Aktīvās sastāvdaļas: esomeprazols
Nexium Control 20 mg zarnās šķīstošās tabletes
Indikācijas Kāpēc tiek izmantots Nexium Control? Kam tas paredzēts?
Nexium Control satur aktīvo vielu ezomeprazolu. Tas pieder zāļu grupai, ko sauc par “protonu sūkņa inhibitoriem”. Tie darbojas, samazinot kuņģa ražotās skābes daudzumu.
Šīs zāles lieto pieaugušajiem refluksa simptomu īslaicīgai ārstēšanai (piemēram, grēmas un skābes regurgitācija).
Reflukss ir skābes atpakaļplūde no kuņģa barības vadā ("pārtikas kanālā"), kas var kļūt iekaisusi un sāpīga. Tas var izraisīt tādus simptomus kā sāpīgas sajūtas krūtīs, kas paceļas augšup rīklē (grēmas) un skāba garša mutē (skābes regurgitācija).
Nexium Control nav paredzēts tūlītējai atvieglošanai. Jums var būt nepieciešams lietot tabletes 2-3 dienas pēc kārtas, pirms jūtaties labāk. Konsultējieties ar ārstu, ja pēc 14 dienām nejūtaties labāk vai jūtaties sliktāk.
Kontrindikācijas Ja Nexium Control nedrīkst lietot
Nelietojiet Nexium Control
- ja Jums ir alerģija pret esomeprazolu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu
- ja Jums ir alerģija pret zālēm, kas satur citus protonu sūkņa inhibitorus (piemēram, pantoprazolu, lansoprazolu, rabeprazolu vai omeprazolu).
- ja lietojat zāles, kas satur nelfinavīru (lieto HIV infekciju ārstēšanai)
Šīs zāles nevajadzētu lietot, ja tās ietilpst kādā no iepriekš minētajiem gadījumiem. Ja rodas šaubas, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Nexium Control lietošanas
Pirms Nexium Control lietošanas konsultējieties ar ārstu, ja:
- Jums ir bijusi "kuņģa čūla vai kuņģa operācija agrāk".
- Jums ir bijusi nepārtraukta refluksa vai grēmas ārstēšana 4 nedēļas vai ilgāk.
- Jums ir dzelte (ādas un acu dzelte) vai smagi aknu darbības traucējumi.
- Jums ir smagi nieru darbības traucējumi.
- Viņai ir vairāk nekā 55 gadi, un viņai ir bijuši jauni vai nesen mainījušies refluksa simptomi, vai viņai katru dienu bez receptes nepieciešami gremošanas traucējumi vai grēmas.
- Konsultējieties ar savu ārstu tieši pirms šo zāļu lietošanas vai pēc to lietošanas, ja pamanāt kādu no šiem simptomiem, kas varētu liecināt par citu, nopietnāku slimību.
- Bez iemesla zaudē lieko svaru.
- Jums ir grūtības vai sāpes rīšanā.
- Sāpes vēderā vai gremošanas traucējumu pazīmes, piemēram, slikta dūša, pilnība, vēdera uzpūšanās, īpaši pēc ēšanas.
- Viņš sāk vemt ēdienu vai asinis, kas vemšanā var izskatīties tik tumšas kā kafijas biezumi.
- Izkārnījumi ir melni (izkārnījumi ar asinīm).
- Ir smaga vai pastāvīga caureja esomeprazols ir saistīts ar nelielu paaugstinātu infekciozas caurejas risku.
Saņemiet steidzamu ārsta padomu, ja jūtat sāpes krūtīs, ko papildina reibonis, svīšana, reibonis vai sāpes plecos un elpas trūkums. Tas varētu būt nopietnas sirds problēmas simptoms.
Pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu, ja:
- Jums jāveic endoskopija vai urīnvielas elpas tests.
- Jums jāveic īpaša asins analīze (hromogranīns A)
Ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz jums (vai ja neesat pārliecināts), lūdzu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
Bērni un pusaudži
Šīs zāles nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Nexium Control iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot. Tas ir tāpēc, ka šīs zāles var ietekmēt dažu zāļu iedarbību un dažas zāles var to ietekmēt.
Šīs zāles nevajadzētu lietot, ja lietojat arī zāles, kas satur nelfinavīru (lieto HIV infekcijas ārstēšanai).
Jums īpaši jāinformē ārsts vai farmaceits, ja lietojat klopidogrelu (lieto asins recekļu veidošanās novēršanai).
Jūs nedrīkstat lietot šīs zāles kopā ar citām zālēm, kas ierobežo kuņģī ražotās skābes daudzumu, piemēram, protonu sūkņa inhibitoriem (piemēram, pantoprazolu, lansoprazolu, rabeprazolu vai omeprazolu) vai H2 antagonistiem (piemēram, ranitidīnu vai famotidīnu).
Ja nepieciešams, šīs zāles varat lietot kopā ar antacīdiem līdzekļiem (piemēram, magaldrātu, algīnskābi, nātrija bikarbonātu, alumīnija hidroksīdu, magnija karbonātu vai to kombinācijām).
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja lietojat kādas no šīm zālēm:
- Ketokonazolu un itrakonazolu (lieto sēnīšu izraisītu infekciju ārstēšanai)
- Vorikonazolu (lieto sēnīšu izraisītu infekciju ārstēšanai) un klaritromicīnu (lieto infekciju ārstēšanai). Ārsts var pielāgot Nexium Control devu, ja Jums ir arī smagi aknu darbības traucējumi un ilgstoši tiekat ārstēts.
