Aktīvās sastāvdaļas: fluoksetīns
AZUR 20 mg cietās kapsulas Fluoksetīns
Kāpēc lieto Azur? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Antidepresanti. Selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
AZUR ir indicēts depresijas, obsesīvi kompulsīvu traucējumu un bulīmijas ārstēšanai.
Kontrindikācijas Kad Azur nedrīkst lietot
Retos gadījumos saistībā ar ārstēšanu ar fluoksetīnu ir ziņots par serotonīna sindroma attīstību vai ļaundabīgiem neiroleptiskiem sindromiem, īpaši, ja fluoksetīnu lieto kombinācijā ar citām serotonīnerģiskām zālēm (cita starpā L-triptofānu) un / vai neiroleptiskiem līdzekļiem. Tā kā šie sindromi var izraisīt potenciāli dzīvībai bīstamus apstākļus pacientam, ja šādi notikumi parādās (ko raksturo tādu simptomu grupas kā hipertermija, stīvums, mioklonuss, veģetatīvās nervu sistēmas nestabilitāte ar iespējamām straujām dzīvības pazīmju svārstībām, izmaiņas apjukums, aizkaitināmība un ārkārtējs uzbudinājums līdz pat delīrijam un komai) ārstēšana ar fluoksetīnu jāpārtrauc un jāsāk simptomātiska atbalstoša ārstēšana.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Azur lietošanas
Lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam
Ar pašnāvību saistīta uzvedība (pašnāvības mēģinājumi un domas par pašnāvību) un naidīga attieksme (īpaši agresīva, opozīcijas un dusmu uzvedība) tika novērota biežāk klīniskajos pētījumos ar bērniem un pusaudžiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantiem, nekā tiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Azur ir paredzēts lietošanai bērniem un pusaudžiem no 8 līdz 18 gadu vecumam tikai vidēji smagas vai smagas depresijas epizožu ārstēšanai, un to nedrīkst lietot citām indikācijām. Ja, pamatojoties uz medicīniskām vajadzībām, tiek pieņemts lēmums par ārstēšanu, pacients rūpīgi jānovēro, vai parādās pašnāvības simptomi. Turklāt ir pieejami tikai ierobežoti dati par bērniem un pusaudžiem par ilgtermiņa ietekmi uz drošību, ieskaitot ietekmi uz augšanu, seksuālo nobriešanu un kognitīvo, emocionālo un uzvedības attīstību.
Klīniskajā pētījumā, kas ilga 19 nedēļas, bērniem un pusaudžiem, kuri tika ārstēti ar fluoksetīnu, tika novērots auguma un svara pieauguma samazinājums (skatīt apakšpunktu “Nevēlamās blakusparādības”). Nav noskaidrots, vai tas ietekmē normāla auguma auguma sasniegšanu. pieaugušais ". Nevar izslēgt pubertātes aizkavēšanās iespēju (skatīt apakšpunktu “Nevēlamās blakusparādības”). Tādēļ ārstēšanas laikā ar fluoksetīnu un pēc tā jāuzrauga pubertātes augšana un attīstība (augums, svars un TANNER stadija). Ja abi ir palēnināti, jāpieprasa pediatrisks novērtējums.
Pediatriskajos klīniskajos pētījumos bieži ziņots par māniju un hipomāniju (skatīt sadaļu “Nevēlamās blakusparādības”). Tādēļ ieteicams regulāri kontrolēt mānijas / hipomānijas parādīšanos. Fluoksetīna lietošana jāpārtrauc visiem pacientiem, kas nonāk mānijas fāzē.
Ir svarīgi, lai ārsts ar bērnu vai jaunieti un / vai viņu vecākiem rūpīgi apspriestu ārstēšanas riskus un ieguvumus.
Izsitumi un alerģiskas reakcijas. Ja parādās izsitumi uz ādas vai citas alerģiskas parādības, kurām nav iespējams noteikt atšķirīgu etioloģiju, fluoksetīna lietošana jāpārtrauc.
Piesardzības pasākumi
Krampji: krampji rada potenciālu risku, lietojot antidepresantus. Tādēļ, tāpat kā citus antidepresantus, fluoksetīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir krampji. Ārstēšana jāpārtrauc visiem pacientiem, kuriem rodas krampji vai kuriem ir novērots krampju biežuma palielināšanās.Pacientiem ar nestabiliem krampju traucējumiem / epilepsiju jāizvairās no fluoksetīna ievadīšanas, un pacienti ar kontrolētu epilepsiju rūpīgi jāuzrauga.
Mānija: Antidepresanti jālieto piesardzīgi pacientiem ar māniju / hipomāniju. Tāpat kā citas antidepresantu zāles, fluoksetīna lietošana jāpārtrauc visiem pacientiem, kas nonāk mānijas fāzē.
Aknu / nieru funkcija: Fluoksetīns tiek plaši metabolizēts aknās un izvadīts caur nierēm. Pacientiem ar būtiskiem aknu darbības traucējumiem ieteicama mazāka deva 20 mg dienā, piem. alternatīva dienas deva. Ja 2 mēnešus lietoja 20 mg fluoksetīna dienā, pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ <10 ml / min), kuriem nepieciešama dialīze, fluoksetīna vai norfluoksetīna līmenis plazmā neatšķīrās no kontroles grupas ar normālu nieru darbību.
Sirds slimība: neviena no vadīšanas izmaiņām, kas izraisīja sirdsdarbības apstāšanos, netika novērota EKG 312 pacientiem, kuri dubultmaskētos klīniskajos pētījumos saņēma fluoksetīnu. Tomēr klīniskā pieredze akūtu sirds slimību gadījumā ir ierobežota, tāpēc ieteicams ievērot piesardzību.
Svara zudums: Pacientiem, kuri lieto fluoksetīnu, var rasties svara zudums, bet tas parasti ir proporcionāls sākotnējam ķermeņa svaram.
Diabēts: pacientiem ar cukura diabētu ārstēšana ar SSAI var mainīt glikēmijas kontroli. Fluoksetīna terapijas laikā radās hipoglikēmija, bet hiperglikēmija attīstījās pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Var būt nepieciešama insulīna un / vai perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu devas pielāgošana.
Pašnāvība / pašnāvības domas vai klīniskā pasliktināšanās: Depresija ir saistīta ar paaugstinātu domu par pašnāvību, paškaitējuma un pašnāvības risku (ar pašnāvību saistīti notikumi). Šis risks saglabājas, līdz notiek ievērojama slimības remisija. Tā kā pirmajās vai turpmākajās ārstēšanas nedēļās uzlabošanās var nenotikt, pacienti rūpīgi jāuzrauga, līdz uzlabošanās notiek. Ir vispārēja klīniskā pieredze, ka pašnāvības risks var palielināties dzīšanas procesa sākumā.
Citi psihiski apstākļi, kādos Azur ir parakstīts, var būt saistīti arī ar paaugstinātu ar pašnāvību saistītu notikumu risku. Turklāt šie apstākļi var būt vienlaikus ar smagiem depresijas traucējumiem. Tādēļ, ārstējot pacientus ar citiem psihiskiem traucējumiem, jāievēro tie paši piesardzības pasākumi, kas ievēroti, ārstējot pacientus ar smagiem depresijas traucējumiem.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijuši ar pašnāvību saistīti notikumi, tiem, kuriem pirms ārstēšanas uzsākšanas ir ievērojamas domas par pašnāvību, ir paaugstināts domu par pašnāvību un pašnāvības mēģinājumu risks, un viņi ārstēšanas laikā rūpīgi jāuzrauga. Klīnisko pētījumu metaanalīze salīdzinājumā ar placebo psihisko traucējumu ārstēšanā, salīdzinot ar placebo, pacientiem, kas jaunāki par 25 gadiem, palielinājās pašnāvnieciskas uzvedības risks, salīdzinot ar placebo.
Pacientiem, īpaši tiem, kuriem ir augsts risks, rūpīgi jāuzrauga zāļu terapija, īpaši ārstēšanas sākumposmā un pēc devas maiņas. Pacientus (vai viņu aprūpētājus) jābrīdina par nepieciešamību uzraudzīt un nekavējoties ziņot ārstējošajam ārstam par jebkāda klīniskā attēla pasliktināšanos, pašnāvnieciskas uzvedības vai domu rašanos vai neparastām uzvedības izmaiņām, ja rodas šie simptomi.
Akatīzija / psihomotoriskais nemiers: Fluoksetīna lietošana ir saistīta ar akatīzijas attīstību, kurai raksturīgs "subjektīvi nepatīkams vai satraucošs nemiers un nepieciešamība bieži pārvietoties, kā arī" nespēja mierīgi sēdēt vai stāvēt. Tas notiek biežāk. Pacientiem, kuriem rodas šie simptomi, devas palielināšana var būt kaitīga.
Pārtraukšanas simptomi, kas novēroti, pārtraucot ārstēšanu ar SSAI: Pārtraukšanas simptomi ir bieži sastopami, pārtraucot ārstēšanu, īpaši, ja pārtraukšana notiek pēkšņi (skatīt sadaļu "Nevēlamās blakusparādības"). Klīniskajos pētījumos blakusparādības, kas novērotas, pēkšņi pārtraucot ārstēšanu, radās aptuveni 60% pacientu gan fluoksetīna, gan placebo grupā. No šīm blakusparādībām 17% fluoksetīna grupā un 12% fluoksetīna grupā, lietojot placebo, bija smagas dabā.
