Aktīvās sastāvdaļas: amlodipīns
ABIS 5 mg tabletes
ABIS 10 mg tabletes
Indikācijas Kāpēc lieto Abis? Kam tas paredzēts?
ABIS satur aktīvo vielu amlodipīnu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par kalcija kanālu blokatoriem.
ABIS lieto augsta asinsspiediena (hipertensijas) vai krūšu sāpju veida, ko sauc par stenokardiju, ārstēšanai, ieskaitot retu formu, ko sauc par Prinzmetāla vai tās stenokardijas variantu.
Pacientiem ar hipertensiju šīs zāles darbojas, atslābinot asinsvadus, lai asinis varētu vieglāk iztukšot. Pacientiem ar stenokardiju ABIS uzlabo asins piegādi sirds muskuļiem, kas saņem vairāk skābekļa un tādējādi novērš sāpes krūtīs.Šīs zāles nenodrošina tūlītēju stenokardijas izraisītu sāpju mazināšanu.
Kontrindikācijas Kad Abis nedrīkst lietot
Nelietojiet ABIS
- Ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret amlodipīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) sastāvdaļu, vai kādu no kalcija kanālu blokatoriem. Reakcija var būt niezoša, apsārtusi āda vai apgrūtināta elpošana.
- Ja Jums ir smagi zems asinsspiediens (hipotensija)
- Ja Jums ir aortas sirds vārstuļa sašaurināšanās (aortas stenoze) vai kardiogēns šoks (stāvoklis, kad sirds nespēj apgādāt ķermeni ar pietiekami daudz asiņu).
- Ja pēc sirdslēkmes ciešat no sirds mazspējas.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Abis lietošanas
Īpaša piesardzība, lietojot ABIS, nepieciešama
Pirms ABIS lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pastāstiet ārstam, ja Jums ir vai ir bijuši šādi nosacījumi:
- Nesenā sirdslēkme
- Sirdskaite
- Smags asinsspiediena paaugstināšanās (hipertensīvā krīze)
- Aknu slimība (aknu slimība)
- Viņš ir gados vecs, un viņa deva ir jāpalielina
Lietošana bērniem un pusaudžiem
ABIS nav pētīts bērniem, kas jaunāki par 6 gadiem. ABIS drīkst lietot tikai hipertensijas ārstēšanai bērniem un pusaudžiem no 6 līdz 17 gadu vecumam (skatīt 3. punktu). Lai iegūtu vairāk informācijas, konsultējieties ar ārstu.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Abis iedarbību
ABIS lietošana kopā ar citām zālēm
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
ABIS var ietekmēt citas zāles, vai citas zāles var ietekmēt ABIS, piemēram:
- ketokonazolu, itrakonazolu (pretsēnīšu zāles);
- ritonavīrs, indinavīrs, nelfinavīrs (tā sauktie proteāzes inhibitori, ko lieto HIV ārstēšanai);
- rifampicīns, eritromicīns, klaritromicīns (antibiotikas);
- Hypericum perforatum (asinszāle);
- verapamils, diltiazems (zāles sirdij);
- dantrolēns (infūzija smagām ķermeņa temperatūras izmaiņām);
- simvastatīns (zāles augsta holesterīna līmeņa asinīs ārstēšanai).
ABIS var vēl vairāk samazināt asinsspiedienu, ja vienlaikus lietojat citas zāles hipertensijas ārstēšanai.
ABIS lietošana kopā ar ēdienu, dzērienu
Cilvēkiem, kuri lieto ABIS, nevajadzētu dzert greipfrūtu sulu, jo greipfrūts un greipfrūtu sula var izraisīt aktīvās vielas amlodipīna līmeņa paaugstināšanos asinīs, kā rezultātā var pastiprināties ABIS hipotensīvā iedarbība.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība
Amlodipīna drošība grūtniecēm nav noteikta. Ja domājat, ka esat grūtniece vai plānojat grūtniecību, pirms ABIS lietošanas pastāstiet savam ārstam.
Barošanas laiks
Nav zināms, vai amlodipīns izdalās mātes pienā. Ja Jūs barojat bērnu ar krūti vai sākat barot bērnu ar krūti, lūdzu, informējiet par to savu ārstu pirms ABIS lietošanas.
