Aktīvās sastāvdaļas: oksikodons (oksikodona hidrohlorīds)
OxyContin 5 mg ilgstošās darbības tabletes
OxyContin 10 mg ilgstošās darbības tabletes
OxyContin 20 mg ilgstošās darbības tabletes
OxyContin 40 mg ilgstošās darbības tabletes
OxyContin 80 mg ilgstošās darbības tabletes
Kāpēc lieto Oxycontin? Kam tas paredzēts?
Šīs tabletes ārsts izrakstīja, lai ārstētu stipras sāpes, to iedarbība ilgst 12 stundas. Tabletes satur aktīvo vielu oksikodonu, kas ir spēcīgs pretsāpju līdzeklis (pretsāpju līdzeklis), kas pieder zāļu grupai, ko sauc par opioīdiem.
Kontrindikācijas Ja Oxycontin nedrīkst lietot
Nelietojiet OxyContin šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret oksikodonu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu vai ja Jums agrāk ir bijusi alerģiska reakcija pret citu spēcīgu pretsāpju līdzekli vai pretsāpju līdzekli (piemēram, morfīnu vai citiem opioīdiem);
- ir elpošanas problēmas, piemēram, smaga hroniska plaušu obstrukcija, smaga bronhiālā astma vai smaga elpošanas nomākums.Simptomi var būt elpas trūkums, klepus vai lēnāka un vājāka elpošana, nekā paredzēts;
- ir galvas traumas, kas izraisa stipras galvassāpes vai savārgumu. Tas ir tāpēc, ka šīs tabletes var pasliktināt šos simptomus vai slēpt galvas traumas smagumu;
- ja Jums ir stāvoklis, kad jūsu zarnas nedarbojas labi (paralītisks ileuss), ja kuņģis iztukšojas lēnāk, nekā vajadzētu (palēnināta kuņģa iztukšošanās), vai ja Jums ir pēkšņas stipras sāpes vēderā (akūta vēders);
- ja Jums ir sirds problēmas, ko izraisījusi ilgstoša plaušu slimība (cor pulmonale);
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Oxycontin lietošanas
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar OxyContin pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja:
- esat vecs vai novājināts;
- samazināta vairogdziedzera funkcija (hipotireoze);
- cieš no miksedēmas (vairogdziedzera darbības traucējumi, kam raksturīgs ādas sausums, aukstums un pietūkums, kas ietekmē seju un kājas);
- cieš no smagām galvassāpēm vai savārguma, kas var liecināt par paaugstinātu intrakraniālo spiedienu;
- ir zems asinsspiediens (hipotensija);
- cieš no garīgiem traucējumiem, ko izraisa intoksikācija (toksiska psihoze);
- ja Jums ir aizkuņģa dziedzera iekaisums (kas var izraisīt stipras sāpes vēderā vai mugurā) vai žultspūšļa vai žultsvadu traucējumi;
- cieš no zarnu aizsprostošanās vai zarnu iekaisuma traucējumiem;
- cieš no kolikām līdzīgām sāpēm vēderā vai diskomforta;
- ja Jums ir palielināts prostatas dziedzeris, kas var apgrūtināt urinēšanu (vīriešiem);
- ir pavājināta virsnieru funkcija (virsnieru dziedzeris nedarbojas tā, kā vajadzētu), kā tas ir Adisona slimības gadījumā;
- ir elpošanas problēmas, piemēram, smagi plaušu darbības traucējumi, hroniski obstruktīvi elpceļu traucējumi, smagas plaušu problēmas vai samazināta elpošanas spēja. Simptomi var būt elpas trūkums un klepus;
- ir nieru vai aknu darbības traucējumi;
- cieš no abstinences simptomiem, piemēram, uzbudinājuma, trauksmes, sirdsklauves, trīce vai svīšana, kas radās pēc alkohola vai zāļu lietošanas pārtraukšanas;
- cieš no krampjiem, krampjiem vai krampjiem;
- cieš no apjukuma vai ģīboņa;
- nepieciešams lietot lielāku OxyContin devu, lai sasniegtu tādu pašu sāpju mazināšanas līmeni (tolerance);
- ir "paaugstināta jutība pret sāpēm;
- ja lietojat zāles, kas pazīstamas kā monoamīnoksidāzes inhibitori (piemēram, tranilcipromīnu, fenelzīnu, izokarboksiazīdu, moklobemīdu un linezolīdu) vai esat lietojis šāda veida zāles pēdējo divu nedēļu laikā.
Ja Jums tiks veikta operācija, lūdzu, pastāstiet slimnīcas ārstam, ka lietojat šīs tabletes.
Tabletes nekad nedrīkst sasmalcināt vai injicēt, jo tas var izraisīt nopietnas blakusparādības, kas var būt letālas.
Tiem, kas nodarbojas ar sportu: zāļu lietošana bez terapeitiskas vajadzības ir dopings un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvus antidopinga testus
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Oxycontin iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes. Ja lietojat šīs tabletes vienlaikus ar dažām citām zālēm, šo tablešu vai citu zāļu iedarbība var mainīties.
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja lietojat:
- dažu veidu antidepresantus, ko sauc par monoamīnoksidāzes inhibitoriem, vai ja esat lietojis šīs zāles pēdējo divu nedēļu laikā (skatīt sadaļu “Kas jāzina pirms OxyContin lietošanas”).
- zāles miega vai miera uzturēšanai (piemēram, trankvilizatori, miega līdzekļi vai sedatīvi līdzekļi);
- zāles depresijas ārstēšanai (piemēram, paroksetīns);
- zāles psihiskiem vai garīgiem traucējumiem (piemēram, fenotiazīni vai neiroleptiskas zāles);
- citi spēcīgi pretsāpju līdzekļi (pretsāpju līdzekļi);
- muskuļu relaksanti; zāles pret augstu asinsspiedienu;
- hinidīns (antiaritmisks līdzeklis);
- cimetidīns (zāles pret čūlu, gremošanas traucējumiem vai grēmas);
- zāles sēnīšu infekciju ārstēšanai (piemēram, ketokonazols, vorikonazols, itrakonazols vai posakonazols);
- zāles infekciju ārstēšanai (piemēram, klaritromicīns, eritromicīns vai telitromicīns);
- specifisks zāļu veids, kas pazīstams kā proteāzes inhibitors un ko lieto HIV ārstēšanai (piemēram, boceprevīrs, ritonavīrs, indinavīrs, nelfinavīrs vai sakvinavīrs);
- rifampicīns tuberkulozes ārstēšanai;
- karbamazepīns (zāles krampju un krampju, krampju un dažu sāpju veidu ārstēšanai);
- fenitoīns (zāles krampju un krampju, krampju ārstēšanai);
- augu izcelsmes līdzeklis ar nosaukumu "asinszāle" (pazīstams arī kā Hypericum perforatum)
- antihistamīna līdzekļi
- zāles Parkinsona slimības ārstēšanai
Pastāstiet arī ārstam, ja nesen esat lietojis anestēzijas līdzekli.