- Erlotinibs (lieto vēža ārstēšanai)
- Metotreksātu (lieto vēža un reimatisku slimību ārstēšanai)
- Digoksīns (lieto sirds problēmu ārstēšanai)
- Atazanavīrs, sakvinavīrs (lieto HIV infekcijas ārstēšanai)
- Citaloprams, imipramīns vai klomipramīns (lieto depresijas ārstēšanai)
- Diazepāms (lieto trauksmes ārstēšanai, muskuļu relaksācijai vai epilepsijas ārstēšanai)
- Fenitoīns (lieto epilepsijas ārstēšanai)
- Zāles, ko lieto asiņu atšķaidīšanai, piemēram, varfarīns. Ārstam, iespējams, būs jāuzrauga, uzsākot vai pārtraucot ārstēšanu ar Nexium Control
- Cilostazols (lieto, lai ārstētu intermitējošu klibumu - stāvokli, kurā slikta asins piegāde kāju muskuļiem izraisa sāpes un apgrūtina staigāšanu)
- Cisaprīdu (lieto gremošanas traucējumu un grēmas ārstēšanai)
- Rifampicīns (lieto tuberkulozes ārstēšanai)
- Takrolīms (orgānu transplantācijas gadījumā)
- Asinszāle (Hypericum perforatum) (lieto depresijas ārstēšanai)
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Piesardzības nolūkos vēlams izvairīties no Nexium Control lietošanas grūtniecības laikā.Šīs zāles nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nexium Control ir maza varbūtība ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Tomēr tādas blakusparādības kā reibonis un redzes traucējumi ir retāk sastopamas (skatīt 4. punktu). Ja tie parādās, jums nevajadzētu vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus.
Nexium Control satur saharozi
Nexium Control satur cukura sfēras, kas satur cukura veidu saharozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Nexium Control: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā aprakstīts šajā instrukcijā vai kā norādījis ārsts vai farmaceits. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Cik daudz ņemt
- Ieteicamā deva ir viena tablete dienā.
- Nelietojiet vairāk par šo ieteicamo vienas tabletes devu (20 mg) dienā, pat ja nejūtat tūlītēju uzlabošanos.
- Jums var būt nepieciešams lietot tabletes divas vai trīs dienas pēc kārtas, pirms uzlabojas refluksa simptomi (piemēram, grēmas un skābes regurgitācija).
- Ārstēšanas ilgums ir līdz 14 dienām.
- Kad refluksa simptomi ir pilnībā izzuduši, Jums jāpārtrauc šo zāļu lietošana.
- Ja refluksa simptomi pasliktinās vai neuzlabojas pēc šo zāļu lietošanas 14 dienas pēc kārtas, jums jākonsultējas ar ārstu.
Ja pat pēc ārstēšanas ar šīm zālēm bieži rodas pastāvīgi vai ilgstoši simptomi, lūdzu, sazinieties ar savu ārstu.
Zāļu lietošana
- Jūs varat lietot tableti jebkurā dienas laikā kopā ar ēdienu vai tukšā dūšā.
- Norijiet tableti veselu, uzdzerot glāzi ūdens. Nesakošļājiet un nesasmalciniet tableti. Tas ir tāpēc, ka tablete satur pārklātas granulas, kas aizsargā zāles no kuņģa skābes, tādēļ ir svarīgi nebojāt granulas.
Alternatīva zāļu lietošanas metode
- Ievietojiet tableti glāzē negāzēta (negāzēta) ūdens. Nelietojiet citus šķidrumus.
- Maisiet, līdz tablete izšķīst (maisījums nebūs dzidrs), tad nekavējoties vai 30 minūšu laikā dzeriet maisījumu. Vienmēr samaisiet maisījumu tieši pirms dzeršanas.
- Lai pārliecinātos, ka esat izdzēris visas zāles, rūpīgi izskalojiet glāzi ar pusi glāzes ūdens un izdzeriet. Cietās daļiņas satur zāles - tās nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Nexium Control
Ja esat lietojis Nexium Control vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis Nexium Control vairāk nekā ieteikts, nekavējoties informējiet ārstu vai farmaceitu. Var parādīties tādi simptomi kā caureja, sāpes vēderā, aizcietējums, slikta dūša vai nogurums.
Ja esat aizmirsis lietot Nexium Control
Ja esat aizmirsis lietot devu, ieņemiet to, tiklīdz atceraties tajā pašā dienā. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Nexium Control blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja pamanāt kādu no šīm nopietnajām blakusparādībām, pārtrauciet Nexium Control lietošanu un nekavējoties sazinieties ar ārstu:
- Pēkšņa sēkšana, lūpu, mēles un rīkles pietūkums, izsitumi, ģībonis vai apgrūtināta rīšana (smaga alerģiska reakcija, reti sastopama).
- Ādas apsārtums ar pūslīšiem vai lobīšanos. Smagi pūslīši un asiņošana var parādīties arī lūpās, acīs, mutē, degunā un dzimumorgānos. Tas var būt "Stīvensa-Džonsona sindroms" vai "toksiska epidermas nekrolīze", kas tiek novēroti ļoti reti.
- Dzeltena āda, tumšs urīns un nogurums, kas var būt aknu darbības simptomi, reti sastopami.
Pēc iespējas ātrāk apmeklējiet ārstu, ja Jums ir kāda no šīm infekcijas pazīmēm:
Šīs zāles ļoti retos gadījumos ietekmē baltās asins šūnas, izraisot imūndeficītu. Ja Jums rodas "infekcija ar tādiem simptomiem kā drudzis ar smagu vispārējās veselības pasliktināšanos vai drudzis ar vietējas infekcijas simptomiem, piemēram, sāpes kaklā, rīklē vai mutē vai apgrūtināta urinēšana, pēc iespējas ātrāk jākonsultējas ar ārstu, lai balto asins šūnu trūkumu (agranulocitozi) var novērst, veicot asins analīzi, un tādā gadījumā ir svarīgi pastāstīt ārstam par zālēm, kuras lietojat.
Citas blakusparādības ir:
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)
- Galvassāpes.
- Ietekme uz kuņģi vai zarnām: caureja, sāpes vēderā, aizcietējums, vēdera uzpūšanās.
- Slikta dūša (slikta dūša) vai slikta dūša (vemšana).
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)
- Pietūkums pēdās un potītēs.
- Miega traucējumi (bezmiegs), miegainība.
- Reibonis, tirpšanas sajūta, piemēram, "adatas".
- Griešanās sajūta (vertigo).
