Aktīvās sastāvdaļas: Estriols
GELISTROL 50 mcg / g maksts želeja
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
GELISTROL 50 mcg / G VAGINĀLAIS GELS
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
1 g maksts želejas satur 50 mikrogramus estriola.
Palīgvielas: 1 g maksts želejas satur 1,60 mg nātrija metilparahidroksibenzoāta un 0,20 mg nātrija propilparahidroksibenzoāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA -
Maksts želeja
Homogēns, bezkrāsains, dzidrs vai nedaudz caurspīdīgs gēls.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
Maksts sausuma vietēja ārstēšana sievietēm pēcmenopauzes periodā ar maksts atrofiju.
04.2 Devas un lietošanas veids -
Gelistrol 50 mcg / g maksts želeja ir tikai estrogēnu saturošs produkts maksts lietošanai. Gelistrol jāievada maksts, izmantojot aplikatoru, kas norādīts uz devas, un rūpīgi ievērojot lietošanas instrukciju "Lietošanas instrukcija".
Viena aplikatora deva (aplikators piepildīts līdz atzīmei) nodrošina 1 g maksts želejas devu, kas satur 50 mikrogramus estriola.
Lai sāktu un turpinātu pēcmenopauzes simptomu ārstēšanu, jālieto mazākā efektīvā deva īsākā darbības laikā (skatīt arī 4.4. Apakšpunktu).
Sākotnējā ārstēšana: Viena deva maksts želejas aplikatora dienā 3 nedēļas (vislabāk pirms gulētiešanas).
Kā uzturoša ārstēšana ieteicama maksts želejas aplikatora divas reizes nedēļā deva (vislabāk pirms gulētiešanas). Ārstam pēc 12 nedēļām jānovērtē ārstēšanas turpināšana.
Aizmirstā deva jāievada, tiklīdz pacients atceras, ja vien nav pagājušas 12 stundas. Pēdējā gadījumā aizmirstā deva jāizlaiž, un nākamā deva jāievada parastajā laikā.
04.3 Kontrindikācijas -
• diagnosticēts vai ir aizdomas par krūts vēzi, arī agrāk
• diagnosticēts vai aizdomas par ļaundabīgu audzēju, kas atkarīgs no estrogēna (piemēram, endometrija vēzis);
• Neatklāta dzimumorgānu asiņošana
• Neārstēta endometrija hiperplāzija
• Idiopātiska vēnu trombembolija, esoša vai pagātne (dziļo vēnu tromboze, plaušu embolija)
• Pašreizējā vai nesenā arteriālā trombemboliskā slimība (piemēram, stenokardija, miokarda infarkts)
• Akūta aknu slimība vai aknu slimība anamnēzē (līdz aknu darbības testu normalizēšanai)
• Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām
• Porfīrija
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Pēcmenopauzes simptomu ārstēšanai vietējo estrogēnu terapiju drīkst sākt tikai tādu simptomu klātbūtnē, kas nelabvēlīgi ietekmē dzīves kvalitāti. Tāpat kā ar visiem estrogēnu produktiem, vismaz reizi gadā jāveic rūpīgs ieguvuma un riska novērtējums.Terapija jāturpina, līdz ieguvumi atsver risku.
Gelistrol 50 mcg / g maksts želeju nedrīkst kombinēt ar sistēmiskiem estrogēnu preparātiem, jo nav veikti drošības un riska pētījumi, kas saistīti ar estrogēna koncentrāciju, kas sasniegta kombinētā ārstēšanā.
Intravaginālais aplikators var izraisīt nelielu lokālu traumu, īpaši sievietēm ar smagu maksts atrofiju.
Brīdinājumi par palīgvielām
Gelistrol 50 mcg / g maksts želeja satur nātrija metilparahidroksibenzoātu (E 219) un nātrija propilparahidroksibenzoātu (E 217), kas var izraisīt alerģiskas reakcijas (iespējams, aizkavētas).
