Aktīvās sastāvdaļas: Orlistats
Xenical 120 mg cietās kapsulas
Indikācijas Kāpēc lieto Xenical? Kam tas paredzēts?
Xenical ir zāles, ko lieto aptaukošanās ārstēšanai. Tas iedarbojas uz gremošanas sistēmu, bloķējot aptuveni 30% ēdienreizes laikā uzņemto tauku gremošanu.
Xenical iedarbojas uz gremošanas sistēmas enzīmiem (lipāzi) un bloķē to iedarbību uz dažiem ēdienreizes laikā apēstajiem taukiem. Nesagremotos taukus nevar absorbēt, un organisms tos izvada.
Xenical ir indicēts aptaukošanās ārstēšanai kopā ar zemu kaloriju diētu.
Kontrindikācijas Kad Xenical nedrīkst lietot
Nelietojiet XENICAL
- ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret orlistatu vai kādu citu Xenical sastāvdaļu,
- ja Jums ir hronisks malabsorbcijas sindroms (nepietiekama barības vielu uzsūkšanās no gremošanas sistēmas),
- ja Jums ir holestāze (aknu darbības traucējumi),
- ja barojat bērnu ar krūti.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Xenical lietošanas
Svara zudums var ietekmēt arī citu slimību (piemēram, hiperholesterinēmijas vai diabēta) ārstēšanai lietoto zāļu devu. Noteikti pastāstiet ārstam par šīm vai citām zālēm, kuras, iespējams, lietojat. Svara zudums var izraisīt nepieciešamību pielāgot šo zāļu devas.
Lai iegūtu labākos rezultātus, lietojot Xenical, jums jāievēro diētas ieteikumi, ko ārsts ir teicis. Tāpat kā jebkurā svara kontroles programmā, pārmērīgs tauku un kaloriju patēriņš var mazināt svara zaudēšanas ietekmi.
Šīs zāles var izraisīt izmaiņas zarnu paradumos, piemēram, taukainu vai taukainu izkārnījumu izskatu, jo tiek izvadīti nesagremotie tauki izkārnījumos. Šo notikumu iespējamība var palielināties, ja Xenical lieto kopā ar Turklāt diēta ar augstu tauku saturu.Turklāt dienas tauku daudzums jāsadala vienādi trīs galvenajās ēdienreizēs, it kā Xenical lietojot kopā ar ļoti treknu maltīti, var palielināties kuņģa-zarnu trakta iedarbības iespējamība.
Lai novērstu iespējamo perorālo kontracepcijas līdzekļu neveiksmi, kas varētu rasties smagas caurejas gadījumā, ieteicams izmantot papildu kontracepcijas metodi.
Pacientiem ar hronisku nieru slimību orlistata lietošana var būt saistīta ar nierakmeņiem. Pastāstiet ārstam, ja Jums ir nieru darbības traucējumi.
Bērni
Xenical nav piemērots lietošanai bērniem.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Xenical iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, pat ja tās ir iegādātas bez receptes.
Tas ir ļoti svarīgi, jo vairāku zāļu vienlaicīga lietošana var palielināt vai samazināt zāļu efektivitāti.
Xenical var mainīt
- Antikoagulanti (piemēram, varfarīns). Jūsu ārstam var būt nepieciešams pārbaudīt asins recēšanu.
- Ciklosporīns. Vienlaicīga lietošana ar ciklosporīnu nav ieteicama. Ārstam, iespējams, būs jāpārbauda ciklosporīna līmenis asinīs biežāk nekā parasti.
- Joda un / vai levotiroksīna sāļi. Var rasties hipotireozes gadījumi un / vai samazināta hipotireozes kontrole.
- Amiodarons. Jautājiet padomu savam ārstam.
- Zāles HIV ārstēšanai.
Xenical samazina dažu taukos šķīstošu barības vielu uzsūkšanos, ko ievada papildus diētai, jo īpaši beta karotīnu un E vitamīnu. Tādēļ jums jāievēro ārsta norādījumi, ievērojot sabalansētu, augļiem un dārzeņiem bagātu uzturu. lietojiet multivitamīnu piedevas.
Orlistats var nelīdzsvarot pretkrampju terapiju, samazinot pretepilepsijas zāļu uzsūkšanos un tādējādi izraisot krampjus. Sazinieties ar savu ārstu, ja domājat, ka krampju biežums un / vai smagums ir mainījies, lietojot Xenical vienlaikus ar pretepilepsijas līdzekļiem.
