Aktīvās sastāvdaļas: buprenorfīns (buprenorfīna hidrohlorīds)
Subutex 0,4 mg tabletes zem mēles Subutex 2 mg tabletes zem mēles Subutex 8 mg tabletes zem mēles
Indikācijas Kāpēc lieto Subutex? Kam tas paredzēts?
Subutex satur aktīvo vielu buprenorfīnu un pieder pie narkotiku kategorijas, ko lieto opioīdu atkarības ārstēšanai pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 15 gadiem.
Subutex lieto, lai ārstētu opioīdu (narkotisko) atkarību, piemēram, heroīnu vai morfīnu, narkomāniem, kuri piekrituši ārstēties atkarības dēļ un saņem arī medicīnisku, sociālu un psiholoģisku atbalstu.
Kontrindikācijas Ja Subutex nedrīkst lietot
Nelietojiet Subutex
- ja Jums ir alerģija pret buprenorfīnu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu
- ja Jums ir smagas elpošanas problēmas (elpošanas mazspēja)
- ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi (aknu mazspēja)
- akūta alkoholisma gadījumā
- ja Jums ir trīce un delīrijs alkohola lietošanas dēļ (delīrijs tremens)
- vienlaicīgas ārstēšanas gadījumā ar anti -MAO zālēm
- subjektiem, kas jaunāki par 15 gadiem
- ja barojat bērnu ar krūti
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Subutex lietošanas
Pirms Subutex lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Lietojiet Subutex piesardzīgi šādos gadījumos:
- astma vai citas elpošanas problēmas (piemēram, hroniska obstruktīva plaušu slimība, plaušu vēzis, samazināta elpošanas rezerve, hipoksija (skābekļa trūkums), hiperkapnija (paaugstināta oglekļa dioksīda koncentrācija asinīs), esoša elpošanas nomākums vai kifoskolioze, mugurkaula novirze kas var izraisīt aizdusu; ir ziņots par elpošanas mazspējas gadījumiem, lietojot buprenorfīnu
- samazināta normāla nieru darbība
- vīrusu hepatīts (iekaisuma process, kas izraisa aknu šūnu nāvi) vai ja jūs vienlaikus saņemat terapiju un / vai Jums jau ir aknu darbības traucējumi, jo Jums var būt paaugstināts aknu bojājuma risks
- samazināta normāla aknu darbība
- vairogdziedzera darbības traucējumi (miksedēma (ādas slimība, kurai raksturīga gļotādu uzkrāšanās), hipotireoze (samazināta vairogdziedzera funkcija)) vai virsnieru dziedzera darbības traucējumi (piemēram, Adisona slimība).
- zems asinsspiediens (hipotensija)
- psihoze narkotiku intoksikācijas vai halucinogēnu dēļ (toksiska psihoze)
- urīnceļu problēmas, īpaši, ja tās ir saistītas ar prostatas palielināšanos (prostatas hipertrofiju) vai urīnizvadkanāla sašaurināšanos (urīnizvadkanāla stricture)
- galvas traumas, intrakraniāls ievainojums vai cita smadzeņu slimība, kurā var palielināties spiediens CSF, vai ja Jums ir bijuši krampji
- aknu daļas (žults ceļu) disfunkcija
- gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem
Lietojiet Subutex piesardzīgi, jo tas var izraisīt atkarību.
Tiem, kas nodarbojas ar sportu: Zāļu lietošana bez terapeitiskas nepieciešamības ir dopings un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvus antidopinga testus.
Ļaunprātīga izmantošana
Subutex var tikt pakļauts ļaunprātīgai vai ļaunprātīgai izmantošanai. Daži no ļaunprātīgas izmantošanas un ļaunprātīgas izmantošanas riskiem ietver pārdozēšanu, vīrusu infekciju izplatīšanos asinsritē, vietējas un ķermeņa infekcijas, nespēju elpot un aknu bojājumus (skatīt "Iespējamās blakusparādības").
Subutex ļaunprātīga izmantošana, ja neesat tas pacients, kuram tā tika izrakstīta, var būt vilinoša lietot šīs zāles kā zāles un var būt kaitīga.
Šīs zāles var vilināt cilvēkus, kuri ļaunprātīgi izmanto recepšu zāles, un tās jāuzglabā drošā vietā, lai pasargātu tās no zādzībām.
Elpošanas problēmas
Ir ziņots par dažiem nāves gadījumiem elpas trūkuma dēļ (elpošanas nomākums), lietojot buprenorfīnu kombinācijā ar noteiktām zālēm, piemēram, benzodiazepīniem, centrālās nervu sistēmas nomācošiem līdzekļiem, piemēram, alkoholu un citiem opioīdiem (skatīt apakšpunktu „Citas zāles un Subutex”) vai ja buprenorfīns ir nav lietots saskaņā ar lietošanas instrukciju.
Ja buprenorfīnu lieto dažiem no opioīdiem atkarīgiem indivīdiem, kuri nepanes opioīdu iedarbību, var rasties dzīvībai bīstama elpošanas nomākums.
Buprenorfīns var izraisīt smagu, dzīvībai bīstamu elpošanas nomākumu bērniem, kuri to nejauši norij. Sargājiet bērnus no nejaušas iedarbības.
Atkarība
Nav ieteicams pēkšņi pārtraukt ārstēšanu, jo tas var izraisīt abstinences sindromu, kura sākums var aizkavēties.
Centrālās nervu sistēmas nomākums: Buprenorfīns var izraisīt miegainību, īpaši vienlaicīgi lietojot alkoholu vai citus centrālo nervu sistēmu nomācošos līdzekļus (piemēram, benzodiazepīnus, trankvilizatorus, sedatīvus līdzekļus vai miega līdzekļus).
Opioīdu abstinences sindroms
Buprenorfīns var izraisīt abstinences simptomus pacientiem, kas ir atkarīgi no opioīdiem, ja ievadīšana notiek pirms nesenās opioīdu lietošanas vai ļaunprātīgas lietošanas ietekmes mazināšanās.
Jo īpaši tas var notikt, ja buprenorfīna ievadīšana notiek mazāk nekā 6 stundas pēc pēdējās heroīna devas (vai cita īslaicīgas darbības opioīda) lietošanas vai mazāk nekā 24 stundas pēc pēdējās metadona devas lietošanas.
Lai izvairītos no abstinences simptomiem, pirmā buprenorfīna deva jāievada, ja Jums ir objektīvas mērenas abstinences pazīmes un simptomi (skatīt "Kā lietot Subutex").
Pēkšņi pārtraucot farmakoloģisko ārstēšanu ar buprenorfīnu, atcelšanas pazīmes var parādīties trīs dienas pēc tās pārtraukšanas, sasniedzot maksimumu no trešās līdz piektajai dienai un pēc tam pakāpeniski samazinoties 8-10 dienu laikā.
Atcelšanas simptomi var būt saistīti arī ar zemāku devu nekā nepieciešams.
Vispārīgi brīdinājumi par opioīdu uzņemšanu
Īpaši piesardzīgi lietojiet opioīdus:
- jo tie var izraisīt strauju asinsspiediena pazemināšanos, pieceļoties no sēdus vai guļus stāvokļa (ortostatiska hipotensija).
- jo tie var paaugstināt cerebrospinālā šķidruma spiedienu, izraisot krampjus. Tādēļ tie jālieto piesardzīgi galvas traumas, intrakraniāla ievainojuma vai citu apstākļu gadījumā, kad var palielināties spiediens CSF, vai ja ir bijuši krampji.
