Aktīvās sastāvdaļas: Lerkanidipīns (lerkanidipīna hidrohlorīds)
LERCADIP 10 mg apvalkotās tabletes
LERCADIP 20 mg apvalkotās tabletes
Kāpēc lieto Lercadip? Kam tas paredzēts?
Lercadip, lerkanidipīna hidrohlorīds, pieder zāļu grupai, ko sauc par kalcija kanālu blokatoriem (dihidropiridīna atvasinājumiem), kas samazina asinsspiedienu.
Lercadip lieto paaugstināta asinsspiediena, kas pazīstams arī kā hipertensija, ārstēšanai pieaugušajiem, kas vecāki par 18 gadiem (nav ieteicams bērniem līdz 18 gadu vecumam).
Kontrindikācijas Kad Lercadip nedrīkst lietot
Nelietojiet Lercadip
- Ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret lerkanidipīna hidrohlorīdu vai kādu citu Lercadip tablešu sastāvdaļu.
- Ja Jums ir bijušas alerģiskas reakcijas pret zālēm, kas līdzīgas Lercadip tabletēm (piemēram, amlodipīnu, nikardipīnu, felodipīnu, izradipīnu, nifedipīnu vai lacidipīnu).
- Ja Jums ir noteiktas sirds slimības, piemēram:
- nekontrolēta sirds mazspēja
- traucēta asins plūsma no sirds
- nestabila stenokardija (stenokardija miera stāvoklī vai pakāpeniski pasliktinās)
- sirdslēkme nepilnu mēnesi.
- Ja Jums ir smagi aknu vai nieru darbības traucējumi.
- Ja Jūs lietojat zāles, kas ir CYP3A4 izoenzīma inhibitori, piemēram:
- pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, ketokonazols vai itrakonazols)
- makrolīdu grupas antibiotikas (piemēram, eritromicīns vai troleandomicīns)
- pretvīrusu līdzekļi (piemēram, ritonavīrs).
- Ja lietojat citas zāles, ko sauc par ciklosporīnu (lieto pēc transplantācijas, lai novērstu orgānu atgrūšanu).
- Ar greipfrūtu vai greipfrūtu sulu.
Nelietojiet Lercadip, ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti (sīkāku informāciju skatīt sadaļā Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība).
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Lercadip lietošanas
Pirms Lercadip lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:
- Ja Jums ir citas sirds slimības, kuras nav ārstētas ar elektrokardiostimulatora ievietošanu, vai ja Jums jau ir stenokardija.
- Ja Jums ir aknu vai nieru darbības traucējumi vai tiek veikta dialīze.
Jums jāpastāsta ārstam, ja domājat, ka esat grūtniece (vai varētu iestāties grūtniecība) vai barojat bērnu ar krūti (skatīt sadaļu Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība).
Bērni un pusaudži
Lercadip drošums un efektivitāte, lietojot bērniem līdz 18 gadu vecumam, nav pierādīta.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Lercadip iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam:
- Ja lietojat beta blokatorus, piemēram, metoprololu, diurētiskos līdzekļus vai AKE inhibitorus (zāles augsta asinsspiediena ārstēšanai).
- Ja lietojat cimetidīnu (vairāk nekā 800 mg, zāles čūlas, gremošanas traucējumu vai grēmas ārstēšanai).
- Ja lietojat digoksīnu (zāles sirds slimību ārstēšanai).
- Ja lietojat midazolāmu (zāles, kas palīdz aizmigt).
- Ja lietojat rifampicīnu (zāles tuberkulozes ārstēšanai).
- Ja lietojat astemizolu vai terfenadīnu (zāles alerģiju ārstēšanai).
- Ja lietojat amiodaronu vai hinidīnu (zāles ātras sirdsdarbības ārstēšanai).
- Ja lietojat fenitoīnu vai karbamazepīnu (zāles epilepsijas ārstēšanai) Jūsu ārsts vēlēsies biežāk nekā parasti kontrolēt asinsspiedienu.
Lercadip kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
- Lietojot Lercadip tabletes, nelietojiet alkoholu, jo tas var pastiprināt zāļu iedarbību.