Xenical nav ieteicams cilvēkiem, kuri lieto akarbozi (pretdiabēta zāles, ko lieto 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai).
Xenical kopā ar ēdienu un dzērienu
Xenical var lietot tieši pirms ēšanas, ēšanas laikā vai vienu stundu pēc ēšanas.Kapsulas jānorij, uzdzerot ūdeni.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Xenical lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama.
Tā kā nav zināms, vai Xenical izdalās mātes pienā, ārstēšanas laikā ar Xenical nevajadzētu barot bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Xenical neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Xenical: Devas
Vienmēr lietojiet Xenical tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja neesat pārliecināts, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Parastā Xenical deva ir viena 120 mg kapsula, kas jālieto kopā ar katru no trim galvenajām ēdienreizēm dienā. Kapsulu var lietot tieši pirms ēšanas, tās laikā vai vienu stundu pēc ēšanas.Kapsula jānorij, uzdzerot ūdeni.
Xenical jālieto ar sabalansētu, kaloriju samazinātu diētu, kas bagāta ar augļiem un dārzeņiem, un kas vidēji satur 30% kaloriju no taukiem. Tauku, ogļhidrātu un olbaltumvielu dienas deva jāsadala trīs galvenajās ēdienreizēs. Tas nozīmē, ka parasti viena kapsula būs jālieto brokastīs, viena pusdienās un otra vakariņās. Lai sasniegtu vislabākos rezultātus, izvairieties lietot starp ēdienreizēm. pārtikas produkti, kas satur taukus, piemēram, cepumi, šokolāde un kliņģeri.
Xenical darbojas tikai tauku klātbūtnē no uztura. Tāpēc, ja esat izlaidis pamatēdienu vai ēdat maltīti, kas nesatur taukus, Xenical lietošana nav nepieciešama.
Pastāstiet ārstam, ja kāda iemesla dēļ neesat lietojis zāles tieši tā, kā noteikts, pretējā gadījumā ārsts var uzskatīt, ka zāles nav efektīvas vai nav labi panesamas, un tāpēc var nolemt mainīt terapiju, taču tas nav īsti nepieciešams.
Ārsts pārtrauks ārstēšanu ar Xenical pēc 12 nedēļām, ja neesat zaudējis vismaz 5% ķermeņa masas, kas reģistrēta Xenical terapijas sākumā.
Xenical tika pētīts ilgstošos klīniskos pētījumos, kas ilga līdz 4 gadiem.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis Xenical pārdozēšanu
Ja esat lietojis XENICAL vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis vairāk kapsulu, nekā noteikts, vai kāds cits nejauši lietojis zāles, sazinieties ar ārstu, farmaceitu vai slimnīcu, jo var būt nepieciešama medicīniska palīdzība.
Ja esat aizmirsis lietot XENICAL
Ja esat aizmirsis lietot zāles, lietojiet tās, tiklīdz atceraties, ar nosacījumu, ka tas tiek darīts vienas "stundas" laikā pēc pēdējās ēdienreizes, un pēc tam turpiniet to lietot saskaņā ar noteikto grafiku. Nelietojiet dubultu devu. Ja neesat to lietojis vairākas reizes, lūdzu, pastāstiet savam ārstam un ievērojiet viņa norādījumus.
Nemainiet parakstīto devu, ja vien ārsts to nav teicis.
Ja jums ir kādi jautājumi par Xenical lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Xenical blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Xenical var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Xenical lietošanas laikā rodas kādas sūdzības, pēc iespējas ātrāk pastāstiet ārstam vai farmaceitam.
Lielākā daļa nevēlamo blakusparādību, kas saistītas ar Xenical lietošanu, ir tās vietējās darbības gremošanas sistēmā tiešas sekas. Šie simptomi parasti ir viegli, parādās ārstēšanas sākumā un īpaši pēc ēdienreizēm ar augstu tauku saturu.Šie simptomi parasti izzūd, turpinot terapiju un ievērojot noteikto diētu.
Ļoti bieži sastopamas blakusparādības (skar vairāk nekā 1 no 10 pacientiem)
Galvassāpes, diskomforts vēderā / sāpes, steidzama vēlme izkārnīties, pārmērīga zarnu gāze ar izkārnījumiem, taukaina zarnu kustība, taukaini / taukaini izkārnījumi, šķidri izkārnījumi, zems cukura līmenis asinīs (konstatēts dažiem pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu).
