Aktīvās sastāvdaļas: Azelaīnskābe
Finacea 15% želeja
Kāpēc lieto Finacea? Kam tas paredzēts?
Finacea želeja satur aktīvo sastāvdaļu azelaīnskābi un pieder pie pretpūtītes preparātu kategorijas ārējai (ādas) lietošanai. Finacea Gel ir paredzēts vieglas vai vidēji smagas papulopustulārās pūtītes mazināšanai uz sejas un papulopustulārās rosacejas ārstēšanai.Pinnes un papulopustulārā rosacea ir saistītas ar papulu un pustulu klātbūtni.iekaisuma raksturs.
Kontrindikācijas Kad Finacea nedrīkst lietot
Nelietojiet Finacea Gel, ja Jums ir alerģija pret azelaīnskābi vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Finacea lietošanas
Pirms Finacea gela lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Finacea želeja paredzēta tikai ārējai (ādai) lietošanai. Uzmanīgi izvairieties no saskares ar acīm, muti un citām gļotādām. Nejaušas saskares gadījumā ar lielu daudzumu ūdens jānomazgā acis, mute un / vai skartās gļotādas. Pastāvīga acu kairinājuma gadījumā konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pēc katras Finacea želejas lietošanas vienmēr nomazgājiet rokas. Ieteicams izvairīties no alkohola saturošu tīrīšanas līdzekļu, tinktūru un savelkošu līdzekļu, produktu ar abrazīvu vai pīlingu (pīlingu) lietošanas, lietojot Finacea želeju rosacejas ārstēšanai.
Reti ir ziņots par astmas simptomu pasliktināšanos dažiem pacientiem, kuri ārstēti ar azelaīnskābi.
Bērni un pusaudži
Drošums un efektivitāte pūtītes ārstēšanā tika pētīta pusaudžiem vecumā no 12 līdz 18 gadiem (skatīt 3. punktu. Kā lietot Finacea Gel). Tā kā trūkst datu par drošību un efektivitāti, Finacea gela lietošana nav ieteicama pūtītes ārstēšanai bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Tā kā trūkst datu par drošību un efektivitāti, Finacea gela lietošana nav ieteicama rosacejas ārstēšanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Finacea iedarbību
Nav veikti pētījumi, kas noteiktu jebkādu Finacea gela mijiedarbību ar citām zālēm un otrādi. Citas zāles vai procedūras nedrīkst lietot uz sejas kopā ar Finacea gela lietošanu.
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pieredze par azelaīnskābes lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežota. Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ārsts izlems, vai varat lietot Finacea gelu.
Jaundzimušajiem nevajadzētu nonākt saskarē ar ādu vai krūtīm, kas apstrādātas ar šo līdzekli.
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Finacea Gel neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Finacea želeja satur benzoskābi un propilēnglikolu
Benzoskābe viegli kairina ādu, acis un gļotādas.
Propilēnglikols var izraisīt ādas kairinājumu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Finacea: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Finacea želeja ir paredzēta tikai ārējai (ādai) lietošanai.
Lietošanas veids
Pirms Finacea želejas uzklāšanas rūpīgi notīriet ādu ar ūdeni un nosusiniet.
Ir iespējams izmantot maigu ādas tīrīšanas līdzekli.
Nelietojiet elpojošus vai ūdensnecaurlaidīgus (oklūzijas) apģērbus vai pārsējus un pēc želejas uzklāšanas nomazgājiet rokas.
Devas un lietošanas biežums
Uzklājiet nelielu daudzumu Finacea želejas uz apstrādājamās ādas vietas divas reizes dienā (no rīta un vakarā), padarot to ar vieglu masāžu. Visai sejai pietiekamā līdzekļa daudzums ir aptuveni 2,5 cm , kas atbilst 0,5 g gela.
Lai sasniegtu optimālu ārstēšanas efektu, ir svarīgi nepārtraukti lietot Finacea želeju visu terapijas laiku.
