ROBILAS - LIETOŠANAS INSTRUKCIJA - SKREJLAPAS

Galvenais / skrejlapas / 2021

Robilas - lietošanas instrukcija

Indikācijas Kontrindikācijas Piesardzība lietošanā Mijiedarbība Brīdinājumi Devas un lietošanas veids Pārdozēšana Nevēlamas sekas Uzglabāšanas laiks

Aktīvās sastāvdaļas: Bilastīns

ROBILAS 20 mg TABLETES

Kāpēc lieto Robilas? Kam tas paredzēts?

ROBILAS tabletes satur aktīvo vielu bilastīnu, kas ir antihistamīns. ROBILAS 20 mg tabletes lieto, lai atvieglotu siena drudža simptomus (šķaudīšanu, niezi, iesnas, aizliktu degunu un sarkanas un asarojošas acis) un citus alerģiska rinīta veidus. To var arī izmantot, lai ārstētu niezošus ādas izsitumus (piemēram, nātreni).

Kontrindikācijas Kad Robilas nedrīkst lietot

Nelietojiet ROBILAS 20 mg tabletes, ja:

ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret bilastīnu vai kādu citu ROBILAS 20 mg tablešu sastāvdaļu

Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Robilas lietošanas

Īpaša piesardzība, lietojot ROBILAS 20 mg tabletes, nepieciešama šādos gadījumos

Ja Jums ir vidēji vai smagi nieru darbības traucējumi un lietojat citas zāles (skatīt zemāk)

Tas nav paredzēts lietošanai bērniem līdz 12 gadu vecumam

Nepārsniedziet ieteicamo devu. Ja simptomi saglabājas, konsultējieties ar ārstu.

Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Robilas iedarbību

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes. Īpaši konsultējieties ar ārstu, ja lietojat kādas no šīm zālēm:

Ketokonazols (pretsēnīšu līdzeklis)
Eritromicīns (antibiotika)
Diltiazems (stenokardijas ārstēšanai)
Ciklosporīns (lai samazinātu imūnsistēmas aktivitāti, lai izvairītos no transplantāta atgrūšanas vai samazinātu autoimūno un alerģisko slimību, piemēram, psoriāzes, atopiskā dermatīta vai reimatoīdā artrīta, aktivitāti)
Ritonavīrs (AIDS ārstēšanai)
Rifampicīns (antibiotika)

ROBILAS 20 mg tablešu lietošana kopā ar uzturu

Tabletes nedrīkst lietot kopā ar ēdienu vai kopā ar greipfrūtu sulu vai citām augļu sulām, jo tas mazina bilastīna iedarbību. Lai tas nenotiktu, varat:

ieņemiet tableti un pagaidiet vienu stundu pirms ēdiena vai augļu sulas lietošanas
ja esat lietojis pārtiku vai augļu sulu, pirms tabletes lietošanas pagaidiet divas stundas

Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Konsultējieties ar ārstu, ja esat grūtniece, ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti. Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Pētījums, kas tika veikts, lai noskaidrotu bilastīna ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus, parādīja, ka ārstēšana ar 20 mg bilastīna devām neietekmē spēju vadīt transportlīdzekli. Tomēr ļoti reti dažiem cilvēkiem ir bijusi miegainība, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Alkohola uzņemšana

Bilastīns, lietojot ieteicamo devu (20 mg), nepalielina alkohola izraisīto miegainību.

Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Robilas: Devas

Pieaugušie, ieskaitot vecāka gadagājuma cilvēkus un pusaudžus no 12 gadu vecuma

Lietojiet vienu tableti dienā.
Tablete jālieto tukšā dūšā, piemēram, no rīta pirms brokastīm. Neēdiet 1 stundu pēc bilastīna lietošanas.
Norijiet tableti, uzdzerot glāzi ūdens.
Tabletes dalījuma līnija netiek izmantota, lai sadalītu tableti vienādās devās. To var izmantot, lai sadalītu tableti un atvieglotu tās lietošanu.

