Aktīvās sastāvdaļas: Flumazenils
Anexate 0,5 mg / 5 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai
Anexate 1 mg / 10 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai
Indikācijas Kāpēc lieto Anexate? Kam tas paredzēts?
Anexate satur aktīvo vielu flumazenilu, zāles, kas bloķē miegainības sajūtu un nomierinošu un relaksējošu iedarbību, ko izraisa zāļu grupa, ko sauc par "benzodiazepīniem" ar nomierinošām un anksiolītiskām īpašībām, kas var izraisīt miegu un muskuļu relaksāciju.
Anexate darbojas, samazinot miegu un miegainības sajūtu, izraisot pamošanos un atgriešanos pie apziņas.
- pielikums ir norādīts pieaugušajiem šādos gadījumos:
- lai jūs pamodinātu no vispārējās anestēzijas (ķermeņa vispārēja nejutīguma stāvoklis ar samaņas zudumu), ko operācijas laikā izraisa un uztur benzodiazepīni
- lai apturētu benzodiazepīnu izraisīto nomierinošo efektu un miegainību medicīniskās apskates vai terapijas laikā slimnīcā vai ambulatorā vidē
- lai apturētu paradoksālas reakcijas (dažas blakusparādības, kas var rasties pēc benzodiazepīnu lietošanas).
- lai ārstētu sekas, ko izraisījusi brīvprātīga vai nejauša pārmērīga benzodiazepīnu daudzuma uzņemšana, un atcelt tā iedarbību smadzenēs (atjaunojot spēju autonomi elpot un atgūt samaņu, neprasot caurulītes ievietošanu elpošanas traktā vai atļaut tā noņemšana).
- pielikums ir norādīts bērni vecāki par vienu gadu lai apturētu miegainības sajūtu un benzodiazepīnu izraisīto nomierinošo un relaksējošo iedarbību
Kontrindikācijas, kad Anexate nedrīkst lietot
Jums nedrīkst dot Anexate sev un / vai bērnam
- ja Jums ir alerģija pret flumazenilu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu)
- ja esat lietojis vai esat saņēmis benzodiazepīnu, lai ārstētu slimību, ar kuru slimojat un kas ir dzīvībai bīstama, piemēram: palielināts spiediens galvaskausā (intrakraniāla hipertensija), nepārtraukti krampji bez pilnīgas samaņas atgūšanas (epilepticus stāvoklis) .
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Anexate lietošanas
Šīs zāles ir pieejamas tikai slimnīcā. Tādēļ šīs zāles lieto tikai stingrā kvalificēta medicīnas personāla uzraudzībā.
- Pirms šo zāļu lietošanas ārsts pārbaudīs jūsu / bērna veselību, lai izvērtētu ieguvumus no ārstēšanas ar Anexate un iespējamo risku.
- Pēc Anexate lietošanas ārsts vismaz 24 stundas uzraudzīs jūs un / vai jūsu bērnu un pārbaudīs, vai nav blakusparādību.
- Iepriekšējas ārstēšanas laikā ar benzodiazepīniem lielās devās un / vai ilgstoši, ārsts izvairīsies no ātras Anexate injekcijas devā, kas vienāda vai lielāka par 1 mg, jo Jums / bērnam var rasties abstinences simptomi, piemēram, sirdsklauves. palielināta sirdsdarbība), uzbudinājums, trauksme, emocionāli traucējumi, kā arī apjukums un vieglas sajūtu izmaiņas.
Jebkurā gadījumā ārsts izvērtēs Anexate lietošanas priekšrocības salīdzinājumā ar iespējamiem abstinences simptomu parādīšanās riskiem. Ja ārsts nolemj ievadīt Anexate, viņš rūpīgi izvērtēs devu un piemēros atbilstošu terapiju, ja Jūs / bērnam bija abstinences simptomi.
