Aktīvās sastāvdaļas: haloperidols
SERENASE 1 mg tabletes
SERENASE 5 mg tabletes
SERENASE 10 mg tabletes
SERENASE 2 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
SERENASE 10 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
SERENASE 2 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
SERENASE 5 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
Kāpēc lieto Serenase? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Butirofenona antipsihotiskie atvasinājumi.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Tabletes un pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums:
Psihomotorā uzbudinājums šādos gadījumos:
- Mānijas stāvokļi, demence, oligofrēnija, psihopātija, akūta un hroniska šizofrēnija, alkoholisms, kompulsīvi, paranoiski, histrioniski personības traucējumi.
Maldi un halucinācijas šādos gadījumos:
- Akūta un hroniska šizofrēnija, paranoja, akūta garīga apjukums, alkoholisms (Korsakova sindroms), hipohondriāze, paranojas, šizoīdā, šizotipiskā, antisociālā tipa personības traucējumi, daži robežas tipa gadījumi.
- Horeiformas kustības.
- Uzbudinājums, agresija un lidojuma reakcijas gados vecākiem cilvēkiem.
- Tics un stostīšanās.
- Viņš atrāvās.
- Žags.
- Alkohola abstinences sindromi.
Šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai:
Izturīgas psihomotorās uzbudinājuma formas, akūta maldinoša un / vai halucinācijas psihoze, hroniska psihoze.
Produkta lietošana lielās devās jāierobežo līdz rezistentu formu terapijai: psihomotorās ierosmes sindromi, akūta maldinoša un / vai halucinācijas psihoze, hroniska psihoze.
Intensīvu sāpju ārstēšanā parasti kopā ar narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem.
Kontrindikācijas Kad Serenase nedrīkst lietot
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
Komatozes stāvokļi, pacienti, kurus spēcīgi nomāc alkohols vai citas vielas, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu, endogēnas depresijas bez uzbudinājuma, Parkinsona slimība.
Astēnija, neiroze un spastiski stāvokļi bazālo gangliju bojājumu dēļ (hemiplegija, multiplā skleroze utt.).
Zināma vai aizdomas par grūtniecību, zīdīšanu un bērniem.
Klīniski nozīmīga sirds slimība (piemēram, nesen akūts miokarda infarkts, dekompensēta sirds mazspēja, aritmijas, kas ārstētas ar IA un III klases antiaritmiskiem līdzekļiem).
QTc intervāla pagarināšana.
Subjekti ar ģimenes anamnēzi ar aritmiju vai torsades de pointes.
Nekoriģēta hipokaliēmija.
Vienlaicīga QTc pagarinošu zāļu lietošana.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Serenase lietošanas
Ir ziņots par retiem pēkšņas nāves gadījumiem psihiatriskiem pacientiem, kuri ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, ieskaitot SERENASE.
Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām vai ģimenes anamnēzē QT intervāla pagarināšanos.
SERENASE nedrīkst ievadīt intravenozi, jo haloperidola intravenoza ievadīšana ir saistīta ar paaugstinātu QT pagarināšanās un Torsade de Pointes risku. Pirms ārstēšanas uzsākšanas veiciet pamata EKG (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").
Terapijas laikā kontrolējiet EKG, pamatojoties uz pacienta klīnisko stāvokli.
Terapijas laikā samaziniet devu, ja tiek novērots QT intervāla pagarinājums, un pārtrauciet, ja QTc ir> 500 ms.
Ieteicams periodiski pārbaudīt elektrolītus.
Izvairieties no vienlaicīgas terapijas ar citiem neiroleptiskiem līdzekļiem.
Randomizētos klīniskajos pētījumos, salīdzinot ar placebo, tika novērots aptuveni trīs reizes lielāks cerebrovaskulāru notikumu riska pieaugums pacientiem ar demenci, kuri tika ārstēti ar dažiem netipiskiem antipsihotiskiem līdzekļiem. Šī paaugstinātā riska mehānisms nav zināms.
Nevar izslēgt paaugstinātu risku citiem antipsihotiskiem līdzekļiem vai citām pacientu grupām. SERENASE jālieto piesardzīgi pacientiem ar insulta riska faktoriem.
SERENASE jālieto piesardzīgi šādos gadījumos:
- ja pacientam vai kādam citam no viņa ģimenes ir bijuši asins recekļi (trombi), jo līdzīgas zāles ir saistītas ar asins recekļu veidošanos
- smagi kardiopātijas pacienti iespējamās pārejošas arteriālās hipotensijas un / vai stenokardijas sāpju dēļ (šajā gadījumā nelietojiet adrenalīnu, jo SERENASE var bloķēt hipertensīvo darbību, turpinot samazināt paradoksāli spiedienu), un jebkurā gadījumā gados vecākiem cilvēkiem vai depresijas slimniekiem
- epilepsijas slimniekiem un tiem, kam ir nosliece uz krampjiem (piemēram, alkohola lietošanas pārtraukšana, smadzeņu bojājumi), jo ziņots, ka SERENASE izraisa krampjus
- pacienti ar zināmām alerģijām vai ar alerģiskām reakcijām pret zālēm vai leikopēnizējošiem stāvokļiem
- cikliskās psihozes mānijas fāzē sakarā ar iespēju strauji mainīties garastāvoklim pret depresiju
- tā kā haloperidols tiek metabolizēts aknās, pacientiem ar aknu mazspēju ieteicams to lietot piesardzīgi
- vienlaicīgas pretparkinsonisma terapijas gadījumā tā ir jāturpina arī pēc SERENASE lietošanas pārtraukšanas, kam ir ilgāks eliminācijas laiks, lai izvairītos no ekstrapiramidālu simptomu parādīšanās vai pasliktināšanās. Ārstam jāapsver iespēja paaugstināt acs iekšējo spiedienu, ja SERENASE lieto kopā ar antiholīnerģiskām zālēm, ieskaitot pretparkinsonismu
- tiroksīns var veicināt SERENASE toksicitāti. Tādēļ pacientiem ar hipertireozi zāles jālieto ļoti piesardzīgi. Pēdējā gadījumā antipsihotisko terapiju papildina adekvāta tireostatiska ārstēšana
- šizofrēnijas gadījumā reakcija uz ārstēšanu ar antipsihotiskiem līdzekļiem var aizkavēties. Pat ja zāles tiek pārtrauktas, simptomu atsākšanās var nebūt redzama vairākas nedēļas vai mēnešus
- akūti abstinences simptomi, tostarp slikta dūša, vemšana un bezmiegs, ir aprakstīti ļoti reti pēc pēkšņas lielas antipsihotisko līdzekļu devas pārtraukšanas. Var rasties arī psihotiski recidīvi, tāpēc ieteicama pakāpeniska atcelšana
- SERENASE nedrīkst lietot atsevišķi gadījumos, kad dominē depresija. SERENĀZI var saistīt ar antidepresantiem apstākļos, kad depresija un psihoze pastāv vienlaikus.
Zāles jāievada psihiatra uzraudzībā.
SERENASE 2 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
SERENASE 5 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
Pacientam jākonsultējas ar ārstu, lai viņš būtu informēts par pareizāko zāļu ievadīšanas metodi.
SERENASE ampulu veidā jāievada intramuskulāri.
Mijiedarbība Kuras zāles vai pārtikas produkti var mainīt Serenase iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Nelietot vienlaikus ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, piemēram, daži IA klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, hinidīns, disopiramīds un prokainamīds) un III klase (piemēram, amiodarons, sotalols), daži antihistamīni, citi antipsihotiskie līdzekļi un daži pretmalārijas līdzekļi (piemēram, hinīns un meflokvīns), kā arī moksifoksīns. Šis saraksts ir tikai indikatīvs un nav izsmeļošs.