Ādas kairinājuma gadījumā (skatīt punktu "4. Iespējamās blakusparādības"), samaziniet želejas daudzumu katrā lietošanas reizē vai Finacea gela lietošanas biežumu līdz vienai reizei dienā, līdz kairinājums pazūd. Ja nepieciešams, pārtrauciet ārstēšanu uz dažām dienām.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Pusaudžu vecumā no 12 līdz 18 gadiem pūtītes ārstēšanai deva nav jāpielāgo.
Ārstēšanas ilgums
Ārstēšanas ilgums ar Finacea Gel var atšķirties no cilvēka uz cilvēku, kā arī atkarīgs no ādas slimības smaguma pakāpes. Ārsts izlems, cik ilgi Jums jālieto Finacea želeja.
Pinnes: Finacea gela lietošanu var turpināt vairākus mēnešus atkarībā no ārstēšanas efektivitātes. Ievērojamu uzlabojumu var novērot pēc 4 nedēļām. Ja pēc 1 mēneša neredzat uzlabojumus vai ja pūtītes pasliktinās, Jums jāpārtrauc ārstēšana ar Finacea gelu un jākonsultējas ar ārstu.
Rosacea: Finacea gela lietošanu var turpināt vairākus mēnešus atkarībā no ārstēšanas efekta. Ievērojams uzlabojums tiek novērots pēc 4 ārstēšanas nedēļām. Ja pēc 2 mēnešiem neredzat uzlabojumus vai ja rosacea pasliktinās, Jums jāpārtrauc ārstēšana ar Finacea Gel un jākonsultējas ar ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot Finacea Gel
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto.Turpiniet lietot, kā noteicis ārsts.
Ja pārtraucat lietot Finacea Gel
Ja pārtraucat lietot Finacea želeju, ādas stāvoklis var pasliktināties. Pirms pārtraukt ārstēšanu ar Finacea gelu, jautājiet savam ārstam.
Ja jums ir kādi jautājumi par Finacea gela lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Finacea
Pat ja nejauši esat lietojis vairāk Finacea želejas nekā noteikts, kaitīga ietekme (intoksikācija) ir maz ticama.
Precīzi ievērojiet ārsta norādījumus un konsultējieties ar viņu, ja neesat pārliecināts.
Blakusparādības Kādas ir Finacea blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, Finacea Gel var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Var rasties ādas kairinājums (piemēram, dedzināšana un nieze). Vairumā gadījumu kairinājuma simptomi ir viegli vai mēreni, un terapijas laikā to biežums samazinās.
Visbiežāk novērotās blakusparādības bija nieze, dedzināšana un sāpes lietošanas vietā.
Ārstēšanas laikā ar Finacea Gel var rasties šādas nevēlamas blakusparādības, kas ietekmē tikai to ādas laukumu, ko skārusi lietošana:
Pinnes:
Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem): dedzināšana, sāpes, nieze lietošanas vietā.
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem): izsitumi, tirpšana vai nejutīgums (parestēzija), sausa āda lietošanas vietā.
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem): ādas reakcija uz ārēju līdzekli (kontaktdermatīts), patoloģisks ādas apsārtums (eritēma), lobīšanās, siltuma sajūta, ādas krāsas izmaiņas lietošanas vietā.
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem) *:
- Paaugstināta jutība, kas var rasties ar vienu vai vairākām no šādām blakusparādībām: angioneirotiskā tūska (ātrs pietūkums zem ādas), acu pietūkums, sejas pietūkums, aizdusa (elpas trūkums)
- Ādas kairinājums
- Nātrene
- Astmas pasliktināšanās.
* Par šīm blakusparādībām ziņots pacientiem pēcreģistrācijas periodā, lietojot azelaīnskābi.
Rosacea: Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem): dedzināšana, sāpes, nieze lietošanas vietā.