Atcelšanas simptomu risks var būt atkarīgs no vairākiem faktoriem, ieskaitot terapijas ilgumu un devu, kā arī devas samazināšanas ātrumu. Visbiežāk ziņotās reakcijas ir reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un intensīvus sapņus), astēnija, uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un / vai vemšana, trīce un galvassāpes. Parasti šie simptomi ir vieglas vai vidēji smagas, tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi. Šie simptomi parasti parādās pirmajās dienās pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Parasti šie simptomi izzūd paši un parasti izzūd 2 nedēļu laikā, lai gan dažiem cilvēkiem tie var ieilgt (2-3 mēnešus vai ilgāk). Tāpēc mēs iesakām Azur pakāpeniski samazinājās vismaz 1-2 nedēļas pirms ārstēšanas pārtraukšanas, ja tas ir nepieciešams pacientam (skatīt sadaļu "Atcelšanas simptomi, kas novēroti, pārtraucot Azur lietošanu", Deva, lietošanas veids un laiks).
Asiņošana: Ir saņemti ziņojumi par ādas asiņošanas izpausmēm, piemēram, ekhimozi un purpuru, lietojot SSAI. Retos gadījumos ziņots par citām hemorāģiskām izpausmēm (piemēram, ginekoloģiskiem asiņojumiem, kuņģa -zarnu trakta asiņošanu un citu asiņošanu no ādas vai gļotādām).
Jāievēro piesardzība pacientiem, kuri lieto SSAI, īpaši vienlaikus lietojot perorālos antikoagulantus, zāles, kas ietekmē trombocītu darbību (piemēram, netipiski antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, klozapīns, fenotiazīni, vairums triciklisko antidepresantu, aspirīns, NPL) vai citas zāles, kas var palielināt asiņošanas risku , kā arī pacientiem ar asiņošanas traucējumiem anamnēzē.
Elektrokonvulsīvā terapija (ECT): Pacientiem, kas ārstēti ar fluoksetīnu, tiek veikta ECT terapija, reti ir bijuši ziņojumi par ilgstošiem krampjiem, tāpēc ieteicams ievērot piesardzību.
Asinszāle: Lietojot selektīvos setononīna atpakaļsaistes inhibitorus un augu izcelsmes preparātus, kas satur asinszāli (Hypericum perforatum), var pastiprināties serotonīnerģiskā tipa iedarbība, piemēram, serotonīna sindroms.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Azur iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis kādas zāles, pat ja tās ir bez receptes
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
Pusperiods: ņemot vērā farmakodinamisko vai farmakokinētisko zāļu mijiedarbību (piemēram, pārejot no fluoksetīna uz citiem antidepresantiem), jāņem vērā gan fluoksetīna, gan norfluoksetīna garais eliminācijas pusperiods.
Monoamīnoksidāzes inhibitori: (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").
Nav ieteicamas kombinācijas: A tipa MAOI (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").
Asociācijas, kuru lietošanai nepieciešami piesardzības pasākumi:
B tipa MAOI (selegilīns): serotonīna sindroma risks. Ieteicama klīniskā uzraudzība.
Fenitoīns: kombinācijā ar fluoksetīnu ir novērotas izmaiņas asinīs. Dažos gadījumos ir notikušas toksicitātes izpausmes. Tādēļ ir ieteicams ievadīt fenitoīnu saskaņā ar konservatīvām terapijas shēmām un rūpīgi sekot pacienta klīniskajiem apstākļiem.
Centrālās nervu sistēmas zāles: fluoksetīna lietošana var izraisīt karbamazepīna, haloperidola, klozapīna, alprazolāma, imipramīna un desipramīna līmeņa paaugstināšanos asinīs; dažos gadījumos tika novērotas toksicitātes klīniskās izpausmes. Tādēļ ieteicams vienlaikus lietot zāles saskaņā ar piesardzīgām terapeitiskām shēmām un ievērot pacienta klīniskos apstākļus.
Diazepāms: var palielināties šo zāļu iedarbība.
Serotonīnerģiskas zāles: vienlaicīga lietošana ar serotonīnerģiskām zālēm (piemēram, tramadolu, triptāniem) var palielināt serotonīna sindroma attīstības risku. Saistība ar triptāniem rada papildu koronāro asinsvadu sašaurināšanās un arteriālās hipertensijas risku.
Litijs un triptofāns: Ja SSAI ir ievadīts kombinācijā ar litiju vai triptofānu, ir saņemti ziņojumi par serotonīna sindromu, un tādēļ fluoksetīns vienlaikus ar šīm zālēm jālieto piesardzīgi. Ja fluoksetīnu lieto kombinācijā ar litiju, nepieciešama mērķtiecīgāka un biežāka klīniskā uzraudzība.
CYP2D6 izoenzīms: Tā kā fluoksetīna (tāpat kā triciklisko antidepresantu un citu selektīvo serotonīna antidepresantu) metabolisms ietekmē citohroma CYP2D6 izoenzimātisko sistēmu aknās, vienlaicīga terapija ar zālēm, kuras vienādi metabolizē šī enzīmu sistēma, var izraisīt zāļu mijiedarbību. Vienlaicīga terapija ar zālēm, kuras pārsvarā metabolizē šis izoenzīms un kurām ir ierobežots terapeitiskais indekss (piemēram, flekainīds, enkainīds, karbamazepīns un tricikliskie antidepresanti), jāsāk vai jāpielāgo no mazākās efektīvās devas. Tas būs jādara pat tad, ja fluoksetīns tika lietots pēdējo 5 nedēļu laikā.
Perorālie antikoagulanti: pēc fluoksetīna un perorālo antikoagulantu vienlaicīgas lietošanas reti novērota mainīta antikoagulanta iedarbība (laboratorijas dati un / vai klīniskie simptomi un pazīmes), kas neietilpst viendabīgā kategorijā, bet ietver pastiprinātu asiņošanu. Uzsākot vai pārtraucot fluoksetīna terapiju pacientiem, kuri saņem varfarīnu, rūpīgi jāuzrauga koagulācija (skatīt sadaļu "Piesardzība lietošanā", Asiņošana).
Elektrokonvulsīvā terapija (ECT): Pacientiem, kas ārstēti ar fluoksetīnu, tiek veikta ECT terapija, reti ir bijuši ziņojumi par ilgstošiem krampjiem, tāpēc ieteicams ievērot piesardzību.
Alkohols: ikdienas pārbaudēs fluoksetīns neizraisa alkohola līmeņa paaugstināšanos asinīs vai pastiprina alkohola iedarbību. Tomēr SSAI un alkohola terapijas kombinācija nav ieteicama.
Asinszāle: Var rasties farmakodinamiskā mijiedarbība starp fluoksetīnu un augu izcelsmes preparātu, kas satur asinszāli (Hypericum perforatum), kas var palielināt serotonīnerģisko iedarbību un pastiprināt blakusparādības.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Pēc iespējas ātrāk pastāstiet ārstam, ja esat grūtniece, domājat, ka esat grūtniece vai plānojat grūtniecību.
Grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, ārstēšana ar Azur rūpīgi jāizvērtē ārstam un zāles jālieto tikai tad, ja paredzamais ieguvums attaisno iespējamo risku auglim.
Ir pieejami dati par jaundzimušajiem, kuru mātes pirmajos grūtniecības mēnešos lietoja Azur. Visā populācijā aptuveni 1 no 1000 mazuļiem piedzimst ar sirds defektiem.Šī attiecība palielinās līdz aptuveni 2 no 1000 mazuļiem mātēs, kuras lietojušas Azur. Kopā ar ārstu jūs varat izlemt, vai ir lietderīgāk pakāpeniski samazināt Azur devu grūtniecības laikā. Tomēr atkarībā no apstākļiem ārsts var ieteikt turpināt Azur lietošanu vai nē.
Pārliecinieties, ka vecmāte un / vai ārsts zina, ka tiekat ārstēts ar Azur. Lietojot grūtniecības laikā, īpaši pēdējos 3 grūtniecības mēnešos, tādas zāles kā Azur, var palielināt risku saslimt ar nopietnu bērnu stāvokli, ko sauc par pastāvīgu plaušu hipertensiju jaundzimušajam (IPPN), kas ietver ātru elpošanu jaundzimušajam un krāsa, zilgana. Parasti šie simptomi parādās pirmajās 24 stundās pēc bērna piedzimšanas. Nekavējoties pastāstiet vecmātei un / vai ārstam, ja Jūsu mazulim rodas šie simptomi.
Jāievēro piesardzība, lietojot fluoksetīnu grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības beigās vai tieši pirms dzemdību sākuma, jo jaundzimušajiem ir ziņots par šādām sekām: aizkaitināmība, trīce, hipotonija, pastāvīga raudāšana, grūtības sūkāt vai gulēt. Šie simptomi var izpausties norāda gan uz serotonīnerģisko iedarbību, gan uz abstinences sindromu.
