Ja ar sabalansētu uzturu un regulāru fizisko aktivitāšu programmu nepietiek, lai atjaunotu holesterīna un triglicerīdu līmeni asinīs, ir jāiejaucas ar īpašām zālēm.
Tie ietver statīnus, ezetimibu un faktiski fibrātus (klofibrātu, bezafibrātu, gemfibrozilu, fenofibrātu).
Darbības mehānisms
Fibrāti veic savu lipīdu līmeni pazeminošo darbību, rīkojoties dažādos līmeņos. Galvenais darbības mehānisms attiecas uz VLDL (lipoproteīnu daļiņu, ko izmanto triglicerīdu un mazākā mērā holesterīna transportēšanai asinīs) katabolisma stimulēšanu. Šo aktivitāti veicina lipoproteīnu lipāzes vai LPL (plazmas enzīms) aktivizēšana kas hidrolizē cirkulējošos triglicerīdus).
Papildus tam, ka paātrina to izņemšanu no asinsrites, fibrāti samazina VLDL sintēzi aknās.
Kas attiecas uz holesterīnu, šīs klases zāles atvieglo žults izvadīšanu un bloķē HMG-CoA-reduktāzes (aknu enzīma, kas ir atbildīgs par holesterīna veidošanos) aktivitāti. Fibrātu stimulēšana Apo A1 lipoproteīnu sintēzē arī ļauj nedaudz paaugstināt labā holesterīna līmeni.
Efektivitāte
Fibrāti mazākā mērā pazemina holesterīna līmeni nekā statīni, bet ir pierādīts, ka tie efektīvāk samazina triglicerīdu līmeni plazmā. Lietojot tablešu vai kapsulu veidā, tie paaugstina labā ABL holesterīna līmeni par 10-15%, bet triglicerīdu samazinājums vidēji nosēžas ap 40-45%. Fibrāti var arī palīdzēt samazināt ZBL holesterīna līmeni no 5 līdz maksimāli 18 procentpunktiem.
Daži fibrāti (bezafibrāts un fenofibrāts) samazina asins recēšanas procesā iesaistītā proteīna fibrinogēna koncentrāciju plazmā. Samazinot fibrinogēnēmiju un trombocītu agregāciju, šie fibrāti samazina asins blīvumu, padarot to vēl mazāk tendētu uz trombu veidošanos (recekļi, kas veidojas traukos un ir ļoti bīstami veselībai).
Uzņemšanas devas
200 līdz 900 mg dienā, atkarībā no molekulas.
Blakus efekti
Parasti, lietojot atsevišķi, fibrāti ir labi panesami, lai gan tie var izraisīt nelielus kuņģa -zarnu trakta traucējumus. To efektivitāte un drošība ir plaši pētīta un konsolidēta laika gaitā, jo tie tiek ārstēti jau vairākus gadus (klofibrāts tika ieviests klīnikā 1962. gadā).
Tā kā fibrāti gandrīz pilnībā izdalās caur nierēm, pacientiem ar nieru mazspēju tie jāievada samazinātās devās. Īpaša piesardzība arī aknu slimību klātbūtnē un vienlaicīga aknu toksisko vielu uzņemšana (ieskaitot alkoholu!). Šī iemesla dēļ pat veseliem pacientiem, kuri tiek ārstēti ar fibrātiem, ik pēc sešiem mēnešiem jāpārbauda aknu veselība, veicot vienkāršas asins analīzes (transamināžu devas un asins analīzes).
Retākas blakusparādības attiecas uz izsitumiem uz ādas un impotenci; daži fibrāti, palielinoties holesterīna piesātinājumam, palielina žults akmeņu veidošanās iespēju.
Tikai cilvēkiem, kuri cieš no īpaši smagām hiperlipidēmijām, tiek ieteikta vienlaicīga statīnu un fibrātu uzņemšana un jebkurā gadījumā ierobežotu laiku. Šī kombinācija ievērojami paaugstina abu zāļu nelabvēlīgo iedarbību, jo tās atzīst divas bieži sastopamas blakusparādības, kas saistītas ar aknu toksicitāti un sāpju un muskuļu sasprindzinājuma parādīšanos.
Fibrātus nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā.