- Sausa mute
- Izmaiņas asins analīzēs, kas pārbauda aknu darbību.
- Ādas izsitumi, izsitumi uz ādas un niezoša āda.
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
- Asins problēmas, piemēram, samazināts balto asins šūnu vai trombocītu skaits. Tas var izraisīt vājumu, zilumus vai iespēju vieglāk inficēties.
- Zems nātrija līmenis asinīs. Tas var izraisīt vājumu, vemšanu un krampjus.
- Uzbudinājuma, apjukuma vai depresijas sajūta.
- Garšas izmaiņas.
- Redzes problēmas, piemēram, neskaidra redze.
- Pēkšņa sēkšana vai elpas trūkums (bronhu spazmas).
- Iekaisums mutē.
- Infekcija, ko sauc par "piena sēnīti", kas var ietekmēt zarnas un ko izraisa sēne.
- Matu izkrišana (alopēcija).
- Ādas izsitumi saulē.
- Locītavu sāpes (artralģija) vai muskuļu sāpes (mialģija).
- Vispārēja slikta pašsajūta un spēka trūkums.
- Paaugstināta svīšana.
Ļoti reti (var rasties līdz 1 no 10 000 cilvēkiem)
- Zems sarkano asins šūnu, balto asins šūnu un trombocītu skaits (stāvoklis, ko sauc par pancitopēniju).
- Agresija.
- Redzēt, sajust vai dzirdēt lietas, kas tur nav (halucinācijas).
- Smagi aknu darbības traucējumi, kas izraisa aknu mazspēju un smadzeņu iekaisumu. ? Muskuļu vājums.
- Smagi nieru darbības traucējumi.
- Krūšu palielināšanās vīriešiem.
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
- Zems magnija līmenis asinīs. Tas var izraisīt nogurumu, savārgumu (vemšanu), piespiedu muskuļu kontrakcijas, trīci un sirds ritma izmaiņas (aritmiju). Ja Jums ir ļoti zems magnija līmenis, var rasties arī zems kalcija un / vai kālija līmenis asinīs.
- Zarnu iekaisums (kas var izraisīt caureju).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā.
Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot V pielikumā minēto valsts ziņošanas sistēmu. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc Derīgs līdz / EXP. Derīguma termiņš attiecas uz tā mēneša pēdējo dienu. Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Uzglabājiet šīs zāles oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu tās no mitruma.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Nexium Control satur
- Aktīvā viela ir esomeprazols. Katra tablete satur 20 mg ezomeprazola (magnija trihidrāta veidā).
- Citas sastāvdaļas ir: glicerīna monostearāts 40-55, hipoloze, hipromeloze, dzelzs oksīds (sarkanbrūns E 172), dzelzs oksīds (dzeltenais E172), magnija stearāts, metakrilskābes kopolimēra etilakrilāta (1: 1) dispersija 30%, mikrokristāliskā celuloze, sintētiskais parafīns, makrogols 6000, polisorbāts 80, krospovidons (A tips), nātrija stearilfumarāts, cukura sfēras (saharoze), talks, titāna dioksīds (E 171) un trietilcitrāts.
Nexium Control ārējais izskats un iepakojums
Nexium Control zarnās šķīstošās tabletes ir gaiši rozā, iegarenas, abpusēji izliektas un ar apzīmējumu "20 mg" vienā pusē un A / EH otrā pusē.
Nexium Control ir pieejams blisteriepakojumos pa 7 un 14 zarnās šķīstošām tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
NEXIUM CONTROL 20 MG PĀRTIKAS IZTURĪGAS TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra zarnās šķīstošā tablete satur 20 mg ezomeprazola (magnija trihidrāta veidā).
Palīgviela (-as) ar zināmu iedarbību:
Katra zarnās šķīstošā tablete satur 28 mg saharozes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Kuņģa-rezistenta tablete.
Gaiši rozā, iegarena, abpusēji izliekta, apvalkota tablete ar uzrakstu "20 mg" vienā pusē un A / EH otrā pusē.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Nexium Control ir indicēts pieaugušajiem refluksa simptomu īslaicīgai ārstēšanai (piemēram, grēmas un skābes regurgitācija).
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Ieteicamā deva ir 20 mg esomeprazola (viena tablete) dienā.
Lai uzlabotu simptomus, var būt nepieciešams lietot tabletes 2-3 dienas pēc kārtas. Ārstēšanas ilgums ir līdz 2 nedēļām. Kad simptomi ir pilnībā izzuduši, ārstēšana jāpārtrauc.
Ja 2 nedēļu laikā pēc nepārtrauktas ārstēšanas simptomi neizzūd, pacientam jākonsultējas ar ārstu.
Īpašas populācijas
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Ņemot vērā ierobežoto pieredzi pacientiem ar smagu nieru mazspēju, šādi pacienti jāārstē piesardzīgi (skatīt apakšpunktu 5.2).
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Tomēr pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ārsts jāinformē pirms Nexium Control lietošanas (skatīt 4.4. Un 5.2. Apakšpunktu).
Gados vecāki pacienti (≥65 gadus veci)
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Pediatriskā populācija
Nav norāžu par īpašu NEXIUM Control lietošanu pediatriskā populācijā līdz 18 gadu vecumam ar norādi: "īslaicīga refluksa simptomu ārstēšana (piemēram, grēmas un skābes regurgitācija)".
Lietošanas veids
Tabletes jānorij veselas, uzdzerot pusi glāzes ūdens. Tabletes nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt.
Alternatīvi, tableti var izšķīdināt pusglāzē negāzēta ūdens. Citus šķidrumus nedrīkst lietot, jo zarnās šķīstošais pārklājums var izšķīst. Ūdens jāsajauc, līdz tablete izkliedējas.Šķidrums ar granulām jāizdzer nekavējoties vai 30 minūšu laikā.Glāzi noskalo ar pusi glāzes ūdens un dzeramo ūdeni. Granulas nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret esomeprazolu, benzimidazola aizstājējiem vai kādu no palīgvielām (skatīt apakšpunktu 6.1).
