Aktīvās sastāvdaļas: Levodopa, Carbidopa
SINEMET 250 mg + 25 mg tabletes
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletes
Sinemet iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem: - SINEMET 250 mg + 25 mg tabletes, SINEMET 100 mg + 25 mg tabletes
- SINEMET 200 mg + 50 mg modificētas darbības tabletes, SINEMET 100 mg + 25 mg modificētas darbības tabletes
Kāpēc lieto Sinemet? Kam tas paredzēts?
Sinemet tabletes satur aktīvās sastāvdaļas karbidopu un levodopu, un tās lieto Parkinsona slimības un parkinsonisma sindroma ārstēšanai.
Sinemet ir noderīgs, lai atvieglotu daudzus Parkinsona slimības simptomus, īpaši muskuļu stīvumu un kustību ātruma palēnināšanos (bradikinēziju); tas ir noderīgs, lai ārstētu trīci, rīšanas grūtības (disfāgija), pārmērīgu siekalu veidošanos (drooling) un grūtības saglabāt līdzsvaru (stājas nestabilitāte).
Salīdzinot ar levodopu vien, terapija ar Sinemet veicina slimības simptomu kontroli, terapeitiskās atbildes variācijas un nevēlamo blakusparādību mazināšanu. Šīs priekšrocības ļauj vairākiem pacientiem pienācīgi atbrīvoties no Parkinsona slimības simptomiem.
Sinemet ir indicēts arī pacientiem ar Parkinsona slimību un sindromu, kuri lieto vitamīnu preparātus, kas satur piridoksīnu.
Kas ir Parkinsona slimība?
Tā ir nervu sistēmas patoloģija, kas izraisa trīci, stīvumu, kustību lēnumu un grūtības staigāt; to izraisa zems dopamīna līmenis - viela, ko parasti ražo smadzenes un kurai ir būtiska loma muskuļu kustību kontrolēšanā.
Kontrindikācijas Kad Sinemet nedrīkst lietot
Nelietojiet Sinemet
- ja Jums ir alerģija pret aktīvajām vielām levodopu un karbidopu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir paaugstināts acs spiediens (šaura leņķa glaukoma);
- ja Jums nesen ir bijušas sirds problēmas (miokarda infarkta akūta fāze);
- ja Jums ir neatklāti aizdomīgi ādas bojājumi;
- ja Jums ir vai ir bijis ādas vēzis (melanoma);
- ja Jūs lietojat vai pēdējo divu nedēļu laikā esat lietojis zāles depresijas un Parkinsona sindroma ārstēšanai (monoamīnoksidāzes inhibitorus), izņemot nelielas selektīvo B tipa monoamīnoksidāzes inhibitoru devas (skatīt sadaļu "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā" un "Citas zāles un. Sinemet ");
- ja esat jaunāks par 18 gadiem;
- ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti (skatīt sadaļu "Grūtniecība un zīdīšanas periods").
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Sinemet lietošanas
Pirms Sinemet lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Ja Sinemet lietošanas laikā rodas neparastas pazīmes vai simptomi, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pirms šo zāļu lietošanas pastāstiet ārstam:
- ja pašlaik lietojat tikai levodopas zāles. Šādā gadījumā pirms Sinemet terapijas uzsākšanas jums jāgaida vismaz 12 stundas. Sinemet jālieto tādā devā, kas nodrošina aptuveni 20% no iepriekšējās levodopas devas (skatīt 3. punktu "Kā lietot Sinemet"). Jums noteikti vajadzētu izvairīties no papildu levodopas devu lietošanas, ja vien to nav noteicis ārsts;
- ja jūs pašlaik lietojat ieteicamo devu selektīvā B tipa monoamīnoksidāzes inhibitora, ko lieto Parkinsona slimības ārstēšanai (piemēram, selegilīna hidrohlorīdu) (skatīt 2. punktu "Citas zāles un Sinemet"). Tā kā selegilīns pastiprina levodopas iedarbību, levodopas blakusparādības var pastiprināties, īpaši, ja Jūs lietojat lielas levodopas devas. Viņš tiks novērots ārsta uzraudzībā. Selegilīna pievienošana levodopas terapijai var izraisīt piespiedu kustības un / vai uzbudinājumu.Šīs nevēlamās blakusparādības izzūd pēc levodopas devas samazināšanas;
- ja ir blakusparādības, ko izraisa zāļu izraisīti nervu sistēmas ārēji cēloņi (ekstrapiramidāli), piemēram, muskuļu piespiedu kustības (tardīvā diskinēzija) un nespēja mierīgi sēdēt (acatasia), jo šajā gadījumā ārstēšana ar Sinemet ir nav ieteicams;
- ja Jums ir vai agrāk ir bijuši domāšanas traucējumi, maldi, halucinācijas (psihoze);
- ja agrāk esat ārstējis smagas piespiedu kustības vai psihotiskas epizodes pēc ārstēšanas tikai ar levodopu. Tiek uzskatīts, ka šīs reakcijas ir izraisījušas smadzeņu dopamīna (ķermeņa ražotās vielas, kas darbojas kā vēstnesis nervu sistēmas šūnās) palielināšanos pēc levodopas lietošanas, un līdz ar to Sinemet lietošana var izraisīt recidīvu. Visi pacienti rūpīgi jānovēro, lai nerastos garīgas izmaiņas, pašnāvības depresija vai cita smaga antisociāla uzvedība;
- ja pēc Sinemet lietošanas strauji palielinās dopamīna līmenis, salīdzinot ar ārstēšanu tikai ar levodopu, jo tas var izraisīt priekšlaicīgu muskuļu kustības traucējumu (diskinēzijas) .Šiem traucējumiem nepieciešama Sinemet devas samazināšana;
- ja Jums ir smagi sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi;
- ja Jums ir smaga plaušu slimība vai bronhiālā astma;
- ja Jums ir nieru vai aknu darbības traucējumi vai ja Jums ir problēmas ar endokrīno sistēmu (sistēma, kas ietver dziedzeru kopumu, kas izdala hormonus asinīs);
- ja Jums nesen ir bijis sirdslēkme (miokarda infarkts) un joprojām ir sirds ritma traucējumi (priekškambaru, mezglu vai kambaru aritmijas). Šādā gadījumā ārstam sākotnējās devas pielāgošanas periodā ļoti rūpīgi jāuzrauga sirds darbība;
- ja agrāk esat guvis kuņģa vai zarnu sienas ievainojumus (peptiska čūla). Sinemet, tāpat kā levodopa, lietošana var palielināt kuņģa -zarnu trakta augšdaļas asiņošanas (asiņošanas) risku;
- ja pēkšņi pārtraucat lietot zāles Parkinsona slimības ārstēšanai; tas var izraisīt ļaundabīgajam neiroleptiskajam sindromam līdzīgus simptomus, kas izpaužas kā muskuļu stīvums un paaugstināta ķermeņa temperatūra, garīgās izmaiņas un paaugstināts kreatīna fosfokināzes līmenis asinīs (enzīms). cieši, ja Jūsu Sinemet deva pēkšņi tiek samazināta vai pārtraukta, īpaši, ja lietojat antipsihotiskos līdzekļus;
- ja Jums ir pārmērīga miegainība vai ja Jums ir tendence pēkšņi aizmigt. Šādā gadījumā nevajadzētu vadīt transportlīdzekli, apkalpot mehānismus un sazināties ar ārstu;
- ja agrāk esat cietis no krampjiem;
- ja Jums ir acu slimības, ko izraisa acs iekšējā spiediena izmaiņas (hroniska atvērta leņķa glaukoma). Jūs joprojām varat lietot Sinemet, ja vien acs iekšējais spiediens ir labi kompensēts un ārsts rūpīgi pārbauda, vai nav redzes izmaiņas spiediens terapijas laikā.
Kas attiecas uz levodopu, ilgstošas ārstēšanas gadījumā ieteicams periodiski iziet asins analīzes un veikt aknu, nieru un sirds un asinsvadu sistēmas funkcijas.
