Aktīvās sastāvdaļas: Citaloprams
Elopram 20-40 mg apvalkotās tabletes
Elopram iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:- Elopram 20-40 mg apvalkotās tabletes
- Elopram 40 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
- Elopram 40 mg / ml koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai
Kāpēc lieto Elopram? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Antidepresanti, selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Elopram ir indicēts endogēno depresijas sindromu gadījumā un recidīvu un recidīvu profilaksei.
Trauksmes traucējumi ar panikas lēkmēm ar agorafobiju vai bez tās.
Kontrindikācijas Kad Elopram nedrīkst lietot
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
Vecums līdz 18 gadiem.
Vienlaicīga serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (SSAI) un MAO inhibitoru lietošana var izraisīt smagas un dažreiz letālas blakusparādības. Dažos gadījumos ir pazīmes, kas līdzīgas serotonīna sindromam.
Elopramu nedrīkst ievadīt pacientiem, kuri tiek ārstēti ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI), ieskaitot selegilīnu, dienas devās, kas lielākas par 10 mg. Elopram nedrīkst ievadīt agrāk kā 14 dienas pēc neatgriezeniska MAOI pārtraukšanas vai noteiktu laiku pēc atgriezeniska MAOI (RIMA) pārtraukšanas, kā norādīts RIMA lietošanas instrukcijā.
MAOI nedrīkst ievadīt agrāk kā 7 dienas pēc Elopram lietošanas pārtraukšanas (skatīt “Īpaši brīdinājumi” un “Mijiedarbība”).
Elopram ir kontrindicēts kombinācijā ar linezolīdu, ja vien nav mehānismu, lai rūpīgi novērotu un kontrolētu asinsspiedienu (skatīt "Mijiedarbība").
Elopram ir kontrindicēts pacientiem ar zināmu QT intervāla pagarināšanos vai iedzimtu garā QT sindromu.
Elopram ir kontrindicēts lietošanai kopā ar zālēm, par kurām zināms, ka tās var pagarināt "QT intervālu" (skatīt "Mijiedarbība").
Elopram nedrīkst lietot vienlaikus ar pimozīdu (skatīt "Mijiedarbība").
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Elopram lietošanas
Gados vecāku pacientu un pacientu ar nieru un aknu darbības traucējumiem ārstēšana, skatīt "Deva, lietošanas veids un laiks".
Lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam
Antidepresantus nedrīkst lietot, lai ārstētu bērnus un pusaudžus līdz 18 gadu vecumam. Pašnāvības uzvedība (pašnāvības mēģinājumi un pašnāvības domas) un naidīgums (būtībā agresija, opozīcijas uzvedība un dusmas) klīniskajos pētījumos ar bērniem un pusaudžiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantiem, tika novēroti biežāk nekā tiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Ja, pamatojoties uz medicīniskām vajadzībām, tiek pieņemts lēmums par ārstēšanu, pacients rūpīgi jānovēro, vai nav pašnāvības simptomu.
Turklāt nav pieejami dati par drošību bērniem un pusaudžiem attiecībā uz augšanu, nobriešanu un kognitīvo un uzvedības attīstību.
Paradoksāla trauksme
Uzsākot ārstēšanu ar antidepresantiem, dažiem pacientiem ar panikas traucējumiem var rasties paaugstinātas trauksmes simptomi.Šīs paradoksālās reakcijas parasti izzūd pirmajās divās ārstēšanas nedēļās. Lai mazinātu paradoksālu anksiogēno iedarbību, ieteicams lietot mazāku sākuma devu (skatīt "Deva, lietošanas veids un laiks").
Hiponatriēmija
Par hiponatriēmiju, parādību, kas saistīta ar nātrija koncentrācijas samazināšanos plazmā, sporādiski tiek ziņots par retu blakusparādību, iespējams, sakarā ar neatbilstošu antidiurētiskā hormona (SIADH) sekrēciju. Šī parādība parasti ir atgriezeniska pēc terapijas pārtraukšanas.Šķiet, ka gados vecākām sievietēm ir īpaši augsts risks.
Mānija
Pacientiem ar mānijas-depresijas slimību var būt pāreja uz mānijas fāzi. Ja pacients nonāk mānijas fāzē, Elopram lietošana jāpārtrauc.
Krampji
Krampji ir potenciāls risks, lietojot antidepresantus. Elopram lietošana jāpārtrauc visiem pacientiem, kuriem rodas krampji. Elopram lietošana jāizvairās no pacientiem ar nestabilu epilepsiju, un pacienti ar kontrolētu epilepsiju ir rūpīgi jānovēro. Elopram lietošana jāpārtrauc, ja palielinās krampju biežumā.
Diabēts
Pacientiem ar cukura diabētu SSRI terapija var pasliktināt glikēmijas kontroli. Var būt nepieciešams pielāgot insulīna vai perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu devu.
Serotonīna sindroms
Retos gadījumos pacientiem, kas ārstēti ar SSAI, ziņots par serotonīna sindromu. Simptomu, piemēram, uzbudinājuma, trīce, mioklonuss un hipertermija, saistība var liecināt par šī stāvokļa attīstību.Ārstēšana ar Elopram nekavējoties jāpārtrauc un jāsāk simptomātiska terapija.
Serotonīnerģiskas zāles
Elopramu nedrīkst lietot kopā ar zālēm ar serotonīnerģisku iedarbību, piemēram, sumatriptānu vai citiem triptāniem, tramadolu, oksitriptānu un triptofānu (skatīt "Mijiedarbība").
Asiņošana
Lietojot SSAI, ziņots par ilgstošu recēšanas laiku un / vai asinsreces anomālijām, piemēram, ekhimozi, ginekoloģiskām asiņām, kuņģa -zarnu trakta asiņošanu un citām asiņošanas formām no ādas vai gļotādām (skatīt "Blakusparādības"). Jāievēro piesardzība pacientiem, kuri lieto SSAI, jo īpaši, ja vienlaikus tiek lietotas aktīvās vielas, kas var ietekmēt trombocītu darbību, vai citas vielas, kas var palielināt asiņošanas risku, kā arī pacientiem ar asiņošanas traucējumiem anamnēzē (skatīt "Mijiedarbība") .
Elektrokonvulsīvā terapija (ECT)
Klīniskā pieredze par ECT un citaloprama vienlaicīgu lietošanu ir ierobežota, tāpēc ieteicams ievērot piesardzību.
Atgriezeniski selektīvi MAO-A inhibitori
Elopram kombinācija ar MAO-A inhibitoriem parasti nav ieteicama serotonīna sindroma attīstības riska dēļ (skatīt "Mijiedarbība"). Plašāku informāciju par vienlaicīgu ārstēšanu ar neatgriezeniskiem neselektīviem MAO inhibitoriem skatīt sadaļā "Mijiedarbība".
Asinszāli
Blakusparādības var būt biežākas, vienlaikus lietojot Elopram un augu izcelsmes preparātus, kas satur asinszāli (Hypericum perforatum). Tādēļ Elopram un zāles, kas satur asinszāli, nedrīkst lietot vienlaikus (skatīt "Mijiedarbība").
Psihoze
Psihotisko pacientu ar depresijas epizodēm ārstēšana var pastiprināt psihotiskos simptomus.
QT intervāla pagarināšana
Ir konstatēts, ka Elopram izraisa no devas atkarīgu QT intervāla pagarināšanos. Pēcreģistrācijas periodā ziņots par QT intervāla pagarināšanās un sirds kambaru aritmijas gadījumiem, tai skaitā Torsade de Pointes, galvenokārt sievietēm ar hipokaliēmiju vai ar QT intervāla pagarināšana vai citas sirds slimības (skatīt "Kontrindikācijas", "Mijiedarbība", "Nevēlamās blakusparādības" un "Pārdozēšana").
Jāievēro piesardzība pacientiem ar nozīmīgu bradikardiju, pacientiem ar nesenu akūtu miokarda infarktu vai ar nekompensētu sirds mazspēju. Elektrolītu līdzsvara traucējumi, piemēram, hipokaliēmija un hipomagnēmija, palielina ļaundabīgu aritmiju risku, un tie jānovērš pirms ārstēšanas ar Elopram.
Ja ārstē pacientus ar stabilu sirds slimību, pirms ārstēšanas uzsākšanas jāapsver EKG pārbaude.
Ja ārstēšanas laikā ar Elopram parādās sirds aritmijas pazīmes, ārstēšana jāpārtrauc un jāveic EKG.
Ārstēšanas sākumā var rasties bezmiegs un uzbudinājums.Šādos gadījumos var palīdzēt pielāgot devu.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Elopram iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Farmakodinamiskā mijiedarbība
Farmakodinamiskā līmenī ziņots par serotonīna sindroma gadījumiem, lietojot Elopram un moklobemīdu un buspironu.
Kontrindicētas asociācijas
MAO inhibitori
Vienlaicīga Elopram un MAO inhibitoru lietošana var izraisīt nopietnas nevēlamas blakusparādības, tai skaitā serotonīna sindromu (skatīt "Kontrindikācijas" un "Īpaši brīdinājumi"). Ir ziņots par nopietnu un dažkārt letālu reakciju gadījumiem pacientiem, kuri tiek ārstēti ar SSAI, kas saistīti ar monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitors, ieskaitot selegilīnu, selektīvu MAOI un linezolīdu, atgriezenisku (neselektīvu) MAOI un moklobemīdu (selektīvs IA tipam), kā arī pacientiem, kuri nesen bija pārtraukuši ārstēšanu ar SSAI un bija uzsākuši terapiju ar MAOI.
Dažos gadījumos parādījās līdzīgas pazīmes kā serotonīna sindromam. Serotonīna sindroma simptomi ir: hipertermija, stīvums, mioklonuss, autonomās nervu sistēmas nestabilitāte ar iespējamām straujām dzīvības pazīmju svārstībām, apjukums, aizkaitināmība un uzbudinājums. Ja šis stāvoklis progresē bez jebkādas iejaukšanās, tas var būt letāls pēc rabdomiolīzes, centrālās hipertermijas ar akūtu vairāku orgānu mazspēju, delīrija un komas (skatīt "Kontrindikācijas").