OxyContin kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Šīs tabletes var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
Alkohola lietošana OxyContin ilgstošās darbības tablešu lietošanas laikā var izraisīt miegainību vai palielināt nopietnu blakusparādību risku, piemēram, elpas trūkumu ar elpošanas nomākuma risku un samaņas zudumu. OxyContin tablešu lietošanas laikā nav ieteicams lietot alkoholu. Ārstēšanas laikā ar OxyContin Jums jāizvairās no greipfrūtu sulas dzeršanas.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Šīs tabletes nevajadzētu lietot grūtniecības un dzemdību laikā, ja vien ārsts nav īpaši ieteicis to darīt. Atkarībā no oksikodona terapijas devas un ilguma jaundzimušajiem var rasties lēna, sekla elpošana (elpošanas nomākums) vai abstinences sindroms.
Barošanas laiks
Šīs tabletes nedrīkst lietot zīdīšanas laikā, jo aktīvā viela var nonākt mātes pienā.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Šīs tabletes var izraisīt vairākas blakusparādības, piemēram, miegainību, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus (pilnu blakusparādību sarakstu skatīt sadaļā). Tās parasti ir īpaši svarīgas, uzsākot pirmo reizi lietot tabletes. vai kad tiek palielināta deva Ja jūtaties miegains, Jums jāizvairās no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas.
Svarīga informācija par kādu no OxyContin sastāvdaļām
Šīs tabletes satur laktozi, cukuru. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Oxycontin: Devas
Vienmēr lietojiet šīs tabletes tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Zāļu lietošanas instrukcijā ir norādīts, cik tabletes un cik bieži jālieto. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Nepārsniedziet ārsta ieteikto devu.
Lietojiet tabletes veselas, uzdzerot glāzi ūdens. Tabletes nedrīkst sakošļāt, sasmalcināt vai izšķīdināt.
Tabletes jālieto ik pēc 12 stundām. Piemēram, ja jūs lietojat vienu tableti pulksten 8 no rīta, nākamo vajadzētu lietot pulksten 20:00.
Tabletes nedrīkst sasmalcināt vai injicēt, jo tas var izraisīt nopietnas, potenciāli letālas blakusparādības. Tabletes jālieto tikai mutē.
OxyContin tabletes ir efektīvas 12 stundas, ja tās lieto veselas. Ja tablete ir salauzta, sasmalcināta, izšķīdināta vai košļāta, visa 12 stundu deva var ātri uzsūkties jūsu organismā.Tas var būt bīstami un izraisīt nopietnas problēmas, piemēram, pārdozēšanu, kas var būt letāla.
Pieaugušie (no 20 gadu vecuma)
Parastā sākuma deva ir viena 10 mg tablete ik pēc 12 stundām. Tomēr ārsts noteiks devu, kas nepieciešama sāpju ārstēšanai. Ja, neraugoties uz šo tablešu lietošanu, joprojām jūtat sāpes, apspriediet to ar savu ārstu.
Bērni un pieaugušie līdz 20 gadu vecumam
Bērni un pieaugušie līdz 20 gadu vecumam nedrīkst lietot šīs tabletes.
Pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem
Pastāstiet ārstam, ja Jums ir nieru vai aknu darbības traucējumi, lai viņš varētu izrakstīt citas zāles vai mazāku devu atkarībā no Jūsu stāvokļa.
Ko darīt, ja esat lietojis pārdozēšanu
Ja esat lietojis OxyContin vairāk nekā noteikts vai ja kāds nejauši norij tabletes
Nekavējoties sazinieties ar ārstu vai slimnīcu. Pārdozēšana var izpausties kā:
- skolēnu lieluma samazināšanās
- elpošana lēnāka vai vājāka nekā parasti (elpošanas nomākums)
- miegainība vai samaņas zudums
- muskuļu tonusa zudums (hipotonija)
- samazināts sirdsdarbības ātrums
- asinsspiediena pazemināšanās
- Elpošanas grūtības šķidruma dēļ plaušās (plaušu tūska).
Smagos gadījumos pārdozēšana var izraisīt bezsamaņu un pat nāvi. Dodoties pie ārsta, ņemiet līdzi šo lietošanas instrukciju un atlikušās tabletes, lai parādītu ārstam. Ja esat lietojis pārāk daudz tablešu, nelieciet sevi situācijās, kad nepieciešama uzmanība, piemēram, vadot automašīnu.
Ja esat aizmirsis lietot OxyContin
Ja atceraties 4 stundu laikā pēc tabletes lietošanas, nekavējoties to ieņemiet. Pēc tam ieņemiet nākamo tableti paredzētajā laikā. Ja ir pagājušas vairāk nekā 4 stundas kopš tabletes lietošanas, zvaniet savam ārstam vai farmaceitam un jautājiet padomu. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti. .
Ja pārtraucat lietot OxyContin
Jums nevajadzētu pēkšņi pārtraukt tablešu lietošanu, ja vien to nav norādījis ārsts. Ja vēlaties pārtraukt ārstēšanu, lūdzu, vispirms apspriediet to ar savu ārstu. Ietekme. Atcelšanas simptomi, piemēram, žāvāšanās, patoloģiska acu zīlītes paplašināšanās, acu asarošana, iesnas, pēkšņi pārtraucot lietot šīs tabletes, var rasties nemiers, trauksme, krampji, miega traucējumi, sirdsklauves, trīce vai svīšana.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Oxycontin blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs tabletes var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Šīs zāles var izraisīt alerģiskas reakcijas, lai gan retos gadījumos tiek ziņots par smagām alerģiskām reakcijām. Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja Jums rodas pēkšņa sēkšana, apgrūtināta elpošana, plakstiņu, sejas vai lūpu pietūkums, izsitumi vai nieze, īpaši, ja tā ir izplatījusies uz visu ķermeni.
Visnopietnākā blakusparādība rodas, ja elpojat lēnāk vai vājāk, nekā paredzēts (elpošanas nomākums - tipiska opioīdu pārdozēšanas izpausme).
Tāpat kā citi spēcīgi pretsāpju līdzekļi vai pretsāpju līdzekļi, pastāv risks, ka no šīm tabletēm var attīstīties fiziska vai psiholoģiska atkarība.
Ļoti bieži sastopamas blakusparādības (var skart vairāk nekā 1 no 10 ārstētajiem pacientiem)
- Aizcietējums (ārsts var izrakstīt caurejas līdzekli šīs problēmas novēršanai).
- Slikta dūša vai vemšana (parasti tie mēdz mazināties dažu dienu laikā, tomēr ārsts var izrakstīt pretvemšanas zāles, ja problēma saglabājas).