Pacientiem un veselības aprūpes speciālistiem ieteicams regulāri un regulāri uzraudzīt ādas vēža (melanomas) profilaksi, lietojot Sinemet jebkuras indikācijas gadījumā. Daži pētījumi ir parādījuši, ka Parkinsona slimības pacientiem ir lielāks melanomas attīstības risks (2 līdz 6 reizes lielāks) nekā iedzīvotājiem. Nav skaidrs, vai novērotais paaugstinātais risks ir saistīts ar Parkinsona slimību vai citiem faktoriem, piemēram, zāļu lietošanu slimības ārstēšanai. Šo iemeslu dēļ ir ieteicams periodiski veikt ādas pārbaudes kvalificētam personālam (piemēram, dermatologiem). .).
Pastāstiet savam ārstam, ja jūs vai kāds no jūsu ģimenes locekļiem / aprūpētājiem pamana, ka jums rodas vēlmes vai vēlmes uzvesties jums neparastā veidā un nevarat pretoties vēlmei vai kārdinājumam veikt noteiktas darbības, kas varētu kaitēt jums vai citiem. tiek saukti par impulsu kontroles traucējumiem un var ietvert atkarību no azartspēlēm, pārmērīgu ēšanu vai tērēšanu, patoloģisku, pārspīlētu dzimumtieksmi vai seksuālo domu vai jūtu palielināšanos. Ārsts var uzskatīt par nepieciešamu pārvērtēt, mainīt vai pārtraukt ārstēšanu.
Ir iespējams, ka ārstēšanas laikā ar Sinemet Jums var mainīties dažu laboratorisko testu rezultāti:
- noteiktu vielu (aknu transamināžu, LDH, bilirubīna, sārmainās fosfatāzes, slāpekļa, kreatinīna un urīnskābes) līmeņa paaugstināšanās asinīs;
- pozitīvs Kumbsa tests (tests, ko izmanto, lai noteiktu noteiktu veidu antivielu klātbūtni asinīs);
- hemoglobīna un hematokrīta samazināšanās (kas var izraisīt anēmiju), cukura (hiperglikēmija) un balto asins šūnu līmeņa paaugstināšanās asinīs un asiņu un baktēriju klātbūtne urīnā. Hemolītiskā anēmija (sarkano asins šūnu sadalīšanās) ir ārkārtīgi reta.
Ja SINEMET lietošanas laikā rodas neparastas pazīmes vai simptomi, nekavējoties konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Bērni un pusaudži
Sinemet nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo trūkst datu par drošību un efektivitāti zīdaiņiem un bērniem.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Sinemet iedarbību
Citas zāles un Sinemet
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Jums jābūt īpaši uzmanīgam, lietojot Sinemet kopā ar šādām zālēm:
- antihipertensīvās zāles, ko lieto augsta asinsspiediena ārstēšanai: vienlaicīga lietošana ar Sinemet var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos pēc pēkšņas pārejas no sēdus vai guļus stāvokļa (simptomātiska posturāla hipotensija). Pirms Sinemet terapijas uzsākšanas konsultējieties ar savu ārstu, iespējama devas maiņa;
- zāles depresijas ārstēšanai: vienlaikus lietojot Sinemet un dažas zāles depresijas ārstēšanai (tricikliskie antidepresanti), reti novērotas blakusparādības, tostarp augsts asinsspiediens un piespiedu muskuļu kustības (diskinēzija); Ja lietojat monoamīnoksidāzes inhibitorus, skatīt sadaļu "Nelietojiet Sinemet šādos gadījumos";
- Zāles, kas satur dzelzi (piemēram, dzelzs sulfāts vai dzelzs glikonāts): izraisīt karbidopas un / vai levodopas (Sinemet aktīvās sastāvdaļas) absorbcijas un efektivitātes samazināšanos;
- antipsihotiskas zāles, piemēram, fenotiazīni un butirofenoni, ko lieto psihozes ārstēšanai: šīs zāles var mazināt levodopas terapeitisko iedarbību;
- zāles, piemēram, fenitoīnu, ko lieto epilepsijas ārstēšanai, un papaverīnu, ko izmanto muskuļu relaksācijai: šīs zāles var atsaukt levodopas terapeitisko iedarbību. Ja vienlaikus ar Sinemet lietojat antipsihotiskos līdzekļus, fenitoīnu vai papaverīnu, ārstam būs rūpīgi jāuzrauga, vai nav “terapeitiskās atbildes reakcijas zuduma”;
- zāles, kas satur vielas, kas samazina dopamīna krājumus organismā, piemēram, rezerpīnu, ko lieto hipertensijas ārstēšanai, un tetrabenazīnu, ko lieto spazmu un nekontrolējamu muskuļu kustību ārstēšanai, vai ar citām zālēm, par kurām zināms, ka tās iztukšo monoamīna krājumus, piemēram, adrenalīnu un noradrenalīnu; Sinemet lietošana kopā ar šīm zālēm nav ieteicama;
- zāles, kas satur selegilīnu, ko lieto Parkinsona slimības, depresijas un senilās demences ārstēšanai: vienlaicīga terapija ar selegilīnu un karbidopu-levodopu var izraisīt smagu asinsspiediena pazemināšanos, kas nav saistīta tikai ar karbidopalevodopu (skatīt 2. punktu "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā"); - monoamīnoksidāzes inhibitoru zāles, ko lieto depresijas un Parkinsona slimības ārstēšanai (izņemot nelielas selektīvo B tipa monoamīnoksidāzes inhibitoru devas): šīs zāles nedrīkst lietot vienlaikus ar Sinemet un jāpārtrauc šo inhibitoru lietošana vismaz divas nedēļas pirms Sinemet terapijas sākuma.
Sinemet kopā ar uzturu un dzērienu
Sinemet uzsūkšanās var samazināties dažiem pacientiem, kuri savā uzturā patērē lielu daudzumu olbaltumvielu. Konsultējieties ar savu ārstu, ja jūsu uzturs satur lielu daudzumu olbaltumvielu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Nelietojiet Sinemet, ja esat grūtniece, ja domājat, ka esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Ārstēšana ar Sinemet var izraisīt miegainību (pārmērīgu nejutīgumu) un pēkšņas miega uzbrukuma epizodes. Šī iemesla dēļ viņam ir jāatturas no transportlīdzekļa vadīšanas vai “veikt jebkādas darbības, kuru rezultātā mainīta uzmanība varētu pakļaut sevi vai citus nopietna kaitējuma vai nāves riskam (piem.mehānismu lietošana), līdz šīs atkārtotās epizodes un miegainība ir izzudušas.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Sinemet: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Optimālā deva jānosaka atbilstoši jūsu vajadzībām un ārsta norādījumiem; tas var prasīt pielāgot gan devu, gan lietošanas biežumu. Pilnīgi efektīva deva parasti tiek sasniegta 7 dienu laikā.
Tabletes divās formās (Sinemet 100 mg +25 mg un 250 mg +25 mg) var ievadīt atsevišķi vai kopā pēc vajadzības, lai sasniegtu optimālo devu. Tableti var sadalīt vienādās daļās atbilstoši tās terapeitiskajām vajadzībām.
Ja jūs nekad neesat ārstēts ar levodopu
Sinemet 100 mg + 25 mg tabletes: ieteicamā deva ir viena tablete trīs reizes dienā.
Ja ārsts to uzskata par piemērotu, devu var palielināt par vienu tableti dienā vai katru otro dienu, maksimāli līdz astoņām Sinemet 100 mg + 25 mg tablešu tabletēm.
Sinemet 250 mg + 25 mg tabletes: ieteicamā sākumdeva ir puse tabletes vienu vai divas reizes dienā. Ja ārsts to uzskata par nepieciešamu, devu var palielināt par pusi tabletes dienā vai katru otro dienu, līdz tiek sasniegta optimāla atbildes reakcija.