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
ABIS var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Ja tabletes izraisa sliktu pašsajūtu, reiboni vai nogurumu vai galvassāpes, nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus un nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
Svarīga informācija par kādu no ABIS tablešu sastāvdaļām
Šīs zāles satur laktozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Abis: Devas
Lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Parastā sākumdeva ir ABIS 5 mg vienu reizi dienā. Devu var palielināt līdz ABIS 10 mg vienu reizi dienā.
Zāles var lietot pirms vai pēc ēšanas un dzēriena. Jums jālieto zāles katru dienu vienā un tajā pašā laikā, uzdzerot ūdeni. Nelietojiet ABIS kopā ar greipfrūtu sulu.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Bērniem un pusaudžiem (no 6 līdz 17 gadiem) parastā sākuma deva ir 2,5 mg dienā. Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 5 mg dienā. Tabletes dalījuma līnija ir paredzēta tikai tā lietošanas atvieglošanai
Turpiniet lietot tabletes tik ilgi, cik noteicis ārsts. Pirms tablešu lietošanas beigām konsultējieties ar ārstu
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Abis
Ja esat lietojis ABIS vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis pārāk daudz tablešu, asinsspiediens var pazemināties pārāk zemu, un tas var būt bīstami. Jūs varat justies reibonis, apreibis, ģībonis vai ģībonis. Asinsspiediena pazemināšanās var būt pietiekami spēcīga, lai jūs šokētu. Āda var atdzist un kļūt mitra, un jūs varat zaudēt samaņu.
Ja esat lietojis pārāk daudz ABIS tablešu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot ABIS
Neuztraucies. Ja esat aizmirsis lietot tableti, izlaidiet aizmirsto devu. Lietojiet nākamo tableti parastajā laikā.Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto.
Ja pārtraucat lietot ABIS
Jums jāturpina lietot šīs zāles tik ilgi, cik noteicis ārsts. Ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt slimības pasliktināšanos. Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Abis blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, ABIS var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Ja pamanāt kādu no šīm ļoti retajām un nopietnajām blakusparādībām, nekavējoties konsultējieties ar ārstu:
- Pēkšņa sēkšana, sāpes krūtīs, sēkšana vai apgrūtināta elpošana.
- Plakstiņu, sejas vai lūpu pietūkums.
- Mēles un rīkles pietūkums, kas var apgrūtināt elpošanu.
- Smagas ādas reakcijas, tai skaitā intensīvi izsitumi uz ādas, nātrene, ādas apsārtums visā ķermenī, smags nieze, pūslīši, ādas lobīšanās un pietūkums, gļotādu iekaisums (Stīvensa Džonsona sindroms) vai citas alerģiskas reakcijas.
- Miokarda infarkts, aritmija.
- Aizkuņģa dziedzera iekaisums, kas var izraisīt stipras sāpes vēderā un mugurā kopā ar sliktu pašsajūtu.
Ir ziņots par šādām biežām blakusparādībām. Ja rodas kāda no šīm blakusparādībām vai tās saglabājas ilgāk par nedēļu, lūdzu, sazinieties ar savu ārstu.
Bieži: skar 1 līdz 10 lietotājus no 100
- Galvassāpes, reibonis, miegainība (īpaši ārstēšanas sākumā).
- Sirdsklauves (sirdsdarbības sajūta), apsārtums.
- Sāpes vēderā, slikta dūša.
- Pietūkušas potītes (tūska), nogurums. Turklāt ziņots par šādām blakusparādībām.
Retāk: var skart 1 līdz 10 no 1000 pacientiem
- Garastāvokļa izmaiņas, trauksme, depresija, miega trūkums.
- Trīce, garšas izmaiņas, ģībonis, vājums.
- Nejutīgums vai tirpšana ekstremitātēs sāpju sajūtas zudums.
- Redzes traucējumi, redzes dubultošanās, troksnis ausīs.
- Zems asinsspiediens.
- Šķavas / iesnas deguna gļotādas iekaisuma (rinīta) dēļ.
- Zarnu paradumu maiņa, caureja, aizcietējums, gremošanas traucējumi, sausa mute, vemšana.
- Matu izkrišana, pastiprināta svīšana, ādas nieze, sarkani plankumi uz ādas, ādas krāsas izmaiņas.
- Urīnceļu traucējumi, nepieciešams urinēt naktī, bieži urinēt.
- Nespēja sasniegt "erekciju; diskomforts vai krūšu palielināšanās vīriešiem.
- Vājums, sāpes, savārgums.
- Sāpes locītavās vai muskuļos, muskuļu krampji, muguras sāpes.
- Svara pieaugums vai samazinājums.