Zīdīšana: Ir zināms, ka fluoksetīns un tā aktīvais metabolīts norfluoksetīns izdalās cilvēka mātes pienā. Ir ziņots par nevēlamiem notikumiem zīdaiņiem, kas baro bērnu ar krūti. Ja ārstēšana ar fluoksetīnu tiek uzskatīta par nepieciešamu, jāapsver zīdīšanas pārtraukšana; tomēr, ja zīdīšana tiek turpināta, jānosaka mazākā efektīvā fluoksetīna deva.
Vīriešu auglība: Pētījumos ar dzīvniekiem pierādīts, ka fluoksetīns samazina spermas kvalitāti. Teorētiski tas varētu ietekmēt auglību, bet ietekme uz cilvēka auglību vēl nav novērota.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Lai gan ir pierādīts, ka fluoksetīns veseliem brīvprātīgajiem netraucē psihomotorisko darbību, jebkuras psihoaktīvas zāles var pasliktināt spriedumu vai profesionālās prasmes. Pacientiem jāiesaka izvairīties no transportlīdzekļa vadīšanas vai bīstamu mehānismu apkalpošanas.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Azur: Devas
Iekšķīgai lietošanai.
Galvenās depresijas epizodes
Pieaugušie un gados vecāki cilvēki:
Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, deva jāpārskata un jāpielāgo 3-4 nedēļu laikā pēc terapijas uzsākšanas un pēc tam jānovērtē, ja tas ir klīniski piemērots. Lai gan lielākas devas var palielināt blakusparādības, dažiem pacientiem ar nepietiekamu terapeitisko atbildes reakciju uz 20 mg devu var pakāpeniski palielināt līdz maksimāli 60 mg. Devas jāpielāgo katram indivīdam uzmanīgi, lai pacients saglabātu mazāko efektīvo devu.
Pacienti ar depresiju jāārstē pietiekami vismaz 6 mēnešus, lai pārliecinātos, ka viņiem nav simptomu.
Obsesīvi kompulsīvi traucējumi
Pieaugušie un gados vecāki cilvēki: Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Lai gan, lietojot devas, kas lielākas par 20 mg dienā, dažiem pacientiem var palielināties blakusparādības, devu var pakāpeniski palielināt līdz maksimālajai devai - 60 mg, ja pēc divām nedēļām nav pietiekamas terapeitiskās atbildes reakcijas uz 20 mg.
Ja 10 nedēļu laikā uzlabojumi netiek novēroti, ārstēšana ar fluoksetīnu jāpārskata. Ja ir sasniegta laba terapeitiskā atbildes reakcija, ārstēšanu var turpināt ar individuāli pielāgotu devu. Lai gan nav sistemātisku pētījumu, lai noteiktu, cik ilgi jāturpina ārstēšana ar fluoksetīnu, OKT ir hronisks stāvoklis, un ir pamatoti apsvērt iespēju pagarināt terapiju ilgāk par 10 nedēļām pacientiem, kuriem ir atbildes reakcija. Devas ir rūpīgi jāmaina katram indivīdam, lai pacients saglabātu mazāko efektīvo devu. Ārstēšanas nepieciešamība periodiski jāpārvērtē. Pacientiem, kuri labi reaģējuši uz farmakoterapiju, daži ārsti uzskata par noderīgu vienlaicīgu uzvedības psihoterapiju.
OCD nav pierādīta ilgtermiņa efektivitāte (ilgāk par 24 nedēļām).
Nervu bulīmija
Pieaugušie un gados vecāki cilvēki: ieteicamā deva ir 60 mg dienā. Ilgtermiņa efektivitāte (ilgāk par 3 mēnešiem) nav pierādīta ar bulīmiju.
Pieaugušie
Visām indikācijām: ieteicamo devu var palielināt vai samazināt. Devas virs 80 mg dienā nav sistemātiski novērtētas.
Fluoksetīnu var ievadīt vienā vai dalītā devā kopā ar ēdienu vai bez tā.
Pārtraucot dozēšanu, farmakoloģiski aktīvās vielas organismā saglabāsies nedēļām ilgi, kas jāņem vērā, uzsākot vai pārtraucot ārstēšanu.
Bērni un pusaudži vecumā no 8 gadiem (vidēji smaga vai smaga depresijas epizode)
Azur ir paredzēts lietošanai bērniem un pusaudžiem no 8 līdz 18 gadu vecumam tikai vidēji smagas vai smagas depresijas epizožu ārstēšanai, un to nedrīkst lietot citām indikācijām.
Ārstēšana jāsāk un jāuzrauga speciālista uzraudzībā. Sākuma deva ir 10 mg dienā. Devas pielāgošana jāveic rūpīgi, individuāli, lai saglabātu pacientam mazāko efektīvo devu.
Pēc vienas līdz divām nedēļām devu var palielināt līdz 20 mg dienā. Klīniskā pieredze, lietojot dienas devas virs 20 mg, ir minimāla.Dati par ārstēšanu pēc 9 nedēļām ir ierobežoti.
Bērni ar mazu ķermeņa svaru
Sakarā ar augstāku plazmas līmeni, kas tiek sasniegts bērniem ar mazu ķermeņa svaru, terapeitisko efektu var sasniegt ar mazākām devām.
Pediatriskiem pacientiem, kuri reaģē uz ārstēšanu, nepieciešamība turpināt ārstēšanu pēc 6 mēnešiem ir jāpārvērtē. Ja 9 nedēļu laikā klīniskais ieguvums nav sasniegts, ārstēšana jāpārskata.
Gados vecāki cilvēki: palielinot devu, ieteicams ievērot piesardzību, un dienas deva parasti nedrīkst pārsniegt 40 mg. Maksimālā ieteicamā deva ir 60 mg dienā.
Pacientiem ar aknu mazspēju vai pacientiem, kuriem ir iespējama mijiedarbība starp Azur un kombinācijā lietotajām zālēm, jāapsver mazāka vai retāka deva (piemēram, 20 mg katru otro dienu).
Atcelšanas simptomi, kas novēroti, pārtraucot ārstēšanu ar Azur:
Jāizvairās no pēkšņas terapijas pārtraukšanas. Pārtraucot ārstēšanu ar Azur, deva pakāpeniski jāsamazina vismaz 1-2 nedēļu laikā, lai samazinātu abstinences reakciju risku (skatīt sadaļu "Piesardzība lietošanā" un sadaļu "Nevēlamās blakusparādības"). "). Ja pēc devas samazināšanas vai ārstēšanas pārtraukšanas rodas nepanesami simptomi, var apsvērt iepriekš noteiktās devas atsākšanu. Pēc tam ārsts var turpināt samazināt devu, bet pakāpeniskāk.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis Azur pārāk daudz
Ja nejauši esat lietojis / lietojis pārmērīgu Azur devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Pārdozēšanas gadījumi tikai fluoksetīna dēļ parasti norit viegli. Pārdozēšanas simptomi ir slikta dūša, vemšana, krampji, sirds un asinsvadu sistēmas disfunkcija, sākot no asimptomātiskas aritmijas līdz sirdsdarbības apstāšanās, plaušu disfunkcija un izmainītas CNS pazīmes, sākot no uzbudinājuma līdz komai. Nāvējošs iznākums, kas saistīts tikai ar fluoksetīna pārdozēšanu, ir bijis ārkārtīgi reti. lai kontrolētu sirds darbību un dzīvībai svarīgās pazīmes, kā arī vispārējos simptomātiskos un atbalstošos pasākumus Specifiski antidoti nav zināmi.
Piespiedu diurēze, dialīze, hemoperfūzija un asins pārliešana, visticamāk, nesniegs labumu. Aktivētā ogle, ko var lietot kombinācijā ar sorbītu, var būt vēl efektīvāka ārstēšana nekā vemšana vai kuņģa skalošana. Ārstējot pārdozēšanu, apsveriet iespēju iesaistīt vairākas zāles. Pacientiem, kuri lietojuši pārmērīgu daudzumu triciklisko antidepresantu, var būt nepieciešams ilgāks laiks rūpīgai medicīniskai novērošanai, ja viņi lieto vai nesen ir lietojuši fluoksetīnu.
Ja rodas šaubas par Azur lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
ATKĀRTOTA PĀRVALDĪBA (ATSAUKŠANAS SINDROMS).
Ja nejauši neizmantojat vienu vai vairākas devas, abstinences sindroma rašanās risks ir minimāls.
Blakusparādības Kādas ir Azur blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, Azur var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Turpinot ārstēšanu, nevēlamās blakusparādības var samazināties intensitātē un biežumā, un parasti tās neizraisa terapiju.
Tāpat kā lietojot citus SSAI, novērotas šādas blakusparādības:
Ķermenis kopumā: paaugstinātas jutības izpausmes (piemēram, nieze, izsitumi, nātrene, anafilaktoīdas reakcijas, vaskulīts, seruma slimībai līdzīga reakcija, angioneirotiskā tūska) (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas" un sadaļu "Piesardzība lietošanā"), trīce, serotonīna sindroms, fotosensitivitāte un ļoti reti eritēma, kas var progresēt līdz Stīvensa-Džonsona sindroma vai toksiskas epidermas nekrolīzes (Laiela sindroma) sākumam.
Sirds un asinsvadu sistēma: stenokardija, aritmijas, pirmās pakāpes atrioventrikulārā blokāde, hipotensija, hipertensija.