QT intervāla pagarināšana
Farmakokinētiskie un farmakodinamiskie pētījumi par Elopram un citu QT intervālu pagarinošu zāļu kombināciju nav veikti. Nevar izslēgt Elopram papildinošo iedarbību uz šādām zālēm. Līdz ar to Elopram lietošana kopā ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, piemēram, IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, pimozīds, haloperidols), tricikliskie antidepresanti, daži pretmikrobu līdzekļi (piemēram, sparfloksacīns, moksifloksacīns, eritromicīns). IV, pentamidīns, pretmalārijas ārstēšana, īpaši halofantrīns), daži antihistamīna līdzekļi (astemizols, mizolastīns) utt.
Pimozīds
Vienlaicīga Elopram un pimozīda lietošana ir kontrindicēta (skatīt "Kontrindikācijas"). Vienlaicīga 2 mg pimozīda devas lietošana veseliem brīvprātīgajiem, kuri 11 dienas tika ārstēti ar Elopram 40 mg dienā, izraisīja tikai nelielu pimozīda AUC palielināšanos. un Cmax ir aptuveni 10%, nav statistiski nozīmīgs. Neskatoties uz mazāku plazmas pimozīda līmeņa pieaugumu, QT intervāls pēc Elopram un pimozīda vienlaicīgas lietošanas bija garāks (vidēji 10 ms), salīdzinot ar vienreizēju pimozīda devu (vidēji 2 ms). Tā kā šī mijiedarbība jau tika novērota pēc vienreizējas lietošanas -pimozīda devas lietošana, vienlaicīga ārstēšana ar Elopram ir kontrindicēta.
Asociācijas, kuru lietošanai nepieciešami piesardzības pasākumi
Farmakokinētiskās / farmakodinamiskās mijiedarbības pētījums, vienlaikus lietojot Elopram (20 mg dienā) un selegilīnu (10 mg dienā) (selektīvs MAO-B inhibitors), parādīja mijiedarbību, kas nav klīniski nozīmīga. Nav ieteicams vienlaikus lietot Elopram un selegilīnu (devās, kas lielākas par 10 mg dienā).
Serotonīnerģiskas zāles
Litijs un triptofāns
Farmakodinamiskā mijiedarbība starp litiju un Elopramu netika konstatēta; tomēr ir ziņots par serotonīnerģiskā efekta pastiprināšanos, lietojot SSAI kombinācijā ar litiju vai triptofānu. Lietojot Elopram vienlaikus ar šīm aktīvajām sastāvdaļām, jāievēro piesardzība. Regulāra litija līmeņa kontrole jāturpina kā parasti.
Sumatriptāns un tramadols
Sumatriptāna un tramadola serotonīnerģisko iedarbību var pastiprināt selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI); kamēr nav pieejama papildu informācija, vienlaicīga Elopram un serotonīna (vai 5-HT) agonistu, piemēram, sumatriptāna un citu triptānu, lietošana. tramadols nav ieteicams (skatīt "Piesardzība lietošanā").
Asinszāli
Blakusparādības var būt biežākas, vienlaikus lietojot Elopram un augu izcelsmes preparātus, kas satur asinszāli (Hypericum perforatum) (skatīt "Piesardzība lietošanā"). Farmakokinētiskā mijiedarbība nav pētīta.
Asiņošana
Īpaša piesardzība nepieciešama tiem pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar antikoagulantiem, zālēm, kas var ietekmēt trombocītu darbību, piemēram, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (vai NPL), acetilsalicilskābi, dipiridamolu un tiklopidīnu vai citām zālēm (piemēram, netipiskām). antipsihotiskie līdzekļi, fenotiazīni, tricikliskie antidepresanti), kas var palielināt asiņošanas risku (skatīt "Piesardzība lietošanā").
Elektrokonvulsīvā terapija (ECT)
Nav klīnisku pētījumu, kas noteiktu risku vai ieguvumu, lietojot elektrokonvulsīvo terapiju (ECT) un Elopram (skatīt apakšpunktu "Piesardzība lietošanā").
Alkohols
Nav pierādīta Elopram farmakodinamiskā vai farmakokinētiskā mijiedarbība ar alkoholu; tomēr saistība starp Elopram un alkoholu nav ieteicama.
Zāles, kas pazemina krampju slieksni
SSAI var pazemināt krampju slieksni. Jāievēro piesardzība, ja vienlaikus tiek lietotas zāles, kas var pazemināt krampju slieksni, antidepresanti (SSAI, tricikliskie līdzekļi), neiroleptiskie līdzekļi (fenotiazīni, tioksantīni un butirofenoni), meflokvīns, bupropions un tramadols.
Desipramīns, Imipramīns
Farmakokinētikas pētījumā netika novērota ietekme ne uz Elopram, ne uz imipramīna līmeni, lai gan palielinājās imipramīna galvenā metabolīta desipramīna līmenis. Lietojot desipramīnu kombinācijā ar citalopramu, tiek novērota pirmās plazmas koncentrācijas palielināšanās. viela; tādēļ var būt nepieciešams samazināt tās devu.
Neiroleptiķi
Elopram lietošana neatklāja klīniski nozīmīgu mijiedarbību ar neiroleptiskiem līdzekļiem; tomēr, tāpat kā ar citiem SSAI, farmakodinamiskās mijiedarbības iespējamību nevar izslēgt a priori.
Farmakokinētiskā mijiedarbība
Citaloprama biotransformāciju par demetilcitalopramu nodrošina citohroma P450 sistēmas izoenzīmi, CYP2C19 (aptuveni 38%), CYP3A4 (aptuveni 31%) un CYP2D6 (aptuveni 31%). Fakts, ka citalopramu metabolizē vairāk nekā viens CYP, nozīmē, ka tā biotransformācijas kavēšana ir mazāk iespējama, jo viena enzīma inhibīciju var kompensēt cits. Tādēļ, lietojot citalopramu kopā ar citām zālēm klīniskajā praksē, ir ļoti maza varbūtība radīt farmakokinētisku mijiedarbību ar zālēm.
Ēdiens
Nav ziņots par pārtikas ietekmi uz Elopram uzsūkšanos un citām farmakokinētiskajām īpašībām.
Citu zāļu ietekme uz citaloprama farmakokinētiku
Vienlaicīga lietošana ar ketokonazolu (spēcīgs CYP3A4 inhibitors) nemaina citaloprama farmakokinētiku.
Litija un citaloprama farmakokinētiskās mijiedarbības pētījums neatklāj farmakokinētisku mijiedarbību.
Cimetidīns
Cimetidīns (spēcīgs CYP2D6, 3A4 un 1A2 inhibitors) izraisa mērenu citaloprama vidējā līdzsvara stāvokļa līmeņa paaugstināšanos plazmā. Lietojot Elopram kombinācijā ar cimetidīnu, jāievēro piesardzība. Var būt nepieciešama devas pielāgošana.
Escitaloprama (aktīvais citaloprama enantiomērs) lietošana kopā ar 30 mg omeprazolu (CYP2C19 inhibitors) vienu reizi dienā izraisīja mērenu (aptuveni par 50%) escitaloprama koncentrācijas palielināšanos plazmā. Vienlaikus lietojot CYP2C19 inhibitorus (piemēram, fluvoksamīns, lansoprazols, tiklopidīns) vai cimetidīns.
Pamatojoties uz nevēlamo blakusparādību kontroli, vienlaikus lietojot citu terapiju, var būt nepieciešama citaloprama devas samazināšana.
Metoprolols
Escitaloprams (aktīvais citaloprama enantiomērs) ir CYP2D6 enzīma inhibitors. Ieteicama piesardzība, ja citalopramu lieto vienlaikus ar zālēm, kuras galvenokārt metabolizē šis enzīms un kurām ir šaurs terapeitiskais indekss, piemēram, flekainīds, propafenons un metoprololu (lieto sirds mazspējas gadījumā) vai dažas zāles, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu un kuras galvenokārt metabolizē CYP2D6, piemēram. antidepresanti, piemēram, desipramīns, klomipramīns un nortriptilīns, vai antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, risperidons, tioridazīns un haloperidols.
Var būt nepieciešama devas pielāgošana. Lietojot vienlaicīgi ar metoprololu, tā koncentrācija plazmā dubultojas.Nav novērota klīniski nozīmīga ietekme uz asinsspiedienu vai sirdsdarbību.
Citaloprama ietekme uz citām zālēm
Farmakokinētiskās / farmakodinamiskās mijiedarbības pētījumā, vienlaikus lietojot citalopramu un metoprololu (CYP2D6 substrātu), tika konstatēts metoprolola līmeņa dubultošanās plazmā, bet veseliem brīvprātīgajiem netika novērota klīniski nozīmīga metoprolola ietekme uz asinsspiedienu vai sirdsdarbības ātrumu.
Citaloprams un demetilcitaloprams ir nenozīmīgi CYP2C9, CYP2E1 un CYP3A4 inhibitori un tikai vāji CYP1A2, CYP2C19 un CYP2D6 inhibitori, salīdzinot ar citiem SSAI, kas pazīstami kā nozīmīgi inhibitori.
Lietojot citalopramu kopā ar klozapīnu un teofilīnu (CYP1A2 substrāti), varfarīnu (CYP2C9 substrāts), imipramīnu un mefenitoīnu (CYP2C19 substrāti), sparteīnu, imipramīnu, amitriptilīnu, risperidonu (CYP2D6 substrāti), netika novērotas nekādas izmaiņas vai tikai nelielas izmaiņas, kurām nav klīniskas nozīmes un varfarīnu, karbamazepīnu (un tā metabolītu karbamazepīna epoksīdu), triazolāmu (CYP3A4 substrāti).
Nav novērota farmakokinētiska mijiedarbība starp citalopramu un levopromazīnu vai digoksīnu (tas norāda, ka citaloprams neinducē un neinhibē P-glikoproteīnu).
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Paradoksāla trauksme
Dažiem pacientiem ar panikas traucējumiem, uzsākot ārstēšanu ar antidepresantiem, var rasties pastiprināti trauksmes simptomi.
Šīs paradoksālās reakcijas parasti izzūd pirmajās divās ārstēšanas nedēļās. Lai samazinātu paradoksālas anksiogēnas iedarbības iespējamību, ieteicama mazāka sākumdeva (skatīt "Deva, lietošanas veids un laiks").
