Aktīvās sastāvdaļas: hidroksizīns (hidroksizīna hidrohlorīds)
ATARAX 25 mg apvalkotās tabletes
ATARAX 20 mg / 10 ml sīrups
Atarax iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem: - ATARAX 25 mg apvalkotās tabletes, ATARAX 20 mg / 10 ml sīrups
- ATARAX 100 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
Kāpēc lieto Atarax? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Anksiolītisks.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Trauksmes stāvokļu īslaicīga ārstēšana. Alerģisks dermatīts, ko papildina nieze.
Kontrindikācijas Kad Atarax nedrīkst lietot
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām, pret cetirizīnu, citiem piperazīna atvasinājumiem, pret aminofilīnu vai etilēndiamīnu.
Pacientiem ar porfīriju.
Pacientiem, kuri saņem monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAOI) (skatīt mijiedarbību).
Pacientiem ar pagarinātu QT intervālu.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā (skatīt Īpaši brīdinājumi)
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Atarax lietošanas
Pacientiem ar paaugstinātu noslieci uz krampjiem hidroksizīns jālieto piesardzīgi. Maziem bērniem ir lielāka tendence attīstīties ar centrālo nervu sistēmu saistītām blakusparādībām (skatīt apakšpunktu “Nevēlamās blakusparādības”). Krampju biežums bērniem ir augstāks nekā pieaugušajiem. Sakarā ar iespējamo antiholīnerģisko iedarbību, hidroksizīns jālieto ļoti piesardzīgi glaukomas, prostatas hipertrofijas, urīnpūšļa kakla obstrukcijas, pīlora un divpadsmitpirkstu zarnas stenozes vai citu kuņģa -zarnu trakta un uroģenitālā trakta, kuņģa -zarnu trakta hipomotilitātes, myasthenia gravis un sirds un asinsvadu slimību gadījumā slimības, arteriālās hipertensijas, hipertireozes un demences gadījumos, izvairoties no tā lietošanas smagākas slimības gadījumos.
Īpaša piesardzība nepieciešama pacientiem, kuriem ir zināma nosliece uz sirds aritmiju, tostarp elektrolītu līdzsvara traucējumiem (hipokaliēmija, hipomagnēmija), kuriem jau ir sirds slimība vai kuri vienlaikus lieto zāles, kas var izraisīt sirds aritmiju. Šādiem pacientiem tas jālieto apsver iespēju izmantot alternatīvas ārstēšanas metodes.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Atarax iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Hidroksizīnu nedrīkst lietot kopā ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (skatīt Kontrindikācijas).
Lietojot zāles kombinācijā ar citām vielām ar antiholīnerģisku iedarbību vai vielām, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu, jāapsver hidroksizīna pastiprinošā iedarbība, un ATARAX deva jāpielāgo individuāli.
Alkohols arī pastiprina hidroksizīna iedarbību, tāpēc tā lietošana nav ieteicama ārstēšanas laikā ar ATARAX.
Hidroksizīns antagonizē betahistīna un antiholīnesterāzes iedarbību.
Lai izvairītos no ietekmes uz testa rezultātiem, ārstēšana jāpārtrauc vismaz piecas dienas pirms alerģijas pārbaudes vai bronhu provocēšanas testa ar methaholīnu.
ATARAX kombinācija ar citām psihotropām zālēm prasa īpašu ārsta piesardzību un modrību, lai izvairītos no neparedzētām nevēlamām mijiedarbības sekām.
Antihistamīna līdzekļu lietošana var maskēt dažu antibiotiku ototoksicitātes agrīnās pazīmes.
Hidroksizīns neitralizē adrenalīna spiedienu.
Žurkām hidroksizīns antagonizē fenitoīna pretkrampju darbību.
Ir pierādīts, ka cimetidīns, lietojot 600 mg divas reizes dienā, palielina hidroksizīna koncentrāciju serumā par 36% un samazina cetirizīna metabolīta maksimālo koncentrāciju par 20%.
Hidroksizīns inhibē citohroma P450 2D6 (Ki: 3,9 μM; 1,7 μg / ml) un lielās devās var izraisīt zāļu mijiedarbību ar citiem CYP2D6 substrātiem.
Hidroksizīns 100 μM devā neinhibē cilvēka aknu mikrosomu UDP-glikuroniltransferāzes enzīma izoformas 1A1 un 1A6. Tas inhibē citohroma P450 izoformas 2C9, 2C19 un 3A4 koncentrācijās, kas krietni pārsniedz maksimālo koncentrāciju plazmā (CI50: 103-140 μM; 46-52 μg / ml).
Tāpēc maz ticams, ka hidroksizīns ietekmēs to metabolismu, kas ir šo enzīmu substrāti. Cetirizīna metabolīts pie 100 μM neinhibē citohromu P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 un 3A4) un "UDP izoformas" -glikuroniltransferāze cilvēka aknās. Tā kā hidroksizīnu metabolizē spirta dehidrogenāze un CYP3A4 / 5 izoenzīmi, var sagaidīt paaugstinātu hidroksizīna koncentrāciju asinīs, ja to lieto kopā ar citām zālēm, par kurām zināms, ka tās ir spēcīgi šo enzīmu inhibitori. Tomēr, ja tiek kavēts tikai viens vielmaiņas ceļš, otrs var daļēji kompensēt.
Vienlaicīga hidroksizīna lietošana ar potenciāli aritmogēnām zālēm var palielināt QT pagarināšanās un torsades de pointes risku.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Deva jāpielāgo, ja hidroksizīnu lieto vienlaikus ar citiem CNS nomācošiem līdzekļiem vai antiholīnerģiskām īpašībām (skatīt mijiedarbību).
Jāizvairās no vienlaicīgas alkohola un hidroksizīna lietošanas (skatīt mijiedarbību).
Vienlaicīga hidroksizīna un antikoagulantu lietošana prasa rūpīgu uzraudzību, izmantojot atbilstošus laboratorijas testus.
Ievadot līdzekli pēc ēšanas, var izvairīties no epigastriskiem traucējumiem.
Īpaša piesardzība jāievēro, nosakot devu bērniem, gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar nieru un aknu mazspēju (skatīt Deva, lietošanas veids un laiks).
Gados vecākiem pacientiem terapiju ieteicams sākt ar pusi no pieaugušo devas, jo zāles ilgstoši iedarbojas (skatīt Deva, lietošanas veids un laiks).