Pirms Anexate lietošanas pastāstiet ārstam, ja jūs un / vai jūsu bērns:
- ja Jums ir kāda slimība, piemēram, ja Jums ir sirds problēmas
- Jūs ciešat no trauksmes, jo ārstam būs rūpīgi jāizvērtē Anexate deva, kas jāievada
- ja Jums ir aknu darbības traucējumi, jo ārstam būs rūpīgi jāizvērtē ievadāmā Anexate deva
- Jūs ļaunprātīgi izmantojat vai esat lietojis vairākas zāles, īpaši benzodiazepīnus un cikliskos antidepresantus (zāles depresijas ārstēšanai), jo Jums var rasties krampji un sirdsdarbības ritma traucējumi
- ja Jums ir epilepsija un esat ilgstoši lietojis benzodiazepīnus, jo Jums / Jūsu bērnam var būt krampji
- ja Jums ir smadzeņu bojājumi un Jūs tiekat ārstēts ar benzodiazepīniem, jo Jums var rasties krampji un izmainīta asins plūsma un spiediens smadzenēs.
Bērni un pusaudži
Bērni līdz viena gada vecumam
Bērniem līdz viena gada vecumam, lietojot Anexate, nepieciešama piesardzība, jo ir pieejami ierobežoti dati. Kamēr nav pieejami pietiekami dati, ārsts ievadīs Anexate bērniem līdz viena gada vecumam tikai pēc tam, kad būs novērtējis ieguvumus no ārstēšanas ar Anexate un iespējamo risku bērnam, īpaši nejaušas pārdozēšanas gadījumā.
Bērni vecāki par vienu gadu
Anexate var ievadīt bērniem, kas vecāki par vienu gadu, lai apturētu miegainības sajūtu un benzodiazepīnu izraisīto nomierinošo un relaksējošo iedarbību.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Anexate iedarbību
Pastāstiet ārstam, medmāsai vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Īpaši pastāstiet ārstam, ja Jūs / Jūsu bērns lietojat šādas zāles:
- benzodiazepīniem (īpaši lielās devās un / vai ilgstoši) vai benzodiazepīniem līdzīgām zālēm, piemēram, zopiklonam, triazolopiridazīniem.
Nav konstatēta mijiedarbība ar citām zālēm ar centrālo nervu sistēmu nomācošo iedarbību. Lietojot Anexate vienlaikus ar benzodiazepīniem midazolāmu, flunitrazepāmu un lormetazepāmu, Anexate līmenis asinīs netiek ietekmēts.
Nav mijiedarbības starp etanolu un Anexate, kas ietekmē Anexate līmeni asinīs
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece, domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība vai plānojat grūtniecību, vai ja barojat bērnu ar krūti, pirms šo zāļu lietošanas pastāstiet par to savam ārstam vai medmāsai.
Grūtniecība
Anexate lietošanas drošība grūtniecības laikā nav noskaidrota. Ja esat grūtniece, ārsts izvērtēs Anexate lietošanas ieguvumus mātei un iespējamo risku auglim.
Barošanas laiks
Nav zināms, vai Anexate nonāk mātes pienā. Ja barojat bērnu ar krūti, ārsts, pamatojoties uz Jūsu stāvokli un slimības smagumu, izlems, vai Jums ievadīt Anexate.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Pirmajās 24 stundās pēc Anexate lietošanas neiesaistieties profesijās, kurām nepieciešama modrība, piemēram, vadīt transportlīdzekļus (ieskaitot riteņbraukšanu) un apkalpot mehānismus. Ārsts apsvērs, vai, izbraucot no slimnīcas, jums ir jābūt pavadībā.
Anexate satur nātriju
Šīs zāles mililitrā satur mazāk nekā 1 mmol (23 mg) nātrija.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Anexate: Devas
Šīs zāles ir pieejamas tikai slimnīcā. Tādēļ šīs zāles lieto tikai stingrā kvalificēta medicīnas personāla uzraudzībā.
Pieaugušie un bērni vecāki par vienu gadu
Vispiemērotāko devu ārsts nosaka, ņemot vērā vecumu, svaru, vispārējo veselības stāvokli, to, kā jūs / bērns reaģējat uz ārstēšanu, blakusparādības, kas var rasties jums / bērnam, un iespējamo citu zāļu lietošanu. .
Devu un ievadīšanas ātrumu pielāgo individuāli, līdz tiek sasniegta vēlamā pamošanās.
Kvalificēts medicīnas personāls (jūsu anesteziologs vai pieredzējis ārsts) Anexate ievada vēnā (injekcijas vai infūzijas veidā, izmantojot pilienu).
