Aktīvās sastāvdaļas: Felodipīns
Prevex 5 mg ilgstošās darbības tabletes
Prevex 10 mg ilgstošās darbības tabletes
Indikācijas Kāpēc lieto Prevex? Kam tas paredzēts?
Dihidropiridīna atvasinājums ar antihipertensīvu un antianginālu aktivitāti.
Hipertensija. Stabila stenokardija
Kontrindikācijas Kad Prevex nedrīkst lietot
Grūtniecība; zināma paaugstināta jutība pret felodipīnu vai kādu no palīgvielām; nekompensēta sirds mazspēja; akūts miokarda infarkts; nestabila stenokardija; hemodinamiski nozīmīga sirds vārstuļa obstrukcija; dinamisks sirds aizplūšanas traucējums; kardiogēns šoks.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Prevex lietošanas
Felodipīns var izraisīt ievērojamu hipotensiju, izraisot tahikardiju.Tas var izraisīt miokarda išēmiju predisponētiem pacientiem.
Felodipīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem ir nosliece uz tahikardiju.
Felodipīns tiek izvadīts caur aknām. Līdz ar to pacientiem ar skaidri pavājinātu aknu darbību var sagaidīt lielāku terapeitisko koncentrāciju un labāku atbildes reakciju (skatīt arī apakšpunktu DEVAS, LIETOŠANAS METODE UN LAIKS).
Pacientiem ar izteiktu gingivītu / periodontītu ziņots par vieglu smaganu hiperplāziju. No šādas hiperplāzijas var izvairīties vai to var mainīt, "rūpīgi rūpējoties par zobiem
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Prevex iedarbību
Enzīmu mijiedarbība
Felodipīnu aknās metabolizē citohroms P450 3A4 (CYP3A4). CYP3A4 inhibitori un induktori var ietekmēt felodipīna koncentrāciju plazmā.
Mijiedarbība, kas izraisa felodipīna koncentrācijas palielināšanos plazmā
Ir pierādīts, ka citohroma P450 3A4 enzīmu inhibitori, piemēram, cimetidīns, eritromicīns, itrakonazols, ketokonazols, anti-HIV zāles / proteāzes inhibitori (piemēram, ritonavīrs) un daži greipfrūtu sulā esošie flavonoīdi izraisa paaugstinātu felodipīna koncentrāciju plazmā.
Mijiedarbība, kas izraisa felodipīna koncentrācijas samazināšanos plazmā Citohroma P450 3A4 enzīmu induktori, piemēram, fenitoīns, karbamazepīns, rifampicīns, barbiturāti, efavirenzs, nevirapīns un Hypericum Perforatum (asinszāle), var izraisīt felodipīna koncentrācijas samazināšanos plazmā.
Cita mijiedarbība
Ciklosporīns: Felodipīns neizmaina ciklosporīna koncentrāciju plazmā.
Takrolims: Felodipīns var palielināt takrolīma koncentrāciju. Lietojot kopā, jākontrolē takrolīma koncentrācija serumā un var būt jāpielāgo takrolīma deva.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Prevex satur laktozi, tādēļ, ja tiek konstatēta cukura nepanesamība, pirms zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Auglība, grūtniecība un zīdīšanas periods
Grūtniecība: Prevex nedrīkst lietot grūtniecības laikā.
Zīdīšanas periods: Felodipīns tiek atklāts mātes pienā. Tomēr, ja māte zīdīšanas laikā lieto terapeitiskas devas, maz ticams, ka šīs zāles ietekmēs zīdaini.
Fertilitāte: Dati par pacienta auglību nav pieejami.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pirms vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, pacientiem jāzina, kā viņi reaģē uz ārstēšanu ar felodipīnu, jo sporādiski var rasties reibonis vai nogurums.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Prevex: Devas
Hipertensija
Deva jāpielāgo individuāli.
Ārstēšanu var sākt ar devu 5 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var samazināt līdz 2,5 mg vai palielināt līdz 10 mg dienā, pamatojoties uz pacienta reakciju. Ja nepieciešams, var pievienot citu antihipertensīvu līdzekli.