Gremošanas sistēma: kuņģa -zarnu trakta traucējumi (piemēram, caureja, slikta dūša, vemšana, dispepsija, disfāgija, garšas izmaiņas), sausa mute. Retos gadījumos ziņots par patoloģiskiem aknu darbības testiem. Ļoti reti idiosinkrātiska hepatīta gadījumi.
Nervu sistēma: galvassāpes, miega traucējumi (piemēram, neparasti sapņi, bezmiegs, miegainība), reibonis, anoreksija, nogurums, miegainība (piemēram, miegainība), eiforija, pārejošas patoloģiskas kustības (piemēram, nervu tikas, ataksija, trīce, mioklonuss), krampji un reti psihomotoriski traucējumi nemiers / akatīzija (skatīt sadaļu "Piesardzība lietošanā") Ļoti reti serotonīna sindroms.
Psihiskie traucējumi: halucinācijas, mānijas reakcija, apjukums, uzbudinājums, trauksme un ar to saistītie simptomi (piemēram, nervozitāte), koncentrēšanās un kognitīvo procesu traucējumi (piemēram, depersonalizācija), panikas lēkmes, pašnāvnieciska uzvedība un domas (šie simptomi var būt saistīti ar pamatslimību).
Ziņots par pašnāvības domām un pašnāvnieciskas uzvedības gadījumiem fluoksetīna terapijas laikā vai drīz pēc ārstēšanas pārtraukšanas (skatīt sadaļu "Piesardzība lietošanā").
Uroģenitālā sistēma: urīna aizture un mainīts urīna biežums.
Reproduktīvās sistēmas traucējumi: seksuāla disfunkcija (aizkavēta vai neesoša ejakulācija, anorgasmija), priapisms, galaktoreja, hiperprolaktinēmija.
Dažādi: alopēcija, žāvāšanās, redzes traucējumi (piemēram, neskaidra redze, midriāze), svīšana, asinsvadu paplašināšanās, artralģija, mialģija, posturāla hipotensija, ekhimoze, hipoglikēmija, hipokaliēmija. Retos gadījumos ziņots par citām hemorāģiskām izpausmēm (piemēram, ginekoloģiskiem asiņojumiem, kuņģa -zarnu trakta asiņošanu un citu asiņošanu no ādas vai gļotādām) (skatīt sadaļu "Piesardzība lietošanā", Asiņošana).
Hiponatriēmija: reti ziņots par hiponatriēmiju (ieskaitot nātrija līmeni zem 110 mmol / l), un tā bija atgriezeniska, pārtraucot fluoksetīna lietošanu. Daži gadījumi, iespējams, bija saistīti ar nepiemērotas antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindromu. Lielākā daļa ziņojumu tika konstatēti gados vecākiem pacientiem un pacientiem ārstēti ar diurētiskiem līdzekļiem vai ar citu iemeslu dēļ samazinātu asins tilpumu.
Elpošanas sistēma: faringīts, aizdusa. Retos gadījumos ziņots par plaušu notikumiem (ieskaitot mainīgas histopatoloģijas iekaisuma procesus un / vai fibrozi). Elpas trūkums var būt vienīgais brīdinājuma simptoms.
Kaulu lūzumi: Pacientiem, kuri lieto šāda veida zāles, novērots paaugstināts kaulu lūzumu risks.
Atcelšanas simptomi, kas novēroti, pārtraucot ārstēšanu ar fluoksetīnu: Fluoksetīna terapijas pārtraukšana parasti izraisa abstinences simptomus. Visbiežāk ziņotās reakcijas ir reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un intensīvus sapņus), astēnija, uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un / vai vemšana, trīce un galvassāpes. Parasti šie simptomi ir vieglas vai vidēji smagas un pašierobežojas, tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi un / vai ilgstoši (skatīt sadaļu "Piesardzība lietošanā"). Tādēļ "pārtraukšana" ir ieteicama pakāpeniski, pakāpeniski samazinot devu, kad ārstēšana ar Azur vairs nav nepieciešama (skatīt sadaļu "Deva, lietošanas veids un laiks" un sadaļu "Piesardzība lietošanā").
Bērni un pusaudži (skatīt sadaļu "Piesardzība lietošanā"):
Pediatrijas klīniskajos pētījumos ar antidepresantiem ārstētiem bērniem un pusaudžiem biežāk tika novērota ar pašnāvību saistīta uzvedība (pašnāvības mēģinājumi un domas par pašnāvību) un naidīga attieksme nekā tiem, kuri tika ārstēti ar placebo.
Fluoksetīna drošums nav sistemātiski novērtēts hroniskām ārstēšanas metodēm, kas ilgst ilgāk par 19 nedēļām.
Pediatriskajos klīniskajos pētījumos tika ziņots par mānijas reakcijām, tostarp māniju un hipomāniju (2,6% ar fluoksetīnu ārstētiem pacientiem un 0% ar placebo kontrolētiem pacientiem), un vairumā gadījumu ārstēšana tika pārtraukta. Šiem pacientiem iepriekš nebija bijušas hipomanijas / mānijas epizodes.
Pēc 19 ārstēšanas nedēļām pediatrijas pacienti, kuri klīniskajā pētījumā tika ārstēti ar fluoksetīnu, ziņoja par vidēji 1,1 cm mazāku augumu (p = 0,004) un par 1,1 kg mazāku svaru (p = 0,008) nekā viņu pacienti, kuri tika ārstēti ar placebo.
Klīniskajā lietošanā ir ziņots arī par atsevišķiem augšanas aizkavēšanās gadījumiem.
Pediatrijas klīniskajos pētījumos ārstēšana ar fluoksetīnu bija saistīta ar sārmainās fosfatāzes līmeņa pazemināšanos asinīs.
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, informējiet par to savu ārstu vai farmaceitu.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku. Ir svarīgi informēt ārstu vai farmaceitu par visām nevēlamajām blakusparādībām, pat ja tās nav aprakstītas lietošanas instrukcijā.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņu skatiet uz iepakojuma.
Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
SAGLABĀT ZĀĻU BĒRNIEM NEPIEEJAMĀ UN NEREDZAMĀ VIETĀ
Sastāvs un zāļu forma
SASTĀVS
Katra kapsula satur:
aktīvā viela: fluoksetīna hidrohlorīds 22,36 mg
ekvivalents 20 mg fluoksetīnam
palīgvielas: kukurūzas ciete, dimetikons, želatīns, titāna dioksīds.
ZĀĻU FORMA UN SATURS
20 mg cietās kapsulas.Kastīte ar 28 kapsulām
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
AZUR 20 MG CIETAS KAPSULAS
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra kapsula satur:
Aktīvs princips:
Fluoksetīna hidrohlorīds 22,36 mg
vienāds ar 20 mg fluoksetīna
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Cietās kapsulas
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
AZUR ir indicēts depresijas, obsesīvi kompulsīvu traucējumu un bulīmijas ārstēšanai.
04.2 Devas un lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Galvenās depresijas epizodes
Pieaugušie un gados vecāki cilvēki:
Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, deva jāpārskata un jāpielāgo 3-4 nedēļu laikā pēc terapijas uzsākšanas un pēc tam jānovērtē, ja tā ir klīniski piemērota. Lai gan lielākas devas var palielināt blakusparādības, dažiem pacientiem ar nepietiekamu terapeitisko atbildes reakciju 20 mg, devu var pakāpeniski palielināt līdz maksimālajai 60 mg (skatīt 5.1. Apakšpunktu "Farmakodinamiskās īpašības"). Devas pielāgošana jāveic rūpīgi, individuāli, lai saglabātu pacientam mazāko efektīvo devu.
Pacienti ar depresiju jāārstē pietiekami vismaz 6 mēnešus, lai pārliecinātos, ka viņiem nav simptomu.
Obsesīvi kompulsīvi traucējumi
Pieaugušie un gados vecāki cilvēki: Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Lai gan, lietojot devas, kas lielākas par 20 mg dienā, dažiem pacientiem var palielināties blakusparādības, devu var pakāpeniski palielināt līdz maksimālajai devai - 60 mg, ja pēc divām nedēļām nav pietiekamas terapeitiskās atbildes reakcijas uz 20 mg.
Ja 10 nedēļu laikā uzlabojumi netiek novēroti, ārstēšana ar fluoksetīnu jāpārskata. Ja ir sasniegta laba terapeitiskā atbildes reakcija, ārstēšanu var turpināt ar individuāli pielāgotu devu. Lai gan nav sistemātisku pētījumu, lai noteiktu, cik ilgi jāturpina ārstēšana ar fluoksetīnu, OKT ir hronisks stāvoklis, un ir pamatoti apsvērt iespēju pagarināt terapiju ilgāk par 10 nedēļām pacientiem, kuriem ir atbildes reakcija. Devas ir rūpīgi jāmaina katram indivīdam, lai pacients saglabātu mazāko efektīvo devu. Ārstēšanas nepieciešamība periodiski jāpārvērtē. Pacientiem, kuri labi reaģējuši uz farmakoterapiju, daži ārsti uzskata par noderīgu vienlaicīgu uzvedības psihoterapiju.
OCD nav pierādīta ilgtermiņa efektivitāte (ilgāk par 24 nedēļām).
Nervu bulīmija
Pieaugušie un gados vecāki cilvēki: ieteicamā deva ir 60 mg dienā. Ilgtermiņa efektivitāte (ilgāk par 3 mēnešiem) nav pierādīta ar bulīmiju.