Biežas blakusparādības (skar 1 līdz 10 lietotājus no 100)
Diskomforts / sāpes taisnās zarnās / sāpes, mīksti izkārnījumi, fekāliju nesaturēšana, pietūkums (konstatēts dažiem pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu), zobu / smaganu izmaiņas, menstruāciju traucējumi, nogurums Ir ziņots arī par šādām blakusparādībām, bet to biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem :
Alerģiskas reakcijas. Galvenie simptomi ir nieze, ādas reakcijas, plakstiņi (mazi ādas gabaliņi bālāki vai intensīvāki par apkārtējo ādu, kam pievienots nieze), smagas elpošanas grūtības, slikta dūša, vemšana un savārguma sajūta. Bullozi izsitumi (ieskaitot dedzinošus pūslīšus). Divertikulīts. Taisnās zarnas asiņošana. Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās. Hepatīts (aknu iekaisums). Simptomi var būt dzeltena ādas un acu krāsas maiņa, nieze, tumšs urīns, sāpes vēderā un sāpes aknās (par to liecina sāpes zem ribu priekšējās daļas labajā pusē), reizēm ar apetītes zudumu. Pārtrauciet lietot Xenical, ja rodas šie simptomi, un pastāstiet par to savam ārstam. Žultsakmeņi. Pankreatīts (aizkuņģa dziedzera iekaisums). Oksalāta nefropātija (kalcija oksalāta uzkrāšanās, kas var izraisīt nierakmeņus). Skatīt 2. sadaļu, Īpaša uzmanība jāpievērš, lietojot XENICAL.
Ietekme uz koagulāciju saistībā ar antikoagulantiem.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot V pielikumā uzskaitīto valsts ziņošanas sistēmu.
Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Blisteris
Nelietot Xenical pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā un turēt blisteri ārējā iepakojumā, lai pasargātu zāles no gaismas un mitruma.
Stikla pudeles
Nelietot Xenical pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz pudeles.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Uzglabājiet trauku cieši noslēgtu, lai pasargātu zāles no mitruma.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko XENICAL satur
- Aktīvā viela ir 120 mg orlistata. Katra kapsula satur 120 mg orlistata.
- Citas sastāvdaļas ir mikrokristāliskā celuloze (E460), nātrija cietes glikolāts (A tips), povidons (E1201), nātrija laurilsulfāts un talks. Kapsulas apvalks sastāv no želatīna, indigokarmīna (E 132), titāna dioksīda (E171) un pārtikas kvalitātes tintes.
XENICAL ārējā izskata apraksts un iepakojums
Xenical kapsulas ir tirkīza krāsā ar uzdruku "ROCHE XENICAL 120", un tās ir pieejamas blisteros un stikla pudelēs, kurās ir 21, 42 un 84 kapsulas.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
XENICAL 120 MG CIETAS KAPSULAS
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra cietā kapsula satur 120 mg orlistata.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Cieta kapsula.
Kapsulai ir tirkīza krāsas vāciņš un korpuss ar uzdruku "ROCHE XENICAL 120".
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Xenical ir indicēts kombinācijā ar vidēji zemu kaloriju diētu, lai ārstētu pacientus ar aptaukošanos, kuru ķermeņa masas indekss (ĶMI) ir lielāks vai vienāds ar 30 kg / m2, vai pacientiem ar lieko svaru (ĶMI ≥28 kg / m2) ar riska faktoriem Asociētie.
Ārstēšana ar orlistatu jāpārtrauc pēc 12 nedēļām, ja pacients nespēj zaudēt vismaz 5% ķermeņa masas, kas reģistrēta terapijas sākumā.
04.2 Devas un lietošanas veids
Pieaugušie:
Ieteicamā orlistata deva ir viena 120 mg kapsula, ko lieto kopā ar ūdeni tieši pirms katras galvenās ēdienreizes, tās laikā vai vienu stundu pēc tās. Ja maltīte tiek izlaista vai nesatur taukus, orlistats jāizlaiž.
Pacientam jāievēro sabalansēts uzturs ar vidēji zemu kaloriju daudzumu, kas satur aptuveni 30% kaloriju no taukiem. Diētu ieteicams bagātināt ar augļiem un dārzeņiem. Tauku, ogļhidrātu un olbaltumvielu dienas deva jāsadala trīs galvenajās ēdienreizēs.