Parastā uzturošā deva ir 5 mg vienu reizi dienā.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var būt paaugstināta felodipīna koncentrācija plazmā, un viņi var reaģēt uz ārstēšanu ar mazākām devām (skatīt sadaļu “Piesardzība lietošanā”).
Stenokardija
Deva jāpielāgo individuāli.
Ārstēšana jāsāk ar devu 5 mg vienu reizi dienā un pēc vajadzības jāpalielina līdz 10 mg vienu reizi dienā.
Gados vecāki pacienti Ārstēšana jāsāk ar mazāko pieejamo devu.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pediatriskā populācija
Pieredze, kas gūta klīniskajos pētījumos par felodipīna lietošanu bērniem ar hipertensiju, ir ierobežota.
Administrācija
Tablete jālieto no rīta, jānorij vesela, uzdzerot ūdeni, un to nedrīkst salauzt, sasmalcināt vai košļāt, lai saglabātu ilgstošas darbības īpašības. Tabletes var lietot tukšā dūšā vai pēc vieglas maltītes ar zemu tauku vai ogļhidrātu saturu.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Prevex
Simptomi: Pārdozēšana var izraisīt pārmērīgu perifēro asinsvadu paplašināšanos, ar izteiktu hipotensiju un dažreiz bradikardiju.
Ārstēšana: aktivētā ogle, ja nepieciešams, veic kuņģa skalošanu.
Ja rodas smaga hipotensija, jāuzsāk simptomātiska ārstēšana.
Novietojiet pacientu guļus stāvoklī ar paceltām apakšējām ekstremitātēm.
Vienlaicīgas bradikardijas gadījumā intravenozi jāievada 0,5-1 mg atropīna.
Ja ar to nepietiek, palieliniet tilpumu, ievadot fizioloģiskos šķīdumus (fizioloģisko šķīdumu, glikozi vai dekstrānu). Ja iepriekš aprakstītie pasākumi ir nepietiekami, var ievadīt simpatomimētiskus līdzekļus, kas galvenokārt ietekmē α1-adrenerģiskos receptorus.
Blakusparādības Kādas ir Prevex blakusparādības
Felodipīns var izraisīt pietvīkumu, galvassāpes, sirdsklauves, reiboni, nogurumu.
Šīs reakcijas, kas parasti parādās ārstēšanas sākumā vai palielinot ievadīto devu, parasti ir pārejošas un laika gaitā samazinās.
Felodipīns var izraisīt arī no devas atkarīgu potītes tūsku, ko izraisa prekapilāru vazodilatācija un kas nav saistīta ar vispārēju šķidruma aizturi.
Pamatojoties uz klīniskajos pētījumos gūto pieredzi, 2% pacientu pārtrauca ārstēšanu potītes tūskas parādīšanās dēļ.
Pacientiem ar izteiktu gingivītu / periodontītu novērota viegla smaganu hiperplāzija. Šo hiperplāziju var izvairīties vai ārstēt ar "rūpīgu mutes dobuma higiēnu. Ir ziņots arī par sliktu dūšu, sāpēm vēderā, izsitumiem, tahikardiju, hipotensiju, reiboni, parestēziju, niezi, astēniju, perifēro tūsku. Retos gadījumos ziņots par artralģiju un mialģiju. vemšana, ģībonis, impotences gadījumi un seksuālās sfēras traucējumi .. Ļoti reti ziņots par paaugstinātas jutības reakcijām (piemēram, angioneirotisko tūsku un drudzi), paaugstinātu aknu enzīmu līmeni, fotosensitivitāti, leikocitoklastisko vaskulītu, biežu vēlmi urinēt.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ir svarīgi informēt ārstu vai farmaceitu par visām nevēlamajām blakusparādībām, pat ja tās nav aprakstītas lietošanas instrukcijā.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma.
