Aktīvās sastāvdaļas: Montelukasts
MONTEGEN 10 mg apvalkotās tabletes
Montegen iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:- MONTEGEN 10 mg apvalkotās tabletes
- MONTEGEN 5 mg košļājamās tabletes
- MONTEGEN 4 mg košļājamās tabletes
- MONTEGEN 4 mg granulas
Indikācijas Kāpēc lieto Montegen? Kam tas paredzēts?
MONTEGEN ir leikotriēna receptoru antagonists, kas bloķē vielas, ko sauc par leikotriēniem. Leukotriēni izraisa plaušu elpceļu sašaurināšanos un pietūkumu, kā arī izraisa alerģiskus simptomus. Leikotriēna blokāde uzlabo astmas simptomus un palīdz kontrolēt astmu un uzlabo sezonālo alerģiju simptomus (pazīstams arī kā siena drudzis un sezonāls alerģisks rinīts).
Ārsts izrakstīja MONTEGEN astmas ārstēšanai, lai novērstu astmas simptomus gan dienā, gan naktī.
- MONTEGEN lieto, lai ārstētu pacientus, kuriem netiek nodrošināta pietiekama zāļu kontrole un kuriem nepieciešami papildu medikamenti.
- MONTEGEN arī novērš vingrinājumu izraisītu elpceļu sašaurināšanos.
- Astmas pacientiem, kuriem MONTEGEN ir indicēts astmai, MONTEGEN var atvieglot sezonālā alerģiskā rinīta simptomus.
Atkarībā no astmas simptomiem un smaguma pakāpes ārsts noteiks, kā lietot MONTEGEN.
Kas ir astma?
Astma ir ilgstoša slimība.
Astma ietver:
- Apgrūtināta elpošana elpceļu sašaurināšanās dēļ. Elpceļu sašaurināšanās pasliktinās un uzlabojas, reaģējot uz dažādiem apstākļiem.
- Elpceļi, kas reaģē uz daudziem kairinošiem stimuliem, piemēram, cigarešu dūmiem, ziedputekšņiem, aukstu gaisu vai vingrošanu.
- Elpošanas ceļu pietūkums (iekaisums).
Astmas simptomi ir: klepus, elpas trūkums un spiediena sajūta krūtīs.
Kas ir sezonas alerģijas?
Sezonālās alerģijas (sauktas arī par siena drudzi vai sezonālu alerģisku rinītu) ir alerģiskas reakcijas, ko bieži izraisa koku, zāles un sēklu ziedputekšņi. Tipiski sezonālās alerģijas simptomi var būt: aizlikts deguns, auksts, niezošs deguns; šķaudīšana; sarkanas, pietūkušas, niezošas un asarojošas acis.
Kontrindikācijas Kad Montegen nedrīkst lietot
Pastāstiet savam ārstam par visām esošajām vai iepriekšējām slimībām un alerģijām.
Nelietojiet MONTEGEN
- ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret montelukastu vai kādu citu MONTEGEN sastāvdaļu (skatīt 6. SĪKĀKA INFORMĀCIJA).
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Montegen lietošanas
Īpaša piesardzība, lietojot MONTEGEN, nepieciešama šādos gadījumos
- ja astma vai elpošana pasliktinās, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
- MONTEGEN iekšķīgi nedrīkst lietot akūtu astmas lēkmju ārstēšanai. Ja rodas krampji, ievērojiet ārsta norādījumus. Vienmēr glabājiet sev līdzi ārkārtas inhalējamos medikamentus astmas lēkmēm.
- Ir svarīgi, lai jūs vai jūsu bērns lietotu visas ārsta izrakstītās zāles pret astmu.MONTEGEN nedrīkst lietot citu ārsta izrakstīto astmas zāļu vietā.
- Pacientiem, kuri lieto zāles pret astmu, jāapzinās, ka, ja viņiem rodas tādu simptomu kombinācija kā gripai līdzīgs sindroms, tirpšana vai samazināta sajūta rokās vai kājās, plaušu simptomu pasliktināšanās un / vai ādas apsārtums, viņiem jāredz ārsts.
- Jums nevajadzētu lietot acetilsalicilskābi (aspirīnu) vai pretiekaisuma līdzekļus (tos sauc arī par nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem vai NPL), ja tie pasliktina astmu.
Lietošana bērniem
Bērniem no 2 līdz 5 gadiem ir pieejamas MONTEGEN 4 mg košļājamās tabletes un 4 mg granulas.
Bērniem no 6 līdz 14 gadiem ir pieejamas MONTEGEN 5 mg košļājamās tabletes.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Montegen iedarbību
MONTEGEN lietošana kopā ar citām zālēm
Dažas zāles var traucēt MONTEGEN iedarbību vai MONTEGEN var ietekmēt citu zāļu darbību.