Esomeprazolu nedrīkst lietot vienlaikus ar nelfinavīru (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Vispārīgi
Pacientiem jāiesaka konsultēties ar ārstu, ja:
• Ja Jums ir ievērojams neparedzēts svara zudums, atkārtota vemšana, disfāgija, hematemēze vai melēna, un, ja ir aizdomas vai ir kuņģa čūla, čūlas ļaundabīgais raksturs ir jāizslēdz, jo ārstēšana ar ezomeprazolu var mazināt simptomus un aizkavēt diagnozi.
• Jums iepriekš bijusi kuņģa čūla vai kuņģa -zarnu trakta operācija.
• 4 vai vairāk nedēļas nepārtraukti simptomātiski ārstē dispepsiju vai grēmas.
• Ir dzelte vai smaga aknu slimība.
• Ja esat vecāks par 55 gadiem un ir jauni vai nesen mainījušies simptomi.
Pacientiem ar ilgstoši atkārtotiem dispepsijas vai grēmas simptomiem regulāri jāapmeklē ārsts. Jo īpaši pacientiem, kas vecāki par 55 gadiem un kuri katru dienu lieto bezrecepšu zāles dispepsijas un grēmas ārstēšanai, par to jāinformē ārsts vai farmaceits.
Pacientiem nevajadzētu lietot Nexium Control kā ilgstošu profilaktisku līdzekli.
Ārstēšana ar protonu sūkņa inhibitoriem (PPI) var izraisīt nedaudz paaugstinātu kuņģa un zarnu trakta infekciju risku, piemēram, noSalmonella Un Kampilobaktērijas, un iespējams arī no Clostridium difficile hospitalizētiem pacientiem (skatīt 5.1. apakšpunktu).
Pacientiem pirms šo zāļu lietošanas jākonsultējas ar ārstu, ja viņiem tiks veikta endoskopija vai urīnvielas elpas tests.
Kombinācija ar citām zālēm
Esomeprazola un atazanavīra vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.5). Ja atazanavīra kombinācija ar protonu sūkņa inhibitoru tiek uzskatīta par neizbēgamu, ieteicams veikt rūpīgu klīnisko uzraudzību, vienlaikus palielinot atazanavīra devu līdz 400 mg ar 100 mg ritonavīra. Esomeprazola 20 mg devu nedrīkst pārsniegt.
Esomeprazols ir CYP2C19 inhibitors.Ārstēšanas ar ezomeprazolu sākumā vai beigās jāapsver iespējamā mijiedarbība ar zālēm, kuras metabolizē CYP2C19. Tika novērota mijiedarbība starp klopidogrelu un esomeprazolu. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav skaidra. Jāizvairās no esomeprazola lietošanas kopā ar klopidogrelu (skatīt apakšpunktu 4.5).
Pacientiem nevajadzētu vienlaikus lietot citus PPI vai H2 antagonistus.
Saharoze
Šīs zāles satur cukura sfēras (saharozi). Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību.
Iejaukšanās laboratorijas testos
Paaugstināts hromogranīna A (CgA) līmenis var traucēt neiroendokrīno audzēju izmeklēšanu. Lai izvairītos no šiem traucējumiem, ārstēšana ar ezomeprazolu uz laiku jāpārtrauc piecas dienas pirms CgA noteikšanas.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
Esomeprazola ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku
Tā kā ezomeprazols ir omeprazola enantiomērs, ieteicams ņemt vērā mijiedarbību, kas novērota ar omeprazolu.
Proteāzes inhibitori
Ir ziņots par mijiedarbību starp omeprazolu un dažiem proteāzes inhibitoriem. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme un mehānismi ne vienmēr ir zināmi. Kuņģa pH paaugstināšanās omeprazola terapijas laikā var mainīt proteāzes inhibitoru uzsūkšanos.Citi iespējamie mijiedarbības mehānismi rodas, inhibējot CYP2C19.
Lietojot atazanavīru un nelfinavīru, ziņots par samazinātu seruma līmeni, lietojot kopā ar omeprazolu, un vienlaicīga lietošana nav ieteicama. Lietojot omeprazolu (40 mg vienu reizi dienā) un 300 mg atazanavīra / 100 mg ritonavīra veseliem brīvprātīgajiem, atazanavīra iedarbība ievērojami samazinās (AUC, Cmax un Cmin samazinās par aptuveni 75%). Atazanavīra devas palielināšana līdz 400 mg nekompensē omeprazola ietekmi uz atazanavīra iedarbību. Vienlaicīga omeprazola (20 mg vienu reizi dienā (qd)) lietošana kopā ar 400 mg atazanavīra / 100 mg ritonavīra brīvprātīgajiem veseliem pacientiem izraisīja aptuveni Atazanavīra iedarbības samazinājums par 30%, salīdzinot ar iedarbību, kas novērota, lietojot 300 mg atazanavīra / 100 mg ritonavīra dienā bez omeprazola 20 mg dienā. Vienlaicīga omeprazola (40 mg dienā) lietošana samazināja nelfinavira "AUC, vidējo Cmax un Cmin" 39% un "AUC, farmakoloģiski aktīvā metabolīta M8 vidējais Cmax un Cmin samazinājās par 75-92%. Sakarā ar farmakodinamisko iedarbību un līdzīgām omeprazola un ezomeprazola farmakokinētiskajām īpašībām, esomeprazola un atazanavīra vienlaicīga lietošana nav ieteicama un vienlaicīga lietošana esomeprazols un nelfinavirs ir kontrindicēts (skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu).
Vienlaicīgas ārstēšanas ar omeprazolu (40 mg dienā) laikā ziņots par sakvinavira (lietojot kopā ar ritonavīru) līmeņa paaugstināšanos serumā (80-100%). Ārstēšana ar 20 mg omeprazola katru dienu neietekmēja darunavīra (vienlaicīgi lietojot ar ritonavīru) un amprenavira (vienlaicīgi lietojot ar ritonavīru) iedarbību.
