XENICAL ® ir zāles, kuru pamatā ir orlistats
TErapeitiskā grupa: Perifēras zāles pret aptaukošanos
Indikācijas XENICAL ® Orlistats
XENICAL ® ir indicēts aptaukošanās (ĶMI vienāds vai lielāks par 30 kg / m2) vai liekā svara (ĶMI lielāks vai vienāds ar 28 kg / m2) ārstēšanai, ko sarežģī saistītie riska faktori, kopā ar vidēji zemu kaloriju diētu .
Darbības mehānisms XENICAL ® Orlistats
XENICAL ® ir zāles, kuru pamatā ir orlistats-vienīgā aktīvā sastāvdaļa pret aptaukošanos, kas joprojām ir Itālijas tirgū pēc sibutramīna izņemšanas no tirgus.
Tās terapeitiskā darbība ir cieši saistīta ar īpašo ķīmisko struktūru, kas neskaidri atgādina visbiežāk sastopamo triglicerīdu līmeni, kas ļauj šai aktīvajai vielai selektīvi mijiedarboties ar kuņģa-zarnu traktā esošajām lipāzēm, novēršot to darbību.
Neatgriezeniska inhibīcija, kas tiek panākta, veidojot kovalentas saites starp orlistatu un serīnu, kas izteikta lipāzes aktīvajā domēnā, neļauj šiem fermentiem sagremot uztura lipīdus taukskābēs un glicerīnā, krasi samazinot uzsūkšanos zarnās, ievērojami samazinot tikko pagatavotās maltītes kaloriju un lipīdu patēriņš.
Šī darbība ir iespējama arī, pateicoties dažām Orlistata farmakokinētiskajām īpašībām, kas samazina tā sistēmisko uzsūkšanos līdz minimumam, padarot to praktiski nekonsekventu, tādējādi nodrošinot koncentrētu aktivitāti kuņģa -zarnu trakta līmenī.
Šajā brīdī gan neabsorbētie lipīdi, gan orlistats un daži tā neaktīvie metabolīti, ko ražo pati zarnu gļotāda, tiek izvadīti ar izkārnījumiem.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
1. XENDOS PĒTĪJUMS UN ORLISTATA EFEKTIVITĀTE
Endocr prakse. 2006. gada janvāris-februāris; 12
XENDOS pētījuma analīze (Xenical diabēta profilaksē aptaukošanās pacientiem).
Sjöström L.
Pagrieziena punkts orlistata funkcionālajā novērtējumā, kas rāda, ka aptuveni 60% pacientu, kuri tika ārstēti ar šo medikamentu, bija iespējams noteikt 5% svara zudumu 12 ārstēšanas nedēļu laikā, salīdzinot ar 35% pacientu, kuri saņēma placebo. saglabājas ilgstošā ārstēšanā 1 un 4 gadus.
2. ORLISTĀTA, GLIUKOZES UN SIRDZNIECĪBAS DIABĒTISKO PACIENTU FUNKCIONALITĀTE
J Obes. 2011; 2011: 394658.
Orlistata izraisītā svara zuduma ietekme uz diastolisko funkciju un sirdsdarbības ātruma mainīgumu pacientiem ar smagu aptaukošanos ar cukura diabētu.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
Ir pierādīts, ka Orlistata lietošana 12 nedēļu laikā pacientiem ar II tipa cukura diabētu un aptaukošanos ir noderīga, lai nodrošinātu turpmāku svara zudumu salīdzinājumā ar placebo un uzlabotu glikēmisko līmeni, kā arī sirds darbību.
3. ORLISTĀTS UN UZVEDĪBAS ASPEKTI
J Obes. 2011; 2011: 806896.
Orlistata lietošana: svara zuduma prognozēšana 6 mēnešu laikā.
Holivuda A, Ogdens J.
Ļoti interesants pētījums, kas parāda, kā Orlistata lietošana var ne tikai ievērojami samazināt svaru, bet arī uzlabot dzīvesveidu. Pacientu aptaujas pirms un pēc ārstēšanas ar Orlistatu ir parādījušas aizvien lielāku uzmanību savam uzturam un dzīvesveidam. uzlabošana, izceļot veselīgu ieradumu, ne tikai ēšanas paradumu, galveno lomu svara zaudēšanā un labsajūtas stāvokļa uzturēšanā.
Lietošanas metode un devas
XENICAL ® Orlistats 120 mg cietās kapsulas: ieteicams lietot vienu XENICAL ® kapsulu pirms lipīdu saturošas maltītes uzņemšanas, vienlaicīgi vai pēc tās.
