Aktīvās sastāvdaļas: metoprolols (metoprolola tartrāts)
Seloken 100 mg tabletes
Seloken iepakojuma ieliktņi ir pieejami iepakojuma izmēriem:- Seloken 100 mg tabletes
- Seloken 200 mg ilgstošās darbības tabletes
- Seloken 1 mg / ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai
Kāpēc lieto Seloken? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Selektīvi, nesaistīti beta blokatori.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Arteriālās hipertensijas ārstēšana.
Stenokardijas ārstēšana un profilakse.
Akūta miokarda infarkta ārstēšana.
Sirds aritmiju ārstēšana (izņemot bradiaritmijas).
Hipertireozes ārstēšana.
Kontrindikācijas Kad Seloken nedrīkst lietot
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citām β bloķējošām zālēm un / vai jebkuru no palīgvielām;
- otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde;
- sirds mazspēja nestabilas dekompensācijas gadījumā (plaušu tūska, hipoperfūzija vai hipotensija);
- pacienti, kuri saņem nepārtrauktu vai intermitējošu inotropisku terapiju ar β-receptoru agonistiem;
- klīniski nozīmīga sinusa bradikardija;
- slima sinusa sindroms (ja vien nav implantēts pastāvīgs elektrokardiostimulators), sino-priekškambaru blokāde;
- kardiogēns šoks;
- smaga nieru mazspēja;
- smagi perifēro artēriju asinsrites traucējumi;
- vielmaiņas acidoze;
- neārstēta feohromocitoma.
Metoprolola tartrātu nedrīkst ievadīt pacientiem, kuriem ir aizdomas par akūtu miokarda infarktu, sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 45 sitieniem minūtē, P-Q intervāls pārsniedz 0,24 sekundes vai sistoliskais asinsspiediens ir mazāks par 100 mm Hg.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Seloken lietošanas
Pacientus, kuri tiek ārstēti ar β-blokatoriem, nedrīkst ārstēt ar intravenozu kalcija kanālu blokatoru verapamilu.
Pacientiem ar astmu parasti vienlaikus jāievada β2 agonistu terapija (tablešu vai inhalatoru veidā). Uzsākot ārstēšanu ar metoprololu, var būt nepieciešams pielāgot β2-agonistu devu (parasti to palielināt).
Ārstēšanas laikā ar metoprololu ogļhidrātu metabolisma traucējumu vai maskētas hipoglikēmijas risks ir mazāks nekā ar neselektīviem β-blokatoriem.
Pacientiem ar sirds mazspēju jāārstē sirds mazspēja gan pirms ārstēšanas ar metoprololu, gan tās laikā.
Ļoti reti var pasliktināties jau esoša mērena AV vadīšanas traucējumu pakāpe (izraisot iespējamu AV blokādi).
Ja pacienta sirdsdarbība kļūst lēnāka, metoprolols jāievada mazākās devās vai pakāpeniski jāpārtrauc.
Metoprolols var saasināt simptomus, kas saistīti ar perifēro artēriju asinsrites slimībām
Jāizvairās no pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas. Ja ārstēšana jāpārtrauc, tas, ja iespējams, jāveic pakāpeniski. Lielākajai daļai pacientu ārstēšanu var pārtraukt pēc 14 dienām. To var izdarīt, pakāpeniski samazinot dienas devu, līdz tiek sasniegta pēdējā 25 mg metoprolola deva vienu reizi dienā.
Šajā periodā īpaši pacienti ar atklātu sirds išēmiju ir rūpīgi jāuzrauga. Pārtraucot ārstēšanu ar β-blokatoriem, var palielināties koronāro notikumu, tai skaitā pēkšņas nāves, risks.
Ja metoprololu ordinē pacientiem ar zināmu feohromocitomu, vienlaikus jāievada alfa receptoru blokatori.
Pirms operācijas anesteziologs jāinformē, ka pacients tiek ārstēts ar metoprololu.Beta blokatoru terapiju pirms operācijas ieteicams nepārtraukt.
Jāizvairās no lielas devas terapijas uzsākšanas pacientiem, kuriem tiek veikta operācija, kas nav sirds operācija, jo pacientiem ar kardiovaskulāru risku tas ir saistīts ar bradikardiju, hipotensiju un sirdslēkmi ar letālu iznākumu.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar β-blokatoriem, anafilaktiskais šoks izpaužas smagākā formā.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Seloken iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes
Metoprolols ir citohroma P450 izoenzīma CYP2D6 metaboliskais substrāts. Zāles, kas darbojas kā enzīmus inducējošas vai inhibējošas vielas, var ietekmēt metoprolola līmeni plazmā. Vienlaicīgi lietojot savienojumus, ko metabolizē CYP2D6, piemēram, antiaritmiskie līdzekļi, antihistamīni, histamīns H2, metoprolola līmenis plazmā var palielināties receptoru antagonisti, antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi un COX-2 inhibitori. Rifampicīns samazina metoprolola koncentrāciju plazmā, un to var palielināt alkohols un hidralazīns.
