Aktīvās sastāvdaļas: Aciklovirs
ZOVIRAX 5% krēms
Zovirax iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:- ZOVIRAX 5% krēms
- ZOVIRAX 3% oftalmoloģiskā ziede
- ZOVIRAX 200 mg - tabletes, ZOVIRAX 400 mg - tabletes, ZOVIRAX 800 mg - tabletes, ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - suspensija iekšķīgai lietošanai
Kāpēc lieto Zovirax? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Aciklovirs ir pretvīrusu līdzeklis, kas darbojas pret herpes vīrusiem, ieskaitot herpes simplex vīrusu un Varicella-Zoster vīrusu.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
ZOVIRAX krēms ir paredzēts herpes simplex ādas infekciju ārstēšanai, piemēram:
- primārais vai recidivējošais dzimumorgānu herpes
- lūpu herpes
Kontrindikācijas Zovirax nedrīkst lietot
ZOVIRAX krēms ir kontrindicēts pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret acikloviru, valacikloviru, propilēnglikolu vai kādu citu ZOVIRAX krēma sastāvdaļu.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Zovirax lietošanas
Aciklovira krēmu nav ieteicams lietot oftalmoloģijā, kā arī nav ieteicams lietot uz mutes vai maksts gļotādas, jo tas var būt kairinošs.
Īpaši jāuzmanās, lai izvairītos no nejaušas iekļūšanas acī.
Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka ZOVIRAX krēma lietošana maksts var izraisīt atgriezenisku kairinājumu.
Pacientiem ar smagu imūndeficītu (AIDS slimniekiem vai kaulu smadzeņu transplantācijas pacientiem) jāapsver aciklovira lietošana iekšķīgi lietojamu zāļu veidā. Šādiem pacientiem jāiesaka konsultēties ar savu ārstu par jebkādas infekcijas ārstēšanu.
Produkta lietošana, īpaši ilgstoši, var izraisīt sensibilizācijas parādības, ja tas notiek, ir jāpārtrauc ārstēšana un jākonsultējas ar ārstējošo ārstu.
Nav ziņu par atkarību vai atkarību no narkotikām.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Zovirax iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes. Klīniski nozīmīga mijiedarbība nav konstatēta.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Zāļu sastāvā esošais propilēnglikols var izraisīt ādas kairinājumu.
Zāļu sastāvā esošais cetostearilspirts var izraisīt lokālas ādas reakcijas (piemēram, kontaktdermatītu).
Grūtniecība
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Aciklovira lietošana jāapsver tikai tad, ja iespējamais ieguvums atsver nezināmu risku iespējamību, tomēr sistēmiskā iedarbība uz acikloviru pēc lokālas aciklovira krēma lietošanas ir ļoti zema.
Aciklovira lietošanas pēcreģistrācijas periodā grūtniecības laikā reģistrs sniedza datus par grūtniecības iznākumu sievietēm, kuras tika pakļautas dažādām aciklovira zāļu formām. Šie novērojumi neliecināja par iedzimtu defektu skaita pieaugumu starp cilvēkiem, kuri bija pakļauti aciklovira iedarbībai, salīdzinot ar vispārējo populāciju un visi konstatētie iedzimtie defekti neuzrādīja nekādas īpatnības vai kopīgas iezīmes, piemēram, liecinātu par vienu cēloni.
Sistēmiska aciklovira ievadīšana starptautiski pieņemtos standarta testos trušiem, žurkām vai pelēm neradīja embrionālu toksicitāti vai teratogēnu iedarbību.
Eksperimentālā testā ar žurkām, kas nav iekļautas klasiskajos teratogēnos testos, pēc zemādas aciklovira devām tika novērotas augļa anomālijas, kas izraisīja toksisku ietekmi uz māti. Tomēr šo atklājumu klīniskā nozīme ir neskaidra.