- Nelietojiet Lercadip tabletes kopā ar greipfrūtu vai greipfrūtu sulu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Lercadip nedrīkst lietot, ja esat grūtniece, domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, vai barojat bērnu ar krūti vai neizmantojat kontracepcijas metodes.
Pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Jāievēro piesardzība, jo var rasties reibonis, vājums, nogurums un reti miegainība. Nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus, kamēr nezināt, kāda ir Lercadip ietekme uz jums.
Lercadip satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Lercadip: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pieaugušie: Ieteicamā deva ir 10 mg vienu reizi dienā, lietojot katru dienu vienā un tajā pašā laikā, vēlams no rīta vismaz 15 minūtes pirms brokastīm, jo maltīte ar augstu tauku saturu ievērojami palielina zāļu līmeni asinīs. Ja nepieciešams, ārsts var ieteikt palielināt devu, pārejot uz Lercadip 20 mg vienu reizi dienā. Tabletes vēlams norīt veselas, uzdzerot ūdeni.
Lietošana bērniem: Šīs zāles nedrīkst lietot bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Gados vecāki pacienti: dienas deva nav jāpielāgo. Tomēr īpaša uzmanība jāpievērš ārstēšanas uzsākšanai.
Pacienti ar aknu vai nieru darbības traucējumiem: uzsākot ārstēšanu šiem pacientiem, nepieciešama īpaša uzmanība, un rūpīgi jāapsver dienas devas palielināšana līdz 20 mg.
Ja esat aizmirsis lietot Lercadip
Ja esat aizmirsis lietot tableti, vienkārši izlaidiet aizmirsto devu un pēc tam turpiniet to lietot, kā noteikts nākamajā dienā.
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Lercadip
Ja pārtraucat lietot Lercadip, asinsspiediens var atkal paaugstināties. Pirms ārstēšanas pārtraukšanas konsultējieties ar ārstu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Lercadip
Nepārsniedziet Jums noteikto devu.
Ja esat lietojis lielāku devu nekā noteikts vai ja esat pārdozējis, nekavējoties konsultējieties ar ārstu un, ja iespējams, ņemiet līdzi tabletes un / vai iepakojumu.
Ja lietojat vairāk par ieteicamo devu, var izraisīt pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos un neregulāru sirds ritmu vai tahikardiju. Tas var izraisīt arī bezsamaņu.
Blakusparādības Kādas ir Lercadip blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Dažas blakusparādības var būt nopietnas:
Ja Jums rodas kāda no šīm blakusparādībām, nekavējoties konsultējieties ar ārstu.
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):
stenokardija (sāpes krūtīs, ko izraisa nepietiekama asins piegāde sirdij).
Ļoti reti (var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem):
sāpes krūtīs, zems asinsspiediens, ģībonis un alerģiskas reakcijas (simptomi ir nieze, izsitumi, nātrene).
Ja Jums jau ir stenokardija, var palielināties stenokardijas lēkmju biežums, ilgums un smagums, lietojot zāļu grupu, kurai pieder Lercadip. Var novērot atsevišķus miokarda infarkta gadījumus.
Citas iespējamās blakusparādības:
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):
galvassāpes, reibonis, paātrināta sirdsdarbība, sirdsklauves (nesakārtoti vai sacīkšu sirdspuksti), pēkšņi sejas, kakla un krūšu kurvja apsārtumi, pietūkušas potītes.
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):
miegainība, slikta dūša, vemšana, grēmas, sāpes vēderā, caureja, ādas apsārtums, ķermeņa sāpes, palielināts urīna daudzums, nogurums.
Ļoti reti (var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem):
smaganu pietūkums, patoloģiskas aknu darbības vērtības (konstatētas asins analīzēs), bieža vēlme urinēt.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt nodrošināt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu zāles no gaismas.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Termiņš "> Cita informācija
Ko Lercadip satur
Aktīvā viela ir lerkanidipīna hidrohlorīds.
Katra apvalkotā tablete satur 10 mg lerkanidipīna hidrohlorīda (atbilst 9,4 mg lerkanidipīna) vai 20 mg lerkanidipīna hidrohlorīda (atbilst 18,8 mg lerkanidipīna).