Reti: var rasties 1 līdz 10 no 10 000 pacientiem
- Apjukums.
Ļoti reti: var rasties mazāk nekā 1 no 10 000 pacientiem
- Zems balto asins šūnu un trombocītu līmenis asinīs, kas var izraisīt “neparastus zilumus vai tendenci asiņot (sarkano asins šūnu bojājumus).
- Augsts cukura līmenis asinīs (hiperglikēmija).
- Nervu traucējumi, kas var izraisīt vājumu, tirpšanu vai nejutīgumu.
- Klepus, pietūkušas smaganas.
- Vēdera pietūkums (gastrīts).
- Nenormāla aknu darbība, aknu iekaisums (hepatīts), ādas dzelte (dzelte), aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās, kas var izraisīt izmaiņas dažās medicīniskās pārbaudēs.
- Palielināts muskuļu sasprindzinājums.
- Asinsvadu iekaisums, bieži vien ar izsitumiem uz ādas.
- Jutība pret gaismu.
- Traucējumi, kas saistīti ar stīvumu, trīci un / vai kustību traucējumiem.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ABIS
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra 5 mg tablete satur 6,94 mg amlodipīna besilāta, kas atbilst 5 mg amlodipīna bāzes.
Katra 10 mg tablete satur 13,87 mg amlodipīna besilāta, kas atbilst 10 mg amlodipīna bāzes.
Palīgvielas: laktozes monohidrāts.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes.
ABIS tabletes 5 mg: tabletes ir baltas, apaļas, ar dalījuma līniju vienā pusē. Griezuma līnija ir paredzēta tikai un vienīgi, lai atvieglotu tās uzņemšanu
ABIS tabletes 10 mg: tabletes ir baltas, apaļas, ar dalījuma līniju vienā pusē. Griezuma līnija ir paredzēta tikai un vienīgi, lai atvieglotu tās uzņemšanu
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Hipertensija.
Stabila hroniska stenokardija.
Vasospastiska stenokardija (Prinzmetāla stenokardija).
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas.
Pieaugušie
Gan hipertensijas, gan stenokardijas gadījumā ieteicamā sākumdeva ir ABIS 5 mg vienu reizi dienā. Šo devu var palielināt līdz maksimālajai devai 10 mg atkarībā no individuālās atbildes reakcijas.
Pacientiem ar hipertensiju ABIS ir lietots kombinācijā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, alfa blokatoriem, beta blokatoriem vai angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem. Pacientiem ar stenokardiju ABIS var lietot vienu pašu vai kombinācijā ar citām antianginālām zālēm, ja stenokardija ir izturīga pret ārstēšanu ar nitrātiem un / vai beta blokatoriem atbilstošās devās.
Vienlaicīgai tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu, beta blokatoru vai angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru ievadīšanai nav nepieciešama ABIS devas pielāgošana.
Īpašas populācijas
Pensionāriem
ABIS, ko lieto līdzīgās devās gados vecākiem vai jauniem pacientiem, ir vienlīdz labi panesams. Gados vecākiem pacientiem ieteicamas parasti lietotās devas, taču devas palielināšana jāapsver piesardzīgi (skatīt 4.4. Un 5.2. Apakšpunktu).
Aknu mazspēja
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem nav noteiktas īpašas devas; tādēļ deva jāizvēlas piesardzīgi un jāsāk ar mazāko devu (skatīt 4.4. un 5.2. apakšpunktu). Amlodipīna farmakokinētika smagas aknu mazspējas gadījumā nav pētīta.
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ārstēšana ar amlodipīnu jāsāk ar mazāko devu, kam seko pakāpeniska devas pielāgošana.
Nieru mazspēja
Nieru darbības traucējumu pakāpe nav saistīta ar izmaiņām plazmas amlodipīna koncentrācijā, tādēļ šīs kategorijas pacientiem zāles var lietot parastās devās. Amlodipīns nav dializējams.
Pediatriskā populācija
Bērni un pusaudži ar hipertensiju vecumā no 6 līdz 17 gadiem
Ieteicamā perorālā antihipertensīvā deva bērniem vecumā no 6 līdz 17 gadiem ir 2,5 mg vienu reizi dienā kā sākuma deva, kuru var palielināt līdz 5 mg vienu reizi dienā, ja pēc 4 nedēļām netiek sasniegtas ieteicamās asinsspiediena vērtības. Devas virs 5 mg dienā nav pētītas pediatriskiem pacientiem (skatīt 5.1. Un 5.2. Apakšpunktu).