Ārstēšana ar 20 mg ezomeprazola katru dienu neietekmēja amprenavira iedarbību (gan kopā ar ritonavīru, gan bez tā). Ārstēšana ar 40 mg omeprazola dienā neietekmēja lopinavīra iedarbību (ja to lietoja vienlaikus ar ritonavīru).
Metotreksāts
Ir ziņots, ka dažiem pacientiem metotreksāta līmenis paaugstinās, ja to lieto kopā ar PPI. Ja ir lielas metotreksāta devas, var būt jāapsver īslaicīga esomeprazola lietošanas pārtraukšana.
Takrolīms
Ir ziņots par takrolima līmeņa paaugstināšanos serumā, vienlaikus lietojot ezomeprazolu un takrolimu. Pastiprināti jāuzrauga takrolīma koncentrācija, kā arī nieru darbība (kreatinīna klīrenss) un, ja nepieciešams, jāpielāgo takrolīma deva.
Zāles ar absorbciju, kas atkarīga no pH
Kuņģa skābuma nomākšana ārstēšanas laikā ar esomeprazolu un citiem PPI var samazināt vai palielināt tādu zāļu uzsūkšanos, kuru kuņģa absorbcija ir atkarīga no pH. Ārstēšanas laikā ar esomeprazolu var samazināties tādu zāļu absorbcija kā ketokonazols, itrakonazols un erlotinibs, bet ārstēšanas laikā ar esomeprazolu var palielināties digoksīna uzsūkšanās.
Vienlaicīga ārstēšana ar omeprazolu (20 mg dienā) un digoksīnu veseliem cilvēkiem palielināja digoksīna biopieejamību par 10% (līdz 30% diviem no desmit cilvēkiem). Reti ziņots par digoksīna toksicitāti.Tomēr, lietojot esomeprazolu lielās devās gados vecākiem pacientiem, jāievēro piesardzība, tādēļ ir jāuzlabo digoksīna terapeitiskās iedarbības kontrole.
Zāles, ko metabolizē CYP2C19
Esomeprazols inhibē CYP2C19 - galveno ezomeprazolu metabolizējošo enzīmu. Tāpēc, ja esomeprazolu kombinē ar citām zālēm, kuras metabolizē caur CYP2C19, piemēram, varfarīnu, fenitoīnu, citalopramu, imipramīnu, klomipramīnu, diazepāmu utt., Šo zāļu koncentrācija plazmā var palielināties un var būt nepieciešama devas samazināšana. klopidogrela gadījumā, prodrugā, ko CYP2C19 pārvērš par aktīvo metabolītu, aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā var samazināties.
Varfarīns
Vienlaicīga 40 mg esomeprazola lietošana pacientiem, kuri saņēma varfarīnu klīniskajā pētījumā, parādīja, ka recēšanas laiks saglabājās normālā diapazonā. Tomēr pēcreģistrācijas periodā vienlaicīgas ārstēšanas laikā ir ziņots par dažiem atsevišķiem klīniskās nozīmes paaugstinātu INR vērtību gadījumiem. Uzraudzība ir ieteicama, uzsākot un pabeidzot vienlaicīgu ārstēšanu ar esomeprazolu ārstēšanas laikā ar varfarīnu vai citiem kumarīna atvasinājumiem.
Klopidogrels
Pētījumi ar veseliem brīvprātīgajiem parādīja klopidogrela (300 mg piesātinošā deva / 75 mg dienas uzturošā deva) un ezomeprazola (40 mg perorāli dienā) farmakokinētisko (farmakokinētisko) / farmakodinamisko (PD) mijiedarbību, kā rezultātā samazinājās aktīvā metabolīta iedarbība. vidēji 40%, kā rezultātā samazinājās maksimālā trombocītu agregācijas inhibīcija (izraisīta ADP) vidēji par 14%.
Pētījumā ar veseliem cilvēkiem tika novērots gandrīz 40% klopidogrela aktīvā metabolīta iedarbības samazinājums, lietojot 20 mg ezomeprazola + 81 mg ASS un klopidogrela kombināciju ar fiksētu devu, salīdzinot ar klopidogrelu monoterapiju. Tomēr šiem cilvēkiem maksimālais trombocītu agregācijas inhibīcijas līmenis (inducēts ADP) abās grupās bija vienāds.
Ir ziņots par unikāliem novērošanas un klīnisko pētījumu datiem par šīs PK / PD mijiedarbības klīnisko ietekmi uz galvenajiem kardiovaskulāriem notikumiem. Piesardzības nolūkos ir jāatsakās no esomeprazola un klopidogrela vienlaicīgas lietošanas.
Fenitoīns
Vienlaicīgi lietojot 40 mg ezomeprazola, epilepsijas slimniekiem fenitoīna minimālais līmenis plazmā palielinās par 13%. Sākot vai pārtraucot ārstēšanu ar ezomeprazolu, ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju plazmā.
Vorikonazols
Omeoprazols (40 mg vienu reizi dienā) palielināja vorikonazola (CYP2C19 substrāts) Cmax un AUC attiecīgi par 15% un 41%.
Cilostazols
Omeoprazols un esomeprazols darbojas kā CYP2C19 inhibitori. Omeprazols, lietojot krusteniskā pētījumā veseliem cilvēkiem 40 mg devās, palielināja cilostazola Cmax un AUC attiecīgi par 18% un 26%, un viena no tā aktīvajiem metabolītiem attiecīgi par 29% un 69%.
Cisaprīds
Veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīgi lietojot 40 mg ezomeprazola, laukums zem plazmas koncentrācijas / laika līknes (AUC) palielinājās par 32% un eliminācijas pusperiods pagarinājās par 31% (t1 / 2), bet ne ievērojami maksimālajā cisaprīda koncentrācijā plazmā. Neliels QTc intervāla pagarinājums, kas novērots pēc tikai cisaprīda lietošanas, netiek pagarināts, ja cisaprīdu lieto kombinācijā ar ezomeprazolu.