Ja Jūs pašlaik ārstējaties tikai ar levodopu
Jums jāpārtrauc ārstēšana ar levodopu vismaz 12 stundas pirms Sinemet terapijas uzsākšanas (24 stundas levodopai lēnas izdalīšanās formās). Jāapsver Sinemet dienas deva, kas nodrošina 20% no iepriekšējās levodopas dienas devas.
Ja esat lietojis mazāk nekā 1500 mg levodopas dienā:
Sinemet 100 mg + 25 mg tabletes: ieteicamā sākuma deva ir viena tablete trīs vai četras reizes dienā.
Ja esat lietojis vairāk nekā 1500 mg levodopas dienā:
Sinemet 250 mg + 25 mg tabletes: ieteicamā sākuma deva ir viena tablete trīs vai četras reizes dienā.
Uzturošā terapija
Ieteicamā deva uzturošajai terapijai vairumā gadījumu var būt no 3 līdz 6 tabletēm dienā; Jūs nedrīkstat lietot vairāk par 8 tabletēm dienā, patiesībā nav ieguvuma, palielinot karbidopas devu, pārsniedzot 8 tablešu devu. Lai iegūtu pietiekamu levodopas daudzumu, kas pieejams transportēšanai uz smadzenēm, lai to vēlāk pārvērstu dopamīnā, karbidopas devai jābūt 70 līdz 100 mg dienā. Dažiem pacientiem var būt nepieciešama lielāka karbidopas deva; nav pietiekami daudz datu. pieejams, lai atbalstītu karbidopas dienas devu, kas lielāka par 200 mg.
Karbidopas terapijas laikā jūs varat lietot arī citas zāles, ko lieto Parkinsona slimības ārstēšanai, izņemot levodopu; ārsts varēs pielāgot šo zāļu devu.
Ja lietojat mazākas karbidopas devas, var rasties slikta dūša un vemšana. Tā kā ārstēšanas terapeitiskā iedarbība un blakusparādības rodas ātrāk, lietojot Sinemet tabletes, nekā lietojot tikai levodopu, ārsts Jūs novēros devas pielāgošanas periodā.
Lietojot Sinemet tabletes, var rasties piespiedu kustības, kuru dēļ var būt nepieciešams samazināt devu. Tā vietā piespiedu un netīša plakstiņu aizvēršana (blefarospasms) var liecināt par pārdozēšanu.
Ja Jums tiks veikta operācija, kurai nepieciešama vispārēja anestēzija, lietojiet Sinemet tabletes tik ilgi, kamēr varat uzņemt šķidrumu un zāles iekšķīgi, pēc tam atsāciet ierasto ikdienas terapiju, kad atkal varēsiet lietot tabletes.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Sinemet
Ja esat lietojis Sinemet vairāk nekā noteikts
Nejaušas Sinemet pārdozēšanas / norīšanas gadījumā nekavējoties informējiet ārstu vai farmaceitu vai sazinieties ar tuvāko slimnīcu.
Ārstēšanas metode Sinemet pārdozēšanas gadījumā
Glābšanas procedūras paredz, ka kopā ar „tūlītēju kuņģa skalošanu” ir jāveic arī „atbilstoša atbalstoša terapija”.
Šķidrumu intravenoza ievadīšana jāveic piesardzīgi, un elpceļi ir jāatbrīvo. Jāveic elektrokardiogrāfiska izmeklēšana un rūpīgi jānovēro, vai pacientam nav iespējama patoloģiska sirdsdarbība (aritmija), un, ja nepieciešams, jāveic atbilstoša antiaritmiska terapija. Turklāt jāņem vērā iespēja, ka pacients iespējams, kopā ar Sinemet ir lietojis citas zāles. Līdz šim nav ziņots par dialīzes efektivitāti pārdozēšanas gadījumā. Piridoksīns neietekmē Sinemet darbību.
Ja esat aizmirsis lietot Sinemet
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja esat aizmirsis lietot tableti, ieņemiet to, tiklīdz atceraties. Ja ir gandrīz pienācis laiks nākamajai tabletei, nelietojiet aizmirsto tableti, bet turpiniet lietot ierasto devu grafiku.
Ja pārtraucat lietot Sinemet
Ja Jūsu Sinemet deva tiek pēkšņi samazināta vai pārtraukta, ārsts Jūs regulāri novēros, īpaši, ja lietojat antipsihotiskas zāles. Pēkšņa zāļu lietošanas pārtraukšana Parkinsona slimības ārstēšanai var izraisīt ļaundabīgajam neiroleptiskajam sindromam līdzīgus simptomus, kas izpaužas kā muskuļu stīvums, drudzis, delīrijs un paaugstināts kreatīna fosfokināzes līmenis serumā.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Sinemet blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Blakusparādības, kuras bieži var novērot pacientiem, kuri lieto Sinemet, ir saistītas ar dopamīna aktivitāti smadzenēs.Šo iedarbību parasti var mazināt, samazinot devu.
Visbiežāk novērotās blakusparādības ir:
- nejaušas un nepārtrauktas kustības (horeiformas), patoloģiskas muskuļu kontrakcijas (distonija) un citas piespiedu kustības (diskinēzija);
- slikta dūša;
- izmaiņas muskuļu kontrakcijā (muskuļu spazmas) un piespiedu un piespiedu plakstiņu aizvēršana (blefarospasms). Šo simptomu klātbūtne liecina par devas samazināšanu.
Citas nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots klīniskajos pētījumos vai Sinemet faktiskās tirdzniecības laikā, ir šādas:
- samaņas zudums (sinkope), sāpes krūtīs, anoreksija;
- sirdsdarbības ātruma izmaiņas un / vai sirdsklauves, ar stāju saistītas zemas asinsspiediena epizodes (ortostatiska hipotensija), hipertensija, vēnu iekaisums (flebīts);
- vemšana, asiņošana no kuņģa un / vai zarnām (kuņģa -zarnu trakta asiņošana), divpadsmitpirkstu zarnas čūla, tumšas siekalas, caureja;
- dažu balto asins šūnu veidu (leikopēnija, agranulocitoze), trombocītu (trombocitopēnija) un sarkano asins šūnu skaita samazināšanās (hemolītiskā un nehemolītiskā anēmija);
- alerģiskas parādības, piemēram, iekaisuma reakcijas un ādas pietūkums (angioneirotiskā tūska), nātrene, nieze, Henoh-Schonlein purpura, kas rodas ar locītavu traumām un sāpēm;
- ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms, kas izpaužas kā muskuļu stīvums, augsta ķermeņa temperatūra un garīgi traucējumi (skatīt sadaļu "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā"), kustību grūtības (bradikinēzija un ieslēgšanās parādība), reibonis, miegainība (pārmērīgs nejutīgums), ieskaitot ļoti reti pārmērīgu dienas laiku miegainība un pēkšņu miega uzbrukumu epizodes;
- jutīguma izmaiņas ekstremitātēs vai citās ķermeņa daļās (parestēzija);
- garīgi traucējumi, piemēram, domāšanas formas, kas novirzās no realitātes (paranojas idejas), un psihotiskas epizodes, tostarp delīrijs, halucinācijas un domāšanas formas, kas novirzās no realitātes (paranojas idejas), depresija ar pašnāvības tendencēm un bez tām, demence, sapņu darbības traucējumi (sapņu izmaiņas) ), uzbudinājums un apjukums;
- elpošanas problēmas (aizdusa);
- matu izkrišana (alopēcija), izsitumi, tumši sviedri;
- tumšs urīns;
- nespēja pretoties tieksmei vai kārdinājumam veikt darbības, kas varētu kaitēt sev vai citiem, kas var ietvert: - spēcīgu vēlmi pārmērīgi spēlēt azartspēles, neskatoties uz nopietnām personīgām vai ģimenes sekām; - izmainīta vai pastiprināta seksuālā vēlme, kas rada nopietnas bažas jums vai citiem; - nekontrolējama iepirkšanās vai pārtēriņš; - kompulsīva ēšana (ēdot lielu daudzumu pārtikas īsā laikā) vai bulīmija (ēdot vairāk pārtikas nekā parasti un vairāk, nekā nepieciešams, lai remdētu izsalkumu).