- jo tie var izraisīt skolēna sašaurināšanos (miozi), kas var sajaukt diagnozi vai slēpt dažu progresējošu patoloģiju attīstību
- jo tie var izraisīt izmaiņas apziņas līmenī vai sāpīgu simptomu uztverē, kas varētu sajaukt diagnozi vai slēpt dažu progresējošu patoloģiju attīstību
- ja Jums ir ādas slimība, kurai raksturīga gļotādu palielināšanās (miksedēma), vairogdziedzera funkcijas traucējumi (hipotireoze) vai virsnieru dziedzera darbības traucējumi (piemēram, Adisona slimība)
- ja Jūs ciešat no psihozes narkotiku intoksikācijas vai halucinogēnu (toksiskas psihozes) dēļ
- ja Jums ir zems asinsspiediens (hipotensija), patoloģiska prostatas palielināšanās (prostatas hipertrofija) vai urīnizvadkanāla sašaurināšanās (urīnizvadkanāla sašaurināšanās)
- ja Jums ir aknu daļas (žults ceļu) darbības traucējumi
- ja esat gados vecs vai novājināts pacients.
Gados vecāki pacienti
Buprenorfīna drošums un efektivitāte gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, nav pierādīta.
Bērni un pusaudži
Dati par personām, kas jaunākas par 15 gadiem, nav pieejami, tāpēc Subutex nedrīkst ievadīt personām, kas jaunākas par 15 gadiem.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Subutex iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Subutex jālieto piesardzīgi kopā ar šādām zālēm:
- Benzodiazepīni (lieto trauksmes vai miega traucējumu ārstēšanai): šī kombinācija var izraisīt nāvi elpas trūkuma dēļ (centrālā elpošanas nomākums). Ņemiet vērā ārkārtējos draudus, kas saistīti ar bezrecepšu benzodiazepīnu pašpārvaldi šo zāļu lietošanas laikā. Benzodiazepīnus vienlaikus ar šīm zālēm drīkst lietot tikai pēc ārsta receptes.
- Citas centrālās nervu sistēmas nomācošas zāles, kas var izraisīt miegainību. Šīs zāles samazina modrību, padarot bīstamu braukšanu un mehānismu apkalpošanu. Tās var izraisīt arī centrālās nervu sistēmas depresiju, kas ir ļoti nopietns stāvoklis. Zemāk ir šo zāļu paraugu saraksts:
- Citi opija atvasinājumi (piemēram: metadons, pretsāpju līdzekļi un klepus slāpētāji)
- Daži antidepresanti vai sedatīvi H1 receptoru antagonisti (lieto alerģisku reakciju ārstēšanai)
- Barbiturāti (lieto miega vai sedācijas veicināšanai)
- Anksiolītiskie līdzekļi (lieto trauksmes ārstēšanai)
- Neiroleptiskie līdzekļi (zāles, ko lieto psihozes ārstēšanai)
- Klonidīns (zāles augsta asinsspiediena ārstēšanai) un tamlīdzīgas vielas
- Monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI). Citu opiātu iedarbības pastiprināšana ir "iespējama". Izvairieties lietot Subutex vienlaikus un divas nedēļas pēc MAOI terapijas pārtraukšanas.
- Opioīdu pretsāpju līdzekļi (pretsāpju līdzekļi), piemēram:
- metadons
- hidromorfonu
- oksikodons
- fentanils
Šo zāļu sāpju mazinošās īpašības var samazināties pacientiem, kuri ārstēti ar buprenorfīnu atkarības dēļ no opioīdiem.
- Naltreksons (zāles, ko lieto atkarībai no opioīdiem): jo tas var bloķēt Subutex iedarbību. Turklāt no opioīdiem atkarīgiem pacientiem, kuri tiek ārstēti ar Subutex, tas var izraisīt pēkšņu intensīvu un ilgstošu abstinences simptomu parādīšanos.
- Proteāzes inhibitori (lieto AIDS ārstēšanai), antibiotikas (makrolīdi), pretsēnīšu līdzekļi (azoli: lieto sēnīšu infekciju ārstēšanai), gestodēns (lieto kā kontracepcijas līdzekli), perorālie antikoagulanti (TAO, ko lieto, lai novērstu vai palēninātu asins recēšanu): jo tie var pastiprināt zāļu iedarbību
- Fenobarbitāls, karbamazepīns, fenitoīns (zāles epilepsijas ārstēšanai) un rifampicīns (zāles tuberkulozes ārstēšanai): tās var mazināt Subutex iedarbību.
Subutex un alkohols Subutex nedrīkst lietot kopā ar alkoholiskajiem dzērieniem, un tas jālieto piesardzīgi ar alkoholu saturošiem medikamentiem, jo alkohols pastiprina Subutex sedatīvo efektu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Grūtniecības beigās lielas buprenorfīna devas jaundzimušajam var izraisīt elpošanas problēmas (elpošanas nomākumu) pat pēc neilgas lietošanas. Ilgstoša buprenorfīna lietošana pēdējos trīs grūtniecības mēnešos jaundzimušajam var izraisīt abstinences sindromu (piemēram, hipertoniju, jaundzimušo trīci, jaundzimušo uzbudinājumu, mioklonusu vai krampjus). Sindroms parasti rodas no vairākām stundām līdz vairākām dienām pēc dzimšanas.
Barošanas laiks
Buprenorfīns var kavēt piena sekrēciju vai ražošanu. Turklāt, tā kā buprenorfīns nonāk mātes pienā, zīdīšana ir kontrindicēta.
Auglība
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja reproduktīvo toksicitāti. Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Subutex mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, ja to lieto opioīdu atkarīgiem pacientiem. Zāles var izraisīt miegainību, reiboni vai garīgu apjukumu, īpaši ārstēšanas sākumā un devas pielāgošanā. Lietojot kopā ar alkoholu vai CNS nomācošām zālēm , šis efekts, visticamāk, būs izteiktāks.
Esiet ļoti piesardzīgs, vadot transportlīdzekļus un lietojot bīstamas mašīnas, ja buprenorfīna lietošana ietekmē jūsu sniegumu.
Subutex satur laktozi
Šīs zāles satur laktozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Subutex: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis.
Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tās ārstēšanu nosaka un uzrauga ārsti, kuriem ir pieredze narkotiku atkarības ārstēšanā.
Ārsts noteiks Jums optimālo devu. Ārstēšanas laikā ārsts var pielāgot devu atbilstoši Jūsu atbildes reakcijai.
Devas
Ieteicamā deva ir Subutex 0,4 mg, Subutex 2 mg un Subutex 8 mg tabletes zem mēles, kuras var ievietot zem mēles vienlaikus vai divās atsevišķās devās; otrā deva jānovieto zem mēles tūlīt pēc pirmās izšķīdināšanas.
Ārstēšanas sākums
Tam jābūt pakāpeniskam, līdz tiek sasniegta optimālā terapeitiskā deva un dažādas pieejamās devas (0,4 mg, 2 mg un 8 mg tabletes) nodrošina šo pakāpeniskumu.
Pacienti, kuri katru dienu paši lieto heroīnu
Heroīna atkarības gadījumā pirmā Subutex deva jālieto, parādoties pirmajiem abstinences simptomiem. Pretējā gadījumā buprenorfīns pats par sevi var izraisīt abstinences sindromu.
Pacienti, kas ārstējas ar metadonu
Subutex (buprenorfīns) 8 mg iedarbība ir līdzīga 30 mg metadonam. Pirms metadona aizstāšanas ar buprenorfīnu ieteicams samazināt metadona devu līdz 30 mg dienā.
Atkal, pirmā buprenorfīna ievadīšana jāveic pirmo abstinences simptomu klātbūtnē. Pretējā gadījumā buprenorfīns pats par sevi var izraisīt abstinences sindromu.
Devas pielāgošana un apkope
Subutex deva pakāpeniski jāpalielina, un tā nedrīkst pārsniegt maksimālo vienreizējo 32 mg devu. Deva tiek mainīta atkarībā no pacienta klīniskā un psiholoģiskā stāvokļa.
Devas samazināšana un ārstēšanas pārtraukšana
Pēc apmierinoša stabilizācijas perioda devu var pakāpeniski samazināt un, ja ārsts to uzskata par piemērotu dažiem pacientiem, ārstēšanu var pārtraukt. Pieejamība 0,4, 2 un 8 mg tabletēs zem mēles ļauj pakāpeniski samazināt devu.