Farmakokinētikas pētījumos ziņots par vieglu vai mērenu haloperidola koncentrācijas palielināšanos, ja to lieto kopā ar tādām zālēm kā itrakonazols, nefazodons, buspirons, venlafaksīns, alprazolāms, fluvoksamīns, hinidīns, fluoksetīns, sertalīns, hlorpromazīns un prometazīns. QTc palielināšanās tika novērota, lietojot haloperidolu kombinācijā ar metabolisma inhibitoriem ketokonazolu (400 mg dienā) vai paroksetīnu (20 mg dienā) .Šādā gadījumā haloperidola deva var būt jāsamazina.
Nelietot vienlaikus ar zālēm, kas izraisa elektrolītu darbības traucējumus.
Jāizvairās no vienlaicīgas diurētisko līdzekļu lietošanas, īpaši tādu, kas var izraisīt hipokaliēmiju.
Kombinācija ar citām psihotropām zālēm prasa īpašu ārsta piesardzību un modrību, lai izvairītos no neparedzētām nevēlamām mijiedarbības sekām. Tāpat kā visi neiroleptiskie līdzekļi, SERENASE var pastiprināt citu zāļu, tostarp alkohola, miega līdzekļu, sedatīvu vai spēcīgu pretsāpju līdzekļu, CNS nomācošo darbību. Ir ziņots arī par šo efektu pastiprināšanos, ja to lieto kopā ar metildopu.
SERENASE var samazināt levodopas pretparkinsonisma iedarbību.
SERENASE kavē triciklisko antidepresantu metabolismu, palielinot to līmeni plazmā.
Hroniska ārstēšana ar fermentatīviem aktivatoriem, piemēram, karbamazepīnu, fenobarbitālu, rifampicīnu, kombinācijā ar SERENASE izraisa ievērojamu haloperidola līmeņa pazemināšanos plazmā; tādēļ vienlaicīgas ārstēšanas gadījumā SERENASE deva ir atbilstoši jāpielāgo. Pēc šo zāļu lietošanas pārtraukšanas var būt nepieciešams samazināt SERENASE devu.
Retos gadījumos, vienlaikus lietojot litiju un SERENASE, ziņots par šādiem simptomiem: encefalopātija, ekstrapiramidāli simptomi, tardīvā diskinēzija, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, smadzeņu stumbra traucējumi, akūts smadzeņu sindroms un koma. Lielākā daļa no šiem simptomiem bija atgriezeniski. Tas joprojām ir pretrunīgi. vai šie simptomi ir saistīti ar vienlaicīgu lietošanu vai arī tie ir atsevišķas klīniskas epizodes izpausme. Tomēr pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar SERENASE un litiju, ir ieteicams nekavējoties pārtraukt terapiju, ja tie parādās. simptomi SERENASE var antagonizēt adrenalīna un citu simpatomimētisko līdzekļu iedarbību un mainīt adrenerģisko līdzekļu, piemēram, guanetidīna, hipotensīvo iedarbību.
Ir ziņots par "antagonistisku iedarbību" uz antikoagulanta fenindiona iedarbību.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms
Ārstēšanas laikā ar antipsihotiskiem līdzekļiem ziņots par potenciāli letālu simptomu kompleksu, ko sauc par ļaundabīgo neiroleptisko sindromu. Šī sindroma klīniskās izpausmes ir: hiperpireksija, muskuļu stīvums, akinēzija, veģetatīvi traucējumi (pulsa un asinsspiediena pārkāpumi, svīšana, tahikardija, aritmijas); apziņas izmaiņas, kas var progresēt līdz stuporam un komai. Ārstēšana S.N.M. tas nozīmē tūlītēju antipsihotisko līdzekļu un citu nebūtisku zāļu lietošanas pārtraukšanu un intensīvas simptomātiskas terapijas uzsākšanu (īpaši jāuzmanās, lai samazinātu hipertermiju un koriģētu dehidratāciju). Ja antipsihotisko līdzekļu terapijas atsākšana tiek uzskatīta par būtisku, pacients rūpīgi jānovēro.
Lietojot dažus galvenos neiroleptiskos līdzekļus, tostarp SERENASE, ir ziņots par bronhopneimonijas gadījumiem, kurus, iespējams, veicina dehidratācija, jo ir samazināta slāpes sajūta, hemoconcentration un samazināta plaušu ventilācija; šādu simptomu parādīšanās, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, nepieciešama ātra un adekvāta terapija.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. SERENASE ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Jaundzimušajiem mātēm, kuras pēdējā trimestrī (pēdējos trīs grūtniecības mēnešos) lietojušas tradicionālos vai netipiskos antipsihotiskos līdzekļus, tostarp SERENASE, novēroti šādi simptomi: trīce, muskuļu stīvums un / vai vājums, miegainība, uzbudinājums, elpošanas problēmas un grūtības ar pārtikas uzņemšanu. Ja jūsu bērnam parādās kāds no šiem simptomiem, sazinieties ar savu ārstu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
SERENASE var izraisīt sedāciju un samazinātu uzmanību, īpaši lietojot lielākas devas un ārstēšanas sākumā; šo ietekmi var pastiprināt alkohols. Pacientiem jāiesaka ārstēšanas laikā nevadīt transportlīdzekļus un neapkalpot mehānismus, kamēr nav noskaidrota viņu reaktivitāte pret zālēm.
Brīdinājumi par kādu no SERENASE sastāvdaļām
SERENASE tabletes satur laktozi. Ja ārsts ir diagnosticējis dažu cukuru nepanesību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu. SERENASE pilieni iekšķīgai lietošanai satur parahidroksibenzoātus. Tās var izraisīt alerģiskas reakcijas (arī aizkavētas) .SERENASE 2 mg / 2 ml šķīdums injekcijām satur parahidroksibenzoātus. Tās var izraisīt alerģiskas reakcijas (pat aizkavētas) un izņēmuma gadījumos bronhu spazmas.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Serenase: Devas
Ieteiktās devas ir tikai indikatīvas, jo deva ir stingri individuāla un mainās atkarībā no pacienta reakcijas. Tas nozīmē, ka, lai noteiktu minimālo efektīvo devu, akūtā fāzē bieži ir nepieciešama pakāpeniska devu palielināšana, kam seko pakāpeniska uzturēšanas fāzes samazināšana. Lielas devas drīkst dot tikai pacientiem, kuri slikti reaģē uz mazākām devām.
PIEAUGUŠIE
1. Kā neiroleptisks līdzeklis
akūta fāze: akūtas šizofrēnijas epizodes, delīrijs tremens, paranoja, akūta apjukums, Korsakofa sindroms, akūta paranoja: 5 mg intramuskulārai lietošanai jāatkārto katru stundu, līdz tiek panākta adekvāta simptomu kontrole un jebkurā gadījumā ne vairāk kā 20 mg / diena. Lietojot iekšķīgi, devas no 2 līdz 20 mg dienā var ievadīt vai nu kā vienu devu, vai sadalot devās.
hroniska fāze: hroniska šizofrēnija, hronisks alkoholisms, hroniski personības traucējumi: iekšķīgai lietošanai: 1-3 mg trīs reizes dienā, atkarībā no individuālās atbildes reakcijas.
Tomēr maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
2. Psihomotorās uzbudinājuma kontrolē
akūta fāze: mānija, demence, alkoholisms, personības un uzvedības traucējumi, žagas, horeiformas kustības, tikumi, stostīšanās: 5 mg intramuskulārai lietošanai jāatkārto katru stundu, līdz tiek panākta atbilstoša simptomu kontrole un jebkurā gadījumā ne vairāk kā 20 mg / dienā
hroniska fāze: iekšķīgai lietošanai: no 0,5-1 mg trīs reizes dienā līdz 2-3 mg trīs reizes dienā atkarībā no individuālās atbildes reakcijas.
