Aktīvās sastāvdaļas: Prulifloksacīns
UNIDROX 600 mg apvalkotās tabletes
Indikācijas Kāpēc lieto Unidrox? Kam tas paredzēts?
Unidrox pieder antibiotiku grupai, ko sauc par fluorhinoloniem.
Unidrox ir indicēts infekciju ārstēšanai, ko izraisa pret prulifloksacīnu jutīgas baktērijas šādos apstākļos:
- Apakšējo urīnceļu infekcijas (vienkāršs cistīts).
- Apakšējo urīnceļu infekcijas, kas saistītas ar citām medicīniskām urīna komplikācijām (sarežģīts cistīts).
- Pēkšņa hroniska bronhīta saasināšanās (hroniska bronhīta uzliesmojums).
- Akūts bakteriāls rinosinusīts.
Ārsts diagnosticēs un ārstēs infekciozo rinosinusītu saskaņā ar valsts un vietējām infekciju ārstēšanas vadlīnijām. Unidrox var lietot, lai ārstētu infekciozu rinosinusītu, kura simptomi ilgst mazāk nekā 4 nedēļas, un gadījumos, kad parastās antibiotikas nevar lietot vai tās nav iedarbojušās.
Kontrindikācijas Kad Unidrox nedrīkst lietot
Nelietojiet Unidrox šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija pret prulifloksacīnu, citiem fluorhinoloniem vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu
- ja esat jaunāks par 18 gadiem.
- Ja pēc citu hinolonu lietošanas Jums jau ir bijušas cīpslu problēmas, piemēram, cīpslu iekaisums (tendinīts).
- Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Unidrox lietošanas
Pirms Unidrox lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:
- Ja Jums ir epilepsija vai slimība, kas palielina krampju rašanās iespēju
- Tā kā sirds ritma izmaiņas (redzamas EKG, sirds elektriskās aktivitātes ierakstā) ir novērotas, lietojot citas antibiotikas, kas pieder pie fluorhinolonu grupas, lūdzu, pastāstiet savam ārstam, ja Jums ir bijuši sirds ritma traucējumi. Unidrox ir ļoti zems QT intervāla pagarināšanas indukcijas potenciāls
- Ja Jūs lietojat zāles sirds ritma kontrolei vai zāles, kurām var būt sirdsdarbības traucējumi, piemēram, antidepresantus vai citas antibiotikas (skatīt "Unidrox lietošana kopā ar citām zālēm")
- Ja Jums ir glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes (G6PD) aktivitātes deficīts, jo šīs zāles var nebūt piemērotas
- Ja Jums ir aknu vai nieru darbības traucējumi
- Ja Jums ir laktozes nepanesamība, jo šīs zāles satur laktozi
- Ja pēc antibiotiku lietošanas Jums ir bijušas smagas caurejas lēkmes. Nekavējoties pastāstiet savam ārstam un pārtrauciet Unidrox lietošanu, ja, lietojot Unidrox melno darvu vai asinis, rodas smaga caureja.
Šīs zāles dažreiz var izraisīt muskuļu vai cīpslu problēmas (skatīt “Iespējamās blakusparādības”).
Nekavējoties pastāstiet ārstam un pārtrauciet Unidrox lietošanu, ja Unidrox lietošanas laikā Jums rodas muskuļu sāpes, muskuļu vājums, tumšs urīns vai cīpslu iekaisuma simptomi, piemēram, locītavu pietūkums vai sāpes.
Tā kā šīs zāles var izraisīt sīku kristālu veidošanos urīnā, lai novērstu urīna koncentrāciju, ārstēšanas laikā ar Unidrox ir nepieciešams uzturēt lielu ūdens daudzumu.
Ārstēšanas laikā ar šīm zālēm jāizvairās no pārmērīgas saules iedarbības, ultravioletajām lampām vai sauļošanās krēsliem, jo āda var būt jutīgāka nekā parasti. Pārtrauciet šo zāļu lietošanu un nekavējoties informējiet ārstu, ja Jums rodas smagas saules reakcijas, piemēram, saules apdegumi vai ādas novilkšana.
Ja jūsu redze samazinās vai ja jūsu acis ir citādi traucētas, nekavējoties konsultējieties ar oftalmologu.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Unidrox iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Dažas zāles ietekmē Unidrox iedarbību. Unidrox jālieto 2 stundas pirms vai vismaz 4 stundas pēc šo zāļu lietošanas.