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem): tirpšana vai nejutīgums (parestēzija), sausa āda, izsitumi, pietūkums (tūska) lietošanas vietā.
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem): pinnes, ādas reakcija uz ārēju faktoru (kontaktdermatīts), patoloģisks ādas apsārtums (eritēma), nātrene, diskomforts lietošanas vietā.
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem) *:
- Paaugstināta jutība, kas var rasties ar vienu vai vairākām no šādām blakusparādībām: angioneirotiskā tūska (ātrs pietūkums zem ādas), acu pietūkums, sejas pietūkums, aizdusa (elpas trūkums)
- Ādas kairinājums
- Nātrene
- Astmas pasliktināšanās
* Par šīm blakusparādībām ziņots pacientiem pēcreģistrācijas periodā, lietojot azelaīnskābi.
Bērni un pusaudži
Pūtītes vulgaris ārstēšana pusaudžiem no 12 līdz 18 gadiem:
Klīniskajos pētījumos, tostarp pusaudžiem, kopējais Finacea gela blakusparādību sastopamības biežums bija līdzīgs tam, kas konstatēts visai pacientu grupai.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un tūbiņas pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Finacea želejai nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Cita informācija
Ko Finacea želeja satur
- Aktīvā sastāvdaļa ir azelaīnskābe (katrs Finacea Gel grams satur 150 mg azelaīnskābes).
- Citas sastāvdaļas ir benzoskābe (E 210), karbomēri, dinātrija edetāts, lecitīns, polisorbāts 80, propilēnglikols, attīrīts ūdens nātrija hidroksīds un vidējas ķēdes triglicerīdi.
Finacea želejas izskata apraksts un iepakojums
Finacea Gel ir balts līdz dzeltenīgi balts necaurspīdīgs gēls.
Finacea Gel ir pieejams iepakojumos pa 5, 30 vai 50 g gela.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
FINACEA 15% GEL
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 g Finacea želejas satur 150 mg (15%) azelaīnskābes.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Benzoskābe 1 mg / g gela
Propilēnglikols 0,12 g / g gela
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Gēls.
Balta līdz dzeltenīgi balta necaurspīdīga želeja.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
• Vieglu vai vidēji smagu papulo-pustulāru pūtītes formu atvieglošanai uz sejas.
• Papulārās-pustulārās rosacejas lokālai ārstēšanai.
04.2 Devas un lietošanas veids
Finacea 15% želeja ir paredzēta tikai ādai.
Devas
Finacea želeja jāpieliek apstrādājamajai ādas zonai divas reizes dienā (no rīta un vakarā), liekot tai iekļūt ar vieglu masāžu. Visai sejai pietiekamā līdzekļa daudzums ir aptuveni 2,5 cm, kas atbilst 0,5 g želejas.
Pediatriskā populācija
Lietošana pusaudžiem (12-18 gadi) acne vulgaris ārstēšanai. Lietojot Finacea gelu pusaudžiem vecumā no 12 līdz 18 gadiem, devas pielāgošana nav nepieciešama.
Finacea gēla drošība un efektivitāte, ārstējot pinnes vulgaris bērniem līdz 12 gadu vecumam, nav pierādīta. Finacea gela drošība un efektivitāte papulopustulārās rosacejas ārstēšanai bērniem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta.
Geriatriskā populācija
Mērķtiecīgi pētījumi ar 65 gadus veciem un vecākiem pacientiem nav veikti.
Pacienti ar aknu slimību
Nav veikti mērķtiecīgi pētījumi pacientiem ar aknu slimību.
Pacienti ar nieru slimību
Nav veikti mērķtiecīgi pētījumi pacientiem ar nieru slimību.
Lietošanas veids
Pirms Finacea želejas uzklāšanas rūpīgi nomazgājiet ādu ar ūdeni un nosusiniet. Ir iespējams izmantot arī maigu ādas tīrīšanas līdzekli.