Orlistata devas, kas lielākas par 120 mg trīs reizes dienā, nav izrādījušās efektīvākas.
Orlistata iedarbības rezultātā izkārnījumu tauki palielinās jau 24–48 stundas pēc ievadīšanas.Pēc ārstēšanas pārtraukšanas tauku saturs izkārnījumos parasti atgriežas pirms ārstēšanas 48–72 stundu laikā.
Īpašas pacientu grupas:
Orlistata ietekme uz pacientiem ar aknu un / vai nieru darbības traucējumiem, bērniem un gados vecākiem pacientiem nav pētīta.
Nav norāžu par Xenical lietošanu bērniem.
04.3 Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
- Hronisks malabsorbcijas sindroms.
- Holestāze.
- Barošanas laiks.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Klīniskajos pētījumos ķermeņa svara samazināšanās pēc orlistata terapijas pacientiem ar II tipa cukura diabētu bija mazāka nekā pacientiem bez diabēta. Ārstēšanai ar pretdiabēta līdzekļiem var būt nepieciešama rūpīga uzraudzība orlistata lietošanas laikā.
Nav ieteicams lietot orlistatu vienlaikus ar ciklosporīnu (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Pacientiem jāiesaka ievērot saņemtos ieteikumus par uzturu (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Kuņģa-zarnu trakta blakusparādību rašanās iespēja (skatīt 4.8. Apakšpunktu) var palielināties, ja orlistatu lieto kopā ar diētu ar augstu tauku saturu (piemēram, uzturā ar 2000 kcal dienā, vairāk nekā 30% kaloriju no taukiem ir līdz vairāk nekā 67 g) tauki). Dienas tauku daudzums jāsadala trīs galvenajās ēdienreizēs.Ja orlistatu lieto kopā ar ļoti treknu maltīti, var palielināties kuņģa -zarnu trakta blakusparādību iespējamība.
Lietojot Xenical, ir ziņots par asiņošanu no taisnās zarnas.Smagu un / vai ilgstošu simptomu gadījumā zāļu parakstītājiem jāveic papildu izmeklēšana.
Lai novērstu iespējamo perorālo kontracepcijas līdzekļu neveiksmi, kas varētu rasties smagas caurejas gadījumā, ieteicams izmantot papildu kontracepcijas metodi (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Pacientiem, kuri vienlaikus lieto perorālos antikoagulantus, jākontrolē koagulācijas parametri (skatīt 4.5. Un 4.8. Apakšpunktu).
Orlistata lietošana var būt saistīta ar hiperoksalūriju un oksalāta nefropātiju, kas dažkārt izraisa nieru mazspēju. Risks palielinās pacientiem ar hronisku nieru slimību un / vai šķidruma samazināšanos (skatīt 4.8. Apakšpunktu).
Retos gadījumos var rasties hipotireoze un / vai samazināta hipotireozes kontrole.Mehānisms, lai gan nav noskaidrots, var ietvert samazinātu joda sāļu un / vai levotiroksīna uzsūkšanos (skatīt apakšpunktu 4.5).
Pacienti, kuri tiek ārstēti ar pretepilepsijas līdzekļiem: orlistats var nelīdzsvarot pretkrampju terapiju, samazinot pretepilepsijas līdzekļu uzsūkšanos un tādējādi izraisot krampjus (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
HIV pretretrovīrusu līdzekļi: Orlistats var samazināt HIV pretretrovīrusu zāļu uzsūkšanos un var negatīvi ietekmēt to efektivitāti HIV ārstēšanā (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Ciklosporīns:
Zāļu mijiedarbības pētījumā tika novērots ciklosporīna līmeņa pazemināšanās plazmā, un daudzos gadījumos tika ziņots arī par orlistata vienlaicīgu lietošanu. Tā rezultātā var samazināties imūnsupresīvā efektivitāte. Tāpēc šī kombinācija nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.4). Tomēr, ja šāda vienlaicīga lietošana ir neizbēgama, ciklosporīna līmenis asinīs jākontrolē biežāk gan pēc orlistata pievienošanas, gan pēc orlistata terapijas pārtraukšanas. Ciklosporīna līmenis asinīs jākontrolē, līdz tas stabilizējas.
Akarboze:
Jāizvairās no orlistata vienlaicīgas lietošanas ar akarbozi, jo nav pieejami farmakokinētikas mijiedarbības pētījumi.