BRĪDINĀJUMS: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Šis datums attiecas uz neskartu, pareizi uzglabātu iepakojumu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
SAGLABĀT ZĀĻU BĒRNIEM NEPIEEJAMĀ UN NEREDZAMĀ VIETĀ
Cita informācija
Sastāvs
Prevex 5 mg ilgstošās darbības tabletes
Viena ilgstošās darbības tablete satur:
aktīvā viela: felodipīns 5 mg.
Prevex 5 mg tablete ir rozā, apaļa, abpusēji izliekta, ar iegravētu "A / Fm" vienā pusē un "5" otrā pusē, 9 mm diametrā.
Palīgvielas: 40 polioksilēta hidrogenēta rīcineļļa; hidroksipropilceluloze; propilgalāts; hipromeloze; nātrija alumīnija silikāts; mikrokristāliskā celuloze; bezūdens laktoze; nātrija stearilfumarāts; polietilēnglikols 6000; titāna dioksīds E171; dzelzs oksīds E172; karnaubas vasks; attīrīts ūdens.
Prevex 10 mg ilgstošās darbības tabletes
Viena ilgstošās darbības tablete satur:
aktīvā sastāvdaļa: felodipīns 10 mg.
Prevex 10 mg tablete ir sarkanbrūna, apaļa, abpusēji izliekta, ar iegravētu "A / FE" vienā pusē un "10" otrā pusē, 9 mm diametrā.
Palīgvielas: 40 polioksilēta hidrogenēta rīcineļļa; hidroksipropilceluloze; propilgalāts; hipromeloze; nātrija alumīnija silikāts; mikrokristāliskā celuloze; bezūdens laktoze; nātrija stearilfumarāts; polietilēnglikols 6000; titāna dioksīds E171; dzelzs oksīds E176; karnaubas vasks; attīrīts ūdens.
Zāļu forma un saturs
Prevex 5 mg ilgstošās darbības tabletes:
28 ilgstošās darbības tabletes pa 5 mg.
Prevex 10 mg ilgstošās darbības tabletes:
14 ilgstošās darbības tabletes pa 10 mg.
28 ilgstošās darbības tabletes pa 10 mg-TIRGUS IEPAKOJUMS.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
PREVEX
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Prevex 5 mg ilgstošās darbības tabletes
Katra tablete satur 5 mg felodipīna.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Katra tablete satur 28 mg laktozes un 5 mg makrogolglicerīna hidroksistearāta.
Prevex 10 mg ilgstošās darbības tabletes
Katra tablete satur 10 mg felodipīna.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Katra tablete satur 28 mg laktozes un 10 mg makrogolglicerīna hidroksistearāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Prevex 5 mg ilgstošās darbības tabletes
Tablete ir rozā, apaļa, abpusēji izliekta, ar iegravētu A / Fm vienā pusē un 5 otrā pusē, ar diametru 9 mm.
Prevex 10 mg ilgstošās darbības tabletes
Tablete ir sarkanbrūna, apaļa, abpusēji izliekta, ar A / FE iegravētu vienā pusē un 10 otrā pusē, 9 mm diametrā.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Hipertensija
Stabila stenokardija
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Hipertensija
Deva jāpielāgo individuāli. Ārstēšanu var sākt ar devu 5 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var samazināt līdz 2,5 mg vai palielināt līdz 10 mg dienā, pamatojoties uz pacienta reakciju. Ja nepieciešams, var pievienot citu antihipertensīvu līdzekli. Parastā uzturošā deva ir 5 mg vienu reizi dienā.
Stenokardija
Deva jāpielāgo individuāli. Ārstēšana jāsāk ar devu 5 mg vienu reizi dienā un, ja nepieciešams, jāpalielina līdz 10 mg vienu reizi dienā.
Vecāka gadagājuma cilvēki
Jāapsver sākotnējā ārstēšana ar zemāko pieejamo devu
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var būt paaugstināta felodipīna koncentrācija plazmā, un viņi var reaģēt uz ārstēšanu ar mazākām devām (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pediatriskā populācija
Pieredze klīniskajos pētījumos par felodipīna lietošanu bērniem ar hipertensiju ir ierobežota (skatīt 5.1. Un 5.2. Apakšpunktu).