Citas sastāvdaļas ir:
- Tabletes kodols: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete, povidons K30, magnija stearāts.
- Apvalks: hipromeloze, talks, titāna dioksīds (E171), makrogols 6000, dzelzs oksīds (E172).
Lercadip ārējais izskats un iepakojums
Lercadip 10 mg: dzeltena, apaļa, abpusēji izliekta, apvalkota tablete ar dalījuma līniju vienā pusē. Tabletes dalījuma līnija ir atvieglot to laušanu, lai to vieglāk norīt, un to nedrīkst sadalīt vienādās devās.
Lercadip 20 mg: rozā, apaļa, abpusēji izliekta, apvalkota tablete ar dalījuma līniju vienā pusē. Tableti var sadalīt divās vienādās devās.
Lercadip ir pieejams blisteriepakojumos, iepakojumos pa 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 un 100 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
LERCADIP 10 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
Viena tablete satur 10 mg lerkanidipīna hidrohlorīda, kas atbilst 9,4 mg lerkanidipīna.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA -
Apvalkotā tablete.
Dzeltena, apaļa, abpusēji izliekta tablete, dalīta vienā pusē.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
LERCADIP ir indicēts vieglas vai vidēji smagas esenciālas hipertensijas ārstēšanai.
04.2 Devas un lietošanas veids -
Ieteicamā deva ir 10 mg vienu reizi dienā iekšķīgi, vismaz 15 minūtes pirms ēšanas; devu var palielināt līdz 20 mg atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas.
Deva jāpielāgo pakāpeniski, jo maksimālā antihipertensīvā iedarbība rodas aptuveni 2 nedēļu laikā.
Pacientiem, kuri netiek pietiekami kontrolēti ar antihipertensīvo monoterapiju, LERCADIP lietošanu var kombinēt ar beta blokatoriem (atenololu), diurētiskiem līdzekļiem (hidrohlortiazīdu) vai AKE inhibitoriem (kaptoprilu vai enalaprilu).
Tā kā devas un reakcijas līkne ir stāva un tai ir "plato", lietojot devas no 20 līdz 30 mg, lielākas devas, visticamāk, neradīs lielāku efektivitāti, bet, gluži pretēji, var palielināties nevēlamās blakusparādības.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem : Lai gan farmakokinētikas pētījumi un specifiskā klīniskā pieredze neatklāja nepieciešamību mainīt dienas devu, tomēr, uzsākot ārstēšanu gados vecākiem cilvēkiem, ieteicama īpaša uzmanība.
Lietošana bērniem : tā kā nav veikti klīniskie pētījumi pacientiem līdz 18 gadu vecumam, lietošana pediatriskā vecumā nav ieteicama.
Lietošana pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem Īpaša piesardzība ir ieteicama, uzsākot ārstēšanu pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu vai nieru darbības traucējumiem. Šie pacienti labi panesa ieteicamo devu, tomēr rūpīgi jāapsver dienas devas palielināšana līdz 20 mg. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var pastiprināties antihipertensīvā iedarbība, tāpēc jāapsver devas pielāgošana.
Ārstēšana ar LERCADIP nav ieteicama pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (glomerulārās filtrācijas ātrums)
04.3 Kontrindikācijas -
Paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu "lerkanidipīns", pret dihidropiridīniem kopumā vai pret kādu no palīgvielām, kas ir zāļu sastāvā.
Grūtniecība un zīdīšanas periods (skatīt apakšpunktu 4.6).
Sievietes reproduktīvā vecumā, kuras neizmanto efektīvu dzimstības kontroles segumu.
Kreisā kambara izstumšanas šķēršļi.
Neārstēta sastrēguma sirds mazspēja.
Nestabila stenokardija.
Smagas izmaiņas aknu vai nieru darbībā.
Pacienti, kuriem ir bijis sirdslēkme mazāk nekā mēnesi.