Ja ārstēšana ar buprenorfīnu tiek pārtraukta, jūs novēros, vai nav recidīva.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ieteicams sākt ārstēšanu ar mazākām devām, pakāpeniski pielāgojot devu. Subutex ir kontrindicēts pacientiem ar smagiem aknu bojājumiem (smagu aknu mazspēju), tāpēc pirms Subutex terapijas uzsākšanas ieteicams veikt asins analīzes, lai pārbaudītu aknu darbību un vīrusu hepatīta klātbūtni.
Pacientiem ar vīrusu hepatītu (iekaisuma process, kas izraisa aknu šūnu nāvi) un / vai ar aknu slimībām, kuri vienlaikus saņem zāļu terapiju, ir paaugstināts aknu bojājuma risks; ārsts ieteiks regulāri kontrolēt aknu stāvokli. aknas.
Pavājināta nieru darbība
Pacientiem ar normālu nieru funkciju traucējumiem Subutex deva parasti nav jāpielāgo, tomēr ārsts var pielāgot devu atbilstoši jūsu vajadzībām.
Administrācija
Sublingvāla ievadīšana ir vienīgais efektīvais un drošākais veids, kā lietot šīs zāles. Tablete jātur zem mēles, līdz tā pilnībā izšķīst. Tas parasti notiek 5-10 minūšu laikā. Nelietojiet norīt un nelietojiet pārtiku vai dzērienus, kamēr tablete nav pilnībā izšķīdusi.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Buprenorfīna drošums un efektivitāte pacientiem līdz 15 gadu vecumam nav pierādīta Subutex ir kontrindicēts bērniem līdz 15 gadu vecumam (skatīt 2. punktu).
Subutex sublingvālās tabletes jālieto pieaugušajiem un bērniem vecumā virs 15 gadiem, kuri ir devuši savu piekrišanu, lai ārstētu atkarību no narkotikām.
Tā kā nav pieejami dati par pusaudžiem (vecumā no 15 līdz 18 gadiem), šīs vecuma grupas pacienti ārstēšanas laikā ir rūpīgi jāuzrauga.
Lietošanas instrukcija
Kā izņemt tableti no blistera
- Noņemiet vienu daļu no blistera, saplēšot gar perforēto līniju.
- Sākot no paceltās malas, velciet plēvi, lai noņemtu tableti
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Subutex
Ja esat lietojis Subutex vairāk nekā noteikts
Ja nejauši norijāt vai lietojat Subutex pārdozēšanu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu.
Simptomi
Ja esat lietojis pārāk daudz Subutex, var rasties:
- smaga elpošanas problēma (elpošanas nomākums), kas var progresēt līdz elpošanas aktivitātes “pārtraukšanai” (elpošanas apstāšanās) ar nāves risku
- vemšana, vēl viens simptoms, kas var būt bīstams
- skolēna sašaurināšanās (mioze)
- sedācija
- slikta dūša
- pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās (sirds un asinsvadu sabrukums)
Ārstēšana
Pārdozēšanas gadījumā, ja nepieciešams, ārsts var Jums ievadīt naloksonu (vielu, ko lieto opioīdu pārdozēšanas seku novēršanai).
Ja pārtraucat lietot Subutex
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Ja pēkšņi tiek pārtraukta uzturošā terapija, atcelšanas pazīmes var parādīties trīs dienas pēc pašas apturēšanas, sasniedzot maksimumu no trešās līdz piektajai dienai un pēc tam pakāpeniski samazinoties 8-10 dienu laikā.
Blakusparādības Kādas ir Subutex blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Visbiežāk novērotās blakusparādības ir sāpes un tās, kas saistītas ar abstinences simptomiem: bezmiegs (t.i., miega traucējumi), galvassāpes, slikta dūša un pārmērīga svīšana.
Tālāk ir sniegts kopsavilkums par citām blakusparādībām, kuras tiek uzskatītas par nopietnām vai citādi nozīmīgām:
- zāļu ļaunprātīgas lietošanas vai intravenozas nepareizas lietošanas gadījumā: vietējas reakcijas, dažreiz inficētas (abscess, celulīts), potenciāli nopietns akūts hepatīts, pneimonija, endokardīts un citas nopietnas infekcijas.
- nespēja elpot (elpošanas nomākums)
- nāves gadījumi, ko izraisījusi elpošanas nomākums, kombinācijā ar benzodiazepīniem un citām centrālās sistēmas nomācošām zālēm, alkoholu vai citiem opioīdiem (skatīt "Citas zāles un Subutex") vai ja buprenorfīns netiek lietots saskaņā ar lietošanas instrukciju
- alerģiskas (paaugstinātas jutības) reakcijas, piemēram: izsitumi (nātrene), nieze, bronhu sašaurināšanās (bronhu spazmas), elpas trūkums (elpošanas nomākums), pēkšņs sejas, lūpu, mēles un / vai rīkles pietūkums, kas var radīt grūtības elpot un norīt, kas var būt tik smaga, ka nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība (angioneirotiskā tūska) un smaga alerģiska reakcija, kas parādās ātri un prasa tūlītēju medicīnisko palīdzību (anafilaktiskais šoks)
- patoloģiska aknu darbība (paaugstināts aknu transamināžu līmenis)
- smaga aknu infekcija (akūts hepatīts, citolītisks hepatīts)
- ādas un acu dzelte (dzelte), strauja nieru darbības pasliktināšanās (hepatorenāls sindroms), garīga apjukums smagu aknu darbības traucējumu dēļ (aknu encefalopātija) un aknu šūnu nāve (aknu nekroze)
- jaundzimušo zāļu atcelšanas sindroms (zīdaiņiem sievietēm, kuras grūtniecības laikā lietoja buprenorfīnu) (skatīt "Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība")
- halucinācijas, pēkšņs asinsspiediena pazemināšanās, pieceļoties no sēdus vai guļus stāvokļa (ortostatiska hipotensija), urīnpūšļa nespēja iztukšoties (urīna aizture) un reibonis.
Citas blakusparādības
Ļoti bieži sastopamas blakusparādības (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):
- Grūtības aizmigt (bezmiegs)
- Galvassāpes (galvassāpes)
- Slikta dūša
- Pārmērīga svīšana (hiperhidroze)
- Atcelšanas sindroms
- Sāpes
Biežas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):
- Bronhu gļotādas iekaisums (bronhīts), infekcija, gripa, rīkles iekaisums (faringīts), rinīts
- Palielināti limfmezgli (limfadenopātija)
- Apetītes zudums
- Nemiers, trauksme, depresija, naidīgums, nervozitāte, paranoja, apjukums, patoloģiska domāšana
- Sedācija, reibonis / vertigo, patoloģisks muskuļu tonusa palielināšanās (hipertonija), galvassāpes (migrēna), ekstremitāšu jutības traucējumi (parestēzija), miegainība, pārejošs samaņas zudums (ģībonis), trīce
- Asarošanas traucējumi, acu zīlītes paplašināšanās (midriāze)
- Sirdsklauves
- Paaugstināts asinsvadu kalibrs (vazodilatācija)
- Elpošanas nomākums, klepus, žāvāšanās, apgrūtināta elpošana (aizdusa)
- Sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, sausa mute, kuņģa darbības traucējumi (dispepsija), kuņģa -zarnu trakta traucējumi, gāzu uzkrāšanās zarnās (meteorisms), zobu darbības traucējumi, vemšana
- Izsitumi
- Locītavu sāpes (artralģija), muguras sāpes, kaulu sāpes, muskuļu spazmas, muskuļu sāpes (mialģija), kakla sāpes
- Sāpīgs menstruālais cikls (dismenoreja)
- Vājums (astēnija), sāpes krūtīs, drebuļi, savārgums, šķidruma uzkrāšanās (perifēra tūska), drudzis (drudzis)
Retākas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):
- Psihoze, eiforija
- Nesakarīgas runas
- Divkārša redze (diplopija), redzes traucējumi, konjunktīvas iekaisums (konjunktivīts)
- Zilgana ādas krāsa, ko izraisa nepietiekama skābekļa piegāde asinīs (cianoze)
- Nespēja iztukšot urīnpūsli (urīna aizture)
- Zvana ausīs (troksnis ausīs)
- Vājums, nogurums
Retas blakusparādības (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):
- Alerģija (paaugstināta jutība)
- Atdalīšanās sajūta no ķermeņa (depersonalizācija), halucinācijas
- Muskuļu koordinācijas trūkums, ģībonis
- Bālums
- Elpošanas apstāšanās (apnoja)
Nevēlamās blakusparādības, kuru biežums nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):
- Narkotiku atkarība
- Krampji
- Skolēna sašaurināšanās (mioze)
- Paātrināta sirdsdarbība (tahikardija), samazināta sirdsdarbība (bradikardija)
- Augsts asinsspiediens (hipertensija), zems asinsspiediens (hipotensija)
- Jaundzimušo abstinences sindroms
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Ko Subutex satur
Subutex 0,4 mg tabletes zem mēles
- Aktīvā viela ir: 0,432 mg buprenorfīna hidrohlorīda, kas atbilst 0,4 mg buprenorfīna bāzes;
- Citas sastāvdaļas ir: laktozes monohidrāts, mannīts, kukurūzas ciete, povidons K30, citronskābe, nātrija citrāts, magnija stearāts.