Pastāstiet ārstam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, pat ja tās ir bez receptes.
Pirms MONTEGEN lietošanas pastāstiet ārstam, ja lietojat šādas zāles:
- Fenobarbitāls (lieto epilepsijas ārstēšanai)
- Fenitoīns (lieto epilepsijas ārstēšanai)
- Rifampicīns (lieto tuberkulozes un dažu citu infekciju ārstēšanai)
- Gemfibrozils (lieto augsta lipīdu līmeņa plazmā ārstēšanai).
MONTEGEN lietošana kopā ar pārtiku un dzērieniem
MONTEGEN 10 mg var lietot ēšanas laikā vai starp ēdienreizēm.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Lietošana grūtniecības laikā
Ja esat grūtniece vai vēlaties grūtniecību, pirms MONTEGEN lietošanas konsultējieties ar ārstu. Jūsu ārsts noteiks, vai šādos apstākļos varat vai nevarat lietot MONTEGEN.
Lietojiet zīdīšanas laikā
Nav zināms, vai MONTEGEN var parādīties cilvēka pienā. Ja barojat bērnu ar krūti vai plānojat to darīt, pirms MONTEGEN lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav gaidāma ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr individuālā reakcija uz medikamentiem var atšķirties. Dažas blakusparādības (piemēram, reibonis un miegainība), par kurām ziņots ļoti reti, lietojot MONTEGEN, var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Svarīga informācija par kādu no MONTEGEN sastāvdaļām
MONTEGEN 10 mg apvalkotās tabletes satur laktozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Montegen: Devas
- Jums jālieto tikai viena MONTEGEN tablete dienā, kā noteicis ārsts.
- Tablete jālieto arī tad, ja Jums nav simptomu vai ja Jums ir akūta astmas lēkme.
- Vienmēr lietojiet MONTEGEN tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
- Lietojiet tableti mutē.
Pieaugušajiem vecumā no 15 gadiem:
Viena 10 mg tablete, kas jālieto katru dienu vakarā. MONTEGEN 10 mg var lietot ēšanas laikā vai starp ēdienreizēm.
Ja lietojat MONTEGEN, pārliecinieties, ka nelietojat citus produktus, kas satur to pašu aktīvo vielu montelukastu.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Montegen
Ja esat lietojis MONTEGEN vairāk nekā noteikts
Nekavējoties konsultējieties ar ārstu.
Lielākajā daļā pārdozēšanas gadījumu nebija nevēlamu blakusparādību. Simptomi, par kuriem visbiežāk ziņots pārdozēšanas gadījumā pieaugušajiem un bērniem, ir sāpes vēderā, miegainība, slāpes, galvassāpes, vemšana un hiperaktivitāte.
Ja esat aizmirsis lietot MONTEGEN
Mēģiniet lietot MONTEGEN, kā noteikts. Tomēr, ja esat aizmirsis lietot tableti, turpiniet lietot zāles parastajā devā. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja pārtraucat lietot MONTEGEN
Ārstēšana ar MONTEGEN var būt efektīva pret astmu tikai tad, ja turpināsit to lietot.Svarīgi ir turpināt lietot MONTEGEN tik ilgi, cik noteicis ārsts. Tas palīdzēs kontrolēt astmu.
Ja jums ir kādi jautājumi par MONTEGEN lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam
Blakusparādības Kādas ir Montegen blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, MONTEGEN var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Klīniskajos pētījumos ar MONTEGEN 10 mg apvalkotām tabletēm visbiežāk ziņotās nevēlamās blakusparādības, kas, domājams, bija saistītas ar MONTEGEN (novērotas vismaz vienam no 100 pacientiem un mazāk nekā vienam no 10 pacientiem) bija:
- Sāpes vēderā
- Galvassāpes
Šīs blakusparādības parasti bija vieglas un parādījās biežāk pacientiem, kuri tika ārstēti ar MONTEGEN, nekā pacientiem, kuri tika ārstēti ar placebo (tablete, kas nesatur zāļu vielu).