Attiecībā uz ārstēšanas ilgumu ārsts noteiks, kāda veida slimība Jums ir, un izlems, cik ilgi Jums jālieto ROBILAS 20 mg tabletes.

Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Robilas

Ja esat lietojis ROBILAS 20 mg tabletes vairāk nekā noteikts

Ja jūs vai kāds cits esat lietojis pārāk daudz ROBILAS 20 mg tablešu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu.

Ja esat aizmirsis lietot ROBILAS 20 mg tabletes

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.

Ja esat aizmirsis lietot devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk un pēc tam atgriezieties pie parastās dozēšanas shēmas.

Ja jums ir kādi jautājumi par ROBILAS 20 mg tablešu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

Blakusparādības Kādas ir Robilas blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, ROBILAS 20 mg tabletes var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Blakusparādības, kas var rasties, ir šādas:

Bieži: skar 1 līdz 10 lietotājus no 100

galvassāpes

miegainība

Retāk: skar 1 līdz 10 lietotājus no 1000

patoloģiskas elektrokardiogrāfiskas pēdas (EKG)
asins analīzes, kas norāda uz izmaiņām aknu darbībā
reibonis
sāpes vēderā
nogurums
palielināta apetīte
neregulāra sirdsdarbība
svara pieaugums
slikta dūša (slikta dūša)
nemiers
sausuma vai diskomforta sajūta degunā
vēdersāpes
caureja
gastrīts (kuņģa sienas iekaisums)
vertigo (reiboņa sajūta)
vājuma sajūta
slāpes
aizdusa (apgrūtināta elpošana)
sausa mute
gremošanas traucējumi
nieze
mutes herpes
drudzis
troksnis ausīs (zvana ausīs)
grūtības aizmigt
asins analīzes, kas norāda uz nieru darbības izmaiņām
palielināts tauku līmenis asinīs

Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam.

Derīguma termiņš un saglabāšana

Uzglabāt bērniem nepieejamā un neredzamā vietā

Nelietot ROBILAS 20 mg tabletes pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos.Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.

Ko ROBILAS 20 mg tabletes satur:

Aktīvā viela ir bilastīns. Katra tablete satur 20 mg bilastīna.
Citas sastāvdaļas ir mikrokristāliskā celuloze, A tipa nātrija cietes glikolāts (iegūts no kartupeļiem), bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

ROBILAS 20 mg tablešu izskats un iepakojums:

ROBILAS 20 mg tabletes ir baltas, ovālas, abpusēji izliektas un ar dalījuma līniju.

Tabletes ir iepakotas blisteros pa 10, 20, 30, 40 vai 50 tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.

Sīkāka informācija par Robilas atrodama cilnē "Raksturlielumu kopsavilkums". 01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS 02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS 03.0 ZĀĻU FORMA 04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA 04.1 Terapeitiskās indikācijas 04.2 Devas un lietošanas veids 04.3 Kontrindikācijas 04.4 Īpaši brīdinājumi un atbilstoši piesardzības pasākumi lietošanai 04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm 04,7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus04.8 Nevēlamās blakusparādības04.9 Pārdozēšana05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS05.1 Farmakodinamiskās īpašības05.2 Farmakokinētiskās īpašības05.3 Preklīniskie dati par drošību06.0 INFORMĀCIJA FARMACEITIKA 06.1 Palīgvielas 06.2 Nesaderība 06.3 Derīguma termiņš uzglabāšanai 06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojums 06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcija 07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS 08. ATĻAUJAS APLIECĪBA VAI ATJAUNOŠANA 10.0. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS Radiofarmaceitiskajiem preparātiem 11.0.

01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS

ROBILAS 20 MG TABLETES

02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 20 mg bilastīna.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

03.0 ZĀĻU FORMA

Tabletes.

Baltas, ovālas, abpusēji izliektas tabletes ar dalījuma līniju.

Tabletes dalījuma līnija ir paredzēta tikai, lai atvieglotu tās sadalīšanu, lai vieglāk norītu tableti. E Nē sadalīt to vienādās devās.