3. Kā miega līdzeklis
iekšķīgai lietošanai: 2-3 mg vienā devā, vakarā pirms gulētiešanas.
4. Kā pretvemšanas līdzeklis
centrālās izcelsmes vemšanas gadījumā: 5 mg intramuskulārai lietošanai
Pēcoperācijas vemšanas profilaksei: 2,5-5 mg intramuskulārai lietošanai operācijas beigās.
PENSIONĀRIEM
Ārstējot gados vecākus pacientus, devu rūpīgi jānosaka ārstam, kuram būs jāizvērtē iespējamā iepriekš norādīto devu samazināšana.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Serenase
Simptomi:
Pārdozēšanas izpausmes izriet no zināmās farmakoloģiskās iedarbības un blakusparādību paaugstināšanas. Galvenie simptomi ir: intensīvas ekstrapiramidālas reakcijas, hipotensija un sedācija. Ekstrapiramidāla reakcija izpaužas kā muskuļu stīvums un vispārējs vai lokāls trīce. Ārkārtējos gadījumos pacients var izpausties komā ar elpošanas nomākumu un smagu arteriālu hipotensiju, kas noved pie šokam līdzīga stāvokļa. Jāņem vērā arī sirds kambaru aritmiju risks, kas, iespējams, saistīts ar elektrokardiogrammas QT intervāla pagarināšanos.
Ārstēšana:
Nav specifiska antidota. Ārstēšana galvenokārt ir atbalstoša. Var ievadīt aktivēto ogli. Pacientiem, kas atrodas komā, ir jāizveido elpceļu traheostomija vai intubācija. Elpošanas nomākumam var būt nepieciešama mākslīgā elpošana. EKG un dzīvībai svarīgās pazīmes jāuzrauga, līdz EKG tiek atjaunota normālā stāvoklī.
Smagas aritmijas jāārstē ar atbilstošiem antiaritmiskiem līdzekļiem.
Hipotensiju un asinsrites sabrukumu var ārstēt ar intravenozu šķidruma, plazmas vai koncentrēta albumīna infūziju vai izmantojot vazopresorus, piemēram, dopamīnu vai noradrenalīnu. Adrenalīnu nedrīkst lietot, jo SERENASE klātbūtnē tas var izraisīt smagu hipotensiju. ekstrapiramidālas reakcijas, pretparkinsonisma zāles (piemēram, benztropīna mezilāts: 1-2 mg im vai iv) jāievada parenterāli.
Nejaušas SERENASE devas norīšanas / uzņemšanas gadījumā nekavējoties informējiet ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
JA rodas šaubas par SERENĀZES LIETOŠANU, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Serenase blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, SERENASE var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Blakusparādības, par kurām ziņojuši pacienti, kuri lieto SERENASE, ir uzskaitītas zemāk:
- Nervu sistēmas traucējumi: ekstrapiramidāli traucējumi, hiperkinēzija, trīce, hipertonija, distonija, miegainība, bradikinēzija, reibonis, akatīzija, diskinēzija, hipokinēzija, tardīvā diskinēzija, motora disfunkcija, piespiedu muskuļu kontrakcijas, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, nistagms, parkinsonisms, sedācijas galvassāpes.
- Acu slimības: redzes traucējumi, okulogēriskā krīze, neskaidra redze.
- Kuņģa -zarnu trakta traucējumi: aizcietējums, sausa mute, siekalu hipersekrēcija, vemšana, slikta dūša.
- Asinsvadu sistēmas traucējumi: ortostatiska hipotensija, hipotensija.
- Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības: erektilā disfunkcija, amenoreja, diskomforta sajūta krūtīs, sāpes krūtīs, galaktoreja, dismenoreja, seksuāla disfunkcija, menstruālā cikla traucējumi, menorāģija, priapisms, ginekomastija.
- Izmeklējumi: svara pieaugums, pagarināta QT elektrokardiogramma, svara samazināšanās.
- Endokrīnās sistēmas traucējumi: hiperprolaktinēmija, neatbilstoša antidiurētiskā hormona sekrēcija.
- Psihiskie traucējumi: samazināts libido, libido zudums, uzbudinājums, psihotiski traucējumi, apjukuma stāvoklis, depresija, bezmiegs.
- Sirdsdarbības traucējumi: tahikardija, torsade de pointes (torsade de pointes), kambaru fibrilācija, kambaru tahikardija, ekstrasistolija.
- Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi: trisma, kakla stīvums, muskuļu stīvums, muskuļu spazmas, muskuļu un skeleta sāpes, muskuļu kontrakcijas.
- Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā: gaitas traucējumi, pēkšņa nāve, sejas tūska, tūska, hiponatriēmija, hipertermija.
- Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi: agranulocitoze, pancitopēnija, trombocitopēnija, leikopēnija, neitropēnija. Imūnās sistēmas traucējumi: anafilaktiska reakcija, paaugstināta jutība.
- Vielmaiņas un uztura traucējumi: hipoglikēmija.
- Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības: bronhu spazmas, laringospazmas, balsenes tūska, aizdusa.
- Aknu un / vai žultsceļu traucējumi: akūta aknu mazspēja, hepatīts, holestāze, dzelte, novirzes aknu darbības testos.
- Ādas un zemādas audu bojājumi: leikocitoklastiskais vaskulīts, eksfoliatīvs dermatīts, nātrene, fotosensitivitātes reakcijas, izsitumi, nieze, hiperhidroze.
- Grūtniecība, pēcdzemdību periods un perinatālais stāvoklis: zīdaiņiem, kas dzimuši mātēm, kuras pēdējā grūtniecības trimestrī lietojušas SERENASE, var rasties trīce, muskuļu stīvums, vājums, miegainība, uzbudinājums, apgrūtināta elpošana vai barošanas traucējumi.
Iespējamās blakusparādības
- Asins recekļi (trombi) vēnās, īpaši kājās (simptomi ir kāju pietūkums, sāpes un apsārtums), kas var ceļot pa plaušu asinsvadiem, izraisot sāpes krūtīs un apgrūtinātu elpošanu. Ja pamanāt kādu no šiem simptomiem, lūdzu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
Papildu svarīga informācija
- Gados vecākiem cilvēkiem ar demenci ir ziņots par nelielu nāves gadījumu skaita pieaugumu tiem pacientiem, kuri lieto antipsihotiskos līdzekļus, salīdzinot ar tiem, kuri tos nelieto.
- Gados vecākiem pacientiem ar demenci, kuriem nepieciešama ārstēšana ar SERENASE, lai kontrolētu savu uzvedību, var būt paaugstināts nāves risks, salīdzinot ar neārstēšanu.
- Ja Jums ir bijušas neregulāras sirdsdarbības epizodes (sirdsklauves, reibonis, ģībonis), paaugstināts drudzis, muskuļu stīvums, paātrināta elpošana, patoloģiska svīšana vai samazināta garīgā skaidrība, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu. Jūsu ķermenis var neatbilstoši reaģēt uz zālēm.