Diazepāms
Vienlaicīga 30 mg esomeprazola lietošana izraisīja CYP2C19 substrāta diazepāma klīrensa samazināšanos par 45%.
Pētītas zāles bez būtiskas klīniskas mijiedarbības
Amoksicilīns un hinidīns
Ir pierādīts, ka esomeprazolam nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz amoksicilīna un hinidīna farmakokinētiku.
Naproksēns vai rofekoksibs
Pētījumi, kuros novērtēja esomeprazola vienlaicīgu lietošanu ar naproksēnu vai rofekoksibu, īstermiņa pētījumos neatklāja klīniski nozīmīgu farmakokinētisku mijiedarbību.
Citu zāļu ietekme uz ezomeprazola farmakokinētiku
Zāles, kas inhibē CYP2C19 un / vai CYP3A4
Esomeprazols tiek metabolizēts caur CYP2C19 un CYP3A4. Vienlaicīga esomeprazola ārstēšana ar CYP3A4 inhibitoru, klaritromicīnu (500 mg divas reizes dienā (divas reizes dienā)), palielina ezomeprazola iedarbību (AUC). Vienlaicīga esomeprazola un kombinēta CYP2C19 un CYP3A4 var izraisīt vairāk nekā divkāršu ezomeprazola iedarbību. Vorikonazols, CYP2C19 un CYP3A4 inhibitors, paaugstina omeprazola AUC par 280%. Esomeprazola devas pielāgošana parasti nav nepieciešama nevienā no iepriekš minētajām situācijām. Tomēr pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem un ja ir indicēta ilgstoša ārstēšana, jāapsver devas pielāgošana.
Zāles, kas inducē CYP2C19 un / vai CYP3A4
Zāles, kas, kā zināms, inducē CYP2C19 vai CYP3A4 vai abus (piemēram, rifampicīns un asinszāle (Hypericum perforatum)), var izraisīt ezomeprazola līmeņa pazemināšanos serumā, jo palielinās ezomeprazola metabolisms.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Neliels datu apjoms par grūtniecēm (no 300 līdz 1000 grūtniecības iznākumiem) neliecina par esomeprazola malformāciju vai augļa / jaundzimušā toksicitāti.
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Piesardzības nolūkos ieteicams izvairīties no Nexium Control lietošanas grūtniecības laikā.
Barošanas laiks
Nav zināms, vai esomeprazols / tā metabolīti izdalās mātes pienā. Nav pietiekami daudz informācijas par esomeprazola ietekmi jaundzimušajiem / zīdaiņiem. Esomeprazolu nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
Auglība
Pētījumi ar dzīvniekiem, lietojot perorāli lietotu omeprazola racēmisko maisījumu, neietekmē auglību.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Esomeprazols nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Blakusparādības, piemēram, reibonis un redzes traucējumi, ir retāk sastopamas (skatīt apakšpunktu 4.8). Šo simptomu klātbūtnē pacienti nedrīkst vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Drošības profila kopsavilkums
Galvassāpes, sāpes vēderā, caureja un slikta dūša ir vienas no visbiežāk ziņotajām blakusparādībām klīniskajos pētījumos (un arī pēcreģistrācijas periodā). Turklāt drošības profils ir līdzīgs dažādām zāļu formām, ārstēšanas indikācijām, grupām. Vecums un pacientu populācija konstatētas ar devu saistītas blakusparādības.
Blakusparādību tabula
Klīniskos pētījumos ar esomeprazolu un pēcreģistrācijas periodā tika konstatētas vai ir aizdomas par šādām blakusparādībām. Reakcijas ir klasificētas saskaņā ar MedDRA konvenciju par biežumu: ļoti bieži> 1/10; bieži ≥ 1/100,
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas rodas pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot Itālijas Zāļu aģentūrai par visām iespējamām blakusparādībām. vietne: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Pārdozēšana
Pašlaik ir "ļoti ierobežota" pieredze par tīšu pārdozēšanu. Simptomi, kas aprakstīti saistībā ar 280 mg uzņemšanu, bija kuņģa -zarnu trakta simptomi un vājums. Vienreizējas 80 mg esomeprazola devas neizraisīja nekādas sekas. Konkrēts antidots nav zināms. Esomeprazols ir plaši saistīts ar plazmas olbaltumvielām un tāpēc nav ātri dializējams. Ārstēšanai jābūt simptomātiskai, un parasti jāizmanto atbalsta pasākumi.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: zāles ar skābi saistītiem traucējumiem, skābes sūkņa inhibitori, ATĶ kods: A02BC05.
Esomeprazols ir omeprazola S izomērs un samazina kuņģa skābes sekrēciju, izmantojot īpašu mērķtiecīgu darbības mehānismu.Esomeprazols ir specifisks skābes sūkņa inhibitors parietālajā šūnā. Gan omeprazola R, gan S izomēriem ir līdzīga farmakodinamiskā aktivitāte.
Darbības mehānisms
Esomeprazols ir vāja bāze, un tas tiek koncentrēts un pārvērsts aktīvajā formā ļoti skābajā parietālās šūnas sekrēcijas kanālu vidē, kur tas kavē H + K + - ATPāzes - skābes sūkņa enzīmu un kavē gan bazālo, gan stimulēto skābes sekrēciju. .
Farmakodinamiskā iedarbība
Pēc 20 mg un 40 mg ezomeprazola perorālas lietošanas iedarbība sākas vienas stundas laikā. Pēc atkārtotas 20 mg esomeprazola devas ievadīšanas piecas dienas vidējā maksimālā skābes sekrēcija pēc pentagastrīna stimulācijas tiek samazināta par 90%, novērtējot 6- 7 stundas pēc piektās dienas devas.
Pēc piecu dienu perorālas lietošanas, lietojot 20 mg un 40 mg esomeprazola, pacientiem ar simptomātisku gastroezofageālā refluksa slimību (GERD) intragastrālais pH tiek uzturēts augstāk par 4, attiecīgi 13 un 17 stundas no 24 stundām. . Pacientu īpatsvars, kuriem vismaz 8, 12 un 16 stundas saglabāja intragastrālo pH virs 4, bija attiecīgi 76%, 54% un 24%, lietojot 20 mg ezomeprazola. Atbilstošās 40 mg ezomeprazola vērtības bija 97%, 92%un 56%.