Bērni līdz 6 gadu vecumam
Dati nav pieejami.
Lietošanas veids
Tabletes iekšķīgai lietošanai.
04.3 Kontrindikācijas
Amlodipīns ir kontrindicēts pacientiem ar:
- paaugstināta jutība pret dihidropiridīna atvasinājumiem, pret amlodipīnu vai kādu no palīgvielām
- smaga hipotensija
- šoks (ieskaitot kardiogēnu šoku)
- kreisā kambara aizplūšanas obstrukcija (piemēram, augstas pakāpes aortas stenoze)
- sirds mazspēja ar hemodinamikas nestabilitāti pēc akūta miokarda infarkta.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Amlodipīna drošība un efektivitāte hipertensijas krīzes laikā nav novērtēta.
Pacienti ar sirds mazspēju
Pacienti ar sirds mazspēju jāārstē piesardzīgi. Ilgstošā, placebo kontrolētā klīniskā pētījumā ar pacientiem ar smagu sirds mazspēju (NYHA III un IV klase) amlodipīns bija saistīts ar vairāk plaušu tūskas gadījumiem nekā placebo (skatīt 5.1. Apakšpunktu). Kalcija kanālu blokatori, ieskaitot amlodipīnu, pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju jālieto piesardzīgi, jo tie var palielināt risku saslimt ar sirds un asinsvadu slimībām un mirstību nākotnē.
Lietošana pacientiem ar aknu mazspēju
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem amlodipīna pusperiods plazmā ir pagarināts un AUC lielākas; šiem pacientiem nav noteiktas īpašas devas. Tādēļ amlodipīns sākotnēji jālieto ar mazāko devu un jālieto piesardzīgi gan ārstēšanas sākumā, gan palielinot devu. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešama pakāpeniska devas pielāgošana un rūpīga uzraudzība.
Lietošana gados vecākiem pacientiem
Gados vecākiem pacientiem devas palielināšana jāapsver piesardzīgi (skatīt 4.2. Un 5.2. Apakšpunktu).
Lietošana pacientiem ar nieru mazspēju
Šādiem pacientiem amlodipīnu var lietot parastās devās. Nieru darbības traucējumu pakāpe nav saistīta ar amlodipīna koncentrācijas izmaiņām plazmā. Amlodipīns nav dializējams.
ABIS satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, lapp-laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Citu zāļu ietekme uz amlodipīnu
CYP3A4 inhibitori: Vienlaicīga amlodipīna lietošana ar spēcīgiem vai vidēji smagiem CYP3A4 inhibitoriem (proteāzes inhibitori, azola pretsēnīšu līdzekļi, makrolīdi, piemēram, eritromicīns vai klaritromicīns, verapamils vai diltiazems) var ievērojami palielināt amlodipīna iedarbību. Šo farmakokinētisko izmaiņu klīniskā nozīme var būt izteiktāka. gados vecākiem cilvēkiem, tādēļ var būt nepieciešama klīniska uzraudzība un devas pielāgošana.
CYP3A4 induktori: nav pieejami dati par CYP3A4 induktoru ietekmi uz amlodipīnu. Vienlaikus lietojot CYP3A4 induktorus (piemēram, rifampicīnu, Hypericum perforatum), var samazināties amlodipīna koncentrācija plazmā, lietojot vienlaikus ar CYP3A4 induktoriem, amlodipīns jālieto piesardzīgi.
Amlodipīna lietošana kopā ar greipfrūtu vai greipfrūtu sulu nav ieteicama, jo amlodipīna biopieejamība var palielināties un līdz ar to dažiem pacientiem pastiprināt amlodipīna antihipertensīvo iedarbību.
Dantrolēns (infūzija): dzīvniekiem pēc verapamila un dantrolēna intravenozas ievadīšanas novērota letāla kambaru fibrilācija un sirds un asinsvadu sabrukums, kas saistīts ar hiperkaliēmiju. Hiperkaliēmijas riska dēļ ieteicams izvairīties no vienlaicīgas kalcija kanālu blokatoru, piemēram, amlodipīna, lietošanas pacientiem ar noslieci uz ļaundabīgu hipertermiju un ļaundabīgas hipertermijas ārstēšanā.
Amlodipīna ietekme uz citām zālēm
Amlodipīna ietekme uz asinsspiediena pazemināšanos papildina spiediena pazemināšanās ietekmi, ko rada citi antihipertensīvie līdzekļi. Klīniskās mijiedarbības pētījumos amlodipīns nemainīja atorvastatīna, digoksīna, varfarīna vai ciklosporīna farmakokinētiku.