Pieaugušie
Visās norādēs: Ieteicamo devu var palielināt vai samazināt. Devas virs 80 mg dienā nav sistemātiski novērtētas.
Fluoksetīnu var ievadīt vienā vai dalītā devā kopā ar ēdienu vai bez tā.
Pārtraucot dozēšanu, farmakoloģiski aktīvās vielas organismā saglabāsies nedēļām ilgi, kas jāņem vērā, uzsākot vai pārtraucot ārstēšanu.
Bērni un pusaudži vecumā no 8 gadiem (vidēji smaga vai smaga depresijas epizode)
Ārstēšana jāsāk un jāuzrauga speciālista uzraudzībā. Sākuma deva ir 10 mg dienā. Devas pielāgošana jāveic rūpīgi, individuāli, lai saglabātu pacientam mazāko efektīvo devu.
Pēc vienas līdz divām nedēļām devu var palielināt līdz 20 mg dienā. Klīniskā pieredze, lietojot dienas devas virs 20 mg, ir minimāla.Dati par ārstēšanu pēc 9 nedēļām ir ierobežoti.
Bērni ar mazu ķermeņa svaru
Sakarā ar augstāku plazmas līmeni, kas tiek sasniegts bērniem ar mazu ķermeņa svaru, terapeitisko efektu var sasniegt ar mazākām devām (skatīt apakšpunktu 5.2).
Pediatriskiem pacientiem, kuri reaģē uz ārstēšanu, nepieciešamība turpināt ārstēšanu pēc 6 mēnešiem ir jāpārvērtē. Ja 9 nedēļu laikā klīniskais ieguvums nav sasniegts, ārstēšana jāpārskata.
Gados vecāki cilvēki: palielinot devu, ieteicams ievērot piesardzību, un dienas deva parasti nedrīkst pārsniegt 40 mg. Maksimālā ieteicamā deva ir 60 mg dienā.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jāapsver mazāka vai retāka deva (piemēram, 20 mg katru otro dienu) (skatīt apakšpunktu 5.2 Farmakokinētiskās īpašības) vai pacientiem, kuriem ir iespējama "mijiedarbība starp Azur. kombināciju (skatīt apakšpunktu 4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi).
Pārtraucot ārstēšanu ar Azur, novēroti abstinences simptomi:
Jāizvairās no pēkšņas terapijas pārtraukšanas. Pārtraucot ārstēšanu ar Azur, deva jāsamazina pakāpeniski vismaz 1-2 nedēļu laikā, lai samazinātu abstinences reakciju risku (skatīt apakšpunktu 4.4 "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā" un apakšpunktu). 4.8 "Nevēlamās blakusparādības"). Ja pēc devas samazināšanas vai terapijas pārtraukšanas rodas nepanesami simptomi, var apsvērt iepriekš noteiktās devas atsākšanu. Pēc tam ārsts var turpināt samazināt devu, bet pakāpeniskāk.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret produkta sastāvdaļām vai citām no ķīmiskā viedokļa cieši saistītām vielām.
Fluoksetīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar MAO inhibitoriem (skatīt apakšpunktu 4.4 "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā" un 4.5. Apakšpunktu "Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi").
Parasti kontrindicēts grūtniecības laikā (skatīt apakšpunktu 4.6 "Grūtniecība un zīdīšana").
Paaugstināta jutība pret fluoksetīnu vai kādu no palīgvielām.
Monoamīnoksidāzes inhibitori: Ir ziņots par smagām un reizēm letālām reakcijām pacientiem, kuri lietoja SSAI kombinācijā ar monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAOI), kā arī pacientiem, kuri nesen bija pārtraukuši ārstēšanu ar SSAI un uzsāka to ar MAOI. Ārstēšanu ar fluoksetīnu drīkst sākt tikai 2 nedēļas pēc neatgriezeniska MAOI terapijas pārtraukšanas un vienu dienu pēc atgriezeniska MAO-A pārtraukšanas.
Dažos gadījumos ir bijušas pazīmes, kas līdzīgas serotonīna sindromam (kas var līdzināties ļaundabīgam neiroleptiskajam sindromam). Ciproheptadīns vai dantrolēns var būt noderīgs pacientiem ar šādām reakcijām. Zāļu mijiedarbības ar MAOI simptomi ir: hipertermija, stīvums, mioklonuss, veģetatīvās nervu sistēmas nestabilitāte ar iespējamām straujām dzīvības pazīmju svārstībām, garīgā stāvokļa izmaiņas, tostarp apjukums, aizkaitināmība un ārkārtējs uzbudinājums, kas izraisa delīriju un komu.
Tādēļ fluoksetīns ir kontrindicēts kombinācijā ar neselektīvu MAOI. Tāpat pirms ārstēšanas ar fluoksetīnu pārtraukšanas pirms terapijas uzsākšanas ar MAOI jāpaiet vismaz 5 nedēļām.
Fluoksetīna kombinācija ar atgriezenisku MAOI (piemēram, moklobemīdu) nav ieteicama.Ārstēšanu ar fluoksetīnu var sākt nākamajā dienā pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar atgriezenisku MAOI.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Brīdinājumi
Lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam
Ar pašnāvību saistīta uzvedība (pašnāvības mēģinājumi un domas par pašnāvību) un naidīga attieksme (īpaši agresīva, opozīcijas un dusmu uzvedība) tika novērota biežāk klīniskajos pētījumos ar bērniem un pusaudžiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantiem, nekā tiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Azur ir paredzēts lietošanai bērniem un pusaudžiem no 8 līdz 18 gadu vecumam tikai vidēji smagas vai smagas depresijas epizožu ārstēšanai, un to nedrīkst lietot citām indikācijām. Ja, pamatojoties uz medicīniskām vajadzībām, tiek pieņemts lēmums par ārstēšanu, pacients rūpīgi jānovēro, vai parādās pašnāvības simptomi. Turklāt ir pieejami tikai ierobežoti dati par bērniem un pusaudžiem par ilgtermiņa ietekmi uz drošību, ieskaitot ietekmi uz augšanu, seksuālo nobriešanu un kognitīvo, emocionālo un uzvedības attīstību (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
19 nedēļas ilgā klīniskā pētījumā bērniem un pusaudžiem, kuri tika ārstēti ar fluoksetīnu, tika novērots samazināts augums un ķermeņa masas pieaugums (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Nav noskaidrots, vai tas ietekmē auguma sasniegšanu. Normāls pieaugušā augums. Nevar izslēgt pubertātes aizkavēšanās iespēju (skatīt 5.3. Un 4.8. Apakšpunktu). Tādēļ ārstēšanas laikā ar fluoksetīnu un pēc tā jāuzrauga pubertātes augšana un attīstība (augums, svars un darbības stadijas saskaņā ar TANNER). Ja abi ir palēnināti, jāpieprasa pediatrisks novērtējums.
Pediatriskajos klīniskajos pētījumos bieži ziņots par māniju un hipomāniju (skatīt apakšpunktu 4.8). Tādēļ ieteicams regulāri kontrolēt mānijas / hipomānijas parādīšanos. Fluoksetīna lietošana jāpārtrauc visiem pacientiem, kas nonāk mānijas fāzē.
Ir svarīgi, lai ārsts ar bērnu vai jaunieti un / vai viņu vecākiem rūpīgi apspriestu ārstēšanas riskus un ieguvumus.
Ādas izsitumi un alerģiskas reakcijas: Ir ziņots par izsitumiem, anafilaktoīdiem notikumiem un progresējošiem sistēmiskiem notikumiem, dažkārt nopietniem (ar ādu, nierēm, aknām vai plaušām). Ja parādās izsitumi uz ādas vai citas alerģiskas parādības, kurām nav iespējams noteikt atšķirīgu etioloģiju, fluoksetīna lietošana jāpārtrauc.
Piesardzības pasākumi
Krampji: krampji rada potenciālu risku, lietojot antidepresantus. Tādēļ, tāpat kā citus antidepresantus, fluoksetīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir krampji. Ārstēšana jāpārtrauc visiem pacientiem, kuriem rodas krampji vai kuriem ir novērots krampju biežuma palielināšanās. Pacientiem ar nestabiliem krampju traucējumiem / epilepsiju jāizvairās no fluoksetīna ievadīšanas, un pacienti ar kontrolētu epilepsiju rūpīgi jāuzrauga.
Mānija: Antidepresanti jālieto piesardzīgi pacientiem ar māniju / hipomāniju. Tāpat kā citas antidepresantu zāles, fluoksetīna lietošana jāpārtrauc visiem pacientiem, kas nonāk mānijas fāzē.
Aknu / nieru funkcijaFluoksetīns tiek plaši metabolizēts aknās un izvadīts caur nierēm. Pacientiem ar būtiskiem aknu darbības traucējumiem ieteicama mazāka deva 20 mg dienā, piem. alternatīva dienas deva. Ja 2 mēnešus lietoja 20 mg fluoksetīna dienā, pacienti ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFR dialīze neuzrādīja atšķirības fluoksetīna vai norfluoksetīna līmeņa plazmā salīdzinājumā ar kontroles subjektiem ar normālu nieru darbību.