Pašnāvība / domas par pašnāvību vai klīniskā stāvokļa pasliktināšanās
Depresija ir saistīta ar paaugstinātu domu par pašnāvību, paškaitējuma un pašnāvības risku (ar pašnāvību saistīti notikumi). Šis risks saglabājas, līdz notiek ievērojama remisija. Tā kā pirmajās vai vairākās ārstēšanas nedēļās uzlabošanās var nenotikt, pacienti ir rūpīgi jānovēro, līdz tas uzlabojas. Parasti ir klīniska pieredze, ka pašnāvības risks var palielināties agrīnā uzlabošanās stadijā.
Citi psihiski traucējumi, kuriem Elopram ir parakstīts, var būt saistīti arī ar paaugstinātu ar pašnāvību saistītu notikumu risku. Turklāt šādas patoloģijas var pastāvēt vienlaikus ar smagu depresiju. Tādēļ tie paši piesardzības pasākumi, kas jāievēro, ārstējot pacientus ar smagu depresiju, ir jāievēro, ārstējot pacientus, kuri cieš no citām psihiskām patoloģijām.
Pacientiem ar pozitīvu medicīnisko vēsturi par pašnāvību saistītiem notikumiem vai tiem, kuriem pirms terapijas uzsākšanas ir ievērojamas domas par pašnāvību, ir paaugstināts domu par pašnāvību vai pašnāvības mēģinājumu risks, un viņi terapijas laikā rūpīgi jāuzrauga. pētījumi, kas tika veikti ar antidepresantiem, salīdzinot ar placebo psihisku traucējumu terapijā, parādīja paaugstinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku vecuma grupā līdz 25 gadiem pacientiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantiem, salīdzinot ar placebo.
Farmakoloģiskajai terapijai ar antidepresantiem, īpaši ārstēšanas sākumposmā un pēc devas maiņas, vienmēr jābūt saistītai ar rūpīgu pacientu, īpaši augsta riska, novērošanu. Pacientus (un viņu aprūpētājus) jābrīdina par nepieciešamību novērot jebkādu klīnisku pasliktināšanos, pašnāvniecisku uzvedību vai domas un neparastas uzvedības izmaiņas, un, ja rodas šādi simptomi, nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību.
Akatīzija / psihomotoriska uzbudinājums
SSAI / SNRI lietošana ir saistīta ar akatīzijas attīstību, kurai raksturīgs subjektīvi nepatīkams vai satraucošs nemiers un nepieciešamība pārvietoties, bieži vien kopā ar nespēju mierīgi sēdēt vai stāvēt. Šie simptomi, visticamāk, parādīsies pirmajās nedēļās. Pacientiem, kuriem rodas šādi simptomi, devas palielināšana var būt kaitīga.
Atgriezeniski selektīvi MAO-A inhibitori
Elopram kombinācija ar MAO-A inhibitoriem parasti nav ieteicama serotonīna sindroma attīstības riska dēļ (skatīt "Mijiedarbība").
Plašāku informāciju par vienlaicīgu ārstēšanu ar neatgriezeniskiem neselektīviem MAO inhibitoriem skatīt sadaļā "Mijiedarbība".
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Liels skaits datu par grūtniecēm (vairāk nekā 2500 publicēti rezultāti) neliecina par augļa / jaundzimušā augļa toksicitāti. Ja klīniski nepieciešams, Elopram var lietot grūtniecības laikā, ņemot vērā turpmāk minētos aspektus.
Jaundzimušie ir jānovēro, ja Elopram lietošana mātēm turpinājās vēlākajos grūtniecības posmos, īpaši trešajā trimestrī.Grūtniecības laikā jāizvairās no pēkšņas terapijas pārtraukšanas.
Pēc mātes SSRI / SNRI lietošanas pēdējās grūtniecības stadijās jaundzimušajam var izpausties šādi simptomi: elpošanas traucējumi, cianoze, apnoja, krampji, nestabila temperatūra, barošanas grūtības, vemšana, hipoglikēmija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, trīce , nervozitāte, aizkaitināmība, letarģija, hroniska raudāšana, miegainība un miega traucējumi. Šie simptomi var būt saistīti ar serotonīnerģisku iedarbību vai abstinences simptomiem. Vairumā gadījumu komplikācijas sākas tūlīt pēc dzemdībām vai dažu stundu laikā. tūlīt pēc (mazāk nekā 24 stundas).
Pārliecinieties, ka ārsts un / vai vecmāte apzinās, ka lietojat Elopram. Ja lietojat grūtniecības laikā, īpaši pēdējos trīs mēnešus, tādas zāles kā Elopram var palielināt risku saslimt ar mazuļiem, ko sauc par hipertensiju. Pastāvīga plaušu slimība (PPHN), kas izpaužas kā palielināts elpošanas ātrums un zilgana āda. Šie simptomi parasti sākas 24 stundu laikā pēc piedzimšanas. Ja tas notiek ar mazuli, nekavējoties sazinieties ar vecmāti un / vai medmāsu.
Barošanas laiks
Eloprams izdalās mātes pienā. Tiek lēsts, ka zīdaiņi, kas baro bērnu ar krūti, saņems aptuveni 5% no mātes dienas devas (mg / kg). Zīdaiņiem tika novēroti tikai nelieli notikumi. Tomēr esošā informācija nav pietiekama, lai novērtētu risku bērniem. Ieteicama piesardzība.
Auglība
Pētījumos ar dzīvniekiem pierādīts, ka citaloprams samazina spermas kvalitāti. Teorētiski tas varētu ietekmēt auglību, bet ietekme uz cilvēka auglību vēl nav novērota.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Elopram ir neliela vai mērena ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Psihiatriskās zāles var samazināt spriedumu un reaģētspēju ārkārtas situācijās. Pacienti jāinformē par šīm sekām un jābrīdina, ka var tikt ietekmēta viņu spēja vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām
Elopram satur laktozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Elopram: Devas
Pieaugušie
Endogēni depresīvi sindromi
Elopram jālieto kā viena 20 mg perorāla dienas deva. Pamatojoties uz pacienta individuālo reakciju, devu var palielināt līdz maksimāli 40 mg dienā.
Antidepresants parasti parādās 2-4 nedēļu laikā pēc terapijas uzsākšanas; līdz depresijas stāvokļa izzušanai ārstam jāseko pacientam.
Tā kā antidepresantu terapija ir simptomātiska, tā jāturpina atbilstošu laika periodu, parasti 4–6 mēnešus mānijas-depresijas slimības gadījumā. Pacientiem ar atkārtotu unipolāru depresiju var būt nepieciešams turpināt uzturošo terapiju ilgu laiku, lai novērstu jaunas depresijas epizodes.
Trauksmes traucējumi ar panikas lēkmēm ar agorafobiju vai bez tās
Pirmajā ārstēšanas nedēļā ieteicamā deva ir 10 mg, pēc tam devu palielina līdz 20 mg dienā. Pamatojoties uz pacienta individuālo reakciju, devu var palielināt līdz maksimāli 40 mg dienā.
Maksimālā efektivitāte tiek sasniegta pēc apmēram 3 mēnešu ārstēšanas.
Trauksmes traucējumu gadījumā ar panikas lēkmēm ārstēšana ir ilgstoša. Klīniskās atbildes reakcijas saglabāšana ir pierādīta ilgstošas ārstēšanas laikā (1 gads). Bezmiega vai smaga nemiera gadījumā ieteicama papildu ārstēšana ar akūtiem sedatīviem līdzekļiem.
Atcelšanas simptomi, kas novēroti pēc ārstēšanas pārtraukšanas
Jāizvairās no pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas. Pārtraucot ārstēšanu ar Elopram, deva pakāpeniski jāsamazina vismaz 1-2 nedēļu laikā, lai samazinātu abstinences reakciju risku (skatīt "Īpaši brīdinājumi" un "Nevēlamās blakusparādības").
Ja pēc devas samazināšanas vai ārstēšanas pārtraukšanas rodas nepanesami simptomi, var apsvērt iepriekš noteiktās devas atsākšanu. Pēc tam ārsts var turpināt samazināt devu, bet pakāpeniskāk.
Gados vecāki cilvēki (vecāki par 65 gadiem)
Gados vecākiem pacientiem deva jāsamazina uz pusi no ieteicamās devas, piemēram, 10-20 mg dienā. Maksimālā ieteicamā deva gados vecākiem cilvēkiem ir 20 mg dienā.
Lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam
Elopram nedrīkst lietot bērnu un pusaudžu līdz 18 gadu vecumam ārstēšanai (skatīt "Kontrindikācijas").
Aknu mazspēja
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem ieteicamā sākuma deva pirmajās divās ārstēšanas nedēļās ir 10 mg dienā. Pamatojoties uz pacienta individuālo reakciju, devu var palielināt līdz maksimāli 20 mg dienā.
Nieru mazspēja
Šiem pacientiem ieteicams ievērot minimālo ieteicamo devu.
Kad tiek pieņemts lēmums pārtraukt ārstēšanu, devas jāsamazina pakāpeniski, lai samazinātu abstinences simptomu apjomu.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Elopram
Ja nejauši esat lietojis / lietojis pārmērīgu Elopram devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Ja jums ir kādi jautājumi par Elopram lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Toksicitāte
Visaptveroši klīniskie dati par Elopram pārdozēšanu ir ierobežoti, un daudzi gadījumi ir saistīti ar citu zāļu / alkohola vienlaicīgu pārdozēšanu. Ir ziņots tikai par letāliem gadījumiem tikai ar Elopram; tomēr lielākā daļa letālu gadījumu ir saistīti ar pārdozēšanu, ja zāles lieto kopā ar citām zālēm.
Simptomi
Pārdozēšanas gadījumos ziņots par šādām nevēlamām blakusparādībām: krampji, tahikardija, miegainība, QT intervāla pagarināšanās, koma, vemšana, trīce, hipotensija, sirdsdarbības apstāšanās, slikta dūša, serotonīna sindroms, uzbudinājums, bradikardija, reibonis, sirds vadīšanas blokāde, QRS pagarināšanās , hipertensija, midriāze, torsades de pointes, stupors, svīšana, cianoze, hiperventilācija un atrioventrikulāra aritmija Rabdomiolīze ir reta.