SimvastatīnsVienlaicīga 10 mg amlodipīna devu lietošana kopā ar 80 mg simvastatīna izraisīja simvastatīna iedarbības palielināšanos par 77%, salīdzinot ar simvastatīna monoterapiju. Ierobežojiet simvastatīna devu līdz 20 mg dienā pacientiem, kuri tiek ārstēti ar amlodipīnu.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Amlodipīna drošība grūtniecības laikā nav noteikta.
Pētījumos ar dzīvniekiem pēc lielu devu lietošanas tika novērota toksiska ietekme uz reproduktīvo funkciju (skatīt apakšpunktu 5.3).
Lietošana grūtniecības laikā ir ieteicama tikai tad, ja nav drošākas alternatīvas un ja slimība rada lielu risku mātei un auglim.
Barošanas laiks
Nav zināms, vai amlodipīns izdalās mātes pienā. Lēmums turpināt / pārtraukt zīdīšanu vai turpināt / pārtraukt ārstēšanu ar amlodipīnu jāapsver, ņemot vērā zīdīšanas ieguvumus zīdainim un ieguvumus no terapijas ar amlodipīnu mātei.
Auglība
Pacientiem, kas ārstēti ar kalcija kanālu blokatoriem, ziņots par atgriezeniskām bioķīmiskām izmaiņām spermatozoīdu galvā. Nav pietiekamu klīnisko datu par iespējamo amlodipīna ietekmi uz auglību. Pētījumā ar žurkām tika ziņots par nevēlamu ietekmi uz tēviņu auglību (skatīt apakšpunktu 5.3).
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Amlodipīnam ir viegla vai mērena ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Ja pacientiem, kuri lieto amlodipīnu, rodas reibonis, galvassāpes, nogurums vai slikta dūša, viņu reakcijas spēja var būt traucēta. Ieteicama piesardzība, īpaši ārstēšanas sākumā.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Drošības profila kopsavilkums.
Ārstēšanas laikā ar amlodipīnu visbiežāk ziņotās blakusparādības bija miegainība, reibonis, galvassāpes, sirdsklauves, pietvīkums, sāpes vēderā, slikta dūša, potītes pietūkums, tūska un nogurums.
Blakusparādību tabulas kopsavilkums.
Ārstēšanas laikā ar amlodipīnu novērotas un ziņots par šādām blakusparādībām ar šādu biežumu: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥ 1/100 g
Katrā sastopamības biežuma klasē nevēlamās blakusparādības ir ziņotas dilstošā smaguma secībā.
* vairumā gadījumu holestāzes dēļ.
Ir ziņots par ārkārtas ekstrapiramidālā sindroma gadījumiem.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Pārdozēšana
Pieredze cilvēkiem ar tīšu pārdozēšanu ir ierobežota.
Simptomi:
Pieejamie dati liecina, ka pēc pārdozēšanas var rasties smaga perifēro asinsvadu paplašināšanās un iespējama refleksā tahikardija. Ir ziņots par izteiktu un, iespējams, ilgstošu sistēmisku hipotensiju līdz pat šokam ar letālu iznākumu.
Ārstēšana:
Klīniski nozīmīgai hipotensijai amlodipīna pārdozēšanas dēļ nepieciešams aktīvs kardiovaskulārais atbalsts, tostarp bieža sirds un elpošanas funkcijas kontrole, apakšējo ekstremitāšu pacēlums un uzmanība cirkulējošā šķidruma tilpumam un diurēzei.
Lai atjaunotu asinsvadu tonusu un asinsspiedienu, var palīdzēt vazokonstriktors, ja tā lietošanai nav kontrindikāciju. Kalcija glikonāta intravenoza ievadīšana var būt noderīga, lai neitralizētu kalcija kanālu bloķēšanas ietekmi.
Dažos gadījumos var būt noderīga kuņģa skalošana. Ir pierādīts, ka kokogļu lietošana veseliem brīvprātīgajiem tūlīt vai 2 stundu laikā pēc 10 mg amlodipīna lietošanas samazina amlodipīna uzsūkšanos. Tā kā amlodipīns lielā mērā ir saistīts ar olbaltumvielām, maz ticams, ka dialīze būs lietderīga.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: kalcija kanālu blokatori, selektīvi kalcija kanālu blokatori ar galvenokārt asinsvadu iedarbību.