Lietošanas veids
Tabletes jālieto no rīta un jānorij, uzdzerot ūdeni. Lai saglabātu ilgstošās darbības īpašības, tabletes nedrīkst sadalīt, sasmalcināt vai košļāt. Tabletes var lietot bez ēdiena vai pēc vieglas maltītes ar zemu tauku vai ogļhidrātu saturu.
04.3 Kontrindikācijas
• Grūtniecība
• Paaugstināta jutība pret felodipīnu vai kādu no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām
• Nekompensēta sirds mazspēja
• Akūts miokarda infarkts
• Nestabila stenokardija
• Hemodinamiski nozīmīga sirds vārstuļa obstrukcija
• Dinamiska sirds aizplūšanas obstrukcija
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Felodipīna efektivitāte un drošība ārkārtas hipertensijas ārstēšanā nav pētīta.
Felodipīns var izraisīt ievērojamu hipotensiju, izraisot tahikardiju, kas var izraisīt miokarda išēmiju jutīgiem pacientiem.
Felodipīns tiek izvadīts caur aknām. Līdz ar to pacientiem ar skaidri pavājinātu aknu darbību var sagaidīt lielāku terapeitisko koncentrāciju un labāku atbildes reakciju (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Vienlaicīga zāļu lietošana, kas būtiski inducē vai inhibē CYP3A4 enzīmus, attiecīgi ievērojami samazina vai palielina felodipīna līmeni plazmā. Tādēļ jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas (skatīt apakšpunktu 4.5).
Prevex satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Prevex satur rīcineļļu, kas var izraisīt kuņģa darbības traucējumus un caureju.
Pacientiem ar izteiktu gingivītu / periodontītu ziņots par nelielu smaganu paplašināšanos. Šo paplašināšanos var izvairīties vai to mainīt ar "rūpīgu zobu higiēnu.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Felodipīnu aknās metabolizē citohroms P450 3A4 (CYP3A4). Vienlaicīga lietošana ar vielām, kas traucē CYP3A4 enzīmus, var ietekmēt felodipīna koncentrāciju plazmā.
Enzīmu mijiedarbība
Citohroma P450 izoenzīma 3A4 inhibitori un induktori var ietekmēt felodipīna koncentrāciju plazmā.
Mijiedarbība, kas izraisa felodipīna koncentrācijas palielināšanos plazmā
Ir pierādīts, ka CYP3A4 enzīmu inhibitori palielina felodipīna koncentrāciju plazmā.
Felodipīna Cmax un AUC palielinājās attiecīgi 8 reizes un 6 reizes, ja felodipīnu lietoja kopā ar spēcīgu CYP3A4 inhibitoru itrakonazolu. Vienlaicīgi lietojot felodipīnu un eritromicīnu, felodipīna Cmax un AUC palielinājās aptuveni 2,5 reizes. Cimetidīns palielināja felodipīna Cmax un AUC par aptuveni 55%. Jāizvairās no kombinācijas ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem.
Klīniski nozīmīgu nevēlamu blakusparādību gadījumā, ko izraisa paaugstināta felodipīna iedarbība, ja to lieto kombinācijā ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem, jāapsver felodipīna devas pielāgošana un / vai CYP3A4 inhibitora lietošanas pārtraukšana.
Piemēri:
• Cimetidīns
• Eritromicīns
• Itrakonazols
• Ketokonazols
• Anti HIV / protēzes inhibitori (piemēram, ritonavīrs)
• Daži greipfrūtu sulā esošie flavonoīdi
Felodipīna tabletes nedrīkst lietot kopā ar greipfrūtu sulu.
Mijiedarbība, kas izraisa felodipīna koncentrācijas samazināšanos plazmā
Ir pierādīts, ka citohroma P4503A4 sistēmas enzīmu induktori samazina felodipīna koncentrāciju plazmā.
Ja felodipīnu lietoja vienlaikus ar karbamazepīnu, fenitoīnu vai fenobarbitālu, felodipīna Cmax un AUC samazinājās attiecīgi par 82% un 96%. Jāizvairās no saistības ar spēcīgiem CYP3A4 induktoriem.