- Zāles gremošanas traucējumu, grēmas vai čūlu ārstēšanai, piemēram, cimetidīns vai antacīdi, kas satur alumīniju vai magniju
- Zāles, kas satur dzelzi vai kalciju
Unidrox savukārt var ietekmēt citu zāļu iedarbību un palielināt blakusparādību risku.
Pastāstiet ārstam, ja lietojat:
- Zāles diabēta ārstēšanai
- Zāles sirdsdarbības kontrolei, piemēram, amiodarons, hinidīns vai prokainamīds
- Citas antibiotikas, piemēram, eritromicīns, klaritromicīns vai azitromicīns
- Zāles depresijas ārstēšanai, piemēram, amitriptilīns, klomipramīns vai imipramīns
- Probenecīds, lai samazinātu urīnskābi asinīs
- Fenbufēns artrīta sāpju mazināšanai
- Teofilīns astmas vai elpošanas grūtību ārstēšanai
- Zāles asins recēšanas novēršanai, piemēram, varfarīns
- Nikardipīnu lieto stenokardijas (sāpes krūtīs) vai augsta asinsspiediena ārstēšanai
- Steroīdi, piemēram, prednizolons, ko lieto alerģisku stāvokļu vai iekaisuma ārstēšanai
Unidrox kopā ar uzturu un dzērienu
Pārtika un piens var ietekmēt Unidrox iedarbību.
Unidrox jālieto starp ēdienreizēm tukšā dūšā, un to nedrīkst lietot kopā ar pienu vai piena atvasinājumiem.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Unidrox var izraisīt reiboni un apjukumu. Ja Jums rodas kāds no šiem simptomiem, nevadiet transportlīdzekli un nelietojiet bīstamus instrumentus vai mehānismus.
Unidrox satur laktozi
Unidrox satur laktozi, cukura veidu. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Unidrox: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu
Unidrox tabletes jānorij veselas, uzdzerot ūdeni un starp ēdienreizēm tukšā dūšā, tās nedrīkst lietot kopā ar pienu vai piena atvasinājumiem.
Unidrox ir paredzēts tikai pieaugušajiem.
Ieteicamā deva ir:
- Vienkārša cistīta gadījumā: viena 600 mg tablete vienu reizi.
- Sarežģīta cistīta gadījumā: viena 600 mg tablete vienu reizi dienā līdz 10 ārstēšanas dienām.
- Hroniska bronhīta paasinājuma gadījumā: viena 600 mg tablete vienu reizi dienā ne ilgāk kā 10 ārstēšanas dienas.
- Akūta bakteriāla rinosinusīta gadījumā: viena 600 mg tablete vienu reizi dienā līdz 10 ārstēšanas dienām.
Unidrox lietošanas laikā jums jādzer daudz ūdens.
Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no infekcijas smaguma pakāpes un pacienta reakcijas uz ārstēšanu.Jums vienmēr jāpabeidz viss Jums paredzētais tablešu kurss, pat ja sākat justies labāk un simptomi izzūd.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Unidrox
Ja esat lietojis Unidrox vairāk nekā noteikts
Pārdozēšanas gadījumā nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai dodieties uz tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu. Jūsu slimnīcas ārstam var būt nepieciešams veikt kuņģa iztukšošanas procedūru. Vienmēr nēsājiet līdzi iepakojumu ar lietošanas instrukciju neatkarīgi no tā, vai iepakojumā vēl ir palicis Unidrox.
Ja esat aizmirsis lietot Unidrox
Ja esat aizmirsis lietot devu, ieņemiet to, tiklīdz atceraties, ja vien nav pienācis laiks nākamajai devai. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Unidrox
Ja pārtraucat lietot šīs zāles pārāk ātri, infekcija var atkārtoties. Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam
Blakusparādības Kādas ir Unidrox blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, Unidrox var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas
Nekavējoties pastāstiet ārstam un pārtrauciet Unidrox lietošanu, ja pēc šo zāļu lietošanas Jums rodas kāds no šiem simptomiem.Lai arī ļoti reti, šie simptomi var būt nopietni.
- Pēkšņa sēkšana, apgrūtināta elpošana, plakstiņu, sejas vai lūpu pietūkums, izsitumi vai nieze (īpaši visā ķermenī).
- Smagi izsitumi ar pūslīšiem uz ādas un dažreiz mutē un mēlē. Tie varētu būt Stīvensa Džonsona sindroma simptomi.
- Smagas saules reakcijas, piemēram, saules apdegumi vai lobīšanās.
- Cīpslu iekaisuma simptomi, piemēram, skartās ekstremitātes pietūkums vai sāpes. Visbiežāk tas skar Ahileja cīpslu un var izraisīt tās plīsumu. Iekaisuma skartā daļa jātur miera stāvoklī, līdz ārsts to ir pārbaudījis..