04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

04.1 Terapeitiskās indikācijas

Simptomātiska alerģiska rinokonjunktivīta (sezonāla un daudzgadīga) un nātrenes ārstēšana.

04.2 Devas un lietošanas veids

Lietošanas veids: iekšķīgai lietošanai.

Pieaugušie un pusaudži (no 12 gadu vecuma)

20 mg (1 tablete) vienu reizi dienā, lai mazinātu alerģiskā rinokonjunktivīta (SAR un PAR) un nātrenes simptomus.

Tablete jālieto iekšķīgi vienu stundu pirms vai divas stundas pēc ēšanas vai augļu sulas. Dienas devu ieteicams lietot vienā reizē.

Pensionāriem

Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt 5.1. Un 5.2. Apakšpunktu). Pieredze pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, ir vāja.

Bērni līdz 12 gadu vecumam

Bilastīna drošība un efektivitāte bērniem līdz 12 gadu vecumam vēl nav pierādīta.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Aknu darbības traucējumi

Nav klīniskas pieredzes pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Tā kā bilastīns netiek metabolizēts un nieru klīrenss ir galvenais eliminācijas ceļš, nav sagaidāms, ka aknu darbības traucējumi palielinās sistēmisko iedarbību, pārsniedzot drošības robežu. Tādēļ pacientiem ar aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo (skatīt 5.2. Apakšpunktu).

Ārstēšanas ilgums

Alerģiska rinīta gadījumā ārstēšana jāierobežo līdz alergēnu iedarbības periodam. Sezonāla alerģiska rinīta gadījumā ārstēšanu var pārtraukt pēc simptomu pazušanas un atsākt, kad tie atkal parādās. Daudzgadīga alerģiska rinīta gadījumā pacientiem var tikt piedāvāta turpmāka ārstēšana alergēnu iedarbības laikā. Nātrenes gadījumā ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no sūdzību veida, ilguma un gaitas.

04.3 Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu bilastīnu vai kādu no palīgvielām.

04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Bilastīna drošība un efektivitāte bērniem līdz 12 gadu vecumam nav noteikta.

Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem bilastīna lietošana kopā ar P-glikoproteīna inhibitoriem, piemēram, ketokonazolu, eritromicīnu, ciklosporīnu, ritonavīru vai diltiazēmu, var paaugstināt bilastīna līmeni plazmā un tādējādi palielināt blakusparādību risku. Tādēļ pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem jāizvairās no bilastīna un P-glikoproteīna inhibitoru vienlaicīgas lietošanas.

04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Mijiedarbība ar pārtiku

Pārtika ievērojami samazina bilastīna bioloģisko pieejamību par 30%.

Mijiedarbība ar greipfrūtu sulu

Vienlaicīga 20 mg bilastīna uzņemšana ar greipfrūtu sulu samazina bilastīna bioloģisko pieejamību par 30%. Šis efekts var rasties arī ar citām augļu sulām. Bioloģiskās pieejamības samazināšanās pakāpe var atšķirties atkarībā no dažādiem ražotājiem un augļiem. Šīs mijiedarbības mehānisms ir " inhibējot "OATP1A2, uzņemšanas transportētāju, kura substrāts ir bilastīns (skatīt 5.2. apakšpunktu). Zāles, kas ir OATP1A2 substrāti vai inhibitori, piemēram, ritonavīrs vai rifampicīns, var līdzīgi samazināt bilastīna koncentrāciju plazmā.

Mijiedarbība ar ketokonazolu vai eritromicīnu

Vienlaicīga bilastīna un ketokonazola vai eritromicīna uzņemšana palielināja bilastīna AUC 2 reizes un Cmax 2 reizes. Šīs izmaiņas var izskaidrot ar mijiedarbību ar zarnu izplūdes nesējiem, jo bilastīns ir P-gp substrāts un netiek metabolizēts (skatīt 5.2. Apakšpunktu). Šķiet, ka šīs izmaiņas neietekmē bilastīna un ketokonazola vai eritromicīna drošības profilu, Citas zāles, kas ir P-gp substrāti vai inhibitori, piemēram, ciklosporīns, var līdzīgi palielināt bilastīna koncentrāciju plazmā.