Krampji ir novēroti reti, tomēr nav droši pierādīts, ka krampjus izraisījis Sinemet.
Pastāstiet savam ārstam, ja rodas kāda no šīm uzvedībām, lai viņi varētu izlemt, ko darīt, lai pārvaldītu vai mazinātu simptomus.
Terapija ar Sinemet (un līdzīgām zālēm) var izraisīt izmaiņas dažos laboratorijas testos:
- noteiktu vielu (aknu transamināžu, LDH, bilirubīna, sārmainās fosfatāzes, slāpekļa, kreatinīna un urīnskābes) līmeņa paaugstināšanās asinīs;
- pozitīvs Kumbsa tests (tests, ko izmanto, lai noteiktu noteiktu veidu antivielu klātbūtni asinīs);
- samazināts hemoglobīna un hematokrīta līmenis (kas var izraisīt anēmiju), paaugstināts cukura līmenis asinīs (hiperglikēmija) un balto asins šūnu skaits, kā arī asiņu un baktēriju klātbūtne urīnā;
- kļūdaini pozitīvs attiecībā uz noteiktu vielu (ketonvielu) klātbūtni urīnā, ja ketonūrijas noteikšanai izmanto sloksnes testu. Šī reakcija nemainās, vārot urīna paraugu. Ja glikozes oksidāzes metodes izmanto, lai noteiktu glikozi urīnā, var rasties viltus negativitātes testi.
Lietojot levodopu saturošas zāles vai kombinācijā ar levodopas / karbidopas zālēm, ir novērotas citas blakusparādības, un var būt iespējamas Sinemet blakusparādības:
- gremošanas grūtības (dispepsija), sausa mute, garšas izmaiņas, pārmērīga siekalu veidošanās (siekalošanās), rīšanas grūtības (disfāgija), košļājamo muskuļu piespiedu kontrakcija, kas izraisa pārmērīgu zobu berzi (bruksisms), žagas, diskomforts un sāpes vēderā , aizcietējums, meteorisms, dedzinoša sajūta mēlē;
- svara zudums vai palielināšanās, tūska;
- muskuļu vājums (astēnija), samazināts garīgais asums, dezorientācija, muskuļu koordinācijas zudums (ataksija), nejutīgums, pastiprināta roku trīce, muskuļu krampji, žokļa muskuļu kontrakcijas (trizmas), esoša Hornera sindroma aktivizēšana (acs slimība) kas izpaužas ar traumu sākumu un grūtībām kustināt acis, bezmiegu, uzbudinājumu un trauksmi, eiforiju, vieglu nokrišanu, pastaigas traucējumus;
- pietvīkums, pastiprināta svīšana;
- redzes dubultošanās (diplopija), neskaidra redze, paplašināti skolēni, fiksēta acu pozīcija (okulogēriskā krīze);
- urīna aizture, nesaturēšana, pastāvīga, patoloģiska un sāpīga erekcija (priapisms);
- vājums, ģībonis, nogurums, galvassāpes, parastā balss toņa izmaiņas (aizsmakums), savārgums, pietvīkums, uzbudinājuma sajūta, neregulārs elpošanas ritms, ādas audzēji (ļaundabīga melanoma) (skatīt 2. punktu "Nelietojiet Sinemet šādos gadījumos").
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt nodrošināt plašāku informāciju par šo zāļu drošību.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabājiet zāles aizsargātas no gaismas.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Norādītais derīguma termiņš attiecas uz zālēm neskartā iepakojumā, pareizi uzglabājot.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos.
Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat.
Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko Sinemet satur
Sinemet tablešu aktīvās sastāvdaļas ir: levodopa un karbidopa.
Katra Sinemet 100 mg + 25 mg tablete satur: 100 mg levodopas un 27 mg hidratētas karbidopas, kas atbilst 25 mg bezūdens karbidopas.
Citas sastāvdaļas ir: mikrokristāliskā celuloze, želatinizēta ciete, kukurūzas ciete, magnija stearāts, hinolīna dzeltenais (E104).
Katra Sinemet 250 mg + 25 mg tablete satur: 250 mg levodopas un 27 mg karbidopas hidrāta, kas atbilst 25 mg bezūdens karbidopas.
Citas sastāvdaļas ir: mikrokristāliskā celuloze, želatinizēta ciete, kukurūzas ciete, magnija stearāts, (E132) indigokarmīns.
Sinemet ārējā izskata apraksts un iepakojums
Sinemet ir pieejams tablešu veidā. Tabletes ir iepakotas necaurspīdīgos blisteros.
Katrs Sinemet 250 mg + 25 mg blisteris satur 50 tabletes.
Katrs Sinemet 100 mg + 25 mg blisteris satur 50 tabletes.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
SINEMET TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
SINEMET 250 mg + 25 mg tabletes
Viena tablete satur 250 mg levodopas un 27 mg hidratētas karbidopas (kas atbilst 25 mg bezūdens karbidopas).
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletes
Viena tablete satur 100 mg levodopas un 27 mg hidratētas karbidopas (atbilst 25 mg bezūdens karbidopas).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
SINEMET tabletes ir paredzētas Parkinsona slimības un parkinsonisma sindroma ārstēšanai. Tas ir noderīgs, lai atvieglotu daudzus parkinsonisma simptomus, jo īpaši stīvumu un bradikinēziju.SINEMET tabletes ir noderīgas, lai ārstētu trīci, disfāgiju, droolingu un nestabilitāti, kas saistīta ar Parkinsona slimību un sindromu.
Ja terapeitiskā reakcija uz levodopu vien ir neregulāra un Parkinsona slimības pazīmes un simptomi netiek vienmērīgi kontrolēti visas dienas garumā, aizstāšana ar SINEMET tabletēm parasti efektīvi samazina atbildes reakcijas svārstības.
Samazinot dažas tikai levodopas blakusparādības, SINEMET tabletes palīdz vairākiem pacientiem pienācīgi atbrīvoties no Parkinsona slimības simptomiem.
SINEMET tabletes ir indicētas pacientiem ar Parkinsona slimību un sindromu, kuri saņem vitamīnu preparātus, kas satur piridoksīnu.
04.2 Devas un lietošanas veids
SINEMET tabletes, karbidopas un levodopas kombinācija, tiek piegādātas plīstošu tablešu veidā. SINEMET 250 mg + 25 mg tabletes satur 250 mg levodopas un 25 mg bezūdens karbidopas (attiecība 10: 1); SINEMET 100 mg + 25 mg tabletes satur 100 mg levodopas un 25 mg karbidopas (attiecība 4: 1).
Abas tabletes var ievadīt atsevišķi vai kopā, ja nepieciešams, lai sasniegtu optimālo devu. Katru tableti var samazināt uz pusi ar minimālu piepūli.
Vispārējs apsvērums
Deva jātitrē atbilstoši pacienta individuālajām vajadzībām, un tādēļ var būt jāpielāgo gan individuālā deva, gan lietošanas biežums. Pilnīgi efektīvas devas parasti tiek sasniegtas 7 dienu laikā. Daži pētījumi liecina, ka perifēro dopa-dekarboksilāzi piesātina karbidopa, lietojot aptuveni 70-100 mg dienā. Pacientiem, kuri saņem mazākas karbidopas devas, biežāk rodas slikta dūša un vemšana.
Tā kā, lietojot SINEMET tabletes, gan terapeitiskā, gan nevēlamā reakcija rodas ātrāk nekā lietojot levodopu, devas pielāgošanas periodā pacienti rūpīgi jānovēro. Konkrēti, piespiedu kustības notiek ātrāk, lietojot SINEMET tabletes nekā levodopa. Dažiem pacientiem, sākoties piespiedu kustībām, var būt nepieciešams samazināt devu, blefarospasms var būt noderīga agrīna pārdozēšanas pazīme. Vispārējas anestēzijas gadījumā SINEMET tabletes var turpināt, kamēr pacientam ir atļauts lietot šķidrumus un zāles terapija tiek īslaicīgi pārtraukta, parasto dienas devu var ievadīt, tiklīdz pacients var lietot zāles iekšķīgi.