- Retos gadījumos, lietojot SERENASE un citas tās pašas klases zāles, novēroti QT intervāla pagarināšanās gadījumi, ventrikulāras aritmijas, piemēram, torsades de pointes, kambaru tahikardija, kambaru fibrilācija un sirdsdarbības apstāšanās. Ļoti reti pēkšņas nāves gadījumi.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku. "Ziņošana par blakusparādībām Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, tai skaitā iespējamās blakusparādības, kas nav minētas šajā instrukcijā, sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu.Par nevēlamām blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu. "
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatīt derīguma termiņu, kas norādīts uz iepakojuma BRĪDINĀJUMS: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Sastāvs un zāļu forma
SASTĀVS
SERENASE 1 mg tabletes
Katra tablete satur:
Aktīvā viela: haloperidols 1 mg
Palīgvielas: laktoze, kukurūzas ciete, talks, hidrogenēta augu eļļa.
SERENASE 5 mg tabletes
Katra tablete satur:
Aktīvā viela: haloperidols 5 mg
Palīgvielas: laktoze, kukurūzas ciete, talks, hidrogenēta augu eļļa.
SERENASE 10 mg tabletes
Katra tablete satur:
Aktīvā viela: haloperidols 10 mg
Palīgvielas: laktoze, kukurūzas ciete, talks, hidrogenēta augu eļļa.
SERENASE 2 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
100 ml šķīduma iekšķīgai lietošanai satur:
Aktīvā viela: haloperidols 200 mg
Palīgvielas: pienskābe, metil-p-hidroksibenzoāts, propil-p-hidroksibenzoāts, attīrīts ūdens.
SERENASE 10 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
100 ml šķīduma iekšķīgai lietošanai satur:
Aktīvā viela: haloperidols 1 g
Palīgvielas: pienskābe, metil-p-hidroksibenzoāts, propil-p-hidroksibenzoāts, attīrīts ūdens.
SERENASE 2 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
Katrs flakons satur:
Aktīvā viela: haloperidols 2 mg
Palīgvielas: metil-p-hidroksibenzoāts, propil-p-hidroksibenzoāts, pienskābe, ūdens injekcijām.
SERENASE 5 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
Katra ampula satur: Aktīvā sastāvdaļa: 5 mg haloperidola
Palīgvielas: pienskābe, ūdens injekcijām.
ZĀĻU FORMA UN SATURS
SERENASE 1 mg tabletes: 20 tabletes
SERENASE 5 mg tabletes: 20 tabletes
SERENASE 10 mg tabletes: 20 tabletes
SERENASE 2 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums: 15 ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
SERENASE 10 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums: 15 ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
SERENASE 2 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai: 5 ampulas injekciju šķīduma pagatavošanai
SERENASE 5 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai: 5 ampulas injekciju šķīduma pagatavošanai
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
SERENĀZE
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
SERENASE 1 mg tabletes
Viena tablete satur
Aktīvais princips: haloperidols 1 mg
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: laktoze
SERENASE 5 mg tabletes
Viena tablete satur
Aktīvais princips: haloperidols 5 mg
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: laktoze
SERENASE 10 mg tabletes
Viena tablete satur
Aktīvais princips: haloperidols 10 mg
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: laktoze
SERENASE 2 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
100 ml šķīduma iekšķīgai lietošanai satur
Aktīvā viela: haloperidols 200 mg
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: metil-p-hidroksibenzoāts, propil-p-hidroksibenzoāts
SERENASE 10 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
100 ml šķīduma iekšķīgai lietošanai satur
Aktīvā viela: haloperidols 1 g
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: metil-p-hidroksibenzoāts, propil-p-hidroksibenzoāts
SERENASE 2 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
Katrs flakons satur
Aktīvā viela: haloperidols 2 mg
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: metil-p-hidroksibenzoāts, propil-p-hidroksibenzoāts
SERENASE 5 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
Katrs flakons satur
Aktīvā viela: haloperidols 5 mg
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes
Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
Šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Tabletes un pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums:
Psihomotorā uzbudinājums šādos gadījumos:
- mānijas stāvokļi, demence, oligofrēnija, psihopātija, akūta un hroniska šizofrēnija, alkoholisms, kompulsīvi, paranoiski, histrioniski personības traucējumi.
Maldi un halucinācijas šādos gadījumos:
- akūta un hroniska šizofrēnija, paranoja, akūta garīga apjukums, alkoholisms (Korsakofa sindroms), hipohondriāze, paranoīdā, šizoīdā, šizotipiskā, antisociālā tipa personības traucējumi, daži pierobežas tipa gadījumi.
- Horeiformas kustības.
- uzbudinājums, agresija un lidojuma reakcijas gados vecākiem cilvēkiem.
- Tics un stostīšanās.
- Viņš atrāvās.
- žagas.
- Alkohola abstinences sindromi.
Šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai:
Izturīgas psihomotorās uzbudinājuma formas, akūta maldinoša un / vai halucinācijas psihoze, hroniska psihoze.
Produkta lietošana lielās devās jāierobežo līdz rezistentu formu terapijai: psihomotorās ierosmes sindromi, akūta maldinoša un / vai halucinācijas psihoze, hroniska psihoze. Intensīvu sāpju ārstēšanā, parasti saistībā ar narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem.
04.2 Devas un lietošanas veids
Ieteiktās devas ir tikai indikatīvas, jo deva ir stingri individuāla un mainās atkarībā no pacienta reakcijas (vecums, pacienta stāvoklis, slimību raksturs un smagums, terapeitiskā reakcija, zāļu panesamība). Tas nozīmē, ka, lai noteiktu minimālo efektīvo devu, akūtā fāzē bieži ir nepieciešama pakāpeniska devu palielināšana, kam seko pakāpeniska uzturēšanas fāzes samazināšana. Lielas devas drīkst dot tikai pacientiem, kuri slikti reaģē uz mazākām devām.
SERENASE ampulu veidā jāievada intramuskulāri (skatīt apakšpunktu 4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
PIEAUGUŠIE
1. Kā neiroleptisks līdzeklis
akūta fāze: akūtas šizofrēnijas epizodes, delīrijs tremens, paranoja, akūta apjukums, Korsakofa sindroms, akūta paranoja: 5 mg i.m. jāatkārto katru stundu, līdz tiek panākta adekvāta simptomu kontrole un jebkurā gadījumā ne vairāk kā 20 mg dienā.
Lietojot iekšķīgi, devas no 2 līdz 20 mg dienā var ievadīt vai nu kā vienu devu, vai sadalot devās.
hroniska fāze: hroniska šizofrēnija, hronisks alkoholisms, hroniski personības traucējumi: iekšķīgai lietošanai: 1-3 mg trīs reizes dienā, atkarībā no individuālās atbildes reakcijas.
Tomēr maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
2. Psihomotorās uzbudinājuma kontrolē
akūta fāze: mānija, demence, alkoholisms, personības un uzvedības traucējumi, žagas, horeiformas kustības, tikas, stostīšanās: 5 mg i.m. jāatkārto katru stundu, līdz tiek panākta adekvāta simptomu kontrole un jebkurā gadījumā ne vairāk kā 20 mg dienā
hroniska fāze: iekšķīgai lietošanai: no 0,5-1 mg trīs reizes dienā līdz 2-3 mg trīs reizes dienā atkarībā no individuālās atbildes reakcijas.
3. Kā miega līdzeklis
iekšķīgai lietošanai: 2-3 mg vienā devā, vakarā pirms gulētiešanas.
4. Kā pretvemšanas līdzeklis
centrālās izcelsmes vemšanas gadījumā: 5 mg i.m.
Pēcoperācijas vemšanas profilaksei: 2,5-5 mg i.m. intervences beigās.
PENSIONĀRIEM
Ārstējot gados vecākus pacientus, devu rūpīgi jānosaka ārstam, kuram būs jāizvērtē iespējamā iepriekš norādīto devu samazināšana.