- Miegainība (vieglāk ārstēšanas sākumā vai pēc devas palielināšanas, bet pēc dažām dienām tā spontāni izzūd).
- Reibonis
- Galvassāpes.
- Nieze.
Biežas blakusparādības (var skart 1 līdz 10 no 100 ārstētajiem pacientiem)
- Sausa mute, apetītes zudums, gremošanas traucējumi, sāpes vēderā vai diskomforts, caureja.
- Apjukums, depresija, neparasta vājuma sajūta, trīce, enerģijas trūkums, nogurums, trauksme, nervozitāte, miega traucējumi, neparasti sapņi, neparastas domas.
- Sēkšana vai apgrūtināta elpošana, elpas trūkums.
- Urinēšanas grūtības.
- Izsitumi.
- Svīšana, paaugstināta ķermeņa temperatūra.
Retākas blakusparādības (var skart 1 līdz 10 no 1000 ārstētajiem pacientiem)
- Stāvoklis, kad elpojat lēnāk vai vājāk nekā parasti (elpošanas nomākums).
- Apgrūtināta rīšana, atraugas, žagas, vēdera uzpūšanās, stāvoklis, kad zarnas nedarbojas kā nākas (ileuss), kuņģa iekaisums, kuņģa -zarnu trakta traucējumi (piemēram, kuņģa darbības traucējumi), garšas izmaiņas, čūlas mutē, sāpes mutē.
- Stāvoklis, kas izraisa patoloģisku antidiurētiskā hormona ražošanu (nepiemērotas antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindroms).
- Reibonis vai reibonis (vertigo), halucinācijas, garastāvokļa svārstības, eiforija, uzbudinājums, vispārēja slikta pašsajūta, atmiņas zudums, grūtības runāt, samazināta jutība pret sāpēm vai pieskārieniem, tirpšana vai nejutīgums, krampji, krampji vai krampji, patoloģiska gaita, depersonalizācija , neparasta hiperaktivitāte, ģībonis, samaņas zudums, neparasts muskuļu stīvums vai atslābums, piespiedu muskuļu kontrakcijas.
- Impotence, samazināta vēlme, zems dzimumhormonu līmenis asinīs (hipogonādisms, ko var redzēt asins analīzēs).
- Sārtums.
- Dehidratācija, ķermeņa svara izmaiņas, slāpes, roku, potīšu vai pēdu pietūkums.
- Sausa āda.
- Asarošanas traucējumi, neskaidra redze, skolēnu lieluma samazināšanās.
- Vēlme lietot arvien lielākas devas, lai panāktu tādu pašu sāpju mazinošu efektu (tolerance).
- Grabulīšu vai skaņu dzirdes uztvere.
- Pietūkums un kairinājums deguna iekšpusē, deguna asiņošana, balss izmaiņas.
- Drebuļi.
- Sāpes krūtīs.
- Nespēja pilnībā iztukšot urīnpūsli.
- Aknu darbības testu pasliktināšanās (redzams asins analīzēs).
- Atcelšanas simptomi (skatīt sadaļu "Ja pārtraucat lietot OxyContin").
Retas blakusparādības (var skart 1 līdz 10 no 10 000 ārstētajiem pacientiem)
- Ģībonis, it īpaši stāvot.
- Zems spiediens.
- Nātrene.
Biežums nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
- Pēkšņa sēkšana, apgrūtināta elpošana, plakstiņu, sejas vai lūpu pietūkums, izsitumi vai nieze, īpaši, ja tas notiek visā ķermenī.
- Zobu pasliktināšanās.
- Kolikām līdzīgas sāpes vēderā vai diskomforts.
- Žults plūsmas bloķēšana no aknām. Tas var izraisīt niezi, dzeltenu ādu, ļoti tumšu urīnu un ļoti bālu izkārnījumu.
- Menstruālā cikla neesamība.
- Paaugstināta jutība pret sāpēm.
- Agresija.
- Ilgstoša OxyContin lietošana grūtniecības laikā var izraisīt dzīvībai bīstamu zīdaiņu abstinences sindromu. Zīdaiņa simptomi ir aizkaitināmība, hiperaktivitāte un izmainīti miega modeļi, asa raudāšana, trīce, savārgums, caureja un svara pieaugums.
Jūs varat redzēt tablešu paliekas izkārnījumos. Tam nevajadzētu ietekmēt tabletes efektivitāti.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Par blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē www.aifa.gov.it/responsabili.Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā. Nejauša pārdozēšana bērnam ir ārkārtīgi bīstama un dzīvībai bīstama.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz blistera un kastītes. Derīguma termiņš attiecas uz tā mēneša pēdējo dienu. Piemēram, EXP 08 2020 nozīmē, ka tabletes nedrīkst lietot pēc 2020. gada augusta pēdējās dienas.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Nelietojiet salauztas vai sasmalcinātas tabletes, jo tas var būt bīstami un radīt nopietnas problēmas, piemēram, pārdozēšanu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko OxyContin satur
Aktīvā viela ir oksikodona hidrohlorīds. Katra tablete satur 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg vai 80 mg oksikodona hidrohlorīda. Citas sastāvdaļas ir:
- Laktozes monohidrāts
- Povidons
- Amoniometakrilāta kopolimērs dispersijā
- Sorbīnskābe
- Triacetīns
- Stearilspirts
- Talks
- Magnija stearāts
- Hipromeloze (E464)
- Makrogola titāna dioksīds (E171)
Turklāt tablešu apvalks satur:
5 mg - izcili zils (E133)
10 mg - hidroksipropilceluloze
20 mg un 40 mg - polisorbāts 80 (E433) un dzelzs oksīds (E172)
80 mg - hidroksipropilceluloze, dzelzs oksīds (E172) un indigokarmīns (E132).
OxyContin ārējā izskata apraksts un iepakojums.
Uz tabletēm vienā pusē ir uzdrukāts OC, bet otrā - deva (5, 10 utt.).
Visas tabletes ir apaļas un abpusēji izliektas. 5, 10, 20 un 40 mg tabletes ir aptuveni 7 mm diametrā, un 80 mg tabletes ir aptuveni 9 mm diametrā. Visas tabletes ir pārklātas ar šādām krāsām: 5 mg - gaiši zila, 10 mg - balta, 20 mg - rozā, 40 mg - dzeltena, 80 mg - zaļa.
Tabletes iesaiņo blisteros un pēc tam ievieto kastēs. Katrā iepakojumā ir 28 tabletes.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
OXYCONTIN ilgstošas izdalīšanās tabletes
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra 5 mg tablete satur 4,5 mg oksikodona, kas atbilst 5 mg oksikodona hidrohlorīda.