Izmantojot AUC kā aizstājējparametru koncentrācijai plazmā, tika pierādīta korelācija starp skābes sekrēcijas inhibīciju un zāļu iedarbību.
Ārstēšanas laikā ar pretsāpju līdzekļiem gastrīna līmenis serumā paaugstinās, reaģējot uz skābes sekrēcijas samazināšanos. CgA līmenis palielinās arī sakarā ar kuņģa skābuma samazināšanos.
Ilgstošas ārstēšanas laikā ar esomeprazolu dažiem pacientiem tika novērots ECL šūnu skaita pieaugums, iespējams, saistīts ar gastrīna līmeņa paaugstināšanos serumā.
Kuņģa skābuma samazināšanās jebkādu iemeslu dēļ, ieskaitot PPI, palielina kuņģa baktēriju slodzi baktērijās, kuras parasti atrodas kuņģa -zarnu traktā. Ārstēšana ar PSI var nedaudz palielināt kuņģa -zarnu trakta infekciju, piemēram, SalmonellaUn Kampilobaktērijas un iespējams arī no Clostridium difficile hospitalizētiem pacientiem.
Klīniskā efektivitāte
Ir pierādīts, ka 20 mg ezomeprazola efektīvi ārstē biežas grēmas cilvēkiem, kuri saņem devu ik pēc 24 stundām 2 nedēļas. Divos galvenajos, daudzcentru, randomizētos, dubultmaskētos, placebo kontrolētos pētījumos 234 pacienti, kam nesen bija grēmas, 4 nedēļas tika ārstēti ar 20 mg ezomeprazola. Simptomi, kas saistīti ar skābes refluksu (piemēram, grēmas un skābes regurgitācija), tika novērtēti retrospektīvi 24 stundu laikā. Abos pētījumos 20 mg ezomeprazola bija ievērojami labāks par placebo primārajam mērķim - pilnīgai grēmas izzušanai, kas definēts kā bez grēmas epizodēm. dienas pirms pēdējās vizītes (33,9% -41,6% pret placebo 11,9% -13,7%, (pacienta dienasgrāmata, tā bija statistiski nozīmīga gan 1. nedēļā (10, 0% -15,2% salīdzinājumā ar placebo 0,9% -2,4%, p = 0,014, lpp
Citi sekundārie mērķa kritēriji atbalstīja primāro parametru, tostarp grēmas atvieglošanu 1. un 2. nedēļā, 24 stundu bezgrēmas dienu procentuālo daudzumu 1. un 2. nedēļā, vidējo grēmas smagumu 1. un 2. nedēļā un laiku, lai iegūtu pirmo izšķirtspēju. grēmas 24 stundu laikā un nakts laikā, kā arī ilgstoša grēmas izzušana, salīdzinot ar placebo. Aptuveni 78% pacientu, kuri saņēma 20 mg ezomeprazola, ziņoja par grēmas izzušanu pirmās ārstēšanas nedēļas laikā, salīdzinot ar 52-58% placebo grupā.Laiks, lai sasniegtu ilgstošu grēmas izzušanu, kas definētas kā pirmās 7 dienas pēc kārtas bez reģistrētām grēmām, bija ievērojami īsāks 20 mg ezomeprazola grupā (39,7% -48,7% 14. dienā, salīdzinot ar placebo 11,0% -20,2%). Vidējais laiks līdz grēmas pirmajai izzušanai bija 1 diena, statistiski nozīmīgs salīdzinājumā ar placebo vienā pētījumā (p = 0,048) un tuvu nozīmīgumam otrā (p = 0,069). Aptuveni 80% nakšu bija brīvas. periodi un 90% nakšu katra pētījuma 2. nedēļā nebija grēmas, salīdzinot ar 72,4-78,3% placebo grupā. Pētnieku vērtējumi par grēmas izzušanu atbilda subjektu vērtējumiem un parādīja statistiski nozīmīgas atšķirības starp ezomeprazolu (34,7% -41,8%) un placebo (8,0% -11,4%). Pētnieki arī atklāja, ka esomeprazols bija ievērojami efektīvāks par placebo, lai atrisinātu skābes regurgitāciju (58,5% -63,6% salīdzinājumā ar placebo 28,3% -37,4%) 2. nedēļas novērtējuma laikā.
Pēc vispārējā ārstēšanas novērtējuma (OTE) pacientiem 2. terapijas nedēļā 78,0-80,7 % pacientu, kuri lietoja 20 mg ezomeprazola, ziņoja par sava stāvokļa uzlabošanos, salīdzinot ar 72,4-78,3 % placebo grupā. Lielākā daļa no viņiem uzskatīja, ka šīs izmaiņas ir nozīmīgas, veicot ikdienas darbības (svarīgas uz ārkārtīgi svarīgām) (2. nedēļā 79–86%).
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Esomeprazols ir jutīgs pret skābu vidi, un to lieto iekšķīgi kā kuņģa-zarnu trakta granulas. In vivo pārvēršanai par R-izomēru nav nozīmes. Esomeprazols uzsūcas ātri, maksimālais līmenis plazmā tiek sasniegts aptuveni 1-2 stundas pēc devas lietošanas. Kopējā biopieejamība ir 64% pēc vienas 40 mg devas un palielinās līdz 89% pēc atkārtotas dienas devas. 20 mg ezomeprazola devai atbilstošās vērtības ir attiecīgi 50% un 68%. lai gan tas būtiski neietekmē esomeprazola ietekmi uz kuņģa skābumu.