Vienlaicīga ārstēšana ar:
spēcīgi CYP3A4 inhibitori (skatīt 4.5. apakšpunktu);
ciklosporīns (skatīt 4.5. apakšpunktu);
greipfrūtu sula (skatīt 4.5. apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Īpaša piesardzība nepieciešama, ievadot LERCADIP pacientiem ar sinusa mezgla disfunkcijas sindromiem (ja nav implantēts elektrokardiostimulators). Lai gan kontrolēti hemodinamikas pētījumi nav atklājuši sirds kambaru funkcijas traucējumus, jāievēro piesardzība pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju. Ir ierosināts, ka daži īslaicīgas darbības dihidropiridīni var palielināt sirds un asinsvadu saslimstības risku pacientiem ar sirds išēmiju.Lai gan LERCADIP šādiem pacientiem ir ilgstošas darbības zāles, jāievēro piesardzība.
Daži dihidropiridīni reti var izraisīt sāpes pirms sirds vai stenokardiju. Ļoti reti pacientiem ar iepriekšēju stenokardiju var palielināties akūtu stenokardijas epizožu biežums, ilgums un smagums. Var novērot atsevišķus miokarda infarkta gadījumus (skatīt apakšpunktu 4.8).
Lietošana pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem Īpaša piesardzība ir ieteicama, uzsākot ārstēšanu pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu vai nieru darbības traucējumiem. Šie pacienti labi panesa ieteicamo devu, tomēr rūpīgi jāapsver dienas devas palielināšana līdz 20 mg. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var pastiprināties antihipertensīvā iedarbība, tāpēc jāapsver devas pielāgošana.
Ārstēšana ar LERCADIP nav ieteicama pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (glomerulārās filtrācijas ātrums)
Jāizvairās no alkohola lietošanas, jo tas var pastiprināt antihipertensīvo zāļu vazodilatējošo iedarbību (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
CYP3A4 induktori, piemēram, pretkrampju līdzekļi (piemēram, fenitoīns, karbamazepīns) un rifampicīns, var samazināt lerkanidipīna līmeni plazmā, un tāpēc lerkanidipīna efektivitāte var būt mazāka, nekā gaidīts (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Viena tablete satur 30 mg laktozes, tāpēc to nedrīkst ievadīt pacientiem ar Lapp laktāzes deficītu, galaktozemiju vai glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindromu.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Tā kā lerkanidipīnu metabolizē CYP3A4 enzīms, vienlaikus lietoti CYP3A4 inhibitori un induktori var mijiedarboties ar lerkanidipīna metabolismu un elimināciju.
Jāizvairās no LERCADIP vienlaicīgas lietošanas ar CYP3A4 inhibitoriem (piemēram, ketokonazolu, itrakonazolu, ritonaviru, eritromicīnu, troleandomicīnu) (skatīt apakšpunktu 4.3).
Mijiedarbības pētījumā ar spēcīgu CYP3A4 inhibitoru ketokonazolu tika konstatēts ievērojams lerkanidipīna koncentrācijas pieaugums plazmā (eitomēra S-lerkanidipīna AUC palielinājās 15 reizes un C-8 reizes).
Ciklosporīnu un lerkanidipīnu nedrīkst lietot kopā (skatīt apakšpunktu 4.3).
Pēc vienlaicīgas lerkanidipīna un ciklosporīna lietošanas tika novērota abu aktīvo vielu līmeņa paaugstināšanās plazmā. Pētījums ar jauniem veseliem brīvprātīgajiem parādīja, ka, lietojot ciklosporīnu 3 stundas pēc lerkanidipīna lietošanas, lerkanidipīna līmenis plazmā nemainās, bet ciklosporīna AUC palielinās par 27%. Tomēr, lietojot LERCADIP vienlaikus ar ciklosporīnu, lerkanidipīna līmenis plazmā palielinājās 3 reizes, bet ciklosporīna AUC palielinājās par 21%.
Lerkanidipīnu nedrīkst lietot kopā ar greipfrūtu sulu (skatīt apakšpunktu 4.3).
Tāpat kā citi dihidropiridīni, lerkanidipīns ir jutīgs pret greipfrūtu sulas izraisīto metabolisko inhibīciju, kā rezultātā palielinās tā sistēmiskā pieejamība un pastiprinās hipotensīvā iedarbība.