Subutex 2 mg tabletes zem mēles
- Aktīvā viela ir: 2,16 mg buprenorfīna hidrohlorīda, kas atbilst 2 mg buprenorfīna bāzes;
- Citas sastāvdaļas ir: laktozes monohidrāts, mannīts, kukurūzas ciete, povidons K30, citronskābe, nātrija citrāts, magnija stearāts.
Subutex 8 mg tabletes zem mēles
- Aktīvā viela ir: 8,64 mg buprenorfīna hidrohlorīda, kas atbilst 8 mg buprenorfīna bāzes.
- Citas sastāvdaļas ir: laktozes monohidrāts, mannīts, kukurūzas ciete, povidons K30, citronskābe, nātrija citrāts, magnija stearāts.
Subutex ārējais izskats un iepakojums
Subutex 0,4 mg tabletes zem mēles: 7 tabletes zem mēles
Subutex 2 mg tabletes zem mēles: 7 tabletes zem mēles
Subutex 8 mg tabletes zem mēles: 7 tabletes zem mēles
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
SUBUTEX SUBLINGUAL TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
SUBUTEX 0,4 mg tabletes zem mēles
Viena tablete zem mēles satur:
aktīvā viela: 0,432 mg buprenorfīna hidrohlorīda, kas atbilst 0,4 mg buprenorfīna bāzei.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts 29,626 mg.
SUBUTEX 2 mg tabletes zem mēles
Viena tablete zem mēles satur:
aktīvā sastāvdaļa: 2,16 mg buprenorfīna hidrohlorīda, kas atbilst 2 mg buprenorfīna bāzes.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts 47,94 mg.
SUBUTEX 8 mg tabletes zem mēles
Viena tablete zem mēles satur:
aktīvā sastāvdaļa: buprenorfīna hidrohlorīds 8,64 mg, kas atbilst 8 mg buprenorfīna bāzei.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts 191,76 mg.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabula zem mēles.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Aizstājterapija opiātu atkarības gadījumā medicīniskās, sociālās un psiholoģiskās ārstēšanas ietvaros.
04.2 Devas un lietošanas veids
SUBUTEX sublingvālās tabletes ir paredzētas lietošanai pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 15 gadiem, kuri ir devuši piekrišanu narkotiku atkarības ārstēšanai.
Devas
Piesardzības pasākumi, kas jāveic pirms ievadīšanas
Pirms SUBUTEX terapijas uzsākšanas ārstam jāapzinās buprenorfīna molekulas daļējais agonista profils. Buprenorfīns saistās ar µ un κ opioīdu receptoriem un var izraisīt abstinences simptomus pacientiem, kas atkarīgi no opioīdiem. Jāņem vērā opioīdu atkarības veids (ti, īslaicīgas vai ilgstošas darbības opioīdi), laiks kopš pēdējās opioīdu lietošanas un atkarība no opioīdiem. Lai izvairītos no abstinences simptomu rašanās, indukcija ar buprenorfīnu jāveic objektīvu un skaidru abstinences simptomu klātbūtnē, ko pierāda, piemēram, rādītājs, kas norāda uz vieglu vai vidēji smagu abstinenci saskaņā ar apstiprināto opioīdu abstinences klīnisko skalu (COWS - Clinical Opioid) Izņemšanas skala) (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pirms terapijas uzsākšanas ieteicams veikt aknu darbības testus sākotnējā stadijā un vīrusu hepatīta klātbūtni.
Ieteicams regulāri kontrolēt aknu darbību (skatīt apakšpunktu 4.4).
Indukcijas fāze
Tam jābūt pakāpeniskam, līdz tiek sasniegta optimālā aizstājēja deva un dažādas pieejamās devas (tabletes no 0,4 mg līdz 8 mg) pieļauj šo pakāpeniskumu.
- Pacienti, kuri katru dienu paši lieto heroīnu: buprenorfīns ir agonists / antagonists, kas darbojas kā antagonists, ja to lieto tīra agonista ietekmē, tāpēc tas jālieto, kad parādās pirmie veģetatīvās abstinences simptomi; pretējā gadījumā buprenorfīns pats par sevi var izraisīt abstinences sindroms, kas ir proporcionāls pacienta tolerances stāvoklim un līdz ar to pēdējai lietotās heroīna devai.
- Pacienti, kuri saņem metadonu: 8 mg buprenorfīna aizstāšanas efektivitāte ir līdzīga 30 mg metadona. Pirms metadona aizstāšanas ar buprenorfīnu ieteicams samazināt metadona devu līdz 30 mg dienā. Arī šajā gadījumā pirmā buprenorfīna ievadīšana jānotiek metadona atcelšanas pirmo veģetatīvo simptomu klātbūtnē. Pretējā gadījumā buprenorfīns pats par sevi var izraisīt abstinences sindromu, kas ir proporcionāls pacienta tolerances stāvoklim un līdz ar to pēdējai metadona devai.
Devas pielāgošana un uzturēšana: SUBUTEX deva pakāpeniski jāpalielina atkarībā no pacienta klīniskās atbildes reakcijas, un tā nedrīkst pārsniegt maksimālo vienreizējo 32 mg devu.
Devu pielāgo, pamatojoties uz pacienta klīniskā un psiholoģiskā stāvokļa pārvērtēšanu.
Devas samazināšana un ārstēšanas pārtraukšana: pēc apmierinoša stabilizācijas perioda sasniegšanas devu var pakāpeniski samazināt līdz zemākai uzturošajai devai; ja to uzskata par piemērotu, dažiem pacientiem ārstēšanu var pārtraukt. Pieejamība 0,4, 2 un 8 mg tabletēs zem mēles ļauj samazināt devu.
Pēc ārstēšanas ar buprenorfīnu pārtraukšanas pacienti jāuzrauga, jo pastāv recidīvs.
Īpašas populācijas
Gados vecāki pacienti: Buprenorfīna drošums un efektivitāte gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, nav pierādīta.
Aknu darbības traucējumi:
Pirms terapijas uzsākšanas ieteicams veikt sākotnējos aknu darbības testus un pārbaudīt vīrusu hepatītu (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pacientiem ar vidēji smagiem un smagiem aknu darbības traucējumiem konstatēts paaugstināts buprenorfīna līmenis plazmā. Tādēļ pacienti jānovēro, vai nav paaugstinātas buprenorfīna līmeņa izraisītas toksicitātes vai pārdozēšanas pazīmes un simptomi. SUBUTEX sublingvālās tabletes jālieto piesardzīgi pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt apakšpunktus 4.4 un 5.2). Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem buprenorfīna lietošana ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3).
Nieru darbības traucējumiBuprenorfīna devas pielāgošana parasti nav nepieciešama pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Lietojot pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība, jo var būt nepieciešama devas pielāgošana (skatīt 4.4. Un 5.2. Apakšpunktu).