Mijiedarbība ar diltiazēmu

Vienlaicīga 20 mg bilastīna un 60 mg diltiazēma lietošana palielināja bilastīna Cmax par 50%. Šo efektu var izskaidrot ar mijiedarbību ar zarnu izplūdes nesējiem (skatīt 5.2. Apakšpunktu), un tas, šķiet, neietekmē bilastīna drošības profilu.

Mijiedarbība ar alkoholu

Psihomotorā veiktspēja pēc vienlaicīgas alkohola un 20 mg bilastīna lietošanas bija līdzīga tai, kas novērota pēc alkohola un placebo lietošanas.

Mijiedarbība ar lorazepāmu

Vienlaicīga 20 mg bilastīna un 3 mg lorazepāma lietošana 8 dienas nepastiprināja lorazepāma nomierinošo iedarbību uz CNS.

04.6 Grūtniecība un zīdīšana

Auglība

Klīnisko datu nav vai tie ir ierobežoti. Pētījums ar žurkām neliecināja par nelabvēlīgu ietekmi uz auglību (skatīt apakšpunktu 5.3).

Grūtniecība

Datu par bilastīna lietošanu grūtniecēm nav vai to skaits ir ierobežots.

Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu nelabvēlīgu ietekmi uz reproduktīvo toksicitāti, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību (skatīt 5.3. Apakšpunktu). Piesardzības nolūkos vēlams izvairīties no Robilas lietošanas grūtniecības laikā.

Barošanas laiks

Nav zināms, vai bilastīns izdalās mātes pienā. Bilastīna izdalīšanās pienā dzīvniekiem nav pētīta. Jāizlemj, vai turpināt / pārtraukt zīdīšanu vai turpināt / pārtraukt ārstēšanu ar Robilas, ņemot vērā zīdīšanas ieguvumu bērnam un ieguvumu no terapijas ar bilastīnu par māti.

04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pētījums, kas tika veikts, lai novērtētu bilastīna ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus, parādīja, ka ārstēšana ar 20 mg neietekmē spēju vadīt transportlīdzekli. Tomēr pacienti jābrīdina, ka dažiem cilvēkiem ļoti reti ir bijusi miegainība, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.

04.8 Nevēlamās blakusparādības

Klīniskajos pētījumos novēroto blakusparādību skaits pacientiem ar alerģisku rinokonjunktivītu vai hronisku idiopātisku nātreni tika ārstēts ar 20 mg bilastīna (12,7% pret 12,8%).

Visbiežāk novērotās blakusparādības pacientiem, kuri II un III fāzes klīnisko pētījumu laikā saņēma 20 mg bilastīna, bija galvassāpes, miegainība, reibonis un nogurums. Šīs nevēlamās blakusparādības ar placebo ārstētiem pacientiem radās līdzīgā biežumā.

Zemāk esošajā tabulā ir parādītas blakusparādības, kas vismaz saistītas ar bilastīnu un par kurām ziņots vairāk nekā 0,1% pacientu, kuri klīniskās attīstības laikā tika ārstēti ar 20 mg bilastīna.

Frekvences tiek piešķirtas šādi:

• ļoti bieži (≥1 / 10)

• bieži (≥ 1/100 līdz

• retāk (≥ 1/1 000 līdz

• reti (≥1 / 10 000 līdz

• ļoti rets (

• nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Reti, ļoti reti un nezināmas biežuma tabulā netika iekļautas.