- Muskuļu sāpes, muskuļu vājums vai tumšs urīns.
- Smagas šķidras caurejas lēkmes, kas ir melnas vai asiņainas.
- Zems cukura līmenis asinīs, kas var izraisīt trīci un aizkaitināmību.
- Nejutīgums, sāpju sajūtas zudums.
- Ādas apsārtums un lobīšanās (dermatīts).
- Nelielu kristālu veidošanās urīnā bez simptomiem.
Citas iespējamās blakusparādības ir:
Biežas blakusparādības
(mazāk nekā vienam no 10 pacientiem):
- Sāpes vēderā
Retākas blakusparādības
(mazāk nekā vienam no 100 pacientiem):
- Slikta pašsajūta
- Caureja, vemšana, kuņģa iekaisums
- Galvassāpes, reibonis
- Nieze vai izsitumi
- Apetītes zudums
Retas blakusparādības
(mazāk nekā vienam no 1000 pacientiem):
- Drudzis, karstuma viļņi
- Garšas izmaiņas
- Miega traucējumi, apjukums vai miegainība
- Dzirdes samazināšanās
- Acu apsārtums un kairinājums
- Sāpes vēderā, vējš, vēdera uzpūšanās, gremošanas traucējumi vai grēmas, patoloģiski izkārnījumi
- Lūpu, mēles vai mutes kairinājums vai sēnīšu infekcija (mutes moniliasis)
- Muskuļu spazmas, muskuļu bojājumi
- Sausa un niezoša āda (ekzēma), paaugstināta jutība pret gaismas vai sarkaniem plankumiem uz ādas (nātrene)
- Asins analīzēs redzams paaugstināts aknu enzīmu līmenis
- Nemierīga sajūta
- Mutes čūla
- Locītavu sāpes izplatījās pa visu ķermeni
- Paaugstināts albumīna (olbaltumvielu) līmenis asinīs
- Palielināts kalcija līmenis asinīs
- Balto asins šūnu skaita palielināšanās
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt nodrošināt plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Uzglabāt oriģinālajā traukā.
Nelietot Unidrox pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Ko Unidrox satur
Aktīvā viela ir prulifloksacīns.
Katra apvalkotā tablete satur 600 mg prulifloksacīna.
Citas sastāvdaļas ir: laktozes monohidrāts; mikrokristāliskā celuloze; kroskarmelozes nātrijs; povidons; bezūdens koloidālais silīcija dioksīds; magnija stearāts; hipromeloze; propilēnglikols; titāna dioksīds (E171); talks; dzelzs oksīds (E172).
Unidrox ārējais izskats un iepakojums
Unidrox tabletes ir dzeltenas, iegarenas, apvalkotas, un tās ir pieejamas kartona iepakojumā, kas satur vienu blisteri pa 1, 2, 5 tabletēm vai divus blisterus pa 5 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
UNIDROX 600 MG TABLETES, KAS PĀRKLĀTAS AR Plēvi
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur 600 mg prulifloksacīna.
Palīgvielas ar zināmu iedarbībuKatra apvalkotā tablete satur 76 mg laktozes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotās tabletes.
Iegarenas, dzeltenas, apvalkotas tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Unidrox ir indicēts infekciju ārstēšanai, ko izraisa uzņēmīgi celmi, šādās patoloģijās:
• akūtas nekomplicētas apakšējo urīnceļu infekcijas (vienkāršs cistīts);
• sarežģītas apakšējo urīnceļu infekcijas;
• hroniska bronhīta paasinājums;
• akūts bakteriāls rinosinusīts.
Akūts bakteriāls sinusīts ir pienācīgi jānosaka saskaņā ar valsts vai vietējām elpošanas ceļu infekciju ārstēšanas vadlīnijām. Bakteriāla rinosinusīta ārstēšanai Unidrox drīkst lietot tikai pacientiem, kuriem simptomu ilgums ir mazāks par 4 nedēļām un ja citu parasti ieteikto antibakteriālo līdzekļu lietošana šādas infekcijas sākotnējai ārstēšanai tiek uzskatīta par nepiemērotu, vai ja kas tika atzīti par neefektīviem.
Ārstējot pacientus ar infekcijas slimībām, jāņem vērā vietējās īpatnības, kas saistītas ar jutību pret antibiotikām.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Tikai pieaugušajiem indikatīvā deva ir šāda:
• pacientiem ar nekomplicētām akūtām apakšējo urīnceļu infekcijām (vienkāršu cistītu): pietiek tikai ar vienu 600 mg tableti.