Katra 10 mg tablete satur 9,0 mg oksikodona, kas atbilst 10 mg oksikodona hidrohlorīda.
Katra 20 mg tablete satur 18,0 mg oksikodona, kas atbilst 20 mg oksikodona hidrohlorīda.
Katra 40 mg tablete satur 36,0 mg oksikodona, kas atbilst 40 mg oksikodona hidrohlorīda.
Katra 80 mg tablete satur 72,0 mg oksikodona, kas atbilst 80 mg oksikodona hidrohlorīda.
Palīgvielas:
Katra 5 mg tablete satur 77,30 mg laktozes monohidrāta
Katra 10 mg tablete satur 69,25 mg laktozes monohidrāta
Katra 20 mg tablete satur 59,25 mg laktozes monohidrāta
Katra 40 mg tablete satur 35,25 mg laktozes monohidrāta
Katra 80 mg tablete satur 78,50 mg laktozes monohidrāta
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Ilgstošās darbības tabletes.
Katra 5 mg tablete ir gaiši zila, apaļa, izliekta, aptuveni 7 mm diametrā, ar uzrakstu OC vienā pusē un 5 otrā pusē.
Katra 10 mg tablete ir balta, apaļa, izliekta, aptuveni 7 mm diametrā, ar uzrakstu OC vienā pusē un 10 otrā pusē.
Katra 20 mg tablete ir rozā, apaļa, izliekta, aptuveni 7 mm diametrā, ar iespiestu OC vienā pusē un 20 otrā pusē.
Katra 40 mg tablete ir dzeltena, apaļa, izliekta, aptuveni 7 mm diametrā, vienā pusē iegravēta OC, otrā - 40.
Katra 80 mg tablete ir zaļa, apaļa, izliekta, aptuveni 9 mm diametrā, ar uzrakstu OC vienā pusē un 80 otrā pusē.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Smagu sāpju ārstēšana. OxyContin ir indicēts pieaugušajiem vecumā no 20 gadiem.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Lai novērstu sliktu dūšu, vemšanu un aizcietējumus, ārstiem jāapsver vienlaicīga ārstēšana ar pretvemšanas līdzekļiem un caurejas līdzekļiem.
Pieaugušie:
OxyContin tabletes lieto ar 12 stundu intervālu. Deva ir atkarīga no sāpju intensitātes, pacienta nepieciešamības pēc pretsāpju līdzekļiem agrāk, pacienta ķermeņa masas un dzimuma (koncentrācija plazmā sievietēm ir augstāka).
Parastā sākumdeva novājinātiem gados vecākiem pacientiem, pacientiem, kuri iepriekš nav saņēmuši opioīdus, vai pacientiem ar smagām sāpēm, kuras nevar kontrolēt ar vājākiem opioīdiem, ir 10 mg ik pēc 12 stundām. Dažiem pacientiem var būt noderīga 5 mg sākuma deva, lai samazinātu blakusparādību biežumu. Lai panāktu sāpju mazināšanu, deva rūpīgi jāpielāgo pēc vajadzības katru dienu. Ņemot vērā laiku, kas nepieciešams līdzsvara stāvokļa sasniegšanai, devas jāpielāgo uz augšu tikai pēc 24 stundām un, ja iespējams, jāpalielina par 25% -50%. Pareizā deva katram pacientam ir tā, kas kontrolē sāpes un ir labi panesama 12 stundu laikā. nepieciešamība pēc glābšanas medikamentiem vairāk nekā divas reizes diena norāda, ka OxyContin tablešu deva ir jāpalielina.
Pārvēršana no perorālas morfīna:
Pacientiem, kuri pirms ārstēšanas ar oksikodonu tika ārstēti ar perorālu morfīnu, dienas deva jāaprēķina, pamatojoties uz šādu attiecību: 10 mg perorālā oksikodona atbilst 20 mg perorāla morfīna. Jāuzsver, ka šis ziņojums kalpo kā ceļvedis, nosakot nepieciešamo OxyContin tablešu devu. Atšķirība starp pacientiem prasa rūpīgi pielāgot devu katram pacientam.
Gados vecāki pacienti:
Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana parasti nav nepieciešama.
Kontrolēti farmakokinētikas pētījumi gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) parādīja, ka, salīdzinot ar jaunākiem pieaugušajiem, oksikodona klīrenss ir tikai nedaudz samazināts. tādēļ gados vecākiem cilvēkiem pieaugušajiem lietotās devas un devu intervāli ir adekvāti.
Ne ļaundabīgas sāpes:
Ārstēšanai ar oksikodonu jābūt īslaicīgai un nepārtrauktai, lai samazinātu atkarības risku. Nepieciešamība turpināt ārstēšanu jānovērtē regulāri. Pacientiem parasti nav nepieciešams vairāk par 160 mg dienā.
Vēža sāpes:
Pacientiem deva jāpielāgo tā, lai mazinātu sāpes, ja vien to nenovērš nekontrolējamas zāļu blakusparādības.
Pacienti ar nieru vai aknu bojājumiem:
Atšķirībā no morfīna preparātiem, oksikodona ievadīšana nerada ievērojamu aktīvo metabolītu līmeni. Tomēr šajā pacientu grupā oksikodona koncentrācija plazmā var palielināties, salīdzinot ar pacientiem ar normālu nieru vai aknu darbību. Šiem pacientiem sākuma deva jāizvēlas piesardzīgi. Ieteicamā sākumdeva pieaugušajiem jāsamazina par 50% (piemēram, kopējā perorālā dienas deva 10 mg pacientiem, kuri iepriekš nav saņēmuši opioīdus), un katram pacientam deva jāpielāgo, lai panāktu adekvātu sāpju kontroli atkarībā no situācijas.
Pediatriskā populācija un pieaugušie līdz 20 gadu vecumam:
Nav ieteicams. Pieredze ar bērniem ir ierobežota. Pašlaik pieejamie dati ir aprakstīti 4.8., 5.1. Un 5.2. Apakšpunktā, bet ieteikumus par devām nevar sniegt.
Lietošanas veids
OxyContin tabletes jālieto iekšķīgi.
OxyContin tabletes jānorij veselas, tās nedrīkst salauzt, sakošļāt vai sasmalcināt. Sadalītu, košļātu vai sasmalcinātu OxyContin tablešu lietošana var izraisīt iespējami nāvējoša oksikodona daudzuma ātru izdalīšanos un uzsūkšanos.
Trūkst devas:
Ja pacients aizmirst lietot devu, bet atceras to 4 stundu laikā pēc devas lietošanas, tabletes var lietot uzreiz. Nākamā deva jālieto parastajā laikā. Pēc četrām stundām zāļu izrakstītājam jāapsver glābšanas zāļu lietošana līdz nākamajai devai.
Ārstēšanas ilgums:
Oksikodonu nedrīkst lietot ilgāk, nekā nepieciešams.