Pacienti, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar zālēm, kas bloķē simpātiskos ganglijus, ar citiem β-blokatoriem (piemēram, acu pilieniem) un ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI), rūpīgi jānovēro.
Ja vienlaicīga ārstēšana ar klonidīnu tiek pārtraukta, dažas dienas pirms paša klonidīna lietošanas pārtraukšanas ārstēšana ar β-blokatoriem jāpārtrauc.
Ja metoprololu lieto vienlaikus ar kalcija kanālu blokatoriem, piemēram, verapamilu vai diltiazēmu, var palielināties negatīvā inotropā un hronotropā iedarbība. Kalcija kanālu blokatorus, piemēram, verapamilu, nedrīkst ievadīt intravenozi pacientiem, kas ārstēti ar β-blokatoriem.
Beta blokatori var pastiprināt antiaritmisko zāļu (hinidīnam līdzīgo un amiodarona) negatīvo inotropo un dromotropo iedarbību.
Digitalis glikozīdi kopā ar β-blokatoriem var palielināt atrioventrikulārās vadīšanas laiku un izraisīt bradikardiju.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar β-blokatoriem, inhalējamie anestēzijas līdzekļi pastiprina kardiodepresīvo efektu.
Vienlaicīga ārstēšana ar indometacīnu vai citiem prostaglandīnu sintetāzes inhibitoriem var mazināt β-blokatoru antihipertensīvo iedarbību.
Noteiktos apstākļos, kad adrenalīns tiek ievadīts pacientiem, kuri tiek ārstēti ar β-blokatoriem, kardioselektīvie β-blokatori daudz mazāk ietekmē asinsspiediena kontroli nekā tie, kas nav kardioselektīvi.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar β-blokatoriem, var būt jāpielāgo perorālo pretdiabēta līdzekļu deva.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tāpat kā lielāko daļu medikamentu, arī metoprololu nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. Beta blokatori, ieskaitot metoprololu, var izraisīt augļa bojājumus, priekšlaicīgas dzemdības un spontānu abortu. Tāpat kā visas antihipertensīvās zāles, beta blokatori var izraisīt blakusparādības, piemēram, bradikardija, auglim, jaundzimušajam un zīdainim.
Šķiet, ka metoprolola daudzums, kas nonāk mātes pienā, jaundzimušajam izraisa beta blokatoru, ja māte tiek ārstēta ar parastajām ieteicamajām devām.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pirms vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, pacientiem jāzina sava reakcija uz metoprololu, jo reizēm var rasties reibonis vai nogurums.
Zāles satur laktozi; ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām
Seloken satur laktozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Tiem, kas nodarbojas ar sportu: zāļu lietošana bez terapeitiskas nepieciešamības ir dopings un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvus antidopinga testus.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Seloken: Devas
Seloken tabletes jālieto tukšā dūšā
Hipertensija
Ieteicamā deva ir 1-2 tabletes dienā, ievadot vienā devā no rīta vai sadalot divās devās (no rīta un vakarā).
Akūts miokarda infarkts
Ieteicamā deva ir 2 tabletes dienā, sadalot 2 devās.
Sirds aritmijas (izņemot bradiaritmijas)
Ieteicamā deva ir 1-2 tabletes dienā, sadalot 2-3 devās.
Hipertireoze
Ieteicamā deva ir 1,5-2 tabletes dienā, sadalot 3-4 devās.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Šiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar aknu cirozi devas pielāgošana parasti nav nepieciešama, jo metoprolola saistība ar plazmas olbaltumvielām ir zema (5-10%). Ja ir ļoti smagu aknu darbības traucējumu pazīmes (šunta pacienti), jāapsver devas samazināšana.
Pensionāriem
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Bērni
Pieredze par ārstēšanu ar Seloken bērniem ir ierobežota.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Seloken
Simptomi
Pārdozēšanas simptomi var būt bradikardija un bradiaritmija, hipotensija, sirds mazspēja, sirds vadīšanas traucējumi, AV blokāde, kardiogēns šoks, sirdsdarbības apstāšanās, apziņas / komas izmaiņas, slikta dūša, vemšana, cianoze un bronhu spazmas.