Izvairieties no oklūzijas apģērba vai pārsēju lietošanas un pēc želejas uzklāšanas nomazgājiet rokas.
Ādas kairinājuma gadījumā (skatīt 4.8. Apakšpunktu "Nevēlamās blakusparādības") samaziniet želejas daudzumu katrā lietošanas reizē vai samaziniet Finacea gela lietošanas biežumu līdz vienai reizei dienā, līdz kairinājums pazūd. Ja nepieciešams, pārtrauciet ārstēšanu dažas dienas.
Ārstēšanas laikā ir svarīgi nepārtraukti lietot Finacea želeju.
Ārstēšanas ilgums ar Finacea Gel var atšķirties atkarībā no pacienta un ir atkarīgs arī no ādas slimības smaguma pakāpes.
Pūtītes: Kopumā pēc 4 nedēļām ir jūtams uzlabojums. Lai sasniegtu vislabākos rezultātus, ārstēšanu ar Finacea Gel var turpināt vairākus mēnešus atbilstoši klīniskajam iznākumam.Ja pēc 1 mēneša nav uzlabojumu, vai pūtītes saasināšanās gadījumā pārtrauciet Finacea Gel lietošanu un apsveriet citas terapeitiskas alternatīvas.
Rosacea: Kopumā pēc 4 nedēļām ir jūtams uzlabojums. Lai sasniegtu vislabākos rezultātus, ārstēšanu ar Finacea Gel var turpināt vairākus mēnešus atkarībā no klīniskā rezultāta.Ja pēc 2 mēnešiem nav uzlabojumu, vai ja rosacea saasinās, pārtrauciet Finacea Gel lietošanu un apsveriet citas terapeitiskas alternatīvas.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Tikai ārīgai lietošanai.
Finacea Gel satur benzoskābi, kas viegli kairina ādu, acis un gļotādas, un propilēnglikolu, kas var izraisīt ādas kairinājumu. Uzmanīgi izvairieties no saskares ar acīm, muti un citām gļotādām, kā arī attiecīgi instruējiet pacientus (skatīt apakšpunktu 5.3 "Preklīniskie dati par drošību"). Nejaušas saskares gadījumā ar lielu daudzumu ūdens jānomazgā acis, mute un / vai skartās gļotādas. Ja acu kairinājums nepāriet, meklējiet medicīnisko palīdzību Pēc katras Finacea želejas lietošanas nomazgājiet rokas.
Pacientiem, kuri rosacejas ārstēšanai izmanto Finacea želeju, ieteicams izvairīties no vienlaicīgas tīrīšanas līdzekļu, tinktūru un savelkošu līdzekļu, produktu ar abrazīvu vai pīlinga (pīlinga) iedarbību.
Pēcreģistrācijas uzraudzības laikā ar azelaīnskābi ārstētiem pacientiem reti ziņots par astmas pasliktināšanos.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbības pētījumi nav veikti. Finacea želejas sastāvs neliecina par nevēlamu mijiedarbību atsevišķām sastāvdaļām, kas varētu negatīvi ietekmēt produkta drošību. Kontrolētos klīniskajos pētījumos netika novērota specifiska zāļu mijiedarbība.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Nav adekvātu un labi kontrolētu pētījumu par azelaīnskābes lokālu lietošanu grūtniecēm.
Pētījumi ar dzīvniekiem liecina par ietekmi, kas saistīta ar grūtniecību, embrija-augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību. Tomēr pētījuma dzīvniekiem novērotās nevēlamās devas bija 3–32 reizes lielākas par maksimālo ieteicamo devu ķermeņa virsmas laukumā. (skatīt 5.3. punktu "Preklīniskie drošības dati").
Izrakstot azelaīnskābi grūtniecēm, jāievēro piesardzība.