Zemāk uzskaitīto iespējamo blakusparādību biežums ir noteikts, izmantojot šādu iedalījumu:
Ļoti bieži (skar vismaz 1 lietotāju no 10)
Bieži (skar 1 līdz 10 lietotājus no 100)
Retāk (skar 1 līdz 10 lietotājus no 1000)
Reti (skar 1 līdz 10 lietotājus no 10 000)
Ļoti reti (skar mazāk nekā 1 lietotāju no 10 000)
Turklāt, lietojot zāles komerciāli, ziņots par šādām blakusparādībām:
- augšējo elpceļu infekcija (ļoti bieži)
- tendence palielināt asiņošanu (reti)
- alerģiskas reakcijas, tai skaitā sejas, lūpu, mēles un / vai rīkles pietūkums, kas var apgrūtināt elpošanu vai rīšanu (retāk)
- uzvedības un garastāvokļa izmaiņas [mainīti sapņi, tostarp murgi, bezmiegs, staigāšana gulēt, aizkaitināmība, nemiera sajūta, nemiers, uzbudinājums, tostarp agresīva uzvedība vai naidīgums, depresija (retāk); trīce, mainīta uzmanība, atmiņas traucējumi (reti); halucinācijas, dezorientācija, domas par pašnāvību un darbības (ļoti reti)]
- reibonis, miegainība, tirpšana, krampji (retāk)
- sirdsklauves (reti)
- asiņošana no deguna (retāk)
- caureja, slikta dūša, vemšana (bieži); sausa mute, gremošanas traucējumi (retāk)
- hepatīts (aknu iekaisums) (ļoti reti)
- izsitumi (bieži); zilumi, nieze, nātrene (retāk), sarkans sāpīgs zemādas audu pietūkums, kas visbiežāk atrodas uz kāju priekšējās virsmas (mezglainā eritēma), smagas ādas reakcijas (multiformā eritēma), kas var rasties bez brīdinājuma (ļoti reti)
- locītavu vai muskuļu sāpes, muskuļu krampji (retāk)
- drudzis (bieži); vājums / noguruma sajūta, savārgums, pietūkums (retāk)
Ļoti retos gadījumos, ārstējot astmas slimniekus ar montelukastu, ziņots par tādu simptomu kompleksu kā gripai līdzīga forma, tirpšana vai nejutīgums rokās vai kājās, plaušu simptomu pasliktināšanās un / vai izsitumi uz ādas. Churg-Strauss) . Pacientam nekavējoties jāziņo ārstam, ja parādās viens vai vairāki no šiem simptomiem.
Jautājiet savam ārstam vai farmaceitam sīkāku informāciju par blakusparādībām. Ziņojiet ārstam vai farmaceitam par jebkādām blakusparādībām, izņemot tās, kas uzskaitītas iepriekš, vai ja simptomi pasliktinās.
Derīguma termiņš un saglabāšana
- Uzglabāt MONTEGEN bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
- Nelietot MONTEGEN pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz etiķetes ar sešiem cipariem aiz vārda EXP. Pirmie divi cipari norāda mēnesi; pēdējie četri cipari norāda gadu. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
- Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai izvairītos no gaismas un mitruma.
- Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko MONTEGEN satur
- Aktīvā viela ir montelukasts. Katra tablete satur montelukasta nātriju, kas atbilst 10 mg montelukasta.
- Citas sastāvdaļas ir: mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts (89,3 mg), kroskarmelozes nātrijs, hipoloze (E463) un magnija stearāts. Pārklājums: hipromeloze, hiproloze (E463), titāna dioksīds (E171), sarkanais un dzeltenais dzelzs oksīds (E172), karnaubas vasks.
MONTEGEN izskata un iepakojuma satura apraksts
Bēša krāsa, kvadrātveida forma, ar noapaļotām malām, pārklāta ar plēvi, ar 117 reljefu vienā pusē.
Blisteriepakojumi: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tabletes.
Blisteri (vienas devas) iepakojumā pa 49, 50 un 56 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
MONTEGEN 10 MG TABLETES, KAS PĀRKLĀTAS AR FILMU
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena apvalkotā tablete satur: montelukasta nātriju, kas atbilst 10 mg montelukasta.
Palīgviela ar zināmu iedarbībuŠīs zāles satur 89,3 mg laktozes monohidrāta vienā tabletē.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
Bēša krāsa, kvadrātveida forma, ar noapaļotām malām, pārklāta ar plēvi, izmērs 7,9 mm x 7,9 mm, ar 117 reljefu vienā pusē.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Montegen ir indicēts astmas ārstēšanai kā papildu terapija tiem pacientiem ar pastāvīgu vieglu / vidēji smagu astmu, kuri netiek pietiekami kontrolēti ar inhalējamiem kortikosteroīdiem un kuriem vienlaikus tiek lietoti īslaicīgas darbības b-adrenerģiskie agonisti. Montegen var lietot arī sezonāla alerģiska rinīta simptomātiskai ārstēšanai pacientiem, kuriem Montegen indicēts astmas ārstēšanai.
Montegen ir indicēts arī astmas profilaksei, ja dominējošā sastāvdaļa ir fiziskās slodzes izraisīta bronhu sašaurināšanās.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Ieteicamā deva pieaugušajiem un pusaudžiem no 15 gadu vecuma, kuriem ir astma vai astma un vienlaikus sezonāls alerģisks rinīts, ir viena 10 mg tablete dienā, lietojot vakarā.