Barošanas laiks
Ierobežoti dati liecina, ka pēc sistēmiskas lietošanas zāles ir atrodamas mātes pienā. Tomēr devai, ko zīdainis saņēma pēc aciklovira krēma lietošanas mātei, vajadzētu būt nenozīmīgai.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav zināms
Devas un lietošanas veids Kā lietot Zovirax: Devas
ZOVIRAX krēms jālieto 5 reizes dienā ar aptuveni 4 stundu intervālu.
ZOVIRAX krēms jāpieliek bojājumiem vai vietām, kur tie attīstās, cik drīz vien iespējams, vēlams agrīnā stadijā (prodroms vai eritēma). Ārstēšanu var sākt arī vēlākajos posmos (papulas vai pūslīši).
Ārstēšana jāturpina vismaz 4 dienas herpes labialis gadījumā un 5 dienas herpes genitalis gadījumā. Ja nav dziedināšanas, ārstēšanu var turpināt līdz 10 dienām.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Zovirax
Nejaušas Zovirax pārdozēšanas / norīšanas gadījumā nekavējoties informējiet ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Pat ja tiek uzņemts viss 10 g krēma tūbiņas saturs, kas satur 500 mg aciklovira, nevēlamas blakusparādības nav gaidāmas.
Ja jums ir kādi jautājumi par Zovirax lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Zovirax blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Zovirax var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Lai klasificētu nevēlamās blakusparādības pēc biežuma, tika izmantota šāda vienošanās: ļoti bieži> 1/10, bieži> 1/100 un 1/1 000 un 1/10 000 un
Šo klīnisko pētījumu dati tika izmantoti, lai biežuma kategorijas piešķirtu blakusparādībām, kas novērotas klīniskajos pētījumos, izmantojot aciklovira 3% oftalmoloģisko ziedi. Novēroto blakusparādību rakstura dēļ nav iespējams viennozīmīgi noteikt, kuri notikumi ir saistīti ar zāļu lietošanu un kas ir saistīti ar pašu slimību. Spontānu ziņojumu dati tika izmantoti kā pamats, lai noteiktu pēcpārdošanas farmakovigilances laikā atklāto notikumu biežumu.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: pārejoša dedzināšana vai sāpes pēc ZOVIRAX krēma uzklāšanas Mērens ādas sausums un lobīšanās Nieze
Reti: eritēma. Kontaktdermatīts pēc uzklāšanas. Ja tika veikti jutīguma testi, tika pierādīts, ka vielas, kas rada reaktivitātes parādības, ir bāzes krēma sastāvdaļas, nevis aciklovirs.
Imūnsistēmas traucējumi
Ļoti reti: tūlītējas paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā angioneirotiskā tūska un nātrene
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Par blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma.
Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, neatdzesēt.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos.
Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Sastāvs un zāļu forma
SASTĀVS
Viens grams krējuma satur:
Aktīvā viela: 50 mg aciklovira
Palīgvielas: poloksamērs 407, cetostearilspirts, nātrija laurilsulfāts, baltais vazelīns, šķidrais parafīns, Arlacel 165, dimetikons 20, propilēnglikols, attīrīts ūdens.
ZĀĻU FORMA UN SATURS
Krēms lietošanai ādā
10 g tūbiņa ar 5% aciklovira krēmu.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ZOVIRAX
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
ZOVIRAX 200 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: aciklovirs 200,0 mg.
ZOVIRAX 400 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: aciklovirs 400,0 mg.
ZOVIRAX 800 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: aciklovirs 800,0 mg.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml suspensija iekšķīgai lietošanai
5 ml suspensijas satur:
Aktīvā viela: aciklovirs 400,0 mg.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes, suspensija iekšķīgai lietošanai.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
ZOVIRAX ir norādīts:
• vīrusu infekciju ārstēšanai Vienkāršs herpes Ādas un gļotādu (HSV), ieskaitot primāro un recidivējošo dzimumorgānu herpes (izņemot jaundzimušo HSV un smagas HSV infekcijas bērniem ar novājinātu imunitāti);
• recidīvu novēršanai no Vienkāršs herpes pacientiem ar imūnkompetenci;
• infekciju profilaksei Vienkāršs herpes pacientiem ar novājinātu imunitāti;
• vējbaku un herpes zoster ārstēšanai.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas pieaugušajiem
Herpes simplex infekcijas ārstēšana
Viena 200 mg tablete 5 reizes dienā ar aptuveni 4 stundu intervālu, izlaižot nakts devu.
