobārstniecībā, otolaringoloģijā, uroloģijā un pulmonoloģijā.

Orudis 100 mg un 200 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas tas ir paredzēts reimatoīdā artrīta, osteoartrīta, ankilozējošā spondilīta, akūtu locītavu un periartikulāru izpausmju (bursīts, kapsulīts, sinovīts, tendinīts) ārstēšanai; dzemdes kakla spondilīts, jostas sāpes (asarošana, jostasvieta, išiass, fibrozīts), muskuļu un skeleta sistēmas sāpju sindromi un dismenoreja.

04.2 Devas un lietošanas veids

Zāļu lietošana ir paredzēta tikai pieaugušiem pacientiem.

Cietās kapsulas : deva ir 150-200 mg dienā (vienāda ar 3-4 kapsulām dienā), dalīta ar ēdienreizēm;

Ilgstošās darbības cietās kapsulas : deva ir 100-200 mg vienu reizi dienā, atkarībā no pacienta svara un simptomu nopietnības. Orudis ilgstošās darbības cietās kapsulas jālieto iekšķīgi pēc ēšanas.

Maksimālā dienas deva ir 200 mg. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar 200 mg dienas devu rūpīgi jāapsver ieguvumu un riska attiecība, un lielākas devas nav ieteicamas (skatīt arī apakšpunktu 4.4).

Nevēlamās blakusparādības var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu pēc iespējas īsākā ārstēšanas laikā, kas nepieciešams simptomu kontrolei (skatīt apakšpunktu 4.4).

Īpašas populācijas

Pacientiem ar nieru mazspēju un gados vecākiem cilvēkiem

Ieteicams samazināt sākuma devu un praktizēt uzturošo terapiju ar mazāko efektīvo devu. Individuālu pielāgošanu var apsvērt tikai pēc tam, kad ir konstatēta laba zāļu panesamība (skatīt 5.2. Apakšpunktu).

Pacienti ar aknu mazspēju

Šādi pacienti rūpīgi jānovēro un jāārstē ar mazāko efektīvo dienas devu (skatīt 4.6. Un 5.2. Apakšpunktu).

Bērni

Ketoprofēna drošība un efektivitāte bērniem nav pētīta.

04.3 Kontrindikācijas

Orudis ir kontrindicēts arī šādos gadījumos:

• paaugstināta jutība pret kādu no palīgvielām;

• grūtniecības trešajā trimestrī

• intensīvas diurētiskās terapijas laikā;

• smaga nieru mazspēja;

• smagas aknu mazspējas formas (aknu ciroze, smags hepatīts);

• leikopēnija un trombocitopēnija;

• pacienti ar nepārtrauktu asiņošanu

• hemorāģiskā diatēze;

• smaga sirds mazspēja;

• aktīva peptiska čūla vai kuņģa -zarnu trakta asiņošana, čūlas vai perforācija anamnēzē.

Orudis parasti ir kontrindicēts grūtniecības, zīdīšanas laikā (skatīt apakšpunktu 4.6) un bērniem.

04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Orudis 50 mg kapsulas satur laktozi; Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Orudis ilgstošās darbības kapsulas satur saharozi: šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retām fruktozes nepanesamības, glikozes / galaktozes malabsorbcijas vai saharāzes izomaltāzes nepietiekamības problēmām.

Brīdinājumi

Nevēlamās blakusparādības var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu pēc iespējas īsākā ārstēšanas laikā, kas nepieciešams simptomu kontrolei (skatīt 4.2. Apakšpunktu un turpmāk).

Jāizvairās no Orudis vienlaicīgas lietošanas ar citiem NPL, ieskaitot selektīvos ciklooksigenāzes-2 inhibitorus.

Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar čūlu anamnēzē, īpaši, ja tie ir sarežģīti ar asiņošanu vai perforāciju (skatīt 4.3. Apakšpunktu), kuņģa -zarnu trakta asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks, palielinot NPL devu. Šiem pacientiem ārstēšana jāsāk ar zemāko pieejamo devu. Šiem pacientiem, kā arī pacientiem, kuri lieto mazas aspirīna devas vai citas zāles, kas var palielināt kuņģa -zarnu trakta traucējumu risku, jāapsver vienlaicīga aizsardzības līdzekļu (misoprostola vai protonu sūkņa inhibitoru) lietošana (skatīt zemāk un 4.5. Apakšpunktu).

Jāievēro piesardzība pacientiem, kuri vienlaikus lieto zāles, kas var palielināt čūlu vai asiņošanas risku, piemēram, perorālos kortikosteroīdus, antikoagulantus, piemēram, varfarīnu, selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrombocītu līdzekļus, piemēram, aspirīnu (skatīt 4.5. Apakšpunktu).

Ja pacientiem, kuri lieto Orudis, rodas kuņģa -zarnu trakta asiņošana vai čūlas, ārstēšana jāpārtrauc.

NPL jālieto piesardzīgi pacientiem ar kuņģa -zarnu trakta slimībām (čūlainais kolīts, Krona slimība), jo šie stāvokļi var saasināties (skatīt 4.8. Apakšpunktu).

Gados vecāki pacienti: Gados vecākiem pacientiem biežāk sastopamas nevēlamas blakusparādības pret NPL, īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošana un perforācija, kas var būt letāla (skatīt 4.2. Apakšpunktu).

Saistībā ar NSPL lietošanu ļoti reti ziņots par nopietnām ādas reakcijām, dažām no tām letālām, ieskaitot eksfoliatīvu dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Terapijas sākumposmā pacienti, šķiet, ir ar lielāku risku: reakcija sākas vairumā gadījumu pirmajā ārstēšanas mēnesī. Orudis lietošana jāpārtrauc, tiklīdz parādās pirmie izsitumi uz ādas, gļotādas bojājumi vai citas paaugstinātas jutības pazīmes.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana (īpaši lielās devās un ilgstošai ārstēšanai) var būt saistīta ar nelielu paaugstinātu arteriālo trombotisko notikumu (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku. Ir pietiekami daudz datu, lai izslēgtu līdzīgs risks ketoprofēnam.

Daži epidemioloģiski pierādījumi liecina, ka ketoprofēns var būt saistīts ar lielāku nopietnas kuņģa -zarnu trakta toksicitātes risku salīdzinājumā ar citiem NPL, īpaši lielās devās (skatīt arī 4.2. Un 4.3. Apakšpunktu).

Piesardzības pasākumi

Ārstēšanas sākumā rūpīgi jāuzrauga nieru darbība pacientiem ar sirds mazspēju, cirozi un nefrozi, pacientiem ar diurētisku terapiju, ar hronisku nieru mazspēju, īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Šādiem pacientiem ketoprofēna lietošana var izraisīt asins plūsmas samazināšanos. nieru asinis, ko izraisa prostaglandīnu inhibīcija un kas izraisa nieru izmaiņas.

Jāievēro piesardzība pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu hipertensiju un / vai sastrēguma sirds mazspēju anamnēzē, jo saistībā ar NPL lietošanu ziņots par šķidruma aizturi un tūsku.

Pacientiem ar pavājinātu aknu darbības testu vai iepriekšēju aknu slimību transamināzes regulāri jānovērtē, īpaši ilgstošas terapijas laikā. Lietojot ketoprofēnu, ziņots par dzelti un hepatītu.

NPL lietošana var apdraudēt sieviešu auglību, un tā nav ieteicama sievietēm, kuras plāno grūtniecību.

Sievietēm, kurām ir auglības problēmas vai kurām tiek veikti auglības pētījumi, jāapsver ārstēšanas pārtraukšana.

Ja rodas redzes traucējumi, piemēram, neskaidra redze, ārstēšana jāpārtrauc.

