Aktīvās sastāvdaļas: brivudīns
Brivirac 125 mg tabletes
Kāpēc lieto Brivirac? Kam tas paredzēts?
Brivirac satur aktīvo vielu brivudīnu. Brivirac ir pretvīrusu iedarbība un neļauj vīrusam, kas izraisa Svētā Antona ugunsgrēku (varicella-zoster vīruss), vairoties.
Brivirac lieto pieaugušajiem, kuriem nav imūnsistēmas (organisma aizsargspējas) noviržu, lai savlaicīgi ārstētu Svētā Antonija uguni (herpes zoster).
Kontrindikācijas Kad Brivirac nedrīkst lietot
Nelietojiet Brivirac
- ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret aktīvo vielu brivudīnu
- ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret kādu citu Brivirac sastāvdaļu (skatīt 6.
- ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti
- ja esat jaunāks par 18 gadiem.
Jo īpaši NELIETOJIET Brivirac:
- ja Jūs lietojat pretvēža zāles (ķīmijterapiju), īpaši, ja Jūs ārstējat ar:
- 5-fluoruracils (saukts arī par 5-FU, aktīvā viela, kas pieder grupai, ko sauc par 5-fluorpirimidīniem)
- krēmi, ziedes, acu pilieni vai jebkura cita veida zāles ārējai lietošanai, kas satur 5-fluoruracilu
- aktīvās sastāvdaļas, ko organisms pārvērš 5-fluoruracilā, piemēram:
- kapecitabīns
- floksuridīns
- tegafūrs
- jebkura cita 5-fluorpirimidīna grupas aktīvā sastāvdaļa
- iepriekš minēto aktīvo sastāvdaļu asociācijas
- ja jūsu imūnsistēma (t.i., ķermeņa aizsardzība pret infekcijām) ir nopietni apdraudēta; piem. ja Jūs ārstējat ar:
- pretvēža zāles (ķīmijterapija) vai
- imūnsupresīvas zāles (t.i., zāles, kas nomāc vai samazina imūnsistēmas darbību)
- ja sēnīšu infekcijas ārstēšanai lietojat zāles, kas satur flucitozīnu.
- ja lietojat zāles no kārpām, kas satur 5-fluorpirimidīna grupas aktīvo vielu.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Brivirac lietošanas
Pirms Brivirac lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Nelietojiet Brivirac kopā ar zālēm, kas satur 5-FU vai citus 5-fluorpirimidīnus (skatīt sadaļas „Nelietojiet Brivirac šādos gadījumos” un „Citas zāles un Brivirac”).
Nelietojiet Brivirac, ja izsitumi jau ir pilnībā attīstījušies (kreveļu parādīšanās) .Ja rodas šaubas, jautājiet savam ārstam.
Pirms Brivirac lietošanas konsultējieties ar ārstu, ja Jums ir hroniska aknu slimība (piemēram, hronisks hepatīts).
Jūs nedrīkstat lietot Brivirac ilgāk par 7 dienām, jo ārstēšanas ilguma pagarināšana, pārsniedzot ieteicamo 7 dienu laiku, palielina hepatīta attīstības risku (skatīt arī 4. punktu).
Bērni un pusaudži
Nedodiet Brivirac bērniem un pusaudžiem vecumā no 0 līdz 18 gadiem, jo drošība un efektivitāte šajā vecuma grupā nav pētīta.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Brivirac iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes.
LŪDZU, ŅEMIET VĒRĀ:
Īpašs brīdinājums pacientiem, kuri tiek ārstēti ar līdzekļiem, kas satur 5-fluoruracilu vai citus 5-fluorpirimidīnus (skatīt arī sarkano lodziņu iepriekš):
Brivirac nedrīkst lietot vienlaikus ar ķīmijterapijas zālēm, kas satur kādu no šīm aktīvajām vielām, jo šo zāļu kaitīgā iedarbība var ievērojami palielināties un būt letāla:
- 5-fluoruracilu, ieskaitot lokāli lietojamas formas
- kapecitabīns
- floksuridīns
- tegafūrs
- citi 5-fluorpirimidīni
- jebkuras iepriekšminētās vielas kombinācijas ar citām aktīvajām sastāvdaļām.