Sirds slimība: Neviena no vadīšanas izmaiņām, kas izraisīja sirdsdarbības apstāšanos, netika novērota EKG 312 pacientiem, kuri dubultmaskētu klīnisko pētījumu laikā saņēma fluoksetīnu.
Tomēr klīniskā pieredze akūtu sirds slimību gadījumā ir ierobežota, un ieteicams ievērot piesardzību.
Svara zudumsPacientiem, kuri lieto fluoksetīnu, var rasties svara zudums, bet tas parasti ir proporcionāls sākotnējam ķermeņa svaram.
Diabēts: Pacientiem ar cukura diabētu ārstēšana ar SSAI var pasliktināt glikēmijas kontroli. Fluoksetīna terapijas laikā radās hipoglikēmija, bet hiperglikēmija attīstījās pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Var būt nepieciešama insulīna un / vai perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu devas pielāgošana.
Pašnāvība / domas par pašnāvību vai klīniskā stāvokļa pasliktināšanās: Depresija ir saistīta ar paaugstinātu domu par pašnāvību, paškaitējuma un pašnāvības risku (ar pašnāvību saistīti notikumi). Šis risks saglabājas, līdz notiek ievērojama slimības remisija. Tā kā pirmajās vai turpmākajās ārstēšanas nedēļās uzlabošanās var nenotikt, pacienti rūpīgi jāuzrauga, līdz uzlabošanās notiek. Ir vispārēja klīniskā pieredze, ka pašnāvības risks var palielināties dzīšanas procesa sākumā.
Citi psihiski apstākļi, kādos Azur ir parakstīts, var būt saistīti arī ar paaugstinātu ar pašnāvību saistītu notikumu risku. Turklāt šie apstākļi var būt vienlaikus ar smagiem depresijas traucējumiem. Tādēļ, ārstējot pacientus ar citiem psihiskiem traucējumiem, jāievēro tie paši piesardzības pasākumi, kas ievēroti, ārstējot pacientus ar smagiem depresijas traucējumiem.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijuši ar pašnāvību saistīti notikumi, tiem, kuriem pirms ārstēšanas uzsākšanas ir ievērojamas domas par pašnāvību, ir paaugstināts domu par pašnāvību un pašnāvības mēģinājumu risks, un viņi ārstēšanas laikā rūpīgi jāuzrauga. Klīnisko pētījumu metaanalīze salīdzinājumā ar placebo psihisko traucējumu ārstēšanā, salīdzinot ar placebo, pacientiem, kas jaunāki par 25 gadiem, palielinājās pašnāvnieciskas uzvedības risks, salīdzinot ar placebo.
Pacientiem, īpaši tiem, kuriem ir augsts risks, rūpīgi jāuzrauga zāļu terapija, īpaši ārstēšanas sākumposmā un pēc devas maiņas. Pacientus (vai viņu aprūpētājus) jābrīdina par nepieciešamību uzraudzīt un nekavējoties ziņot ārstējošajam ārstam par jebkāda klīniskā attēla pasliktināšanos, pašnāvnieciskas uzvedības vai domu rašanos vai neparastām uzvedības izmaiņām, ja rodas šie simptomi.
Akatīzija / psihomotoriskais nemiersFluoksetīna lietošana ir saistīta ar akatīzijas attīstību, kurai raksturīgs "subjektīvi nepatīkams vai satraucošs nemiers un nepieciešamība bieži pārvietoties, kā arī" nespēja mierīgi sēdēt vai stāvēt. Tas, visticamāk, rodas pirmajās ārstēšanas nedēļās. Pacientiem, kuriem rodas šie simptomi, devas palielināšana var būt kaitīga.
Pārtraucot ārstēšanu ar SSAI, novēroti abstinences simptomiPārtraukšanas simptomi ir bieži sastopami, pārtraucot ārstēšanu, īpaši, ja pārtraukšana notiek pēkšņi (skatīt 4.8. Apakšpunktu "Nevēlamās blakusparādības"). Klīniskajos pētījumos blakusparādības, kas novērotas pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas gadījumā, radās aptuveni 60% pacientu gan fluoksetīna, gan placebo grupās . No šīm blakusparādībām 17% fluoksetīna grupā un 12% placebo grupā bija smagas dabas.
Atcelšanas simptomu risks var būt atkarīgs no vairākiem faktoriem, ieskaitot terapijas ilgumu un devu, kā arī devas samazināšanas ātrumu. Visbiežāk ziņotās reakcijas ir reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un intensīvus sapņus), astēnija, uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un / vai vemšana, trīce un galvassāpes. Parasti šie simptomi ir vieglas vai vidēji smagas, tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi. Šie simptomi parasti parādās pirmajās dienās pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Parasti šie simptomi izzūd paši un parasti izzūd 2 nedēļu laikā, lai gan dažiem cilvēkiem tie var ieilgt (2-3 mēnešus vai ilgāk). Tāpēc mēs iesakām Azur pakāpeniski samazinājās vismaz 1-2 nedēļas pirms ārstēšanas pārtraukšanas, ja tas ir nepieciešams pacientam (skatīt apakšpunktu "Atcelšanas simptomi, kas novēroti, pārtraucot Azur lietošanu", 4.2. apakšpunkts "Devas un lietošanas veids").
AsiņošanaLietojot SSAI, ziņots par asiņošanas izpausmēm uz ādas, piemēram, ekhimozi un purpuru. Retos gadījumos ziņots par citām hemorāģiskām izpausmēm (piemēram, ginekoloģiskiem asiņojumiem, kuņģa -zarnu trakta asiņošanu un citu asiņošanu no ādas vai gļotādām).
Jāievēro piesardzība pacientiem, kuri lieto SSAI, īpaši vienlaikus lietojot perorālos antikoagulantus, zāles, kas ietekmē trombocītu darbību (piemēram, netipiski antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, klozapīns, fenotiazīni, vairums triciklisko antidepresantu, aspirīns, NPL) vai citas zāles, kas var palielināt asiņošanas risku , kā arī pacientiem ar asiņošanas traucējumiem anamnēzē.
Elektrokonvulsīvā terapija (ECT): Pacientiem, kas ārstēti ar fluoksetīnu un kuri saņem EKT terapiju, reti ir bijuši ziņojumi par ilgstošiem krampjiem, tāpēc ieteicams ievērot piesardzību.
Asinszāli: Ja selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori un augu izcelsmes preparāti, kas satur asinszāli (Hypericum perforatum) lietojot kopā, var palielināties serotonīnerģiskā tipa iedarbība, piemēram, serotonīna sindroms.
Retos gadījumos saistībā ar ārstēšanu ar fluoksetīnu ir ziņots par serotonīna sindroma attīstību vai ļaundabīgiem neiroleptiskiem sindromiem, īpaši, ja fluoksetīnu lieto kombinācijā ar citām serotonīnerģiskām zālēm (cita starpā L-triptofānu) un / vai neiroleptiskiem līdzekļiem. Tā kā šie sindromi var izraisīt potenciāli dzīvībai bīstamus apstākļus pacientam, ja šādi notikumi parādās (ko raksturo tādu simptomu grupas kā hipertermija, stīvums, mioklonuss, veģetatīvās nervu sistēmas nestabilitāte ar iespējamām straujām dzīvības pazīmju svārstībām, izmaiņas apjukums, aizkaitināmība un ārkārtējs uzbudinājums līdz pat delīrijam un komai) ārstēšana ar fluoksetīnu jāpārtrauc un jāsāk simptomātiska atbalstoša ārstēšana.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
Pus dzīve: Apsverot farmakodinamisko vai farmakokinētisko zāļu mijiedarbību (piemēram, pārejot no fluoksetīna uz citu), jāņem vērā gan fluoksetīna, gan norfluoksetīna garais eliminācijas pusperiods (skatīt 5.2. Apakšpunktu "Farmakokinētiskās īpašības"). Antidepresanti).
Monoamīnoksidāzes inhibitori: (skatīt apakšpunktu 4.3 "Kontrindikācijas").
Kombinācijas nav ieteicamas: A tipa MAOI (skatīt 4.3. Apakšpunktu).
Asociācijas, kuru lietošanai nepieciešami piesardzības pasākumi:
B tipa MAOI (selegilīns): serotonīna sindroma risks. Ieteicama klīniskā uzraudzība.
FenitoīnsLietojot kopā ar fluoksetīnu, tika novērotas izmaiņas asinīs. Dažos gadījumos ir notikušas toksicitātes izpausmes. Tādēļ ir ieteicams ievadīt fenitoīnu saskaņā ar konservatīvām terapijas shēmām un rūpīgi sekot pacienta klīniskajiem apstākļiem.
Centrālās nervu sistēmas zāles: Fluoksetīna lietošana var paaugstināt karbamazepīna, haloperidola, klozapīna, alprazolāma, imipramīna un desipramīna līmeni asinīs; dažos gadījumos tika novērotas toksicitātes klīniskās izpausmes. Tādēļ ieteicams vienlaikus lietot zāles saskaņā ar piesardzīgām terapeitiskām shēmām un ievērot pacienta klīniskos apstākļus.
Diazepāms: Var palielināties šo zāļu iedarbība.
Serotonīnerģiskas zāles: Vienlaicīga lietošana ar serotonīnerģiskām zālēm (piemēram, tramadolu, triptāniem) var palielināt serotonīna sindroma attīstības risku. Saistība ar triptāniem rada papildu koronāro asinsvadu sašaurināšanās un arteriālās hipertensijas risku.