Barošanas laiks
Nav zināms, vai azelaīnskābe izdalās mātes pienā in vivo. Tomēr in vitro tests, kas veikts ar līdzsvara dialīzes metodi, parādīja, ka zāles var nonākt mātes pienā. Tomēr nav paredzams, ka azelaīnskābes sadalījums mātes pienā būtiski mainīs azelaīnskābes līmeni salīdzinājumā ar sākotnējo pienu, jo azelaīnskābe nav koncentrēta pienā un ir mazāk nekā 4% skābes. Lokāli lietota azelaīnskābe uzsūcas sistēmiski, nepalielinot endogēnās azelaīnskābes iedarbību virs fizioloģiskā līmeņa.
Tomēr jāievēro piesardzība, lietojot Finacea gelu barojošai sievietei.
Jaundzimušajiem nevajadzētu nonākt saskarē ar ādu / krūtīm, kas apstrādātas ar šo līdzekli.
Auglība
Nav datu par Finacea gela ietekmi uz cilvēka auglību. Pētījumi ar dzīvniekiem neliecināja par ietekmi uz žurku tēviņu vai mātīšu auglību (skatīt apakšpunktu 5.3 Preklīniskie dati par drošību).
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Finacea Gel neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas uzraudzībā visbiežāk novērotās blakusparādības bija nieze, dedzināšana un sāpes lietošanas vietā.
Nevēlamo blakusparādību biežums, kas novērots klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas uzraudzībā un norādīts zemāk tabulā, tika noteikts saskaņā ar MedDRA biežuma konvenciju:
Ļoti bieži (≥1 / 10);
Bieži (≥ 1/100,
Retāk (≥1 / 1000);
Reti (≥1 / 10 000,
Ļoti rets (
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
* rosacejas indikācijai
** pūtītes indikācijai
1 Par šīm blakusparādībām ziņots Finacea gela lietošanas laikā pēc reģistrācijas
Parasti ārstēšanas laikā vietējais ādas kairinājums samazinās.
Pediatriskā populācija
Pūtītes vulgaris ārstēšana pusaudžiem vecumā no 12 līdz 18 gadiem:
Četros II un II / III fāzes klīniskajos pētījumos, kuros piedalījās pusaudži vecumā no 12 līdz 17 gadiem (120/383; 31%), kopējais nevēlamo blakusparādību sastopamības biežums Finacea Gel bija līdzīgs vecuma grupām no 12 līdz 17 gadiem (40%) , vecumā no 18 gadiem (37%) un visai pacientu grupai (38%). Šī līdzība tika konstatēta arī vecuma grupā no 12 līdz 20 gadiem (40%).
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. Www.agenziafarmaco. gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana
Ņemot vērā ļoti zemo azelaīnskābes toksicitāti gan lokāli, gan sistēmiski, saindēšanās maz ticama.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: citi līdzekļi pret pūtītēm vietējai lietošanai.
ATĶ kods: D10AX03.
Pūtītes:
Tiek pieņemts, ka princips, uz kura balstās azelaīnskābes terapeitiskā efektivitāte pūtītēm, ir pretmikrobu iedarbība un tieša ietekme uz folikulāro hiperkeratozi.
In vitro un in vivo azelaīnskābe kavē keratinocītu proliferāciju un normalizē epidermas diferenciācijas gala procesus, kas tiek mainīti pūtītēs.
Klīniski ievērojami samazinās kolonizācijas blīvums Propionibacterium acnes un brīvo taukskābju daļa ādas virsmas lipīdos.
Divos dubultmaskētos randomizētos klīniskajos pētījumos Finacea Gel bija ievērojami pārāks par savu nesēju, vidēji samazinot papulu un pustulu summu, un bija par 6% mazāk efektīvs nekā 5% benzoilperoksīda (p = 0,056).
Šajos pētījumos Finacea gēla efektivitāte komedoniem tika novērtēta kā sekundārais parametrs. Tika pierādīts, ka Finacea želeja ir efektīvāka par tās nesēju vidējā komedonu samazināšanā un mazāk efektīva nekā 5% benzoilperoksīda.