Lietojot devu līdz 600 mg, ir iespējami šādi simptomi: nogurums, vājums, sedācija, trīce, slikta dūša un tahikardija.
Lietojot devas virs 600 mg, krampji var rasties dažu stundu laikā pēc lietošanas, EKG izmaiņas un retos gadījumos arī rabdomiolīze. Pārdozēšana reti ir letāla. Viens pieaugušais pacients izdzīvoja pēc 5200 mg citaloprama lietošanas.
Ārstēšana
Citalopramam nav zināms specifisks antidots. Ārstēšanai jābūt simptomātiskai un atbalstošai. Jāapsver aktivētās ogles, osmotisko caurejas līdzekļu (piemēram, nātrija sulfāta) lietošana un kuņģa skalošana. Apziņas traucējumu klātbūtnē pacients ir jāintubē. Ir jāuzrauga EKG un dzīvībai svarīgās pazīmes. Ievadiet skābekli hipoksijas gadījumā un diazepāmu krampju gadījumā. Ieteicama ārsta uzraudzība aptuveni 24 stundas, kā arī EKG kontrole, ja uzņemtā deva pārsniedz 600 mg. QRS kompleksa paplašināšanos var normalizēt ar hipertonisku NaCl infūziju.
Pārdozēšanas gadījumā ieteicams kontrolēt EKG pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju / bradiaritmiju, pacientiem, kuri vienlaikus lieto zāles, kas pagarina QT intervālu, vai pacientiem ar traucētu metabolismu, piemēram, aknu mazspēju.
IETEKME ĀRSTĒŠANAS APTURĒŠANAS SĀKUMĀ
Pārtraukšanas simptomi, kas novēroti pēc SSRI terapijas pārtraukšanas
Pārtraukšanas simptomi ir bieži sastopami, pārtraucot ārstēšanu, īpaši, ja tā tiek pārtraukta pēkšņi (skatīt "Nevēlamās blakusparādības"). Klīniskajā pētījumā par recidīvu novēršanu nevēlamas blakusparādības radās 40% pacientu pēc ārstēšanas. " 20% pacientu, kuri turpināja ārstēšanu ar Elopram.
Atcelšanas simptomu risks var būt atkarīgs no dažādiem faktoriem, ieskaitot terapijas ilgumu un devu, kā arī devas samazināšanas ātrumu. Visbiežāk ziņotās blakusparādības ir: reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un intensīvus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un / vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja, sirdsklauves, emocionāls nestabilitāte, aizkaitināmība un redzes traucējumi. Parasti šie simptomi ir viegli vai vidēji smagi; tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi. Tās parasti parādās pirmajās dienās pēc ārstēšanas pārtraukšanas; tomēr ir ziņots par ļoti retiem abstinences simptomu gadījumiem pacientiem, kuri nejauši izlaida devu.
Parasti šie simptomi izzūd spontāni, neizmantojot zāles, 2 nedēļu laikā, lai gan dažiem pacientiem tie var ieilgt (2-3 mēnešus vai ilgāk).
Tādēļ, ja ārstēšana jāpārtrauc, ieteicams pakāpeniski samazināt Elopram devu vairāku nedēļu vai mēnešu laikā atbilstoši pacienta vajadzībām (skatīt "Deva, lietošanas veids un laiks").
Blakusparādības Kādas ir Elopram blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, Elopram var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Citaloprama blakusparādības parasti ir vieglas un pārejošas. Tie rodas galvenokārt pirmajā vai otrajā terapijas nedēļā, un pēc tam samazinās. Blakusparādības ir uzskaitītas MedDRA klasifikācijā (Medicīnas vārdnīca regulējošām darbībām). Devas un reakcijas attiecība tika konstatēta šādām reakcijām: pastiprināta svīšana, sausa mute, bezmiegs, miegainība, caureja, slikta dūša un nogurums.
Tabulā parādīts ar SSAI un / vai citalopramu saistīto nevēlamo blakusparādību biežums, kas novērots gan ≥ 1% pacientu dubultmaskētos, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos, gan pēcreģistrācijas periodā.
Biežuma kategorijas ir definētas šādi: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100 līdz <1/10), retāk (≥1 / 1000 līdz <1/100), reti (≥1 / 10 000, < 1/1000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Pacientu skaits: Citaloprams / placebo = 1346/545
1 Pēcreģistrācijas periodā ziņots par QT intervāla pagarināšanās un ventrikulāru aritmiju gadījumiem, tostarp Torsade de Pointes, galvenokārt sievietēm, ar hipokaliēmiju vai ar QT intervāla pagarināšanos vai citām sirds slimībām. (Skatīt "Kontrindikācijas", "Piesardzība lietošanā", "Mijiedarbība" un "Pārdozēšana").
2 Citaloprama terapijas laikā vai drīz pēc ārstēšanas pārtraukšanas ziņots par domām par pašnāvību un pašnāvniecisku uzvedību (skatīt "Īpaši brīdinājumi").
Pacientiem, kuri lieto šāda veida zāles, novērots palielināts lūzumu risks.
Atcelšanas simptomi, kas novēroti pēc ārstēšanas pārtraukšanas
Citaloprama terapijas pārtraukšana (īpaši, ja pēkšņa) parasti izraisa abstinences simptomus.
Visbiežāk ziņotās blakusparādības bija reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un intensīvus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un / vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja, sirdsklauves. nestabilitāte, aizkaitināmība un redzes traucējumi.
Parasti šie notikumi ir viegli vai vidēji smagi un pašierobežojas, tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi un / vai ilgstoši. Tādēļ, ja ārstēšana ar citalopramu vairs nav nepieciešama, ieteicams "pakāpeniski pārtraukt zāļu lietošanu, pakāpeniski samazinot devu" (skatīt "Deva, lietošanas veids un laiks" un "Īpaši brīdinājumi").
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ja kāda no blakusparādībām kļūst nopietna vai pamanāt kādu blakusparādību, kas šajā instrukcijā nav minēta, lūdzu, informējiet par to ārstu vai farmaceitu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma.
Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C, oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
SASTĀVS
Katra 20 mg apvalkotā tablete satur:
Citaloprama hidrobromīds 24,98 mg
vienāds ar 20 mg citaloprama
Palīgvielas
Kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, kopovidons, glicerīns (85%), nātrija kroskarmeloze, magnija stearāts, titāna dioksīds, hipromeloze, makrogols 400.
Katra 40 mg apvalkotā tablete satur:
Citaloprama hidrobromīds 49,96 mg
vienāds ar 40 mg citaloprama
Palīgvielas
Kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, kopovidons, glicerīns (85%), nātrija kroskarmeloze, magnija stearāts, titāna dioksīds, hipromeloze, makrogols 400.
ZĀĻU FORMA UN SATURS
Kastīte ar 28 apvalkotām tabletēm pa 20 mg
Kastīte ar 14 apvalkotām tabletēm pa 20 mg
Kastīte ar 14 apvalkotām tabletēm pa 40 mg
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ELOPRAMA
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
ELOPRAM 20 mg apvalkotās tabletes
Katra tablete satur:
Aktīvs princips:
Citaloprams 20 mg (ekvivalents 24,98 mg citaloprama hidrobromīda)
Palīgvielas: Laktozes monohidrāts
ELOPRAM 40 mg apvalkotās tabletes
Katra tablete satur:
Aktīvs princips:
Citaloprams 40 mg (atbilst 49,96 mg citaloprama hidrobromīda)
Palīgvielas: Laktozes monohidrāts
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotās tabletes.
20 mg un 40 mg tabletes var sadalīt vienādās daļās.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Endogēni depresīvi sindromi un recidīvu un recidīvu novēršana.
Trauksmes traucējumi ar panikas lēkmēm ar agorafobiju vai bez tās.
04.2 Devas un lietošanas veids
Pieaugušie
Endogēni depresīvi sindromi:
Citaloprams jāievada kā viena 20 mg perorāla dienas deva.
Pamatojoties uz pacienta individuālo reakciju, devu var palielināt līdz maksimāli 40 mg dienā.
Antidepresants parasti parādās 2-4 nedēļu laikā pēc terapijas uzsākšanas; līdz depresijas stāvokļa izzušanai ārstam jāseko pacientam.
Tā kā antidepresantu terapija ir simptomātiska, tā jāturpina atbilstošu laika periodu, parasti 4–6 mēnešus mānijas-depresijas slimības gadījumā.
Pacientiem ar atkārtotu unipolāru depresiju var būt nepieciešams turpināt uzturošo terapiju ilgu laiku, lai novērstu jaunas depresijas epizodes.
Trauksmes traucējumi ar panikas lēkmēm ar agorafobiju vai bez tās:
Pirmajā ārstēšanas nedēļā ieteicamā deva ir 10 mg, pēc tam devu palielina līdz 20 mg dienā. Pamatojoties uz pacienta individuālo reakciju, devu var palielināt līdz maksimāli 40 mg dienā.
Maksimālā efektivitāte tiek sasniegta pēc apmēram 3 mēnešu ārstēšanas.
Panikas traucējumu gadījumā ārstēšana ir ilgstoša. Klīniskās atbildes reakcijas saglabāšana tika pierādīta ilgstošas ārstēšanas laikā (1 gads).
Bezmiega vai smaga nemiera gadījumā ieteicama papildu ārstēšana ar akūtiem nomierinošiem līdzekļiem.
Aknu mazspēja:
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem ieteicamā sākuma deva pirmajās divās ārstēšanas nedēļās ir 10 mg dienā. Pamatojoties uz pacienta individuālo reakciju, devu var palielināt līdz maksimāli 20 mg dienā. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ieteicama piesardzība un pastiprināta devas titrēšana (skatīt apakšpunktu 5.2).
Nieru mazspēja:
Šiem pacientiem ieteicams ievērot minimālo ieteicamo devu.
Gados vecāki cilvēki (> 65 gadi):
Gados vecākiem pacientiem deva jāsamazina uz pusi no ieteicamās devas, piemēram, 10-20 mg dienā. Maksimālā ieteicamā deva gados vecākiem cilvēkiem ir 20 mg dienā.
Lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam:
Elopram nedrīkst lietot bērnu un pusaudžu līdz 18 gadu vecumam ārstēšanai (skatīt apakšpunktu 4.4).
Metabolisti CYP2C19 lēcas:
Pacientiem, par kuriem zināms, ka tie vāji metabolizē CYP2C19, pirmajās divās ārstēšanas nedēļās ieteicama sākuma deva 10 mg dienā. Pamatojoties uz pacienta individuālo reakciju, devu var palielināt līdz maksimāli 20 mg dienā (skatīt apakšpunktu 5.2).
Atcelšanas simptomi, kas novēroti pēc ārstēšanas pārtraukšanas "Jāizvairās no pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas. Pārtraucot ārstēšanu ar Elopram, deva ir pakāpeniski jāsamazina vismaz 1-2 nedēļu laikā, lai samazinātu abstinences reakciju risku (skatīt 4.4. 4.8).
Ja pēc devas samazināšanas vai ārstēšanas pārtraukšanas rodas nepanesami simptomi, var apsvērt iepriekš noteiktās devas atsākšanu. Pēc tam ārsts var turpināt samazināt devu, bet pakāpeniskāk.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām (skatīt apakšpunktu 6.1).
Vecums līdz 18 gadiem.
MAOI (monoamīnoksidāzes inhibitori):
Vienlaicīga serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (SSAI) un MAO inhibitoru lietošana var izraisīt smagas, dažreiz letālas blakusparādības. Dažos gadījumos ir pazīmes, kas līdzīgas serotonīna sindromam. Citalopramu nedrīkst ievadīt pacientiem, kuri tiek ārstēti ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI), ieskaitot selegilīnu vairāk nekā 10 mg dienā. Citalopramu nedrīkst ievadīt agrāk kā 14 dienas pēc neatgriezeniskas MAOI lietošanas pārtraukšanas vai noteiktu laiku pēc atgriezeniska MAOI (RIMA) lietošanas pārtraukšanas, kā norādīts RIMA lietošanas instrukcijā. MAOI nedrīkst ievadīt agrāk kā 7 dienas pēc citaloprama lietošanas pārtraukšanas (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Citaloprams ir kontrindicēts kombinācijā ar linezolīdu, ja vien nav mehānismu, lai rūpīgi novērotu un kontrolētu asinsspiedienu (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Citaloprams ir kontrindicēts pacientiem ar zināmu QT intervāla pagarināšanos vai iedzimtu garā QT sindromu.
Citaloprams ir kontrindicēts lietošanai vienlaikus ar zālēm, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Citalopramu nedrīkst lietot vienlaikus ar pimozīdu (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ārstēšana gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru un aknu darbības traucējumiem, skatīt apakšpunktu 4.2.
Lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam:
Antidepresantus nedrīkst lietot, lai ārstētu bērnus un pusaudžus līdz 18 gadu vecumam. Pašnāvības uzvedība (pašnāvības mēģinājumi un pašnāvības domas) un naidīgums (būtībā agresija, opozīcijas uzvedība un dusmas) klīniskajos pētījumos ar bērniem un pusaudžiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantiem, tika novēroti biežāk nekā tiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Ja, pamatojoties uz medicīniskām vajadzībām, tiek pieņemts lēmums par ārstēšanu, pacients rūpīgi jānovēro, vai nav pašnāvības simptomu. Turklāt nav pieejami dati par drošību bērniem un pusaudžiem attiecībā uz augšanu, nobriešanu un kognitīvo un uzvedības attīstību.
Paradoksāla trauksme:
Dažiem pacientiem ar panikas traucējumiem antidepresantu terapijas sākumā var rasties "trauksmes simptomu akcentācija".
Šīs paradoksālās reakcijas parasti izzūd pirmajās divās nedēļās pēc ārstēšanas uzsākšanas, lai samazinātu paradoksālas anksiogēnas iedarbības iespējamību, ieteicama mazāka sākuma deva (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Hiponatriēmija:
Ir ziņots, ka hiponatriēmija, iespējams, nepareizas antidiurētiskā hormona sekrēcijas (SIADH) dēļ, lietojot SSAI, ir reta blakusparādība, un tā parasti ir atgriezeniska pēc terapijas pārtraukšanas.
Šķiet, ka vecāka gadagājuma sievietēm ir īpaši augsts risks.
Pašnāvība / domas par pašnāvību vai klīniskā stāvokļa pasliktināšanās:
Depresija ir saistīta ar paaugstinātu domu par pašnāvību, paškaitējuma un pašnāvības risku (ar pašnāvību saistīti notikumi). Šis risks saglabājas, līdz notiek ievērojama remisija. Tā kā pirmajās vai vairākās ārstēšanas nedēļās uzlabošanās var nenotikt, pacienti ir rūpīgi jānovēro, līdz tas uzlabojas. Parasti ir klīniska pieredze, ka pašnāvības risks var palielināties agrīnā uzlabošanās stadijā.
Citi psihiski stāvokļi, kuriem ir parakstīts citaloprams, var būt saistīti arī ar paaugstinātu pašnāvību izraisītu notikumu risku. Turklāt šādas patoloģijas var būt saistītas ar nopietnu depresiju. Tādēļ tie paši piesardzības pasākumi, kas jāievēro, ārstējot pacientus ar smagu depresiju, ir jāievēro, ārstējot pacientus, kuri cieš no citām psihiskām patoloģijām.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijuši ar pašnāvību saistīti notikumi, vai tiem, kuriem pirms terapijas uzsākšanas rodas ievērojamas pašnāvības domas, ir paaugstināts domu par pašnāvību vai pašnāvības mēģinājumu risks, un viņi terapijas laikā rūpīgi jāuzrauga.Klīnisko pētījumu metaanalīze, kas veikta ar antidepresantiem, salīdzinot ar placebo psihisko traucējumu ārstēšanā, parādīja paaugstinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku vecuma grupā līdz 25 gadiem pacientiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantiem, salīdzinot ar placebo.
Farmakoloģiskajai terapijai ar antidepresantiem, īpaši ārstēšanas sākumposmā un pēc devas maiņas, vienmēr jābūt saistītai ar rūpīgu pacientu, īpaši augsta riska, novērošanu. Pacientus (un viņu aprūpētājus) jābrīdina par nepieciešamību novērot jebkādu klīnisku pasliktināšanos, pašnāvniecisku uzvedību vai domas, kā arī neparastas izmaiņas uzvedībā un, ja rodas šādi simptomi, nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību.
Akatīzija / psihomotoriska uzbudinājums:
SSAI / SNRI lietošana ir saistīta ar akatīzijas attīstību, kurai raksturīgs subjektīvi nepatīkams vai satraucošs nemiers un nepieciešamība pārvietoties, bieži vien kopā ar nespēju mierīgi sēdēt vai stāvēt. Šie simptomi biežāk parādās pirmajās nedēļās. Pacientiem, kuriem rodas šādi simptomi, devas palielināšana var būt kaitīga.
Mānija:
Pacientiem ar mānijas-depresijas slimību var būt pāreja uz mānijas fāzi. Citaloprama lietošana jāpārtrauc, ja pacients nonāk mānijas fāzē.
Krampji:
Krampji ir potenciāls risks, lietojot antidepresantus. Citaloprama lietošana jāpārtrauc visiem pacientiem, kuriem rodas krampji. Pacientiem ar nestabilu epilepsiju jāizvairās no citaloprama lietošanas, un pacienti ar kontrolētu epilepsiju rūpīgi jānovēro. Citaloprama lietošana jāpārtrauc, ja palielinās krampju biežumā.
Diabēts:
Pacientiem ar cukura diabētu SSRI terapija var pasliktināt glikēmijas kontroli. Var būt nepieciešams pielāgot insulīna vai perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu devu.
Serotonīna sindroms:
Retos gadījumos pacientiem, kas ārstēti ar SSAI, ziņots par serotonīna sindromu.
Simptomu, piemēram, uzbudinājuma, trīce, mioklonuss un hipertermija, saistība var liecināt par šī stāvokļa attīstību.Ārstēšana ar citalopramu nekavējoties jāpārtrauc un jāsāk simptomātiska terapija.
Serotonīnerģiskas zāles:
Citalopramu nedrīkst lietot kopā ar zālēm ar serotonīnerģisku iedarbību, piemēram, sumatriptānu vai citiem triptāniem, tramadolu, oksitriptānu un triptofānu (skatīt apakšpunktu 4.5).
Asiņošana:
Lietojot SSAI, ziņots par ilgstošu recēšanas laiku un / vai asinsreces anomālijām, piemēram, ekhimozi, ginekoloģisku asiņošanu, asiņošanu no kuņģa -zarnu trakta un citiem ādas vai gļotādas asiņošanas veidiem (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Jāievēro piesardzība pacientiem, kuri lieto SSAI, jo īpaši, ja vienlaikus tiek lietotas aktīvās vielas, kas var ietekmēt trombocītu darbību, vai citas vielas, kas var palielināt asiņošanas risku, kā arī pacienti, kuriem anamnēzē ir asinsreces traucējumi (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Elektrokonvulsīvā terapija (ECT):
Klīniskā pieredze par SSRI un ECT vienlaicīgu lietošanu ir ierobežota, tāpēc ieteicams ievērot piesardzību.
Atgriezeniski selektīvi MAO-A inhibitori:
Citaloprama kombinācija ar MAO-A inhibitoriem parasti nav ieteicama serotonīna sindroma attīstības riska dēļ (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Plašāku informāciju par vienlaicīgu ārstēšanu ar neatgriezeniskiem neselektīviem MAO inhibitoriem skatīt 4.5.
Ārstēšanas sākumā var rasties bezmiegs un uzbudinājums.Šādos gadījumos var palīdzēt pielāgot devu.