Ārstēšana
Ārstēšana jāveic iestādē, kas var nodrošināt atbilstošus atbalsta pasākumus, rūpīgu uzraudzību un uzraudzību.
Ja tas ir pamatoti, var veikt kuņģa skalošanu un / vai ievadīt aktivēto ogli.
Ārstējiet bradikardiju un sirds vadīšanas traucējumus ar atropīnu, virsnieru stimulējošām zālēm vai elektrokardiostimulatoriem.
Ārstējiet hipotensiju, akūtu sirds mazspēju un šoku ar atbilstošu asins tilpuma palielināšanos, glikagona injekciju (ja nepieciešams, kam seko glikagona intravenoza infūzija), adrenoreceptoru stimulējošu zāļu, piemēram, dobutamīna, intravenozu ievadīšanu ar α1 receptoru agonistiem. turklāt vazodilatācijas klātbūtnē.
Var apsvērt arī intravenozu Ca2 + ievadīšanu.
Bronhu spazmas parasti var novērst ar bronhodilatatoriem.
Ja nejauši esat lietojis / lietojis pārmērīgu Seloken devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Ja jums ir kādi jautājumi par Seloken lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam
Blakusparādības Kādas ir Seloken blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Seloken var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Metoprolols ir labi panesams, un blakusparādības parasti ir vieglas un atgriezeniskas. Blakusparādības, kas radušās klīnisko pētījumu laikā vai ikdienas lietošanas laikā, ir uzskaitītas zemāk.Daudzos gadījumos saistība ar ārstēšanu ar metoprololu nav noteikta.
Tika izmantotas šādas biežuma definīcijas: ļoti bieži (≥10%), bieži (1-9,9%), retāk (0,1-0,9%), reti (0,01-0,09%)) tas ir ļoti reti (
Sirds patoloģijas
Bieži: bradikardija, ortostatiska hipotensija (ļoti reti ar ģīboni), aukstas rokas un kājas, sirdsklauves.
Retāk: sirds mazspējas simptomu pasliktināšanās, kardiogēns šoks pacientiem ar akūtu miokarda infarktu *, pirmās pakāpes AV blokāde, sāpes pirms sirds.
Reti: sirds vadīšanas traucējumi, sirds aritmijas.
Ļoti reti: gangrēna pacientiem ar jau esošiem smagiem perifērās asinsrites traucējumiem.
Asinsvadu patoloģijas
Retāk: tūska.
Ļoti reti: gangrēna pacientiem ar smagiem perifērās asinsrites traucējumiem.
* Biežums pārsniedz 0,4%, salīdzinot ar placebo, pētījumā, kurā piedalījās 46 000 pacientu ar akūtu miokarda infarktu, kur kardiogēnā šoka biežums bija 2,3% metoprolola grupā un 1,9% placebo grupā pacientu apakšgrupā ar zemu riska indeksu šoks. Šoka riska indekss ir balstīts uz absolūtu šoka risku katram pacientam, kas izriet no vecuma, dzimuma, aizkavēšanās laika, Killip klases, asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma, EKG novirzēm un hipertensijas anamnēzē. zems šoka risks atbilst pacientiem, kuriem akūta miokarda infarkta gadījumā ieteicams lietot metoprololu.
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži: nogurums.
Bieži: reibonis, galvassāpes.
Retāk: parestēzija, muskuļu krampji
Ļoti reti: garšas traucējumi.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums.
Retāk: vemšana.
Reti: sausa mute.
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: trombocitopēnija.
Aknu un žultsceļu darbības traucējumi
Reti: novirzes aknu darbības testos.
Ļoti reti: hepatīts.
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Retāk: svara pieaugums.
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas traucējumi
Ļoti reti: artralģija.
Psihiskie traucējumi
Retāk: depresija, grūtības koncentrēties, miegainība vai bezmiegs, murgi.
Reti: nervozitāte, trauksme, impotence / seksuāla disfunkcija.
Ļoti reti: amnēzija / atmiņas pasliktināšanās, apjukums, halucinācijas.
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži: piepūles aizdusa.
Retāk: bronhu spazmas.
Reti: rinīts.
Acu slimības
Reti: redzes traucējumi, sausas vai kairinātas acis, konjunktivīts
Ausu un labirinta traucējumi
Ļoti reti: troksnis ausīs.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: izsitumi (psoriāzes formas nātrenes un distrofisku ādas bojājumu veidā), pastiprināta svīšana.
Reti: matu izkrišana.