Vispārīgi ieteikumi
Montegen terapeitiskā ietekme uz astmas kontroles parametriem kļūst redzama vienas dienas laikā. Montegen var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā. Ieteikt pacientam turpināt lietot Montegen pat tad, ja astma tiek kontrolēta, kā arī astmas pasliktināšanās periodos. Montegen nedrīkst lietot vienlaikus ar citiem līdzekļiem, kas satur to pašu aktīvo vielu montelukastu.
Gados vecākiem cilvēkiem vai pacientiem ar nieru mazspēju vai viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Nav datu par pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem. Deva ir vienāda abu dzimumu pacientiem.
Montegēna terapija saistībā ar citām astmas ārstēšanas metodēm
Montegen var pievienot pašreizējam pacienta režīmam.
Inhalējamie kortikosteroīdi
Montegen var izmantot kā papildterapiju, ja citi līdzekļi, piemēram, inhalējamie kortikosteroīdi, kā arī ātras darbības β-agonisti, ko lietot "pēc vajadzības", nodrošina nepietiekamu klīnisko kontroli. Montegen nav inhalējamo kortikosteroīdu aizstājterapija (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pediatriskā populācija
Nelietojiet Montegen 10 mg apvalkotās tabletes bērniem līdz 15 gadu vecumam. Montegen 10 mg apvalkotās tabletes drošums un efektivitāte bērniem līdz 15 gadu vecumam nav pierādīta.
Bērniem no 6 līdz 14 gadu vecumam ir pieejamas 5 mg košļājamās tabletes.
Bērniem no 2 līdz 5 gadu vecumam ir pieejamas 4 mg košļājamās tabletes.
Tas ir pieejams 4 mg granulās bērniem no 6 mēnešu līdz 5 gadu vecumam.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ieteikt pacientam nelietot perorālu montelukastu akūtu astmas lēkmju ārstēšanai un turēt rokās atbilstošus ārkārtas medikamentus, ko parasti lieto šādos apstākļos. Akūta uzbrukuma gadījumā pēc iespējas ātrāk jāizmanto ārstējošajam ārstam īslaicīgas darbības inhalējamais b-adrenerģiskais agonists.
Montelukastu nedrīkst pēkšņi aizstāt ar inhalējamiem vai perorāliem kortikosteroīdiem.
Nav datu, kas pierādītu, ka kortelosteroīdu perorālo devu var samazināt, vienlaicīgi lietojot montelukastu.
Retos gadījumos pacientiem, kuri lieto zāles pret astmu, tai skaitā montelukastu, var rasties sistēmiska eozinofīlija, kas dažkārt izpaužas kā vaskulīta klīniskās pazīmes, kas līdzīgas Hurga-Štrausa sindromam, kas bieži tiek ārstēts ar sistēmisku terapiju. Šie gadījumi dažkārt ir bijuši saistīti ar perorālo kortikosteroīdu terapijas samazināšanu vai pārtraukšanu. Lai gan cēloņsakarība ar leikotriēna receptoru antagonismu nav noskaidrota, ārstiem jāuzrauga, vai pacientiem nav eozinofīlijas, vaskulītisku izsitumu, plaušu simptomu pasliktināšanās, sirds komplikācijas un / vai vai neiropātija. Pacienti, kuriem rodas šie simptomi, ir jānovērtē un jāpārskata viņu ārstēšanas režīms.
Aspirīna jutīgiem astmas pacientiem ārstēšana ar montelukastu nemaina nepieciešamību izvairīties no aspirīna vai citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanas.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Montelukastu var lietot kopā ar citām zālēm, ko parasti lieto astmas profilaksei un hroniskai ārstēšanai. Zāļu mijiedarbības pētījumos ieteicamā montelukasta klīniskā deva neietekmēja klīniski nozīmīgu ietekmi uz šādu zāļu farmakokinētiku: teofilīns, prednizons, prednizolons, kontracepcijas līdzekļi perorāli (etinilestradiols / noretindrons 35/1), terfenadīns, digoksīns un varfarīns.
Platība zem montelukasta plazmas koncentrācijas līknes (AUC) tika samazināta par aptuveni 40% personām, kuras lietoja kopā ar fenobarbitālu. Tā kā montelukastu metabolizē CYP 3A4, 2C8 un 2C9, jāievēro piesardzība, īpaši bērniem, ja montelukastu lieto vienlaikus. ar CYP 3A4, 2C8 un 2C9 induktoriem, piemēram, fenitoīnu, fenobarbitālu un rifampicīnu.