Litijs un triptofāns: Ir bijuši ziņojumi par serotonīna sindromu, lietojot SSAI kombinācijā ar litiju vai triptofānu, un tādēļ fluoksetīns vienlaikus ar šīm zālēm jālieto piesardzīgi. Ja fluoksetīnu lieto kombinācijā ar litiju, nepieciešama mērķtiecīgāka un biežāka klīniskā uzraudzība.
CYP2D6 izoenzīms: Tā kā fluoksetīna (tāpat kā triciklisko antidepresantu un citu selektīvo serotonīna antidepresantu) metabolisms ietekmē CYP2D6 izoenzimātisko sistēmu aknās, vienlaicīga terapija ar zālēm, kuras vienādi metabolizē šī enzīmu sistēma, var izraisīt zāļu mijiedarbību. Vienlaicīga terapija ar zālēm, kuras pārsvarā metabolizē šis izoenzīms un kurām ir ierobežots terapeitiskais indekss (piemēram, flekainīds, enkainīds, karbamazepīns un tricikliskie antidepresanti), jāsāk vai jāpielāgo no mazākās efektīvās devas. Tas būs jādara pat tad, ja fluoksetīns tika lietots pēdējo 5 nedēļu laikā.
Perorālie antikoagulantiRetos gadījumos pēc fluoksetīna un perorālo antikoagulantu vienlaicīgas lietošanas novērota izmainīta antikoagulanta iedarbība (laboratorijas dati un / vai klīniskie simptomi un pazīmes), kas neietilpst viendabīgā kategorijā, bet ietver pastiprinātu asiņošanu. Uzsākot vai pārtraucot fluoksetīna terapiju pacientiem, kuri saņem varfarīnu, rūpīgi jāuzrauga koagulācija (skatīt apakšpunktu 4.4 "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā", Asiņošana).
Elektrokonvulsīvā terapija (ECT): Pacientiem, kas ārstēti ar fluoksetīnu un kuri saņem EKT terapiju, reti ir bijuši ziņojumi par ilgstošiem krampjiem, tāpēc ieteicams ievērot piesardzību.
Alkohols: Veicot regulāras pārbaudes, fluoksetīns neizraisa alkohola līmeņa paaugstināšanos asinīs vai pastiprina alkohola iedarbību.Tomēr SSRI un alkohola terapijas kombinācija nav ieteicama.
Asinszāli: Var rasties farmakodinamiskā mijiedarbība starp fluoksetīnu un augu izcelsmes preparātu, kas satur asinszāli (Hypericum perforatum), kas var palielināt serotonīnerģisko iedarbību un palielināt nevēlamās blakusparādības.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība:
Grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, ārstēšana ar Azur rūpīgi jāizvērtē ārstam un zāles jālieto tikai tad, ja paredzamais ieguvums attaisno iespējamo risku auglim.
Epidemioloģiskie dati liecina par paaugstinātu kardiovaskulāru defektu risku, kas saistīts ar fluoksetīna lietošanu grūtniecības pirmajā trimestrī. Mehānisms nav zināms. Kopumā dati liecina, ka pēc mātes fluoksetīna iedarbības risks iegūt bērnu ar sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem ir 2%, salīdzinot ar paredzamo tādu pašu defektu biežumu aptuveni 1% vispārējā populācijā.
Epidemioloģiskie dati liecina, ka SSAI lietošana grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības beigās, var palielināt pastāvīgas plaušu hipertensijas risku jaundzimušajam (PPHN). Novērotais risks bija aptuveni 5 no 1000 grūtniecēm. Vispārējā populācijā ir 1- 2 gadījumi ar pastāvīgu plaušu hipertensiju jaundzimušajiem no katrām 1000 grūtniecēm.
Turklāt, lai gan fluoksetīnu var lietot grūtniecības laikā, jāievēro piesardzība, īpaši grūtniecības beigās vai tieši pirms dzemdību sākuma, jo jaundzimušajiem ir ziņots par šādām sekām: aizkaitināmība, trīce, hipotonija, pastāvīga raudāšana, grūtības sūkāt vai šie simptomi var norādīt gan uz serotonīnerģisku iedarbību, gan uz abstinences sindromu. Šo simptomu parādīšanās laiks un ilgums var būt saistīts ar fluoksetīna un tā aktīvā metabolīta norfluoksetīna (4-16 dienas) garo pusperiodu dienas).
Barošanas laiksIr zināms, ka fluoksetīns un tā aktīvais metabolīts norfluoksetīns izdalās mātes pienā. Ir ziņots par nevēlamiem notikumiem zīdaiņiem, kas baro bērnu ar krūti. Ja ārstēšana ar fluoksetīnu tiek uzskatīta par nepieciešamu, jāapsver zīdīšanas pārtraukšana; tomēr, ja zīdīšana tiek turpināta, jānosaka mazākā efektīvā fluoksetīna deva.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Lai gan ir pierādīts, ka fluoksetīns veseliem brīvprātīgajiem netraucē psihomotorisko darbību, jebkuras psihoaktīvas zāles var pasliktināt spriedumu vai profesionālās prasmes. Pacientiem jāiesaka izvairīties no transportlīdzekļa vadīšanas vai bīstamu mehānismu apkalpošanas.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Turpinot ārstēšanu, nevēlamās blakusparādības var samazināties intensitātē un biežumā, un parasti tās neizraisa terapiju.
Tāpat kā lietojot citus SSAI, novērotas šādas blakusparādības:
Ķermenis kopumā: Paaugstinātas jutības izpausmes (piemēram, nieze, izsitumi, nātrene, anafilaktoīdas reakcijas, vaskulīts, seruma slimībai līdzīga reakcija, angioneirotiskā tūska) (skatīt 4.3. Apakšpunktu "Kontrindikācijas" un 4.4. Apakšpunktu "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā"), trīce, serotonīna sindroms, fotosensitivitāte un ļoti reti ir multiformā eritēma, kas var progresēt līdz Stīvensa-Džonsona sindroma vai toksiskas epidermas nekrolīzes (Laiela sindroma) sākumam.
Gremošanas sistēma: Kuņģa -zarnu trakta traucējumi (piemēram, caureja, slikta dūša, vemšana, dispepsija, disfāgija, garšas izmaiņas), sausa mute. Retos gadījumos ziņots par patoloģiskiem aknu darbības testiem. Ļoti reti idiosinkrātiska hepatīta gadījumi.
Nervu sistēma: Galvassāpes, miega traucējumi (piemēram, neparasti sapņi, bezmiegs, miegainība), reibonis, anoreksija, nogurums, miegainība (piemēram, miegainība), eiforija, pārejošas patoloģiskas kustības (piem.ataksija, trīce, mioklonuss), krampji un reti psihomotoriski nemieri / akatīzija (skatīt apakšpunktu 4.4 "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā"). Ļoti reti serotonīna sindroms.
Kardiovaskulārā sistēma: Stenokardija, aritmijas, 1. pakāpes atrioventrikulārā blokāde, hipotensija, hipertensija.
Psihiskie traucējumi: Halucinācijas, mānijas reakcija, apjukums, uzbudinājums, trauksme un ar to saistītie simptomi (piemēram, nervozitāte), koncentrēšanās un kognitīvo procesu traucējumi (piemēram, depersonalizācija), panikas lēkmes, pašnāvnieciska uzvedība un domas (šie simptomi var būt saistīti ar pamatslimību).
Ziņots par pašnāvības domām un pašnāvnieciskas uzvedības gadījumiem fluoksetīna terapijas laikā vai drīz pēc ārstēšanas pārtraukšanas (skatīt apakšpunktu 4.4).
Uroģenitālā sistēma: Urīna aizture un mainīts urīna biežums.
Reproduktīvās sistēmas traucējumi: seksuāla disfunkcija (aizkavēta vai neesoša ejakulācija, anorgasmija), priapisms, galaktoreja, hiperprolaktinēmija.
Dažādi: Alopēcija, žāvāšanās, redzes traucējumi (piemēram, neskaidra redze, midriāze), svīšana, asinsvadu paplašināšanās, artralģija, mialģija, posturāla hipotensija, ekhimoze, hipoglikēmija, hipokaliēmija. Retos gadījumos ziņots par citām hemorāģiskām izpausmēm (piemēram, ginekoloģiskiem asiņojumiem, kuņģa -zarnu trakta asiņošanu un citu asiņošanu no ādas vai gļotādām) (skatīt apakšpunktu 4.4 "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā", Asiņošana).
Hiponatriēmija: Retos gadījumos ziņots par hiponatriēmiju (tai skaitā nātrija koncentrāciju zem 110 mmol / l), kas ir atgriezeniska, pārtraucot fluoksetīna lietošanu. Daži gadījumi, iespējams, bija saistīti ar nepiemērotas antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindromu. Lielākā daļa ziņojumu tika konstatēti gados vecākiem pacientiem, un pacientiem, kuri tiek ārstēti ar diurētiskiem līdzekļiem vai kuriem ir samazināts asins tilpums jebkura cita iemesla dēļ.
Elpošanas sistēmas: Faringīts, aizdusa. Retos gadījumos ziņots par plaušu notikumiem (ieskaitot mainīgas histopatoloģijas iekaisuma procesus un / vai fibrozi). Elpas trūkums var būt vienīgais brīdinājuma simptoms.