Pacienti, kuri netiek ārstēti ar levodopu
SINEMET 100 mg + 25 mg tablešu optimālā sākuma deva ir viena tablete trīs reizes dienā, dozēšanas shēma, kas pacientam dod 75 mg karbidopas dienā. Devu var palielināt par vienu tableti dienā vai katru otro dienu, ja nepieciešams, līdz tiek iegūta stiprība, kas vienāda ar astoņām SINEMET 100 mg + 25 mg tablešu tabletēm. Parastā SINEMET 250 mg + 25 mg tablešu sākuma deva ir puse tabletes vienu vai divas reizes dienā, vajadzības gadījumā palielinot pusi tabletes dienā vai katru otro dienu, līdz tiek sasniegta optimāla atbildes reakcija.
Pacienti, kuri tiek ārstēti ar levodopu
Levodopa lietošana jāpārtrauc vismaz 12 stundas pirms terapijas uzsākšanas ar SINEMET tabletēm (24 stundas levodopai aizkavētās formās). Jāapsver SINEMET tablešu dienas deva, kas nodrošina 20% no iepriekšējās levodopas dienas devas. Pacientiem, kuri dienā lieto mazāk nekā 1500 mg levodopas, jāsāk ar vienu SINEMET 100 mg + 25 mg tableti trīs vai četras reizes dienā. Ieteicamā sākumdeva lielākajai daļai pacientu, kuri lieto vairāk nekā 1500 mg levodopas, ir viena SINEMET 250 mg + 25 mg tablete trīs vai četras reizes dienā (piemēram, ja pacients saņēma 4 g levodopas dienā). SINEMET tablešu deva nedrīkst pārsniegt 3 tabletes dienā).
Uzturošā terapija
Lielāko daļu pacientu var lietot 3 līdz 6 tabletes dienā; neviens pacients nedrīkst saņemt vairāk par 8 tabletēm dienā.
Palielinot karbidopas devu, pārsniedz 8 tablešu devu, ieguvums netiek gūts. Lai optimāli nomāktu levodopas ekstra -smadzeņu dekarboksilāciju, jālieto vismaz 70 līdz 100 mg karbidopas dienā. Pieredze par karbidopas dienas devu, kas pārsniedz 200 mg, ir ierobežota. Dažiem pacientiem var būt nepieciešama papildu levodopas deva. Iegūtie rezultāti liecina, ka citas pretparkinsonisma zāles (izņemot levodopu) var turpināt, lai gan var būt nepieciešams pielāgot devu.
04.3 Kontrindikācijas
SINEMET tabletes ir kontrindicētas pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aktīvajām vielām (levodopu un karbidopu) vai kādu no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām, šaura leņķa glaukomas un miokarda infarkta akūtā fāzē. Tā kā levodopa var aktivizēt ļaundabīgu melanomu. , nedrīkst lietot pacienti ar aizdomām par nenoskaidrotiem ādas bojājumiem vai anamnēzē melanomu.
Monoamīnoksidāzes inhibitorus (izņemot mazas devas selektīvos monoamīnoksidāzes B inhibitorus - skatīt 4.4. Un 4.5. Apakšpunktu) un SINEMET tabletes nedrīkst lietot vienlaikus, un terapija ar šiem inhibitoriem jāpārtrauc vismaz divas nedēļas pirms SINEMET tablešu lietošanas uzsākšanas.
SINEMET tabletes nedrīkst ievadīt pacientiem līdz 18 gadu vecumam, grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
SINEMET tabletes var ievadīt pacientiem, kuri jau tiek ārstēti tikai ar levodopu; tomēr levodopas lietošana jāpārtrauc vismaz 12 stundas pirms terapijas ar SINEMET tabletēm. SINEMET tabletes jāievada tādā devā, kas nodrošina aptuveni 20% no iepriekšējās levodopas devas (skatīt 4.2. Apakšpunktu). Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar SINEMET tabletēm, absolūti jāizvairās no papildu levodopas devu lietošanas, ja vien to nav noteicis ārsts.
SINEMET tabletes var ievadīt vienlaikus ar ieteicamo MAO inhibitoru devu, selektīvi pret B tipa MAO, ko lieto Parkinsona slimības ārstēšanai (piemēram, selegilīna hidrohlorīdu) (skatīt 4.3. Un 4.5. Apakšpunktu).
Tā kā selegilīns pastiprina levodopas iedarbību, levodopas blakusparādības var pastiprināties, īpaši, ja pacienti tiek ārstēti ar lielām levodopas devām. Šie pacienti ir jānovēro. Selegilīna pievienošana levodopas terapijai var izraisīt piespiedu kustības un / vai uzbudinājumu.Šīs nevēlamās blakusparādības izzūd pēc levodopas devas samazināšanas.
SINEMET tabletes nav ieteicamas zāļu izraisītu ekstrapiramidālu reakciju ārstēšanai.
Pacienti ar psihozi vai anamnēzē jāārstē piesardzīgi. Tāpat kā levodopa, arī SINEMET tabletes var izraisīt piespiedu kustību un garīgus traucējumus. Pacienti, kuriem anamnēzē ir bijusi smaga piespiedu kustība vai psihotiskas epizodes, ārstējot tikai ar levodopu, rūpīgi jānovēro. tiek aizstāti.
Tiek uzskatīts, ka šīs reakcijas ir saistītas ar smadzeņu dopamīna palielināšanos pēc levodopas lietošanas; līdz ar to SINEMET tablešu lietošana var izraisīt recidīvu.
Visi pacienti rūpīgi jānovēro, lai nerastos garīgas izmaiņas, pašnāvības depresija vai cita smaga antisociāla uzvedība. Ātrāks paaugstināta dopamīna līmeņa sākums, kas sasniegts ar SINEMET tabletēm, salīdzinot ar levodopu vien, var izraisīt agrīnas diskinēzijas. Šādiem traucējumiem nepieciešama SINEMET tablešu devas samazināšana.
SINEMET tabletes piesardzīgi jālieto pacientiem ar smagām sirds un asinsvadu vai plaušu slimībām, bronhiālo astmu, nieru, aknu vai endokrīno slimību. Jāievēro piesardzība, lietojot SINEMET tabletes pacientiem, kuriem anamnēzē ir miokarda infarkts un kuriem ir atlikušās priekškambaru, mezglu vai kambaru aritmijas. Šādiem pacientiem sākotnējās devas pielāgošanas periodā īpaši rūpīgi jāuzrauga sirds darbība.
Tāpat kā ar levodopu, pacientiem ar kuņģa čūlu anamnēzē ir iespējama kuņģa -zarnu trakta augšdaļas asiņošana.
Pēkšņi pārtraucot pretparkinsonisma zāļu lietošanu, ziņots par sarežģītiem ļaundabīgam neiroleptiskajam sindromam līdzīgiem simptomiem, kas izpaužas kā muskuļu stīvums, paaugstināta ķermeņa temperatūra, garīgas izmaiņas un paaugstināts kreatīnkināzes līmenis serumā. Tādēļ pacienti rūpīgi jānovēro, kad SINEMET tablešu deva tiek pēkšņi samazināta vai pārtraukta, īpaši, ja pacients saņem neiroleptiskos līdzekļus. Pacienti ar krampjiem anamnēzē jāārstē piesardzīgi.
Ārstēšana ar levodopu-karbidopu ir saistīta ar miegainību un pēkšņu miega uzbrukumu epizodēm, dažos gadījumos bez izpratnes un bez brīdinājuma pazīmēm. Pacienti, kuri tiek ārstēti ar SINEMET tabletēm, jāinformē par šiem notikumiem un jāiesaka ievērot piesardzību, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus. Turklāt var apsvērt devu samazināšanu vai terapijas pārtraukšanu.