Ja Jums / Jūsu bērnam ir aknu darbības traucējumi vai trauksme
Ja Jums / Jūsu bērnam ir aknu darbības traucējumi vai trauksme, ārsts rūpīgi izvērtēs Anexate devu.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Anexate
Ja ir ievadīts vairāk Anexate nekā noteikts
Ja tiek ievadīta Anexate pārdozēšana, ārsts veiks vispārējus atbalsta pasākumus (piemēram, pārbaudīs jūsu dzīvības pazīmes un vispārējo veselību).
Blakusparādības Kādas ir Anexate blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Anexate ir labi panesams gan pieaugušajiem, gan bērniem. Blakusparādības parasti ātri izzūd bez īpašas ārstēšanas. Blakusparādības, kas Jums / Jūsu bērnam var rasties pēc Anexate ievadīšanas, ir uzskaitītas zemāk sekojošā biežumā:
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)
- slikta dūša
- Viņš atrāvās
Šīs blakusparādības var rasties, lietojot Anexate, lai jūs pamodinātu pēc operācijas, īpaši, ja anestēzijai ir izmantoti arī opioīdi (zāles sāpju novēršanai un mazināšanai operācijas laikā).
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)
- nemiers un bailes. Šīs blakusparādības rodas pēc pārāk ātras Anexate šķīduma injicēšanas
- sirdsklauves (pastiprinātas sirdsdarbības sajūta). Šī blakusparādība rodas pēc pārāk ātras Anexate šķīduma injicēšanas un parasti nav nepieciešama ārstēšana.
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
- alerģiskas reakcijas (ieskaitot anafilaktiskas reakcijas)
- abstinences simptomi (piemēram, uzbudinājums, trauksme, emocionāli traucējumi, apjukums, maņu sajūtas). Šie efekti rodas pēc pārāk ātras Anexate šķīduma injekcijas un ja Jūs tiekat ārstēts ar benzodiazepīniem lielās devās un / vai ilgstoši.
- panikas lēkmes. Šī blakusparādība rodas, ja agrāk esat cietis no panikas lēkmes.
- nenormāla raudāšana
- uzbudinājums
- agresīvas reakcijas
- Krampji. Šis efekts rodas, ja Jums ir epilepsija vai smagi aknu darbības traucējumi un īpaši, ja iepriekš esat ilgstoši lietojis benzodiazepīnus vai esat lietojis vairākas zāles.
- īslaicīgs asinsspiediena paaugstināšanās. Šī blakusparādība var rasties pēc pamošanās.
- apsārtums
- drebuļi. Šī blakusparādība rodas pēc pārāk ātras Anexate šķīduma injicēšanas un parasti nav nepieciešama ārstēšana.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, medmāsu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot nacionālo ziņošanas sistēmu vietnē https: //www.aifa.. gov.it / content / blakusparādību ziņojumi
Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Ko Anexate satur
Anexate 0,5 mg / 5 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai
- aktīvā viela ir: flumazenils (viena 5 ml ampula satur 0,5 mg flumazenila)
- pārējās sastāvdaļas ir: nātrija edetāts, ledus etiķskābe, nātrija hlorīds (skatīt sadaļu "Anexate satur nātriju"), ūdens injekcijām.
Anexate 1 mg / 10 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai
- aktīvā viela ir: flumazenils (viena 10 ml ampula satur 1 mg flumazenila)
- pārējās sastāvdaļas ir: nātrija edetāts, ledus etiķskābe, nātrija hlorīds (skatīt sadaļu "Anexate satur nātriju"), ūdens injekcijām.
Anexate ārējais izskats un iepakojums
Anexate ir dzidrs un caurspīdīgs šķīdums, kas jāievada vēnā un kas atrodas 5 ml vai 10 ml caurspīdīga stikla flakonā. Katrā Anexate iepakojumā ir 1 flakons.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ANEKZĀTA ŠĶĪDUMS INJEKCIJĀM INTRAVENĀLAI LIETOŠANAI
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Anexate 0,5 mg / 5 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai
Viens flakons satur:
Aktīvā viela: flumazenils 0,5 mg
Anexate 1 mg / 10 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai
Viens flakons satur:
Aktīvā viela: flumazenils 1 mg
Palīgvielas skatīt 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Šķīdums injekcijām intravenozi.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Aneksāts ir norādīts, lai neitralizētu benzodiazepīnu centrālo sedatīvo iedarbību. Tāpēc to lieto anestēzijā un intensīvajā terapijā šādos apstākļos:
Anestēzija
Inducētās un uzturētās vispārējās anestēzijas pārtraukšana ar benzodiazepīniem hospitalizētiem un ambulatoriem pacientiem;
benzodiazepīna sedācijas atcelšana īsās diagnostikas un terapeitiskās procedūrās hospitalizētiem un ambulatoriem pacientiem;
benzodiazepīnu izraisīto paradoksālo reakciju neitralizācija.