Ja efektivitātes trūkums samazinās felodipīna iedarbības dēļ, ja to lieto kopā ar spēcīgiem CYP3A4 induktoriem, jāapsver felodipīna devas pielāgošana un / vai CYP3A4 induktora lietošanas pārtraukšana.
Piemēri:
• Fenitoīns
• karbamazepīns
• Rifampicīns
• barbiturāti
• efavirenzs
• Nevirapīns
• Hypericum perforatum (asinszāle)
Cita mijiedarbība
Takrolims: Felodipīns var palielināt takrolīma koncentrāciju. Lietojot kopā, jākontrolē takrolīma koncentrācija serumā un var būt jāpielāgo takrolīma deva.
Ciklosporīns: Felodipīns neizmaina ciklosporīna koncentrāciju plazmā.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Felodipīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā. Preklīniskajos reproduktīvās toksicitātes pētījumos ziņots par ietekmi uz augļa attīstību, ko varētu izraisīt felodipīna farmakoloģiskā darbība.
Barošanas laiks
Felodipīns ir konstatēts mātes pienā, jo trūkst datu par iespējamo ietekmi uz jaundzimušo, ārstēšana nav ieteicama zīdīšanas laikā.
Auglība
Nav pieejami dati par felodipīna ietekmi uz pacienta auglību. Preklīniskajā pētījumā par žurku reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. Apakšpunktu), lietojot devas, kas ir tuvu terapeitiskajai, netika ziņots par ietekmi uz augļa attīstību, bet par ietekmi uz auglību.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Felodipīnam ir viegla vai mērena ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Ja pacientiem, kuri lieto felodipīnu, ir galvassāpes, slikta dūša, reibonis vai nogurums, reakcija var tikt traucēta.Ārstēšanas sākumā ieteicams ievērot īpašu piesardzību.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Drošības profila kopsavilkums
Felodipīns var izraisīt pietvīkumu, galvassāpes, sirdsklauves, reiboni un nogurumu. Lielākā daļa no šīm reakcijām ir atkarīgas no devas un parādās ārstēšanas sākumā vai pēc devas palielināšanas. Ja tās rodas, šīs reakcijas parasti ir pārejošas un laika gaitā samazinās.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar felodipīnu, var rasties no devas atkarīga potītes tūska. Tas ir saistīts ar priekškapilāru asinsvadu paplašināšanos un nav saistīts ar vispārēju ūdens aizturi.
Pacientiem ar izteiktu gingivītu / periodontītu ziņots par nelielu smaganu paplašināšanos. No šīs paplašināšanās var izvairīties vai to mainīt ar "rūpīgu zobu higiēnu.
Blakusparādību tabula
Turpmāk uzskaitītās blakusparādības ir identificētas klīnisko pētījumu laikā un pēcreģistrācijas posmā.
Tiek izmantotas šādas frekvences definīcijas:
Ļoti bieži ≥1 / 10
Bieži ≥ 1/100,
Retāk ≥ 1/1 000,
Reti ≥1 / 10 000,
Ļoti rets
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana
Simptomi
Pārdozēšana var izraisīt pārmērīgu perifēro asinsvadu paplašināšanos, ar izteiktu hipotensiju un dažreiz bradikardiju.
Ārstēšana ja tas ir pamatoti: aktivēta dārzeņu ogle, kuņģa skalošana, ja to veic vienas stundas laikā pēc norīšanas.
Ja rodas smaga hipotensija, jāuzsāk simptomātiska ārstēšana.
Pacients jānovieto guļus stāvoklī ar paceltām kājām. Vienlaicīgas bradikardijas gadījumā intravenozi jāievada 0,5-1 mg atropīna. Ja ar to nepietiek, asins tilpums jāpalielina infūzijas veidā, piem. glikoze, fizioloģiskais šķīdums vai dekstrāns).
Ja iepriekš aprakstītie pasākumi ir nepietiekami, vai var ievadīt simpatomimētiskus medikamentus, kas galvenokārt ietekmē adrenerģiskos receptorus?