Gados vecākiem cilvēkiem, lietojot 20 mg devā vienlaikus ar midazolāmu perorāli, palielinās lerkanidipīna uzsūkšanās (par aptuveni 40%) un samazinās absorbcijas ātrums (tmax aizkavējas par 1,75 līdz 3 stundām). Midazolāma koncentrācija nav mainījusies. .
Jāievēro piesardzība, ordinējot LERCADIP kopā ar citiem CYP3A4 substrātiem, piemēram, terfenadīnu, astemizolu, III klases antiaritmiskiem līdzekļiem, piemēram, amiodaronu un hinidīnu.
LERCADIP vienlaikus ar CYP3A4 induktoriem, piemēram, pretkrampju līdzekļiem (piemēram, fenitoīnu, karbamazepīnu) un rifampicīnu, jālieto piesardzīgi, jo antihipertensīvā iedarbība var samazināties un asinsspiediens jākontrolē biežāk nekā parasti.
Lietojot LERCADIP kopā ar metoprololu, beta blokatoru, kas tiek izvadīts galvenokārt ar aknām, metoprolola biopieejamība nemainās, bet lerkanidipīna biopieejamība samazinās par 50%. Šis efekts var būt saistīts ar aknu asins plūsmas samazināšanos, ko izraisa beta blokatori, un tādēļ tas var rasties kopā ar citām šīs grupas zālēm. Līdz ar to lerkanidipīnu var lietot kopā ar beta adrenerģisko receptoru blokatoriem, bet var būt nepieciešams pielāgot devu.
Mijiedarbības pētījums ar fluoksetīnu (CYP2D6 un CYP3A4 inhibitoru), kas veikts brīvprātīgajiem vecumā no 65 ± 7 gadiem (vidējais ± sd), neuzrādīja klīniski nozīmīgas lerkanidipīna farmakokinētikas izmaiņas.
Pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar 800 mg cimetidīna dienā, lerkanidipīna līmenis plazmā būtiski nemainās, taču, lietojot lielākas devas, ieteicams ievērot piesardzību, jo var palielināties lerkanidipīna biopieejamība un hipotensīvā iedarbība.
Pacientiem, kuri ilgstoši tiek ārstēti ar b-metildigoksīnu, vienlaicīga 20 mg lerkanidipīna lietošana neizraisīja nekādu farmakokinētisku mijiedarbību. Veseliem brīvprātīgajiem, kuri tika ārstēti ar digoksīnu, pēc 20 mg lerkanidipīna devas ievadīšanas tukšā dūšā, vidējais digoksīna Cmax palielinājās par 33%, bet AUC un nieru klīrenss būtiski nemainījās. Pacienti rūpīgi jānovēro. Vienlaikus jāārstē ar digoksīnu lai atklātu visas digoksīna toksicitātes pazīmes.
Pēc atkārtotas LERCADIP 20 mg devas un 40 mg simvastatīna vienlaicīgas lietošanas lerkanidipīna AUC būtiski nemainījās, bet simvastatīna AUC palielinājās par 56% un tā aktīvā metabolīta - 28% hidroksi skābes. Maz ticams, ka šīm izmaiņām būtu klīniska nozīme. Mijiedarbība nav sagaidāma, lietojot lerkanidipīnu no rīta un simvastatīnu vakarā, kā norādīts šīm zālēm.
Vienlaicīga 20 mg lerkanidipīna lietošana veseliem brīvprātīgajiem tukšā dūšā nemaina varfarīna farmakokinētiku.
LERCADIP lietošana kopā ar diurētiskiem līdzekļiem un AKE inhibitoriem bija labi panesama.
Jāizvairās no alkohola lietošanas, jo tas var pastiprināt antihipertensīvo zāļu vazodilatējošo iedarbību (skatīt apakšpunktu 4.4).