Pediatriskā populācija: Buprenorfīna drošums un efektivitāte bērniem līdz 15 gadu vecumam nav pierādīta SUBUTEX ir kontrindicēts bērniem līdz 15 gadu vecumam (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
Tā kā nav pieejami dati par pusaudžiem (vecumā no 15 līdz 18 gadiem), šīs vecuma grupas pacienti ārstēšanas laikā ir rūpīgi jāuzrauga.
Lietošanas veids
Administrācija ir sublingvāla. Ārstiem jāinformē pacienti, ka sublingvālais ceļš ir vienīgais efektīvais un drošais veids, kā ievadīt šīs zāles. Tablete jātur zem mēles, līdz tā pilnībā izšķīst, kas parasti ilgst 5-10 minūtes. Pacienti nedrīkst norīt vai lietot ēdienu vai dzērienu, līdz tablete ir pilnībā izšķīdusi. Deva sastāv no SUBUTEX 0,4 mg, SUBUTEX 2 mg un SUBUTEX 8 mg tabletēm, kuras var novietot zem mēles vienlaikus vai divās atsevišķās porcijās; otrā daļa jānovieto zem mēles tūlīt pēc pirmās izšķīdināšanas.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām; smaga elpošanas mazspēja, smaga aknu mazspēja (skatīt 4.2., 4.4. un 5.2. apakšpunktu), akūts alkoholisms vai delīrija tremens (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu); vienlaicīga ārstēšana ar anti -MAO (skatīt 4.5. apakšpunktu); subjektiem, kas jaunāki par 15 gadiem (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu); barošana ar krūti (skatīt apakšpunktu 4.6).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
SUBUTEX sublingvālās tabletes ir ieteicamas tikai opioīdu atkarības ārstēšanai.
Ārstam jāpievērš uzmanība ļaunprātīgas izmantošanas un nepareizas lietošanas riskam (piemēram, intravenozai ievadīšanai), īpaši ārstēšanas sākumā.
Ļaunprātīga izmantošana, ļaunprātīga izmantošana un novirzīšana: Tāpat kā citus likumīgus vai nelikumīgus opioīdus, arī SUBUTEX var tikt ļaunprātīgi izmantots. Daži no ļaunprātīgas izmantošanas un ļaunprātīgas izmantošanas riskiem ietver pārdozēšanu, hematogēnu vīrusu infekciju vai lokalizētu un sistēmisku infekciju izplatīšanos, elpošanas nomākumu un aknu bojājumus (skatīt apakšpunktu 4.8).
Ja SUBUTEX ļaunprātīgi izmanto kāds cits, nevis iepriekš noteikts pacients, jauni narkomāni pakļauj buprenorfīnu kā galveno ļaunprātīgas lietošanas narkotiku un tādējādi rada papildu risku; tas var notikt, ja zāles nelikumīgai lietošanai paredzētais pacients izplata tieši vai ja zāles nav pasargātas no zādzības.
Neoptimāla ārstēšana ar SUBUTEX var izraisīt pacienta nepareizu lietošanu, izraisot pārdozēšanu vai ārstēšanas pārtraukšanu. Pacients, kurš nepietiekami lieto SUBUTEX, var turpināt reaģēt uz nekontrolētiem abstinences simptomiem, pašārstējoties ar opioīdiem, alkoholu vai citiem miega līdzekļiem, piemēram, benzodiazepīniem.
Lai samazinātu ļaunprātīgas izmantošanas, ļaunprātīgas izmantošanas un novirzīšanas risku, ārstiem, izrakstot un izsniedzot SUBUTEX, jāievēro atbilstoši piesardzības pasākumi, piemēram, jāizvairās no atkārtotas atjaunošanas izrakstīšanas agrīnā ārstēšanas stadijā un jāveic pacienta novērošanas vizītes. vajadzībām.
Elpošanas nomākums: Ir ziņots par dažiem nāves gadījumiem no elpošanas nomākuma, ja buprenorfīnu lietoja kombinācijā ar benzodiazepīniem (skatīt 4.5. Apakšpunktu) vai ja buprenorfīnu nelietoja saskaņā ar zāļu aprakstu.
Ir ziņots arī par nāvi saistībā ar buprenorfīna un citu centrālo nervu sistēmu nomācošo zāļu, piemēram, alkohola un citu opioīdu, vienlaicīgu lietošanu (skatīt apakšpunktu 4.5).
Ja buprenorfīnu lieto dažiem no opioīdiem atkarīgiem indivīdiem, kuri nepanes opioīdu iedarbību, var rasties dzīvībai bīstama elpošanas nomākums.
Buprenorfīns var izraisīt smagu, potenciāli letālu elpošanas nomākumu bērniem, kuri to nejauši norij. Sargājiet bērnus no nejaušas iedarbības.
Šis produkts jālieto piesardzīgi pacientiem ar astmu vai elpošanas mazspēju (piemēram, hronisku obstruktīvu plaušu slimību, koronāro plaušu slimību, samazinātu elpošanas rezervi, hipoksiju, hiperkapniju, jau esošu elpošanas nomākumu vai kifoskoliozi, mugurkaula novirzi, kas var izraisīt aizdusu). Pacienti, kuriem ir iepriekš aprakstītie fiziskie un / vai farmakoloģiskie riska faktori, jānovēro un jāapsver devas samazināšana.
Centrālās nervu sistēmas depresija: Buprenorfīns var izraisīt miegainību, īpaši vienlaicīgi lietojot alkoholu vai citus centrālo nervu sistēmu nomācošos līdzekļus (piemēram, benzodiazepīnus, trankvilizatorus, sedatīvus vai miega līdzekļus) (skatīt 4.5. Un 4.7. Apakšpunktu).
AtkarībaBuprenorfīns ir daļējs agonists, kas saistās ar µ (mu) -opioīdu receptoriem, un ilgstoša lietošana izraisa atkarību no opioīdiem. Pētījumi ar dzīvniekiem, kā arī klīniskā pieredze rāda, ka buprenorfīns var izraisīt atkarību, bet zemākā līmenī nekā pilns agonists (piemēram, morfīns).
Kopumā abstinences sindroms ir vieglāks nekā pilnīgam agonistam, un tam var būt "aizkavēta parādīšanās".
Ārstēšanu pēkšņi pārtraukt nav ieteicams, jo tas var izraisīt abstinences sindromu, kura sākums var aizkavēties.
Hepatīts, aknu darbības traucējumiIr ziņots par akūtu aknu bojājumu gadījumiem pacientiem, kas atkarīgi no opioīdiem, gan klīniskajos pētījumos, gan ziņojumos par blakusparādībām pēcreģistrācijas periodā (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Anomāliju spektrs svārstās no pārejošas asimptomātiskas aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanās līdz gadījuma ziņojumiem par citolītisko hepatītu, aknu mazspēju, aknu nekrozi, hepatorenālo sindromu, aknu encefalopātiju un nāvi. Daudzos gadījumos jau esošu mitohondriju bojājumu klātbūtne (ģenētiska slimība, anomālijas) aknu enzīmi, B hepatīta vai C hepatīta vīrusu infekcijas, pārmērīga alkohola lietošana, anoreksija, vienlaicīga citu potenciāli hepatotoksisku zāļu lietošana) un injicējamo narkotiku lietošana var izraisīt cēloņsakarību vai papildu lomu. Šie svarīgie faktori jāņem vērā pirms SUBUTEX izrakstīšanas un ārstēšanas laikā.