Kaulu lūzumi: Epidemioloģiskie pētījumi, kas veikti galvenokārt 50 gadus veciem un vecākiem pacientiem, liecina par paaugstinātu kaulu lūzumu risku pacientiem, kuri ārstēti ar SSAI un tricikliskiem antidepresantiem (TCA). Mehānisms, kas izraisa šo risku, nav zināms.
Pārtraucot ārstēšanu ar fluoksetīnu, novēroti abstinences simptomi: Fluoksetīna terapijas pārtraukšana parasti izraisa abstinences simptomus. Visbiežāk ziņotās reakcijas ir reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un intensīvus sapņus), astēnija, uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un / vai vemšana, trīce un galvassāpes. Parasti šie simptomi ir vieglas vai vidēji smagas un pašierobežojas, tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi un / vai ilgstoši (skatīt apakšpunktu 4.4 "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā"). tādēļ ieteicama samazināšana, ja ārstēšana ar Azur vairs nav nepieciešama (skatīt 4.2. apakšpunktu "Devas un lietošanas veids" un 4.4. apakšpunktu "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā").
Bērni un pusaudži (skatīt apakšpunktu 4.4):
Pediatrijas klīniskajos pētījumos ar antidepresantiem ārstētiem bērniem un pusaudžiem biežāk tika novērota ar pašnāvību saistīta uzvedība (pašnāvības mēģinājumi un domas par pašnāvību) un naidīga attieksme nekā tiem, kuri tika ārstēti ar placebo.
Fluoksetīna drošums nav sistemātiski novērtēts hroniskām ārstēšanas metodēm, kas ilgst ilgāk par 19 nedēļām.
Pediatriskajos klīniskajos pētījumos tika ziņots par mānijas reakcijām, tostarp māniju un hipomāniju (2,6% ar fluoksetīnu ārstētiem pacientiem un 0% ar placebo kontrolētiem pacientiem), un vairumā gadījumu ārstēšana tika pārtraukta. Šiem pacientiem iepriekš nebija bijušas hipomanijas / mānijas epizodes.
Pēc 19 ārstēšanas nedēļām pediatrijas pacienti, kuri klīniskajā pētījumā tika ārstēti ar fluoksetīnu, ziņoja par vidēji 1,1 cm mazāku augumu (p = 0,004) un par 1,1 kg mazāku svaru (p = 0,008), salīdzinot ar pacientiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Klīniskajā lietošanā ir ziņots arī par atsevišķiem augšanas kavēšanās gadījumiem.
Ir ziņots par atsevišķiem nevēlamu blakusparādību gadījumiem, kas, iespējams, norāda uz aizkavētu seksuālo nobriešanu vai seksuālu disfunkciju pediatrijā (skatīt arī 5.3. Apakšpunktu).
Pediatrijas klīniskajos pētījumos ārstēšana ar fluoksetīnu bija saistīta ar sārmainās fosfatāzes līmeņa pazemināšanos asinīs.
04.9 Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumi tikai fluoksetīna dēļ parasti norit viegli. Pārdozēšanas simptomi ir slikta dūša, vemšana, krampji, sirds un asinsvadu sistēmas disfunkcija, sākot no asimptomātiskas aritmijas līdz sirdsdarbības apstāšanās, plaušu disfunkcija un izmainītas CNS pazīmes, sākot no uzbudinājuma līdz komai. Nāvējošs iznākums, kas saistīts tikai ar fluoksetīna pārdozēšanu, ir bijis ārkārtīgi reti. lai kontrolētu sirds darbību un dzīvībai svarīgās pazīmes, kā arī vispārējos simptomātiskos un atbalstošos pasākumus Specifiski antidoti nav zināmi.
Piespiedu diurēze, dialīze, hemoperfūzija un asins pārliešana, visticamāk, nesniegs labumu. Aktivētā ogle, ko var lietot kombinācijā ar sorbītu, var būt vēl efektīvāka ārstēšana nekā vemšana vai kuņģa skalošana. Ārstējot pārdozēšanu, apsveriet iespēju iesaistīt vairākas zāles. Pacientiem, kuri lietojuši pārmērīgu daudzumu triciklisko antidepresantu, var būt nepieciešams ilgāks laiks rūpīgai medicīniskai novērošanai, ja viņi lieto vai nesen ir lietojuši fluoksetīnu.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
ATĶ kods: N06AB03
Fluoksetīns (INN) ir selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors.
Fluoksetīns ir (±) -N-metil-3-fenil-3-[(a, a, a, -trifluor-p-tolil) -oksi] -propilamīna hidrohlorīds ar ne-triciklisku struktūru, kura antidepresanta iedarbība, iespējams, ir saistīta serotonīna uzņemšanas inhibīcija centrālajos neironos. Pētījumos ar cilvēkiem trombocītu laikā fluoksetīns bloķē serotonīna uzņemšanu trombocītos.
Pētījumi ar dzīvniekiem arī liecina, ka fluoksetīnam ir daudz spēcīgāka inhibējoša iedarbība uz serotonīna uzņemšanu nekā citu monoamīnu uzņemšanai.
Pastāv hipotēze, ka "antagoniska iedarbība uz muskarīna, histamīna un alfa1-adrenerģiskajiem receptoriem ir atbildīga par dažādu klasisko triciklisko antidepresantu antiholīnerģisko un kardiovaskulāro iedarbību. Fluoksetīns saistās ar šiem un citiem membrānas receptoriem daudz mazāk nekā tricikliskie medikamenti.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās pēc iekšķīgas lietošanas ir ātra un pilnīga.Cilvēkiem pēc vienas 40 mg devas pēc 6-8 stundām tiek novērota fluoksetīna maksimālā koncentrācija no 15 līdz 55 ng / ml.
Fluoksetīna preparāti kapsulās, šķīstošās tabletes un šķīdums iekšķīgai lietošanai ir bioekvivalenti.
Fluoksetīnu var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā, jo pārtika nemaina sistēmisko biopieejamību, lai gan tā var nedaudz palēnināt uzsūkšanos.
Fluoksetīns aknās pārsvarā tiek metabolizēts par norfluoksetīnu un citiem neaktīviem metabolītiem, kas pēc tam izdalās caur nierēm.
Fluoksetīns ir plaši izplatīts organismā un ir plaši saistīts ar plazmas olbaltumvielām.
Fluoksetīna eliminācijas pusperiods ir 4–6 dienas, bet tā aktīvajam metabolītam-4–16 dienas (šīs vērtības var vēl vairāk pagarināt pacientiem ar P450IID6 enzīmu sistēmas deficītu). Tas izraisa ievērojamu uzkrāšanos no tiem.aktīvie produkti, kas tiek lietoti hroniski. Līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta tikai pēc ārstēšanas nedēļām.
Šajā tabulā ir apkopotas vissvarīgākās farmakokinētiskās īpašības.
* Šīs vērtības var vēl vairāk pagarināt pacientiem ar P450IID6 enzīmu sistēmas deficītu.
Aknu mazspējas klātbūtne var kavēt fluoksetīna elimināciju.
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju var turpināties fluoksetīna vai tā metabolītu uzkrāšanās.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Gan fluoksetīns, gan tā aktīvais metabolīts norfluoksetīns parādīja augstu panesamības pakāpi vienreizējas un atkārtotas devas, subakūtas un hroniskas toksicitātes testos dažādām dzīvnieku sugām, ieskaitot primātus.
LD50 (mg / kg) akūtai ievadīšanai bija:
Akūtās devas, kas izraisa toksiskas parādības, ir vairākas reizes lielākas nekā terapeitiskās devas cilvēkiem (0,3–1,0 mg / kg dienā). Jebkura toksiska iedarbība, kas konstatēta hroniskas toksicitātes testos (anoreksija, svara zudums, fosfolipidoze dažām dzīvnieku sugām) ir pierādīts, ka, pārtraucot ārstēšanu, tas ir atgriezenisks.
Reproduktīvie pētījumi: Fluoksetīns pārbaudītās devās neietekmē auglību un reproduktīvo spēju.
Teratogēni pētījumi: Fluoksetīns nelabvēlīgi neietekmē pirmsdzemdību attīstību vai augļa svaru, un nav novērota būtiska teratogēna iedarbība.
Mutagenitātes pētījumi: Fluoksetīnam un norfluoksetīnam nav mutagēnas iedarbības gan in vitro, gan in vivo.
Kancerogenitātes pētījumi: lietojot vidējās devas cilvēkiem, kas aptuveni desmit reizes pārsniedza ieteicamo dienas devu 2 gadu laikā, žurkām un pelēm netika novērota kancerogēna iedarbība.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Kukurūzas ciete, dimetikons, želatīns, titāna dioksīds.
06.2 Nesaderība
Neziņojiet.
06.3 Derīguma termiņš
2 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Litogrāfijas kartona kastīte ar 28 kapsulām un 1 lietošanas instrukcija.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
BIORES ITĀLIJA S.r.l. "Via Vittorio Grassi n. 13." 00155 Roma
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
AZUR 20 mg kapsulas. "28 kapsulas A.I.C. nr .: 034375030
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
22.11.2000
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2011. gada maijs