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Pētījumu rezultāti, kas veikti ar žurkām un trušiem, neuzrādīja lerkanidipīna teratogēno iedarbību uz šīm dzīvnieku sugām, un žurku reproduktīvā funkcija netika traucēta. Tomēr, tā kā trūkst klīnisko datu par lerkanidipīna lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā, kā arī ir pierādīts, ka citi savienojumi, kas pieder pie dihidropiridīnu grupas, ir teratogēni dzīvniekiem, LERCADIP nedrīkst lietot grūtniecības laikā vai sievietēm reproduktīvā vecumā kuri neizmanto efektīvu kontracepcijas līdzekli. Tā kā lerkanidipīnam ir augsta lipofilitāte, tas var izdalīties mātes pienā, tāpēc to nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Klīniskā pieredze ar lerkanidipīnu liecina, ka zāļu lietošana neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr jāievēro piesardzība, jo var rasties reibonis, astēnija, noguruma sajūta un, retāk, miegainība.
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Blakusparādības radās aptuveni 1,8% ārstēto pacientu.
Zemāk esošajā tabulā ir parādīta nevēlamo blakusparādību sastopamība ar vismaz iespējamu cēloņsakarību, sagrupētas pēc MedDRA orgānu sistēmas klasēm un sakārtotas pēc biežuma (retāk, reti).
Kā parādīts tabulā, visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots kontrolētos klīniskos pētījumos, ir galvassāpes, reibonis, perifēra tūska, tahikardija, sirdsklauves, pietvīkums, kas rodas mazāk nekā 1% pacientu.
Pēcreģistrācijas pieredzes laikā, saņemot spontānus ziņojumus, ļoti reti ziņots par šādām nevēlamām blakusparādībām (smaganu hipertrofija, atgriezenisks aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanās serumā, hipotensija, urīna biežums un sāpes krūtīs).
Daži dihidropiridīni reti var izraisīt sāpes pirms sirds vai stenokardiju. Ļoti reti pacientiem ar iepriekšēju stenokardiju var palielināties akūtu stenokardijas epizožu biežums, ilgums un smagums. Var novērot atsevišķus miokarda infarkta gadījumus.
Lerkanidipīns negatīvi neietekmē glikozes līmeni asinīs vai lipēmiju.
04.9 Pārdozēšana -
Pēcreģistrācijas periodā ziņots par trim pārdozēšanas gadījumiem (mēģinot izdarīt pašnāvību, tika uzņemti attiecīgi 150 mg, 280 mg un 800 mg lerkanidipīna).
Tāpat kā citu dihidropiridīnu gadījumā, tiek pieņemts, ka pārdozēšana var izraisīt pārmērīgu perifēro asinsvadu paplašināšanos, ko papildina izteikta hipotensija un refleksā tahikardija. Smagas hipotensijas, bradikardijas un samaņas zuduma gadījumā var būt nepieciešama kardiovaskulārā atbalsta terapija, bradikardijas gadījumā intravenozi ievadot atropīnu.
Ņemot vērā lerkanidipīna ilgstošo farmakoloģisko iedarbību, ir svarīgi vismaz 24 stundas uzraudzīt pacienta, kurš lietojis pārmērīgu zāļu devu, sirds un asinsvadu darbību. Nav pieejama informācija par iespējamo dialīzes labvēlīgo ietekmi. Ņemot vērā lielo lipofilitāti ir ļoti iespējams, ka plazmas līmeni nevar izmantot kā kritēriju riska perioda laikā un ka dialīze nav efektīva.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā grupa: selektīvi kalcija kanālu blokatori ar galvenokārt asinsvadu iedarbību.
ATĶ kods: C08CA13
Lerkanidipīns ir kalcija kanālu blokators, kas pieder dihidropiridīna grupai, kas kavē kalcija plūsmu pa gludo muskuļu un sirds šūnu membrānu. Tās antihipertensīvās iedarbības mehānisms ir saistīts ar tiešu relaksējošu iedarbību uz asinsvadu gludajiem muskuļiem, līdz ar to samazinot kopējo perifēro pretestību. Neskatoties uz īso eliminācijas pusperiodu plazmā, lerkanidipīnam ir ilgstoša antihipertensīvā aktivitāte, pateicoties augstajam sadalīšanās koeficientam membrānā, un tas neizraisa negatīvu inotropu iedarbību, pateicoties augstajai asinsvadu selektivitātei.
Tā kā LERCADIP izraisīto vazodilatāciju raksturo pakāpeniska efekta parādīšanās, hipertensijas pacientiem akūta hipotensija ar refleksu tahikardiju ir novērota tikai reti.