Perorālie antikoagulanti:
Ja varfarīnu vai citus antikoagulantus lieto kombinācijā ar orlistatu, jākontrolē starptautiskās normalizētās attiecības (INR) vērtības (skatīt apakšpunktu 4.4).
Taukos šķīstošie vitamīni:
Orlistata terapija var mainīt taukos šķīstošo vitamīnu (A, D, E un K) uzsūkšanos.
Klīniskajos pētījumos A, D, E un K vitamīnu, kā arī beta-karotīna līmenis plazmā tika saglabāts normālā diapazonā "lielākajā daļā pacientu, kuri saņēma orlistata terapiju līdz pat četriem gadiem. Atbilstoša uztura uzņemšana, pacienti, kuri ievēro svara kontroles diētai vajadzētu ieteikt "bagātīgu augļu un dārzeņu uzņemšanu, un var apsvērt multivitamīnu piedevas. Ja ieteicams lietot multivitamīnu piedevu, tas jālieto vismaz divas stundas pēc orlistata ievadīšanas vai pirms gulētiešanas.
Amiodarons:
Nelielam skaitam veselīgu brīvprātīgo, kas vienlaikus tika ārstēti ar orlistatu, tika novērots neliels vienas devas amiodarona līmeņa pazemināšanās plazmā. Pacientiem, kuri saņem ārstēšanu ar amiodaronu, šīs ietekmes klīniskā nozīme joprojām nav zināma, bet dažos gadījumos tā var kļūt klīniski nozīmīga. Pacientiem, kuri vienlaikus saņem ārstēšanu ar amiodaronu, nepieciešama rūpīgāka klīniskā un EKG uzraudzība.
Ir ziņots par krampjiem pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar orlistatu un pretepilepsijas līdzekļiem, piemēram, valproātu, lamotrigīnu, kuru mijiedarbību nevar izslēgt kā iemeslu.
Retos gadījumos var rasties hipotireoze un / vai samazināta hipotireozes kontrole.
Ir daži ziņojumi par samazinātu HIV pretretrovīrusu līdzekļu, antidepresantu un antipsihotisko līdzekļu (tai skaitā litija) efektivitāti, kas sākās, lietojot orlistatu, iepriekš labi kontrolētiem pacientiem. Tādēļ ārstēšanu ar orlistatu drīkst sākt tikai pēc "rūpīgas iespējamās ietekmes uz šiem pacientiem apsvēršanas".
Mijiedarbības neesamība:
Nav novērota mijiedarbība ar amitriptilīnu, atorvastatīnu, biguanīdiem, digoksīnu, fibrātiem, fluoksetīnu, losartānu, fenitoīnu, fentermīnu, pravastatīnu, nifedipīna kuņģa-zarnu trakta terapeitisko sistēmu (GTS), lēnas darbības nifedipīnu, sibutramīnu vai alkoholu. Šīs mijiedarbības neesamība ir pierādīta īpašos zāļu mijiedarbības pētījumos.
Mijiedarbības trūkums starp perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem un orlistatu ir pierādīts īpašos zāļu mijiedarbības pētījumos. Tomēr orlistats var netieši samazināt perorālo kontracepcijas līdzekļu pieejamību un dažos gadījumos izraisīt nevēlamu grūtniecību. Smagas caurejas gadījumā ieteicama kontracepcijas metode. (skatīt apakšpunktu 4.4).
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Nav pieejami klīniskie dati par orlistata lietošanu grūtniecības laikā.
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija / augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Izrakstot zāles grūtniecēm, jāievēro piesardzība.
Tā kā nav zināms, vai orlistats izdalās mātes pienā, zīdīšanas laikā orlistats ir kontrindicēts.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Xenical neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās reakcijas uz orlistatu galvenokārt ir kuņģa -zarnu trakta. Ilgstoši lietojot orlistatu, šo reakciju biežums samazinājās.
Blakusparādības ir uzskaitītas zemāk pēc orgānu sistēmas klasēm un biežuma. Biežums ir definēts šādi: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100 līdz
Katrā biežuma klasē nevēlamās blakusparādības ir ziņotas dilstošā smaguma secībā.
Šī nevēlamo blakusparādību tabula (pirmais ārstēšanas gads) ir balstīta uz nevēlamām blakusparādībām, kuru biežums> 2% un biežums ≥ 1%, salīdzinot ar placebo, 1 un 2 gadus ilgos klīniskajos pētījumos:
* unikālas ārstēšanas blakusparādības, kuru biežums> 2% un sastopamība ≥ 1%, salīdzinot ar placebo, tikai pacientiem ar aptaukošanos ar 2. tipa cukura diabētu.