Intensīvā aprūpe
Brīvprātīgas vai nejaušas benzodiazepīnu pārdozēšanas ārstēšanai; kā īpašs līdzeklis benzodiazepīnu centrālās iedarbības atcelšanai zāļu pārdozēšanas gadījumos (atgriešanās pie spontānas elpošanas un apziņas, lai vairs nebūtu nepieciešama endotraheāla intubācija vai ekstubācija).
Tas ir paredzēts benzodiazepīnu sedatīvās iedarbības neitralizēšanai bērniem, kas vecāki par vienu gadu.
04.2 Devas un lietošanas veids
Anexate intravenozi jālieto anesteziologam vai citādi pieredzējušam ārstam.
To var ievadīt kā tādu vai atšķaidīt. Intravenozai infūzijai to var atšķaidīt 5% glikozes šķīdumā vai 0,9% fizioloģiskā šķīdumā, un to var izmantot arī kopā ar citām reanimācijas procedūrām. Anestēzija
Ieteicamā sākumdeva ir 0,2 mg, ievadot intravenozi aptuveni 15 sekunžu laikā.
Ja vēlamā apziņas pakāpe netiek sasniegta 60 sekunžu laikā, var injicēt otru 0,1 mg devu, kuru vajadzības gadījumā var atkārtot ik pēc 60 sekundēm, līdz tiek sasniegta kopējā 1 mg deva.
Parastā deva ir 0,3-0,6 mg.
Intensīvā aprūpe
Ieteicamā sākuma deva ir 0,3 mg intravenozi. Ja vēlamā apziņas pakāpe netiek sasniegta 60 sekunžu laikā, Anexate var atkārtot ar 0,1 mg devu, līdz pacients pamostas vai līdz tiek sasniegta kopējā 2 mg deva.
Ja miegainība atkārtojas, 1 stundas intravenozas perfūzijas laikā var injicēt 0,1-0,4 mg zāles.
Devas un perfūzijas ātrums jāpielāgo individuāli, līdz tiek sasniegta vēlamā pamošanās.
Intensīvās terapijas nodaļās Anexate, ievadot lēnu perfūziju, un atbilstoši atšķaidīts, nedrīkst izraisīt abstinences simptomus pacientiem, kuri ilgstoši ārstēti ar lielām benzodiazepīnu devām.
Ja rodas neparedzētas pārmērīgas stimulācijas pazīmes, intravenozi jāievada 5 mg diazepāma vai 5 mg midazolāma.
Ja atkārtotas Anexate devas neuzlabo elpošanas funkciju un apziņu, jāapsver cita (ne benzodiazepīnu) etioloģija.
Aknu darbības traucējumi:
Tā kā flumazenils galvenokārt tiek metabolizēts aknās, pacientiem ar traucētu aknu darbību ieteicams rūpīgi titrēt devu.
Bērni vecāki par vienu gadu
Lai novērstu benzodiazepīnu izraisītos sedatīvos efektus bērniem, kas vecāki par vienu gadu, ieteicamā sākuma deva ir 0,01 mg / kg (līdz 0,02 mg), ievadot intravenozi 15 sekunžu laikā. Ja vēlamā apziņas pakāpe netiek sasniegta pēc "papildu 45 sekunžu gaidīšanas", var ievadīt papildu 0,01 mg / kg injekciju (līdz 0,02 mg) un vajadzības gadījumā atkārtot ar 60 sekunžu intervālu (maksimāli 4 reizes) maksimālajai kopējai devai 0,05 mg / kg vai 1 mg, atkarībā no tā, kura ir mazākā. Deva jāpielāgo individuāli, ņemot vērā pacienta reakciju. Nav pieejami dati par Anexate atkārtotas ievadīšanas drošumu un efektivitāti bērniem atkārtotas lietošanas laikā.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
Anexate lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kuri ir saņēmuši benzodiazepīnu potenciāli dzīvībai bīstama stāvokļa (piemēram, intrakraniālas hipertensijas vai epilepsijas stāvokļa) ārstēšanai.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Uzglabāt bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
Pacienti jāuzglabā ārsta uzraudzībā līdz 24 stundām pēc Anexate ievadīšanas.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem eliminācija var aizkavēties.