Deva jāsamazina pacientiem ar aknu mazspēju un pacientiem ar vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju (skatīt Deva, lietošanas veids un laiks).
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Sievietēm reproduktīvā vecumā hidroksizīna terapijas laikā jāizmanto efektīvi kontracepcijas līdzekļi, lai novērstu grūtniecību.
Grūtniecība
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja toksisku ietekmi uz reproduktīvo funkciju.
Hidroksizīns šķērso placentu, sasniedzot auglim augstākas koncentrācijas nekā mātes.
Pašlaik nav epidemioloģisku datu par hidroksizīna iedarbību grūtniecēm. Tāpēc hidroksizīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā.
Darbs un dzemdības
Jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības beigās un / vai dzemdību laikā tika ārstētas ar hidroksizīnu, tūlīt pēc dzemdībām vai pirmajās stundās pēc piedzimšanas tika novēroti šādi notikumi: hipotonija, kustību traucējumi, tai skaitā ekstrapiramidāli traucējumi, kloniskas kustības, centrālās nervu sistēmas depresija, jaundzimušo hipoksiskie stāvokļi un urīna aizture.
Barošanas laiks
Cetirizīns, galvenais hidroksizīna metabolīts, izdalās mātes pienā.
Lai gan oficiāli pētījumi par hidroksizīna izdalīšanos mātes pienā nav veikti, ir ziņots par nopietnām nelabvēlīgām sekām jaundzimušajiem ar mātes pienu, kas tiek ārstēts ar hidroksizīnu.
Tāpēc hidroksizīns ir kontrindicēts zīdīšanas laikā. Ja māte tiks ārstēta ar ATARAX, zīdīšana jāpārtrauc.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi par spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Hidroksizīns var izraisīt nogurumu, reiboni, sedāciju, redzes traucējumus un tādēļ var pasliktināt spēju reaģēt un koncentrēties, īpaši lielākās devās un / vai ja to lieto vienlaikus ar alkoholu vai sedatīviem līdzekļiem.
Pacienti jābrīdina par šo iespēju un jāinformē, ka jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un apkalpojot mehānismus.Jāizvairās no vienlaicīgas hidroksizīna lietošanas ar alkoholu vai nomierinošām zālēm, jo to lietošana pastiprina šo ietekmi.
Svarīga informācija par kādu no ATARAX sastāvdaļām
Sīrups satur 0,75 g saharozes mililitrā. Ja tiek konstatēta cukura nepanesamība, pirms zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Saharozes saturs jāņem vērā arī tad, ja to lieto pacientiem ar cukura diabētu devās, kas lielākas par 6,5 ml sīrupa. Saharoze var kaitēt zobiem.
Sīrups satur nelielu daudzumu (0,1% no tilpuma) etanola (spirta) mazāk nekā 100 mg vienā devā. Tas jāņem vērā pacientiem, kuri cieš no alkoholisma, grūtniecēm vai sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, bērniem un augsta riska grupām, piemēram, pacientiem ar aknu slimībām vai epilepsiju. Tabletes satur laktozi. Ja tiek konstatēta cukura nepanesamība, pirms zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Tiem, kas nodarbojas ar sportu, etilspirtu saturošu zāļu lietošana var noteikt pozitīvus dopinga testus attiecībā uz dažu sporta federāciju norādītajām alkohola koncentrācijas robežām.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Atarax: Devas
Deva ir stingri individuāla.
Pieaugušie un pusaudži: Vienības deva ir 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = ½ tablete; 25 mg = 1 tablete vai 1 ēdamkarote, kas nav piepildīta ar sīrupu).
Bērni vecāki par 12 mēnešiem: vienības deva ir 10 mg - 20 mg atkarībā no vecuma (10 mg = 1 tējkarote sīrupa; 20 mg = 1 ēdamkarote sīrupa) .Tabletes nav piemērotas lietošanai bērniem.
Deva svārstās no 1 līdz 4 reizes dienā atkarībā no gadījuma; lielākas devas var ievadīt pēc rūpīgas ārsta izvērtēšanas un pēc viņa ieteikuma.
Gados vecāki pacienti: ārstējot gados vecākus pacientus, ārsts rūpīgi jānosaka devas, kas izvērtēs iespējamo iepriekš norādīto devu samazināšanu. Gados vecākiem pacientiem terapiju ieteicams sākt ar pusi no pieaugušajiem noteiktās devas. ilgstošs ārstēšanas ilgums.zāles darbība.
Aknu mazspēja: Pacientiem ar aknu mazspēju deva jāsamazina par vienu trešdaļu.
Nieru darbības traucējumi: Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem deva jāsamazina, jo šiem pacientiem ir samazināta cetirizīna metabolīta izdalīšanās.
Lietošanas metode
Sīrups: ievadiet to tīrā vai atšķaidītā veidā, nedaudz ūdens vai augļu sulas, tieši pirms ēšanas.
Tabletes: norijiet, nesakošļājot, ar malku ūdens; ja nepieciešams, sekojiet ievadīšanai ar nelielu daudzumu pārtikas (cepumi, augļi utt.).
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Atarax
Ja nejauši esat lietojis / lietojis pārmērīgu ATARAX devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Nav specifiska antidota; pārdozēšanas izraisītu nelaimes gadījumu gadījumā ārstēšana būs simptomātiska, tāpat kā visiem citiem antihistamīna līdzekļiem.
Simptomi, kas novēroti pēc lielas pārdozēšanas, galvenokārt saistīti ar pārmērīgu antiholīnerģisku stimulāciju un depresiju vai paradoksālu centrālās nervu sistēmas stimulāciju. Simptomi ir slikta dūša, vemšana, tahikardija, drudzis, miegainība, traucēti skolēnu refleksi, trīce, apjukums un halucinācijas. Tiem var sekot apziņas traucējumi, elpošanas nomākums, krampji, hipotensija vai sirds aritmijas. Var sekot komas pasliktināšanās un kardiorespiratoriskais sabrukums.