Medicīniskā pārbaude / ārstēšanas novērošana
Pirms ārstēšanas ar estriolu uzsākšanas vai atsākšanas ir jāapkopo pilnīga personas un ģimenes anamnēze. Jāveic vispārēja medicīniskā un ginekoloģiskā izmeklēšana (ieskaitot iegurņa un krūšu izmeklēšanu), ņemot vērā pacienta slimības vēsturi un kontrindikācijas un brīdinājumus. ārstēšana.
Ārstēšanas laikā ieteicams periodiski veikt pārbaudes, kuru biežums un raksturs jāpielāgo katram pacientam. Pacienti jāinformē par jebkādām izmaiņām krūtīs, par kurām jāziņo ārstam vai medmāsai.
Izmeklējumi, tostarp mamogrāfija, jāveic saskaņā ar pašlaik pieņemto skrīninga praksi, kas ir mainīta atbilstoši individuālajām klīniskajām vajadzībām.
Maksts infekciju gadījumā tās jāārstē pirms terapijas uzsākšanas ar Gelistrol 50 mcg / g maksts želeju.
Klīniskie apstākļi, kuriem nepieciešama papildu pārbaude
Ja ir viens vai vairāki no šiem stāvokļiem, tie ir bijuši agrāk un / vai ir pasliktinājušies grūtniecības laikā vai iepriekšējās hormonālās terapijas laikā, pacients rūpīgi jānovēro. Jāpatur prātā, ka ārstēšanas laikā ar Gelistrol 50 mcg / g maksts želeju šie stāvokļi var atkārtoties vai pasliktināties:
• Leiomiomas (dzemdes fibroids) vai endometrioze
• trombembolisku traucējumu anamnēzē vai šādu traucējumu riska faktoru klātbūtne (skatīt sadaļu "Venozas trombembolijas traucējumi" zemāk)
• Estrogēnu atkarīgu audzēju riska faktoru klātbūtne, piemēram, krūts vēža ģimenes anamnēze
• Hipertensija
• Aknu darbības traucējumi (piemēram, aknu adenoma)
• Cukura diabēts ar asinsvadu iesaistīšanos vai bez tās
• holelitiāze
• Migrēna vai (stipras) galvassāpes
• Sistēmiskā sarkanā vilkēde (SLE)
• Endometrija hiperplāzija anamnēzē (skatīt sadaļu "Endometrija hiperplāzija")
• Epilepsija
• Astma
• Otoskleroze
Iemesli, kas attaisno tūlītēju ārstēšanas pārtraukšanu
Terapija jāpārtrauc, ja tiek atklāta kontrindikācija, un šādās situācijās:
• dzelte vai aknu darbības pasliktināšanās
• Ievērojams asinsspiediena pieaugums
• Jauni migrēnas tipa galvassāpes
• Grūtniecība
Endometrija hiperplāzija
Endometrija hiperplāzijas un karcinomas risks, lietojot tikai perorālu estrogēnu, ir atkarīgs gan no ārstēšanas ilguma, gan no estrogēna devas. Ārstēšanai ar maksts estriolu netika palielināts endometrija hiperplāzijas vai dzemdes vēža risks. Tomēr, ja nepieciešama hroniska ārstēšana, ieteicama periodiska pārbaude, īpašu uzmanību pievēršot visiem simptomiem, kas liecina par endometrija hiperplāziju vai endometrija ļaundabīgo audzēju.
Ja jebkurā terapijas laikā rodas pat neliela asiņošana no maksts, ir jānoskaidro tās cēlonis. Šī izmeklēšana var ietvert endometrija biopsiju, kas izslēdz endometrija audzēju.
Nekontrastēta estrogēna stimulācija var izraisīt pirmsvēža pārveidošanos endometriozes atlikušajos perēkļos.Tāpēc jāievēro piesardzība, lietojot šo līdzekli sievietēm, kurām ir veikta endometriozes histerektomija, īpaši, ja ir zināms, ka tām ir atlikušā endometrioze.