Ārstēšanas pārtraukšana:
Ja pacientam vairs nav nepieciešama ārstēšana ar oksikodonu, var būt lietderīgi pakāpeniski samazināt devu, lai izvairītos no abstinences sindroma rašanās.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret oksikodonu vai kādu no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Oksikodonu nedrīkst lietot visās situācijās, kad opioīdu zāles ir kontrindicētas: smaga elpošanas nomākums ar hipoksiju, augsts oglekļa dioksīda līmenis asinīs (hiperkarbija), galvas trauma, paralītisks ileuss, akūts vēders, aizkavēta kuņģa iztukšošanās, obstruktīva slimība smaga hroniska plaušu slimība slimība, smaga bronhiālā astma, cor pulmonale, zināma jutība pret morfīnu vai citiem opioīdiem.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Vislielākais opioīdu pārmērības risks ir elpošanas nomākums.
Jāievēro piesardzība, ievadot oksikodonu novājinātiem gados vecākiem cilvēkiem; pacientiem ar smagiem plaušu darbības traucējumiem, nieru vai aknu darbības traucējumiem; pacientiem ar miksedēmu, hipotireozi, Adisona slimību, toksisku psihozi, virsnieru garozas nepietiekamību, prostatas hipertrofiju, galvas traumu (paaugstināta intrakraniālā spiediena riska dēļ), konvulsīviem traucējumiem, delīrija tremens, apziņas traucējumiem, hipotensiju, hipovolēmiju. Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar atkarību no opioīdiem, žults ceļu slimībām, žults vai nieru kolikām, pankreatītu, obstruktīvu un iekaisīgu zarnu slimību, hronisku obstruktīvu elpceļu slimību, samazinātu elpošanas rezervi vai alkoholismu vai pacientiem, kuri lieto MAO inhibitorus. Pacientiem, kuriem nepieciešama piesardzība, var būt ieteicams samazināt devu.
Ja OxyContin devas ir lielākas par 60 mg, tās var izraisīt letālu elpošanas nomākumu, ja tās tiek ievadītas pacientiem, kuri iepriekš nav ārstēti ar opioīdiem, un to drīkst lietot tikai pacientiem, kas ir toleranti pret opioīdiem. Jāievēro piesardzība, izrakstot 120 mg un lielākas dienas oksikodona devas.
Oxycontin tabletes nedrīkst lietot, ja pastāv paralītiskā ileusa iespēja. Ja lietošanas laikā rodas aizdomas vai rodas paralītisks ileuss, OxyContin tablešu lietošana nekavējoties jāpārtrauc (skatīt apakšpunktu 4.3).Tāpat kā citus opioīdu preparātus, oksikodonu nedrīkst ievadīt 12 stundas pirms operācijas, lai mazinātu sāpes pacientiem, kuriem tiek veiktas papildu procedūras (operācija, pinuma blokāde).
ārstējot ar OxyContin tabletēm, deva jāpielāgo atbilstoši turpmākajām pēcoperācijas vajadzībām.
Tāpat kā ar visiem opioīdu preparātiem, oksikodona preparāti pēc vēdera operācijas jālieto piesardzīgi, jo ir zināms, ka opioīdi pasliktina zarnu kustīgumu, un tos nedrīkst lietot, kamēr ārsts nav pārliecinājies par normālu zarnu darbību.
OxyContin nav ieteicams lietot pirms operācijas vai 12–24 stundas pēc operācijas.
Pacientam, kurš saņem hronisku terapiju, var attīstīties tolerance pret zālēm, un, lai saglabātu sāpju kontroli, nepieciešama pakāpeniski lielāka deva. Ilgstoša zāļu lietošana var izraisīt fizisku atkarību un pēkšņas terapijas pārtraukšanas gadījumā var rasties abstinences sindroms. Gadījumā, ja pacientam vairs nav nepieciešama terapija ar oksikodonu, ieteicams pakāpeniski samazināt devu, lai novērstu abstinences simptomus. simptomi ir žāvāšanās, midriāze, asarošana, iesnas, trīce, hiperhidroze, trauksme, uzbudinājums, krampji un bezmiegs.
Var rasties hiperalgēzija, kas nereaģē uz oksikodona devas palielināšanu, īpaši lielās devās.Var būt nepieciešama devas samazināšana vai pāreja uz citu opioīdu.
Oksikodonam ir līdzīgs ļaunprātīgas izmantošanas profils kā citiem spēcīgiem opioīdu agonistiem.
Oksikodonu var meklēt un ļaunprātīgi izmantot cilvēki, kuriem ir pamatā esoši vai atklāti atkarības traucējumi. Īpaši uzmanīgi OxyContin tabletes jālieto pacientiem, kuri anamnēzē ir lietojuši alkoholu un narkotikas.
Ilgstošās darbības tabletes jālieto veselas, tās nedrīkst salauzt, sakošļāt vai sasmalcināt. Lūzušu, sakošļātu vai sasmalcinātu lēnas darbības oksikodona tablešu lietošana izraisa ātru dzīvībai bīstamas oksikodona devas atbrīvošanos un uzsūkšanos (skatīt 4.9. Apakšpunktu).
Vienlaicīga alkohola un OxyContin lietošana var pastiprināt OxyContin nevēlamās blakusparādības; jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas.
Parenterāli ievadītu perorālu zāļu formu ļaunprātīga izmantošana var izraisīt nopietnas blakusparādības, kas var būt letālas.
Jāuzsver, ka, tiklīdz deva ir pielāgota, lai sasniegtu noteiktu opioīdu devu, pacientus nevar ārstēt ar citiem pretsāpju līdzekļiem bez klīniskas izvērtēšanas un nepieciešamības gadījumā rūpīgi pielāgojot devu. Pretējā gadījumā nepārtraukta pretsāpju darbība netiek garantēta.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Var gadīties, ka izkārnījumos ir redzama tukša tablešu matrica.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
Vienlaicīgas terapijas laikā ar CNS iedarbības zālēm, piemēram, fenotiazīniem, antidepresantiem, anestēzijas līdzekļiem, miega līdzekļiem, sedatīviem līdzekļiem, muskuļu relaksantiem, citiem opioīdiem, neiroleptiskiem līdzekļiem, antihipertensīviem līdzekļiem un SSAI, var pastiprināties CNS nomācošā iedarbība.
Oksikodons jālieto piesardzīgi, un pacientiem, kuri lieto šādas zāles, var būt nepieciešams samazināt to devu.
Vienlaicīga oksikodona lietošana ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem vai zālēm ar antiholīnerģisku aktivitāti (piemēram, tricikliskie antidepresanti, antihistamīni, antipsihotiskie līdzekļi, muskuļu relaksanti, pretparkinsonisma līdzekļi) var izraisīt antiholīnerģisku blakusparādību pastiprināšanos. "Oksikodons jālieto piesardzīgi un var būt nepieciešama deva. jāsamazina.