• pacientiem ar sarežģītām apakšējo urīnceļu infekcijām: viena 600 mg tablete vienu reizi dienā līdz 10 ārstēšanas dienām.
• pacientiem ar bronhīta paasinājumu: viena 600 mg tablete vienu reizi dienā ne ilgāk kā 10 ārstēšanas dienas.
• pacientiem ar akūtu bakteriālu rinosinusītu: viena 600 mg tablete vienu reizi dienā ne ilgāk kā 10 ārstēšanas dienas.
Sarežģītu apakšējo urīnceļu infekciju un hroniska bronhīta paasinājuma gadījumā ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no slimības smaguma pakāpes un pacienta klīniskās gaitas, un tas jebkurā gadījumā jāturpina vismaz 48-72 stundas pēc remisijas / pazušanas no simptomiem.
Tā kā trūkst specifisku pētījumu, nav iespējams noteikt devas pacientiem ar nieru mazspēju (pacientiem ar aknu mazspēju ar kreatinīna klīrensu. Tādēļ šiem pacientiem zāļu līmeņa kontrole plazmā ir visuzticamākā metode devas pielāgošanai.
Lietošanas veids
Unidrox tabletes jānorij veselas, uzdzerot ūdeni, un tās jāievada atbilstoši ēdienreizei (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
04.3 Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība pret prulifloksacīnu, citiem hinolonu grupas antibakteriāliem līdzekļiem vai jebkuru no 6.1.
- bērni līdz pubertātes vecumam vai zēni līdz 18 gadu vecumam ar nepilnīgu skeleta attīstību.
- Pacienti, kuriem anamnēzē ir cīpslu slimības, kas saistītas ar hinolonu lietošanu.
- Grūtniecība un zīdīšanas periods (skatīt apakšpunktu 4.6).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Tāpat kā citi hinoloni, arī Unidrox jālieto piesardzīgi pacientiem ar CNS traucējumiem, kas var izraisīt krampjus vai pazemināt krampju slieksni.
Dažas citas vielas, kas pieder fluorhinolonu klasei, ir saistītas ar QT intervāla pagarināšanos.
Tāpat kā citu tās pašas terapeitiskās klases zāļu lietošana, tendinīts rodas reti. Visbiežāk tas ietekmē Ahileja cīpslu un var izraisīt tā plīsumu. Tendinīta un cīpslu plīsumu risks ir palielināts gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kuri saņem kortikosteroīdus. Pacientiem jāiesaka cīpslu iekaisuma, mialģijas, sāpju vai locītavu iekaisuma pazīmju gadījumā pārtraukt ārstēšanu un saglabāt skarto ekstremitāšu vai ekstremitāšu mieru, līdz tiek izslēgta tendinīta diagnoze.
Ārstēšana ar pretmikrobu līdzekļiem, ieskaitot hinolonus, var izraisīt pseidomembranozu kolītu. Tādēļ caurejas gadījumā pēc antimikrobiālo līdzekļu lietošanas ir svarīgi apsvērt šo iespēju.
Saules vai ultravioleto staru iedarbība var izraisīt fototoksicitāti pacientiem, kuri tiek ārstēti ar prulifloksacīnu, kā arī citiem hinoloniem.Ārstēšanas laikā ar Unidrox jāizvairās no pārmērīgas saules vai ultravioleto staru iedarbības; fototoksicitātes gadījumā ārstēšana jāpārtrauc.
Pacientiem ar slēptiem vai zināmiem glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes aktivitātes defektiem, ārstējot ar hinolonu antibakteriāliem līdzekļiem, ir nosliece uz hemolītiskām reakcijām, un tādēļ Unidrox jālieto piesardzīgi.
Kā ziņots par citiem hinoloniem, rabdomiolīzes parādības var rasties reti, ko raksturo mialģija, astēnija, paaugstināts CPK un mioglobīna līmenis plazmā un strauja nieru darbības pasliktināšanās. Šādos gadījumos pacients ir rūpīgi jāuzrauga un jāveic atbilstoši koriģējoši pasākumi, tostarp, iespējams, jāpārtrauc ārstēšana.
Hinolonu lietošana dažkārt ir saistīta ar kristālūrijas parādīšanos; pacientiem, kuri tiek ārstēti ar šīs klases zālēm, ir jāsaglabā atbilstošs ūdens līdzsvars, lai izvairītos no urīna koncentrācijas.
Unidrox panesamība un efektivitāte pacientiem ar aknu mazspēju nav novērtēta.