Krūts, dzemdes un olnīcu vēzis
Sistēmiska ārstēšana ar estrogēniem var palielināt dažu vēža, īpaši dzemdes, olnīcu un krūts vēža, risku. Domājams, ka Gelistrol 50 mcg / g maksts želeja, kas satur nelielu estriola devu un tiek lietota lokāli, nepalielina vēža risku.
Venozas trombembolijas traucējumi, insults un koronāro artēriju slimība
Hormonu aizstājterapija ar sistēmiskiem preparātiem ir saistīta ar paaugstinātu vēnu trombembolijas (VTE), insulta un koronāro artēriju slimības risku. Domājams, ka Gelistrol 50 mcg / g maksts želeja, kas satur nelielu estriola devu un tiek lietota lokāli, nepalielina VTE, insulta un koronāro artēriju slimības risku.
Vispār atzīti VTE riska faktori ir pozitīva personīgā vai ģimenes anamnēze, smaga aptaukošanās (ĶMI> 30 kg / m²) un sistēmiska sarkanā vilkēde (SLE), bet nav vienprātības par iespējamo varikozo vēnu lomu. Rūpīga uzraudzība šajos gadījumos pacientiem ieteicams.
Citi nosacījumi
Sistēmiskie estrogēni var izraisīt šķidruma aizturi vai paaugstināt triglicerīdu līmeni plazmā, tādēļ pirmajās ārstēšanas nedēļās rūpīgi jānovēro pacienti ar sirds slimībām vai nieru darbības traucējumiem vai ar hipertrigliceridēmiju. Gelistrol 50 mcg / g maksts želeja satur nelielu estriola devu un tiek ievadīta lokāli; tāpēc nav paredzama sistēmiska ietekme.
Pacienti ar smagu nieru mazspēju rūpīgi jānovēro, jo var sagaidīt, ka cirkulējošais estriola līmenis palielināsies.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Mijiedarbības pētījumi starp Gelistrol 50 mcg / g maksts želeju un citām zālēm nav veikti. Tā kā Gelistrol tiek lietots lokāli nelielās devās, klīniski nozīmīga mijiedarbība nav gaidāma.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Grūtniecība
Gelistrol 50 mcg / g maksts želeja nav indicēta grūtniecības laikā.
Ja ārstēšanas laikā ar Gelistrol 50 mcg / g maksts želeju iestājas grūtniecība, ārstēšana nekavējoties jāpārtrauc.
Nav pieejami klīniskie dati par grūtniecību, kas pakļauta ārstēšanai ar estriolu.
Lielākās daļas epidemioloģisko pētījumu rezultāti par nejaušu estrogēna iedarbību uz augli neliecina par teratogēnu vai augļa toksisku iedarbību.
Barošanas laiks
Gelistrol 50 mcg / g maksts želeja nav indicēta zīdīšanas laikā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Gelistrol 50 mcg / g maksts želeja neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Par estriola blakusparādībām ziņots 3–10% ārstēto pacientu, un tās bieži ir pārejošas un vieglas.
Ārstēšanas sākumā, kad maksts gļotāda joprojām ir atrofiska, var rasties lokāls kairinājums siltuma un / vai niezes sajūtas veidā.
Nevēlamās blakusparādības, kas novērotas klīniskajos pētījumos ar Gelistrol 50 mcg / g maksts želeju, tika klasificētas atbilstoši sastopamības biežumam:
Gelistrol ir lokāli ievadīts maksts želeja ar ļoti mazu estriola daudzumu, kas izraisa pašierobežojošu sistēmisku iedarbību (kas pēc atkārtotas lietošanas ir gandrīz nenozīmīga).
Maz ticams, ka Gelistrol izraisīs nopietnākas blakusparādības, kas saistītas ar estrogēnu aizstājterapiju.