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: kalcija kanālu blokatori, dihidropiridīna atvasinājumi
ATĶ kods: C08CA02
Darbības mehānisms
Felodipīns ir ļoti selektīvs asinsvadu kalcija kanālu blokators, kas samazina asinsspiedienu, samazinot sistēmisko asinsvadu pretestību. Sakarā ar lielo selektivitātes pakāpi uz arteriolu gludajiem muskuļiem, felodipīnam terapeitiskās devās nav tiešas ietekmes uz sirds kontraktilitāti un vadītspēju.
Tā kā nav ietekmes uz venozās sienas gludo muskuļu vai vazomotoru adrenerģisko kontroli, felodipīns nav saistīts ar ortostatisku hipotensiju.
Felodipīnam piemīt viegla natriurētiska / diurētiska iedarbība un tas neizraisa ūdens aizturi.
Farmakodinamiskā iedarbība
Felodipīns ir efektīvs visos hipertensijas posmos. To var lietot gan atsevišķi, gan kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, piemēram, ar beta blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem vai AKE inhibitoriem, lai panāktu lielāku antihipertensīvo efektu. Felodipīns efektīvi samazina gan sistolisko asinsspiedienu (PAS), gan diastolisko asinsspiedienu (PAD), un to var lietot izolētas sistoliskās hipertensijas ārstēšanai.
Felodipīnam ir antiangināls un anti-išēmisks efekts, pateicoties skābekļa piedāvājuma / pieprasījuma līdzsvara uzlabošanai. Koronāro asinsvadu pretestības samazināšanās un koronāro plūsmas un skābekļa padeves palielināšanās, ko izraisa felodipīns, ir saistīta ar epikarda artēriju un arteriolu paplašināšanos.
Sistēmiskā asinsspiediena pazemināšanās, ko izraisa felodipīns, samazina kreisā kambara pēcslodzi un samazina miokarda skābekļa patēriņu.
Felodipīns uzlabo slodzes toleranci un samazina stenokardijas lēkmes pacientiem ar stabilu slodzes stenokardiju.Pelodipīnu var lietot atsevišķi vai kombinācijā ar beta blokatoriem pacientiem ar stabilu stenokardiju.
Hemodinamiskie efekti
Felodipīna primārais hemodinamiskais efekts ir kopējās perifēro asinsvadu pretestības samazināšanās, kā rezultātā pazeminās asinsspiediens. Šie efekti ir atkarīgi no devas. Parasti asinsspiediens pazeminās divas stundas pēc pirmās perorālas devas, un šis samazinājums saglabājas. vismaz 24 stundas, un ielejas / pīķa attiecība ir lielāka par 50%.
Felodipīna koncentrācija plazmā ir tieši saistīta ar perifēro asinsvadu pretestības un asinsspiediena samazināšanos.
Ietekme uz sirdi
Terapeitiskās devās felodipīns neietekmē sirds kontraktilitāti, atrioventrikulāro vadīšanu vai ugunsizturību.
Antihipertensīvā ārstēšana ar felodipīnu ir saistīta ar ievērojamu jau esošas kreisā kambara hipertrofijas regresiju.
Nieru ietekme
Felodipīnam piemīt natriurētiska un diurētiska iedarbība, jo samazinās filtrētā nātrija kanāliņu reabsorbcija. Felodipīns nemaina kālija ikdienas ekskrēciju, felodipīns samazina nieru asinsvadu pretestību.
Felodipīns neietekmē albumīna izdalīšanos ar urīnu.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar ciklosporīnu, felodipīns pēc nieru transplantācijas samazina asinsspiedienu, uzlabo nieru asins plūsmu un glomerulārās filtrācijas ātrumu. Felodipīns spēj arī agri uzlabot transplantētās nieres darbību.