Kas attiecas uz levodopu, ilgstošas ārstēšanas gadījumā ieteicams periodiski pārbaudīt asins formulu, kā arī aknu, nieru un sirds un asinsvadu darbību. Pacientus ar atvērta leņķa glaukoma hronisku var ārstēt ar SINEMET tabletēm ar nosacījumu, ka acs iekšējais spiediens ir labi kompensēts un pacients terapijas laikā tiek rūpīgi uzraudzīts.
Melanoma: Epidemioloģiskie pētījumi ir parādījuši, ka pacientiem ar Parkinsona slimību ir lielāks melanomas attīstības risks (2 līdz 6 reizes lielāks) nekā iedzīvotājiem. Nav skaidrs, vai novērotais paaugstinātais risks ir saistīts ar Parkinsona slimību vai citiem faktoriem, piemēram, zāļu lietošanu slimības ārstēšanai.
Iepriekš minēto iemeslu dēļ pacientiem un veselības aprūpes speciālistiem ieteicams bieži un regulāri kontrolēt melanomas profilaksi, lietojot Sinemet jebkuras indikācijas gadījumā.
Ideālā gadījumā periodiskas ādas pārbaudes jāveic kvalificētam personālam (piemēram, dermatologiem).
Impulsu kontroles traucējumi
Pacienti regulāri jānovēro, vai nav impulsu kontroles traucējumu.
Pacientiem un aprūpētājiem jāapzinās, ka pacientiem, kuri tiek ārstēti ar dopamīna agonistiem un / vai citām dopamīnerģiskām zālēm, var rasties impulsu kontroles traucējumu uzvedības simptomi, tostarp patoloģiskas azartspēles, paaugstināts libido, hiperseksualitāte, kompulsīva iepirkšanās vai pārtēriņš, bulīmija un vēlme ēst. levodopa, ieskaitot SINEMET. Ja rodas šādi simptomi, ieteicams atkārtoti novērtēt ārstēšanu.
Zīdaiņiem un bērniem SINEMET tablešu drošums un efektivitāte nav pierādīta, tāpēc lietošana pacientiem līdz 18 gadu vecumam ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3).
Laboratorijas tests
Laboratorisko testu novirzes ietver: SGOT, SGPT, LDH, bilirubīna, sārmainās fosfatāzes līmeņa paaugstināšanos, kā arī BUN, kreatinīna, urīnskābes un pozitīvā Kumbsa testa palielināšanos.
Hemolītiskā anēmija ir ārkārtīgi reta.
Ir ziņots par: hemoglobīna un hematokrīta samazināšanos, glikozes un balto asins šūnu līmeņa paaugstināšanos serumā un asiņu un baktēriju klātbūtni urīnā.
Ja ārstēšanas laikā ar SINEMET tabletēm rodas neparastas pazīmes vai simptomi, nekavējoties konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Sargāt no bērniem.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Jāievēro piesardzība, ja kopā ar SINEMET tabletēm tiek lietotas šādas zāles.
Antihipertensīvie līdzekļi
Simptomātiska posturāla hipotensija var rasties, ja SINEMET tabletes tiek ievadītas pacientam, kurš jau tiek ārstēts ar antihipertensīviem līdzekļiem. Tādēļ, uzsākot terapiju ar SINEMET tabletēm, var būt nepieciešama antihipertensīvo zāļu devu pielāgošana.
Antidepresanti
Par pacientiem, kuri lieto monoamīnoksidāzes inhibitorus, skatīt 4.3. Un 5. apakšpunktu.
Reti ziņots par nevēlamām reakcijām, tostarp hipertensiju un diskinēziju, kas radušās, vienlaikus lietojot tricikliskos antidepresantus un SINEMET tabletes.
Dzelzs
Pētījumi liecina par karbidopas un / vai levodopas bioloģiskās pieejamības samazināšanos, ja to lieto kopā ar dzelzs sulfātu vai dzelzs glikonātu.
Citas zāles
Fenotiazīni un butirofenoni var samazināt levodopas terapeitisko iedarbību. Turklāt ir ziņots, ka fenitoīns un papaverīns atceļ levodopas terapeitisko iedarbību Parkinsona slimības gadījumā. Pacienti, kuri lieto šīs zāles kopā ar SINEMET tabletēm, rūpīgi jānovēro, vai nav zudusi terapeitiskā atbildes reakcija Tā kā levodopa konkurē ar noteiktām aminoskābēm, dažiem pacientiem, kuri lieto diētu ar augstu olbaltumvielu daudzumu, tā absorbcija var būt traucēta.
Nav ieteicams lietot SINEMET tabletes kopā ar dopamīnu noārdošiem līdzekļiem (piemēram, rezerpīnu un tetrabenazīnu) vai citām zālēm, kas samazina monoamīna krājumus.
Vienlaicīga terapija ar selegilīnu un karbidopu-levodopu var būt saistīta ar smagu ortostatisku hipotensiju, kas nav saistīta tikai ar karbidopu-levodopu (skatīt apakšpunktu 4.3).
Monoamīnoksidāzes inhibitorus (izņemot nelielas selektīvo monoamīnoksidāzes B inhibitoru devas) un SINEMET tabletes nedrīkst ievadīt, un terapija ar šiem inhibitoriem jāpārtrauc vismaz divas nedēļas pirms SINEMET tablešu terapijas uzsākšanas.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
SINEMET tabletes nedrīkst ievadīt grūtniecības, iespējamas grūtniecības vai zīdīšanas laikā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar SINEMET tabletēm un kuriem ir miegainības un / vai pēkšņu miega uzbrukumu epizodes, jāiesaka atturēties no transportlīdzekļa vadīšanas un neiesaistīties jebkādās darbībās, kuru rezultātā uzmanības pasliktināšanās varētu pakļaut sevi vai citus nopietna kaitējuma vai nāves riskam (piem. mehānismu lietošana), līdz šīs atkārtotās epizodes un miegainība ir izzudušas (skatīt arī apakšpunktu 4.4).
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības, kas bieži var rasties pacientiem, kuri tiek ārstēti ar SINEMET tabletēm, ir dopamīna centrālās neirofarmakoloģiskās aktivitātes dēļ. Šo ietekmi parasti var mazināt, samazinot devu. Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības ir: diskinēzijas, tai skaitā horeiformas, distoniskas un citas piespiedu kustības un slikta dūša. Muskuļu spazmas un blefarospasmu var uzskatīt par brīdinājuma simptomiem, lai lemtu par devas samazināšanu.
Citas nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots klīniskajos pētījumos vai pēcreģistrācijas periodā, ir šādas:
Ķermenis kopumā: ģībonis, sāpes krūtīs, anoreksija.
Sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijas: sirdsdarbības traucējumi un / vai sirdsklauves, ortostatiska iedarbība, ieskaitot hipotensijas epizodes, hipertensija, flebīts.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi: vemšana, kuņģa -zarnu trakta asiņošana, divpadsmitpirkstu zarnas čūlas attīstība, caureja, tumšas siekalas.
Hematoloģiski traucējumi: leikopēnija, hemolītiskā un nehemolītiskā anēmija, trombocitopēnija, agranulocitoze.
Paaugstināta jutība. angioneirotiskā tūska, nātrene, nieze, Henoh-Schonlein purpura.
Nervu sistēmas traucējumi / psihiski traucējumi: ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms (skatīt 4.4. apakšpunktu), bradikinēzijas (ieslēgšanās-izslēgšanās) epizodes, reibonis, miegainība, tostarp ļoti reti pārmērīga miegainība dienas laikā un pēkšņas miega epizodes, parestēzija, psihotiskas epizodes, ieskaitot delīriju, halucinācijas un paranojas domas, depresija ar un bez pašnāvības tendenču, demences, sapņu darbības traucējumu, uzbudinājuma, apjukuma attīstības.