Tomēr, ziņojot par citām ļoti retām reakcijām, lietojot sistēmisku estrogēnu / progestagēnu terapiju lielākās devās, proti:
• no estrogēna atkarīgi labdabīgi un ļaundabīgi audzēji, piemēram, endometrija un krūts vēzis (skatīt arī 4.3. Apakšpunktu "Kontrindikācijas" un 4.4. "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā")
• Venozā trombembolija, ti, kāju vai iegurņa dziļo vēnu tromboze un plaušu embolija, kas biežāk sastopamas sievietēm, kuras lieto HAT, nekā sievietes, kuras to nedara. Plašāku informāciju skatīt 4.3. Apakšpunktā "Kontrindikācijas" un 4.4. piesardzība lietošanā "
• Miokarda infarkts un insults
• Žultspūšļa slimība
• Ādas un zemādas audu bojājumi: hloazma, multiformā eritēma, mezglainā eritēma, asinsvadu purpura
• Iespējamā demence
04.9 Pārdozēšana -
Estriola toksicitāte ir ļoti zema.Gelistrol 50 mcg / g maksts želejas pārdozēšana ar maksts lietošanu ir ļoti maz ticama. Simptomi, kas var rasties nejauši norītas lielas devas gadījumā, ir: slikta dūša, vemšana un asiņošana no maksts sievietēm. Nav specifiska antidota. Ja nepieciešams, jāuzsāk simptomātiska ārstēšana.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā grupa: estrogēni, ATĶ kods: G03CA04.
Gelistrol 50 mcg / g maksts želeja satur sintētisku estriolu, kas ķīmiski un bioloģiski ir identisks cilvēka estriolam. Estriols farmakoloģiski un bioloģiski iedarbojas, iedarbojoties uz estrogēna receptoriem. Estriolam ir augsta relatīvā saistīšanās afinitāte pret urīnpūšļa un maksts audu estrogēna receptoriem un salīdzinoši zema saistīšanās afinitāte pret endometrija estrogēna receptoriem un krūts audiem. Šī iemesla dēļ estriola saistīšanās ar endometrija estrogēna receptoru ilgums ir pārāk īss, lai izraisītu patiesu proliferāciju, kad estriols tiek ievadīts vienu reizi dienā, bet tā saistīšanās ar maksts estrogēna receptoriem ir pietiekama, lai pilnībā ietekmētu maksts trofismu, neskatoties uz "ļoti mazu estriola devu lietošanu".
Sievietēm pēcmenopauzes periodā, samazinot estrogēnu līmeni, dzimumorgānu apvidi kļūst sausi, niezoši un vieglāk uzbudināmi. Vietējais maksts estriols iedarbojas tieši uz estrogēniem jutīgiem apakšējo uroģenitālā trakta audiem, atvieglojot maksts atrofijas simptomus. Estriols inducē maksts, dzemdes kakla un urīnizvadkanāla epitēlija normalizāciju un tādējādi palīdz atjaunot normālu maksts mikrofloru un fizioloģisko pH. Turklāt estriols palielina maksts epitēlija šūnu izturību pret infekcijām un iekaisumiem un samazina uroģenitālo traucējumu biežumu.
Estriolu var lietot, lai ārstētu maksts simptomus un traucējumus (maksts sausumu, niezi, diskomfortu un sāpes dzimumakta laikā), kas saistīti ar estrogēna deficītu menopauzes laikā (gan dabiskā, gan ķirurģiskā).