Ļoti reti: fotosensitivitātes reakcijas, psoriāzes pasliktināšanās.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Par blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma
Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
BRĪDINĀJUMS: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
SASTĀVS
Viena 330 mg tablete satur:
aktīvais princips: metoprolola tartrāts 100 mg;
palīgvielas: nātrija karboksimetilciete A; laktoze; bezūdens koloidālais silīcija dioksīds; povidons; magnija stearāts; mikrokristāliskā celuloze.
SELOKEN 100 mg tablete ir balta vai gandrīz balta, apaļa, 10 mm diametrā, ar dalījuma līniju un vienā pusē iespiestu "A / mE". Tabletes dalījuma līnija ir atvieglot tabletes sadalīšanu un norīšanu, nevis sadalīt to vienādās devās.
ZĀĻU FORMA UN SATURS
Kastīte ar 50 tabletēm.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
SELOKEN 100 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena 330 mg tablete satur: aktīvo vielu: 100 mg metoprolola tartrāta.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: katra tablete satur 35 mg laktozes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes.
SELOKEN 100 mg tablete ir balta vai gandrīz balta, apaļa, 10 mm diametrā, ar dalījuma līniju un ar iespiedumu "A / mE" vienā pusē. Tabletes dalījuma līnija ir atvieglot tabletes sadalīšanu un norīšanu, nevis sadalīt to vienādās devās.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Arteriālās hipertensijas ārstēšana.
Stenokardijas ārstēšana un profilakse.
Akūta miokarda infarkta ārstēšana.
Sirds aritmiju ārstēšana (izņemot bradiaritmijas).
Hipertireozes ārstēšana.
04.2 Devas un lietošanas veids
Seloken tabletes jālieto tukšā dūšā.
Hipertensija
Ieteicamā deva ir 1-2 tabletes dienā, lietojot vienu devu no rīta vai sadalot divās devās (no rīta un vakarā).
Stenokardija
Ieteicamā deva ir 1-3 tabletes dienā, sadalot 2-3 devās.
Akūts miokarda infarkts
Ieteicamā deva ir 2 tabletes dienā, sadalot 2 devās.
Sirds aritmijas (izņemot bradiaritmijas)
Ieteicamā deva ir 1-2 tabletes dienā, sadalot 2-3 devās.
Hipertireoze
Ieteicamā deva ir 1,5-2 tabletes dienā, sadalot 3-4 devās.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Šiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar aknu cirozi devas pielāgošana parasti nav nepieciešama, jo metoprolola saistība ar plazmas olbaltumvielām ir zema (5-10%). Ja ir ļoti smagu aknu darbības traucējumu pazīmes (šunta pacienti), jāapsver devas samazināšana.
Pensionāriem
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Bērni
Pieredze ar Seloken ārstēšanu bērniem ir ierobežota.
04.3 Kontrindikācijas
• Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citām β bloķējošām zālēm un / vai jebkuru no palīgvielām;
• otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde;
• sirds mazspēja nestabilas dekompensācijas gadījumā (plaušu tūska, hipoperfūzija vai hipotensija);
• pacienti, kuri saņem nepārtrauktu vai periodisku inotropisku terapiju ar β-receptoru agonistiem;
• klīniski nozīmīga sinusa bradikardija;
• slima sinusa sindroms (ja vien nav implantēts pastāvīgs elektrokardiostimulators), sinoatriālā blokāde;
• kardiogēns šoks;
• smaga nieru mazspēja;
• smagi perifēro artēriju asinsrites traucējumi;
• vielmaiņas acidoze;
• neārstēta feohromocitoma.
Metoprolola tartrātu nedrīkst ievadīt pacientiem, kuriem ir aizdomas par akūtu miokarda infarktu, sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 45 sitieniem minūtē, P-Q intervāls pārsniedz 0,24 sekundes vai sistoliskais asinsspiediens ir mazāks par 100 mmHg.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pacientus, kuri tiek ārstēti ar β-blokatoriem, nedrīkst ārstēt ar intravenoziem kalcija kanālu blokatoriem, piemēram, verapamilu.
Pacientiem ar astmu parasti vienlaikus jāievada β2 agonistu terapija (tablešu vai inhalatoru veidā). Uzsākot ārstēšanu ar metoprololu, var būt nepieciešams pielāgot β2-agonistu devu (parasti to palielināt).
Ārstēšanas laikā ar metoprololu ogļhidrātu metabolisma traucējumu vai maskētas hipoglikēmijas risks ir mazāks nekā ar neselektīviem β-blokatoriem.