Nelietojiet Brivirac kopā ar zālēm, kas satur aktīvo vielu flucitozīnu, ko lieto sēnīšu infekciju ārstēšanai. Nelietojiet Brivirac un nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, ja:
- tiek veikta terapija, kuras pamatā ir kāda no iepriekš minētajām zālēm
- Jūs tiksit ārstēts ar kādu no iepriekš minētajām zālēm 4 nedēļu laikā pēc Brivirac terapijas beigām.
Ja nejauši esat lietojis Brivirac vienlaikus ar kādu no iepriekš uzskaitītajām zālēm:
- pārtrauciet lietot abas zāles
- nekavējoties konsultējieties ar ārstu. Var būt nepieciešams doties uz slimnīcu ārstēšanai.
Iepriekš minētās mijiedarbības dēļ 5-fluoruracila toksicitātes simptomi un pazīmes ir šādas:
- savārgums; caureja; mutes un / vai mutes iekšējās gļotādas iekaisums; samazināts balto asins šūnu skaits un kaulu smadzeņu nomākums; izsitumi un apsārtums visā ķermenī, ar pieskārienu sāpīgu ādu, kam seko lieli pūslīši, kas noved pie lielām ādas lobīšanās vietām (toksiska epidermas nekrolīze) (skatīt arī 4. punktu).
- Pēcreģistrācijas pieredze liecina par iespējamu brivudīna mijiedarbību ar dopamīnerģiskām zālēm pret Parkinsona slimību, kas var veicināt horejas lēkmes sākšanos (patoloģiskas, piespiedu, dejai līdzīgas kustības, īpaši roku, kāju un sejas). Brivirac kopā ar uzturu Jūs varat lietot Brivirac kopā ar ēdienu vai bez tā.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Nelietojiet Brivirac grūtniecības laikā.
Nelietojiet Brivirac, ja barojat bērnu ar krūti. Brivirac aktīvā viela var izdalīties Jūsu bērnam ar mātes pienu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Dažiem pacientiem, kuri lietoja Brivirac, tika novērots reibonis un miegainība, lai gan retāk. Ja pamanāt šīs blakusparādības, nevadiet transportlīdzekļus, neapkalpojiet mehānismus un neveiciet nekādus darbus bez droša atbalsta. Jautājiet padomu savam ārstam.
Brivirac satur laktozi
Šīs zāles satur laktozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Brivirac: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tā, kā ārsts Jums teicis. Ja neesat pārliecināts, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ieteicamā deva ir:
1 Brivirac 125 mg tablete vienu reizi dienā 7 dienas.
Lietojiet Brivirac tableti katru dienu aptuveni vienā un tajā pašā laikā.
Brivirac var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
Norijiet tableti veselu, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma, piem. glāze ūdens.
Jums jāsāk ārstēšana pēc iespējas ātrāk, tas nozīmē, ka, ja iespējams, jums jāsāk lietot Brivirac:
- 3 dienu laikā pēc Svētā Antonija uguns pirmo ādas pazīmju parādīšanās (izsitumi) vai
- 2 dienu laikā pēc pirmo blisteru parādīšanās.
Pabeigt 7 dienu ārstēšanu, pat ja jūtaties labāk ātrāk.
Ja simptomi saglabājas vai pasliktinās ārstēšanas nedēļas laikā, lūdzu, sazinieties ar savu ārstu.
Parastās Brivirac devas lietošana samazina postherpetiskas neiralģijas attīstības risku pacientiem, kas vecāki par 50 gadiem.
Ārstēšanas ilgums
Šīs zāles ir paredzētas īslaicīgai lietošanai. Tas jālieto tikai 7 dienas. Nelietojiet šīs zāles otrajam ārstēšanas kursam.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Nelietojiet Brivirac, ja esat jaunāks par 18 gadiem.