Klīniskā efektivitāte
HOT (hipertensijas optimālā ārstēšana) klīniskajā pētījumā, kurā fona terapija tika veikta ar felodipīnu, tika pētīta korelācija starp galvenajiem kardiovaskulāriem notikumiem (piemēram, akūtu miokarda infarktu, insultu un nāvi no sirds un asinsvadu cēloņiem) un trim mērķa diastoliskā asinsspiediena līmeņiem ≤90. MmHg, ≤ 85 mmHg un ≤80 mmHg un asinsspiedienu, kas sasniegts, lietojot felodipīnu.
Kopumā tika novēroti 18 790 pacienti ar hipertensiju (PAD 100–115 mmHg) vecumā no 50 līdz 80 gadiem vidēji 3,8 gadus (diapazons 3,3–4,9). Felodipīnu lietoja monoterapijā vai kombinācijā ar beta blokatoru, un / vai AKE inhibitoru un / vai diurētisku līdzekli. Pētījums parādīja ieguvumu, ja PAS un PAD samazina attiecīgi līdz 139 un 83 mmHg.
Pamatojoties uz STOP-2 pētījumu (Zviedrijas pētījums veciem pacientiem ar hipertensiju-2), kas veikts 6614 pacientiem vecumā no 70 līdz 84 gadiem, dihidropiridīna klases kalcija antagonistiem (felodipīns un izradipīns) bija tāda pati profilaktiskā ietekme uz mirstību no sirds un asinsvadu sistēmas. un saslimstība ar citām bieži lietotu antihipertensīvo zāļu grupām, piemēram, AKE inhibitoriem, beta blokatoriem un diurētiskiem līdzekļiem.
Pediatriskā populācija
Klīniskā pieredze par felodipīna lietošanu bērniem ar hipertensiju ir ierobežota. Randomizētā, dubultmaskētā, paralēlas grupas trīs nedēļu pētījumā ar bērniem vecumā no 6 līdz 16 gadiem ar primāro hipertensiju 2,5 mg felodipīna (n = 33), 5 mg (n = 33) un 10 mg antihipertensīvā iedarbība (n = 31) vienu reizi dienā, salīdzināja ar placebo (n = 35). Pētījumā netika pierādīta felodipīna efektivitāte asinsspiediena pazemināšanā bērniem vecumā no 6 līdz 16 gadiem (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Felodipīna ilgtermiņa ietekme uz augšanu, pubertāti un vispārējo attīstību nav pētīta. Turklāt nav pierādīta felodipīna ilgstošas antihipertensīvās terapijas efektivitāte bērnībā, lai samazinātu sirds un asinsvadu saslimstību un mirstību pieaugušā vecumā.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc ilgstošas darbības tablešu perorālas lietošanas felodipīns pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Felodipīna sistēmiskā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 15%, un terapeitiskā diapazonā tā nav atkarīga no devas.
Ilgstošās darbības tabletes izraisa felodipīna absorbcijas fāzes pagarināšanos. Tā rezultātā veidojas vienmērīga plazmas koncentrācijas līkne, un terapeitiskā koncentrācija joprojām pastāv 24 stundas pēc ievadīšanas. Maksimālā koncentrācija plazmā (tmax) ar ilgstošās darbības formu tiek sasniegta pēc 3-5 stundām. Uzņemot taukus saturošu pārtiku, palielinās felodipīna uzsūkšanās ātrums, bet ne tā apjoms.
Izplatīšana
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 99%, galvenokārt ar albumīna frakciju. Izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir 10 l / kg.
Biotransformācija
Felodipīnu aknās plaši metabolizē citohroms P450 3A4 (CYP3A4), un visi identificētie metabolīti ir neaktīvi.
Felodipīns ir zāles ar augstu klīrensu, vidējais asins klīrenss ir 1200 ml / min. Ilgstošas ārstēšanas laikā nenotiek būtiska uzkrāšanās.
Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar aknu darbības traucējumiem felodipīna koncentrācija plazmā ir vidēji augstāka nekā jaunākiem pacientiem. Felodipīna farmakokinētika pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ieskaitot hemodialīzes pacientus, nemainās.