Pacientiem ar sirds mazspēju jāārstē sirds mazspēja gan pirms ārstēšanas ar metoprololu, gan tās laikā. Ļoti reti var pasliktināties jau esoša mērena AV vadīšanas traucējumu pakāpe (izraisot iespējamu AV blokādi).
Ja pacienta sirdsdarbība kļūst lēnāka, metoprolols jālieto mazākās devās vai pakāpeniski jāpārtrauc.
Metoprolols var pasliktināt simptomus, kas saistīti ar perifēro artēriju asinsrites slimībām.
Ja metoprololu ordinē pacientiem ar zināmu feohromocitomu, vienlaikus jāievada alfa receptoru blokatori.
Jāizvairās no pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas. Ja ārstēšana jāpārtrauc, tas, ja iespējams, jāveic pakāpeniski. Lielākajai daļai pacientu ārstēšanu var pārtraukt pēc 14 dienām. To var izdarīt, pakāpeniski samazinot dienas devu, līdz tiek sasniegta pēdējā 25 mg metoprolola deva vienu reizi dienā.
Šajā periodā īpaši pacienti ar atklātu sirds išēmiju ir rūpīgi jāuzrauga. Pārtraucot ārstēšanu ar β-blokatoriem, var palielināties koronāro notikumu, tai skaitā pēkšņas nāves, risks.
Pirms operācijas anesteziologs jāinformē, ka pacients tiek ārstēts ar metoprololu.Beta blokatoru terapiju pirms operācijas ieteicams nepārtraukt.
Jāizvairās no lielas devas terapijas uzsākšanas pacientiem, kuriem tiek veikta operācija, kas nav sirds operācija, jo pacientiem ar kardiovaskulāru risku tas ir saistīts ar bradikardiju, hipotensiju un sirdslēkmi ar letālu iznākumu.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar β-blokatoriem, anafilaktiskais šoks izpaužas smagākā formā.
Zāles satur laktozi; Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Metoprolols ir citohroma P450 izoenzīma CYP2D6 metaboliskais substrāts. Zāles, kas darbojas kā enzīmus inducējošas vai inhibējošas vielas, var ietekmēt metoprolola līmeni plazmā. Metoprolola līmenis plazmā var palielināties, vienlaikus lietojot savienojumus, ko metabolizē CYP2D6, piemēram, antiaritmiskos līdzekļus, antihistamīna līdzekļus, histamīnu H2 receptoru antagonisti, antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi un COX-2 inhibitori. Rifampicīns samazina metoprolola koncentrāciju plazmā, un to var palielināt alkohols un hidralazīns.
Pacienti, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar zālēm, kas bloķē simpātiskos ganglijus, citiem beta blokatoriem (piemēram, acu pilieniem) un monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI), rūpīgi jānovēro.
Ja vienlaicīga ārstēšana ar klonidīnu tiek pārtraukta, dažas dienas pirms paša klonidīna lietošanas pārtraukšanas ārstēšana ar β-blokatoriem jāpārtrauc.
Ja metoprololu lieto vienlaikus ar kalcija kanālu blokatoriem, piemēram, verapamilu vai diltiazēmu, var palielināties negatīvā inotropā un hronotropā iedarbība. Kalcija kanālu blokatorus, piemēram, verapamilu, nedrīkst ievadīt intravenozi pacientiem, kas ārstēti ar β-blokatoriem.
Beta blokatori var pastiprināt antiaritmisko zāļu (hinidīnam līdzīgo un amiodarona) negatīvo inotropo un dromotropo iedarbību.
Digitalis glikozīdi kopā ar β-blokatoriem var palielināt atrioventrikulārās vadīšanas laiku un izraisīt bradikardiju.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar β-blokatoriem, inhalējamie anestēzijas līdzekļi pastiprina kardiodepresīvo efektu.
Vienlaicīga ārstēšana ar indometacīnu vai citiem prostaglandīnu sintetāzes inhibitoriem var mazināt β-blokatoru antihipertensīvo iedarbību.
Noteiktos apstākļos, kad adrenalīns tiek ievadīts pacientiem, kuri tiek ārstēti ar β-blokatoriem, kardioselektīvie β-blokatori daudz mazāk ietekmē asinsspiediena kontroli nekā tie, kas nav kardioselektīvi.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar β-blokatoriem, var būt jāpielāgo perorālo pretdiabēta līdzekļu deva.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Tāpat kā vairums zāļu, arī metoprololu nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. Beta blokatori parasti samazina placentas perfūziju. Ir novēroti augšanas aizkavēšanās, intrauterīnās nāves, abortu un dzemdību gadījumi. Tāpēc tiek ieteikts pienācīgi uzraudzīt mātes un augļa stāvokli. jāveic grūtniecēm, kuras ārstētas ar metoprololu.