PEDIATRISKIE IEDZĪVOTĀJI
Haloperidola drošība un efektivitāte pediatriskā populācijā nav noteikta.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Komatozes stāvokļi, pacienti, kurus spēcīgi nomāc alkohols vai citas vielas, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu, endogēnas depresijas bez uzbudinājuma, Parkinsona slimība.
Astēnija, neiroze un spastiski stāvokļi bazālo gangliju bojājumu dēļ (hemiplegija, multiplā skleroze utt.).
Klīniski nozīmīga sirds slimība (piemēram, nesen akūts miokarda infarkts, dekompensēta sirds mazspēja, aritmijas, kas ārstētas ar IA un III klases antiaritmiskiem līdzekļiem).
QTc intervāla pagarināšana.
Subjekti ar ģimenes anamnēzi ar aritmiju vai torsades de pointes.
Nekoriģēta hipokaliēmija.
Vienlaicīga QTc pagarinošu zāļu lietošana.
Zināma vai aizdomas par grūtniecību, zīdīšanu un bērniem.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms ārstēšanas uzsākšanas veiciet pamata EKG (skatīt apakšpunktu 4.3).
Terapijas laikā kontrolējiet EKG, pamatojoties uz pacienta klīnisko stāvokli.
Terapijas laikā samaziniet devu, ja tiek novērots QT intervāla pagarinājums, un pārtrauciet, ja QTc ir> 500 ms.
Ieteicams periodiski pārbaudīt elektrolītus.
Izvairieties no vienlaicīgas terapijas ar citiem neiroleptiskiem līdzekļiem.
Ir ziņots par retiem pēkšņas nāves gadījumiem psihiatriskiem pacientiem, kuri ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, ieskaitot SERENASE.
Lietojot antipsihotiskos līdzekļus, ziņots par vēnu trombembolijas (VTE) gadījumiem. Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, bieži ir iegūti VTE riska faktori; tādēļ pirms terapijas ar SERENASE un tās laikā jānosaka visi iespējamie VTE riska faktori un jāveic profilaktiski pasākumi.
Palielināta mirstība gados vecākiem cilvēkiem ar demenci
Divi lieli novērošanas pētījumi liecina, ka vecāka gadagājuma cilvēkiem ar demenci, kas ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, nāves risks ir nedaudz palielināts nekā cilvēkiem, kuri nav ārstēti. Nav pietiekami daudz datu, lai precīzi novērtētu riska apmēru, un paaugstināta riska cēlonis nav zināms.
SERENASE nav licencēts ar demenci saistītu uzvedības traucējumu ārstēšanai.
Gados vecākiem pacientiem ar demences izraisītu psihozi, kas ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, ir paaugstināts nāves risks. Analizējot septiņpadsmit placebo kontrolētus klīniskos pētījumus (10 nedēļu modāls ilgums), galvenokārt pacientiem, kuri saņēma netipiskus antipsihotiskos līdzekļus, atklājās 1,6 līdz 1,7 reizes lielāks nāves risks pacientiem, kas ārstēti ar zālēm, salīdzinot ar placebo. nedēļas kontrolētā klīniskajā pētījumā ar tipiskām zālēm mirstība bija aptuveni 4,5% ar zālēm ārstētiem pacientiem, salīdzinot ar aptuveni 2,6% ar narkotikām ārstēto pacientu grupā.
Lai gan nāves cēloņi bija dažādi, lielākā daļa nāves gadījumu bija sirds un asinsvadu (piemēram, sirds mazspēja, pēkšņa nāve) vai infekciozi (piemēram, pneimonija). Novērošanas pētījumi liecina, ka, tāpat kā netipiski antipsihotiskie līdzekļi, ārstēšana ar parastajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem var palielināt mirstību.
Šajā kontekstā nav skaidrs, vai novērošanas pētījumos novēroto paaugstināto mirstību var attiecināt uz antipsihotiskiem līdzekļiem vai, gluži pretēji, uz dažām pacientu īpašībām.
Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu
Papildus retiem pēkšņas nāves gadījumiem ļoti retos gadījumos ziņots par QT intervāla pagarināšanās un / vai sirds kambaru aritmijas gadījumiem, lietojot haloperidolu, un tie var rasties biežāk, lietojot lielas zāļu devas un pacientiem ar noslieci.
Tā kā SERENASE terapijas laikā ir novērots QT intervāla pagarinājums, jāievēro piesardzība pacientiem, kuriem ir nosliece uz QT intervāla pagarināšanos (pagarināts QT sindroms, hipokaliēmija, elektrolītu līdzsvara traucējumi, zāles, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos., Sirds un asinsvadu slimības, QT intervāla pagarināšanās ģimenes anamnēzē), īpaši, ja SERENASE ievada parenterāli (skatīt apakšpunktu 4.5).
QT intervāla pagarināšanās un / vai ventrikulāru aritmiju risks var palielināties, lietojot lielas devas (skatīt 4.8. Un 4.9. Apakšpunktu) vai lietojot zāles parenterāli.
SERENASE nedrīkst ievadīt intravenozi, jo haloperidola intravenoza ievadīšana ir saistīta ar paaugstinātu QT pagarināšanās un Torsade de Pointes risku.
Dažos gadījumos pacientiem ziņots arī par tahikardiju un hipotensiju.
Ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms
Tāpat kā citas antipsihotiskas zāles, SERENASE ir saistīta arī ar ļaundabīgu neiroleptisku sindromu: reta un īpatnēja reakcija, ko raksturo hipertermija, vispārēja muskuļu stīvums, autonoma nestabilitāte, apziņas stāvokļa izmaiņas. Hipertermija bieži ir šī sindroma agrīns simptoms.Antipsihotiskā terapija nekavējoties jāpārtrauc un jāuzsāk atbilstoša atbalstoša aprūpe un rūpīga uzraudzība.
Tardīvā diskinēzija
Tāpat kā ar visām antipsihotiskajām zālēm, dažiem pacientiem ilgstošas terapijas laikā vai pēc terapijas pārtraukšanas var rasties tardīvā diskinēzija. Šo sindromu galvenokārt raksturo mēles, sejas, mutes vai žokļa patvaļīgas ritmiskas kustības. Dažiem pacientiem izpausmes var būt pastāvīgas. Sindromu var maskēt, atsākot ārstēšanu, palielinot devu vai pārejot uz citu antipsihotisku līdzekli.Ārstēšana jāpārtrauc pēc iespējas ātrāk.
Ekstrapiramidālie simptomi
Tāpat kā visiem neiroleptiskiem līdzekļiem, var rasties ekstrapiramidāli simptomi, piemēram, trīce, stīvums, paaugstināta siekalošanās, bradikinēzija, akatīzija, akūta distonija.
Vajadzības gadījumā var izrakstīt antiholīnerģiskas pretparkinsonisma zāles, taču tās nedrīkst regulāri lietot kā profilakses līdzekli. Ja ir nepieciešama vienlaicīga ārstēšana ar pretparkinsonisma līdzekļiem, tā jāturpina arī pēc SERENASE lietošanas pārtraukšanas, ja to izdalīšanās notiek ātrāk nekā SERENASE, lai izvairītos no ekstrapiramidālu simptomu rašanās vai saasināšanās. Ārstam jāapsver, kas ir iespējams. acs iekšējais spiediens, ko izraisa antiholīnerģiskie līdzekļi, ieskaitot pretparkinsonisma līdzekļus, ja tos lieto vienlaikus ar SERENASE.
Dati par drošību, kas pieejami bērniem, norāda uz ekstrapiramidālu simptomu, tai skaitā tardīvās diskinēzijas un sedācijas, risku. Nav pieejami ilgtermiņa dati par drošību.