Ārstēšana jāturpina 5 dienas, bet smagu primāro infekciju gadījumā var būt nepieciešama pagarināšana.
Pacientiem ar smagu imūndeficītu (piemēram, pēc kaulu smadzeņu transplantācijas) vai pacientiem ar traucētu uzsūkšanos zarnās, devu var dubultot līdz 400 mg tabletēs vai 5 ml suspensijas vai, alternatīvi, aciklovira intravenozas ievadīšanas ieteicamību.
Terapija jāsāk pēc iespējas ātrāk, sākot ar pirmajām infekcijas pazīmēm, un atkārtotu infekciju gadījumā vēlams, lai tā notiktu prodromālās fāzes laikā vai kad parādās pirmie bojājumi.
Herpes simplex infekcijas recidīvu nomācoša terapija imūnkompetentiem pacientiem
Viena 200 mg tablete 4 reizes dienā ar 6 stundu intervālu.
Daudzus pacientus var veiksmīgi ārstēt, ievadot 400 mg tabletes vai 5 ml suspensijas divas reizes dienā ar 12 stundu intervālu.
Var būt efektīvas arī 200 mg devas 3 reizes dienā ar 8 stundu intervālu vai 2 reizes dienā ar 12 stundu intervālu.
Dažiem pacientiem, lietojot kopējo ZOVIRAX dienas devu 800 mg, var rasties infekcijas recidīvi.
Terapija periodiski jāpārtrauc ar 6 vai 12 mēnešu intervālu, lai novērotu izmaiņas slimības dabiskajā vēsturē.
Herpes simplex infekciju profilakse pacientiem ar novājinātu imunitāti
Viena 200 mg tablete 4 reizes dienā ar 6 stundu intervālu. Pacientiem ar smagu imūndeficītu (piemēram, pēc kaulu smadzeņu transplantācijas) vai pacientiem ar traucētu uzsūkšanos no zarnām devu var dubultot līdz 400 mg tabletēs vai 5 ml suspensijas, vai arī var apsvērt ievadīšanas piemērotību. aciklovirs.
Profilakses ilgums ir jāņem vērā saistībā ar riska perioda ilgumu.
Herpes zoster un vējbakas ārstēšana
800 mg tabletēs vai 10 ml suspensijas 5 reizes dienā ar aptuveni 4 stundu intervālu, izlaižot nakts devu. Ārstēšana jāturpina 7 dienas.
Pacientiem ar smagu imūndeficītu (piemēram, pēc kaulu smadzeņu transplantācijas) vai pacientiem ar traucētu uzsūkšanos zarnās var apsvērt aciklovira intravenozu ievadīšanu.
Terapija jāsāk tūlīt pēc infekcijas sākuma, patiesībā ārstēšana iegūst labākus rezultātus, ja tā tiek konstatēta, kad parādās pirmie bojājumi.
Devas bērniem
Infekciju ārstēšanai ar Vienkāršs herpes un to pašu profilaksei bērniem ar imūndeficītu vecākiem par 2 gadiem deva ir līdzīga kā pieaugušajiem. Līdz diviem gadiem devu samazina uz pusi. Izņēmums ir nopietnas HSV infekcijas cilvēkiem ar novājinātu imunitāti, kurām Zovirax nav indicēts (skatīt apakšpunktu 4.1).
Vējbakas ārstēšanai bērniem vecākiem par 6 gadiem deva ir 800 mg tabletēs vai 10 ml suspensijas 4 reizes dienā; vecumā no 2 līdz 6 gadiem deva ir 400 mg tabletēs vai 5 ml suspensijas 4 reizes dienā; tiem, kas jaunāki par 2 gadiem, ieteicamā deva ir 200 mg (2,5 ml suspensijas) 4 reizes dienā. 20 mg / kg ķermeņa svara (nepārsniedzot 800 mg) ievadīšana 4 reizes dienā ļauj precīzāk pielāgot devu. Ārstēšana jāturpina 5 dienas.