ATĶ kods: C08CA01.
Amlodipīns ir kalcija jonu pieplūduma inhibitors, kas pieder dihidropiridīnu grupai (blokatori, kas darbojas lēnos kanālos vai kalcija jonu antagonisti), un kavē kalcija jonu plūsmu caur miokardiocītu un asinsvadu gludo muskuļu šūnu membrānu.
Amlodipīna antihipertensīvā darbība ir saistīta ar asinsvadu gludo muskuļu tiešu relaksāciju.
Precīzs darbības mehānisms, kas nosaka amlodipīna antianginālo iedarbību, vēl nav pilnībā zināms, bet amlodipīns samazina kopējo išēmisko slodzi, pamatojoties uz šādām divām darbībām:
1) Amlodipīns paplašina perifēro arteriolu, tādējādi samazinot kopējo perifēro pretestību (pēc slodzes), pret kuru sirds darbojas.
Tā kā sirdsdarbības ātrums paliek stabils, šī sirdsdarbības samazināšanās rezultātā samazinās miokarda pieprasījums un enerģijas patēriņš.
2) Amlodipīna darbības mehānisms, iespējams, nosaka arī dilatāciju gan normāli perfūzijās, gan išēmiskajos reģionos. Šī paplašināšanās palielina skābekļa piegādi miokardam, īpaši pacientiem ar koronāro spazmu (Prinzmetāla stenokardija vai variants)
Pacientiem ar hipertensiju vienreizēja dienas deva izraisa klīniski nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos gan guļus, gan stāvošā stāvoklī, kas joprojām ir redzams 24 stundas pēc ievadīšanas. Sakarā ar pakāpenisku amlodipīna iedarbības sākšanos akūta hipotensija nav ar zālēm saistīts notikums.
Pacientiem ar stenokardiju vienreizēja amlodipīna lietošana katru dienu palielina kopējo vingrinājumu laiku, laiku līdz stenokardijas lēkmes sākumam, laiku līdz 1 mm ST segmenta pacelšanās sākumam un samazina stenokardijas lēkmju biežumu un nitroglicerīna patēriņu.
Ārstēšana ar amlodipīnu nav saistīta ar nevēlamām vielmaiņas sekām vai plazmas lipīdu profila izmaiņām; amlodipīns ir piemērots lietošanai pacientiem, kas slimo ar vienlaicīgām slimībām, piemēram, astmu, diabētu un podagru.
Lietošana pacientiem ar koronāro artēriju slimību (CAD)
Amlodipīna efektivitāte klīnisko notikumu novēršanā pacientiem ar koronāro artēriju slimību (CAD) tika novērtēta neatkarīgā, daudzcentru, randomizētā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā klīniskā pētījumā, kurā piedalījās 1997 pacienti: CAMELOT pētījums (Amlodipīna salīdzinājums ar enalaprilu, lai ierobežotu trombozes sastopamību - amlodipīna un enalaprila salīdzinājums trombotisku notikumu mazināšanai). No šiem pacientiem 663 pacienti tika ārstēti ar 5-10 mg amlodipīna, 673 pacienti tika ārstēti ar 10-20 mg enalaprila un 655 pacienti tika ārstēti ar placebo, papildus standarta terapijai ar statīniem, beta blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem un aspirīnu. 2 gadi. Galvenie efektivitātes rezultāti ir parādīti 1. tabulā. Šie rezultāti liecina, ka ārstēšana ar amlodipīnu bija saistīta ar retāku hospitalizāciju stenokardijas ārstēšanai un revaskularizācijas procedūrām pacientiem ar koronāro artēriju slimību.
Lietošana pacientiem ar sirds mazspēju
S.Hemodinamiskie pētījumi un kontrolētie klīniskie pētījumi par slodzes toleranci pacientiem ar NYHA II-IV klases sirds mazspēju ir parādījuši, ka amlodipīns nepasliktina viņu klīnisko stāvokli attiecībā uz slodzes toleranci, kreisā kambara izsviedes frakciju un simptomu klīniku.
Placebo kontrolēts klīniskais pētījums (PRAISE), kas paredzēts, lai novērtētu pacientus ar sirds mazspēju, NYHA III-IV klase, kuri saņēma digoksīnu, diurētiskos līdzekļus un AKE inhibitorus, parādīja, ka amlodipīns nepalielina mirstības risku vai mirstības un saslimstības risku. , pacientiem ar sirds mazspēju.