Rūpīgi jāuzrauga elpceļu caurlaidība, elpošanas funkcija un kardiocirkulācijas funkcija, nepārtraukti ierakstot elektrokardiogrammu, un jābūt pieejamam pietiekamam skābekļa daudzumam. Sirds un asinsspiediena kontrole jāturpina, līdz pacients 24 stundas ir asimptomātisks Pacientiem ar apziņas traucējumiem , ir jāpārbauda, vai nav uzņemtas citas zāles vai alkohols, un pēc vajadzības jāievada skābeklis, naloksons, glikoze un tiamīns.
Ja nepieciešams vazopresors, jālieto norepinefrīns vai metaramirols.
Jums nav jālieto adrenalīns.
Ipecac sīrupu nedrīkst dot pacientiem, kuriem ir simptomātiski simptomi vai kuriem ir drudža, komas vai krampju risks, jo tas var izraisīt aspirācijas pneimoniju. Klīniski nozīmīgas norīšanas gadījumā pēc endotraheālās intubācijas var veikt kuņģa skalošanu. Var ievadīt aktivēto ogli, bet tā efektivitāte ir slikti dokumentēta.
Hemodialīzes vai hemoperfūzijas lietderība ir apšaubāma.
Literatūrā ir dati, kas liecina, ka smagas antiholīnerģiskas iedarbības gadījumā, kas nereaģē uz citām terapijām un pakļauj pacientu dzīvības riskam, var būt noderīgi mēģinājumi ar fizostigmīna terapeitisko devu. Šīs zāles nedrīkst lietot tikai pacienta nomodā. Ja vienlaikus tiek uzņemti arī tricikliskie antidepresanti, fizostigmīna lietošana var izraisīt krampjus un izraisīt sirdsdarbības apstāšanos. Fizostigmīna lietošana jāizvairās arī pacientiem ar sirds vadīšanas traucējumiem.
Ja jums ir kādi jautājumi par ATARAX lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Atarax blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, ATARAX var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Lietojot parastās terapeitiskās devas, antihistamīna līdzekļiem ir ļoti dažādas nevēlamas blakusparādības no savienojuma uz citu un no subjekta uz subjektu.
Nevēlamās blakusparādības galvenokārt ir saistītas ar depresiju vai centrālās nervu sistēmas paradoksālu stimulāciju, antiholīnerģisku aktivitāti vai paaugstinātas jutības reakcijām.
A Klīniskie pētījumi
Zemāk esošajā tabulā ir uzskaitītas nevēlamās blakusparādības, kas novērotas, lietojot hidroksizīnu vismaz 1%gadījumu, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos, kuros piedalījās 735 pacienti, kuri tika pakļauti hidroksizīna ievadīšanai iekšķīgi līdz 50 mg dienā, un 630 pacienti, kuri saņēma placebo. Biežums tika novērtēts, izmantojot šādas definīcijas: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100 līdz <1/10), retāk (≥1 / 1000 līdz <1/100), reti (≥1 / 10 000, <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Lietojot hidroksizīna cetirizīna galveno metabolītu, tika novērotas šādas blakusparādības: tās var rasties, lietojot hidroksizīnu: trombocitopēnija, agresija, depresija, tikas, distonija, parestēzija, okulogīriskā krīze, caureja, dizūrija, enurēze, astēnija, tūska, palielināts svars.
B Pēcreģistrācijas pieredze
Tālāk ir norādītas nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots zāļu tirdzniecības laikā, pēc sistēmas un biežuma klases.
Biežums tika novērtēts, izmantojot šādas definīcijas: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100 līdz <1/10), retāk (≥1 / 1000 līdz <1/100), reti (≥1 / 10 000, <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Sirdsdarbības traucējumi:
Reti: tahikardija
Nav zināms: pagarināta QT elektrokardiogramma, torsades de pointes
Acu slimības:
Reti: akomodācijas traucējumi, neskaidra redze
Ausu un labirinta traucējumi:
Nav zināms: sauss deguns, troksnis ausīs
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi:
Bieži: sausa mute
Retāk: slikta dūša
Reti: aizcietējums, vemšana
Aknu un / vai žultsceļu traucējumi:
Reti: patoloģiski aknu darbības testi
Nav zināms: hepatīts
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā:
Bieži: nogurums
Retāk: astēnija, savārgums, drudzis, sāpes vai iekaisums injekcijas vietā, flebīts, sēžamvietas abscess
Imūnās sistēmas traucējumi:
Reti: paaugstināta jutība
Ļoti reti: anafilaktiskais šoks
Nervu sistēmas traucējumi:
Ļoti bieži: miegainība
Bieži: galvassāpes, sedācija
Retāk: reibonis, bezmiegs, trīce
Reti: krampji, diskinēzijas, nervozitāte, grūtības koordinēt kustības
Psihiskie traucējumi:
Retāk: uzbudinājums, apjukums
Reti: dezorientācija, halucinācijas
Nieru un urīnceļu traucējumi:
Reti: urīna aizture
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības:
Ļoti reti: bronhu spazmas
Ādas un zemādas audu bojājumi:
Reti: nieze, eritematozi izsitumi, makulopapulāri izsitumi, nātrene, dermatīts
Ļoti reti: Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma, akūta ģeneralizēta eksantemātiska pustuloze, angioneirotiskā tūska, fiksēts zāļu izvirdums, pastiprināta svīšana
Asinsvadu sistēmas traucējumi:
Reti: hipotensija
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi:
Izņēmuma kārtā agranulocitoze un citas smagas hematoloģiskas reakcijas (trombocitopēnija, hemolītiskā anēmija).
Retos gadījumos injekciju šķīduma intramuskulāra ievadīšana izraisa ilgstošas mērenas sāpes.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku. Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņu skatiet uz iepakojuma. Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā un pareizi uzglabātā iepakojumā.
BRĪDINĀJUMS: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Blisterus un pudeli uzglabājiet ārējā iepakojumā, lai pasargātu zāles no gaismas.
Uzglabājiet šīs zāles bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
SASTĀVS
ATARAX 20 mg / 10 ml sīrups
10 ml sīrupa satur:
Aktīvā viela: hidroksizīna dihidrohlorīds 20 mg.
Palīgvielas: saharoze, nātrija benzoāts (E211), levomentols, lazdu riekstu esence (cita starpā satur propilēnglikolu, vanilīnu, etilvanilīnu, Grieķu sēklu ekstraktu, mīlas eļļu), etanols, attīrīts ūdens.
ATARAX 25 mg apvalkotās tabletes
Katra tablete satur:
Aktīvā viela: hidroksizīna dihidrohlorīds 25 mg.