Izrakstot antibiotiku terapiju, jāņem vērā vietējās un / vai valsts vadlīnijas par atbilstošu antibakteriālo līdzekļu lietošanu.
Zāles satur laktozi; tādēļ šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Redzes traucējumi
Ja redze pasliktinās vai rodas kāda ietekme uz acīm, nekavējoties jākonsultējas ar oftalmologu.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Vienlaicīga ārstēšana ar cimetidīnu, antacīdiem, kas satur Al un Mg vai preparātus, kas satur dzelzi un kalciju, samazina Unidrox uzsūkšanos; tādēļ Unidrox jāievada 2 stundas pirms vai vismaz 4 stundas pēc šo preparātu lietošanas.
Vienlaicīga prulifloksacīna un piena lietošana samazina laukumu zem koncentrācijas / laika līknes (AUC) un samazina prulifloksacīna elimināciju ar urīnu, bet pārtikas uzņemšana palēnina un samazina maksimālo līmeni.
Prulifloksacīna izdalīšanās ar urīnu samazinās, ja to lieto kopā ar probenecīdu. Vienlaicīga fenbufēna lietošana ar dažiem hinoloniem var palielināt krampju risku, tādēļ rūpīgi jāapsver Unidrox un fenbufēna lietošana.
Hinoloni var izraisīt hipoglikēmiju pacientiem ar cukura diabētu, kuri lieto hipoglikemizējošas zāles.
Vienlaicīga Unidrox un teofilīna lietošana var izraisīt nelielu teofilīna klīrensa samazināšanos, kam nav paredzama klīniskā nozīme. Tomēr, tāpat kā citu hinolonu gadījumā, pacientiem ar vielmaiņas traucējumiem vai riska faktoriem ieteicams kontrolēt teofilīna līmeni plazmā.
Hinoloni var pastiprināt perorālo antikoagulantu, piemēram, varfarīna un tā atvasinājumu, iedarbību; ja šos produktus lieto vienlaikus ar Unidrox, ieteicams rūpīgi kontrolēt, veicot protrombīna testu vai citus uzticamus koagulācijas testus.
Preklīniskie dati liecina, ka nikardipīns var pastiprināt prulifloksacīna fototoksicitāti.
Klīniski nozīmīga mijiedarbība Unidrox klīniskās izstrādes laikā nav novērota pēc vienlaicīgas lietošanas ar citām zālēm, ko parasti lieto, ārstējot pacientus ar 4.1.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods
Grūtniecība
Nav klīnisku datu par prulifloksacīna lietošanu grūtniecības laikā.
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecināja par teratogenitāti. Cita toksiska ietekme uz reprodukciju tika konstatēta tikai mātes toksicitātes gadījumā (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Barošanas laiks
Žurkām tika konstatēts, ka prulifloksacīns šķērso placentāro barjeru un lielos daudzumos izdalās mātes pienā. Tāpat kā citi hinoloni, ir pierādīts, ka prulifloksacīns jauniem dzīvniekiem izraisa artropātijas, tāpēc tā lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Hinoloni var izraisīt reiboni un apjukumu, tāpēc pacientam jāzina, kā viņš reaģē uz ārstēšanu, pirms viņš sāk vadīt transportlīdzekli, apkalpot mehānismus vai iesaistīties darbībās, kurām nepieciešama modrība un koordinācija.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Tālāk uzskaitītās nevēlamās blakusparādības ir saistītas ar Unidrox veiktajiem klīniskajiem pētījumiem. Lielākā daļa blakusparādību bija vieglas vai vidēji smagas.
Tika izmantotas šādas MedDRA biežuma vērtības: Ļoti bieži (≥ 1/10), Bieži (≥ 1/100,
Ziņots par šādām blakusparādībām (biežums nav zināms): anafilaktiska / anafilaktoīda reakcija, Stīvena Džonsona sindroms, hipoglikēmija, hipestēzija, zāļu dermatīts, rabdomiolīze, fototoksicitāte.
Ārstēšana ar Unidrox var būt saistīta ar asimptomātisku kristalūriju bez kreatinīna līmeņa izmaiņām, aknu darbības parametru izmaiņām un eozinofīlijas. Novērotajos gadījumos šīs izmaiņas bija asimptomātiskas un pārejošas.
Ārstēšanas laikā ar Unidrox nevar izslēgt blakusparādību un laboratorisko noviržu rašanos, kas nav minētas iepriekš, bet ziņots par citiem hinoloniem.