Četrus gadus ilgā klīniskajā pētījumā kopējais nevēlamo blakusparādību izplatības modelis bija līdzīgs tam, kāds tika ziņots 1 un 2 gadu pētījumos, un kopējais kuņģa-zarnu trakta blakusparādību biežums pirmajā gadā samazinājās gadu no gada uz gadu gadiem.
Šī nevēlamo blakusparādību tabula ir balstīta uz spontāniem pēcreģistrācijas ziņojumiem, un tāpēc biežums joprojām nav zināms:
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām:
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma / riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana
Vienreizējas 800 mg orlistata devas un vairākas devas līdz 400 mg trīs reizes dienā 15 dienas tika pētītas normāla svara un aptaukošanās pacientiem bez būtisku blakusparādību rašanās. Turklāt pacientiem ar aptaukošanos 6 mēnešus tika ievadītas 240 mg devas trīs reizes dienā. Lielākajā daļā pēcreģistrācijas orlistata pārdozēšanas gadījumu netika ziņots par nevēlamām blakusparādībām vai ziņots par blakusparādībām, kas līdzīgas tām, par kurām ziņots, lietojot ieteicamo devu.
Ja rodas ievērojama orlistata pārdozēšana, pacientu ieteicams novērot 24 stundas. Pamatojoties uz klīniskajiem un dzīvnieku pētījumiem, sagaidāms, ka jebkāda sistēmiska iedarbība, kas saistīta ar orlistata lipāzi inhibējošajām īpašībām, būs ātri atgriezeniska.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: perifēras darbības zāles pret aptaukošanos, ATĶ kods: A08AB01.
Orlistats ir spēcīgs, specifisks un ilgstošas darbības kuņģa-zarnu trakta lipāžu inhibitors. Tā savu terapeitisko darbību veic kuņģa un tievo zarnu lūmenā, veidojot kovalentu saiti ar kuņģa un aizkuņģa dziedzera lipāžu serīna aktīvo vietu. Tāpēc inaktivētais enzīms nav pieejams, lai hidrolizētu patērētos taukus līdz absorbējamām brīvajām taukskābēm un monoglicerīdi.uz diētu triglicerīdu veidā.
2 gadus ilgajos un 4 gadus ilgajos pētījumos gan ar orlistatu, gan ar placebo ārstētie pacienti bija saistīti ar samazinātu kaloriju diētu.
Apkopotie dati no pieciem divu gadu pētījumiem ar orlistatu un zemu kaloriju diētu parādīja, ka 37% ar orlistatu ārstēto pacientu un 19% ar placebo ārstēto pacientu ķermeņa masas samazināšanās bija vismaz 5%. pēc 12 ārstēšanas nedēļām. No tiem 49% ar orlistatu ārstēto pacientu un 40% ar placebo ārstēto pacientu pēc gada zaudēja 10% vai vairāk sākotnējā ķermeņa svara., starp pacientiem, kuri nespēja zaudēt 5% no sākotnējā ķermeņa svara pēc 12 ārstēšanas nedēļām tikai 5% ar orlistatu ārstēto pacientu un 2% ar placebo ārstēto pacientu pēc gada zaudēja 10% vai vairāk nekā sākotnējais ķermeņa svars. Kopumā pēc viena gada pacientiem, kuri zaudēja 10% vai vairāk ķermeņa masas, bija 20% pacientu, kuri lietoja 120 mg orlistata, salīdzinot ar " 8% pacientu, kuri lieto placebo. Vidējā svara zuduma atšķirība starp zālēm un placebo bija 3,2 kg.