Krampji / krampji
Ir ziņots par krampjiem, ko izraisījusi SERENASE.Piesardzība jāievēro pacientiem ar epilepsiju un tādiem apstākļiem, kuriem ir nosliece uz krampjiem (piemēram, alkohola lietošanas pārtraukšana un smadzeņu bojājumi).
Aknu un žultsceļu ietekme
Tā kā SERENASE metabolizējas aknās, pacientiem ar aknu slimību ieteicams ievērot piesardzību. Ir bijuši atsevišķi ziņojumi par patoloģisku aknu darbību vai hepatītu, visbiežāk holestātisku.
Ietekme uz endokrīno sistēmu
Tiroksīns var veicināt SERENASE toksicitāti. Antipsihotisko terapiju pacientiem ar hipertireozi drīkst veikt tikai ļoti piesardzīgi, un tai vienmēr jābūt kopā ar terapiju, lai sasniegtu eitiroīdisko stāvokli.
Neiroleptisko antipsihotisko līdzekļu hormonālā iedarbība ietver hiperprolaktinēmiju, kas var izraisīt galaktoreju, ginekomastiju un oligo- vai amenoreju. Ir ziņots par ļoti retiem hipoglikēmijas un ADH nepiemērota sekrēcijas sindroma gadījumiem.
Papildu apsvērumi
Šizofrēnijas gadījumā reakcija uz antipsihotisko zāļu ārstēšanu var aizkavēties. Pat ja zāles tiek pārtrauktas, simptomu atsākšanās var nebūt redzama vairākas nedēļas vai mēnešus. Akūti abstinences simptomi, tostarp slikta dūša, vemšana un bezmiegs, ir aprakstīti ļoti reti pēc pēkšņas lielas antipsihotisko līdzekļu devas pārtraukšanas. Var rasties arī psihotiski recidīvi, tāpēc ieteicams pakāpeniski atteikties. Tāpat kā citus antipsihotiskos līdzekļus, SERENASE nedrīkst lietot atsevišķi gadījumos, kad dominē depresija. SERENĀZI var saistīt ar antidepresantiem apstākļos, kad depresija un psihoze pastāv vienlaikus.
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām
SERENASE tabletes satur laktozi, tādēļ šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
SERENASE pilieni iekšķīgai lietošanai satur parahidroksibenzoātus. Tie var izraisīt alerģiskas reakcijas (pat aizkavētas).
SERENASE injekciju šķīdumi satur parahidroksibenzoātus. Tās var izraisīt alerģiskas reakcijas (pat aizkavētas) un izņēmuma gadījumos bronhu spazmas.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Tāpat kā citi antipsihotiskie līdzekļi, piesardzīgi izrakstiet haloperidolu kopā ar citām zālēm, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos.
Haloperidols seko vairākiem vielmaiņas ceļiem, tostarp glikuronizācijai un citohroma P450 sistēmai (īpaši CYP 3A4 vai CYP 2D6). Šo metabolisma ceļu kavēšana ar citām zālēm vai CYP 2D6 fermentatīvās aktivitātes samazināšanās var palielināt haloperidola koncentrāciju un palielināt risku. blakusparādības, ieskaitot QT pagarināšanos.
Farmakokinētikas pētījumos ziņots par vieglu vai mērenu haloperidola koncentrācijas palielināšanos, ja to lieto kopā ar CYP 3A4 vai CYP 2D6 izoenzīmu substrātiem vai inhibitoriem, piemēram, itrakonazolu, nefazodonu, buspironu, venlafaksīnu, alprazolāmu, fluvoksamīnu, hinidīnu, fluoksetīnu, serthal hlorpromazīnu un prometazīnu. . CYP 2D6 enzīmu aktivitātes samazināšanās var izraisīt haloperidola koncentrācijas palielināšanos. QTc palielināšanās novērota, lietojot haloperidolu kopā ar metabolisma inhibitoru ketokonazolu (400 mg / dienā) un paroksetīnu (20 mg / dienā). . Šādā gadījumā var būt nepieciešams samazināt haloperidola devu. Jāievēro piesardzība, lietojot haloperidolu kombinācijā ar zālēm, kas var izraisīt elektrolītu līdzsvara traucējumus.
Citu zāļu ietekme uz haloperidolu
Ja SERENASE terapijai pievieno ilgstošu ārstēšanu ar enzīmu induktoriem, piemēram, karbamazepīnu, fenobarbitālu, rifampicīnu, var ievērojami samazināties haloperidola līmenis plazmā. Tādēļ kombinētās terapijas laikā SERENASE deva, ja nepieciešams, jāpielāgo. Pēc šādu zāļu lietošanas pārtraukšanas var būt nepieciešams samazināt SERENASE devu.
Nātrija valproāts, zāles, kas pazīstamas kā glikuronidācijas inhibitors, neietekmē haloperidola līmeni plazmā.
Haloperidola ietekme uz citām zālēm
Tāpat kā visi neiroleptiskie līdzekļi, SERENASE var pastiprināt citu zāļu, tostarp alkohola, miega līdzekļu, sedatīvu vai spēcīgu pretsāpju līdzekļu, CNS nomācošo darbību.
Ir ziņots arī par šo efektu pastiprināšanos, ja to lieto kopā ar metildopu. SERENASE var antagonizēt adrenalīna un citu simpatomimētisko līdzekļu darbību un mainīt adrenerģisko blokatoru, piemēram, guanetidīna, hipotensīvo iedarbību.
SERENASE var samazināt levodopas pretparkinsonisma iedarbību.
Haloperidols ir CYP 2D6 inhibitors.
Nelietot vienlaikus ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, piemēram, daži IA klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, hinidīns, disopiramīds un prokainamīds) un III klase (piemēram, amiodarons, sotalols), daži antihistamīni, citi antipsihotiskie līdzekļi un daži pretmalārijas līdzekļi (piemēram, hinīns un meflokvīns), kā arī moksifoksīns. Šis saraksts ir tikai indikatīvs un nav izsmeļošs.
Nelietot vienlaikus ar zālēm, kas izraisa elektrolītu izmaiņas.
Jāizvairās no vienlaicīgas diurētisko līdzekļu lietošanas, īpaši tādu, kas var izraisīt hipokaliēmiju.
SERENASE kavē triciklisko antidepresantu metabolismu, tādējādi palielinot to līmeni plazmā.
Citi mijiedarbības veidi
Retos gadījumos, lietojot vienlaikus litiju un SERENASE, ziņots par šādiem simptomiem: encefalopātija, ekstrapiramidāli simptomi, tardīvā diskinēzija, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, smadzeņu stumbra traucējumi, akūts smadzeņu sindroms un koma. Lielākā daļa no šiem simptomiem bija atgriezeniski. Tas joprojām ir pretrunīgi. vai šie simptomi ir saistīti ar vienlaicīgu lietošanu, vai arī tie ir atsevišķas klīniskas epizodes izpausme.
Ir ziņots par "antagonistisku iedarbību" uz antikoagulanta fenindiona iedarbību.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja haloperidola teratogēnu iedarbību (skatīt apakšpunktu 5.3).
Zīdaiņiem, kuri grūtniecības trešajā trimestrī ir pakļauti tradicionālo vai netipisko antipsihotisko līdzekļu, tai skaitā SERENASE, iedarbībai, pastāv blakusparādību risks, tostarp ekstrapiramidāli vai abstinences simptomi, kuru smagums un ilgums var atšķirties pēc piedzimšanas. Ir bijuši ziņojumi par uzbudinājumu, hipertoniju, hipotoniju, trīci, miegainību, elpošanas traucējumiem, ēdiena uzņemšanas traucējumiem, tādēļ zīdaiņi rūpīgi jāuzrauga.