Palīgvielas: Kodols: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds. Pārklājums: Opadry Y-1-7000 [titāna dioksīds (E171), hipromeloze (E464), makrogols 400].
ZĀĻU FORMA UN SATURS
Sīrups. Pudele ar 150 ml sīrupa 20 mg / 10 ml
Apvalkotās tabletes. Kastīte ar 20 dalāmām tabletēm pa 25 mg.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ATARAX
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
ATARAX 20 mg / 10 ml sīrups
10 ml sīrupa satur:
Aktīvs princips: hidroksizīna dihidrohlorīds 20 mg.
Palīgvielas: saharoze, etanols (spirts).
ATARAX 25 mg apvalkotās tabletes
Katra tablete satur:
Aktīvs princips: hidroksizīna dihidrohlorīds 25 mg.
Palīgvielas: laktoze.
ATARAX 100 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
Katrs flakons satur:
Aktīvs princips: hidroksizīna dihidrohlorīds 100 mg.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Sīrups: dzidrs, bezkrāsains šķīdums.
Apvalkotās tabletes: baltas, iegarenas formas tabletes ar dalījuma līniju.
Šķīdums injekcijām: dzidrs, bezkrāsains šķīdums.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Tabletes un sīrups
Trauksmes stāvokļu īslaicīga ārstēšana. Alerģisks dermatīts, ko papildina nieze.
Injicējams šķīdums
Uzbudinājuma stāvokļu ārkārtas ārstēšana, sagatavošanās ķirurģiskai iejaukšanai.Pēcoperācijas medikamenti: pēcoperācijas slikta dūša un vemšana, sistēmisku alerģiju (seruma slimības, anafilakse) adjuvanta ārstēšana un vispārējas reakcijas uz pārliešanu vai medikamentiem.
04.2 Devas un lietošanas veids
Tabletes un sīrups
Deva ir stingri individuāla.
Pieaugušie un pusaudži
Vienības deva ir 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = ½ tablete; 25 mg = 1 tablete vai 1 ēdamkarote, kas nav piepildīta ar sīrupu).
Bērni vecāki par 12 mēnešiem
Vienības deva ir 10 mg - 20 mg atkarībā no vecuma (10 mg = 1 tējkarote sīrupa; 20 mg = 1 ēdamkarote sīrupa) .Tabletes nav piemērotas lietošanai bērniem.
Deva svārstās no 1 līdz 4 reizes dienā atkarībā no gadījuma; pēc rūpīgas apsvēršanas var ievadīt lielākas devas.
Injicējams šķīdums
Šķīdums injekcijām ir paredzēts tikai intramuskulārai ievadīšanai.
līdz) Uzbudinājuma stāvokļu ārkārtas ārstēšana
Pieaugušie
Vienības deva ir 50–200 mg, ja nepieciešams, to atkārto ik pēc 4–6 stundām, nepārsniedzot maksimālo kopējo dienas devu - 300 mg.
b) Sagatavošanās operācijai
Vienības deva ir 25 mg - 200 mg, kas jāievada pusstundu pirms operācijas.
c) Pēcoperācijas ģērbšanās; slikta dūša un vemšana pēc operācijas un sistēmisku alerģiju (seruma slimības, anafilakse) un vispārēju asins pārliešanas vai zāļu adjuvanta ārstēšana
Vienreizēja deva ir 25–50 mg vienreizējai lietošanai.
Ārstēšana galu galā tiks turpināta mutiski.
Pensionāriem
Ārstējot gados vecākus pacientus, rūpīgi jānosaka devas, izvērtējot iespējamo iepriekš norādīto devu samazināšanu. Gados vecākiem pacientiem terapiju ieteicams sākt ar pusi no pieaugušajiem paredzētās devas, jo ilgstoša iedarbība. zāles.
Aknu mazspēja
Pacientiem ar aknu mazspēju deva jāsamazina par vienu trešdaļu.
Nieru mazspēja
Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem deva jāsamazina, jo šiem pacientiem ir samazināta cetirizīna metabolīta izdalīšanās.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām, pret cetirizīnu, citiem piperazīna atvasinājumiem, pret aminofilīnu vai etilēndiamīnu.
Pacientiem ar porfīriju.
Pacientiem, kuri saņem monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAOI) (skatīt apakšpunktu 4.5).
Pacientiem ar pagarinātu QT intervālu.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā (skatīt apakšpunktu 4.6).
Šķīdumu injekcijām nedrīkst ievadīt intravenozi, intraarteriāli un subkutāni.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pacientiem ar paaugstinātu noslieci uz krampjiem hidroksizīns jālieto piesardzīgi. Maziem bērniem ir lielāka nosliece uz centrālās nervu sistēmas blakusparādību attīstību (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Krampju biežums bērniem ir augstāks nekā pieaugušajiem.
Sakarā ar iespējamo antiholīnerģisko iedarbību, hidroksizīns jālieto piesardzīgi glaukomas, prostatas hipertrofijas, urīnpūšļa kakla obstrukcijas, pīlora un divpadsmitpirkstu zarnas stenozes vai citu kuņģa -zarnu trakta un uroģenitālā trakta trakta, kuņģa -zarnu trakta hipomotilitātes, myasthenia gravis, sirds un asinsvadu sistēmas slimību gadījumā slimības, arteriālās hipertensijas, hipertireozes un demences gadījumos, izvairoties no tā lietošanas smagākas slimības gadījumos.
Īpaša piesardzība nepieciešama pacientiem, kuriem ir zināma nosliece uz sirds aritmiju, tostarp elektrolītu līdzsvara traucējumiem (hipokaliēmija, hipomagnēmija), kuriem jau ir sirds slimība vai kuri vienlaikus lieto zāles, kas var izraisīt sirds aritmiju. Šādiem pacientiem tas jālieto apsver iespēju izmantot alternatīvas ārstēšanas metodes.
Deva jāpielāgo, ja hidroksizīnu lieto vienlaikus ar citiem CNS nomācošiem līdzekļiem vai antiholīnerģiskām īpašībām (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Jāizvairās no vienlaicīgas alkohola un hidroksizīna lietošanas (skatīt apakšpunktu 4.5).
Vienlaicīga hidroksizīna un antikoagulantu lietošana prasa rūpīgu uzraudzību, izmantojot atbilstošus laboratorijas testus.