Farmakovigilances dati par prulifloksacīnu un pēcreģistrācijas ziņojumi liecina par gadījuma rakstura tendinopātijas gadījumiem (skatīt 4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Pārdozēšana
Perorālai ievadīšanai pelēm, žurkām un suņiem (tēviņiem un mātītēm) vienreizējās devās līdz 5000 mg / kg nebija letālas sekas.
Nav pieejama informācija par pārdozēšanu cilvēkiem; veseliem brīvprātīgajiem Unidrox tika ievadīts līdz 1200 mg dienā 12 dienas, un kopumā panesamība bija laba.
Akūtas pārdozēšanas gadījumā kuņģis jāiztukšo, izraisot vemšanu vai kuņģa skalošanu, rūpīgi jāseko pacientam un jāārstē ar simptomātisku terapiju.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: fluorhinoloni.
ATĶ kods: J01MA17.
Prulifloksacīns ir antibakteriāls līdzeklis, kas pieder fluorhinolonu klasei ar plašu darbības spektru un augstu efektivitāti. Pēc perorālas lietošanas prulifloksacīns uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta un nekavējoties pārvēršas par tā aktīvo metabolītu ulifloksacīnu (skatīt apakšpunktu 5.2).
Darbības mehānisms Ir pierādīts, ka Unidrox ir aktīvs in vitropret plašu grampozitīvu un gramnegatīvu celmu klāstu. Prulifloksacīns iedarbojas antibakteriāli, selektīvi inhibējot DNS-girāzi-būtisku baktēriju enzīmu, kas ir iesaistīts DNS pavairošanā, transkripcijā un atjaunošanā.
Pretestības mehānisms. Antibiotiku rezistences pret prulifloksacīnu (kā arī citiem fluorhinoloniem) sākums parasti ir saistīts ar spontānām mutācijām baktēriju DNS girāzes domēnā. In vitro novērota krusteniskā rezistence ar citiem fluorhinoloniem.
Ņemot vērā īpašos rezistences pret fluorhinoloniem rašanās mehānismus, nav savstarpējas rezistences starp prulifloksacīnu un dažādu klašu antibiotikām, tāpēc Unidrox var būt efektīvs pat tādu baktēriju celmu klātbūtnē, kas ir rezistenti pret aminoglikozīdiem, penicilīniem, cefalosporīniem un tetraciklīniem.
Slāpēšanas intervāli. Tie ir noteikti, pamatojoties uz NCCLS antibakteriālās aktivitātes datiem un produkta farmakokinētiskajiem parametriem. Ieteicami šādi inhibīcijas diapazoni: Jutīgs: MIC ≤ 1 mcg / ml, starpprodukts: MIC> 1 līdz
Antibakteriālais spektrs. Jāņem vērā, ka iegūtās rezistences izplatība atsevišķām sugām var atšķirties ģeogrāfiski un laika gaitā, tāpēc ir vēlama vietējā informācija par rezistenci, īpaši, ārstējot smagas infekcijas. Ja nepieciešams, un ja vietējā rezistences izplatība var apšaubīt zāļu lietderību, ieteicams lūgt speciālista padomu.
Tabulā sniegtie dati norāda uz prulifloksacīna antibakteriālo spektru:
* Sugas, kurām ir dabiska vidēja jutība
Cita informācija. In vitro pētījumos prulifloksacīna antibakteriālo darbību raksturoja labāka baktēriju iekļūšana un ilgstošāka iedarbība pēc antibiotikām nekā atsauces fluorhinoloniem.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
a) Vispārīgās īpašības
Prulifloksacīns ir aktīvā metabolīta ulifloksacīna priekštecis.
Uzsūkšanās - cilvēkiem prulifloksacīns ātri uzsūcas (Tmax = aptuveni 1 h) un tiek pārveidots par ulifloksacīnu; pēc 600 mg vienreizējas lietošanas ulifloksacīna vidējā maksimālā plazma ir 1,6 mcg / ml un AUC ir 7,3 mcg * h / ml. līdzsvara stāvoklī, kas tiek sasniegts 2 dienu laikā pēc vienreizējas lietošanas uzsākšanas, Cmax un AUC ir attiecīgi 2,0 mcg / ml un 7,6 mcg * h / ml.
Pārtika aizkavē un nedaudz samazina ulifloksacīna maksimālo koncentrāciju plazmā, bet nemaina AUC.