Izplatīšana
Šķietamais līdzsvara stāvokļa izkliedes tilpums veseliem cilvēkiem ir aptuveni 0,22 l / kg ķermeņa svara. 97% ezomeprazola saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Biotransformācija
Esomeprazolu pilnībā metabolizē citohroma P450 (CYP) sistēma. Lielākā daļa esomeprazola metabolisma ir atkarīga no polimorfiski izteiktā CYP2C19, kas ir atbildīgs par esomeprazola hidroksi- un desmetilmetabolītu veidošanos. Cita specifiska izoforma, CYP3A4, kas atbild par esomeprazola sulfonāta - galvenā plazmas metabolīta - veidošanos.
Eliminācija
Tālāk norādītie parametri galvenokārt atspoguļo farmakokinētiku indivīdiem ar funkcionālu CYP2C19 enzīmu, kas plaši metabolizē.
Kopējais plazmas klīrenss ir aptuveni 17 l / h pēc vienas devas un aptuveni 9 l / h pēc atkārtotas lietošanas. Pēc atkārtotas ikdienas devas lietošanas plazmas eliminācijas pusperiods ir aptuveni 1,3 stundas. Esomeprazols tiek pilnībā izvadīts no plazmas starp devām, un nav tendence uzkrāties, ja to lieto vienu reizi dienā. Galvenie esomeprazola metabolīti neietekmē kuņģa skābes sekrēciju. Gandrīz 80% no perorālas ezomeprazola devas izdalās ar metabolītiem ar urīnu, pārējais - ar izkārnījumiem.
Linearitāte / nelinearitāte
Esomeprazola farmakokinētika ir pētīta devās līdz 40 mg divas reizes dienā. Platība zem plazmas koncentrācijas un laika līknes palielinās, atkārtoti lietojot ezomeprazolu.Šis palielinājums ir atkarīgs no devas un pēc vairākkārtējas lietošanas izraisa AUC palielināšanos vairāk nekā devai. Šī atkarība no devas un laika ir saistīta ar pirmās kārtas metabolisma un sistēmiskā klīrensa samazināšanos, iespējams, tāpēc, ka esomeprazols un / vai tā sulfonāta metabolīts izraisa CYP2C19 enzīma inhibīciju.
Īpaša pacientu grupa
Lēni metabolizētāji
Aptuveni 2,9 ± 1,5% iedzīvotāju ir nepietiekama CYP2C19 enzīma funkcija, un tos sauc par vājiem metabolizētājiem.Šiem indivīdiem esomeprazola metabolismu, visticamāk, galvenokārt katalizēs CYP3A4. Pēc atkārtotas 40 mg esomeprazola dienas devas vidējā platība zem koncentrācijas un laika līknes plazmā bija aptuveni par 100% lielāka vājiem metabolizētājiem nekā indivīdiem ar funkcionālu CYP2C19 enzīmu (plaši metabolizējoši). Vidējā maksimālā koncentrācija plazmā bija aptuveni par 60% lielāka.
Šie novērojumi neietekmē ezomeprazola devu.
Sekss
Pēc vienas 40 mg esomeprazola devas vidējā laukuma zem plazmas koncentrācijas / laika līknes platība sievietēm ir aptuveni par 30% lielāka nekā vīriešiem. Pēc atkārtotas dienas devas dzimuma atšķirības netika novērotas. Šie novērojumi neietekmē ezomeprazola devu.
Aknu darbības traucējumi
Esomeprazola metabolisms pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem var būt traucēts. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem metabolisma ātrums samazinās, kā rezultātā dubultojas laukums zem ezomeprazola koncentrācijas un laika līknes plazmā. Tādēļ pacientiem ar smagu disfunkciju nedrīkst pārsniegt maksimālo 20 mg devu. Esomeprazolam un tā galvenajiem metabolītiem nav tendences uzkrāties, ja to lieto vienu reizi dienā.
Nieru darbības traucējumi
Nav veikti pētījumi ar pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Tā kā nieres ir atbildīgas par esomeprazola metabolītu izvadīšanu, bet ne par sākotnējā savienojuma izvadīšanu, nav paredzams, ka ezomeprazola metabolisms tiks ietekmēts pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
Gados vecāki pacienti (≥65 gadus veci)
Esomeprazola metabolisms gados vecākiem pacientiem (71-80 gadu vecumā) būtiski nemainās.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti un toksiskumu reprodukcijai un attīstībai neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Blakusparādības, kas netika novērotas klīniskajos pētījumos, bet tika konstatētas dzīvniekiem, kuri bija pakļauti klīniskajai iedarbībai līdzīgam līmenim un kuriem ir iespējama klīniska nozīme, ir šādas:
Kancerogenitātes pētījumos ar žurkām, kuras tika ārstētas ar racēmisko maisījumu, tika atklāta "kuņģa ECL šūnu un karcinoīdu hiperplāzija. Šīs žurkām novērotās kuņģa iedarbības rezultāts ir" augsta, izteikta hipergastrinēmija, kas ir saistīta ar samazinātu kuņģa skābes ražošanu, un tika novērota žurkām pēc ilga laika. -ilgstoša ārstēšana ar kuņģa skābes sekrēcijas inhibitoriem.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Glicerīna monostearāts 40-55,
hipoloze,
hipromeloze,
dzelzs oksīds (sarkanbrūns) (E 172),
dzelzs oksīds (dzeltens) (E 172)
magnija stearāts,
kopolimerizēta metakrilskābes etilakrilāta (1: 1) dispersija 30%,
mikrokristāliskā celuloze,
sintētiskais parafīns,
makrogols 6000,
polisorbāts 80,
krospovidons (A tips),
nātrija stearilfumarāts,
cukura bumbiņas (saharoze),
talks,
titāna dioksīds (E 171),
trietilcitrāts.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Uzglabāt oriģinālajā blisterī, lai pasargātu no mitruma.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Alumīnija blisteris. Iepakojumā pa 7 un 14 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Pfizer Consumer Healthcare Ltd.
Ramsgeitas ceļš
Sviestmaize
Kents
CT13 9NJ Lielbritānija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
EU/1/13/860/001 - AIC 042922017
EU/1/13/860/002 - AIC 042922029
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2013. gada 26. augusts
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2014. gada 23. janvāris