Ievadot līdzekli pēc ēšanas, var izvairīties no epigastriskiem traucējumiem.
Īpaša piesardzība jāievēro, nosakot devu bērniem, gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar nieru un aknu mazspēju (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Gados vecākiem pacientiem terapiju ieteicams sākt ar pusi no pieaugušo devas, jo zāles ilgstoši iedarbojas (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Deva jāsamazina pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Pirms injekciju šķīduma intramuskulāras ievadīšanas rūpīgi jāpārbauda, vai adata nav iekļuvusi asinsvadā.
Šķīdumu injekcijām nedrīkst ievadīt subkutāni, intravenozi un intraarteriāli, ņemot vērā blakusparādības injekcijas vietā, piemēram, lokālu audu nekrozi vai ilgstošas atlikušās sāpes, kā arī tromboflebīta un artēriju trombozes iespējamību (skatīt apakšpunktu 4.3).
Svarīga informācija par dažām palīgvielām
ATARAX sīrups satur 0,75 g saharozes mililitrā. Pacienti ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes izomaltāzes nepietiekamību nedrīkst lietot šīs zāles (skatīt apakšpunktu 6.1).
Saharozes saturs jāņem vērā arī tad, ja to lieto pacientiem ar cukura diabētu devās, kas lielākas par 6,5 ml sīrupa. Saharoze var kaitēt zobiem.
Sīrups satur nelielu daudzumu (0,1% no tilpuma) etanola (spirta) mazāk nekā 100 mg vienā devā. Tas jāņem vērā pacientiem, kuri cieš no alkoholisma, grūtniecēm vai sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, bērniem un augsta riska grupām, piemēram, pacientiem ar aknu slimībām vai epilepsiju.
Tabletes satur laktozi. Pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju nedrīkst lietot šīs zāles (skatīt apakšpunktu 6.1).
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Hidroksizīnu nedrīkst lietot kopā ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (skatīt apakšpunktu 4.3).
Jāapsver hidroksizīna pastiprinošā iedarbība, ja to lieto kombinācijā ar citām vielām ar antiholīnerģisku iedarbību vai vielām ar centrālo nervu sistēmu nomācošu iedarbību, un deva jāpielāgo individuāli. Alkohols arī pastiprina hidroksizīna iedarbību, tāpēc tā lietošana nav ieteicama ārstēšanas laikā ar ATARAX.
Hidroksizīns antagonizē betahistīna un antiholīnesterāzes iedarbību.
Lai izvairītos no ietekmes uz testa rezultātiem, ārstēšana jāpārtrauc vismaz piecas dienas pirms alerģijas pārbaudes vai bronhu provocēšanas testa ar methaholīnu.
ATARAX kombinācija ar citām psihotropām zālēm prasa īpašu ārsta piesardzību un modrību, lai izvairītos no neparedzētām nevēlamām mijiedarbības sekām.
Antihistamīna līdzekļu lietošana var maskēt dažu antibiotiku ototoksicitātes agrīnās pazīmes.
Hidroksizīns neitralizē adrenalīna spiedienu.
Žurkām hidroksizīns antagonizē fenitoīna pretkrampju darbību.
Ir pierādīts, ka cimetidīns, lietojot 600 mg divas reizes dienā, palielina hidroksizīna koncentrāciju serumā par 36% un samazina cetirizīna metabolīta maksimālo koncentrāciju par 20%.
Hidroksizīns inhibē citohroma P450 2D6 (Ki: 3,9 mM; 1,7 mg / ml) un lielās devās var izraisīt zāļu mijiedarbību ar citiem CYP2D6 substrātiem.
Hidroksizīns 100 mM devā neinhibē cilvēka aknu mikrosomu UDP-glikuroniltransferāzes enzīma izoformas 1A1 un 1A6. Tas inhibē citohroma P450 izoformas 2C9, 2C19 un 3A4 koncentrācijās, kas ir daudz augstākas par maksimālo koncentrāciju plazmā (CI50: 103–140 mM; 46–52 mg / ml). Tāpēc maz ticams, ka hidroksizīns ietekmēs to metabolismu, kas ir šo enzīmu substrāti. Metabolīts cetirizīns pie 100 mM neinhibē citohromu P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 un 3A4), ne arī UDP- glikuroniltransferāze cilvēka aknās. Tā kā hidroksizīnu metabolizē spirta dehidrogenāze un CYP3A4 / 5 izoenzīmi, var sagaidīt paaugstinātu hidroksizīna koncentrāciju asinīs, ja to lieto kopā ar citām zālēm, par kurām zināms, ka tās ir spēcīgi šo enzīmu inhibitori. Tomēr, ja tiek kavēts tikai viens ceļš, otrs var daļēji kompensēt.
Vienlaicīga hidroksizīna lietošana ar potenciāli aritmogēnām zālēm var palielināt QT pagarināšanās un torsades de pointes risku.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Sievietēm reproduktīvā vecumā hidroksizīna terapijas laikā jāizmanto efektīvi kontracepcijas līdzekļi, lai novērstu grūtniecību.
Grūtniecība
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja toksisku ietekmi uz reproduktīvo funkciju.
Hidroksizīns šķērso placentu, sasniedzot auglim augstākas koncentrācijas nekā mātes.
Pašlaik nav epidemioloģisku datu par hidroksizīna iedarbību grūtniecēm. Tāpēc hidroksizīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā.
Darbs un dzemdības
Jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības beigās un / vai dzemdību laikā tika ārstētas ar hidroksizīnu, tūlīt pēc dzemdībām vai pirmajās stundās pēc piedzimšanas tika novēroti šādi notikumi: hipotonija, kustību traucējumi, tai skaitā ekstrapiramidāli traucējumi, kloniskas kustības, centrālās nervu sistēmas depresija, jaundzimušo hipoksiskie stāvokļi un urīna aizture.
Barošanas laiks
Cetirizīns, galvenais hidroksizīna metabolīts, izdalās mātes pienā.
Lai gan oficiāli pētījumi par hidroksizīna izdalīšanos mātes pienā nav veikti, ir ziņots par nopietnām nelabvēlīgām sekām jaundzimušajiem ar mātes pienu, kas tiek ārstēts ar hidroksizīnu.