Sistēmas un orgānu klasifikācija Biežums Nevēlamā reakcija Bilastīns 20 mg N = 1697 Bilastīns Visas devas N = 2525 Placebo N = 1362 Infekcijas un invāzijas Retāk Mutes herpes 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Vielmaiņas un uztura traucējumi Retāk Paaugstināta apetīte 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%) Psihiskie traucējumi Retāk Trauksme 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%) Bezmiegs 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Ausu un labirinta traucējumi Retāk Tinīts 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Reibonis 3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%) Sirds patoloģijas Retāk Labās filiāles bloks 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) Sinusa aritmija 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%) QT pagarinājums EKG 9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%) Citas EKG anomālijas 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%) Nervu sistēmas traucējumi bieži Miegainība 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%) Galvassāpes 68(4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%) Retāk Reibonis 14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%) Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības Retāk Elpas trūkums 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Diskomforts degunā 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Deguna sausums 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%) Kuņģa -zarnu trakta traucējumi Retāk Sāpes vēdera augšdaļā 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%) Sāpes vēderā 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%) Slikta dūša 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%) Kuņģa diskomforts 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Caureja 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%) Sausa mute 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%) Dispepsija 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%) Gastrīts 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Ādas un zemādas audu bojājumi Retāk Nieze 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%) Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā Retāk Nogurums 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%) Slāpes 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%) Iepriekšējā stāvokļa uzlabošana 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%) Pireksija 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%) Astēnija 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%) Disgnostiskie testi Retāk Paaugstināta gamma-glutamiltransferāze 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%) Alanīna aminotransferāzes palielināšanās 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) Paaugstināts aspartāta aminotransferāzes līmenis 3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%) Paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Paaugstināts triglicerīdu līmenis asinīs 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%) Svara pieaugums 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)

04.9 Pārdozēšana

Informācija par akūtu pārdozēšanu aprobežojas ar pieredzi, kas iegūta klīniskajos pētījumos, kas veikti bilastīna izstrādes laikā. Pēc bilastīna ievadīšanas veselās brīvprātīgajās devās, kas lielākas par 10 vai 11 reizes lielāku par terapeitisko devu (220 mg (viena deva) vai 200 mg dienā 7 dienas), blakusparādību biežums ārstēšanas laikā bija divas reizes lielāks nekā placebo. Visbiežāk ziņotās blakusparādības bija reibonis, galvassāpes un slikta dūša. Netika ziņots par nopietnām blakusparādībām un būtisku QTc pagarināšanos.

Kritisks vairāku bilastīna devu (100 mg x 4 dienas) ietekmes uz kambaru repolarizāciju novērtējums, izmantojot "rūpīgu QT / QTc krustenisko pētījumu", kurā piedalījās 30 veseli brīvprātīgie, neatklāja būtisku QTc pagarināšanos.

Pārdozēšanas gadījumā ieteicama simptomātiska un atbalstoša ārstēšana.

Nav zināms pretlīdzeklis bilastīnam.

05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

05.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: antihistamīna līdzekļi sistēmiskai lietošanai, citi antihistamīna līdzekļi sistēmiskai lietošanai

ATĶ kods RO6AX29.

Bilastīns ir ilgstošas darbības, nenomierinošs histamīnerģisks antagonists ar selektīvu perifēro H1 receptoru antagonistu afinitāti un bez afinitātes pret muskarīna receptoriem.

Bilastīns 24 stundas pēc vienas devas ievadīšanas inhibēja histamīna izraisītas sarkanas ādas reakcijas.

Klīniskajos pētījumos, kas tika veikti pieaugušiem un pusaudžiem ar alerģisku rinokonjunktivītu (sezonālu un daudzgadīgu), 20 mg bilastīna, lietojot vienu reizi dienā 14-28 dienas, efektīvi mazināja tādus simptomus kā šķaudīšana, diskomforts degunā, deguna nieze, aizlikts deguns. niezošas acis, asarojošas acis un sarkanas acis Bilastīns efektīvi kontrolēja simptomus 24 stundas.

Divos klīniskajos pētījumos, kas tika veikti pacientiem ar hronisku idiopātisku nātreni, 20 mg bilastīna, lietojot vienu reizi dienā 28 dienas, efektīvi mazināja niezes intensitāti un nātrenes skaitu un lielumu, kā arī nātrenes izraisītos traucējumus. uzlabojās pacienta dzīves apstākļi un dzīves kvalitāte.