Ir zināms, ka monoamīnoksidāzes inhibitori mijiedarbojas ar narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, izraisot uzbudinājumu vai depresiju, kas saistīta ar hipertensīvu vai hipotensīvu krīzi CNS (skatīt apakšpunktu 4.4).
Oksikodons jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri pēdējo divu nedēļu laikā lieto vai ir lietojuši MAO inhibitorus (skatīt apakšpunktu 4.4).
Alkohols var pastiprināt OxyContin farmakodinamisko iedarbību; jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas.
Oksikodonu galvenokārt metabolizē citohroms CYP3A4 un daļēji CYP2D6. Šo metabolisma ceļu aktivizēšanu var kavēt vai izraisīt vairāku zāļu vienlaicīga lietošana vai uztura elementi.
CYP3A4 inhibitori, piemēram, makrolīdu klases antibiotikas (piemēram, klaritromicīns, eritromicīns un telitromicīns), azola grupas pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, ketokonazols, vorikonazols, itrakonazols un posakonazols), proteāzes inhibitori (piemēram, bocepirrevīrs, ritonavīrs) indinavīrs, nelfinavīrs un sakvinavīrs) var izraisīt graudaugu oksikodona klīrensa samazināšanās, kā rezultātā var palielināties tā koncentrācija plazmā. Tādēļ var būt nepieciešams attiecīgi pielāgot oksikodona devu.
Šeit ir daži piemēri:
• Itrakonazols, spēcīgs CYP3A4 inhibitors, lietojot iekšķīgi 200 mg devā piecas dienas, palielina perorālā oksikodona AUC.Vidēji oksikodona AUC ir lielāks par 2,4 reizes (diapazons: 1,5-3,4).
• Vorikonazols, spēcīgs CYP3A4 inhibitors, lietojot 200 mg divās devās dienā četras dienas (400 mg pirmajās divās devās), palielina perorālā oksikodona AUC. Vidēji oksikodona AUC ir lielāks par 3,6 reizes (diapazons: 2,7–5,6).
• Telitromicīns, CYP3A4 inhibitors, lietojot iekšķīgi 800 mg devā četras dienas, palielina perorālā oksikodona AUC.Vidēji oksikodona AUC ir 1,8 reizes lielāks (diapazons: 1,3-2,3).
• Greipfrūtu sula, CYP3A4 inhibitors, lietojot 200 ml piecas dienas, palielina perorālā oksikodona AUC. Vidēji oksikodona AUC ir lielāks par 1,7 reizes (diapazons: 1,1-2, 1)
CYP3A4 induktori, piemēram, rifampicīns, karbamazepīns, fenitoīns un uztura bagātinātājs, kas pazīstams kā "asinszāle", var palielināt oksikodona metabolismu un klīrensu, kā rezultātā var samazināties tā koncentrācija plazmā. Var būt nepieciešama oksikodona devas papildināšana. attiecīgi.
Šeit ir daži piemēri:
• "asinszāle", CYP3A4 induktors, lietojot 300 mg trīs reizes dienā piecpadsmit dienas, samazina oksikodona AUC. Vidēji oksikodona AUC tiek samazināts par 50% (diapazons: 37% -57%).
• Rifampicīns, CYP3A4 induktors, lietojot 600 mg vienu reizi dienā septiņas dienas, samazina perorālā oksikodona AUC, vidēji oksikodona AUC tiek samazināts par 86%.
Zāles, kas inhibē CYP2D6 aktivitāti, piemēram, paroksetīns un hinidīns, var samazināt oksikodona klīrensu, kā rezultātā var palielināties tā koncentrācija plazmā.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecēm vai laktācijas periodā pēc iespējas jāizvairās no šo zāļu lietošanas.
Grūtniecība
Dati par oksikodona lietošanu grūtniecēm ir ierobežoti. Zīdaiņi, kuru mātes 3-4 nedēļas pirms dzemdībām ir ārstēti ar opioīdiem, jānovēro, vai nav elpošanas nomākuma. Pacientiem var novērot atcelšanas simptomus. Zīdaiņi, kuru mātes ir bijušas ārstēti ar oksikodonu.
Oksikodons iekļūst placentā.Oksikodonu nedrīkst lietot grūtniecības un dzemdību laikā, jo tas pasliktina dzemdes kontraktilitāti un jaundzimušo elpošanas nomākuma risku.
Pētījumus ar dzīvniekiem skatīt 5.3.
Grūtniecība
Oksikodons var izdalīties mātes pienā un jaundzimušajam var izraisīt elpošanas nomākumu.
Tādēļ oksikodonu nedrīkst lietot barojošām mātēm.
Auglība
Neklīniskie toksikoloģiskie pētījumi ar žurkām neietekmēja auglību (skatīt apakšpunktu 5.3).
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Oksikodons var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Oksikodons var ietekmēt pacientu reakcijas dažādās pakāpēs atkarībā no individuālās devas un jutīguma. Pacientiem, kuriem rodas šie efekti, nevajadzētu vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk novērotās blakusparādības ir slikta dūša un aizcietējums, abas rodas aptuveni 25-30% pacientu. Ja slikta dūša vai vemšana ir apgrūtinoša, oksikodonu var saistīt ar pretvemšanas līdzekļiem. Tāpat kā ar visiem stipriem opioīdiem, ir jāparedz aizcietējums un adekvāti jāārstē ar caurejas līdzekļiem. Ja ar opioīdiem saistītās blakusparādības saglabājas, jāmeklē citi cēloņi.
Blakusparādības ir raksturīgas tīrajiem opioīdu agonistiem, un tām ir tendence laika gaitā samazināties, izņemot aizcietējumus. Zāļu blakusparādību prognozēšana un adekvāta pacientu vadība var uzlabot pieņemamību.
Visnopietnākā blakusparādība, tāpat kā citu opioīdu gadījumā, ir elpošanas nomākums (skatīt apakšpunktu 4.9). Šī reakcija biežāk rodas gados vecākiem cilvēkiem un novājinātiem vai opioīdu nepanesošiem pacientiem.
Tabulā parādītas nevēlamo blakusparādību klasifikācijai izmantotās biežuma kategorijas:
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar oksikodonu, var rasties tolerance, lai gan klīnisko pētījumu programmas laikā tas nebija galvenais jautājums. Pacientiem, kuriem nepieciešama ievērojama devas palielināšana, rūpīgi jāizvērtē sāpju kontroles režīms.
Pediatriskā populācija un pieaugušie līdz 20 gadu vecumam
Nav paredzams, ka blakusparādību biežums, veids un smagums bērniem un pieaugušajiem līdz 20 gadu vecumam atšķirsies no tiem, kas novēroti pieaugušajiem vecumā no 20 gadiem.