Ja ir aizdomas par aknu darbības traucējumiem, jāveic papildu bioloģiskie un etioloģiskie novērtējumi. Pamatojoties uz rezultātiem, zāles var piesardzīgi pārtraukt, lai novērstu abstinences simptomus un atgriešanos pie nelegālu narkotiku lietošanas. Ja ārstēšana tiek turpināta, rūpīgi jānovēro aknu darbība. Vīrusu hepatīta pozitīvi pacienti, kuri vienlaikus saņem terapiju (skatīt 4.5. Apakšpunktu) un / vai kuriem jau ir aknu darbības traucējumi, ir paaugstināts aknu bojājumu risks, un šie faktori jāņem vērā pirms SUBUTEX izrakstīšanas un ārstēšanas laikā (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Opioīdu abstinences sindroma nokrišņi: Sākot ārstēšanu ar SUBUTEX, ir svarīgi apzināties buprenorfīna daļējo agonistu profilu. Sublingvāli ievadīts buprenorfīns var izraisīt abstinences simptomus pacientiem, kas ir atkarīgi no opioīdiem, ja ievadīšana notiek pirms agonistiskās iedarbības, ko izraisījusi nesenā opioīdu lietošana vai ļaunprātīga izmantošana. samazinājās, īpaši, ja ievadīšana notiek mazāk nekā 6 stundas pēc pēdējās heroīna vai cita īslaicīgas darbības opioīda devas lietošanas, vai gadījumā, ja ievadīšana notiek mazāk nekā 24 stundas pēc pēdējās metadona devas lietošanas. Lai izvairītos no abstinences simptomu rašanās, īslaicīgas vai ilgstošas darbības opioīdu lietošanas laikā pacientam pirms indukcijas devas jāparāda objektīvas pazīmes un abstinences simptomi (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Ja pēkšņi tiek pārtraukta uzturošā zāļu terapija, atcelšanas pazīmes var parādīties trīs dienas pēc pašas apturēšanas, sasniedzot maksimumu no trešās līdz piektajai dienai un pēc tam pakāpeniski samazinoties 8-10 dienu laikā.
Atcelšanas simptomi var būt saistīti arī ar neoptimālu devu.
Aknu darbības traucējumi:
Pacientiem ar vidēji smagiem un smagiem aknu darbības traucējumiem ziņots par paaugstinātu buprenorfīna līmeni plazmā (skatīt 5.2. Apakšpunktu). Pacienti jānovēro, vai nav paaugstinātas buprenorfīna līmeņa izraisītas toksicitātes vai pārdozēšanas pazīmes un simptomi (skatīt 4.2. Apakšpunktu). SUBUTEX sublingvālās tabletes jālieto piesardzīgi pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem buprenorfīna lietošana ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3).
Nieru darbības traucējumi: Eliminācija caur nierēm var tikt pagarināta, jo 30% no ievadītās devas tiek izvadīti caur nierēm. Pacientiem ar nieru mazspēju uzkrājas buprenorfīna metabolīti. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ieteicams ievērot piesardzību (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Alerģiskas reakcijas: Klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas periodā ir ziņots par akūtas un hroniskas paaugstinātas jutības pret buprenorfīnu gadījumiem. Visbiežāk sastopamās pazīmes un simptomi ir izsitumi uz ādas, nātrene un nieze. Ir ziņots par bronhu spazmām, angioneirotisko tūsku un anafilaktisku šoku. buprenorfīna lietošana ir kontrindikācija tās lietošanai.
Lai gan elpošanas nomākums var izpausties, lietojot devas, kas pārsniedz ieteicamo terapeitisko diapazonu, ieteicamā terapeitiskā diapazona devas noteiktos apstākļos var izraisīt klīniski nozīmīgu elpošanas nomākumu.
Vispārīgi brīdinājumi par opioīdu lietošanu:
• Opioīdi var izraisīt ortostatisku hipotensiju (skatīt apakšpunktu 4.8).
• Opioīdi var palielināt cerebrospinālā šķidruma spiedienu, izraisot krampjus, tādēļ tie jālieto piesardzīgi pacientiem ar galvas traumu, intrakraniālu traumu vai citiem apstākļiem, kad var palielināties cerebrospinālais spiediens vai ja ir bijuši krampji.
• Opioīdu izraisīta mioze, apziņas līmeņa vai sāpju uztveres izmaiņas kā slimības simptoms var traucēt pacienta novērtējumu, sajaukt diagnozi vai slēpt blakus slimību klīnisko gaitu.
• Opioīdi jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri cieš no miksedēmas, hipotireozes vai virsnieru garozas mazspējas (piemēram, Adisona slimības).
• Opioīdi jālieto piesardzīgi pacientiem ar toksisku psihozi.
• Opioīdi jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem ir hipotensija, prostatas hipertrofija vai urīnizvadkanāla striktūra.
• Ir konstatēts, ka opioīdi palielina intrakoledokālo spiedienu; tādēļ tie jālieto piesardzīgi pacientiem ar žults ceļu disfunkciju.
• Opioīdi jālieto piesardzīgi gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem.
Lietošana pediatrijā: Nav pieejami dati par bērniem līdz 15 gadu vecumam, tādēļ SUBUTEX nedrīkst ievadīt personām, kas jaunākas par 15 gadiem (skatīt 4.2. Un 4.3. Apakšpunktu).
Brīdinājums par dopingu
Tiem, kas nodarbojas ar sportu: zāļu lietošana bez terapeitiskas vajadzības ir dopings un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvus antidopinga testus
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām
SUBUTEX satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
SUBUTEX jālieto piesardzīgi, ja to lieto kopā ar:
• Alkohols: Alkohols pastiprina buprenorfīna sedatīvo efektu, SUBUTEX nedrīkst lietot kopā ar alkoholiskajiem dzērieniem, un tas jālieto piesardzīgi kopā ar alkoholu saturošām zālēm (skatīt 4.4., 4.7. Un 4.8. Apakšpunktu).
SUBUTEX jālieto piesardzīgi kopā ar:
• Benzodiazepīni: šī kombinācija var izraisīt nāvi centrālās izcelsmes elpošanas nomākuma dēļ; tādēļ pacienti rūpīgi jānovēro, parakstot šo kombināciju, un jāizvairās no šīs kombinācijas, ja pastāv ļaunprātīgas izmantošanas risks. Pacienti jābrīdina par ārkārtēju risku, ka, lietojot šīs zāles, pašam jālieto bezrecepšu benzodiazepīni, un jāinformē, ka benzodiazepīnus vienlaikus ar šīm zālēm drīkst lietot tikai pēc receptes (skatīt 4.4. Un 4.8. Apakšpunktu);
• Citas centrālās nervu sistēmas nomācošas zāles: centrālās nervu sistēmas nomācošo zāļu kombinācija ar buprenorfīnu palielina centrālās nervu sistēmas nomākumu (skatīt 4.4. Un 4.8. Apakšpunktu). Samazināts modrības līmenis var padarīt braukšanu un mehānismu apkalpošanu bīstamu (skatīt 4.7. Apakšpunktu). Centrālās nervu sistēmas nomācošo līdzekļu piemēri ir: citi opija atvasinājumi (piemēram, metadons, pretsāpju līdzekļi un klepus nomācoši līdzekļi), daži antidepresanti, H1 receptoru antagonistu sedatīvi līdzekļi, barbiturāti, anksiolītiskie līdzekļi , neiroleptiskie līdzekļi, klonidīns un līdzīgas vielas;
• Monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI): atkarībā no tā, kas notiek ar morfīnu, ir iespējams pastiprināt citu opioīdu iedarbību Izvairieties no vienlaicīgas lietošanas un divu nedēļu laikā pēc MAO terapijas pārtraukšanas (skatīt 4.3. Apakšpunktu);
• Opioīdu pretsāpju līdzekļi: citu opioīdu, piemēram, metadona un citu III līmeņa pretsāpju līdzekļu (hidromorfonu, oksikodonu vai fentanilu), pretsāpju īpašības var samazināties pacientiem, kuri ārstēti ar buprenorfīnu atkarības dēļ no opioīdiem. Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar buprenorfīnu, var būt grūti panākt atbilstošu atsāpināšanu, savukārt, ja tiek lietots pilnīgs opioīdu agonists. Un otrādi, jāapsver iespēja pārdozēt ar lielākām pilnām agonistu devām, piemēram, metadonu vai III līmeņa pretsāpju līdzekļiem, īpaši, ja mēģinot novērst daļēja agonista buprenorfīna iedarbību vai ja buprenorfīna līmenis plazmā samazinās. Pacientus, kuriem nepieciešama atsāpināšana un kuri tiek ārstēti no opioīdu atkarības, vislabāk var vadīt daudznozaru komandas, kurās ietilpst gan sāpju mazināšanas speciālists, gan opioīdu atkarības speciālists (skatīt 4.4. Apakšpunktu "Atcelšanas sindroma nokrišņi. Opioīdi");
• Naltreksons: Naltreksons ir opioīdu antagonists, kas spēj bloķēt buprenorfīna farmakoloģisko iedarbību. Pacientiem, kuri ir atkarīgi no opioīdiem, kuri tiek ārstēti ar buprenorfīnu, antagonists naltreksons var izraisīt pēkšņu intensīvu un ilgstošu opioīdu abstinences simptomu parādīšanos. Pacientiem, kuri saņem naltreksonu, antagonists naltreksons var bloķēt paredzamo buprenorfīna lietošanas terapeitisko iedarbību.