Tāpat kā citi asimetriski 1,4 -dihidropiridīni, lerkanidipīna antihipertensīvā darbība galvenokārt ir saistīta ar tā (S) -enantiomēru.
Papildus klīniskajiem pētījumiem, kas tika veikti, lai pamatotu terapeitisko indikāciju, vēl viens randomizēts pētījums pacientiem ar smagu hipertensiju (vidējais diastoliskais asinsspiediens ± sd 114,5 ± 3,7 mmHg) parādīja, ka asinsspiediens normalizējās 40% no 25 pacientiem, kuri tika ārstēti ar devu 20 mg, lietojot vienu reizi dienā LERCADIP, un 56% no 25 pacientiem, kuri tika ārstēti ar 10 mg devu divas reizes dienā. Randomizētā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā klīniskajā pētījumā pacientiem ar izolētu sistolisko hipertensiju tika pierādīts, ka LERCADIP efektīvi samazina sistolisko asinsspiedienu no sākotnējās vidējās vērtības 172,6 ± 5,6 mmHg līdz 140,2 ± 8,7 mmHg.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
LERCADIP pilnībā uzsūcas pēc perorālas 10-20 mg lietošanas un maksimālās koncentrācijas plazmā attiecīgi 3,30 ng / ml ± 2,09 d.s. un 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., tiek sasniegts aptuveni 1,5-3 stundas pēc ievadīšanas.
Abiem lerkanidipīna enantiomēriem ir līdzīgs plazmas līmeņa profils: laiks maksimālās koncentrācijas sasniegšanai plazmā ir identisks, maksimālā koncentrācija plazmā un AUC (S) enantiomēram ir vidēji 1,2 reizes augstāka un eliminācijas pusperiods. no abiem enantiomēriem būtībā ir vienādi. Netika novērota enantiomēru "in vivo" mijiedarbība.
Pēc augsta pirmssistēmiskā metabolisma LERCADIP absolūtā biopieejamība, lietojot pacientiem ar ēdienu iekšķīgi, ir aptuveni 10% un samazinās līdz vienai trešdaļai (1/3), ja to lieto veseliem brīvprātīgajiem tukšā dūšā.
Perorāli lietota lerkanidipīna pieejamība četrkāršojas, ja LERCADIP tiek uzņemts līdz 2 stundām pēc maltītes ar augstu tauku saturu. Līdz ar to LERCADIP jāievada pirms ēšanas.
Izplatīšanās no plazmas uz audiem un orgāniem ir ātra un plaša.
Ar lerkanidipīnu saistās ar plazmas olbaltumvielām vairāk nekā 98%. Pacientiem ar smagiem nieru vai aknu darbības traucējumiem olbaltumvielu līmenis plazmā tiek samazināts un zāļu brīvā daļa var palielināties.
LERCADIP plaši metabolizē CYP3A4; zāles netika konstatētas urīnā vai izkārnījumos. Tas pārsvarā tiek pārveidots par neaktīviem metabolītiem, un aptuveni 50% devas izdalās ar urīnu.
"In vitro" eksperimenti ar cilvēka aknu mikrosomām parādīja, ka lerkanidipīns zināmā mērā inhibē CYP3A4 un CYP2D6, bet attiecīgi 160 un 40 reizes lielākās koncentrācijās, nekā tas, kas sasniegts maksimālajā plazmā pēc 20 mg devas ievadīšanas.
Turklāt mijiedarbības pētījumi ar cilvēkiem ir parādījuši, ka lerkanidipīns nemaina midazolāma, kas ir tipisks CYP3A4 substrāts, vai metoprolola, kas ir tipisks CYP2D6 substrāts, līmeni plazmā. Tāpēc nav paredzams, ka, lietojot terapeitiskās devas, LERCADIP kavēs biotransformāciju. zāles, kuras metabolizē CYP3A4 un CYP2D6.
Eliminācija galvenokārt notiek biotransformācijas ceļā.