Izglītība in vitro parādīja, ka montelukasts ir spēcīgs CYP 2C8 inhibitors. Tomēr dati, kas iegūti klīniskajā zāļu mijiedarbības pētījumā ar montelukastu un rosiglitazonu (substrātu, ko izmanto kā reprezentatīvu testu zālēm, kuras galvenokārt metabolizē CYP 2C8), tomēr liecina, ka montelukasts neinhibē CYP 2C8. in vivo. Tāpēc nav sagaidāms, ka montelukasts būtiski mainīs ar šo enzīmu metabolizēto zāļu (piemēram, paklitaksela, rosiglitazona un repaglinīda) metabolismu.
Izglītība in vitro parādīja, ka montelukasts ir CYP 2C8 un mazākā mērā 2C9 un 3A4 substrāts. Zāļu un zāļu mijiedarbības pētījumā ar montelukastu un gemfibrozilu (gan CYP 2C8, gan 2C9 inhibitoru) gemfibrozils palielināja montelukasta sistēmisko iedarbību 4,4 reizes. Parastā devas pielāgošana nav nepieciešama. Montelukasts, lietojot vienlaikus ar gemfibrozilu vai citu spēcīgu CYP 2C8 inhibitoriem, taču ārstam jāapzinās iespējamā blakusparādību pastiprināšanās.
Pamatojoties uz datiem in vitro, nav sagaidāma klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība ar mazāk spēcīgiem CYP 2C8 inhibitoriem (piemēram, trimetoprimu). Vienlaicīga montelukasta un itrakonazola, spēcīga CYP 3A4 inhibitora, lietošana nozīmīgi nepalielināja montelukasta sistēmisko iedarbību.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par kaitīgu ietekmi uz grūtniecību vai embrija -augļa attīstību.
Grūtniecības datu bāzēs pieejamie ierobežotie dati neliecina par cēloņsakarību starp Montegen un malformācijām (ekstremitāšu defektiem), par kurām reti ziņots pēcreģistrācijas pieredzē visā pasaulē.
Montegen var lietot grūtniecības laikā tikai tad, ja tas ir skaidri uzskatīts par būtisku.
Barošanas laiks
Pētījumi ar žurkām parādīja, ka montelukasts izdalās mātes pienā (skatīt apakšpunktu 5.3). Nav zināms, vai montelukasts / tā metabolīti izdalās mātes pienā.
Montegen var lietot zīdīšanas laikā tikai tad, ja tas ir uzskatāms par nepieciešamu.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Montegen neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr daži pacienti ir ziņojuši par miegainību vai reiboni.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Montelukasts klīniskajos pētījumos tika novērtēts šādi:
• 10 mg apvalkotās tabletes aptuveni 4000 pieaugušajiem un pusaudžiem ar astmu ≥ 15 gadu vecumā.
• 10 mg apvalkotās tabletes aptuveni 400 pieaugušiem un pusaudžiem ar astmu pacientiem ar sezonālu alerģisku rinītu ≥ 15 gadu vecumā.
• 5 mg košļājamās tabletes aptuveni 1750 astmas bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem.
Bieži ziņots par šādām ar zālēm saistītām blakusparādībām (≥ 1/100
Turpinot terapiju klīniskajos pētījumos līdz 2 gadiem ierobežotam pieaugušo pacientu skaitam un līdz 12 mēnešiem bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem, drošības profils nemainījās.
Blakusparādību tabula
Blakusparādības, par kurām ziņots pēcreģistrācijas periodā, ir uzskaitītas zemāk esošajā tabulā pēc orgānu sistēmas klasēm un specifiskām blakusparādībām. Biežuma kategorijas tika noteiktas, pamatojoties uz atbilstošiem klīniskiem pētījumiem.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas rodas pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma / riska attiecību.Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par jebkādām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Pārdozēšana
Hroniskas astmas pētījumos montelukasts tika lietots pieaugušiem pacientiem līdz 200 mg dienā 22 nedēļas un īstermiņa pētījumos līdz 900 mg dienā aptuveni vienu nedēļu bez klīniski nozīmīgām blakusparādībām.
Pēcreģistrācijas periodā un klīniskajos pētījumos ar montelukastu ir saņemti ziņojumi par akūtu pārdozēšanu. Tie ietver ziņojumus par pieaugušajiem un bērniem, lietojot devas līdz 1000 mg (aptuveni 61 mg / kg 42 mēnešus vecam bērnam). Novērotie laboratorijas rezultāti bija atbilst drošības profilam pieaugušajiem un pediatriskiem pacientiem Vairumā pārdozēšanas gadījumu nebija negatīvas pieredzes.
Pārdozēšanas simptomi
Visbiežāk novērotās blakusparādības atbilda montelukasta drošības profilam un ietvēra sāpes vēderā, miegainību, slāpes, galvassāpes, vemšanu un psihomotorisko hiperaktivitāti.