Impulsu kontroles traucējumi
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar dopamīna agonistiem un / vai ar citām dopamīnu saturošām zālēm, kas satur levodopu, ieskaitot SINEMET, var rasties patoloģiskas azartspēles, paaugstināts libido, hiperseksualitāte, piespiedu iepirkšanās vai pārtēriņš, bulīmija un pārmērīga ēšana. (Skatīt 4.4. Apakšpunktu).
Elpošanas sistēmas traucējumi: aizdusa.
Ādas bojājumi: alopēcija, izsitumi, tumši sviedri.
Uroģenitālie traucējumi: tumšs urīns.
Krampji ir novēroti reti; tomēr cēloņsakarība ar SINEMET nav pierādīta.
DIAGNOSTIKAS TESTI
Izmaiņas dažādos laboratorijas testos ir notikušas, lietojot karbidopas-levodopas preparātus, un tās var rasties, lietojot SINEMET. Šīs izmaiņas ietver aknu darbības testa vērtību, piemēram, sārmainās fosfatāzes, SGOT (ASAT), SGPT (ALT), LDH, bilirubīna, BUN, kreatinīna, urīnskābes un Kumbsa testa, palielināšanos.
Ir ziņots par: hemoglobīna un hematokrīta samazināšanos, hiperglikēmiju, leikocitozi, baktēriju un asiņu klātbūtni urīnā.
Karbidopas-levodopas preparāti var izraisīt kļūdaini pozitīvu reakciju urīna ketonu ķermeņiem, lietojot ketonūrijas testa strēmeles testu. Šo reakciju neietekmēs urīna parauga vārīšana. Ja glikozes oksidāzes metodes izmanto, lai noteiktu glikozi urīnā, var rasties viltus negativitātes testi.
Citas nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots, lietojot levodopu vai levodopas / karbidopas kombinācijas un kuras varētu būt iespējamas SINEMET terapijas nevēlamās blakusparādības, ir šādas:
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi: dispepsija, sausa mute, garšas izmaiņas, drooling, disfāgija, bruksisms, žagas, diskomforts un sāpes vēderā, aizcietējums, meteorisms, mēles dedzināšanas sajūta.
Vielmaiņas un uztura traucējumi: svara samazināšanās vai palielināšanās, tūska.
Nervu sistēmas traucējumi / psihiski traucējumi: astēnija, samazināts garīgais asums, dezorientācija, ataksija, nejutīgums, pastiprināta roku trīce, muskuļu krampji, trisms, latentā Hornera sindroma aktivizēšana, bezmiegs, trauksme, eiforija, viegla krišana un gaitas traucējumi.
Ādas bojājumi: pietvīkums, pastiprināta svīšana.
Maņu orgāni: diplopija, neskaidra redze, paplašināti skolēni, okulogēriskā krīze.
Uroģenitālie traucējumi: urīna aizture, urīna nesaturēšana, priapisms.
Dažādi: vājums, ģībonis, nogurums, galvassāpes, aizsmakums, savārgums, pietvīkums, uzbudinājuma sajūta, neregulārs elpošanas ritms, ļaundabīga melanoma (skatīt apakšpunktu 4.3).
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā ir jāveic atbilstoša atbalstoša terapija, nekavējoties skalojot kuņģi. Intravenozais šķidrums jāievada piesardzīgi un jāuztur elpošanas ceļš. Jāveic elektrokardiogrāfiska izmeklēšana un rūpīgi jānovēro, vai pacients nevar attīstīties. aritmijas; ja nepieciešams, jāveic atbilstoša antiaritmiska terapija. Jāapsver iespēja, ka pacients kopā ar SINEMET tabletēm ir lietojis citas zāles. Līdz šim nav ziņots par dialīzes pieredzi; tāpēc tā vērtība pārdozēšanas gadījumā nav zināma.
Piridoksīns neietekmē SINEMET tablešu darbību.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: pretparkinsonisma līdzeklis, dopamīnerģiska viela.
ATĶ kods: N04BA02.
SINEMET tabletes ir karbidopas, aromātiskas aminoskābju dekarboksilāzes inhibitora, un levodopas, dopamīna metabolisma prekursora, kombinācija Parkinsona slimības un parkinsonisma sindroma ārstēšanai.
Levodopa mazina Parkinsona slimības simptomus, smadzenēs esot dekarboksilēta līdz dopamīnam. Karbidopa, kas nešķērso hematoencefālisko barjeru, tikai kavē levodopas ekstra -smadzeņu dekarboksilēšanu, tādējādi nodrošinot vairāk levodopas, kas pieejama transportēšanai uz smadzenēm un pēc tam pārvēršanai dopamīnā. Tas novērš nepieciešamību bieži ievadīt lielas levodopas devas un palīdz mazināt dažas nevēlamas sekas, piemēram, sliktu dūšu, ko var attiecināt uz dopamīna uzkrāšanos ārpus smadzeņu audos.
Lietojot saskaņā ar ieteikumiem, SINEMET tabletes uzlabo vispārējo terapeitisko atbildes reakciju, salīdzinot ar levodopu.
SINEMET tabletes izraisa efektīvu un ilgstošu levodopas līmeni plazmā, lietojot devas, kas ir aptuveni par 80% zemākas nekā tās, kas nepieciešamas, lietojot tikai levodopu. Lai gan ir zināms, ka piridoksīna hidrohlorīds (B6 vitamīns) paātrina levodopas perifēro metabolismu uz dopamīnu, karbidopa to novērš. Pētījumā, kurā pacienti saņēma 100 līdz 500 mg piridoksīna dienā, vienlaikus ārstējot ar karbidopu un levodopu kombinācijā, pretparkinsonisma efekts nemainījās.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Maksimālā ieteicamā deva: 8 SINEMET 250 mg + 25 mg tabletes dienā (200 mg karbidopas un 2 g levodopas, t.i., aptuveni 3 mg / kg karbidopas un 30 mg / kg levodopas pacientam, kas sver 70 kg).
Ieteicamo devu iedarbība: reakcija tika novērota vienas dienas laikā un dažreiz pēc devas. Pilnībā efektīvas devas parasti tiek sasniegtas 7 dienu laikā.
Pus dzīve : pēc perorālas lietošanas karbidopas eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni 3 stundas, bet levodopai-aptuveni 50 minūtes.Kartidopu un levodopu lietojot kopā, levodopas pusperiods tiek pagarināts līdz aptuveni 1,5 stundām.
Karbidopas metabolisms : pēc perorālas radioaktīvi iezīmētas karbidopas devas veseliem cilvēkiem un pacientiem ar Parkinsona slimību maksimālais radioaktivitātes līmenis plazmā tika sasniegts 2-4 stundu laikā veseliem cilvēkiem un 1,5-5 stundām pacientiem. Aptuveni vienāds daudzums tika izvadīts ar urīnu un izkārnījumiem no abām grupām. Veselu indivīdu un pacientu urīna metabolītu salīdzinājums liecināja, ka zāles abās grupās metabolizējas vienādi. Neizmainītā medikamenta izdalīšanās ar urīnu būtībā bija pabeigta 7 stundu laikā un veidoja 35% no kopējās urīna radioaktivitātes. Pēc tam bija tikai metabolīti. Hidrazīns netika atrasts. Starp cilvēka izdalītajiem metabolītiem ir l "α-metil-3- metoksi-4-hidroksifenilpropionskābe un α-metil-3,4-dihidroksifenilpropionskābe. Tie veidoja attiecīgi aptuveni 14 un 10% no izvadītajiem radioaktīvajiem metabolītiem. Tika atrasti divi nelieli metabolīti. Viens ir identificēts kā 3,4-dihidroksifenilacetons, bet otrs-kā N-metilkarbidopa. Tie veidoja mazāk nekā 5% urīna metabolītu. Nemainīta karbidopa ir arī urīnā. Viņi netika atrasti precējušies.