Asinszāle / Hypericum:
Nevēlamās blakusparādības var būt biežākas, vienlaikus lietojot citalopramu un augu izcelsmes preparātus, kas satur asinszāli (Hypericum perforatum). Tādēļ citalopramu un asinszāli saturošus preparātus nedrīkst lietot vienlaikus (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Pārtraukšanas simptomi, kas novēroti pēc SSRI terapijas pārtraukšanas:
Pārtraucot ārstēšanu, abstinences simptomi ir bieži sastopami, īpaši, ja pārtraukšana notiek pēkšņi (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Klīniskajā recidīvu profilakses pētījumā nevēlamas blakusparādības radās 40% pacientu pēc ārstēšanas pārtraukšanas, salīdzinot ar 20% pacientu, kuri turpināja ārstēšanu. ārstēšana ar citalopramu.
Atcelšanas simptomu risks var būt atkarīgs no dažādiem faktoriem, ieskaitot terapijas ilgumu un devu, kā arī devas samazināšanas ātrumu. Visbiežāk ziņotās blakusparādības ir: reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un intensīvus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un / vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja, sirdsklauves, emocionāls nestabilitāte, aizkaitināmība un redzes traucējumi. Parasti šie simptomi ir viegli vai vidēji smagi; tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi.
Tās parasti parādās pirmajās dienās pēc ārstēšanas pārtraukšanas; tomēr ir ziņots par ļoti retiem abstinences simptomu gadījumiem pacientiem, kuri nejauši izlaida devu. Parasti šie simptomi ir pašierobežojoši un parasti izzūd 2 nedēļu laikā, lai gan dažiem pacientiem tie var būt ilgstoši (2-3 mēneši vai ilgāk).
Tādēļ, ja ārstēšana jāpārtrauc, ieteicams vairāku nedēļu vai mēnešu laikā pakāpeniski samazināt citaloprama devu atbilstoši pacienta vajadzībām (skatīt 4.2. Apakšpunktu "Atcelšanas simptomi, kas novēroti pēc ārstēšanas pārtraukšanas").
Psihoze:
Psihotisko pacientu ar depresijas epizodēm ārstēšana var pastiprināt psihotiskos simptomus.
QT intervāla pagarināšana:
Ir konstatēts, ka citaloprams izraisa no devas atkarīgu QT intervāla pagarināšanos. Pēcreģistrācijas periodā ziņots par QT intervāla pagarināšanās un sirds kambaru aritmijas gadījumiem, tostarp torsade de Pointes, galvenokārt sievietēm ar hipokaliēmiju vai ar QT intervāla pagarināšanās vai citi sirdsdarbības traucējumi (skatīt 4.3., 4.5., 4.8., 4.9. un 5.1. apakšpunktu).
Jāievēro piesardzība pacientiem ar nozīmīgu bradikardiju, pacientiem ar nesenu akūtu miokarda infarktu vai ar nekompensētu sirds mazspēju.
Elektrolītu līdzsvara traucējumi, piemēram, hipokaliēmija un hipomagnēmija, palielina ļaundabīgu aritmiju risku, un tie jānovērš pirms ārstēšanas uzsākšanas ar citalopramu.
Ja ārstē pacientus ar stabilu sirds slimību, pirms ārstēšanas uzsākšanas jāapsver EKG pārbaude.
Ja ārstēšanas laikā ar citalopramu parādās sirds aritmijas pazīmes, ārstēšana jāpārtrauc un jāveic EKG.
Slēgta leņķa glaukoma:
SSAI, ieskaitot citalopramu, var ietekmēt skolēna lielumu, izraisot midriāzi. Šis midriatiskais efekts var samazināt acs leņķi, kā rezultātā palielinās acs iekšējais spiediens un slēgta leņķa glaukoma, īpaši pacientiem ar noslieci. Tādēļ citalopramu piesardzīgi jālieto pacientiem ar šaura leņķa glaukomu vai glaukomu anamnēzē.
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām:
Elopram satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Farmakodinamiskā mijiedarbība
Farmakodinamikas līmenī, lietojot citalopramu, moklobemīdu un buspironu, ziņots par serotonīna sindroma gadījumiem.
Kontrindicētas asociācijas
MAO inhibitori:
Vienlaicīga citaloprama un MAO inhibitoru lietošana var izraisīt nopietnas nevēlamas blakusparādības, tai skaitā serotonīna sindromu (skatīt apakšpunktu 4.3).
Pacientiem, kuri saņēma SSRI terapiju, kas saistīta ar monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAOI), ieskaitot selegilīnu, neatgriezenisku MAOI un linezolīdu, atgriezenisku MAOI un moklobemīdu, un pacientiem, kuri nesen pārtrauca ārstēšanu, ziņots par nopietnu un dažkārt letālu reakciju gadījumiem. ārstēšana ar SSAI un sākta terapija ar MAOI.
Dažos gadījumos parādījās līdzīgas pazīmes kā serotonīna sindromam. Aktīvās vielas un MAOI mijiedarbības simptomi ir: hipertermija, stīvums, mioklonuss, autonomās nervu sistēmas nestabilitāte ar iespējamām straujām dzīvības pazīmju svārstībām, apjukums, aizkaitināmība, uzbudinājums un trīce. Ja šis stāvoklis progresē bez iejaukšanās, tas var būt letāls pēc rabdomiolīzes, centrālās hipertermijas ar akūtu vairāku orgānu mazspēju, delīrija un komas (skatīt apakšpunktu 4.3).
QT intervāla pagarināšana:
Farmakokinētiskie un farmakodinamiskie pētījumi par citaloprama un citu QT intervālu pagarinošu zāļu kombināciju nav veikti. Nevar izslēgt citaloprama papildinošo iedarbību uz šādām zālēm. Līdz ar to citaloprama lietošana kopā ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, piemēram, IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, pimozīds, haloperidols), tricikliskie antidepresanti, daži pretmikrobu līdzekļi (piemēram, sparfloksacīns, moksifloksacīns IV) ir kontrindicēts., pentamidīns, pretmalārijas ārstēšana, īpaši halofantrīns), daži antihistamīna līdzekļi (astemizols, mizolastīns) utt.
Pimozīds:
Citaloprama un pimozīda vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. Apakšpunktu). Vienlaicīga 2 mg pimozīda devas lietošana veseliem brīvprātīgajiem, kuri 11 dienas tika ārstēti ar 40 mg racēmisku citalopramu dienā, izraisīja tikai pimozīda AUC palielināšanos. un Cmax, lai gan pētījumā tas nav konsekventi. Vienlaicīga pimozīda un citaloprama lietošana izraisīja vidējo QTc intervāla pagarināšanos par aptuveni 10 ms. Tā kā šī mijiedarbība jau bija novērota pēc nelielas pimozīda devas ievadīšanas, vienlaicīga ārstēšana ar citalopramu un pimozīdu ir kontrindicēta.
Asociācijas, kuru lietošanai nepieciešami piesardzības pasākumi
Selegilīns (selektīvs MAO-B inhibitors):
Farmakokinētiskās / farmakodinamiskās mijiedarbības pētījums, vienlaikus lietojot citalopramu (20 mg dienā) un selegilīnu (10 mg dienā) (selektīvs MAO-B inhibitors), neuzrādīja klīniski nozīmīgu mijiedarbību. Nav ieteicams vienlaikus lietot citalopramu un selegilīnu (devās virs 10 mg dienā) (skatīt apakšpunktu 4.3).
Litijs un triptofāns:
Klīniskajos pētījumos, kuros citalopramu lietoja vienlaikus ar litiju, farmakodinamiskā mijiedarbība netika konstatēta. Tomēr ir ziņojumi par iedarbības pastiprināšanos, ja SSAI lieto kopā ar litiju vai triptofānu, un tāpēc ieteicams ievērot piesardzību, lietojot citalopramu vienlaikus ar šīm zālēm. Nepārtraukta litija līmeņa kontrole jāturpina kā parasti.
Serotonīnerģiskas zāles:
Vienlaicīga lietošana ar serotonīnerģiskām zālēm (piemēram, tramadolu, sumatriptānu) var palielināt ar 5-HT saistīto iedarbību.
Kamēr nav pieejama papildu informācija, nav ieteicams vienlaikus lietot citalopramu un serotonīna (vai 5-HT) agonistus, piemēram, sumatriptānu un citus triptānus (skatīt apakšpunktu 4.4).
Asinszāle / Hypericum:
Vienlaicīgi lietojot SSAI un augu izcelsmes preparātus, kas satur asinszāli, var rasties dinamiska mijiedarbība, kā rezultātā palielinās nevēlamās blakusparādības (skatīt apakšpunktu 4.4). Farmakokinētiskā mijiedarbība nav pētīta.
Asiņošana:
Īpaša piesardzība nepieciešama tiem pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar antikoagulantiem, zālēm, kas var ietekmēt trombocītu darbību, piemēram, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (vai NPL), acetilsalicilskābi, dipiridamolu un tiklopidīnu vai citām zālēm (piemēram, netipiskām). antipsihotiskie līdzekļi, fenotiazīni, tricikliskie antidepresanti), kas var palielināt asiņošanas risku (skatīt apakšpunktu 4.4).
Elektrokonvulsīvā terapija (ECT):
Nav klīnisku pētījumu, kas noteiktu risku vai ieguvumu, lietojot elektrokonvulsīvo terapiju (ECT) un citalopramu (skatīt apakšpunktu 4.4).
Alkohols:
Nav pierādīta citaloprama farmakodinamiskā vai farmakokinētiskā mijiedarbība ar alkoholu; tomēr saistība starp citalopramu un alkoholu nav ieteicama.
Zāles, kas izraisa hipokaliēmiju / hipomagnēmiju:
Ieteicams ievērot piesardzību, vienlaicīgi lietojot hipokaliēmiju / hipomagnēmiju izraisošas zāles, jo šie apstākļi palielina ļaundabīgu aritmiju risku (skatīt apakšpunktu 4.4).
Zāles, kas pazemina krampju slieksni:
SSAI var pazemināt krampju slieksni. Ieteicama piesardzība, vienlaikus lietojot zāles, kas var pazemināt krampju slieksni (piemēram, antidepresanti [SSRI], neiroleptiskie līdzekļi [butirofenoni, tioksantēni], meflokvīns, bupropions un tramadols).
Neiroleptiķi:
Citaloprama lietošana neatklāja klīniski nozīmīgu mijiedarbību ar neiroleptiskiem līdzekļiem; tomēr, tāpat kā citu SSAI gadījumā, farmakodinamiskās mijiedarbības iespējamību nevar izslēgt a priori.