Pārdozēšanas vadība
Nav pieejama īpaša informācija par montelukasta pārdozēšanas ārstēšanu. Nav zināms, vai montelukastu var dializēt ar peritoneālo vai hemodialīzi.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: leikotriēna receptoru antagonisti, ATĶ kods: R03D C03
Darbības mehānisms
Cisteinil-leikotriēni (LTC4, LTD4, LTE4) ir spēcīgi iekaisuma eikosanoīdi, ko izdala dažādas šūnas, ieskaitot tukšās šūnas un eozinofilus. Šie svarīgie astmas mediatori saistās ar cisteinil-leikotriēna (CysLT) receptoriem. CysLT 1. tipa receptors (CysLT1) atrodas cilvēka elpceļos (ieskaitot gludas miocites un elpceļu makrofāgus) un citās proinflammatoriskās šūnās (ieskaitot eozinofilus un dažas mieloīdu sērija). CysLT ir bijušas saistītas ar astmas un alerģiskā rinīta patofizioloģiju. Astmas gadījumā leikotriēna izraisītā iedarbība ietver bronhu sašaurināšanos, gļotādas sekrēciju, asinsvadu caurlaidību un eozinofilu piesaistīšanu. Alerģiskā rinīta gadījumā CysLT izdalās no deguna gļotādas pēc saskares ar alergēniem gan agrīnās, gan vēlīnās reakcijās, un tās ir saistītas ar alerģiskā rinīta simptomiem. Ir pierādīts, ka intranazālā stimulācija ar CysLT palielina deguna elpceļu pretestību un deguna obstrukcijas simptomus.
Farmakodinamiskā iedarbība
Montelukasts ir perorāli aktīvs savienojums, kam piemīt augsta afinitāte un selektivitāte pret CysLT1 receptoru. Klīniskajos pētījumos montelukasts mazās devās, piemēram, 5 mg, kavē bronhu sašaurināšanos, ko izraisa LTD4 ieelpošana. Bronhu paplašināšanās tika novērota divu stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas. Beta adrenerģiskā agonista izraisītais bronhodilatatora efekts papildināja montelukasta radīto. Ārstēšana ar montelukastu kavēja gan agrīno, gan vēlo bronhokonstrikcijas stadiju, ko izraisīja antigēna „iedarbība”. Montelukasts, salīdzinot ar placebo, samazināja eozinofilu līmeni perifērās asinīs gan pieaugušajiem, gan bērniem. Atsevišķā pētījumā ārstēšana ar montelukastu ievērojami samazināja eozinofilu skaitu elpošanas traktā (krēpu izmeklēšanas rezultātā) un perifērās asinīs, vienlaikus uzlabojot astmas klīnisko kontroli.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Pieaugušo pētījumos vs placebo, montelukasts, 10 mg vienu reizi dienā, uzlabo FEV1 no rīta (izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni 10,4%) vs 2,7%), antimerīdija maksimālā izelpas plūsma (PEFR) (izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo 24,5 l / min vs 3,3 l / min), un ievērojami samazina kopējo b -adrenerģisko agonistu lietošanu (izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo vērtību -26,1% vs -4,6%). Pacientu ziņotais dienas un nakts simptomu rādītāja uzlabojums bija ievērojami labāks nekā placebo grupā.
Pieaugušo pētījumos tika pierādīts, ka montelukasts sniedz papildus klīnisko efektu, ko izraisa inhalējamais kortikosteroīds (procentuālās izmaiņas inhalējamā beklometazona un montelukasta sākotnējā stāvoklī) vs attiecīgi beklometazons ar FEV1: 5,43% vs 1,04% un b -adrenerģisko agonistu lietošana: -8,70% vs -2,64%). Sākotnējā reakcija uz montelukastu bija ātrāka nekā ar inhalējamo beklometazonu (200 mg divas reizes dienā, ievadot ar starpliku), lai gan beklometazons bija novērojams visā divpadsmit nedēļu pētījuma periodā. Nodrošināja lielāku vidējo efektu (procentuālās izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo montelukasts vs beklometazons FEV1 attiecīgi: 7,49% vs 13,3% un b -adrenerģisko agonistu lietošana: -28,28% vs -43,89%). Tomēr "liela daļa pacientu, kuri tika ārstēti ar montelukastu, sasniedza līdzīgu klīnisko atbildes reakciju, kādu novēroja, lietojot beklometazonu (piemēram, 50% pacientu, kuri tika ārstēti ar beklometazonu, FEV1 uzlabojās par aptuveni 11% vai vairāk nekā sākotnēji, bet aptuveni 42% pacientiem, kuri tika ārstēti ar montelukastu, tika sasniegta tāda pati atbildes reakcija).