Zāļu mijiedarbībai ar arahidonskābes metabolismu astmas slimniekiem un predisponētiem pacientiem var rasties bronhu spazmas un, iespējams, šoks un citas alerģiskas parādības.

04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Asociācijas nav ieteicamas

Citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (ieskaitot selektīvos ciklooksigenāzes-2 inhibitorus ) Un salicilāti lielās devās : paaugstināts kuņģa -zarnu trakta čūlu un asiņošanas risks.

Antikoagulanti (heparīns un varfarīns) un antitrombocītu līdzekļi (piemēram, tiklopidīns un klopidogrels) : palielināts asiņošanas risks (skatīt apakšpunktu 4.4). Ja nevar izvairīties no vienlaicīgas lietošanas, pacienti rūpīgi jānovēro

Litijs : paaugstināta litija līmeņa plazmā risks, kas dažkārt var sasniegt toksisku līmeni, jo samazinās litija izdalīšanās caur nierēm. Nepieciešamības gadījumā jākontrolē litija līmenis plazmā, iespējams koriģējot devu NPL terapijas laikā un pēc tās.

Metotreksāts devās virs 15 mg nedēļā: paaugstināts metotreksāta hematoloģiskās toksicitātes risks, īpaši, ja to lieto lielās devās (> 15 mg nedēļā); iespējams, sakarā ar metotreksāta saistīšanos ar olbaltumvielām un samazinātu nieru klīrensu. Pacientiem, kuri jau tiek ārstēti ar ketoprofēnu, terapija jāpārtrauc vismaz 12 stundas pirms metotreksāta ievadīšanas. Ja ketoprofēns jālieto terapijas beigās ar metotreksātu, pirms ievadīšanas jāgaida 12 stundas.

Asociācijas, kurām nepieciešama piesardzība

Kortikosteroīdi : palielināts kuņģa -zarnu trakta čūlu vai asiņošanas risks (skatīt apakšpunktu 4.4).

Diurētiskie līdzekļi Pacientiem, kuri lieto diurētiskos līdzekļus, un īpaši dehidratētiem pacientiem, ir augsts nieru mazspējas attīstības risks pēc nieru asins plūsmas samazināšanās, ko izraisa prostaglandīnu inhibīcija. Šiem pacientiem pirms vienlaicīgas lietošanas sākuma ir jāhidrē uzsākot ārstēšanu, jāuzrauga funkcija (skatīt apakšpunktu 4.4).

AKE inhibitori un angiotenzīna II antagonisti :

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (piemēram, dehidrētiem pacientiem vai gados vecākiem pacientiem) vienlaicīga AKE inhibitora vai angiotenzīna II antagonista un ciklooksigenāzes sistēmu inhibējošu līdzekļu lietošana var izraisīt turpmāku nieru darbības pasliktināšanos, ieskaitot iespējamu akūtu nieru mazspēju. Šī mijiedarbība jāņem vērā pacientiem, kuri lieto Orudis vienlaikus ar AKE inhibitoriem vai angiotenzīna II antagonistiem. Tādēļ kombinācija jālieto piesardzīgi, īpaši gados vecākiem pacientiem.

Pacientiem jābūt pietiekami hidratētiem un jāapsver nieru darbības uzraudzība pēc vienlaicīgas terapijas uzsākšanas (skatīt apakšpunktu 4.4).

Metotreksāts devās zem 15 mg nedēļā: kombinētās terapijas pirmajās nedēļās jāveic iknedēļas asins analīzes. Ja ir nieru darbības traucējumi vai gados vecāki pacienti, novērošana jāveic biežāk.

Pentoksifilīns : ir paaugstināts asiņošanas risks. Nepieciešama rūpīgāka klīniskā uzraudzība un asiņošanas laika uzraudzība.

APSVĒRUMI, KAS JĀŅEM VĒRĀ

Antihipertensīvie līdzekļi (beta blokatori, angiotenzīnu konvertējošie enzīmi, diurētiskie līdzekļi): antihipertensīvās aktivitātes samazināšanās risks (prostaglandīnu vazodilatācijas kavēšana, ko izraisa NPL).