Dati, kas iegūti 4 gadus ilgajā XENDOS klīniskajā pētījumā, parādīja, ka 60% ar orlistatu ārstēto pacientu un 35% ar placebo ārstēto pacientu pēc 12 ārstēšanas nedēļām tika zaudēts vismaz 5% no sākotnējā ķermeņa svara. No tiem 62% ar orlistatu ārstēto pacientu un 52% ar placebo ārstēto pacientu pēc gada zaudēja 10% vai vairāk sākotnējā ķermeņa svara. Savukārt pacientiem, kuriem pēc 12 ārstēšanas nedēļām nebija izdevies zaudēt 5% sākotnējā ķermeņa svara, tikai 5% ar orlistatu ārstēto pacientu un 4% ar placebo ārstēto pacientu zaudēja 10 nedēļas.% Vai vairāk no sākotnējā stāvokļa ķermeņa svars pēc gada. Pēc viena gada ārstēšanas 41% ar orlistatu ārstēto pacientu, salīdzinot ar 21% ar placebo ārstēto pacientu, svara zudums bija ≥10%, un vidējā atšķirība starp abām grupām bija 4,4 kg. Pēc 4 gadu ārstēšanas 21% ar orlistatu ārstēto pacientu, salīdzinot ar 10% ar placebo ārstēto pacientu, svara zudums bija ≥10%, ar vidējo atšķirību 2,7 kg.
Vairāk pacientu, gan lietojot orlistatu, gan placebo, XENDOS pētījumā sākotnējais ķermeņa masas samazinājums bija vismaz 5% pēc 12 nedēļām vai vismaz 10% pēc viena gada, salīdzinot ar pieciem 2 gadu pētījumiem. Šīs atšķirības iemesls ir tas, ka pieci 2 gadus ilgie pētījumi ietvēra sākotnējo 4 nedēļu diētu un placebo periodu, kura laikā pacienti pirms ārstēšanas uzsākšanas zaudēja vidēji 2,6 kg.
4 gadus ilgā klīniskā pētījuma dati arī liecināja, ka svara zudums, kas sasniegts, lietojot orlistatu, pētījuma laikā aizkavēja 2. tipa diabēta attīstību (vispārējo diabēta gadījumu sastopamība: 3,4% orlistata grupā, salīdzinot ar 5,4% placebo grupā). Lielākā daļa diabēta gadījumu radās pacientu apakšgrupā ar traucētu glikozes toleranci sākotnēji, kas veidoja 21% randomizēto pacientu. Nav zināms, vai šie rezultāti izpaužas kā ilgtermiņa klīniskie ieguvumi.
Dati, kas iegūti četros viena gada klīniskajos pētījumos ar aptaukošanās pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, kurus nepietiekami kontrolēja ar pretdiabēta līdzekļiem, parādīja, ka to pacientu īpatsvars, kuri reaģēja uz terapiju (≥10% ķermeņa masas samazināšanās), bija 11,3%, lietojot orlistatu, salīdzinot ar 4,5% placebo grupā. Pacientiem, kuri tika ārstēti ar orlistatu, vidējā svara zuduma atšķirība salīdzinājumā ar placebo bija 1,83 kg – 3,06 kg, un vidējā atšķirība starp HbA1c samazināšanos salīdzinājumā ar placebo bija 0,18–0,55%. Nav pierādīts, ka ietekme uz HbA1c būtu neatkarīga no svara samazināšanās.
Daudzcentru (ASV, Kanāda), paralēlas grupas, dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā 539 pusaudži ar aptaukošanos tika randomizēti, lai trīs reizes saņemtu 120 mg orlistata (n = 357) vai placebo (n = 182). dienā papildus zemu kaloriju diētai un vingrinājumiem 52 nedēļas. Abas populācijas saņēma multivitamīnu piedevas. Primārais parametrs bija ķermeņa masas indeksa (ĶMI) izmaiņas no sākotnējā stāvokļa līdz pētījuma beigām.
Rezultāti bija ievērojami labāki orlistata grupā (ĶMI atšķirība 0,86 kg / m2 par labu orlistatam). 9,5% ar orlistatu ārstēto pacientu, salīdzinot ar 3,3% ar placebo ārstēto pacientu, pēc 1 gada zaudēja ≥10% ķermeņa masas, vidējā atšķirība starp abām grupām bija 2,6 kg. Atšķirība galvenokārt rodas no rezultāta, kas iegūts pacientu grupā ar svara zudumu ≥5% pēc 12 nedēļu ilgas ārstēšanas ar orlistatu, kas ir vienāds ar 19% no sākotnējās populācijas. Blakusparādības parasti bija līdzīgas tām, kas novērotas pieaugušajiem. Tomēr neizskaidrojami palielinājās kaulu lūzumu biežums (attiecīgi 6% pret 2,8% orlistata un placebo grupās).