Tika veikts klīnisks pētījums, lai novērtētu montelukasta lietošanu sezonāla alerģiska rinīta simptomātiskai ārstēšanai pieaugušiem un pusaudžiem ar astmu, kas vecāki par 15 gadiem, un vienlaikus sezonālu alerģisku rinītu. Šajā pētījumā 10 mg montelukasta vienreiz dienā tabletes parādīja statistiski nozīmīgu ikdienas rinīta simptomu rādītāja uzlabojums, salīdzinot ar placebo. Ikdienas rinīta simptomu rādītājs ir vidējais dienas deguna simptomu rādītājs (vidējais deguna nosprostojums, rinoreja, šķaudīšana un niezošs deguns) un nakts simptomu rādītājs (vidējais deguna nosprostojums pēc pamošanās, aizmigšanas grūtības un nakts pamošanās rezultāts.) Arī pacientu un ārstu vispārējie alerģiskā rinīta vērtējumi tika ievērojami uzlaboti salīdzinājumā ar placebo. "efektivitāte pret astmu nebija mērķis." vai šī pētījuma primārais.
8 nedēļu pētījumā, kurā piedalījās 6-14 gadus veci pacienti, montelukasts, 5 mg vienu reizi dienā, ievērojami uzlaboja elpošanas funkciju salīdzinājumā ar placebo (FEV1 procentuālās izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo: 8,71% vs 4,16%; procentuālās izmaiņas no sākotnējā rādītāja rīta PEFR 27,9 l / min vs 17,8 l / min) un samazināja "pēc vajadzības" b -adrenerģisko agonistu lietošanu (izmaiņas no sākotnējā līmeņa -11,7% vs +8,2%).
Ievērojams fiziskās slodzes izraisītas bronhu sašaurināšanās (BIE) samazinājums tika pierādīts 12 nedēļu pieaugušo pētījumā (maksimālais FEV1 samazinājums par 22,33% montelukasta gadījumā vs 32,40% placebo; 5% sākotnējā FEV1 atjaunošanās laiks: 44,22 min vs 60,64 minūtes). Šis efekts bija konsekvents visā pētījuma 12 nedēļu laikā. BIE samazināšanās tika pierādīta arī īstermiņa pētījumā ar bērniem (maksimālais FEV1 samazinājums: 18,27% vs 26,11%; 5% sākotnējā FEV1 atjaunošanās laiks: 17,76 min vs 27,98 min). Abos pētījumos iedarbība tika pierādīta vienreiz dienā lietošanas intervāla beigās.
Pacientiem, kuri ir jutīgi pret aspirīnu, vienlaikus lietojot inhalējamos un / vai perorālos kortikosteroīdus, ārstēšana ar montelukastu, salīdzinot ar placebo, ievērojami uzlaboja astmas kontroli (FEV1 procentuālās izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo: 8,55% vs -1,74%; kopējais b -adrenerģisko agonistu lietošanas samazinājums salīdzinājumā ar sākotnējo: -27,78% vs 2,09%).
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas montelukasts ātri uzsūcas. 10 mg apvalkotām tabletēm vidējā maksimālās koncentrācijas plazmā (Cmax) vērtība pieaugušajiem tiek sasniegta 3 stundas (Tmax) pēc devas tukšā dūšā. Vidējā bioloģiskā pieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir 64%. Biopieejamība un Cmax. standarta maltīte tos neietekmē Drošība un efektivitāte ir pierādīta klīniskajos pētījumos, kuros tika ievadītas 10 mg apvalkotās tabletes neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas laika.
5 mg košļājamo tablešu Cmax pieaugušajiem tiek sasniegts pēc 2 stundu ilgas lietošanas tukšā dūšā. Vidējā biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir 73% un samazinās līdz 63% ar standarta maltīti.
Izplatīšana
Vairāk nekā 99% montelukasta saistās ar plazmas olbaltumvielām. Montelukasta izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir vidēji 8-11 litri. Pētījumi ar žurkām ar radioaktīvi iezīmētu montelukastu liecina par minimālu izplatību asins -smadzeņu barjerā. Turklāt 24 stundas pēc devas ievadīšanas radioaktīvi iezīmētās vielas koncentrācija visos pārējos audos bija minimāla.
Biotransformācija
Montelukasts tiek plaši metabolizēts. Pētījumos, kas veikti ar terapeitiskām devām, montelukasta metabolītu koncentrācija plazmā līdzsvara stāvoklī nebija nosakāma gan pieaugušajiem, gan bērniem.