Izplatīšanās - Cilvēkiem Unidrox vidējās koncentrācijas plaušu / plazmas attiecība laika gaitā palielinās, un pēc 24 stundām aktīvais metabolīts ulifloksacīns saglabā vidējo koncentrāciju audos 5 reizes augstāku nekā plazmā, apstiprinot ar dzīvnieku iegūtos rezultātus. ulifloksacīna koncentrācija plaušās un nierēs bija augstāka nekā plazmā (attiecīgi 1,2 - 2,8 reizes un 3 - 8 reizes).
Tāpat cilvēku dati par ulifloksacīna iekļūšanu audos deguna blakusdobumos AUC izteiksmē parādīja audu un plazmas attiecību 3,0 etmoīdā un 2,4 turbinātos.
Olbaltumvielu saistīšanās ar cilvēkiem, novērtēja abus in vitro ka ex vivo, ir aptuveni 50%, neatkarīgi no zāļu koncentrācijas.
Zema ulifloksacīna koncentrācija, kas konstatēta cerebrospinālajā šķidrumā pēc i.v. sunim un atkārtota ievadīšana p.o. cilvēkiem tas norāda, ka ulifloksacīns gandrīz nešķērso asins -smadzeņu barjeru.
Biotransformācija - Prulifloksacīna metaboliskais profils dzīvniekiem un cilvēkiem ir salīdzināms. Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka prulifloksacīna metabolisms sākas uzsūkšanās laikā zarnās un tiek pabeigts, nonākot aknās.
Papildus pārveidošanai par ulifloksacīnu ir identificēti arī citi nelieli metabolīti, piemēram, diola forma un daži atvasinājumi, piemēram, glikuronīds, oksoatvasinājums un etilēndiamino atvasinājumi, kuru koncentrācija un aktivitāte ir niecīga salīdzinājumā ar aktīvo vielu.
In vitro pētījumos netika novērota nozīmīga mijiedarbība ar citohroma P-450 izoenzīmiem, izņemot nelielu CYP1A1 / 2 inhibīciju, kas atbilst nelielam teofilīna klīrensa samazinājumam. Tā kā metilksantīni un jo īpaši teofilīns veido galveno CYP1A1 / 2 izoenzīma substrātu, mijiedarbības pakāpi ar citiem izoenzīma substrātiem (skatīt varfarīnu) var uzskatīt tikai par zemāku.
Eliminācija-Aktīvā metabolīta ulifloksacīna eliminācijas pusperiods cilvēkiem ir aptuveni 10 stundas pēc vienreizējas un atkārtotas ievadīšanas līdzsvara stāvoklī cilvēkiem, savukārt dzīvniekiem (žurkām, suņiem un pērtiķiem) tas svārstās no 2 līdz 12 stundām.
Pētījumi ar marķēto produktu cilvēkiem parādīja, ka eliminācija notiek galvenokārt ar fekālijām. Pēc 600 mg perorālas lietošanas urīnā un izkārnījumos konstatētā radioaktivitāte kopumā ir aptuveni 95%. Šie rezultāti apstiprina iepriekšējos pētījumos ar dzīvniekiem (žurkām, suņiem un pērtiķiem) parādīto.
Ulifloksacīna daudzums, kas izdalās ar urīnu, ir 16,7% no ievadītās devas molā, un ulifloksacīna nieru klīrenss ir aptuveni 170 ml / min.
Ulifloksacīna eliminācija caur nierēm notiek ar glomerulāro filtrāciju un aktīvo sekrēciju.
b) Pazīmes pacientiem
Ir pierādīts, ka prulifloksacīna farmakokinētiskais profils gados vecākiem cilvēkiem ir līdzīgs pieaugušajiem, un tas nemainās atkarībā no vecuma, un tāpēc gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju pēc Unidrox 600 mg perorālas lietošanas ulifloksacīna vidējā maksimālā koncentrācija plazmā sasniedz vērtības no 1,30 līdz 1,62 mcg / ml. AUC vērtības svārstās no 13,71 līdz 23,33 mcg * h / ml un pusperiods ir no 12,3 līdz 32,4 stundām. Ulifloksacīna nieru klīrenss samazinās, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, atkarībā no nepietiekamības pakāpes.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Atkārtota toksicitāte. Atkārtotu devu toksicitātes pētījumos galvenie mērķa orgāni bija locītavu skrimšļi, nieres, kuņģa -zarnu trakts un aknas.Lietojot līdz 3 reizēm lielākas devas nekā terapeitiskās, netika novērota toksiska ietekme uz locītavu skrimšļiem (jauni suņi); lietojot līdz 6, 10 un 12 reizes lielākas devas nekā terapeitiskās, netika novērota toksiska iedarbība uz aknām (suņiem) un nierēm (suņi un žurkas).