Ja esat aizmirsis lietot Brivirac
Ja esat aizmirsis lietot tableti parastajā laikā, ieņemiet to, tiklīdz atceraties. Nākamo tableti lietojiet nākamajā dienā aptuveni tajā pašā laikā kā iepriekšējā dienā. Turpiniet lietot jauno devu līdz 7 kursu beigām ārstēšanas cikls.dienas.
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja esat atkārtoti aizmirsis lietot dienas devu, lūdzu, pastāstiet to ārstam.
Ja pārtraucat lietot Brivirac
Nepārtrauciet Brivirac lietošanu, iepriekš nekonsultējoties ar ārstu. Lai ārstēšana būtu pilnībā efektīva, zāles jālieto 7 dienas. Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Brivirac
Ja esat lietojis vairāk tablešu nekā noteikts, sazinieties ar savu ārstu. Viņš izlems, vai ir nepieciešami turpmāki pasākumi.
Blakusparādības Kādas ir Brivirac blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Pārtrauciet Brivirac lietošanu un nekavējoties pastāstiet savam ārstam, ja Jums ir alerģiska reakcija ar tādām pazīmēm un simptomiem kā ādas nieze vai apsārtums (izsitumi), pastiprināta svīšana, pietūkums (roku, kāju, sejas, mēles, lūpu, plakstiņu vai balsenes), grūtības elpošana (skatīt arī 4. punktu) Šie simptomi var būt smagi un prasīt steidzamu medicīnisko palīdzību.
Bieži novērota šāda blakusparādība (var skart līdz 1 no 10 pacientiem):
- slikta dūša (savārgums).
Retāk novērotas šādas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 pacientiem):
- balto asins šūnu veida (granulocītu) skaita samazināšanās
- noteiktu veidu balto asins šūnu (eozinofilu, limfocītu, monocītu) skaita palielināšanās
- sarkano asins šūnu skaita samazināšanās (anēmija)
- alerģiskas reakcijas, tai skaitā:
- ādas nieze (nieze)
- ādas apsārtums (eritematozi izsitumi)
- pastiprināta svīšana
- roku, kāju, sejas, mēles, lūpu, plakstiņu, balsenes pietūkums (balsenes tūska)
- klepus, apgrūtināta elpošana un / vai elpas trūkums
- apetītes trūkums
- nemiers
- bezmiegs, miegainība
- galvassāpes
- reibonis
- reibonis
- neparastas sajūtas, piemēram, dedzināšana, nejutīgums, tirpšanas sajūta, visbiežāk rokās un kājās (parestēzija)
- paaugstināts asinsspiediens
- gremošanas traucējumi (dispepsija), vemšana, sāpes vēderā
- caureja
- pārmērīga gāzu veidošanās kuņģī vai zarnās (meteorisms)
- aizcietējums
- hroniska aknu slimība ar tauku uzkrāšanos (taukainas aknas)
- dažu aknu ražotu vielu līmeņa paaugstināšanās asinīs (aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās)
- vājums, nogurums (nogurums)
- gripai līdzīgi simptomi (savārgums, drudzis, sāpes un drebuļi)
Reti novērotas šādas blakusparādības (var skart līdz 1 no 1000 pacientiem):
- zems asinsspiediens
- trombocītu skaita samazināšanās asinīs
- halucinācijas, delīrijs
- apjukuma stāvoklis
- trīce
- mainīta garšas sajūta
- ausu sāpes
- aknu iekaisums (hepatīts), paaugstināts bilirubīna līmenis asinīs
- kaulu sāpes
Ir ziņots arī par šādām blakusparādībām, lai gan to biežums nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):
- līdzsvara zudums
- asinsvadu iekaisums (vaskulīts)
- strauja aknu mazspēja
- lokalizēts ādas iekaisums, kas noteiktu laiku rodas vienā un tajā pašā vietā (fiksēti izsitumi), ādas iekaisums ar lobīšanos (eksfoliatīvs dermatīts), smagi izsitumi pa visu ķermeņa virsmu un mutes iekšpusē alerģiskas reakcijas dēļ (multiformā eritēma) , čūlas uz ādas, mutes, acīm un dzimumorgāniem (Stīvensa Džonsona sindroms).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat arī palīdzēt nodrošināt plašāku informāciju par šo zāļu drošību.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt blisteri ārējā iepakojumā, lai pasargātu zāles no gaismas.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Termiņš "> Cita informācija
Ko Brivirac satur
Aktīvā viela ir brivudīns.