Tāpat kā visas antihipertensīvās zāles, beta blokatori auglim, jaundzimušajam un zīdainim var izraisīt blakusparādības, piemēram, bradikardiju.
Metoprolola daudzums, kas nonāk mātes pienā, šķiet niecīgs, lai jaundzimušajam radītu β-bloku, ja māti ārstē ar parastajām ieteicamajām devām.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pirms vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, pacientiem jāzina sava reakcija uz metoprololu, jo reizēm var rasties reibonis vai nogurums.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Metoprolols ir labi panesams, un blakusparādības parasti ir vieglas un atgriezeniskas. Blakusparādības, kas radušās klīnisko pētījumu laikā vai ikdienas lietošanas laikā, ir uzskaitītas zemāk.Daudzos gadījumos saistība ar ārstēšanu ar metoprololu nav noteikta.
Tika izmantotas šādas biežuma definīcijas: ļoti bieži (≥10%), bieži (1-9,9%), retāk (0,1-0,9%), reti (0,01-0,09%)) tas ir ļoti reti (
Sirds patoloģijas
bieži: bradikardija, ortostatiska hipotensija (ļoti reti ar ģīboni), aukstas rokas un kājas, sirdsklauves.
Retāk: sirds mazspējas simptomu pasliktināšanās, kardiogēns šoks pacientiem ar akūtu miokarda infarktu *, pirmās pakāpes A-V blokāde, sāpes pirms sirds.
Reti: sirds vadīšanas traucējumi, sirds aritmijas.
Asinsvadu patoloģijas
Retāk: tūska.
Ļoti rets: gangrēna pacientiem ar jau esošiem smagiem perifērās asinsrites traucējumiem.
* Biežums pārsniedz 0,4%, salīdzinot ar placebo, pētījumā, kurā piedalījās 46 000 pacientu ar akūtu miokarda infarktu, kur kardiogēnā šoka biežums bija 2,3% metoprolola grupā un 1,9% placebo grupā pacientu apakšgrupā ar zemu riska indeksu šoks. Šoka riska indekss ir balstīts uz absolūtu šoka risku katram pacientam, kas izriet no vecuma, dzimuma, aizkavēšanās laika, Killip klases, asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma, EKG novirzēm un hipertensijas anamnēzē. zems šoka risks atbilst pacientiem, kuriem akūta miokarda infarkta gadījumā ieteicams lietot metoprololu.
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži sastopams: nogurums.
bieži: reibonis, galvassāpes.
Retāk: parestēzija, muskuļu krampji.
Ļoti rets: garšas traucējumi.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
bieži: slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums.
Retāk: Viņš atrāvās.
Reti: sausa mute.
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti rets: trombocitopēnija.
Aknu un žultsceļu darbības traucējumi
Reti: novirzes aknu darbības testos.
Ļoti rets: hepatīts.
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Retāk: svara pieaugums.
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Ļoti rets: artralģija.
Psihiskie traucējumi
Retāk: depresija, grūtības koncentrēties, miegainība vai bezmiegs, murgi.
Reti: nervozitāte, trauksme, impotence / seksuāla disfunkcija.
Ļoti rets: amnēzija / atmiņas pasliktināšanās, apjukums, halucinācijas.
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
bieži: piepūles aizdusa.
Retāk: bronhu spazmas.
Reti: iesnas.
Acu slimības
Reti: redzes traucējumi, sausas vai kairinātas acis, konjunktivīts.
Ausu un labirinta traucējumi
Ļoti rets: troksnis ausīs.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: izsitumi (psoriāzes formas nātrenes un ādas distrofisku bojājumu veidā), pastiprināta svīšana.
Reti: matu izkrišana.
Ļoti rets: fotosensitivitātes reakcijas, psoriāzes pasliktināšanās.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese" www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili ".
04.9 Pārdozēšana
Simptomi
Pārdozēšanas simptomi var būt bradikardija un bradiaritmija, hipotensija, sirds mazspēja, sirds vadīšanas traucējumi, AV blokāde, kardiogēns šoks, sirdsdarbības apstāšanās, apziņas / komas izmaiņas, slikta dūša, vemšana, cianoze un bronhu spazmas.
Ārstēšana
Ārstēšana jāveic iestādē, kas var nodrošināt atbilstošus atbalsta pasākumus, rūpīgu uzraudzību un uzraudzību.
Ja tas ir pamatoti, var veikt kuņģa skalošanu un / vai aktivēto ogli.