Zāles nepagarina QT intervālu in vivo un neliecina par kavējošu kālija strāvas (HERG) kavējošu iedarbību in vitro.
Reproduktīvā toksicitāte. Reproduktīvās toksicitātes pētījumi neuzrādīja teratogenitāti. Ietekme uz auglību vai embriju un augļa attīstību tika novērota tikai mātes toksicitātes gadījumos.
Mutagenitāte. Standarta genotoksicitātes testi parādīja pozitīvu ietekmi dažos in vitro testos, kas tika veikti ar prulifloksacīnu zīdītāju šūnu kultūrās, bet bija negatīvi in vivo un baktērijās. Tiek uzskatīts, ka šie efekti ir saistīti ar topoizomerāzes II inhibīciju lielas prulifloksacīna koncentrācijas klātbūtnē.
Kancerogēns potenciāls. Vidēja termiņa uzsākšanas-veicināšanas modelī prulifloksacīns nebija kancerogēns. Ilgtermiņa kancerogenitātes testi nav veikti.
Antigēniskums. Tika konstatēts, ka prulifloksacīnam nav antigēnas iedarbības.
Fototoksicitāte. Prulifloksacīns izraisīja fototoksiskas reakcijas, lai gan salīdzinošos pētījumos ar dzīvniekiem tika pierādīta zemāka fototoksiskā aktivitāte nekā citiem izmantotajiem fluorhinoloniem (ofloksacīns, enoksacīns, pefloksacīns, nalidiksīnskābe un lomefloksacīns). Daudzi hinoloni ir arī fotomutagēni / fotokancerogēni, nevar izslēgt iespēju, ka arī prulifloksacīnam ir šāda iedarbība.
Nefrotoksicitāte. Pēc atkārtotas perorālas ievadīšanas žurkām 3000 mg / kg dienā, kas ir daudz lielāka par terapeitisko devu cilvēkiem, prulifloksacīns izraisīja kristalūriju, izgulsnējoties ulifloksacīnam.
Kardiotoksicitāte. Pētījumi ar suņiem parādīja, ka prulifloksacīns neizraisa būtiskas izmaiņas elektrokardiogrammā. Jo īpaši QTc izmaiņas netika novērotas ne pēc vienas intravenozas ievadīšanas anestēzētam sunim, ne arī pēc perorālas lietošanas 6 mēnešus pie samaņas suņa. In vitro pētījumi apstiprināja, ka nav kavējošas ietekmes uz aizkavētu kālija izlīdzinošo strāvu (HERG).
Locītavu toksicitāte. Prulifloksacīns, līdzīgi kā citi fluorhinoloni, izraisīja artropātiju tikai jauniem dzīvniekiem.
Acu toksicitāte. Prulifloksacīna perorālās devas 26,4 vai 58,2 mg / kg dienā vienu reizi dienā 52 nedēļas pērtiķiem neizraisīja ar ārstēšanu saistītu nelabvēlīgu ietekmi uz acs darbību vai morfoloģiju.
Rabdomiolītiskais efekts. Ulifloksacīna devas līdz 10 mg / kg dienā, ievadot intravenozi vienu reizi dienā 14 dienas pēc kārtas, trušiem neizraisīja rabdomiolīzi.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Kodols
laktozes monohidrāts;
mikrokristāliskā celuloze;
kroskarmelozes nātrijs;
povidons;
bezūdens koloidālais silīcija dioksīds;
magnija stearāts.
Pārklājums
Hipromeloze;
propilēnglikols;
titāna dioksīds (E171);
talks;
dzelzs oksīds (E172).
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Kartona kastē ir 1 blisteris ar 1, 2, 5 apvalkotām tabletēm vai 2 blisteri ar 5 apvalkotām tabletēm.
Blisteris savienotā materiālā (poliamīds / alumīnijs / PVC), termiski noslēgts ar pārklājuma materiālu (alumīnijs / PVC).
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Apvienotie ķīmijas uzņēmumi Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A
Viale Amelia, 70 - 00181 ROMA (Itālija).
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
Kastīte ar 1 apvalkoto tableti pa 600 mg A.I.C. 035678034
Kastīte ar 2 apvalkotām tabletēm pa 600 mg A.I.C. 035678010
Kastīte ar 5 apvalkotām tabletēm pa 600 mg A.I.C. 035678022
Kastīte ar 10 apvalkotām tabletēm pa 600 mg A.I.C. 035678046
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2004. gada 21. jūnijs
Atļaujas atjaunošanas datums: 2009. gada 21. jūnijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2014. gada novembris