1 Brivirac tablete satur 125 mg brivudīna.
Citas sastāvdaļas ir:
- mikrokristāliskā celuloze
- laktozes monohidrāts
- povidons K 24-27
- magnija stearāts
Brivirac ārējais izskats un iepakojums
Brivirac 125 mg tabletes ir apaļas, plakanas, baltas vai gandrīz baltas ar slīpām malām.
Tabletes ir iepakotas blistera iepakojumā kastītes iekšpusē.
Brivirac ir pieejams iepakojumos pa 1 un 7 tabletēm un vairāku iepakojumu iepakojumā, ieskaitot 5 kastītes, katrā pa 7 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
BRIVIRAC 125 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
Viena tablete satur 125 mg brivudīna.
Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts. Katra tablete satur 37 mg laktozes monohidrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA -
Planšetdators
Baltas vai gandrīz baltas plakanas tabletes ar slīpām malām.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
Akūtu herpes zoster infekciju agrīna ārstēšana pieaugušajiem ar imūnsistēmu.
04.2 Devas un lietošanas veids -
Devas
Pieaugušie: viena Brivirac tablete vienu reizi dienā septiņas dienas.
Ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk, vēlams 72 stundu laikā pēc pirmo ādas izpausmju parādīšanās (parasti "izsitumi") vai 48 stundu laikā pēc pirmā blistera sākuma. Tabletes jālieto katru dienu aptuveni vienā un tajā pašā laikā. Ja simptomi saglabājas vai pasliktinās 7 ārstēšanas dienu laikā, pacientam jāiesaka meklēt medicīnisko palīdzību. Produkts ir paredzēts īslaicīgai lietošanai.
Šī ārstēšana arī samazina postherpētiskās neiralģijas attīstības risku pacientiem, kas vecāki par 50 gadiem, lietojot iepriekš norādīto parasto devu (1 Brivirac tablete vienu reizi dienā 7 dienas).
Pēc pirmā terapijas kursa (7 dienas) otro kursu nevajadzētu veikt.
Īpašas populācijas
Gados vecāki pacienti
Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem
Nieru vai aknu darbības traucējumu dēļ netiek novērotas būtiskas izmaiņas brivudīna sistēmiskajā iedarbībā, tādēļ pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem un pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo (skatīt arī 5.2. Punktu).
Pediatriskā populācija
Brivirac ir kontrindicēts bērniem vecumā no 0 līdz 18 gadiem, jo drošība un efektivitāte šajā vecuma grupā nav noteikta (skatīt apakšpunktu 4.3).
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Ēšana būtiski neietekmē brivudīna uzsūkšanos (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
04.3 Kontrindikācijas -
Brivirac nedrīkst ievadīt paaugstinātas jutības gadījumā pret aktīvo vielu vai kādu no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Pacienti, kuriem tiek veikta pretvēža ķīmijterapija
Brivirac lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kuriem tiek veikta vēža ķīmijterapija, īpaši, ja tie tiek ārstēti ar 5-fluoruracilu (5 FU), ieskaitot tā lokālos preparātus, tā preparātus (piemēram, kapecitabīnu, floksuridīnu, tegafūru) un kombinācijas, kas satur šīs aktīvās vielas, vai citi 5-fluorpirimidīni (skatīt arī 4.4. un 4.5. apakšpunktu).
Pacienti, kuriem tiek veikta pretsēnīšu terapija ar flucitozīnu
Brivirac lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kuriem tiek veikta pretsēnīšu terapija ar flucitozīnu, jo tā ir 5-fluoruracila (5 FU) priekšzāles.
Pacienti ar novājinātu imunitāti
Brivirac lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar pavājinātu imunitāti, piemēram, pacientiem, kuriem tiek veikta pretvēža ķīmijterapija un imūnsupresīva terapija.