Jaundzimušajiem mātēm, kuras lietojušas oksikodonu, skatīt apakšpunktu 4.6.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Pārdozēšana
Akūta oksikodona pārdozēšana var izpausties kā elpošanas nomākums, miegainība, progresēšana līdz stuporam vai komai, hipotonija, mioze, bradikardija, hipotensija, plaušu tūska un nāve.
Oksikodona pārdozēšanas ārstēšana
Jāuztur atvērti elpceļi. Tīri opioīdu antagonisti, piemēram, naloksons, ir specifiski antidoti pret opioīdu pārdozēšanas simptomiem. Ja nepieciešams, var ieviest papildu pasākumus.
Smagas pārdozēšanas gadījumā intravenozi jāievada 0,8 mg naloksona. Atkārtojiet ar 2-3 minūšu intervālu, ja nepieciešams, vai ievadot 2 mg 500 ml fizioloģiskā šķīduma vai 5% dekstrozes (0,004 mg / ml).
Infūzijas ātrums jāpielāgo salīdzinājumā ar iepriekšējām bolus devām un atbilstoši pacienta reakcijai. Tomēr, tā kā naloksona darbības ilgums ir salīdzinoši īss, pacients rūpīgi jānovēro, līdz rodas spontāna elpošana. Tas ir skaidri atjaunots. .OxyContin tabletes turpina izdalīt oksikodonu un palielina oksikodona daudzumu līdz 12 stundām pēc ievadīšanas, un oksikodona pārdozēšanas vadība jāpielāgo tam.
Mazāk smagas pārdozēšanas gadījumā intravenozi ievadiet 0,2 mg naloksona un, ja nepieciešams, turpiniet ar 0,1 mg soli ik pēc 2 minūtēm.
Naloksonu nedrīkst ievadīt, ja nav klīniski nozīmīgas elpošanas vai asinsrites nomākuma, ko izraisa oksikodona pārdozēšana. Naloksons jālieto piesardzīgi cilvēkiem, kuri ir vai ir aizdomas par fizisku atkarību no "oksikodona". Šādos gadījumos pēkšņa vai pilnīga opioīdu iedarbības maiņa var izraisīt sāpes un akūtu abstinences sindromu.
Var būt nepieciešams iztukšot kuņģa saturu, jo tas var palīdzēt noņemt neabsorbētas zāles, īpaši, ja ir lietota ilgstošas darbības zāļu forma.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: dabiskie opija alkaloīdi, opioīdi, pretsāpju līdzekļi
ATĶ kods: N02AA05
Oksikodons ir tīrs opioīdu agonists, kuram nav antagonistisku īpašību, un tam ir afinitāte pret smadzeņu un muguras smadzeņu opioīdu receptoriem κ, µ un δ. Terapeitiskais efekts galvenokārt ir pretsāpju, anksiolītisks, pretklepus līdzeklis un nomierinošs Darbības mehānisms ietver CNS opioīdu receptorus endogēniem savienojumiem ar opioīdiem līdzīgu aktivitāti.
Kuņģa -zarnu trakta sistēma
Opioīdi var izraisīt Oddi sfinktera spazmu.
Endokrīnā sistēma
Opioīdi var ietekmēt hipotalāmu - hipofīzi - virsnieru vai dzimumdziedzeru asi. Dažas izmaiņas, ko var novērot, ir seruma prolaktīna līmeņa paaugstināšanās un kortizola un testosterona līmeņa pazemināšanās plazmā. Šo hormonālo izmaiņu dēļ var rasties klīniskie simptomi.
Cita farmakoloģiskā iedarbība
In vitro un pētījumi ar dzīvniekiem liecina par vairākiem dabisko opioīdu, piemēram, morfīna, ietekmi uz imūnsistēmu; šo efektu klīniskā nozīme nav zināma.
Nav zināms, vai oksikodonam, daļēji sintētiskam opioīdam, ir morfīnam līdzīga imunoloģiska iedarbība.
Pediatriskā populācija
Kopējie dati par drošību, kas iegūti par perorāli ievadītu oksikodonu 9 klīniskos, farmakodinamiskos un farmakokinētiskos pētījumos, kuros piedalījās 629 zīdaiņi un bērni (no 2 mēnešiem līdz 17 gadiem), parādīja, ka perorālais oksikodons ir labi panesams pediatriskiem pacientiem ar tikai nelielām nevēlamām blakusparādībām, galvenokārt kuņģa -zarnu traktā un nervu sistēmā . Pozitīvos perorālā oksikodona drošības datus apstiprina 9 pētījumi, kas veikti ar oksikodonu, ko ievadīja bukāli, intramuskulāri un intravenozi, kopā 1860 zīdaiņiem un bērniem, kuriem visiem bija tikai vieglas blakusparādības, salīdzinot ar tām, kas novērotas, lietojot perorālu oksikodonu.
Klīniskajos pētījumos zīdaiņiem un bērniem oksikodona parenterālā deva bija robežās no 0,025 mg / kg līdz 0,1 mg / kg; Visbiežāk lietotā deva bija 0,1 mg / kg, kam sekoja 0,05 mg / kg. Oksikodona deva i.v. tas svārstījās no 0,025 mg / kg līdz 0,1 mg / kg; Visbiežāk lietotā deva bija 0,1 mg / kg, kam sekoja 0,05 mg / kg. Oksikodona deva i.m. tas svārstījās no 0,02 mg / kg līdz 0,1 mg / kg. Perorāli ievadītā oksikodona deva svārstījās no 0,1 mg / kg (sākuma deva) līdz 1,24 mg / kg dienā. Oksikodona perorālā deva bija 0,1 mg / kg.
Kopumā oksikodona blakusparādības šajos pētījumos ar zīdaiņiem un bērniem šķiet saskaņā ar zināmo oksikodona drošības profilu, kas izstrādāts, pamatojoties uz daudziem pieaugušajiem veiktajiem klīniskajiem pētījumiem un aprakstīts zāļu aprakstā. Šajos pētījumos netika atklāti jauni vai negaidīti drošības signāli. Visas ziņotās blakusparādības atbilda zināmajam oksikodona drošības profilam, kā arī citiem salīdzināmiem spēcīgiem opioīdiem. Tomēr OxyContin nav ieteicams bērniem un pieaugušajiem līdz 20 gadu vecumam, jo nav pietiekami daudz datu par drošību un efektivitāti.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Oksikodonam ir "augsta absolūtā biopieejamība līdz 87% pēc iekšķīgas lietošanas. Tā eliminācijas pusperiods ir aptuveni 3 stundas, un tas galvenokārt tiek metabolizēts par noroksikodonu caur CYP 3A4 un oksimorfonu caur CYP 2D6. Oksimorfonam ir zināma pretsāpju iedarbība, bet koncentrācija plazmā ir zema, un tāpēc netiek uzskatīts, ka tā veicina oksikodona farmakoloģisko iedarbību.