Ilgtermiņa, placebo kontrolētā novērošanas pētījumā (PRAISE-2), kas tika veikts pacientiem ar NYHA III un IV klases sirds mazspēju un kuri tika ārstēti ar amlodipīnu un bez klīniskiem simptomiem vai objektīviem atklājumiem, kas liecinātu par išēmiskas slimības klātbūtni terapijā lietojot fiksētas AKE inhibitoru, digitālo zāļu un diurētisko līdzekļu devas, amlodipīna lietošana neietekmēja kopējo mirstību no sirds un asinsvadu sistēmas. Tajā pašā populācijā amlodipīns bija saistīts ar plaušu tūskas palielināšanos.
Klīniskais pētījums par ārstēšanu sirdslēkmes profilaksei (ALLHAT)
Dubultmaskēts randomizēts saslimstības un mirstības klīniskais pētījums Antihipertensīvā un lipīdu līmeni pazeminošā ārstēšana sirdslēkmes profilaksei (ALLHAT) tika veikta, lai salīdzinātu divas jaunākās zāļu terapijas: amlodipīns 2,5–10 mg dienā (kalcija kanālu blokators) vai lizinoprils 10–40 mg dienā (AKE inhibitors) kā pirmās izvēles terapija, salīdzinot ar ārstēšanu ar tiazīdu grupas diurētisko līdzekli hlortalidonu 12,5-25 mg dienā vieglas vai vidēji smagas hipertensijas gadījumā.
Kopumā 33 357 pacienti ar hipertensiju ≥ 55 gadu vecumā tika randomizēti un tika novēroti vidēji 4,9 gadus. Pacientiem bija vismaz viens papildu sirds mazspējas riska faktors, tai skaitā: iepriekšējs miokarda infarkts vai insults (> 6 mēnešus pirms uzņemšanas) vai cita dokumentēta aterosklerozes sirds un asinsvadu slimība (kopumā 51,5%), 2. tipa cukura diabēts (36, 1%), C -kreisā kambara ABL hipertrofija, kas diagnosticēta ar elektrokardiogrammu vai ehokardiogrāfiju (20,9%), šobrīd smēķē (21,9%).
L "galapunkts primārais sastāvēja no letālas koronārās sirds slimības vai nāvējoša miokarda infarkta kombinācijas. Nebija būtisku atšķirību "galapunkts primārais starp terapiju, kuras pamatā ir amlodipīns, un terapiju, kuras pamatā ir hlortalidons: RR 0,98, 95% TI (0,90-1,07) p = 0,65. Starp galapunkts sekundāra, sirds mazspējas biežums (viena no sastāvdaļāmgalapunkts sirds un asinsvadu kompozītmateriāls) bija ievērojami augstāks amlodipīna grupā nekā hlortalidona grupā (10,2% pret 7,7%, RR: 1,38, 95% TI [1,25-1,52] p
Lietošana bērniem (bērni vecāki par 6 gadiem)
Pētījumā, kurā piedalījās 268 bērni vecumā no 6 līdz 17 gadiem, galvenokārt ar sekundāru hipertensiju, kurā 2,5 mg un 5,0 mg amlodipīna salīdzināja ar placebo, tika konstatēts, ka abas zāļu devas ievērojami vairāk samazina sistolisko asinsspiedienu nekā placebo. Atšķirība starp abām devām nebija statistiski nozīmīga.
Amlodipīna ilgtermiņa ietekme uz augšanu, pubertāti un vispārējo attīstību nav pētīta. Turklāt nav pierādīta bērnu amlodipīna terapijas ilgtermiņa efektivitāte sirds un asinsvadu saslimstības un mirstības mazināšanā pieaugušā vecumā.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās, izplatīšanās, saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām
Pēc terapeitisko devu iekšķīgas lietošanas amlodipīns uzsūcas pakāpeniski, maksimālais līmenis plazmā tiek sasniegts 6-12 stundu laikā pēc ievadīšanas. Tiek lēsts, ka absolūtā biopieejamība ir no 64 līdz 80%. Izkliedes tilpums ir aptuveni 21 l / kg. in vitro parādīja, ka aptuveni 97,5% amlodipīna saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Ēšana neietekmē amlodipīna bioloģisko pieejamību.
Biotransformācija / eliminācija
Terminālais eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni 35-50 stundas, kas attaisno devu vienreiz dienā. Amlodipīns tiek plaši metabolizēts aknās līdz neaktīviem savienojumiem, 10% izdalās ar urīnu kā bāzes molekula un 60% metabolizētā veidā .