Bērni
Brivirac drošība un efektivitāte bērniem nav pierādīta, tāpēc tā lietošana nav norādīta.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Brivirac ir kontrindicēts grūtniecības vai zīdīšanas laikā (skatīt arī apakšpunktu 4.6).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Brivirac un 5-fluoruracilu, ieskaitot tā lokālos preparātus vai tā preparātus (piemēram, kapecitabīnu, floksuridīnu, tegafūru) vai kombinācijas, kas satur šīs aktīvās vielas, un citus 5-fluorpirimidīnus (piemēram, flucitozīnu) nedrīkst ievadīt vienlaicīgi un vismaz ar 4 intervālu. nedēļas, pirms ārstēšanas uzsākšanas ar 5-fluorpirimidīna zālēm. Papildu piesardzības nolūkos pacientiem, kuri nesen saņēmuši Brivirac, pirms jebkādas ārstēšanas ar 5-fluoropirimidīna zālēm jāpārbauda DPD enzīma aktivitāte (skatīt arī 4.5. Un 4.8. Apakšpunktu).
Brivirac nedrīkst lietot, ja ādas izpausmes jau ir pilnībā attīstījušās.
Brivirac jālieto piesardzīgi pacientiem ar hronisku aknu slimību, piemēram, hepatītu. Pēcreģistrācijas dati liecina, ka ārstēšanas pagarināšana ilgāk par ieteicamo 7 dienu ilgumu palielina hepatīta attīstības risku (skatīt arī 4.8. Apakšpunktu).
Tā kā palīgvielu sastāvā ir laktoze, zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Kontrindikācijas 5-fluoruracila (ieskaitot tā lokālos preparātus un preparātus, piemēram, kapecitabīnu, floksuridīnu, tegafūru) vai citu 5-fluorpirimidīnu, piemēram, flucitozīna, vienlaicīgai lietošanai (skatīt arī apakšpunktu 4.3).
Šī mijiedarbība, kā rezultātā palielinās fluoropirimidīna toksicitāte, ir potenciāli letāla.
Brivudīns, izmantojot savu galveno metabolītu bromoviniluracilu (BVU), "neatgriezeniski kavē dihidroksipirimidīna dehidrogenāzi (DPD)-fermentu, kas regulē gan dabisko nukleozīdu (piemēram, timidīna), gan uz pirimidīnu saturošu zāļu, piemēram, 5-fluoruracila, metabolismu (5) -FU): fermenta inhibīcijas rezultātā notiek 5-FU pārmērīga ekspozīcija un paaugstināta toksicitāte.
Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka veseliem pieaugušajiem, kuri saņem Brivirac terapijas kursu (125 mg vienu reizi dienā 7 dienas), pilnīga funkcionālā DPD enzīmu aktivitātes atjaunošanās notiek 18 dienas pēc pēdējās lietošanas.
Brivirac un 5-fluoruracilu vai citus 5-fluoropirimidīnus, piemēram, kapecitabīnu, floksuridīnu un tegafūru (vai kombinācijas, kas satur šīs aktīvās vielas) vai flucitozīnu, nedrīkst lietot vienlaicīgi, un pirms zāļu terapijas uzsākšanas jāievēro vismaz 4 nedēļu intervāls. 5-fluorpirimidīns. Papildu piesardzības nolūkos pacientiem, kuri nesen saņēmuši Brivirac, pirms jebkādas ārstēšanas ar 5-fluorpirimidīna zālēm jāpārbauda DPD enzīma aktivitāte.
Ja nejauši tiek ievadīts 5-FU vai ar to saistītas zāles pacientiem, kuri tiek ārstēti ar Brivirac, abas zāles jāpārtrauc un jāveic krasi pasākumi 5-FU toksicitātes mazināšanai. Ieteicama tūlītēja hospitalizācija un jāveic visi pasākumi, lai novērstu sistēmiskas infekcijas un dehidratāciju. 5-FU toksicitātes pazīmes ir slikta dūša, vemšana, caureja un smagos gadījumos stomatīts, mukozīts, toksiska epidermas nekrolīze, neitropēnija un kaulu smadzeņu nomākums.