Neizmantot apstiprinātas vai paredzamas grūtniecības gadījumā, kā arī zīdīšanas laikā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
SERENASE var izraisīt sedāciju un samazinātu uzmanību, īpaši lietojot lielākas devas un ārstēšanas sākumā; šo ietekmi var pastiprināt alkohols. Pacientiem jāiesaka ārstēšanas laikā nevadīt transportlīdzekļus un neapkalpot mehānismus, kamēr nav noskaidrota viņu reaktivitāte pret zālēm.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Klīnisko pētījumu dati
Dati no dubultmaskētiem placebo kontrolētiem pētījumiem - blakusparādības, par kurām ziņots par sastopamību ≥ 1%
SERENASE (2-20 mg / dienā) drošums tika novērtēts 566 pacientiem (ieskaitot 284, kas ārstēti ar SERENASE un 282 ar placebo), kuri piedalījās 3 dubultmaskētos, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos, divos šizofrēnijas ārstēšanā un trešajā bipolāru traucējumu ārstēšana.
Blakusparādības, par kurām ziņoja ≥ 1% pacientu, kuri tika ārstēti ar SERENASE šajos pētījumos, ir parādīti 1. tabulā.
1. tabula. Nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņoja ≥ 1% ar SERENASE ārstēto pacientu, kuri piedalījās 3 SERENASE klīniskajos pētījumos paralēli placebo.
Dati no aktīviem kontrolētiem klīniskiem pētījumiem - blakusparādības, par kurām ziņots par sastopamību ≥ 1%
Lai noteiktu nevēlamo blakusparādību biežumu, tika atlasīti sešpadsmit dubultmaskēti, aktīvi kontrolēti klīniskie pētījumi.Šajos 16 pētījumos 1295 pacienti šizofrēnijas ārstēšanai tika ārstēti ar SERENASE devā 1-45 mg dienā.
Šajos pētījumos novērotās blakusparādības, par kurām ziņoja ≥ 1% ar SERENASE ārstēto pacientu, ir parādītas 2. tabulā.
2. tabula. Blakusparādības, par kurām ziņoja ≥ 1% pacientu, kuri tika ārstēti ar SERENASE 16 dubultmaskētos kontrolētos klīniskos pētījumos, kuros piedalījās SERENASE
Dati no placebo un aktīviem kontrolētiem klīniskiem pētījumiem - blakusparādības, par kurām ziņots par sastopamību
Gadā radušās papildu blakusparādības
3. tabula. Zāļu blakusparādības, par kurām ziņots
Endokrīnās patoloģijas
Hiperprolaktinēmija
Psihiskie traucējumi
Samazināts libido
Libido zudums
Uzbudinājums
Nervu sistēmas traucējumi
Motora disfunkcija
Nejaušas muskuļu kontrakcijas
Ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms
Nistagms
Parkinsonisms
Sedācija
Acu slimības
Neskaidra redze
Sirds patoloģijas
Tahikardija
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Trismus
Stīvs kakls
Muskuļu stīvums
Muskuļu spazmas
Skeleta -muskuļu sāpes
Muskuļu kontrakcijas
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
Amenoreja
Diskomforts krūtīs
Sāpes krūtīs
Galaktorija
Dismenoreja
Seksuāla disfunkcija
Menstruāciju traucējumi
Menorāģija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Gaitas traucējumi
Pēcreģistrācijas dati
Pirmās nevēlamās blakusparādības, kas haloperidola pēcreģistrācijas periodā tika identificētas kā blakusparādības, ir iekļautas 4. tabulā. Pēcreģistrācijas pārskats ir balstīts uz pārskatu par visiem gadījumiem, kad tika ievadīta haloperidola aktīvā daļa (SERENASE). Katrā tabulā frekvences tiek nodrošinātas saskaņā ar šādu konvenciju:
Ļoti bieži ≥ 1/10
Bieži ≥ 1/100 e
Retāk ≥ 1/1000 e
Reti ≥ 1/10000 e
Ļoti rets
4. tabulā blakusparādības ir norādītas pēc biežuma klases, pamatojoties uz spontānu ziņošanas biežumu.
4. tabula. Nevēlamās blakusparādības pēcreģistrācijas periodā, lietojot haloperidolu (iekšķīgi lietojamu šķīdumu), ziņots pēc biežuma kategorijas, kas aprēķināts pēc spontānas ziņošanas biežuma
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti rets Agranulocitoze, pancitopēnija, trombocitopēnija, leikopēnija, neitropēnija
Imūnsistēmas traucējumi
Ļoti rets Anafilaktiska reakcija, paaugstināta jutība
Endokrīnās patoloģijas
Ļoti rets Nepietiekama antidiurētiskā hormona sekrēcija
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Ļoti rets Hipoglikēmija
Psihiskie traucējumi
Ļoti rets Psihotiski traucējumi, uzbudinājums, apjukums, depresija, bezmiegs
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti rets Krampji, galvassāpes
Sirds patoloģijas
Ļoti rets Torsade de pointes (torsade de pointes), kambaru fibrilācija, ventrikulāra tahikardija, ekstrasistole
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Ļoti rets Bronhu spazmas, laringospazmas, balsenes tūska, aizdusa
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Ļoti rets Vemšana, slikta dūša
Aknu un žultsceļu darbības traucējumi
Ļoti rets Akūta aknu mazspēja, hepatīts, holestāze, dzelte, novirzes aknu darbības testos
Ādas un zemādas audu bojājumi
Ļoti rets Leikocitoklastiskais vaskulīts, eksfoliatīvs dermatīts, nātrene, fotosensitivitātes reakcijas, izsitumi, nieze, hiperhidroze
Nieru un urīnceļu traucējumi
Ļoti rets Urīna aizture
Grūtniecības, pēcdzemdību un pēcdzemdību apstākļi
Nezinams Jaundzimušo abstinences sindroms
Ekstrapiramidāli simptomi (skatīt 4.6. Apakšpunktu)
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
Ļoti rets Priapisms, ginekomastija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Ļoti rets Pēkšņa nāve, sejas tūska, tūska, hiponatriēmija, hipertermija
Diagnostikas testi
Ļoti rets Elektrokardiogramma ar pagarinātu QT, svara samazināšanās
Retos gadījumos, lietojot SERENASE un citas tās pašas klases zāles, novēroti QT intervāla pagarināšanās gadījumi, ventrikulāras aritmijas, piemēram, torsades de pointes, kambaru tahikardija, kambaru fibrilācija un sirdsdarbības apstāšanās.
Ļoti reti pēkšņas nāves gadījumi.
Lietojot antipsihotiskos līdzekļus, ziņots par vēnu trombembolijas gadījumiem, tostarp plaušu embolijas gadījumiem un dziļo vēnu trombozes gadījumiem - biežums nav zināms.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām.
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Pārdozēšana
Simptomi:
Pārdozēšanas izpausmes izriet no zināmās farmakoloģiskās iedarbības un blakusparādību paaugstināšanas. Galvenie simptomi ir: intensīvas ekstrapiramidālas reakcijas, hipotensija un sedācija. Ekstrapiramidāla reakcija izpaužas kā muskuļu stīvums un vispārējs vai lokāls trīce.
Ārkārtējos gadījumos pacients var izpausties komā ar elpošanas nomākumu un smagu arteriālu hipotensiju, kas noved pie šokam līdzīga stāvokļa. Jāņem vērā arī sirds kambaru aritmiju risks, kas, iespējams, saistīts ar elektrokardiogrammas QT intervāla pagarināšanos.
Ārstēšana:
Nav specifiska antidota. Ārstēšana galvenokārt ir atbalstoša. Var ievadīt aktivēto ogli.