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās:
Pētījumi ar normālu svaru un brīvprātīgajiem ar aptaukošanos parādīja, ka orlistata uzsūkšanās ir minimāla. Astoņas stundas pēc orlistata perorālas lietošanas nemainītā orlistata koncentrācija plazmā nebija izmērāma (
Parasti, lietojot terapeitiskas devas, nemainīta orlistata koncentrācija plazmā bija gadījuma rakstura un ļoti zemā koncentrācijā (
Izplatīšana:
Izkliedes tilpumu nevar noteikt, jo zāles uzsūcas minimāli un tām nav noteiktas sistēmiskas farmakokinētikas. In vitro orlistats vairāk nekā 99% saistās ar plazmas olbaltumvielām (galvenie saistošie proteīni ir lipoproteīni un albumīns).
Vielmaiņa:
Pamatojoties uz dzīvnieka rezultātiem, ir iespējams, ka orlistats galvenokārt tiek metabolizēts kuņģa -zarnu trakta sieniņās. Pētījumā ar pacientiem ar aptaukošanos divi galvenie metabolīti, M1 (hidrolizēts 4 atomu laktona gredzens) un M3 (M1, kam nav N-formilleicīna grupas), veido aptuveni 42% no kopējās koncentrācijas plazmā, salīdzinot ar mazāko frakciju no devas, ko tā absorbē sistēmiski.
M1 un M3 ir atvērts beta-laktāma gredzens un ārkārtīgi vāja lipāzes inhibīcijas aktivitāte (attiecīgi 1000 un 2500 reizes zemāka par orlistatu). Ņemot vērā šo samazināto inhibējošo spēju un samazināto plazmas līmeni, lietojot terapeitiskās devas (attiecīgi vidēji 26 ng / ml un 108 ng / ml), uzskata, ka šiem metabolītiem nav novērtējamas farmakoloģiskās aktivitātes.
Eliminācija:
Pētījumi ar normālu svaru un cilvēkiem ar aptaukošanos parādīja, ka neabsorbēto zāļu izdalīšanās ar izkārnījumiem ir galvenais eliminācijas ceļš. Aptuveni 97% no ievadītās devas tika izvadīti ar izkārnījumiem un 83% - nemainīta orlistata veidā.
Visu ar orlistatu saistīto savienojumu kumulatīvā ekskrēcija caur nierēm bija mazāka par 2% no ievadītās devas. Šķiet, ka orlistata eliminācija brīvprātīgajiem ar normālu svaru un aptaukošanos ir līdzīga.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Pamatojoties uz tradicionālajiem pētījumiem, neklīniskie dati neliecina par īpašu risku cilvēkam drošības farmakoloģija, atkārtotu devu toksicitāte, genotoksicitāte, iespējama kancerogēna iedarbība, reproduktīvā toksicitāte.
Reproduktīvajos pētījumos ar dzīvniekiem teratogēna iedarbība netika novērota. Tā kā dzīvniekiem nav teratogēnas iedarbības, cilvēkiem nav gaidāmas malformācijas. Līdz šim ir konstatēts, ka aktīvās vielas, kas cilvēkiem izraisa malformācijas, ir teratogēnas dzīvniekiem, ja ir veikti atbilstoši pētījumi ar abām sugām.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Kapsulas saturs:
Mikrokristāliskā celuloze (E460); nātrija cietes glikolāts (A tips); povidons (E1201); nātrija laurilsulfāts; talks.
Kapsulas kapsulas:
Želeja; indigokarmīns (E132); titāna dioksīds (E171); drukas tinte lietošanai pārtikā (melnais dzelzs oksīds, koncentrēts amonija šķīdums, kālija hidroksīds, laka, propilēnglikols).
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Blisteri: Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā un turēt blisteri ārējā iepakojumā, lai pasargātu zāles no gaismas un mitruma.
Pudeles: Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabājiet trauku cieši noslēgtu, lai tas nebūtu mitrumā.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
PVC / PVDC blisteri, kas satur 21, 42 un 84 cietās kapsulas.
Stikla pudeles ar sausinātāju, kas satur 21, 42 un 84 cietās kapsulas.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Roche Registration Limited - 6 Falcon Way, Shire Park, Welwyn Garden City, AL7 1TW - Apvienotā Karaliste
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
EU/1/98/071/001 - AIC: 034195014
EU/1/98/071/002 - AIC: 034195026
EU/1/98/071/003 - AIC: 034195038
EU/1/98/071/004 - AIC: 034195040
EU/1/98/071/005 - AIC: 034195053
EU/1/98/071/006 - AIC: 034195065
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1998. gada 29. jūlijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008. gada 29. jūlijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2014. gada jūnijs