Trombolītiskie līdzekļi: palielināts asiņošanas risks.

Probenecīds: vienlaicīga probenecīda lietošana var ievērojami samazināt ketoprofēna plazmas klīrensu.

Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI) : palielināts kuņģa -zarnu trakta asiņošanas risks (skatīt apakšpunktu 4.4).

Gemeprost: samazināta gemeprosta efektivitāte.

Intrauterīnās kontracepcijas ierīces (IUD): ierīces efektivitāte var samazināties, izraisot grūtniecību.

04.6 Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecība

Prostaglandīnu sintēzes kavēšana var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecību un / vai embriju / augļa attīstību.

Epidemioloģisko pētījumu rezultāti liecina par paaugstinātu spontāno abortu un sirds anomāliju un gastroschisis risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitora lietošanas grūtniecības sākumā. Absolūtais sirds malformāciju risks tika palielināts no mazāk nekā 1% līdz aptuveni 1,5%. Risks ir novērtēts Ir pierādīts, ka prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana dzīvniekiem izraisa palielinātu zudumu pirms un pēc implantācijas un embrija-augļa mirstību.

Turklāt ir ziņots par palielinātu dažādu malformāciju, tostarp sirds un asinsvadu, biežumu dzīvniekiem, kuri organoģenētiskā periodā saņēma prostaglandīnu sintēzes inhibitorus.

Grūtniecības trešajā trimestrī visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori var pakļaut augli:

• kardiopulmonāla toksicitāte (ar priekšlaicīgu artēriju kanāla slēgšanu un plaušu hipertensiju);

• nieru disfunkcija, kas ar oligo-hidroamniju var progresēt līdz nieru mazspējai;

mātei un jaundzimušajam grūtniecības beigās:

• iespējama asiņošanas laika pagarināšanās un antitrombocītu iedarbība, kas var rasties pat ļoti mazās devās;

• dzemdes kontrakciju kavēšana, kā rezultātā dzemdības aizkavējas vai ilgst.

Zāļu lietošana tuvu dzemdībām var izraisīt izmaiņas nedzimušā bērna mazās asinsrites hemodinamikā, radot nopietnas sekas elpošanai.

Līdz ar to ketoprofēns ir kontrindicēts grūtniecības trešajā trimestrī.

Barošanas laiks

Tā kā nav pieejami dati par ketoprofēna izdalīšanos mātes pienā, tā lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama.

04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pacienti jābrīdina par miegainības, reiboņa vai krampju iespējamību, un, ja rodas šādi simptomi, jāizvairās no transportlīdzekļa vadīšanas vai iesaistīšanās darbībās, kurām nepieciešama īpaša modrība.

04.8 Nevēlamās blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, ORUDIS var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Paredzamo biežumu klasifikācija: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,

Lietojot ketoprofēnu pieaugušajiem, ziņots par šādām reakcijām

Kuņģa -zarnu trakta traucējumi

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir kuņģa -zarnu trakta raksturs.

Bieži: dispepsija, slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana.

Retāk: aizcietējums, caureja, meteorisms, gastrīts

Reti: čūlains stomatīts, peptiskas čūlas

Nav zināms: kolīta un Krona slimības paasinājums, kuņģa -zarnu trakta perforācija vai asiņošana, dažreiz letāla, īpaši gados vecākiem cilvēkiem (skatīt apakšpunktu 4.4). Melēna, hematemēze.

Ādas un zemādas audu bojājumi:

Retāk: izsitumi, nieze

Nav zināms: fotosensibilizācija, alopēcija, nātrene, angioneirotiskā tūska, bullozas reakcijas, ieskaitot Stīvensa-Džonsona un Laiela sindromu, un toksiska epidermas nekrolīze (ļoti reti).