Tāpēc hidroksizīns ir kontrindicēts zīdīšanas laikā. Ja māte jāārstē ar hidroksizīnu, zīdīšana jāpārtrauc.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi par spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Hidroksizīns var izraisīt nogurumu, reiboni, sedāciju, redzes traucējumus un tādēļ var pasliktināt spēju reaģēt un koncentrēties, īpaši lielākās devās un / vai ja to lieto vienlaikus ar alkoholu vai sedatīviem līdzekļiem.
Pacienti jābrīdina par šo iespēju un jāinformē, ka jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un apkalpojot mehānismus.Jāizvairās no vienlaicīgas hidroksizīna lietošanas ar alkoholu vai nomierinošām zālēm, jo to lietošana pastiprina šo ietekmi.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Lietojot parastās terapeitiskās devas, antihistamīna līdzekļiem ir ļoti dažādas nevēlamas blakusparādības no savienojuma uz citu un no subjekta uz subjektu.
Nevēlamās blakusparādības galvenokārt ir saistītas ar depresiju vai centrālās nervu sistēmas paradoksālu stimulāciju, antiholīnerģisku aktivitāti vai paaugstinātas jutības reakcijām.
TO) Klīniskie pētījumi
Zemāk esošajā tabulā ir uzskaitītas nevēlamās blakusparādības, kas novērotas, lietojot hidroksizīnu vismaz 1%gadījumu, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos, kuros piedalījās 735 pacienti, kuri tika pakļauti hidroksizīna ievadīšanai iekšķīgi līdz 50 mg dienā, un 630 pacienti, kuri saņēma placebo.
Biežums tika novērtēts, izmantojot šādas definīcijas: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,
Lietojot hidroksizīna cetirizīna galveno metabolītu, tika novērotas šādas blakusparādības: tās var rasties, lietojot hidroksizīnu: trombocitopēnija, agresija, depresija, tikas, distonija, parestēzija, okulogīriskā krīze, caureja, dizūrija, enurēze, astēnija, tūska, palielināts svars.
B) Pēcpārdošanas pieredze
Tālāk ir norādītas nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots zāļu tirdzniecības laikā, pēc sistēmas un biežuma klases.
Biežums tika novērtēts, izmantojot šādas definīcijas: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,
Sirds patoloģijas
Reti: tahikardija.
Nav zināms: pagarināta QT elektrokardiogramma, torsades de pointes.
Acu slimības
Reti: akomodācijas traucējumi, neskaidra redze.
Ausu un labirinta traucējumi
Nav zināms: sauss deguns, troksnis ausīs.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: sausa mute.
Retāk: slikta dūša.
Reti: aizcietējums, vemšana.
Aknu un žultsceļu darbības traucējumi
Reti: patoloģiski aknu darbības testi.
Nav zināms: hepatīts.
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži: nogurums.
Retāk: astēnija, savārgums, drudzis, sāpes vai iekaisums injekcijas vietā, flebīts, sēžamvietas abscess.
Imūnsistēmas traucējumi
Reti: paaugstināta jutība.
Ļoti reti: anafilaktiskais šoks.
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži: miegainība.
Bieži: galvassāpes, sedācija.
Retāk: reibonis, bezmiegs, trīce.
Reti: krampji, diskinēzijas, nervozitāte, grūtības koordinēt kustības.
Psihiskie traucējumi
Retāk: uzbudinājums, apjukums.
Reti: dezorientācija, halucinācijas.
Nieru un urīnceļu traucējumi
Reti: urīna aizture.
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības:
Ļoti reti: bronhu spazmas.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Reti: nieze, eritematozi izsitumi, makulopapulāri izsitumi, nātrene, dermatīts.
Ļoti reti: Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma, akūta ģeneralizēta eksantemātiska pustuloze, angioneirotiskā tūska, fiksēts zāļu izvirdums, pastiprināta svīšana.
Asinsvadu patoloģijas
Reti: hipotensija.
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Izņēmuma kārtā agranulocitoze un citas smagas hematoloģiskas reakcijas (trombocitopēnija, hemolītiskā anēmija).
Retos gadījumos injekciju šķīduma intramuskulāra ievadīšana izraisa ilgstošas mērenas sāpes.
04.9 Pārdozēšana
Nav specifiska antidota; pārdozēšanas izraisītu nelaimes gadījumu gadījumā ārstēšana būs simptomātiska, tāpat kā visiem citiem antihistamīna līdzekļiem.
Simptomi, kas novēroti pēc lielas pārdozēšanas, galvenokārt saistīti ar pārmērīgu antiholīnerģisku stimulāciju un depresiju vai paradoksālu centrālās nervu sistēmas stimulāciju. Simptomi ir slikta dūša, vemšana, tahikardija, drudzis, miegainība, traucēti skolēnu refleksi, trīce, apjukums un halucinācijas. Tiem var sekot apziņas traucējumi, elpošanas nomākums, krampji, hipotensija vai sirds aritmijas. Var sekot komas pasliktināšanās un kardiorespiratoriskais sabrukums.
Elpošanas ceļu caurlaidība, elpošanas funkcija un kardiocirkulācijas funkcija ir rūpīgi jāuzrauga, nepārtraukti ierakstot elektrokardiogrammu, un jābūt pieejamai pietiekamai skābekļa padevei. Sirds un asinsspiediena kontrole jāturpina tik ilgi, kamēr pacients 24 stundas ir bijis asimptomātisks. Pacientiem ar apziņas traucējumiem, ir jāpārbauda, vai nav uzņemtas citas zāles vai alkohols, un pēc vajadzības jāievada skābeklis, naloksons, glikoze un tiamīns.
Ja nepieciešams vazopresors, jālieto norepinefrīns vai metaramirols. Jums nav jālieto adrenalīns.
Ipecac sīrupu nedrīkst dot pacientiem, kuriem ir simptomātiski simptomi vai kuriem ir drudža, komas vai krampju risks, jo tas var izraisīt pneimoniju. ab ingestis. Klīniski nozīmīgas norīšanas gadījumā pēc endotraheālās intubācijas var veikt kuņģa skalošanu. Var ievadīt aktivēto ogli, bet tā efektivitāte ir slikti dokumentēta.
Hemodialīzes vai hemoperfūzijas lietderība ir apšaubāma.