Ārstējiet bradikardiju un sirds vadīšanas traucējumus ar atropīnu, virsnieru stimulējošām zālēm vai elektrokardiostimulatoriem.
Ārstējiet hipotensiju, akūtu sirds mazspēju un šoku ar atbilstošu asins tilpuma palielināšanos, glikagona injekciju (ja nepieciešams, kam seko glikagona intravenoza infūzija), adreno stimulējošu zāļu, piemēram, dobutamīna, intravenozu ievadīšanu ar α1 receptoru agonistiem. turklāt vazodilatācijas klātbūtnē var apsvērt arī Ca2 + ievadīšanu intravenozi.
Bronhu spazmas parasti var novērst ar bronhodilatatoriem.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: β-blokatori, selektīvi, nesaistīti.
ATĶ kods: C07AB02.
Metoprolols ir β1 selektīvs β blokators, jo tas bloķē β1 receptorus mazākās devās, nekā nepieciešams, lai bloķētu β2 receptorus.
Metoprololam ir vāja membrānu stabilizējoša iedarbība, un tam nav daļējas agonista aktivitātes.
Metoprolols samazina vai kavē kateholamīnu agonistu iedarbību uz sirdi (izdalās fiziska vai garīga stresa apstākļos). Tas nozīmē, ka parastais sirdsdarbības ātruma, sirdsdarbības ātruma, sirds kontraktilitātes un asinsspiediena pieaugums akūta kateholamīnu līmeņa paaugstināšanās dēļ, samazina metoprolols. Ja endogēnā adrenalīna līmenis ir paaugstināts, metoprolols mazāk ietekmē asinsspiediena kontroli nekā neselektīvie β-blokatori.
Pacientiem ar obstruktīvas plaušu slimības simptomiem, ja tas ir absolūti nepieciešams, metoprololu var ievadīt kombinācijā ar β2-agonistu. Lietojot terapeitiskās devās kombinācijā ar β2-agonistu, metoprolols mazāk nekā neselektīvie β-blokatori traucē β2-mediētu bronhodilatāciju, ko izraisa β2-agonisti.
Salīdzinot ar neselektīviem β-blokatoriem, metoprolols mazāk traucē insulīna izdalīšanos un ogļhidrātu metabolismu, kā arī sirds un asinsvadu reakciju uz hipoglikēmiju.
Īstermiņa pētījumi parādīja, ka metoprolols var izraisīt nelielu triglicerīdu līmeņa paaugstināšanos un brīvo taukskābju samazināšanos asinīs. Dažos gadījumos tika novērots neliels augsta blīvuma lipoproteīnu (ABL) samazinājums, lai gan mazākā mērā nekā lietojot neselektīvus β-blokatorus. Tomēr pēc ārstēšanas ar metoprololu ilgstošā pētījumā tika pierādīts ievērojams kopējā holesterīna līmeņa pazemināšanās serumā.
Dzīves kvalitāte nemainās vai uzlabojas ārstēšanas laikā ar metoprololu.
Pēc ārstēšanas ar metoprololu pacientiem ar miokarda infarktu novērota dzīves kvalitātes uzlabošanās.
Ietekme uz hipertensiju
Metoprolols pazemina asinsspiedienu gan orto, gan guļus stāvoklī. Pēc ārstēšanas ar metoprololu uzsākšanas novērota īslaicīga (dažas stundas) un klīniski nenozīmīga perifērās pretestības palielināšanās. Ir arī pierādīts, ka ilgstoša antihipertensīvā terapija ar metoprololu samazina kreisā kambara hipertrofiju un uzlabo kreisā kambara diastolisko funkciju un kreisā kambara piepildījumu.
Vīriešiem ar vieglu vai vidēji smagu hipertensiju ir pierādīts, ka metoprolols samazina mirstību no sirds un asinsvadu slimībām galvenokārt tāpēc, ka ir samazināts pēkšņas kardiovaskulāras nāves risks, kā arī samazina letālu un nāvējošu miokarda infarkta un insulta risku.
Ietekme uz stenokardiju
Ir pierādīts, ka pacientiem ar stenokardiju metoprolols samazina gan stenokardijas lēkmju, gan klusās išēmijas epizožu biežumu, ilgumu un smagumu, kā arī palielina fizisko darba spēju.
Ietekme uz sirds ritmu
Supraventrikulāras tahikardijas vai priekškambaru mirdzēšanas gadījumos un ventrikulāru ekstrasistolu klātbūtnē metoprolols palēnina sirds kambaru ātrumu un samazina kambaru ekstrasistoles.