Ņemot vērā aktīvās sastāvdaļas darbības mehānismu, kas koncentrēts uz lipīdu gremošanu un uzsūkšanos, ir acīmredzams, ka zāles nedrīkst lietot vienlaikus ar maltītēm ar zemu tauku saturu un ka vienlaikus ar uzturu jānodrošina pareiza šķiedrvielu, makro un mikroelementu uzņemšana ar lipīdu procentuālo daudzumu aptuveni 30% no kopējās maltītes kaloriju daļas.
Tauku izdalīšanās ar izkārnījumiem tiek novērota jau 24–48 stundas pēc pirmās uzņemšanas un saglabājas līdz 72 stundām pēc pēdējās.
Jebkurā gadījumā maksimālā efektīvā deva ir trīs kapsulas dienā, virs kuras terapeitiskā iedarbība ir palikusi nemainīga, ņemot vērā blakusparādību pieaugumu.
XENICAL ® Orlistata brīdinājumi
Terapija ar XENICAL ® ir saistīta ar rūpīgu dažu svarīgu laboratorisko parametru, piemēram, koagulācijas un glikozes līmeņa asinīs, uzraudzību pacientiem, kuri attiecīgi tiek ārstēti ar perorāliem antikoagulantiem vai pretdiabēta līdzekļiem.
Vienlaikus īpaša uzmanība jāpievērš arī pacientiem, kuri lieto perorālos kontracepcijas līdzekļus, ņemot vērā samazināto biopieejamību, ko varētu novērot vienlaicīgas lietošanas gadījumā.
Lai izvairītos no nepatīkamām blakusparādībām, piemēram, asiņošanas no taisnās zarnas un kuņģa-zarnu trakta traucējumiem, ir svarīgi vienlaikus ievērot veselīgu uzturu, kas nepārsniedz 30% no kaloriju daudzuma, ko rada lipīdi vienā ēdienreizē.
Citas blakusparādības var rasties pēc XENICAL ® lietošanas pacientiem ar hronisku nieru mazspēju un hipotireozi.
Ja 12 nedēļu ārstēšanas laikā ķermeņa svars nesamazinās vismaz par 5%, XENICAL ® lietošana jāpārtrauc. Lai gan XENICAL ® sastāvā esošais orlistats netiek ievērojami absorbēts sistēmiski, tā noturība kuņģa -zarnu trakta līmenī var mainīt dažādu aktīvo sastāvdaļu parastās farmakokinētiskās īpašības, galvenokārt saistītas ar absorbcijas spēju un biopieejamību.
Grūtniecība un zīdīšana
Pašlaik nav pētījumu, kas precizētu Orlistata drošības profilu augļa veselībai grūtniecības laikā, bet dažādi farmakokinētikas testi ir parādījuši šīs molekulas klātbūtni mātes pienā.
Ņemot vērā šos pierādījumus, būtu ieteicams izvairīties no XENICAL ® lietošanas gan grūtniecības laikā, gan nākamajā laktācijas fāzē.
Mijiedarbība
Lai gan XENICAL ® sastāvā esošais orlistats netiek būtiski absorbēts sistēmiski, tā noturība kuņģa -zarnu trakta līmenī var izmainīt dažādu aktīvo sastāvdaļu normālās farmakokinētiskās īpašības, īpaši saistībā ar absorbcijas spēju un biopieejamību.
Patiešām, farmakokinētikas pētījumi liecina par būtisku ciklosporīna, perorālo antikoagulantu, amiodarona un, iespējams, perorālo antikoagulantu biopieejamības samazināšanos (šajā gadījumā sakarā ar palielinātu ekskrementu izdalīšanos), ja tos lieto vienlaikus ar orlistatu.
Tā paša iemesla dēļ var ieteikt papildu terapiju ar taukos šķīstošiem vitamīniem, vēlams to lietot vismaz 2 stundas pēc XENICAL ® lietošanas.
Kontrindikācijas XENICAL ® Orlistats
XENICAL ® ir kontrindicēts pacientiem, kuriem ir holestāze, hronisks malabsorbcijas sindroms un paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām.
Orlistata lietošana ir kontrindicēta arī zīdīšanas laikā un nav ieteicama grūtniecības laikā.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Visbiežāk novērotās blakusparādības, kas aprakstītas pēc XENICAL ® lietošanas, galvenokārt ietekmē kuņģa -zarnu traktu ar spēcīgu defekācijas stimulu, taukainu un taukainu izkārnījumu, sāpēm vēderā, izkārnījumu biežuma palielināšanos un asiņošanu no taisnās zarnas vissmagākajos gadījumos un metabolisko asiņošanu ar hipoglikēmiju.
Retāk bija galvassāpes, transamināžu izmaiņas, astēnija un nogurums, kā arī dermatoloģiskas paaugstinātas jutības reakcijas.
Piezīme
XENICAL ® ir recepšu zāles.
Šajā lapā publicētā informācija par XENICAL ® Orlistat var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.