Literatūrā ir dati, kas liecina, ka smagas antiholīnerģiskas iedarbības gadījumā, kas nereaģē uz citām terapijām un pakļauj pacientu dzīvības riskam, var būt noderīgi mēģinājumi ar fizostigmīna terapeitisko devu. Šīs zāles nedrīkst lietot tikai pacienta nomodā. Ja vienlaikus tiek uzņemti arī tricikliskie antidepresanti, fizostigmīna lietošana var izraisīt krampjus un izraisīt sirdsdarbības apstāšanos. Fizostigmīna lietošana jāizvairās arī pacientiem ar sirds vadīšanas traucējumiem.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: psiholeptiskie un anksiolītiskie līdzekļi (ataraksiski)
ATĶ kods: N05BB01
Aktīvā viela hidroksizīna dihidrohlorīds ir difenilmetāna atvasinājums, kas nav ķīmiski saistīts ne ar fenotiazīna, ne benzodiazepīnu klasi, ne ar rezerpīnu vai meprobamātu.
Darbības mehānisms
Hidroksizīna dihidrohlorīds nenomāc smadzeņu garozu, bet tā darbība var būt saistīta ar aktivitātes nomākšanu dažās centrālās nervu sistēmas subkortikālās zonas galvenajās zonās.
Farmakodinamiskā iedarbība
Antihistamīna un bronhodilatatora darbība ir eksperimentāli pierādīta un apstiprināta klīnikā. Ir pierādīts arī pretvemšanas efekts gan ar apomorfīna, gan ar Veriloid testu. Farmakoloģiskie un klīniskie pētījumi liecina, ka hidroksizīns terapeitiskās devās nepalielina kuņģa sekrēciju vai skābumu un ka vairumā gadījumu tam ir neliela antisekrēcijas aktivitāte. eritemātiska reakcija uz histamīna vai antigēnu intradermālu injekciju ir pierādīta veseliem brīvprātīgajiem gan pieaugušajiem, gan bērniem.
Aknu mazspējas gadījumā vienas devas antihistamīna iedarbība var ilgt līdz 96 stundām pēc ievadīšanas.
Elektroencefalogrāfijas pēdas veseliem brīvprātīgajiem ir līdzīgas zālēm ar anksiolītisku un sedatīvu efektu. Anksiolītiskais efekts pacientiem ir apstiprināts, izmantojot dažādus klasiskos psihometriskos testus.
Polisomnogrāfiskās pēdas nemierīgiem un bezmiega pacientiem parādīja kopējā miega ilguma palielināšanos, kopējo nakts pamošanās laika samazināšanos un latentuma laiku gulēšanai pēc vienreizējas un atkārtotas 50 mg dienas devas. Muskuļu sasprindzinājuma samazināšanās ir pierādīta nemierīgiem pacientiem, lietojot dienas devu 50 mg trīs reizes dienā. Atmiņas deficīts netika novērots. Trauksmes pacientiem pēc 4 ārstēšanas nedēļām neparādījās abstinences pazīmes vai simptomi.
Antihistamīna iedarbība iestājas apmēram pēc 1 stundas pēc iekšķīgas lietošanas.Sedatīvā iedarbība sākas pēc 5-10 minūtēm, lietojot iekšķīgi lietojamo šķīdumu, un pēc 30-45 minūtēm, lietojot tabletes.
Hidroksizīnam piemīt arī spazmolītiska un simpatolītiska iedarbība. Tam ir vāja afinitāte pret muskarīna receptoriem. Tam ir neliela pretsāpju iedarbība.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Hidroksizīns ātri uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta.
Maksimālā plazma (Cmax) tiek sasniegta aptuveni 2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Pēc vienreizējām 25 mg un 50 mg devām pieaugušajiem Cmax koncentrācija ir attiecīgi 30 un 70 ng / ml.Hidroksizīna iedarbības ātrums un apjoms ir ļoti līdzīgs, lietojot tabletes un sīrupu. Pēc atkārtotas lietošanas vienu reizi dienā koncentrācija palielinājās par 30%. Hidroksizīna biopieejamība iekšķīgi, salīdzinot ar intramuskulāru ievadīšanu, ir aptuveni 80%. Pēc vienas 50 mg intramuskulāras devas Cmax koncentrācija parasti ir 65 ng / ml.
Izplatīšana
Hidroksizīns ir plaši izplatīts organismā un parasti vairāk koncentrējas audos nekā plazmā. Šķietamais izkliedes tilpums pieaugušajiem svārstās no 7 līdz 16 l / kg. Hidroksizīns iekļūst ādā pēc iekšķīgas lietošanas. Koncentrācija ādā ir augstāka nekā serumā gan pēc vienas, gan vairākkārtējas devas.
Hidroksizīns šķērso asins smadzenes un placentāro barjeru, sasniedzot lielāku koncentrāciju auglim nekā mātei.
Vielmaiņa
Hidroksizīns tiek plaši metabolizēts. Galvenā metabolīta cetirizīna, karboksilmetabolīta (45% no perorālās devas), veidošanos veicina alkohola dehidrogenāze. Šim metabolītam piemīt svarīgas perifēro H1 receptoru antagonistiskās īpašības. Ir identificēti vairāki citi metabolīti, tostarp N-dealkilēts metabolīts un O-dealkilēts metabolīts, kura pusperiods plazmā ir 59 stundas. Šos metabolisma ceļus galvenokārt nodrošina CYP3A4 / 5 izoenzīmi.
Eliminācija
"Pieaugušajiem" hidroksizīna pusperiods ir aptuveni 14 stundas (diapazons: 7-20 stundas). Kopējais šķietamais klīrenss, kas aprēķināts dažādos pieejamos pētījumos, ir 13 ml / min / kg. Tikai 0,8% devas neizmainītā veidā izdalās ar urīnu. Galvenais metabolīts cetirizīns galvenokārt izdalās nemainītā veidā ar urīnu (attiecīgi 25% un 16% no perorālas un intramuskulāras devas).