Levodopas metabolisms: Levodopa ātri uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta un tiek plaši metabolizēta. Lai gan var veidoties vairāk nekā 30 metabolītu, tas galvenokārt tiek pārvērsts par dopamīnu, adrenalīnu un noradrenalīnu un galu galā par dihidroksifeniletiķskābi, homovanilskābi un vanilmandelīnskābi. 3-O-metildopa parādās plazmā un cerebrospinālajā šķidrumā. Tās nozīme nav zināma. Ja pacientiem ar Parkinsona slimību tukšā dūšā tiek ievadītas vienreizējas radioaktīvās levodopas devas, maksimālais radioaktivitātes līmenis plazmā tiek sasniegts 0,5–2 stundu laikā un ir nosakāms 4–6 stundas. Maksimālā līmenī aptuveni 30% radioaktivitātes parādās kā kateholamīni, 15% kā dopamīns un 10% kā dopas.
Radioaktīvie savienojumi ātri izdalās ar urīnu, un viena trešdaļa devas parādās 2 stundu laikā. 80–90% urīna metabolītu ir fenilkarbonskābes, galvenokārt homovanilskābe. 24 stundas 1-2% no atgūtās radioaktivitātes ir dopamīns un mazāk nekā 1% ir adrenalīns, noradrenalīns un nemainīga levodopa.
Karbidopas ietekme uz levodopas metabolismu: karbidopa veseliem cilvēkiem ievērojami palielina levodopas līmeni plazmā statistiski nozīmīgā daudzumā, salīdzinot ar placebo. Tas tika pierādīts, ja karbidopu lieto pirms levodopas un ja abas zāles lieto vienlaikus. Vienā pētījumā karbidopas pirmapstrāde palielināja vienas levodopas devas līmeni plazmā aptuveni 5 reizes un pagarināja nosakāmās levodopas koncentrācijas ilgumu no 4 līdz 8 stundām. Citos pētījumos līdzīgi rezultāti tika iegūti, abas zāles lietojot kopā. Pētījumā, kurā pacientiem ar Parkinsona slimību, kuri bija iepriekš ārstēti ar karbidopu, tika ievadīta viena marķētas levodopas deva, no 3 līdz 15 stundām palielinājās kopējās plazmas radioaktivitātes pusperiods, kas iegūts no levodopas. radioaktivitātes daļa, kas palika nemetabolizētas levodopas lietošanas laikā, palielinājās vismaz trīs reizes, lietojot karbidopu.
Ar karbidopas pirmapstrādi samazinājās gan plazmas, gan urīna dopamīna un homovanilskābes daudzums.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Toksikoloģija
Karbidopas perorālie LD ir 1750 mg / kg pieaugušām pelēm un attiecīgi 4810 un 5610 mg / kg žurku mātītēm un tēviņiem.
Karbidopas akūtā perorālā toksicitāte ir līdzīga žurku mazuļiem un pieaugušām, bet savienojums ir toksiskāks žurku jaundzimušajiem. Zāļu iedarbības pazīmes pelēm un žurkām bija līdzīgas, un tās sastāvēja no: ptozes, ataksijas un aktivitātes samazināšanās dzimumiem, lietojot 2,260 mg / kg jaunām žurku mātītēm.
Zāles darbības pazīmes bija: vokalizācija, aizkaitināmība, uzbudināmība, ataksija un paaugstināta aktivitāte, kam vienas līdz divu stundu laikā seko samazināta aktivitāte. Dažādu karbidopas un levodopas kombināciju perorālie LD50 pelēm svārstījās no 1 930 mg / kg attiecībā 1 : 1 līdz 3 270 mg / kg attiecībā 1: 3. Šīs summas ir karbidopas un levodopas vienreizējo devu summa; attiecība, kas pārbaudīta virs 1: 3 (1: 4, 1: 5, 1:10), nav jūtama mainīt LD50 vērtību salīdzinājumā ar to, kas konstatēts ar attiecību 1: 3. Attiecības 1: 3 un augstākas bija mazāk toksiskas nekā attiecības 1: 1 un 1: 2.
Hroniskas perorālās toksicitātes pētījumi ar karbidopu tika veikti vienu gadu pērtiķiem un 96 nedēļas žurkām, izmantojot devas no 25 līdz 135 mg / kg. Pērtiķiem netika novērota ar narkotikām saistīta iedarbība.
Žurkām dažos visu devu grupu dzīvniekos radās lobīšanās.
Karbidopas lietošana suņiem izraisīja piridoksīna deficītu, kas tika novērsts, vienlaikus lietojot piridoksīnu. Izņemot piridoksīna trūkumu suņiem, karbidopa neuzrādīja ar hidrazīnu saistītu toksicitāti.
Trīs karbidopas un levodopas devu proporcijas pērtiķiem 54 nedēļas un žurkām 106 nedēļas liecināja, ka galvenā fiziskā iedarbība ir saistīta ar savienojumu farmakoloģisko iedarbību. Pētītās devas bija (karbidopa / levodopa): 10/20, 10 / 50 un 10/100 mg / kg / dienā. Devai 10/20 mg / kg / dienā nebija acīmredzamas fiziskas ietekmes. Hiperaktivitāte pērtiķiem radās, lietojot 10/50 un 10/100 mg / kg / dienā devas. turpināja 32 nedēļas ar vislielāko devu.Ar devu 10/50 mg / kg / dienā hiperaktivitāte samazinājās; pētījums turpinājās, un šī parādība vairs netika novērota pēc 14. nedēļas. Muskuļu koordinācijas trūkums un vājums tika novērots līdz 22 nedēļām, lietojot devu 10/100 mg / kg dienā. Patoloģiskie anatomijas pētījumi neuzrādīja morfoloģiskas izmaiņas.
Žurkām, kas saņēma 10/50 un 10/100 mg / kg dienā, bija samazināta normālā aktivitāte un parādījās neparastas ķermeņa pozīcijas. Lielāka deva izraisīja "pārmērīgu siekalošanos. Svara pieaugums samazinājās". Patoloģiskie anatomijas pētījumi atklāja ļoti vieglu divu žurku apakšmaxillary dziedzeru folikulu šūnu hipertrofiju, kas 26 nedēļas saņēma 10/100 mg / kg dienā. Pēc 54 vai 106 nedēļām nevienai devai netika konstatēta histomorfoloģiska iedarbība. Žurkām, lietojot lielākas kombinācijas devas īsāku laiku un lietojot tikai levodopu, tika novērota siekalu dziedzera folikulu šūnu hipertrofija.
Teratoģenēzes un reprodukcijas pētījumi
Karbidopa neuzrādīja teratogenitāti pelēm vai trušiem, lietojot devas līdz 120 mg / kg dienā. Levodopa, lietojot 125 un 250 mg / kg / dienā, trušiem izraisīja viscerālu un skeleta malformāciju. Karbidopas un levodopas kombinācijās, lietojot devas no 25/250 līdz 100/500 mg / kg dienā, netika novērota teratogenitāte pelēm, bet iekšējo orgānu un skeleta malformācijas bija kvantitatīvi un kvalitatīvi līdzīgas trušiem. tikai levodopa. Karbidopas un levodopas kombinācija devās līdz 10/100 mg / kg / dienā nelabvēlīgi neietekmēja žurku tēviņu vai mātīšu reproduktīvo darbību, kā arī pēcnācēju augšanu un izdzīvošanu.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
SINEMET 250 mg + 25 mg tabletes: mikrokristāliskā celuloze, kukurūzas ciete, magnija stearāts, želatinizēta ciete un indigokarmīns E132.
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletes: mikrokristāliskā celuloze, želatinizēta ciete, kukurūzas ciete, magnija stearāts, hinolīna dzeltenais E104.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu zāles no gaismas.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Tabletes ir necaurspīdīgā blisterī.
Iepakojumā 50 tabletes.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
SINEMET 250 mg + 25 mg tabletes - 50 tabletes AIC 023145016
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletes - 50 tabletes AIC 023145028
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Pirmās reģistrācijas datums: SINEMET 250 mg + 25 mg tabletes - 50 dalāmas tabletes, 1974. gada aprīlis
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletes - 50 dalāmas tabletes, 1998. gada aprīlis
Pēdējās atjaunošanas datums: 2010. gada jūnijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2015. gada maijs