Ietekme uz miokarda infarktu
Pacientiem ar aizdomām vai apstiprinātu miokarda infarktu metoprolols samazina mirstību, galvenokārt samazinot pēkšņas nāves risku. Tiek pieņemts, ka šis efekts daļēji ir saistīts ar sirds kambaru fibrilācijas novēršanu. Tiek uzskatīts, ka antiaritmiskais efekts ir saistīts ar dubultu mehānismu: vagālu efektu asins-smadzeņu barjeras iekšienē, kas pozitīvi ietekmē sirds elektrisko stabilitāti, un tiešu simpātisku sirds anti-išēmisku efektu, kas pozitīvi ietekmē sirds kontraktilitāti, sirdsdarbības ātrumu un asinis. spiedienu. Mirstība samazinās gan pēc agrīnas, gan novēlotas ārstēšanas pat augsta riska pacientiem ar iepriekšējiem sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem un pacientiem ar cukura diabētu.
Ir arī pierādīts, ka metoprolols samazina nāvējoša miokarda atkārtota infarkta risku.
Ietekme uz hipertireozi
Metoprolols samazina hipertireozes klīniskās izpausmes, un tāpēc to var lietot kā papildu terapiju.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas metoprolols pilnībā uzsūcas.
Koncentrācija plazmā terapeitiskās devas robežās palielinās lineāri attiecībā pret devu. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc aptuveni 1,5 - 2 stundām. Plazmas profils demonstrē labu reproducējamību katram indivīdam, lai gan tas atklāj "plašas atšķirības starp subjektiem.
Izplatīšana
Sakarā ar nozīmīgo pirmās caurlaides efektu metoprolola sistēmiskā biopieejamība pēc vienas perorālas devas ir aptuveni 50%. Atkārtoti ievadot, sistēmiski pieejamā devas daļa palielinās līdz aptuveni 70%. Norīšana kopā ar pārtiku var palielināt perorālās devas sistēmisko pieejamību par aptuveni 30-40%. Metoprolola saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir zema, aptuveni 5-10%.
Vielmaiņa
Metoprolols aknās tiek oksidēts galvenokārt caur CYP2D6 izoenzīmu. Ir identificēti trīs galvenie metabolīti, lai gan nevienam no tiem nav klīniski nozīmīgas β-bloķējošas iedarbības.
Eliminācija
Parasti vairāk nekā 95% no perorālas devas tiek konstatēts urīnā. Apmēram 5% no ievadītās devas izdalās neizmainītā veidā ar urīnu; dažos atsevišķos gadījumos šī vērtība var palielināties līdz 30%. Eliminācijas pusperiods plazmā ir vidēji 3,5 stundas (diapazons: 1 un 9 stundas) Kopējais klīrensa ātrums ir aptuveni 1 litrs minūtē.
Gados vecāki cilvēki neuzrāda būtiskas izmaiņas metoprolola farmakokinētikā salīdzinājumā ar jaunākiem cilvēkiem. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem netiek ietekmēta metoprolola sistēmiskā biopieejamība un eliminācija, tomēr metabolītu izdalīšanās ir samazināta. Pacientiem ar glomerulārās filtrācijas ātrumu (GFĀ) zem 5 ml / minūtē tika novērota būtiska metabolītu uzkrāšanās. Tomēr metabolītu uzkrāšanās neizraisa beta blokādes palielināšanos.
Metoprolola farmakokinētiku vāji ietekmē aknu darbības pavājināšanās. Tomēr pacientiem ar smagu aknu cirozi un porta-cava šuntu metoprolola biopieejamība var palielināties un kopējais klīrenss var samazināties. Pacientiem ar porta-cava anastomozi kopējais klīrenss ir aptuveni 0,3 litri minūtē, un laukums zem plazmas koncentrācijas līknes (AUC) ir aptuveni 6 reizes lielāks nekā veseliem cilvēkiem.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Preklīniskie dati, kas balstīti uz parastiem farmakoloģiskās drošības, atkārtotas devas toksicitātes, genotoksicitātes, kancerogēnas iedarbības, toksicitātes un reprodukcijas pētījumiem, neatklāja īpašu risku cilvēkiem.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
nātrija cietes karboksimetil A; laktoze; bezūdens koloidālais silīcija dioksīds; povidons; magnija stearāts; mikrokristāliskā celuloze.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks
06.3 Derīguma termiņš
5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Blisteris 50 tabletes.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
Seloken 100 mg tabletes: A.I.C.: 023616028
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Seloken 100 tabletes: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
AIFA noteikšana 2015. gada aprīlī