Īpaša piesardzība nepieciešama, lietojot Anexate vairāku zāļu pārdozēšanas gadījumos. Jo īpaši intoksikācijas gadījumā ar benzodiazepīniem un cikliskiem antidepresantiem, lietojot Anexate, tiek pastiprināta dažu toksisku iedarbību, piemēram, krampji un sirds aritmijas, ko izraisa antidepresanti, bet kas rodas lēnāk, lietojot kopā ar benzodiazepīniem.
Anexate lietošana nav ieteicama epilepsijas slimniekiem, kuri ilgstoši tiek ārstēti ar benzodiazepīniem. Neskatoties uz vieglu Anexate raksturīgo pretkrampju iedarbību, pēkšņa benzodiazepīna agonista aizsargājošās iedarbības nomākšana pacientiem var izraisīt krampjus.
Pacienti, kuri tika ārstēti ar Anexate, lai neitralizētu benzodiazepīna iedarbību, adekvāti jānovēro, vēlams, intensīvās terapijas nodaļā, lai noteiktu iespējamu sedācijas, elpošanas nomākuma vai citu benzodiazepīna atlikušo efektu atgriešanos, novērtējot, pamatojoties uz izmantotā benzodiazepīna devu un darbības ilgumu, līdz tiek likvidēts Anexate efekts. Tā kā iepriekš aprakstītā aizkavētā iedarbība var rasties pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, var būt nepieciešams ilgstošs novērošanas periods..
Anexate antagonistiskā iedarbība ir raksturīga benzodiazepīniem, tādēļ efekts nav gaidāms, ja “nemodināšanu” izraisa citas vielas.
Anestezioloģijā operācijas beigās Anexate nedrīkst ievadīt, pirms izzūd muskuļu relaksējošā iedarbība uz perifērajiem muskuļiem.
Anexate jālieto piesardzīgi pacientiem ar smadzeņu traumām, jo pacientiem, kuri tiek ārstēti ar benzodiazepīniem, tas var izraisīt krampjus vai pasliktināt smadzeņu asinsriti. Pacientiem ar smagiem smadzeņu bojājumiem (un / vai nestabilu intrakraniālo spiedienu), kuri tiek ārstēti ar Anexate, lai novērstu benzodiazepīnu iedarbību, var attīstīties intrakraniālais spiediens.
Ātra zāļu injekcija 1 mg vai lielākās devās pacientiem, kuri ir saņēmuši lielas devas un / vai ilgstošu ārstēšanu ar benzodiazepīnu, pārtraucot to jebkurā laikā pirms nedēļām pirms Anexate lietošanas, var izraisīt abstinences simptomus, piemēram, sirdsklauves, uzbudinājumu, trauksmi , emocionāla labilitāte, kā arī apjukums un vieglas maņu izmaiņas, tāpēc no tām jāizvairās.
Anexate nav paredzēts benzodiazepīnu atkarības ārstēšanai vai ilgstošu benzodiazepīnu abstinences sindromu ārstēšanai.
Pacientiem ar augstu risku benzodiazepīnu izraisītās sedācijas ieguvumi ir jāsalīdzina ar risku, ka tie ātri atgriežas apziņā. Pacientiem (piemēram, ar sirds problēmām) pilnīgai apziņai var būt vēlams saglabāt zināmu sedācijas pakāpi agrīnā pēcoperācijas periodā.
Pirmsoperācijas trauksmes slimniekiem vai pacientiem, par kuriem zināms, ka viņiem ir hroniska vai pārejoša trauksme, Anexate deva rūpīgi jāpielāgo.
Pacientiem, kuri ir ilgstoši ārstēti ar lielām benzodiazepīnu devām, rūpīgi jāapsver Anexate lietošanas ieguvumi un iespējamie abstinences simptomu riski. Ja, neraugoties uz rūpīgu devu, rodas abstinences simptomi, to var apsvērt. Ja nepieciešams, ārstēšana ar mazas benzodiazepīnu devas, titrējot intravenozi, pamatojoties uz pacienta reakciju.
Tomēr jāņem vērā sāpju sajūta pēc operācijas, un var būt vēlams, lai pacients būtu viegli nomierināts.