• CYP3A4 inhibitori: mijiedarbības pētījumā ar buprenorfīnu un ketokonazolu (spēcīgs CYP3A4 inhibitors) tika konstatēts buprenorfīna Cmax un AUC (laukums zem līknes) palielināšanās (attiecīgi aptuveni par 50% un 70%) un, mazākā mērā, norbuprenorfīna Pacienti, kuri tiek ārstēti ar buprenorfīnu, rūpīgi jānovēro. Ja vienlaikus tiek lietoti CYP3A4 inhibitori (piemēram, HIV proteāzes inhibitori, makrolīdu un azola pretsēnīšu antibiotikas, gestodēns, TAO), var būt nepieciešama lēna devu samazināšana.
• CYP3A4 induktori: vienlaikus lietojot CYP3A4 induktorus un buprenorfīnu, var samazināties buprenorfīna koncentrācija plazmā, kas var izraisīt neoptimālu opioīdu atkarības ārstēšanu ar buprenorfīnu. Rūpīga pacientu uzraudzība, kas saņem SUBUTEX, ir ieteicama, ja šādi enzīmu induktori (piemēram, fenobarbitāls, karbamazepīns, fenitoicīns, Var būt nepieciešams attiecīgi pielāgot buprenorfīna vai CYP3A4 induktora devu.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par cilvēkiem, lai novērtētu buprenorfīna drošību grūtniecības laikā. Buprenorfīnu grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja iespējamais terapeitiskais ieguvums attaisno iespējamo risku auglim. Grūtniecības beigās lielas buprenorfīna devas var izraisīt elpošanas nomākumu jaundzimušajiem pat pēc neilga ievadīšanas. Ilgstoša buprenorfīna lietošana mātei pēdējos trīs grūtniecības mēnešos jaundzimušajam var izraisīt abstinences sindromu (piemēram, hipertoniju, jaundzimušo trīci, jaundzimušo uzbudinājumu, mioklonusu vai krampjus). parasti rodas dažu stundu vai vairāku dienu laikā pēc piedzimšanas (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Tā kā buprenorfīna pussabrukšanas periods ir ilgs, jāapsver jaundzimušo uzraudzība vairākas dienas grūtniecības beigās, lai novērstu jaundzimušo elpošanas nomākuma vai abstinences sindroma risku.
Barošanas laiks
Kā parādīts pētījumos ar žurkām, buprenorfīns var kavēt piena sekrēciju vai ražošanu. Turklāt, tā kā buprenorfīns izdalās mātes pienā, zīdīšana ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3).
Auglība
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. Apakšpunktu). Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
SUBUTEX mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, ja to lieto opioīdu atkarīgiem pacientiem.
Zāles var izraisīt miegainību, reiboni vai garīgu apjukumu, īpaši ārstēšanas uzsākšanas un devas pielāgošanas fāzēs. Lietojot kopā ar alkoholu vai zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu, šī iedarbība, visticamāk, būs izteiktāka (skatīt 4.4. Un 4.5. Apakšpunktu). Pacientiem jāatgādina, ka, vadot transportlīdzekļus un strādājot ar bīstamām mašīnām, jāievēro īpaša piesardzība, ja buprenorfīns ietekmē šādu darbību veikšanu.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk novērotās zāļu blakusparādības ir saistītas ar abstinences simptomiem (t.i., bezmiegs, galvassāpes, slikta dūša un hiperhidroze) un sāpēm.
Nevēlamo blakusparādību kopsavilkuma tabula
1. tabulā ir apkopots:
• Nevēlamās reakcijas, kas novērotas lielāko klīnisko pētījumu laikā.
Tālāk uzskaitīto blakusparādību biežums ir definēts, izmantojot šādu iedalījumu: Ļoti bieži (≥1 / 10); Bieži (≥ 1/100,
• Visbiežāk novērotās blakusparādības pēcreģistrācijas uzraudzības laikā.
To notikumu biežumu, par kuriem nav ziņots galvenajos klīniskajos pētījumos, nevar novērtēt, un tie ir definēti kā nezināmi.
Nevēlamās blakusparādības ir norādītas MedDRA orgānu sistēmu klasēs, starptautiski saskaņotā secībā, pamatojoties uz vēlamo ziņošanas termiņu un biežumu.
Izvēlēto blakusparādību apraksts
Tālāk ir sniegts kopsavilkums par citām pēcreģistrācijas blakusparādībām, kuras tiek uzskatītas par nopietnām vai citādi nozīmīgām:
Zāļu ļaunprātīgas lietošanas vai intravenozas nepareizas lietošanas gadījumā: vietējas reakcijas, dažreiz septiskas (abscess, celulīts), potenciāli nopietns akūts hepatīts, pneimonija, endokardīts un citas nopietnas infekcijas (skatīt apakšpunktu 4.4).
Parādījās elpošanas nomākums. Ir ziņots par nāvi elpošanas nomākuma dēļ, īpaši, ja buprenorfīnu lietoja kombinācijā ar benzodiazepīniem (skatīt 4.5. Apakšpunktu) vai ja buprenorfīnu nelietoja saskaņā ar zāļu aprakstu.
Ir ziņots par nāvi saistībā ar vienlaicīgu buprenorfīna un citu centrālo nervu sistēmu nomācošo zāļu, piemēram, alkohola vai citu opioīdu, lietošanu (skatīt 4.4. Un 4.5. Apakšpunktu).
Visbiežāk sastopamās paaugstinātas jutības pazīmes un simptomi ir izsitumi uz ādas, nātrene, nieze. Ir ziņots par bronhu spazmas, elpošanas nomākuma, angioneirotiskās tūskas un anafilaktiskā šoka gadījumiem.
Ir bijuši aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanās, hepatīta, akūta hepatīta, citolītiskā hepatīta, dzelte, hepatorenāla sindroma, aknu encefalopātijas un aknu nekrozes gadījumi (skatīt apakšpunktu 4.4).
Ir ziņots par jaundzimušo zāļu abstinences sindromu zīdaiņiem sievietēm, kuras grūtniecības laikā lietoja buprenorfīnu. Sindroms var būt vieglāks un ilgstošāks nekā īslaicīgas darbības pilnīgu opioīdu µ-receptoru agonistu izraisīts sindroms.Sindroma raksturs var atšķirties atkarībā no mātes narkomānu izcelsmes (skatīt apakšpunktu 4.6).
Ir ziņots par halucinācijām, ortostatisku hipotensiju, urīna aizturi un vertigo (skatīt apakšpunktu 4.4).
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Pārdozēšana
Simptomi
Principā buprenorfīna pārdozēšanas gadījumā vajadzētu sagaidīt simptomus, kas ir līdzīgi citiem centrālās darbības opioīdiem. Akūtas izpausmes ietver: mioze, sedācija, slikta dūša, vemšana, sirds un asinsvadu sabrukums, elpošanas nomākums.
Galvenais simptoms, kam nepieciešama iejaukšanās, ir elpošanas nomākums, kas var progresēt līdz elpošanas apstāšanās brīdim ar nāves risku.