Elpošanas sistēmas krūšu kurvja un videnes slimības:

Reti: astmas lēkmes,

Nav zināms: bronhu spazmas (īpaši pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret ASS acetilsalicilskābi un citiem NPL), rinīts.

Nervu sistēmas traucējumi:

Retāk: galvassāpes, reibonis, miegainība

Reti: parestēzija

Nav zināms: krampji, disgeizija.

Acu patoloģija:

Reti: neskaidra redze (skatīt apakšpunktu 4.4).

Ausu un labirinta patoloģija:

Reti: troksnis ausīs.

Nieru un urīnceļu traucējumi:

Nav zināms: novirzes nieru darbības testos, akūta nieru mazspēja, intersticiāls tubulārs nefrīts, nefrotiskais sindroms.

Aknu un žultsceļu darbības traucējumi:

Reti: hepatīts, paaugstināts transamināžu līmenis, paaugstināts bilirubīna līmenis serumā aknu slimības dēļ.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi:

Reti: anēmija asiņošanas dēļ

Nav zināms: agranulocitoze, trombocitopēnija, kaulu smadzeņu aplazija.

Imūnsistēmas traucējumi:

Nav zināms: anafilaktiskas reakcijas (ieskaitot šoku).

Psihiskie traucējumi:

Nav zināms: garastāvokļa izmaiņas.

Sirds patoloģijas:

Nav zināms: sirds mazspēja

Asinsvadu patoloģijas:

Nav zināms: hipertensija, vazodilatācija.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā:

Retāk: tūska, nogurums

Diagnostikas testi:

Reti: svara pieaugums

04.9 Pārdozēšana

Ketoprofēna pārdozēšanai nav specifiska antidota. Ja ir aizdomas par smagu pārdozēšanu, ieteicama kuņģa skalošana un atbalsta un simptomātiskas terapijas uzsākšana, lai kompensētu dehidratāciju, uzraudzītu nieru darbību un labotu acidozi, ja tāda ir.

Nieru mazspējas gadījumā var būt noderīga hemodialīze, lai zāles izņemtu no asinsrites.

Tā kā Orudis ilgstošās darbības cietās kapsulas ir regulēts līdzņemšanas preparāts, ir ticams pieņēmums, ka ketoprofēns turpinās uzsūkties 16 stundas no uzņemšanas brīža.

Ja pacients tiek nogādāts ārsta uzraudzībā īsā laikā pēc pārmērīgu devu lietošanas, jāveic kuņģa skalošana, lai atgūtu kuņģī joprojām esošās granulas, kas ir atpazīstamas kuņģa saturā. Tomēr ārstēšana ir simptomātiska un atbalstoša.

Jāapsver arī aktīvās ogles lietošana, lai samazinātu lēnās izdalīšanās ketoprofēna uzsūkšanos.

05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

05.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma / pretreimatisma līdzekļi.

ATĶ kods: M01AE03.

Ketoprofēns ir zāles ar pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību, kas pieder NPL farmakoterapeitiskajai grupai.

Pretiekaisuma aktivitāte ir saistīta ar četriem labi dokumentētiem darbības mehānismiem: lizosomu membrānas stabilizācija; prostaglandīnu sintēzes kavēšana; antiradikinīna aktivitāte; antitrombocītu aktivitāte.

Farmakoloģiskie pētījumi, kas veikti ar dzīvniekiem un daļēji arī ar veseliem brīvprātīgajiem, liecina, ka pretsāpju darbība ir divkārši izteikta.

Faktiski ir iespējams, ka līdztekus šobrīd zināmajai perifērajai aktivitātei, ko galvenokārt ietekmē prostaglandīnu sintēzes inhibējošā iedarbība, ketoprofēns arī veic pretsāpju darbību, izmantojot centrālo mehānismu. neopioīds kurās ir iesaistītas supraspinālas struktūras, piemēram, NMDA līdzīgi glutamāta receptori, kas izraisa centrālo sensibilizāciju, kurā ir iesaistīti dažādi bioķīmiskie mediatori, piemēram, viela P, 5-HT, papildus pašiem CNS esošajiem prostaglandīniem.