Dopamīnerģiskas zāles un / vai Parkinsona slimība
Pēcreģistrācijas pieredze liecina par iespējamu brivudīna mijiedarbību ar dopamīnerģiskām zālēm pret Parkinsona slimību, piemēram, horejas nogulsnēšanos.
Cita informācija
Nav pierādīts aknu P450 enzīmu sistēmas indukcijas vai inhibīcijas potenciāls.
Pārtikas uzņemšana būtiski nemaina brivudīna uzsūkšanos.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Brivirac ir kontrindicēts grūtniecības laikā vai sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.
Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrāda embriotoksisku vai teratogēnu iedarbību. Toksiska ietekme uz augli tika novērota tikai lielās devās. Tomēr Brivirac drošība grūtniecēm nav noteikta.
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka brivudīns un tā galvenais metabolīts bromovinyluracil (BVU) izdalās pienā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Nav veikti pētījumi par Brivirac ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Vadot transportlīdzekļus, apkalpojot mehānismus vai strādājot bez drošas vietas, jāņem vērā, ka dažos gadījumos ir ziņots par reiboni un miegainību (skatīt apakšpunktu). 4.8).
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Drošības profila kopsavilkums
Klīniskajos pētījumos brivudīns tika ievadīts vairāk nekā 3900 pacientiem. Visnopietnākā, bet retā reakcija bija hepatīts.Šī reakcija novērota arī pēcreģistrācijas uzraudzības laikā.
Vienīgā bieži sastopamā blakusparādība bija slikta dūša (2,1%). Citas biežākās (retāk sastopamās un retās) blakusparādības bija saistītas ar nervu sistēmas un psihiskiem traucējumiem SOC. Brivudīna ietekmi uz CNS pierādīja arī pēcreģistrācijas uzraudzības dati .
Zāles klīniskās lietošanas laikā ir novēroti ādas un zemādas audu bojājumi, kas uzsvērti arī pēcreģistrācijas uzraudzības datos.
Nevēlamo reakciju biežums un veids bija salīdzināmi ar zināmajiem, kas radušies, lietojot citus nukleozīdu pretvīrusu līdzekļus, kas pieder tai pašai klasei.
Nevēlamo blakusparādību kopsavilkuma tabula
Zemāk esošajā tabulā ir norādītas brivudīna blakusparādības, kas sagrupētas pēc sistēmas smaguma samazināšanās secībā.
Izvēlēto blakusparādību apraksts
Brivudīns var mijiedarboties ar 5-fluorpirimidīna klases ķīmijterapijas līdzekļiem. Šī mijiedarbība, kas izraisa paaugstinātu fluoropirimidīna toksicitāti, ir potenciāli letāla (skatīt arī 4.4. Un 4.5. Apakšpunktu).
5-FU toksicitātes pazīmes ir slikta dūša, vemšana, caureja un smagos gadījumos stomatīts, mukozīts, toksiska epidermas nekrolīze, neitropēnija un kaulu smadzeņu nomākums (skatīt arī apakšpunktu 4.5).
Hepatotoksiska iedarbība ir notikusi gan klīniskajos pētījumos, gan pēcreģistrācijas periodā. Šo iedarbību veido holestātisks vai citolītisks hepatīts, holestātiska dzelte vai paaugstināts aknu enzīmu līmenis. Lielākā daļa hepatīta gadījumu sākās vecumā no 3 līdz 28 dienām pēc 7 dienu beigām Pēcreģistrācijas dati liecina, ka ārstēšanas pagarināšana, pārsniedzot ieteicamo 7 dienu periodu, palielina hepatīta risku.