Farmakokinētiskā mijiedarbība
Citaloprama biotransformāciju par demetilcitalopramu nodrošina P450 sistēmas izoenzīmi: CYP2C19 (aptuveni 38%), CYP3A4 (aptuveni 31%) un CYP2D6 (aptuveni 31%). Fakts, ka citalopramu metabolizē vairāk nekā viens CYP, nozīmē, ka tā biotransformācijas kavēšana ir mazāk iespējama, jo viena enzīma inhibīciju var kompensēt cits.
Tādēļ, lietojot citalopramu kopā ar citām zālēm klīniskajā praksē, pastāv maza varbūtība radīt farmakokinētisku mijiedarbību.
Ēdiens:
Nav ziņots par pārtikas ietekmi uz citaloprama uzsūkšanos un citām farmakokinētiskajām īpašībām.
Citu zāļu ietekme uz citaloprama farmakokinētiku:
Vienlaicīga lietošana ar ketokonazolu (spēcīgs CYP3A4 inhibitors) nemaina citaloprama farmakokinētiku.
Litija un citaloprama farmakokinētiskās mijiedarbības pētījums neatklāja farmakokinētisku mijiedarbību (skatīt arī iepriekš).
Cimetidīns:
Cimetidīns, zināms enzīmu inhibitors, izraisa mērenu citaloprama vidējā līdzsvara stāvokļa līmeņa paaugstināšanos plazmā. Tādēļ, lietojot citalopramu kombinācijā ar cimetidīnu, ieteicams ievērot piesardzību. Var būt nepieciešama devas pielāgošana.
Escitaloprama (aktīvais citaloprama enantiomērs) lietošana kopā ar 30 mg omeprazolu (CYP2C19 inhibitors) vienu reizi dienā izraisīja mērenu (aptuveni 50%) escitaloprama koncentrācijas palielināšanos plazmā.
Tādēļ jāievēro piesardzība, vienlaicīgi lietojot CYP2C19 inhibitorus (piemēram, omeprazolu, esomeprazolu, fluvoksamīnu, lansoprazolu, tiklopidīnu) vai cimetidīnu, var būt nepieciešama citaloprama devas pielāgošana.
Metoprolols:
Escitaloprams (aktīvais citaloprama enantiomērs) ir CYP2D6 enzīma inhibitors. Jāievēro piesardzība, ja citalopramu lieto vienlaikus ar zālēm, kuras galvenokārt metabolizē šis enzīms un kurām ir šaurs terapeitiskais indekss, piemēram, flekainīds, propafenons un metoprololu (lieto sirds mazspējas gadījumā) vai dažas zāles, kas iedarbojas uz CNS un kuras galvenokārt metabolizē CYP2D6, piemēram. antidepresanti, piemēram, desipramīns, klomipramīns un nortriptilīns, vai antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, risperidons, tioridazīns un haloperidols. Var būt nepieciešama devas pielāgošana. Vienlaicīga lietošana ar metoprololu izraisīja tā koncentrācijas dubultošanos plazmā, bet statistiski nozīmīgi nepalielināja metoprolola ietekmi uz asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu.
Citaloprama ietekme uz citām zālēm:
Farmakokinētiskās / farmakodinamiskās mijiedarbības pētījumā, vienlaikus lietojot citalopramu un metoprololu (CYP2D6 substrātu), tika konstatēts, ka metoprolola līmenis plazmā dubultojas, bet ne statistiski ticami palielinājās metoprolola ietekme uz asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu veseliem brīvprātīgajiem.
Citaloprams un demetilcitaloprams ir nenozīmīgi CYP2C9, CYP2E1 un CYP3A4 inhibitori un tikai vāji CYP1A2, CYP2C19 un CYP2D6 inhibitori, salīdzinot ar citiem SSAI, kas pazīstami kā nozīmīgi inhibitori.
Levomepromazīns, digoksīns, karbamazepīns:
Citalopramu lietojot kopā ar CYP1A2 (klozapīns un teofilīns) CYP2C9 (varfarīns) un CYP2C19 (imipramīns un mefenitoīns), CYP2D6 (sparteīns, imipramīns, amitriptilīns), substrāti, risperidons) un CYP3A4 (varfarīns, karbamazepīns (un tā metabolīts karbamazepīna epoksīds)) un triazolāms.
Nav novērota farmakokinētiska mijiedarbība starp citalopramu un levomepromazīnu vai digoksīnu (tas norāda, ka citaloprams neinducē un neinhibē P-glikoproteīnu).
Desipramīns, imipramīns:
Farmakokinētikas pētījumā netika novērota ietekme ne uz citaloprama, ne uz imipramīna līmeni, lai gan palielinājās imipramīna galvenā metabolīta desipramīna līmenis. Lietojot desipramīnu kombinācijā ar citalopramu, var palielināties desipramīna koncentrācija plazmā. lai samazinātu tā devu.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība:
Liels skaits datu par grūtniecēm (vairāk nekā 2500 publicēti rezultāti) neliecina par augļa / jaundzimušā augļa toksicitāti. Tomēr citalopramu grūtniecības laikā nedrīkst lietot, ja vien tas nav absolūti nepieciešams, un tikai pēc "rūpīga riska / ieguvuma novērtējuma".
Jaundzimušie jānovēro, ja citaloprama lietošana mātei ir turpinājusies vēlākajos grūtniecības posmos, īpaši trešajā trimestrī.Grūtniecības laikā jāizvairās no pēkšņas terapijas pārtraukšanas.
Pēc mātes SSRI / SNRI lietošanas pēdējās grūtniecības stadijās jaundzimušajam var izpausties šādi simptomi: elpošanas traucējumi, cianoze, apnoja, krampji, nestabila temperatūra, barošanas grūtības, vemšana, hipoglikēmija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, trīce , nervozitāte, aizkaitināmība, letarģija, hroniska raudāšana, miegainība un miega traucējumi. Šie simptomi var būt saistīti ar serotonīnerģisku iedarbību vai abstinences simptomiem. Vairumā gadījumu komplikācijas sākas tūlīt pēc dzemdībām vai dažu stundu laikā. tūlīt pēc (mazāk nekā 24 stundas).
Epidemioloģiskie dati liecina, ka SSAI lietošana grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības beigās, var palielināt pastāvīgas plaušu hipertensijas risku jaundzimušajam (PPHN). Novērotais risks bija aptuveni 5 no 1000 grūtniecībām. PPHN uz 1000 grūtniecībām.
Barošanas laiks:
Citaloprams izdalās mātes pienā. Tiek lēsts, ka zīdaiņi, kas baro bērnu ar krūti, saņem aptuveni 5% no mātes dienas devas (mg / kg). Zīdaiņiem tika novēroti tikai nelieli notikumi. Tomēr esošā informācija nav pietiekama, lai novērtētu risku bērniem. Ieteicama piesardzība.
Vīriešu auglība:
Dati par dzīvniekiem liecina, ka citaloprams var ietekmēt spermas kvalitāti (skatīt apakšpunktu 5.3).
Cilvēkiem ar SSAI ārstēto pacientu ziņojumi liecina, ka ietekme uz spermas kvalitāti ir atgriezeniska.
Līdz šim nav novērota ietekme uz auglību.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Citaloprams nedaudz vai mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Psihiatriskās zāles var samazināt spriedumu un reaģētspēju ārkārtas situācijās. Pacienti jāinformē par šīm sekām un jābrīdina, ka var tikt ietekmēta viņu spēja vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Citaloprama blakusparādības parasti ir vieglas un pārejošas. Tie rodas galvenokārt pirmajā vai otrajā terapijas nedēļā, un pēc tam samazinās.
Blakusparādības atbilst MedDRA vēlamo terminu klasifikācijai.
Devas un reakcijas attiecība tika konstatēta šādām reakcijām: pastiprināta svīšana, sausa mute, bezmiegs, miegainība, caureja, slikta dūša un nogurums.
Tabulā parādīts ar SSAI un / vai citalopramu saistīto nevēlamo blakusparādību biežums, kas novērots gan ≥ 1% pacientu dubultmaskētos, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos, gan pēcreģistrācijas periodā.
Biežuma klases ir definētas šādi: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100 līdz
1 Ir ziņots par pašnāvības domām un pašnāvniecisku uzvedību citaloprama terapijas laikā vai drīz pēc ārstēšanas pārtraukšanas (skatīt apakšpunktu 4.4).
Kaulu lūzumi Epidemioloģiskie pētījumi, kas veikti galvenokārt pacientiem, kas vecāki par 50 gadiem, parādīja paaugstinātu lūzumu risku pacientiem, kuri tika ārstēti ar SSAI un TCA. Galvenais mehānisms, kas izraisa šo risku, nav zināms.
QT intervāla pagarināšana:
Pēcreģistrācijas periodā ziņots par QT intervāla pagarināšanās un ventrikulāru aritmiju gadījumiem, tostarp torsade de Pointes, galvenokārt sievietēm, ar hipokaliēmiju vai ar QT intervāla pagarināšanos vai citiem sirdsdarbības traucējumiem (skatīt 4.3., 4.4., 4.5. , 4.9. Un 5.1.).
Atcelšanas simptomi, kas novēroti pēc ārstēšanas pārtraukšanas:
Citaloprama terapijas pārtraukšana (īpaši, ja pēkšņa) parasti izraisa abstinences simptomus.
Visbiežāk ziņotās reakcijas ir: reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un intensīvus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un / vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja, sirdsklauves, emocionāla nestabilitāte , aizkaitināmība un redzes traucējumi.
Parasti šie notikumi ir viegli vai mēreni un pašierobežojas, tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi un / vai ilgstoši. Tādēļ, ja ārstēšana ar citalopramu vairs nav nepieciešama, ieteicams pakāpeniski pārtraukt ārstēšanu, pakāpeniski samazinot devu (skatīt apakšpunktu 4.2 Devas un lietošanas veids un 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
04.9 Pārdozēšana
Toksicitāte:
Visaptveroši klīniskie dati par citaloprama pārdozēšanu ir ierobežoti un daudzos gadījumos ir saistīti ar vienlaicīgu citu zāļu / alkohola pārdozēšanu. Ir ziņots par nāvējošiem citaloprama pārdozēšanas gadījumiem; tomēr vairums letālu gadījumu ir saistīti ar vairāku vienlaicīgu medikamentu pārdozēšanu.