Šis savdabīgais pretsāpju profils izskaidro ketoprofēna pretsāpju iedarbības ātrumu, kas novērots klīnikā dažādos akūtos sāpīgos apstākļos, pretējā gadījumā tas nav izskaidrojams ar vienīgo līdz šim zināmo perifēro mehānismu.

05.2 Farmakokinētiskās īpašības

Orudis ilgstošās darbības cietās kapsulas ir ketoprofēna preparāts ar kontrolētu pH līmeni, kas paredzēts nepieciešamās terapeitiskās devas ievadīšanai vienu reizi dienā.

Uzsūkšanās

Ketoprofēns ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta. Maksimālais līmenis plazmā tiek sasniegts 60 - 90 minūšu laikā pēc iekšķīgas lietošanas (45 - 60 minūtes pēc ievadīšanas rektāli).

Lietojot kopā ar pārtiku, uzsūkšanās ātrums samazinās, lai samazinātu un aizkavētu maksimālo koncentrāciju plazmā (Cmax); tomēr kopējā biopieejamība nemainās.

Lietojot ilgstošās darbības kapsulas, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 6-8 stundām. Lietojot šo preparātu kopā ar pārtikas produktiem ar augstu kaloriju daudzumu, tika novērota bioloģiskās pieejamības samazināšanās par 13%.

Izplatīšana

Zāles 99% saistās ar plazmas olbaltumvielām.

Ketoprofēns izplatās sinoviālajā šķidrumā un intraartikulārajos, kapsulārajos, sinoviālajos un cīpslu audos. Ketoprofēns šķērso asins smadzenes un placentāro barjeru. Eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni 2 stundas. Izkliedes tilpums ir aptuveni 7 l.

Pagarinātas darbības preparāts: Pēc plato sasniegšanas (piektā un divpadsmitā stunda) ketoprofēna līmenis samazinās, šķietamais pusperiods ir 3-4 stundas. Pēc atkārtotas lietošanas uzkrāšanās netika novērota.

Biotransformācija

Ketoprofēna biotransformāciju raksturo divi galvenie ceļi, hidroksilēšana un konjugācija ar glikuronskābi, no kuriem otrs ir galvenais ceļš cilvēkam. Izvadīšana nemainītā veidā ir minimāla (mazāk nekā 1%). Gandrīz visas zāles izdalās nemainītas ar urīnu 65 - 85% no ievadītās devas tiek glikuronizēti.

Izvadīšana

50% devas izdalās ar urīnu 6 stundu laikā pēc ievadīšanas. Piecu dienu laikā pēc ievadīšanas aptuveni 75–90% devas galvenokārt izdalās ar urīnu. Fekāliju izvadīšana ir minimāla (1 līdz 8%).

Īpašas populācijas

Gados vecāki pacienti

Ketoprofēna uzsūkšanās netiek ietekmēta; tiek pagarināts pusperiods (3 stundas) un samazināts nieru un plazmas klīrenss.

Pacienti ar nieru mazspēju

Samazinās nieru un plazmas klīrenss un palielinās pusperiods, kas saistīts ar nieru mazspējas smagumu.

Pacienti ar aknu mazspēju

Plazmas klīrenss un eliminācijas pusperiods būtiski nemainās. Tomēr brīvā daļa ir aptuveni dubultojusies.

05.3 Preklīniskie drošības dati

Toksikoloģiskie testi ir parādījuši ketoprofēna zemo toksicitāti un augsto terapeitisko indeksu.LD50 žurkām, per os, ir 165 mg / kg, pelēm dažādos ievadīšanas veidos ir no 365 līdz 662 mg / kg.

Nav pieejama cita informācija par preklīniskajiem datiem, izņemot tos, kas jau ziņoti citur šajā zāļu aprakstā (skatīt 4.6. Punktu).