Citohroms P450 2C8 ir galvenais montelukasta metabolisma enzīms. Turklāt CYP 3A4 un 2C9 var būt neliels ieguldījums, lai gan ir pierādīts, ka itrakonazols, kas ir CYP 3A4 inhibitors, nemaina montelukasta farmakokinētiskos mainīgos lielumus veseliem cilvēkiem. kuri saņēma 10 mg montelukasta dienā. Pamatojoties uz rezultātiem in vitro uz cilvēka aknu mikrosomām, montelukasts terapeitiskā koncentrācijā plazmā neinhibē citohromus P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 vai 2D6. Metabolītu ietekme uz montelukasta terapeitisko efektu ir minimāla.
Eliminācija
Veseliem pieaugušajiem montelukasta plazmas klīrenss ir vidēji 45 ml / min. Pēc radioaktīvi iezīmētas montelukasta devas iekšķīgas lietošanas izkārnījumos, veicot piecas dienas, tika konstatēts 86% radioaktivitātes un mazāk nekā 0,2% urīns Šie dati kopā ar datiem par montelukasta biopieejamību pēc iekšķīgas lietošanas norāda, ka montelukasts un tā metabolīti tiek izvadīti gandrīz tikai ar žulti.
Pacientu raksturojums
Gados vecākiem cilvēkiem vai pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Pētījumi pacientiem ar nieru mazspēju nav veikti. Tā kā montelukasts un tā metabolīti tiek izvadīti galvenokārt ar žulti, pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav paredzēta. Nav farmakokinētikas datu par montelukastu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (Child-Pugh rādītājs> 9).
Lietojot lielas montelukasta devas (20 un 60 reizes vairāk nekā ieteicamā deva cilvēkam), tika novērota teofilīna koncentrācijas samazināšanās plazmā.Šī ietekme netika novērota, lietojot ieteicamo devu 10 mg vienu reizi dienā.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Toksikoloģijas pētījumos ar dzīvniekiem tika novērotas vieglas un pārejošas SGPT (ALAT), glikozes, fosfora un triglicerīdu līmeņa izmaiņas serumā.Toksicitātes pazīmes dzīvniekam bija: pastiprināta siekalošanās, kuņģa -zarnu trakta simptomi, vaļīgi izkārnījumi un elektrolītu līdzsvara traucējumi. Tās radās, lietojot devas, kas vairāk nekā 17 reizes pārsniedza sistēmisko iedarbību, kas novērota, lietojot klīnisko devu. Pētījumos ar dzīvniekiem montelukasts nemainīja auglību un reproduktīvo spēju, ja sistēmiskā iedarbība bija 24 reizes lielāka nekā novērotā, lietojot klīnisko devu. ar klīnisko devu) tika novērots neliels jaundzimušo svara samazinājums. Pētījumos ar trušiem tika novērots "lielāks nepilnīgas pārkaulošanās biežums nekā kontroles grupā", 24 reizes pārsniedzot klīniskajā devā novēroto sistēmisko iedarbību. Žurkām netika novērotas novirzes. Ir pierādīts, ka montelukasts šķērso placentāro barjeru un dzīvniekiem izdalās mātes pienā.
Pelēm un žurkām pēc vienreizējas perorālas montelukasta nātrija devas līdz 5000 mg / kg, kas ir maksimālā pārbaudītā deva (attiecīgi 15 000 mg / m2 un 30 000 mg / m2 pelēm un žurkām), nāves gadījumi nenotika. Deva ir līdzvērtīga 25 000 reižu ieteicamajai devai pieaugušajiem (pamatojoties uz pieauguša pacienta svaru 50 kg).
Tika konstatēts, ka pelēm, lietojot devas līdz 500 mg / kg dienā (aptuveni 200 reizes vairāk nekā sistēmiskā iedarbība, kas novērota, lietojot klīnisko devu), montelukastai nav UVA, UVB vai redzama spektra fototoksicitātes.
Montelukasts grauzējiem nebija ne mutagēns, ne mutagēns in vitro un in vivo ne onkogēns.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Mikrokristāliskā celuloze
Laktozes monohidrāts
Nātrija kroskarmeloze
Hipoloze (E 463)
Magnija stearāts
Pārklājums:
Hipromeloze
Hipoloze (E 463)
Titāna dioksīds (E 171)
Sarkans un dzeltens dzelzs oksīds (E 172)
Karnaubas vasks
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Iepakots poliamīda / PVC / alumīnija blisteros:
Blisteriepakojumi pa 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 un 200 tabletēm.
Blisteri (viena deva), iepakojumā pa 49x1, 50x1 un 56x1 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Via San Giuseppe Cottolengo, 15 - 20143 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
28 apvalkotās tabletes pa 10 mg Nr. 034003018
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1998. gada 20. augusts
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008. gada 21. jūlijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2016. gada februāris