Rosacea:
Lai gan rosacejas patofizioloģija vēl nav pilnībā izprotama, arvien pieaug vienprātība, ka iekaisums, kas saistīts ar vairāku pretiekaisuma efektoru molekulu, piemēram, kallikreīna-5 un katelicidīna, kā arī skābekļa reaģējošo sugu (ROS), palielināšanos, ir centrālais process. šajā slimībā.
Ir pierādīts, ka azelaīnskābe modulē iekaisuma reakciju normālos cilvēka keratinocītos, izmantojot: a) receptoru aktivāciju? peroksisomu proliferācijas aktivizēts (PPAR?); b) kodolfaktora kB (NF-kB) transaktivācijas kavēšana; c) pretiekaisuma citokīnu ražošanas kavēšana un d) ROS izdalīšanās no neitrofiliem kavēšana, kā arī attīrīšanas ietekme uz esošo ROS.
Turklāt ir pierādīts, ka azelaīnskābe tieši kavē kallikreīna-5 un katelicidīna ekspresiju trīs modeļos: in vitro(cilvēka keratinocīti), uz peļu ādas un sejas ādas pacientiem ar rosaceju.
Šīm azelaīnskābes pretiekaisuma īpašībām var būt nozīme rosacejas ārstēšanā.
Lai gan šo atklājumu klīniskā nozīme attiecībā uz kallikreīnu-5 un katelicidīnu un to ietekme uz rosacejas patofizioloģiju vēl nav pilnībā pierādīta plašā klīniskajā pētījumā, šķiet, ka sākotnējie pētījumi par sejas ādu apstiprina rezultātus. in vitro un peles.
Divos 12 nedēļu ar transportlīdzekli kontrolētos papulo-pustulārās rosacejas klīniskajos pētījumos Finacea Gel uzrādīja statistiski nozīmīgu pārākumu pār savu nesēju iekaisuma bojājumu samazināšanā, pētnieka vispārējā novērtējumā, vispārējā uzlabošanās ātrumā un eritēmas uzlabošanā.
Klīniskajā pētījumā par papulo-pustulāro rosaceju salīdzinājumā ar salīdzinošo aktīvo sastāvdaļu, metronidazola 0,75% gelu, Finacea želeja parādīja ievērojamu pārsvaru bojājumu skaita samazināšanā (72,7% pret 55,8%), vispārējā novērtējuma uzlabošanās un eritēmas uzlabošanās ( 56% pret 42%). Nelabvēlīgu ādas parādību, kas vairumā gadījumu bija vieglas vai vidēji smagas, sastopamība bija 25,8%, lietojot Finacea gelu, un 7, 1%, lietojot 0,75% metronidazola gelu.
Trīs klīniskajos pētījumos nebija acīmredzamas ietekmes uz telangiektāzijām.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Pēc lokāla gēla uzklāšanas azelaīnskābe iekļūst visos ādas slāņos. Iekļūšana ir ātrāka salauztā ādā nekā neskartā ādā. Pēc 1 g azelaīnskābes (ievadītas 5 g Skinoren 20% krēma veidā) vienreizējas lietošanas kopējais perkutāni absorbētais daudzums bija vienāds ar 3,6% no lietotās devas. Klīniskie pētījumi, kas veikti pacientiem ar pūtītēm, liecina par līdzīgām azelaīnskābes uzsūkšanās vērtībām ar Finacea želeju un Skinoren krēmu.
Daļa azelaīnskābes, kas uzsūcas caur ādu, izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Atlikušo daļu noārda β-oksidēšanās process īsākas ķēdes dikarbonskābēs (C7, C5), kas atrodamas arī urīnā.