Eliminācija
Felodipīna vidējais eliminācijas pusperiods ir aptuveni 25 stundas un līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts pēc 5 dienām. Ilgstošas ārstēšanas laikā nav uzkrāšanās riska. Apmēram 70% no ievadītās devas tiek izdalīti metabolītu veidā ar urīnu, pārējā daļa izdalās ar izkārnījumiem.
Mazāk nekā 0,5% no ievadītās devas urīnā tiek konstatēts nemainīgs.
Linearitāte / nelinearitāte
Terapijas diapazonā no 2,5 līdz 10 mg plazmas koncentrācija ir tieši proporcionāla devai.
Pediatriskā populācija
Vienas devas farmakokinētikas pētījumā (5 mg ilgstošas darbības felodipīns) ar ierobežotu skaitu bērnu vecumā no 6 līdz 16 gadiem (n = 12) nebija acīmredzamas korelācijas starp vecumu un AUC, C felodipīnu.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Reproduktīvā toksicitāte
Auglības un vispārējās reproduktīvās veiktspējas pētījumā ar felodipīnu ārstētām žurkām vidējas devas un lielu devu grupās tika novērots dzemdību laika pagarinājums, kas radīja grūtības dzemdībās, palielinājās augļa nāve un agrīna pēcdzemdību nāve. Šo iedarbību attiecināja uz lielo devu felodipīna inhibējošo ietekmi uz dzemdes kontraktilitāti, ja žurkām, lietojot terapeitiskā diapazona devu, netika novērota ietekme uz auglību.
Reprodukcijas pētījumi ar trušiem parādīja ar devu saistītu un atgriezenisku piena dziedzeru palielināšanos mātēm un ar devu saistītās digitālās patoloģijas augļiem. Šīs novirzes tika konstatētas, lietojot felodipīnu augļa attīstības sākumposmā (pirms 15. grūtniecības dienas). Pērtiķu reprodukcijas pētījumā tika novērota patoloģiska distālās falangas pozīcija.
Citu preklīnisku konstatējumu nav, un reproduktīvie rezultāti tiek uzskatīti par saistītiem ar felodipīna farmakoloģisko iedarbību, ja to lieto dzīvniekiem ar normālu asinsspiedienu. Šo atklājumu klīniskā nozīme pacientiem, kuri saņem felodipīnu, nav zināma. Tomēr, pamatojoties uz konstatējumiem. datu bāzes informācija pacientu drošībai Nav ziņots par falangas patoloģiju gadījumiem augļiem / jaundzimušajiem, kas ir pakļauti felodipīna iedarbībai dzemdē.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Planšetdatora kodols
Hidroksipropilceluloze
Hipromeloze 50 mPa • s
Hipromeloze 10 000 mPa • s
Bezūdens laktoze
makrogolglicerīna hidroksistearāts
Mikrokristāliskā celuloze
Propilgalāts
Nātrija alumīnija silikāts
Nātrija stearilfumarāts
Pārklājums
Karnaubas vasks
Sarkanbrūns dzelzs oksīds (E 172)
Dzeltenais dzelzs oksīds (E 172)
Hipromeloze 6 mPa • s
Makrogols 6000
Titāna dioksīds (E 171)
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
PVC / PVDC vai alumīnija blisteri
Prevex 5 mg ilgstošās darbības tabletes
Iepakojuma izmēri: 1 blisteris ar 28 tabletēm vai 2 blisteri pa 14 tabletēm vai 4 blisteri ar 7 tabletēm
Prevex 10 mg ilgstošās darbības tabletes
Iepakojuma izmēri: 1 blisteris ar 14 tabletēm vai 1 blisteris ar 28 tabletēm vai 2 blisteri ar 14 tabletēm vai 4 blisteri ar 7 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Simesa S.p.A.
Ferrari pils
Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI)
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
027372010 "5 MG PAPLAŠINĀTĀ ATBILSTES TABLETES" 28 TABLETES
027372022 "10 MG PAPLAŠINĀTĀ ATBILSTES TABLETES" 14 TABLETES
027372034 "10 MG PAPLAŠINĀTĀS TABLETES" 28 TABLETES
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1991. gada 17. decembris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007. gada 2. janvāris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2017. gada 17. jūnijs