Simptomi:
Citaloprama pārdozēšanas gadījumos ziņots par šādiem simptomiem: krampji, tahikardija, miegainība, QT intervāla pagarināšanās, koma, vemšana, trīce, hipotensija, sirdsdarbības apstāšanās, slikta dūša, serotonīna sindroms, uzbudinājums, bradikardija, reibonis, sirds vadīšanas blokāde, QRS pagarināšanās , hipertensija, midriāze, torsades de pointes, stupors, svīšana, cianoze, hiperventilācija un atrioventrikulāra aritmija Rabdomiolīze ir reta.
Lietojot devu līdz 600 mg, ir iespējami šādi simptomi: nogurums, vājums, sedācija, trīce, slikta dūša un tahikardija. Lietojot devas virs 600 mg, krampji var rasties dažu stundu laikā pēc lietošanas, EKG izmaiņas un retos gadījumos arī rabdomiolīze. Pārdozēšana reti ir letāla. Viens pieaugušais pacients izdzīvoja pēc 5200 mg citaloprama lietošanas.
Ārstēšana:
Citalopramam nav zināms specifisks antidots. Ārstēšanai jābūt simptomātiskai un atbalstošai. Jāapsver aktivētās ogles, osmotisko caurejas līdzekļu (piemēram, nātrija sulfāta) lietošana un kuņģa skalošana. Apziņas traucējumu klātbūtnē pacients ir jāintubē. Ir jāuzrauga EKG un dzīvībai svarīgās pazīmes.
Ievadiet skābekli hipoksijas gadījumā un diazepāmu krampju gadījumā. Ieteicama ārsta uzraudzība aptuveni 24 stundas, kā arī EKG kontrole, ja uzņemtā deva pārsniedz 600 mg. QRS kompleksa paplašināšanos var normalizēt ar hipertonisku NaCl infūziju.
Pārdozēšanas gadījumā ieteicams kontrolēt EKG pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju / bradiaritmiju, pacientiem, kuri vienlaikus lieto zāles, kas pagarina QT intervālu, vai pacientiem ar traucētu metabolismu, piemēram, aknu mazspēju.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antidepresanti; selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori. ATĶ kods: N06 AB 04.
Citaloprams ir jauns biciklisks ftalēna atvasinājums ar antidepresantu iedarbību.
Bioķīmiskie un uzvedības pētījumi parādīja, ka citaloprama farmakodinamiskā iedarbība ir cieši saistīta ar spēcīgu 5-HT (5-hidroksitriptamīna = serotonīna) uzņemšanas kavēšanu.
Citaloprams neietekmē NA (noradrenalīna) uzņemšanu, un tāpēc tas ir vis selektīvākais līdz šim aprakstītais serotonīna uzņemšanas inhibitors, par ko liecina 5000 NA attiecība pret serotonīna uzņemšanas inhibitora koncentrāciju.
Citaloprams neietekmē DA (dopamīna) vai GABA (gamma-aminosviestskābes) uzņemšanu.Turklāt ne citalopramam, ne tā metabolītiem nav antidopamīnerģisku, antiadrenerģisku, antiserotonerģisku, antihistamīnerģisku vai antiholīnerģisku īpašību un tie neaizkavē MAO (monoamīnoksidāzi).
Citaloprams nesaistās ar benzodiazepīna, GABA vai opioīdu receptoriem.
Pēc ilgstošas ārstēšanas 5-HT uzņemšanas inhibējošā efektivitāte nemainās; turklāt citaloprams neizraisa izmaiņas neiroreceptoru blīvumā, kā tas notiek lielākajā daļā triciklisko antidepresantu un jaunākajos netipiskajos antidepresantos.
Ietekme uz muskarīna holīnerģiskajiem receptoriem, histamīna receptoriem un alfa adrenoreceptoriem nav, un tāpēc ar šo receptoru nomākšanu saistītās blakusparādības nerodas: sausa mute, sedācija, ortostatiska hipotensija, kas rodas pēc ārstēšanas ar daudzi antidepresanti.
Citaloprams ir unikāls ar savu ārkārtējo selektivitāti, kas bloķē uzņemšanu un agonistu vai antagonistu aktivitātes neesamību uz receptoriem.
Dubultmaskētā, placebo kontrolētā EKG pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem QTc (Fridericia korekcija) izmaiņas, salīdzinot ar sākotnējo, bija 7,5 ms (90% TI 5,9-9,1), lietojot 20 mg dienā un 16,7 ms (90%) CI 15,0-18,4), lietojot 60 mg dienā (skatīt 4.3., 4.4., 4.5., 4.8. Un 4.9. Apakšpunktu).
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās:
Pēc iekšķīgas lietošanas citaloprams ātri uzsūcas (vidējais T 2 stundas pēc pilienu lietošanas un vidējais T 3 stundas pēc tablešu lietošanas). Tablešu formas bioloģiskā pieejamība ir 80%. Pilienu formas relatīvā biopieejamība ir aptuveni par 25% augstāka nekā tablešu formā.
Izplatīšana:
Šķietamais izkliedes tilpums ir aptuveni 14 l / kg (diapazons 12-16 l / kg).
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir mazāka par 80%.
Tāpat kā citas psihotropās zāles, citaloprams izplatās visā ķermenī; vislielākā zāļu un demetilēto metabolītu koncentrācija ir plaušās, aknās, nierēs, zemāka koncentrācija liesā, sirdī un smadzenēs.
Zāles un to metabolīti iziet cauri placentas barjerai un auglim tiek izplatīti līdzīgi kā tas, kas redzams mātei.
Ļoti neliels daudzums citaloprama un tā metabolītu izdalās mātes pienā.
Biotransformācija:
Citaloprams tiek metabolizēts par demetilcitalopramu, didemetilcitalopramu, citaloprama-N-oksīdu un, deaminējot, par dezaminētu propionskābes atvasinājumu.
Lai gan propionskābes atvasinājums ir neaktīvs, demetilcitaloprams, didemetilcitaloprams un citaloprama-N-oksīds ir arī selektīvi serotonīna uzņemšanas inhibitori, lai gan tie ir vājāki par sākotnējo savienojumu.
Pacientiem plazmā dominējošais savienojums ir nemetabolizēts citaloprams.
Līdzsvara stāvokļa citaloprama / demetilcitaloprama koncentrācijas attiecība plazmā ir vidēji 3,4 pēc 15 stundām un 2 pēc 24 stundām pēc ievadīšanas.
Didemetilcitaloprama un citaloprama-N-oksīda līmenis plazmā parasti ir ļoti zems.
Eliminācija:
Bioloģiskais pusperiods ir aptuveni pusotra diena.
Sistēmiskais plazmas klīrenss ir aptuveni 0,4 l / min.
Izvadīšana notiek ar urīnu un izkārnījumiem.
Linearitāte:
Ir pierādīta lineāra saistība starp līdzsvara koncentrāciju plazmā un ievadīto devu; līdzsvara stāvoklis vairumam pacientu tiek sasniegts pirmajā terapijas nedēļā.
Lielākajai daļai pacientu līdzsvara stāvokļa līmenis ir robežās no 100 līdz 400 nM, lietojot 40 mg dienas devu.
Gados vecāki pacienti (> 65 gadi):
Gados vecākiem pacientiem pēc metabolisma ātruma samazināšanās pusperiods tiek pagarināts (1,5-3,75 dienas) un klīrensa vērtības tiek samazinātas (0,08-0,3 l / min); līdzsvara koncentrācija plazmā ir divas reizes lielāka nekā jauniem pacientiem, kuri tiek ārstēti ar tādu pašu devu.
Samazināta aknu darbība:
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem citaloprams tiek izvadīts lēnāk; bioloģiskais pussabrukšanas periods dubultojas un līdzsvara koncentrācija plazmā ir aptuveni divas reizes lielāka nekā pacientiem ar normālu aknu darbību.
Samazināta nieru darbība:
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem citaloprams tiek izvadīts lēnāk, taču šī parādība būtiski neietekmē zāļu farmakokinētiku. Pašlaik nav informācijas par citaloprama farmakokinētiku smagas nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss)
Farmakokinētiskā / farmakodinamiskā saistība:
Netika veikts plazmas koncentrācijas un iedarbības novērtējums; pat blakusparādības nešķiet saistītas ar zāļu koncentrāciju plazmā.
Pārrēķina koeficients no nM uz ng / ml (pamatojoties uz bāzi) ir 0,32 citalopramam un 0,31 demetilcitalopramam.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Zāles nav teratogēnas spējas un neietekmē reprodukciju vai perinatālos apstākļus, tām nav mutagēnas vai kancerogēnas iedarbības.
Dati par dzīvniekiem liecina, ka citaloprams izraisa auglības indeksa un grūtniecības indeksa samazināšanos, implantu skaita samazināšanos, patoloģiskus spermatozoīdus, ja iedarbības līmenis ievērojami pārsniedz iedarbību uz cilvēkiem.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Kukurūzas ciete;
Laktozes monohidrāts;
Mikrokristāliskā celuloze;
Kopovidons;
Glicerīns (85%);
Kroskarmelozes nātrijs;
Magnija stearāts;
Titāna dioksīds;
Hipromeloze;
Makrogols 400.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C, oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
20 mg un 40 mg tabletes ir iepakotas necaurspīdīgos PVC / PVDC un alumīnija blisteros.
Kastīte ar 28 tabletēm pa 20 mg
Kastīte ar 14 tabletēm pa 20 mg
Kastīte ar 14 tabletēm pa 40 mg
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu piesardzības pasākumu.
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
beck Italia S.p.A. - Via della Moscova, 3 - 20121 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
ELOPRAM "20 mg apvalkotās tabletes" 28 tabletes - AIC: 028681017
ELOPRAM "20 mg apvalkotās tabletes" 14 tabletes - AIC: 028681031
ELOPRAM "40 mg apvalkotās tabletes" 14 tabletes - AIC: 028681029
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1994. gada novembris
Atļaujas atjaunošana: 2009. gada novembris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2013. gada jūnijs