Klīniski nozīmīgs QTc intervāla pagarinājums vai kāds cits kardiovaskulārs efekts netika novērots klīniskajos pētījumos ar bilastīnu, pat lietojot devas 200 mg dienā (10 reizes vairāk par klīnisko devu) 7 dienas 9 pacientiem vai pat tad, ja to lietoja kopā ar P-gp inhibitori, piemēram, ketokonazols (24 pacienti) un eritromicīns (24 subjekti) Turklāt tika veikts rūpīgs QT pētījums ar 30 brīvprātīgajiem.

Kontrolētos klīniskajos pētījumos, lietojot ieteicamo devu 20 mg vienu reizi dienā, bilastīna CNS drošības profils bija līdzīgs placebo un miegainības biežums statistiski neatšķīrās no placebo. Bilastīns devās līdz 40 mg dienā neietekmēja psihomotorisko veiktspēju klīniskajos pētījumos un neietekmēja braukšanas spēju standarta braukšanas eksāmenā.

Gados vecākiem pacientiem (≥ 65 gadus veci), kas iekļauti II un III fāzes pētījumos, efektivitāte vai drošums neatšķīrās no jaunākiem pacientiem.

05.2 Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc perorālas lietošanas bilastīns ātri uzsūcas, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā aptuveni 1,3 stundu laikā. Nav novērota uzkrāšanās parādība. Vidējā bilastīna bioloģiskā pieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir 61%.

Izplatīšana

Izglītība in vitro Un in vivo parādīja, ka bilastīns ir Pgp substrāts (skatīt 4.5. apakšpunktu Mijiedarbība ar ketokonazolu, eritromicīnu un diltiazēmu) un OATP (skatīt 4.5. apakšpunktu Mijiedarbība ar greipfrūtu sulu). Šķiet, ka bilastīns nav BCRP transportētāja vai nieru transportētāju OCT2, OAT1 un OAT3 substrāts. Pamatojoties uz pētījumiem in vitronav sagaidāms, ka bilastīns sistēmiskajā cirkulācijā inhibētu šādus transportētājus: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 un NTCP, jo P- tika konstatēta tikai neliela inhibīcija. gp, OATP2B1 un OCT1, ar aprēķināto IC50 ≥ 300 mcM, kas ir daudz augstāks par aprēķināto klīnisko plazmas Cmax, un tāpēc šī mijiedarbība nebūs klīniski nozīmīga. Tomēr, pamatojoties uz šiem rezultātiem, nevar izslēgt bilastīna inhibējošo iedarbību uz pārvadātājiem, kas atrodas zarnu gļotādā, piemēram, P-gp.

Terapeitiskās devās bilastīns saistās ar plazmas olbaltumvielām 84-90% gadījumu.

Biotransformācija

Pētījumos bilastīns neizraisīja un neinhibēja CYP450 izoenzīmu aktivitāti in vitro.

Eliminācija

Masas līdzsvara pētījumā, kas tika veikts veseliem brīvprātīgajiem, pēc vienas 20 mg 14C-bilastīna devas ievadīšanas gandrīz 95%no ievadītās devas tika konstatēti urīnā (28,3%) un izkārnījumos (66,5%) kā nemainīts bilastīns, tādējādi apstiprinot, ka bilastīns cilvēkiem netiek būtiski metabolizēts. Aprēķinātais vidējais eliminācijas pusperiods veseliem brīvprātīgajiem bija 14,5 h.

Linearitāte

Bilastīnam ir lineāra farmakokinētika pētītajā devu diapazonā (no 5 līdz 220 mg) ar zemu individuālo mainīgumu.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem

Pētījumā ar pacientiem ar nieru darbības traucējumiem vidējais (SD) AUC0-∞ palielinājās no 737,4 (± 260,8) ngxh / ml pacientiem bez traucējumiem (GFĀ:> 80 ml / min / 1,73 m2) līdz: 967,4 (± 140,2) ngxh / ml pacientiem ar viegliem traucējumiem (GFĀ: 50-80 ml / min / 1,73 m2), 1384,2 (± 263,23) ngxh / ml pacientiem ar vidēji smagiem traucējumiem (GFĀ: 30 - 2) un 1708,5 (± 699,0) ngxh / ml pacientiem ar smagiem traucējumiem (GFĀ: 2). Bilastīna vidējais (SD) pusperiods bija 9,3 stundas (± 2,8) personām bez traucējumiem, 15,1 stunda (± 7,7) personām ar viegliem traucējumiem, 10,5 stundas (± 2.3) pacientiem ar vidēji smagiem traucējumiem un 18,4 h (± 11,4) pacientiem ar smagiem traucējumiem. Visiem subjektiem bilastīna izdalīšanās ar urīnu pēc būtības bija pilnīga pēc 48-72 stundām. Nav paredzams, ka šīm farmakokinētiskajām izmaiņām būtu klīniski nozīmīga ietekme uz bilastīna drošību, jo bilastīna līmenis plazmā pacientiem ar nieru darbības traucējumiem joprojām ir drošā diapazonā. no bilastīna.

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem

Nav farmakokinētikas datu par pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Cilvēkiem bilastīns netiek metabolizēts. Tā kā pētījuma par nieru darbības traucējumiem rezultāti liecina, ka eliminācija caur nierēm ir galvenais eliminācijas veicinātājs, paredzams, ka žults izvadīšana bilastīna eliminācijā tiks iesaistīta tikai nedaudz. Paredzams, ka aknu darbības izmaiņām nebūs klīniski nozīmīgas ietekmes uz bilastīna farmakokinētiku.

Gados vecāki pacienti

Ir pieejams tikai ierobežots datu apjoms par cilvēkiem, kas vecāki par 65 gadiem. Netika novērotas statistiski nozīmīgas bilastīna farmakokinētikas atšķirības gados vecākiem cilvēkiem salīdzinājumā ar jauniem cilvēkiem.

05.3 Preklīniskie drošības dati

Ne-klīniskie dati par bilastīnu neliecina par īpašu risku cilvēkam, pamatojoties uz tradicionālajiem farmakoloģiskās drošības, atkārtotas devas toksicitātes, genotoksicitātes un kancerogēnas iedarbības pētījumiem.

Reproduktīvās toksicitātes pētījumos bilastīna ietekme uz augli (žurku zudums pirms un pēc implantācijas un galvaskaulu, krūšu kaula un ekstremitāšu nepilnīgas pārkaulošanās trušiem) tika novērota tikai ar mātes toksiskām devām. Novērotā nelabvēlīgā efekta līmeņa (NOAEL) iedarbības līmenis pietiekami pārsniedz (> 30 reizes) cilvēku iedarbību, lietojot ieteicamo terapeitisko devu.

Auglības pētījumā ar žurkām bilastīns, ievadīts iekšķīgi līdz 1000 mg / kg dienā, neietekmēja vīriešu un sieviešu reproduktīvos orgānus. Pārošanās, auglības un grūtniecības rādītāji netika ietekmēti.

Kā parādīts izplatīšanās pētījumā ar žurkām, nosakot zāļu koncentrāciju ar autoradiogrāfiju, bilastīns neuzkrājas CNS.

06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

06.1 Palīgvielas

Mikrokristāliskā celuloze

Nātrija cietes glikolāts (A tips) (iegūts no kartupeļiem)

Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds

Magnija stearāts

06.2 Nesaderība

Nav būtisks.

06.3 Derīguma termiņš

5 gadi.

06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs

Zāles ir iepakotas blisterī, kas sastāv no divām daļām: lamināta, kas sastāv no orientēta poliamīda (lamināta ārējā puse), alumīnija un PVC (lamināta iekšpuse)

Alumīnija loksne: alumīnija loksne pēc formēšanas un uzpildīšanas ar tabletēm ir termiski noslēgta ar termoizolējošu laku (PVC-PVAC kopolimērs un butilmetakrilāta sveķi).

Katrā blisterī ir 10 tabletes. Blisteri ir iepakoti kartona kastēs.

Iepakojumā 10, 20, 30, 40 vai 50 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.