Starp zālēm, kas pieder Paramminophenol saimei, vislabāk pazīstams ir paracetamols (TACHIPIRINA ®) vai acetaminofēns (termins, ko visbiežāk lieto ASV).
Šīs zāles nenozīmīgi saistās ar COX1 un COX2, bet tām ir daudz lielāka afinitāte pret COX3, ar kurām tās kompleksē, inhibējot tās.
Šī iemesla dēļ to nevar uzskatīt par NPL (tam faktiski nav būtiskas pretiekaisuma aktivitātes, un tam ir tikai pretsāpju un pretdrudža iedarbība). Tomēr tā darbības mehānisms vēl nav pilnībā noskaidrots; patiesībā šķiet, ka cilvēkiem - pretēji tam, kas notiek suņiem - inhibējošā iedarbība uz COX -3 ir nepietiekama, lai izskaidrotu acetaminofēna pretdrudža iedarbību.
Paracetamols ir visvairāk lietotais pretsāpju līdzeklis no vieglām līdz vidēji smagām (piemēram, galvassāpēm, menstruāciju sāpēm), pateicoties arī samazinātajām blakusparādībām.
Deva ir 300/500 mg ik pēc 4/6 stundām; tas var kļūt bīstams, lietojot devas, kas pārsniedz četrus gramus dienā. Lai gan terapeitiskā deva ir zemāka par šo robežu, jo tā ir ārpusbiržas zāles (tāpēc ir pieejamas bez receptes), netīša ļaunprātīga izmantošana vai saindēšanās nav nekas neparasts.
Visnopietnākā blakusparādība, kas saistīta ar paracetamola ļaunprātīgu izmantošanu, ir saistīta ar tā hepatotoksicitāti, kas var izraisīt aknu nekrozi, dažreiz letālu. Par šo blakusparādību atbildīgs ir metabolīts, ko veido citohromi aknās. Sauc par N-acetiliminohinonu , tas rada summas savienojumus ar glutationu - spēcīgu antioksidantu, kas aknās var detoksicēt no ārpuses ievadītas svešas vielas. Kad šī paracetamola metabolīta ražošana izskalo glutationu, tā antioksidanta darbība tiek zaudēta, tiek zaudēta aknu enzīmu funkcija, kā rezultātā notiek hepatocītu līze, veidojoties nekrotiskiem apgabaliem, kas bieži ir letāli.
Ierobežojums - 4 grami paracetamola dienā faktiski ir zemāks par maksimālo devu, ko panes veselīgs cilvēks (6 grami dienā), taču tas arī palīdz aizsargāt cilvēkus, kuri cieš no aknu slimībām.
Paracetamola intoksikācijas gadījumā glutations nav piemērots kā antivenīna līdzeklis, jo to var injicēt tikai intramuskulāri, un tāpēc tas lēnām uzsūcas. Šī iemesla dēļ tiek izmantots tā atvasinājums, ko sauc par acetilcisteīnu (FLUIMUCIL ®), kas pats par sevi ir mukolītisks līdzeklis, tādēļ piemērots, lai atvieglotu gļotu izvadīšanu no elpceļiem. Mukolītisko līdzekļu kategorijai piederošo zāļu uzdevums ir sulfīda saites, lai proteīni, kas to veido, "atpūstos", kļūstot uzņēmīgāki pret proteāzēm (fermentiem, kas paredzēti to noārdīšanai).
Paracetamola intoksikācijas gadījumā acetilcisteīnu ievada ļoti lēni intravenozi.Terapija turpinās, līdz asins analīzes parāda aknu enzīmu atjaunošanos.