Otrs simptoms, kas var būt bīstams, ir vemšana, no kuras ir jānovērš aspirācija.
Ārstēšana
Pārdozēšanas gadījumā jāveic vispārēji atbalsta pasākumi, tostarp rūpīgi jāuzrauga pacienta elpošanas un sirds stāvoklis. Jo īpaši jāveic simptomātiska elpošanas nomākuma ārstēšana, īstenojot vispārējus reanimācijas pasākumus. Jānodrošina elpceļu patentēšana un ventilējama vai kontrolēta ventilācija. Pacients jāpārvieto uz vidi ar pilnu reanimācijas iespēju.
Ja pacients vemj, jāuzmanās, lai novērstu vemšanas aspirāciju.
Ieteicams lietot opioīdu antagonistu (piemēram, naloksonu), paturot prātā, ka buprenorfīna elpceļu simptomu neitralizējošie simptomi var būt mazāk efektīvi nekā citiem pilniem opioīdu agonistiem.
Nosakot ārstēšanas ilgumu, kas nepieciešams, lai novērstu pārdozēšanas ietekmi, jāņem vērā buprenorfīna ilgstošais darbības ilgums. Naloksonu var izvadīt ātrāk nekā buprenorfīnu, ļaujot atgriezties iepriekš kontrolētiem buprenorfīna pārdozēšanas simptomiem. Naloksons var nebūt efektīvs, lai atrisinātu buprenorfīna izraisītu elpošanas nomākumu; tādēļ pārdozēšanas pārvaldības galvenajam mērķim jābūt atjaunot atbilstošu ventilāciju, vajadzības gadījumā mehāniski palīdzot.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: citas nervu sistēmas zāles; narkotikas, ko lieto atkarības traucējumu gadījumos; narkotikas, ko lieto atkarības no opioīdiem gadījumā
ATĶ kods: N07BC01.
Buprenorfīns ir daļējs opioīdu agonists / antagonists, kas saistās ar µ un κ receptoriem smadzenēs. Tās darbība uzturošajā terapijā ir saistīta ar tās lēno atgriezenisko saistīšanos ar µ receptoru, kas ilgstoši samazina zāļu nepieciešamību pacientiem, kuri ir atkarīgi no narkotikām.
Buprenorfīnam ir liela drošības rezerve daļējas agonista / antagonista aktivitātes dēļ, kas ierobežo tā nomācošo iedarbību, īpaši uz sirds un elpošanas funkcijām.
Klīnisko pētījumu laikā ar opioīdiem atkarīgiem cilvēkiem buprenorfīns ir parādījis maksimālo efektu dažiem parametriem, piemēram, garastāvoklim, labsajūtai un elpošanas nomākumam.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Lietojot perorāli, buprenorfīns tiek pakļauts aknu "pirmās kārtas" vielmaiņas procesam ar N-dealkilēšanu un glikuronīda konjugāciju tievajās zarnās. Tādēļ šo zāļu perorāla lietošana nav piemērota.
Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 90 minūtes pēc ievadīšanas zem mēles, un maksimālā devas un koncentrācijas attiecība ir lineāra starp 2 un 16 mg.
Izplatīšana
Pēc buprenorfīna uzsūkšanās seko strauja izplatīšanās fāze un pusperiods ir no 2 līdz 5 stundām.
Vielmaiņa
Buprenorfīns tiek metabolizēts, veicot 14-N-dealkilēšanu, par N-desalkil-buprenorfīnu (pazīstams kā norbuprenorfīns), izmantojot citohroma P450 CYP3A4 un sākotnējās molekulas un dealkilētā metabolīta glikuronokonjugāciju. N-dealkilbuprenorfīns ir agonists ar vāju raksturīgo aktivitāti (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Eliminācija
Buprenorfīna eliminācija ir divkārša vai trīs eksponenciāla, un tā garā eliminācijas fāze ir 20–25 stundas, daļēji sakarā ar buprenorfīna reabsorbciju pēc konjugētā atvasinājuma hidrolīzes zarnās un daļēji sakarā ar ļoti lipofīlo dabu. molekula.
Buprenorfīns būtībā tiek izvadīts ar izkārnījumiem, izdalot ar žulti glikuronīda konjugētos metabolītus (70%), pārējais tiek izvadīts ar urīnu (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Aknu darbības traucējumi
Aknu darbības traucējumu ietekme uz buprenorfīna farmakokinētiskajiem parametriem tika novērota pēcreģistrācijas klīniskajā pētījumā pēc vienreizējas buprenorfīna / naloksona 2,0 / 0,5 mg tablešu devas ievadīšanas veseliem cilvēkiem un cilvēkiem ar dažādu smaguma pakāpi.
Atsaucoties uz buprenorfīna farmakokinētiskajiem parametriem, tika novērots, ka, salīdzinot ar veseliem indivīdiem, Cmax palielinājās attiecīgi 1,2 reizes, 1,1 un 1,7 reizes pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem (A klase pēc Child-Pugh). (B klase pēc Child-Pugh) un smaga (Child-Pugh C klase). AUC vērtības indivīdiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem bija līdzīgas veseliem cilvēkiem, savukārt pacientiem ar vidēji smagiem un smagiem aknu darbības traucējumiem tās palielinājās attiecīgi par 4,6 un 2,8 reizes.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Buprenorfīna akūtā toksicitāte tika noteikta pelēm un žurkām pēc iekšķīgas un parenterālas ievadīšanas.
Vidējā letālā deva (LD50) pelēm bija attiecīgi 26, 94 un 261 mg / kg, ievadot intravenozi, intraperitoneāli un perorāli.
LD50 vērtības žurkām bija attiecīgi 35, 243 un 600 mg / kg intravenozai, intraperitoneālai un perorālai ievadīšanai.
Lietojot nepārtraukti subkutāni bīglu suņiem vienu mēnesi, rēzus pērtiķiem perorāli vienu mēnesi un žurkām un paviāniem intramuskulāri sešus mēnešus, buprenorfīnam bija zema audu un bioķīmiskā toksicitāte.
Pētījumi ar žurkām un trušiem parādīja toksisku ietekmi uz augli, ieskaitot zudumu pēc implantācijas. Turklāt lielu devu lietošana perorāli grūsnības un laktācijas laikā izraisīja nelielu kavēšanos dažu neiroloģisku funkciju attīstībā jaundzimušām žurkām (izlīdzinošais reflekss un trauksmes reakcija).
Žurkām nav nevēlamas ietekmes uz auglību vai vispārējo reproduktīvo funkciju, lai gan, lietojot lielāko intramuskulāro devu (5 mg / kg / dienā), mātēm bija grūtības dzemdēt un radās augsta jaundzimušo mirstība (skatīt 4.6. Apakšpunktu).
Pēc 52 nedēļu ilgas perorālas terapijas 75 mg / kg devā ārstētiem suņiem bija minimāla vai mērena žultsvadu hiperplāzija ar saistītu peribiālu fibrozi.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Laktozes monohidrāts, mannīts, kukurūzas ciete, povidons K30, citronskābe, nātrija citrāts un magnija stearāts.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
SUBUTEX 0,4 mg tabletes zem mēles un SUBUTEX 8 mg tabletes zem mēles: 3 gadi.
SUBUTEX 2 mg tabletes zem mēles: 2 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt istabas temperatūrā (līdz 30 grādiem), sausā vietā.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
7 tabletes neilona / alumīnija / uPVC blisterī ar alumīnija foliju.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu par iznīcināšanu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Indivior UK Limited
103-105 Pirts ceļš
Slough - Berkšīra
SL1 3UH Lielbritānija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
SUBUTEX 0,4 mg tabletes zem mēles: 7 tabletes zem mēles A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg tabletes zem mēles: 7 tabletes zem mēles A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg tabletes zem mēles: 7 tabletes zem mēles A.I.C. 033791031
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1999. gada 2. decembris
Atļaujas atjaunošana: 2010. gada decembris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
AIFA noteikšana (2015. gada 21. decembris)