Pacientiem, kas atrodas komā, ir jāizveido elpceļu traheostomija vai intubācija. Elpošanas nomākumam var būt nepieciešama mākslīgā elpošana. EKG un dzīvībai svarīgās pazīmes jāuzrauga, līdz EKG tiek atjaunota normālā stāvoklī.
Smagas aritmijas jāārstē ar atbilstošiem antiaritmiskiem līdzekļiem.
Hipotensiju un asinsrites sabrukumu var ārstēt ar intravenozu šķidruma, plazmas vai koncentrēta albumīna infūziju vai izmantojot vazopresorus, piemēram, dopamīnu vai noradrenalīnu. Adrenalīnu nedrīkst lietot, jo SERENASE klātbūtnē tas var izraisīt smagu hipotensiju.
Smagu ekstrapiramidālu reakciju gadījumā parenterāli jāievada pretparkinsonisma zāles (piemēram, benztropīna mezilāts: 1-2 mg vai iv).
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antipsihotiskie līdzekļi, butirofenona atvasinājumi.
ATĶ kods: N05AD01
Haloperidols ir neiroleptisks līdzeklis, kas pieder butirofenonu grupai.Haloperidols ir spēcīgs dopamīna antagonists; tam ir līdzīga afinitāte pret visiem dopamīna receptoru apakštipiem: tādēļ tas ir neselektīvs dopamīnerģisks antagonists. Zāles ir arī antagonistiskas aktivitātes pret a-adrenerģiskiem receptoriem, bet tām nav antihistamīnerģiskas vai antiholīnerģiskas aktivitātes.
Tiek uzskatīts, ka zāļu ietekme uz delīriju un halucinācijām ir saistīta ar dopamīnerģisko antagonismu mezokortikālajos un limbiskajos reģionos.
Antagonisms bazālajos ganglijos, iespējams, ir cēlonis ekstrapiramidālajām motora blakusparādībām (distonija, akatīzija un parkinsonisms).
Haloperidolam ir efektīva psihomotoriska sedatīva iedarbība, kas veicina labvēlīgu iedarbību uz māniju un citiem uzbudinājuma sindromiem.
Ir pierādīts, ka haloperidols ir noderīgs arī hronisku sāpju ārstēšanā, kas, iespējams, ir saistīts ar limbisko iedarbību.
Perifērākā antidopamīnerģiskā iedarbība izskaidro aktivitāti pret sliktu dūšu un vemšanu (antagonisms līmenī ķīmijreceptoru iedarbināšanas zona, CTZ), pastiprināta prolaktīna izdalīšanās (ar antagonismu pret inhibējošo darbību, ko veicina dopamīns, prolaktīna izdalīšanos adenohipofīzes ceļā) un kuņģa -zarnu trakta sfinkteru atslābināšanās.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas zāļu bioloģiskā pieejamība ir 60-70% no ievadītās devas; maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta no 2 līdz 6 stundām.
Pēc intramuskulāras ievadīšanas maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 20 minūtēm.
Izplatīšana
Haloperidols viegli šķērso hematoencefālisko barjeru. Zāles ir 92% saistītas ar plazmas olbaltumvielām. Līdzsvara izkliedes tilpums (Vdss) ir augsts (7,9 + 2,5 l / kg).
Vielmaiņa
Haloperidolu metabolizē vairāki ceļi, ieskaitot citohroma P450 enzīmu sistēmu (īpaši CYP 3A4 vai CYP 2D6) un glikuronizāciju.
Eliminācija
Terminālais pusperiods plazmā (terminālā eliminācija) ir vidēji 24 stundas (12 ÷ 38 stundas) pēc iekšķīgas lietošanas un 21 stunda (13 ÷ 36 stundas) pēc intramuskulāras ievadīšanas. Izvadīšana notiek ar fekālijām (60%) un urīnu (40%) ). Apmēram 1% no uzņemtās devas izdalās neizmainītā veidā ar urīnu.
Terapeitiskā koncentrācija
Ir ierosināts, ka terapeitiskā reakcija tiek sasniegta, lietojot haloperidola koncentrāciju plazmā diapazonā no 4 mcg / l līdz 20-25 mcg / l.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Neklīniskie dati, kas balstīti uz parastiem atkārtotas devas toksicitātes, genotoksicitātes un kancerogenitātes pētījumiem, neatklāja īpašu apdraudējumu cilvēkiem.
Grauzējiem haloperidola lietošana liecina par auglības samazināšanos un ierobežotu teratogēnu un embriotoksisku iedarbību.
Vairākos publicētos pētījumos in vitro, haloperidols ir pierādījis spēju bloķēt sirds hERG kanālu.
Dažos pētījumos, kas veikti in vivo Dzīvnieku modeļos haloperidola intravenoza ievadīšana izraisīja ievērojamu QTc pagarināšanos, lietojot devas, kas vienādas ar 0,3 mg / kg iv, un maksimālā koncentrācija asinīs bija 3 līdz 7 reizes lielāka nekā efektīvā plazmas koncentrācija 4-20 ng / ml, kas iegūta cilvēkam.
Šīs intravenozi ievadītās devas, kas izraisa QTc intervāla pagarināšanos, neizraisīja aritmijas. Dažos pētījumos lielāka intravenozi ievadīta deva no 1 līdz 5 mg / kg izraisīja QTc intervāla pagarināšanos un / vai sirds kambaru aritmijas. Maksimālā koncentrācija plazmā Cmax 19 līdz 68 reizes lielāka nekā efektīvā koncentrācija plazmā cilvēkiem.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Tabletes
laktoze, kukurūzas ciete, talks, hidrogenēta augu eļļa
Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
pienskābe, metil-p-hidroksibenzoāts, propil-p-hidroksibenzoāts, attīrīts ūdens
SERENASE 2 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
metil-p-hidroksibenzoāts, propil-p-hidroksibenzoāts, pienskābe, ūdens
injicējami preparāti
SERENASE 5 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
pienskābe, ūdens injekcijām
06.2 Nesaderība
Nav zināms.
06.3 Derīguma termiņš
5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
SERENASE 2 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai: kartona kārba ar 5 ampulām pa 2 mg 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai: kartona kārba ar 5 ampulām pa 5 mg 2 ml
SERENASE 2 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums: kartona kastīte ar 15 ml plastmasas pudeli ar pilinātāju (20 pilieni = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums: kartona kastīte ar 15 ml plastmasas pudeli ar pilinātāju (20 pilieni = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg tabletes: kartona kastīte ar 20 tabletēm pa 1 mg iepakota necaurspīdīgos blisteros
SERENASE 5 mg tabletes: kartona kastīte, kas satur 20 tabletes pa 5 mg blisteros
SERENASE 10 mg tabletes: kartona kastīte, kas satur 20 tabletes blisteros
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums:
SERENASE ir pieejams 15 ml pudelēs ar pilinātāju un bērniem neatveramu aizdari. Lai atvērtu, stingri nospiediet plastmasas vāciņu uz leju, pēc tam atskrūvējiet.
Pēc vāciņa noņemšanas, izmantojot pilinātāju, ielejiet vajadzīgo pilienu skaitu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
LUSOFARMACO
Luso Farmaco Itālijas institūts S.p.A.
Milanofiori - iela 6 - L ēka - Rozzano (MI)
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
SERENASE 1 mg tabletes: 016805032
SERENASE 5 mg tabletes: 016805044
SERENASE 10 mg tabletes: 016805057
SERENASE 2 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums: 016805095
SERENASE 10 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai: 016805020
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
SERENASE 1 mg tabletes: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg tabletes: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg tabletes: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
AIFA noteikšana, 2014. gada 15. jūlijs