Lietošana aknu mazspējas gadījumā
Ir pieejami ļoti ierobežoti klīniskie dati par amlodipīna lietošanu pacientiem ar aknu mazspēju. Pacientiem ar aknu mazspēju ir mazāks amlodipīna klīrenss, kā rezultātā palielinās eliminācijas pusperiods un palielinās AUC par aptuveni 40–60%.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Laiks, lai sasniegtu maksimālo amlodipīna koncentrāciju plazmā gados vecākiem un jaunākiem cilvēkiem, ir līdzīgs. Gados vecākiem pacientiem ,. klīrenss amlodipīnam ir tendence samazināties, palielinot zāļu AUC un eliminācijas pusperiodu. Pacientiem ar sirds mazspēju tika novērots AUC un eliminācijas pusperioda pieaugums, kas ir salīdzināms ar šo pacientu populācijai paredzēto.
Lietošana bērnu vecumā
Farmakokinētikas pētījums tika veikts ar 74 bērniem ar hipertensiju vecumā no 1 līdz 17 gadiem (ieskaitot 34 pacientus vecumā no 6 līdz 12 gadiem un 28 pacientus vecumā no 13 līdz 17 gadiem), kuriem vienreiz tika ievadīta 1,25 līdz 20 mg amlodipīna deva. vai divas reizes dienā. Bērniem vecumā no 6 līdz 12 gadiem un pusaudžiem vecumā no 13 līdz 17 gadiem ,. klīrenss tipisks perorālais (CL / F) bija 22,5 un 27,4 l / h vīriešiem un 16,4 un 21,3 l / h attiecīgi sievietēm. Indivīdiem tika novērota "plaša mainība" iedarbībā. Dati par bērniem līdz 6 gadu vecumam ir ierobežoti.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Reproduktīvā toksikoloģija
Reprodukcijas pētījumi ar žurkām un pelēm parādīja aizkavētu dzemdību, ilgstošu dzemdību un samazinātu jaundzimušo izdzīvošanu, lietojot devas, kas aptuveni 50 reizes pārsniedz maksimālo ieteicamo devu cilvēkiem, pamatojoties uz mg / kg attiecību.
Auglības samazināšanās
Žurku auglību, kas tika ārstētas ar amlodipīnu (tēviņi 64 dienas un mātītes 14 dienas pirms pārošanās), neietekmēja devās līdz 10 mg / kg dienā (līdzvērtīga ieteicamajai devai, kas ir 8 reizes lielāka par maksimālo devu 10 mg). / m 2 cilvēkiem *).
Citā pētījumā, kas tika veikts ar žurku tēviņiem, kuri 30 dienas tika ārstēti ar amlodipīna besilātu devā, kas bija līdzīga cilvēkam (mg / kg), parādīja testosterona un folikulu stimulējošo hormonu līmeņa pazemināšanos plazmā, kā arī spermas un nobriedušu spermas šūnu un Sertoli šūnu skaits.
Kancerogēze, mutagēze
Žurkas un peles, kuras divus gadus ārstēja ar uztura amlodipīnu koncentrācijā, kas aprēķināta, lai nodrošinātu dienas līmeni 0,5, 1,25 un 2,5 mg / kg dienā, neliecināja par kancerogenitāti. Augstākā deva (žurkām, kas cilvēkiem ir vienāda ar divkāršu maksimālo klīniski ieteicamo devu 10 mg, pamatojoties uz mg / m2 * un pelēm, kas līdzinās šai maksimālajai ieteicamajai devai), bija tuvu maksimālajai panesamajai devai pelēm, bet ne žurkām.
Mutagenitātes pētījumi neatklāja ar zālēm saistītu ietekmi ne ģenētiskā, ne hromosomu līmenī.
* Aprēķināts pacientam, kas sver 50 kg.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts, magnija stearāts.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
4 gadiem.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
ABIS 5 mg tabletes: kartona kārba ar litogrāfiju un termiski noslēgts blisteris
PVC-PVDC / Al necaurspīdīgs, satur 28 tabletes
ABIS 10 mg tabletes: kartona kārba ar litogrāfiju un termiski noslēgts blisteris
PVC-PVDC / Al satur 14 tabletes
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
ABIS 28 tabletes 5 mg AIC n. 038038016
ABIS 14 tabletes 10 mg AIC n. 038038028
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
2007. gada decembris