Īpašas populācijas
Pensionāriem
Hidroksizīna farmakokinētika tika pētīta 9 veseliem gados vecākiem cilvēkiem (69,5 ± 3,7 gadi) pēc vienreizējas 0,7 mg / kg devas ievadīšanas. Hidroksizīna eliminācijas pusperiods tika pagarināts līdz 29 stundām un šķietamais izkliedes tilpums palielinājās līdz 22,5 l / kg. Gados vecākiem cilvēkiem ieteicams samazināt hidroksizīna dienas devu (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Bērni
Hidroksizīna farmakokinētika tika pētīta 12 bērniem 6,1 ± 4,6 gadi; (22,0 ± 12,0 kg) pēc vienas 0,7 mg / kg perorālas devas ievadīšanas. Šķietamais plazmas klīrenss bija aptuveni 2,5 reizes lielāks nekā pieaugušajiem. Pusperiods bija īsāks nekā pieaugušajiem: aptuveni 4 stundas 1 gadu veciem un 11 stundas 14 gadus veciem bērniem. Deva jāpielāgo pediatrijas pacientu grupai (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Aknu mazspēja
Personām ar aknu mazspēju, ko izraisīja primāra žultsceļu ciroze, kopējais ķermeņa klīrenss bija aptuveni 66% no tā, kas novērots normāliem cilvēkiem. Salīdzinot ar jauniem pacientiem ar normālu aknu darbību, tika novērots pusperioda pagarinājums līdz 37 stundām un karboksilmetabolīta cetirizīna koncentrācijas palielināšanās serumā.
Pacientiem ar aknu mazspēju dienas deva vai lietošanas biežums jāsamazina (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Nieru mazspēja
Hidroksizīna farmakokinētika tika pētīta 8 pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss: 24 ± 7 ml / min). Hidroksizīna iedarbības apjoms (AUC) būtiski nemainījās, bet karboksilmetabolīta cetirizīna iedarbība palielinājās. Lai izvairītos no būtiskas metabolīta cetirizīna uzkrāšanās pēc vairākām hidroksizīna devām, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem zāļu dienas deva jāsamazina (skatīt 4.2. apakšpunktu).
05.3 Preklīniskie drošības dati
Izolētās suņu Purkinjes šķiedrās 3 mcM hidroksizīns palielināja darbības potenciāla ilgumu, kas liek domāt, ka pastāv mijiedarbība ar kālija kanāliem, kas iesaistīti repolarizācijas fāzē. Koncentrācijās, kas lielākas par 30 mcM, c "ievērojami samazinājās darbības potenciāla ilgums, kas liecina par iespējamu mijiedarbību ar kalcija un / vai nātrija straumēm.Hidroksizīns izraisīja kālija strāvas (Ikr) inhibīciju cilvēka hERG gēna kanālos, kas izteikti krūts šūnās, ar CI50 0,62 mcM, koncentrāciju, kas ir 10 līdz 60 reizes lielāka nekā terapeitiskā koncentrācija. Turklāt hidroksizīna koncentrācija, kas nepieciešama, lai radītu ietekmi uz sirds elektrofizioloģiju, ir 10 līdz 100 reizes lielāka nekā koncentrācija, kas nepieciešama H1 un 5-HT2 receptoru bloķēšanai. Brīvi nomodā nonākušiem suņiem, kurus uzrauga telemetrija, hidroksizīns un tā metabolīti ir radījuši līdzīgus kardiovaskulāros profilus, lai gan bija minimāla atšķirība. Pirmajā telemetrijas pētījumā suņiem hidroksizīns (21 mg / kg perorāli) nedaudz paātrināja sirdsdarbību un samazināja PR un QT intervālus. Ietekme uz QRS un QTc intervāliem netika novērota, un tādēļ, lietojot parastās terapeitiskās devas 25 - 100 mg, šīs nelielās izmaiņas maz ticams, ka tie būs klīniski interesanti. Līdzīga ietekme uz sirdsdarbības ātrumu un PR intervālu tika novērota otrajā telemetrijas pētījumā ar suņiem, kur līdz vienreizējai 36 mg / kg devai tika apstiprināts hidroksizīna ietekmes trūkums uz QTc intervālu.
Akūtas un hroniskas toksicitātes dati ir šādi:
Akūta toksicitāte
LD50 žurkām ir vienāds ar 1000 mg / kg uz os vai 45 mg / kg uz i.v.
Hroniska toksicitāte
To praktiski nav; suņiem ikdienas perorālās devas no 5 līdz 20 mg / kg 6-7 mēnešus neizraisa hematoloģiskas izmaiņas, aknu un nieru funkcijas, kā arī galvenās parenhīmas histoloģiskas izmaiņas.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Sīrups
Saharoze, nātrija benzoāts (E211), levomentols, lazdu riekstu esence (satur propilēnglikolu, vanilīnu, etilvanilīnu, Grieķu sēklu ekstraktu, eļļas eļļu), etanols, attīrīts ūdens.
Apvalkotās tabletes
Kodols: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds.
Pārklājums: Opadry Y-1-7000 [titāna dioksīds (E 171), hipromeloze (E 464), makrogols 400].
Injicējams šķīdums
Nātrija hidroksīds, ūdens injekcijām.
06.2 Nesaderība
Injekciju šķīdumu nedrīkst sajaukt ar citām vielām / šķīdumiem.
06.3 Derīguma termiņš
Sīrups: 2 gadi.
Tabletes un šķīdums injekcijām: 5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Sīrups un apvalkotās tabletes: uzglabājiet pudeli un blisterus ārējā iepakojumā, lai pasargātu zāles no gaismas.
Injicējams šķīdums: uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabājiet ampulas ārējā iepakojumā, lai pasargātu zāles no gaismas.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Sīrups: 150 ml dzintara stikla pudele.
Apvalkotās tabletes: PVC / alumīnija blisteris. Iepakojumā 20 dalāmas tabletes.
Injicējams šķīdums: 2 ml flakoni. Iepakojumā 6 ampulas.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Sīrups: ievadiet to tīrā vai atšķaidītā veidā, nedaudz ūdens vai augļu sulas, tieši pirms ēšanas.
Tabletes: norīt bez košļājamās, ar malku ūdens; ja nepieciešams, sekojiet ievadīšanai ar nelielu daudzumu pārtikas (cepumi, augļi utt.).
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - Milāna (MI)
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
ATARAX 20 mg / 10 ml sīrups - 150 ml pudele - AIC 010834012
ATARAX 25 mg apvalkotās tabletes - 20 dalāmas tabletes - AIC 010834024
ATARAX 100 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai - 6 ampulas 2 ml - AIC 010834051
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1956. gada 4. februāris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 1. jūnijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2012. gada 20. novembris