Pediatriskā populācija
Brivudīns nav pētīts pediatriskā populācijā, un tā lietošana bērniem nav indicēta. Tādēļ drošības profils pediatriskā populācijā nav zināms.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana -
Par akūtu Brivirac pārdozēšanu līdz šim nav ziņots. Pēc tīšas vai nejaušas pārdozēšanas jāuzsāk atbilstoša simptomātiska un atbalstoša terapija.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Pretvīrusu līdzeklis
ATĶ kods J05AB15
Brivudine, Brivirac aktīvā viela, ir viens no spēcīgākajiem nukleozīdu analogiem, kas kavē Varicella Zoster vīrusa (VZV) replikāciju. Īpaši jutīgi ir VZV klīniskie celmi. Vīrusu inficētās šūnās brivudīnam tiek veikta virkne secīgu fosforilāciju, kas rada brivudīna trifosfātu, kas ir atbildīgs par vīrusu replikācijas kavēšanu. inficētās šūnās, kas izskaidro brivudīna augsto selektivitāti pret vīrusu mērķiem. Brivudīna trifosfāts, izveidojies vīrusu inficētās šūnās, paliek šūnās vairāk nekā 10 stundas un mijiedarbojas ar vīrusu DNS polimerāzi. Šīs mijiedarbības rezultātā tiek spēcīgi kavēta vīrusu replikācija. Rezistences mehānisms ir balstīts uz vīrusu timidīna kināzi (TK) Tomēr klīniskajā praksē rezistences prasības ir hroniska pretvīrusu ārstēšana un pacienta imūndeficīts, kas abos gadījumos ar norādītajām indikācijām un devām ir maz ticams.
Brivudīna koncentrācija, kas spēj inhibēt vīrusu replikāciju in vitro (IC50), atbilst 0,001 mcg / ml (diapazons 0,0003 - 0,003 mcg / ml). Tādējādi brivudīns ir aptuveni 200 līdz 1000 reižu spēcīgāks nekā aciklovirs un penciklovirs, inhibējot VZV replikāciju in vitro. Maksimālā brivudīna koncentrācija plazmā (Cssmax) indivīdiem, kuri saņēma ierosināto devu (125 mg vienu reizi dienā), ir 1,7 mcg / ml (ti, 1000 reizes lielāks par IC50 "in vitro"), un minimālā koncentrācija (Cssmin) ir 0,06 mcg / ml (ti, vismaz 60 reizes lielāka par IC50). Brivudīna iedarbība sākās ļoti strauji augsta vīrusa augšanas apstākļos, sasniedzot 50 % vīrusu replikācijas kavēšana 1 stundas laikā pēc zāļu iedarbības. Brivudīnam piemīt arī pretvīrusu aktivitāte eksperimentālos dzīvniekos, kas inficēti ar Sīmana vīrusu (pērtiķiem) vai herpes simplex vīrusa I tipu (pelēm un jūrascūciņām). Brivudīns ir aktīvs pret I tipa herpes simplex vīrusu, bet tam nav būtiskas pretvīrusu aktivitātes pret II tipa herpes vīrusu. .
Vīrusu replikācijas kavēšana uzsver Brivirac efektivitāti, paātrinot ādas izpausmju izzušanu pacientiem ar herpes zoster sākuma stadiju. Brivudīna augsto pretvīrusu iedarbību in vitro atspoguļo augstākā klīniskā efektivitāte, kas novērota salīdzinošos klīniskos pētījumos ar acikloviru. laika posms no ārstēšanas sākuma līdz pēdējam vezikulārajam izvirdumam: vidējais laiks tika samazināts par 25%, lietojot brivudīnu (13,5 stundas), salīdzinot ar acikloviru (18 stundas).
Turklāt relatīvais risks saslimt ar postherpētisku neiralģiju (PHN) pacientiem ar imūnsistēmu, kas vecāki par 50 gadiem un kuri tika ārstēti ar herpes zoster ar brivudīnu, bija par 25% mazāks (33% pacientu ziņoja par PHN), salīdzinot ar acikloviru (43% pacientu ziņoja PHN).
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Uzsūkšanās
Brivudīns ātri uzsūcas pēc Brivirac iekšķīgas lietošanas. Brivudīna biopieejamība ir aptuveni 30% no Brivirac perorālas devas, jo ir paaugstināts pirmās caurlaides metabolisms. Brivudīna vidējā maksimālā līdzsvara koncentrācija plazmā pēc perorālas 125 mg Brivirac devas lietošanas ir 1,7 μg / ml un tiek sasniegta 1 stundu pēc devas. Pārtikas uzņemšana nedaudz aizkavē brivudīna uzsūkšanos, bet neietekmē kopējo absorbēto zāļu daudzumu.