Anexate jālieto piesardzīgi, lai neitralizētu apzinātu sedāciju bērniem līdz viena gada vecumam, atdzīvinātu jaundzimušo un neitralizētu benzodiazepīnu nomierinošo iedarbību, ko izmanto bērnu vispārējās anestēzijas ierosināšanai, jo pieejamie dati par to ir ierobežoti . Kamēr nav pieejami pietiekami dati, Anexate drīkst dot bērniem līdz viena gada vecumam tikai tad, ja risks pacientam (īpaši nejaušas pārdozēšanas gadījumā) ir salīdzināts ar ārstēšanas ieguvumiem. Anexate satur mazāk nekā 1 mmol (23 mg) nātrija mililitrā
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Anexate bloķē benzodiazepīnu centrālo iedarbību, konkurējoši mijiedarbojoties receptoru līmenī; Anexate bloķē arī ietekmi uz benzodiazepīnu receptoriem ne-benzodiazepīnu agonistiem, piemēram, zopiklonam, triazolopiridazīniem un citiem.
Nav konstatēta mijiedarbība ar citām CNS nomācošām zālēm. Benzodiazepīnu farmakokinētika aneksāta klātbūtnē netiek mainīta.
Lietojot Anexate vienlaikus ar benzodiazepīniem midazolāmu, flunitrazepāmu un lormetazepāmu, Anexate farmakokinētiskie parametri netiek ietekmēti.
Starp etanolu un flumazenilu nav farmakokinētiskas mijiedarbības.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Lai gan in vitro pētījumi un lielu Anexate devu lietošana dzīvniekiem neatklāja problēmas ar embriju toksicitāti, teratogenitāti vai auglības traucējumiem, Anexate lietošanas drošība grūtniecības laikā nav noteikta. Šī iemesla dēļ ieguvumi no zāļu lietošanas grūtniecības laikā ir jāizvērtē, ņemot vērā iespējamos riskus auglim.
Nav zināms, vai Anexate izdalās mātes pienā. Parenterāla Anexate lietošana ārkārtas gadījumos nav kontrindicēta zīdīšanas laikā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Lai gan Anexate lietošana izraisa pamošanos un labu modrību, pacienti jāiesaka neiesaistīties riskantās profesijās, kurām nepieciešama pilnīga modrība, piemēram, strādāt ar bīstamām mašīnām vai vadīt transportlīdzekļus pirmajās 24 stundās pēc Pievienot., Jo sākotnēji uzņemto vai ievadīto benzodiazepīnu iedarbība var atgriezties.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Anexate bija labi panesams gan pieaugušajiem, gan bērniem. Pieaugušajiem Anexate ir labi panesams pat lielākās devās nekā ieteicamās. Nav ziņots par nieru vai aknu darbības traucējumu gadījumiem.
Dažreiz anestezioloģijas lietošanas laikā var parādīties slikta dūša un / vai vemšana.
Ir novērotas paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā anafilakse.
Retos gadījumos pēc pārāk ātras zāļu injicēšanas ir parādījušies tādi traucējumi kā trauksmes sajūta, sirdsklauves un fobijas. Tomēr īpaša attieksme pret šīm izpausmēm nekad nebija nepieciešama.
Ir ziņots par krampjiem pacientiem ar epilepsiju vai smagu aknu mazspēju, īpaši pēc ilgstošas benzodiazepīnu terapijas beigām vai vairāku zāļu pārdozēšanas gadījumā.
Vairāku zāļu pārdozēšanas gadījumā, īpaši ar tricikliskiem antidepresantiem, ar Anexate iegūto benzodiazepīnu aktivitātes neitralizēšana var izraisīt dažus toksiskus efektus, piemēram, krampjus un sirds ritma izmaiņas. Atturēšanās pacientiem, kuri lieto lielas devas un / vai ilgstoši ārstēšana ar benzodiazepīnu, kas beidzās jebkurā laikā pirms nedēļām pirms Anexate ievadīšanas.
Anexate izraisītie panikas lēkmes ir reģistrētas pacientiem, kuri iepriekš cietuši no līdzīgām slimībām.
Ir ziņots par zemāk uzskaitītajām blakusparādībām. Šīs blakusparādības parasti ātri izzūd bez īpašas ārstēšanas.
Biežuma kategorijas tika noteiktas, izmantojot šādas metodes: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥ 1/100 līdz
Imūnsistēmas traucējumi :
Nav zināms: var rasties paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā anafilakse.