Nejaušinātā klīniskajā pētījumā, salīdzinot ar placebo, zemas estriola devas (50 mikrogrami katrā lietojumā) intravagināla lietošana ievērojami uzlabo maksts epitēlija trofiku, maksts pH un maksts atrofijas pazīmes, piemēram, trauslumu, sausumu un bālumu. gļotāda, kroku saplacināšana. Simptomātiskās atbildes analīzē (sekundārais beigu punkts) pēc 12 nedēļu ilgas maksts sausuma ārstēšanas tika iegūta statistiska nozīmība, bet ne dispareūnija, maksts nieze, dedzināšana un dizūrija,
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Pēc vienreizējas Gelistrol 50 mcg / g maksts želejas ievadīšanas estriols ātri uzsūcas, un maksimālā estriola koncentrācija plazmā 106 63 pg / ml tiek sasniegta 2 stundas pēc ievadīšanas (diapazons 0,5 - 4). Pēc maksimuma estriola koncentrācija plazmā eksponenciāli samazinās vidējais pussabrukšanas periods ir 1,65 ± 0,82 stundas.
Pēc 21 dienas atkārtotas ārstēšanas ar Gelistrol uzsūkšanās ievērojami samazinās un sistēmiskā estriola iedarbība ir gandrīz niecīga. 24 stundas pēc ievadīšanas estriola līmenis visos testētajos subjektos ir zem noteikšanas robežas.
Gandrīz viss estriols (90%) saistās ar albumīnu plazmā, bet ļoti maz saistās ar dzimumhormonu saistošo globulīnu (SHBG). Estriola metabolisms galvenokārt sastāv no konjugācijas un dekonjugācijas enterohepatiskās cirkulācijas laikā. Estriols galvenokārt izdalās ar urīnu konjugētā veidā. Tikai neliela daļa (≤ 2%) izdalās ar izkārnījumiem, galvenokārt kā nekonjugēts estriols.
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Estriola toksikoloģiskās īpašības ir labi zināmas. Nav citu preklīnisku datu, kas būtu nozīmīgi drošības novērtēšanai, izņemot tos, kas jau apskatīti citās zāļu apraksta sadaļās.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Glicerīns (E 422)
Nātrija metilparahidroksibenzoāts (E 219)
Nātrija propilparahidroksibenzoāts (E 217)
Polikarbofils
Karbopole
Nātrija hidroksīds (pH regulēšanai)
Sālsskābe (pH regulēšanai)
Attīrīts ūdens.
06.2 Nesaderība "-
Tas neattiecas.
06.3 Derīguma termiņš "-
2 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Uzglabāt temperatūrā, kas zemāka par 25 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami. Alumīnija caurule 10 vai 30 g.
Kartona kastīte, kurā ir 10 g tūba un pacienta informatīvā lapa, ir pieejama divos iepakojumos:
• 1 noslēgts blisteris, kurā ir 10 vienreizējās lietošanas kanulas ar uzpildes atzīmi un atkārtoti lietojamu virzuli
VAI
• 1 aizzīmogots maisiņš ar 1 kanulu ar uzpildes atzīmi un virzuli, abi atkārtoti lietojami.
Kartona kastīte ar 30 g tūbiņu un pacienta informācijas brošūru ir pieejama divos iepakojumos:
• 3 aizzīmogotus blisterus, katrā no tiem ir 10 vienreizējās lietošanas kanulas ar uzpildes atzīmi un atkārtoti lietojamu virzuli
VAI
• 1 aizzīmogots maisiņš ar 1 kanulu ar uzpildes atzīmi un virzuli, abi atkārtoti lietojami.
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Nav īpašu prasību.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
Lifepharma S.p.A
Via dei Lavoratori, 54
20092 Cinisello Balsamo (MI)
Pārdevējs Itālijā: Italfarmaco S.p.A.
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
AIC n. 040650018: 30 g caurule ar 30 vienreiz lietojamām kanilām
AIC n. 040650044: 30 g caurule ar 1 atkārtoti lietojamu kanulu
AIC n. 040650020: 10 g mēģene ar 10 vienreiz lietojamām kanilām
AIC n. 040650032: 10 g mēģene ar 1 atkārtoti lietojamu kanulu
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
AIFA rezolūcija Nr. 129/2012, 23.01.2012