Izplatīšana
Brivudīns plaši izplatās audos, kā liecina lielais izkliedes tilpums (75 l) .Brivudīns ir ļoti saistīts ar plazmas olbaltumvielām (> 95%).
Biotransformācija
Brivudīnu plaši un ātri metabolizē ferments pirimidīna fosforilāze, kas šķeļ ogļhidrātus, iegūstot bromoviniluracilu (BVU), metabolītu bez virustatiskas aktivitātes. BVU ir vienīgais cilvēka plazmā konstatētais metabolīts, un tā maksimālā koncentrācija plazmā ir divi faktori. augstāks nekā sākotnējam savienojumam.
BVU tālāk tiek metabolizēts par uracetiķskābi - galveno polāro metabolītu, kas konstatēts cilvēka urīnā, bet nav nosakāms plazmā.
Eliminācija
Brivudīns tiek efektīvi izvadīts ar kopējo ķermeņa klīrensu 240 ml / min. Brivudīna terminālais eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni 16 stundas. Brivudīns izdalās ar urīnu (65% no ievadītās devas) galvenokārt uracetiķskābes un vairāku polāro urīnvielai līdzīgu savienojumu veidā. Nemainīts brivudīns veido mazāk nekā 1% devas Brivirac izdalās ar urīnu. BVU kinētiskie parametri attiecībā uz terminālo eliminācijas pusperiodu un klīrensu ir tādā pašā apjomā kā sākotnējais savienojums.
Linearitāte / nelinearitāte
Devu diapazonā no 31,25 līdz 125 mg tika novērota lineāra kinētika.
Līdzsvara stāvoklis brivudīnam tiek sasniegts pēc 5 dienu ikdienas Brivirac lietošanas, un nekas neliecina par turpmāku uzkrāšanos.
Gados vecāki pacienti un pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem
Galvenie brivudīna kinētiskie parametri (AUC, Cmax un terminālais pusperiods plazmā), mērīti gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss no 26 līdz 50 ml / min / 1,73 m² ķermeņa virsmas un kreatinīna klīrenss)
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Pamatojoties uz tradicionālajiem farmakoloģiskās drošības, genotoksicitātes, kancerogenitātes un reproduktīvās toksicitātes pētījumiem, neklīniskie dati neliecina par īpašu risku īslaicīgai lietošanai cilvēkiem.
Īslaicīgos pētījumos tika novērota akūtas un hroniskas toksicitātes preklīniskā iedarbība ar iedarbību, kas pietiekami pārsniedza maksimālo iedarbību uz cilvēkiem. Dati, kas iegūti no ilgstošiem pētījumiem ar dzīvniekiem un kuru ikdienas zāļu iedarbība ir tuvu klīniskajam diapazonam, netika uzskatīti par nozīmīgiem. īslaicīga ārstēšana cilvēkiem. Preklīniskajos pētījumos izmantoto sugu toksicitātes mērķorgāns bija aknas.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, povidons K 24-27, magnija stearāts.
06.2 Nesaderība "-
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš "-
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Blisteri jāuzglabā ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
a) Tvertnes veids
Ciets necaurspīdīgs PVC plēves blisteris un alumīnija folija.
b) Tvertnes saturs
Oriģinālais iepakojums ar 7 tabletēm.
Slimnīcas iepakojums ar 35 (5 x 7) tabletēm.
Parauga iepakojums ar 1 tableti.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
Laboratori Guidotti S.p.A. - Via Livornese 897, Piza - La Vettola
Pārdevējs: A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l. - Via Sette Santi 3, Florence
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
AIC n. 035720010 - "125 mg tabletes" 7 tabletes PVC / AL blisterī
AIC n. 035720022 - "125 mg tabletes" 35 (5x7) tabletes PVC / AL blisterī
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
Pirmās reģistrācijas datums: 06/07/2000
Pēdējās atjaunošanas datums: 06/07/2015
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS -
2016. gada februāris