Psihiskie traucējumi
Retāk: trauksme, bailes: pēc ātras injekcijas parasti nav nepieciešama ārstēšana.
Nav zināmi: abstinences simptomi (piemēram, uzbudinājums, trauksme, emocionāla labilitāte, apjukums, jušanas traucējumi) pēc ātras 1 mg vai lielāku devu injekcijas pacientiem, kuri tiek ārstēti ar lielām devām vai ilgstoši ar benzodiazepīniem jebkurā laikā pirms nedēļām. Anexate ievadīšana (skatīt apakšpunktu 4.4); panikas lēkmes (pacientiem ar iepriekšējām panikas reakcijām); patoloģiska raudāšana, uzbudinājums un agresīvas reakcijas (blakusparādību profils bērniem parasti ir līdzīgs pieaugušajiem. Ja Anexate ir lietots, lai neitralizētu apzinātu sedāciju, ir ziņots par neparastu raudāšanu, uzbudinājumu un agresīvām reakcijām).
Nervu sistēmas traucējumi
Nav zināmi: krampji: īpaši pacientiem, kuri parasti cieš no epilepsijas vai smagiem aknu darbības traucējumiem, īpaši pēc ilgstošas ārstēšanas ar benzodiazepīniem vai vairāku zāļu pārdozēšanas gadījumā (skatīt apakšpunktu 4.4).
Sirds patoloģijas
Retāk: sirdsklauves: pēc ātras injekcijas parasti nav nepieciešama ārstēšana.
Asinsvadu patoloģijas
Nav zināms: pārejošs asinsspiediena paaugstināšanās (pēc pamošanās) Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, vemšana: pēcoperācijas lietošanas laikā, īpaši, ja ir lietoti arī opioīdi.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Nav zināms: apsārtums
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Nav zināms: drebuļi: pēc ātras injekcijas. Tas parasti neprasa ārstēšanu.
Ziņošana par aizdomām un blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Pārdozēšana
Vairāku zāļu, īpaši triciklisko antidepresantu, pārdozēšanas gadījumā var rasties toksiska iedarbība (piemēram, krampji un sirds ritma izmaiņas), benzodiazepīna iedarbību neitralizējot ar Anexate.
Cilvēku pieredze par akūtu Anexate pārdozēšanu ir ļoti ierobežota.
Anexate pārdozēšanai nav specifiska antidota. Pārdozēšanas ārstēšanai jāietver vispārēji atbalstoši pasākumi, tostarp dzīvībai svarīgo pazīmju uzraudzība un pacienta klīniskā stāvokļa uzraudzība.
Pat lietojot lielākas devas par ieteicamajām, pat lietojot 100 mg iv, nav ziņots par pārdozēšanas simptomiem.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antidots
ATĶ kods: V03AB25
Darbības mehānisms
Aneksāts, imidazobenzodiazepīns, ir benzodiazepīna antagonists, kas specifiski bloķē zāļu, kas iedarbojas caur benzodiazepīna receptoriem, centrālo iedarbību, konkurējoši kavējot.
Pētījumi ar dzīvniekiem parāda, kā tiek bloķēta savienojumu ar afinitāti pret benzodiazepīna receptoriem ietekme.
Ir pierādīts, ka veseliem brīvprātīgajiem intravenozi ievadīts Anexate spēj antagonizēt sedāciju, amnēziju un psihomotorisko deficītu, ko rada benzodiazepīnu agonisti.
Benzodiazepīnu hipnotiskais-sedatīvais efekts ātri (1-2 minūtes) samazinās pēc intravenozas Anexate ievadīšanas; dažos gadījumos tas var pakāpeniski atkal parādīties nākamajās stundās, atkarībā no eliminācijas pusperioda un devu attiecības starp agonistu un antagonistu.
Aneksāts ir labi panesams pat lielās devās.
Aneksātam var būt vāja iekšējā agonista aktivitāte, piemēram, pretkrampju līdzeklis.
Dzīvniekiem, kuri vairākas nedēļas iepriekš tika ārstēti ar lielām benzodiazepīnu devām, Anexate izraisa abstinences izpausmes, tostarp krampjus. Līdzīga ietekme tika novērota pieaugušajiem.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Flumazenila farmakokinētika ir proporcionāla devai terapeitiskā diapazonā un tālāk (līdz 100 mg).