Vidējais eliminācijas pusperiods plazmā, ko var aprēķināt no termināla eliminācijas fāzes, ir 8-10 stundas, un terapeitiskā aktivitāte ilgst 24 stundas, pateicoties augstajai saistīšanās spējai ar lipīdu membrānām .. Pēc atkārtotas lietošanas uzkrāšanās netika konstatēta.
Lietojot perorāli LERCADIP, lerkanidipīna līmenis plazmā nav tieši proporcionāls devai (nelineāra kinētika). Pēc 10, 20 vai 40 mg lietošanas novērotā maksimālā koncentrācija plazmā bija proporcijā 1: 3: 8 un plazmas koncentrācijas AUC laika gaitā attiecība 1: 4: 18, kas liecina par pakāpenisku presistēmas piesātinājumu. metabolisms Līdz ar to pieejamība palielinās, palielinot devu.
Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem vai viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem lerkanidipīna farmakokinētiskā uzvedība bija līdzīga tai, kas novērota vispārējā pacientu populācijā; augstāks (aptuveni 70%) zāļu daudzums tika konstatēts pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem vai dialīzes pacientiem. Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem ir iespējama lerkanidipīna sistēmiskās biopieejamības palielināšanās, jo zāles parasti tiek plaši metabolizētas aknās.
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Farmakotoksikoloģiskie pētījumi ar dzīvniekiem nav pierādījuši ietekmi uz veģetatīvo nervu sistēmu, centrālo nervu sistēmu vai kuņģa -zarnu trakta darbību, lietojot devas, ko parasti lieto antihipertensīvā efekta iegūšanai.
Attiecīgie efekti, kas novēroti ilgstošos pētījumos ar žurkām un suņiem, ir uzskatāmi par tieši vai netieši saistītiem ar jau zināmo iedarbību pēc lielu kalcija kanālu blokatoru devu lietošanas un galvenokārt atspoguļo pārmērīgu farmakodinamisko aktivitāti.
Lerkanidipīns nav genotoksisks, un ir pierādīts, ka tam nav kancerogēnas iedarbības.
Ārstēšana ar lerkanidipīnu neietekmēja žurku auglību un reproduktīvo funkciju.
Žurkām un trušiem teratogēna iedarbība netika konstatēta; tomēr lerkanidipīns lielās devās žurkām izraisīja zudumus pirms un pēc implantācijas un aizkavēja augļa attīstību.
Lietojot lielās devās (12 mg / kg hidrohlorīda dienā) dzemdību laikā, lerkanidipīns izraisīja distociju.
Lerkanidipīna un / vai tā metabolītu izplatība grūsniem dzīvniekiem un to izdalīšanās mātes pienā nav novērtēta.
Toksicitātes pētījumos metabolīti nav atsevišķi novērtēti.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Palīgvielu saraksts
Planšetdatora kodols:
Laktozes monohidrāts
Mikrokristāliskā celuloze
Nātrija karboksimetilciete
Povidons K30
Magnija stearāts.
Pārklājuma plēve:
Hipromeloze
Talks
Titāna dioksīds (E171)
Makrogols 6000
Dzelzs oksīds (E172).
06.2 Nesaderība "-
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš "-
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
Necaurspīdīgi PVC un alumīnija blisteri.
Iepakojumā 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 un 100 tabletes *.
* Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Nav īpašu norādījumu.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
INNOVA PHARMA S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 Milāna, ITĀLIJA.
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
LERCADIP 14 apvalkotās tabletes pa 10 mg A.I.C. n. 033225018 / M
LERCADIP 28 apvalkotās tabletes pa 10 mg A.I.C. n. 033225020 / M
LERCADIP 35 apvalkotās tabletes pa 10 mg A.I.C. n. 033225032 / M
LERCADIP 50 10 mg apvalkotās tabletes A.I.C. n. 033225044 / M
LERCADIP 100 apvalkotās tabletes pa 10 mg A.I.C. n. 033225057 / M
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
Reģistrācijas datums: 1996. gada 22. marts (Apvienotā Karaliste). 1997. gada 18. marts (IT). Pirmā tirdzniecības datums: 1998. gada februāris SSN.
Atļaujas atjaunošana: 2006. gada 5. jūlijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS -
2008. gada maijs