Oksikodona izdalīšanās no Oxycontin tabletēm notiek divās fāzēs ar salīdzinoši ātru sākotnējo izdalīšanos, kas izraisa agrīnu pretsāpju iedarbības sākšanos, kam seko kontrolētāka izdalīšanās, kas nosaka darbības ilgumu 12 stundas.
Šķietamais vidējais Oxycontin tablešu eliminācijas pusperiods ir 4,5 stundas, kas noved pie līdzsvara stāvokļa aptuveni vienas dienas laikā.
Oksikodona izdalīšanās no Oxycontin tabletēm nav atkarīga no pH.
Oycontin tablešu perorālā biopieejamība ir saderīga ar oksikodona biopieejamību, ko lieto kā parasto perorālo farmaceitisko formu, bet pirmā sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā aptuveni 3 stundu laikā, nevis aptuveni 1 līdz 1,5. Maksimālā un minimālā Oxycontin 10 mg tablešu oksikodona koncentrācija ar 12 stundu intervālu ir līdzvērtīgi tiem, kas iegūti no 5 mg oksikodona, ko ik pēc 6 stundām ievada kā parasto zāļu formu.
Visas Oxycontin devas ir bioekvivalentas gan ātruma, gan absorbcijas pakāpes ziņā. Standarta augsta tauku satura maltītes uzņemšana nemaina oksikodona maksimālo koncentrāciju vai Oxycontin tablešu absorbcijas pakāpi.
Pediatriskā populācija
Perorālā oksikodona farmakokinētiskās īpašības zīdaiņiem un bērniem tika pētītas 3 pētījumos, kuros kopumā piedalījās 63 zīdaiņi un bērni vecumā no 0,5 līdz 7,6 gadiem. Turklāt vaigu un sublingvālā oksikodona farmakokinētika tika pētīta 30 bērniem vecumā no 0,5 līdz 7,5 gadiem. Šie pētījumi neatklāja būtiskus rezultātus, kas atšķirtos no pieaugušajiem. Šajos farmakokinētikas pētījumos perorālais oksikodons bija labi panesams ar tikai nelielām blakusparādībām.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Teratogenitāte
Oksikodons neietekmēja žurku un trušu auglību vai augļa attīstību, izņemot devas, kas vecākiem izraisīja toksisku iedarbību.
Kancerogenitāte
Nav veikti pētījumi ar dzīvniekiem, lai novērtētu oksikodona kancerogēno iedarbību.
Mutagenitāte
Oksikodons nebija mutagēns baktēriju mutāciju testos vai in vivo mikrokodolu testā (-os) pelēm. Tāpat kā citi opioīdi, dažos in vitro testos (piemēram, peles limfomas testā) oksikodons bija genotoksisks.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Laktozes monohidrāts
Povidons
Amoniometakrilāta kopolimērs dispersijā
Sorbīnskābe
Glicerīna triacetāts
Stearilspirts
Talks
Magnija stearāts
Hipromeloze (E464)
Hidroksipropilceluloze (tikai 10 mg un 80 mg tabletes)
Titāna dioksīds (E171)
Makrogols
Polisorbāts 80 (tikai 20 mg un 40 mg tabletes)
Spilgti zils (E133) (tikai 5 mg tabletes)
Dzelzs oksīds (E 172) (tikai 20 mg, 40 mg un 80 mg tabletes)
Indigokarmīns (E132) (tikai 80 mg tabletes).
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
PVC blisteris ar alumīnija foliju (satur 10, 28, 30, 56 vai 112 tabletes).
Tikai 10 mg, 20 mg, 40 mg un 80 mg
Polipropilēna trauki ar polietilēna vākiem (satur 28, 56 vai 112 tabletes).
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Mundipharma Pharmaceuticals Srl
Via G. Serbelloni 4
20122 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
OxyContin 5 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 10 tabletēm - AIC 034435255;
OxyContin 5 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 28 tabletēm - AIC 034435267;
OxyContin 5 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 30 tabletēm - AIC 034435279;
OxyContin 5 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 56 tabletēm - AIC 034435281;
OxyContin 5 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 112 tabletēm - AIC 034435293 / M;
OxyContin 10 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 28 tabletēm - AIC 034435014;
OxyContin 10 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 56 tabletēm - AIC 034435026 / M;
OxyContin 10 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 112 tabletēm - AIC 034435038;
OxyContin 10 mg ilgstošās darbības tabletes - pudele ar 28 tabletēm - AIC 034435040;
OxyContin 10 mg ilgstošās darbības tabletes - pudele ar 56 tabletēm - AIC 034435053;
OxyContin 10 mg ilgstošās darbības tabletes - pudele ar 112 tabletēm - AIC 034435065;
OxyContin 20 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 28 tabletēm - AIC 034435077;
OxyContin 20 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 56 tabletēm - AIC 034435089;
OxyContin 20 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 112 tabletēm - AIC 034435091;
OxyContin 20 mg ilgstošās darbības tabletes - pudele ar 28 tabletēm - AIC 034435103;
OxyContin 20 mg ilgstošās darbības tabletes - pudele ar 56 tabletēm - AIC 034435115;
OxyContin 20 mg ilgstošās darbības tabletes - pudele ar 112 tabletēm - AIC 034435127;
OxyContin 40 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 28 tabletēm - AIC 034435139;
OxyContin 40 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 56 tabletēm - AIC 034435141;
OxyContin 40 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 112 tabletēm - AIC 034435154;
OxyContin 40 mg ilgstošās darbības tabletes - pudele ar 28 tabletēm - AIC 034435166;
OxyContin 40 mg ilgstošās darbības tabletes - pudele ar 56 tabletēm - AIC 034435178;
OxyContin 40 mg ilgstošās darbības tabletes - pudele ar 112 tabletēm - AIC 034435180
OxyContin 80 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 28 tabletēm - AIC 034435192;
OxyContin 80 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 56 tabletēm - AIC 034435204;
OxyContin 80 mg ilgstošās darbības tabletes - blisteris ar 112 tabletēm - AIC 034435216;
OxyContin 80 mg ilgstošās darbības tabletes - pudele ar 28 tabletēm - AIC 034435228;
OxyContin 80 mg ilgstošās darbības tabletes - pudele ar 56 tabletēm - AIC 034435230;
OxyContin 80 mg ilgstošās darbības tabletes - pudele ar 112 tabletēm - AIC 034435242
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
OxyContin 5 mg
Reģistrācijas datums: 2007. gada jūnijs / Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007. gada novembris
OxyContin 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg:
Reģistrācijas datums: 2000. gada maijs / Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007. gada novembris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
06/2015