Izplatīšana
Anexate, vāja lipofīlā bāze, aptuveni 50% saistās ar plazmas olbaltumvielām, divas trešdaļas-ar albumīnu. Flumazenils ir plaši izplatīts ekstravaskulārajā telpā. Flumazenila koncentrācija plazmā samazinās ar pusperiodu 4-11 minūtes izplatīšanas fāzē. Izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir 0,9-1,1 l / kg.
Vielmaiņa
Flumazenils tiek plaši metabolizēts aknās. Cilvēkiem karboksilskābe ir identificēta kā galvenais metabolīts plazmā (brīvā formā) un urīnā (brīvais un glikuronāts). Farmakoloģiskajos testos tika konstatēts, ka šis metabolīts ir neaktīvs kā benzodiazepīna agonists vai antagonists.
Eliminācija
Flumazenils gandrīz pilnībā (99%) tiek izvadīts caur nierēm. Flumazenila kā tāda praktiski nav urīnā, tāpēc ir paredzēts, ka zāles pilnībā noārdās. Radioaktīvi iezīmētās molekulas eliminācija faktiski ir pabeigta 72 stundu laikā, 90-95% radioaktivitātes ir urīnā un 5-10% izkārnījumos. Eliminācija ir ātra, par ko liecina īsais eliminācijas pusperiods, vienāds līdz 40-80 minūtēm.
Anexate kopējais plazmas klīrenss ir 0,8-1 l / h / kg un gandrīz pilnībā atkarīgs no aknām.
Pārtikas uzņemšana flumazenila intravenozas infūzijas laikā palielina klīrensu par 50%, visticamāk, sakarā ar palielinātu asins plūsmu aknās pēc ēdienreizes. Farmakokinētika noteiktās pacientu grupās
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem flumazenila eliminācijas pusperiods ir garāks (75,7 ± 23,3 minūtes pacientiem ar vidēji smagiem darbības traucējumiem un 141,7 ± 27,5 minūtes pacientiem ar smagiem darbības traucējumiem). ) kopējais klīrenss ir mazāks nekā veseliem cilvēkiem. Flumazenila farmakokinētika gados vecākiem cilvēkiem būtiski nemainās, vīriešiem un sievietēm neatšķiras, pacientiem ar hemodialīzi vai pacientiem ar nieru mazspēju.
Eliminācijas pusperiods bērniem, kas vecāki par 1 gadu, ir mainīgāks nekā pieaugušajiem, vidēji 40 minūtes, bet maksimālās un minimālās vērtības ir no 20 līdz 75 minūtēm. Klīrenss un izkliedes tilpums, normalizēti atbilstoši ķermeņa svara vērtībām, samazinās tajos pašos vērtību diapazonos, kas atrodami pieaugušajiem.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Pētījumi ar dzīvniekiem atklāja zemu toksicitāti un mutagēnas aktivitātes neesamību.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
nātrija edetāts, ledus etiķskābe, nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.
06.2 Nesaderība
Saderības diapazons ir pārbaudīts ar 0,9% NaCl, 5% glikozes un 2,5% glikozes + 0,45% NaCl.
Anexate šķīdums ir fiziski un ķīmiski stabils 24 stundas istabas temperatūrā un izkliedētā dienasgaismā, ja to sajauc ar iepriekš minētajiem perfūzijas šķīdumiem proporcijā 10, 20 vai 50 ml aneksāta 500 ml.
06.3 Derīguma termiņš
Pareizi uzglabāta neatvērtā iepakojuma derīguma termiņš: 5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi. Šīs zāles nedrīkst lietot pēc derīguma termiņa beigām (EXP), kas norādīts uz iepakojuma.
Uzglabāšanas apstākļus pēc zāļu atšķaidīšanas skatīt 6.2.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Bezkrāsaina stikla flakons
Anexate 0,5 mg / 5 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai - 1 ampula
Anexate 1 mg / 10 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai - 1 ampula
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Lai nodrošinātu optimālu sterilitāti, Anexate jāpaliek flakonā līdz lietošanai.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
AIC Nr. 026749010 Anexate 0,5 mg / 5 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai - 1 ampula
AIC Nr. 026749034 Anexate 1 mg / 10 ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai - 1 ampula
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Atjaunošana: 2010. gada jūnijs
.jpg)