Azalaīnskābes līdzsvara līmenis plazmā rosacejas slimniekiem pēc 8 nedēļu ilgas ārstēšanas ar Finacea Gel divas reizes dienā saglabājās robežās, kas novērotas arī brīvprātīgajiem un pacientiem ar pūtītēm, kuriem tiek piemērots parasts uzturs. Tas norāda, ka azelaīnskābes perkutānā uzsūkšanās, lietojot divas reizes dienā Finacea Gel klīniski nozīmīgā veidā nemaina azelaīnskābes sistēmisko slodzi, kas iegūta no uztura un endogēniem avotiem.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par atkārtotu devu toksicitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Embrija-augļa attīstības pētījumi ar azelaīnskābes perorālu ievadīšanu žurkām, trušiem un cynomolgic pērtiķiem organoģenēzes periodā atklāja embriotoksicitāti devās, kurās tika novērota zināma toksicitāte mātei. Netika novērota teratogēna iedarbība. NOAEL embrija-auglis bija 32 reizes lielāks par MRHD pamatojoties uz BSA žurkām, 6,5 reizes lielāka par MRHD, pamatojoties uz BSA trušiem, un 19 reizes lielāka par MRHD, pamatojoties uz BSA, pērtiķiem (skatīt apakšpunktu 4.6 "Auglība, grūtniecība un zīdīšanas periods").
Peri un postnatālās attīstības pētījumā ar žurkām, kurā azelaīnskābi lietoja iekšķīgi no 15. grūtniecības dienas līdz 21. dienai (ieskaitot), tika konstatētas nelielas pēcdzemdību attīstības izmaiņas. toksicitāte NOAEL bija 3 reizes lielāka par MRHD, pamatojoties uz BSA. Šajā pētījumā netika novērota ietekme uz augļa seksuālo attīstību.
In vitro un in vivo pētījumi ar azelaīnskābi nav snieguši pierādījumus par mutagēnu ietekmi uz somatiskajām un dzimumšūnām.
Ilgstoši tradicionālie kancerogenitātes pētījumi ar azelaīnskābes perorālu lietošanu nav veikti.
26 nedēļu ilgā ādas kancerogenitātes pētījumā, kurā tika izmantotas transgēnu peļu tēviņi un mātītes (Tg.AC), Finacea Gel un nesošais gēls palielināja papilomu skaitu ārstēšanas vietā vīriešu kārtas dzīvniekiem pēc 2 ikdienas lietošanas. Šis efekts netika novērots pēc vienreizējas lietošanas pelēm tēviņiem un mātītēm. Šis efekts var būt saistīts ar nesēja pielietošanu. Dzīvnieku novērojumu klīniskā nozīme cilvēkiem nav skaidra, jo īpaši ņemot vērā apšaubāmo Tg.AC testa sistēmas derīgumu.
Ja azelaīnskābe nonāk saskarē ar pērtiķu un trušu acīm, parādās mērena vai smaga kairinājuma pazīmes.Tāpēc izvairieties no saskares ar acīm.
Azelaīnskābe, ievadīta vienreiz intravenozi, neietekmēja nervu sistēmu (Irvina tests), sirds un asinsvadu darbību, starpposma metabolismu, gludos muskuļus, kā arī aknu un nieru darbību.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Benzoskābe (E210)
Karbomēri
Dinātrija edetāts
Lecitīns
Polisorbāts 80
Propilēnglikols
Attīrīts ūdens
Nātrija hidroksīds
Vidējas ķēdes triglicerīdi
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Alumīnija caurule iekšpusē pārklāta ar epoksīda sveķiem ar polietilēna skrūvējamu vāciņu.
5, 30 un 50 g mēģenes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Bayer S.p.A., Viale Certosa, 130 - 20156 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
5 g caurule: A.I.C. Nr. 036818019
30 g caurule: A.I.C. Nr. 036818021
50 g caurule: A.I.C. Nr. 036818033
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 03/07/2002
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 03/07/2007
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
02/2017