Nav pieejami specifiski dati par infekciju nomākšanu ar Vienkāršs herpes vai herpes zoster ārstēšana imūnkompetentiem bērniem.
ĀrstēšanaiJostas roze bērniem ar novājinātu imunitāti jāapsver aciklovira intravenoza ievadīšana.
Devas gados vecākiem pacientiem
Gados vecākiem cilvēkiem jāņem vērā nieru darbības traucējumu iespējamība un attiecīgi jāpielāgo deva (skatīt zemāk Devas pacientiem ar nieru mazspēju).
Pacientiem, kuri lieto lielas ZOVIRAX devas iekšķīgai lietošanai, jāsaglabā atbilstoša hidratācija.
Devas pacientiem ar nieru mazspēju
Lietojot acikloviru pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība. Ir jāuztur atbilstoša hidratācija.
Infekciju ārstēšanā un profilaksē ar Vienkāršs herpesPacientiem ar nieru darbības traucējumiem ieteicamās devas iekšķīgai lietošanai nedrīkst izraisīt aciklovira uzkrāšanos virs līmeņiem, kas uzskatāmi par pieņemamiem zāļu intravenozai ievadīšanai. Tomēr pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml / min) ieteicams pielāgot devu līdz 200 mg, ko ievada divas reizes dienā ar aptuveni 12 stundu intervālu.
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss mazāks par 10 ml / min) un 800 pacientiem, ārstējot vējbakas un herpes zoster, ieteicams mainīt devu līdz 800 mg tabletēs vai 10 ml suspensijas divreiz dienā ar aptuveni 12 stundu intervālu. mg tabletēs vai 10 ml suspensijas 3 reizes dienā, ievadot ar aptuveni 8 stundu intervālu pacientiem ar mērenu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss no 10 līdz 25 ml / min).
04.3 Kontrindikācijas
ZOVIRAX tabletes un ZOVIRAX suspensija iekšķīgai lietošanai ir kontrindicēta pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret acikloviru, valacikloviru vai kādu no palīgvielām.
Parasti kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā (skatīt apakšpunktu 4.6).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Lietošana gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru mazspēju
Aciklovirs tiek izvadīts caur nierēm, tāpēc pacientiem ar nieru mazspēju deva jāsamazina (skatīt 4.2. Apakšpunktu). Gados vecākiem pacientiem, visticamāk, ir nieru darbības traucējumi, tādēļ šajā pacientu grupā jāapsver nepieciešamība samazināt devu. Gan gados vecākiem pacientiem, gan pacientiem ar nieru mazspēju ir paaugstināts risks saslimt ar neiroloģiskām blakusparādībām, un tie rūpīgi jānovēro, lai konstatētu šīs sekas. Ziņotajos ziņojumos šīs reakcijas parasti bija atgriezeniskas, pārtraucot ārstēšanu (skatīt 4.8. Apakšpunktu).
Ilgstoši vai atkārtoti aciklovira kursi pacientiem ar smagu imūndeficītu var izraisīt rezistentu vīrusu celmu atlasi ar samazinātu jutību, kas var nereaģēt uz ārstēšanu ar acikloviru (skatīt apakšpunktu 5.1).
Hidratācijas stāvoklis: Pārliecinieties, ka pacientiem, kuri lieto lielas perorāla aciklovira devas, tiek uzturēta atbilstoša hidratācija.
Pirms lietošanas sakratiet suspensiju.
ZOVIRAX 200 mg tabletes satur laktozi, un tāpēc tās nav piemērotas cilvēkiem ar laktāzes deficītu, galaktozemiju vai glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindromu.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Klīniski nozīmīga mijiedarbība nav konstatēta.
Aciklovirs galvenokārt izdalās nemainītā veidā ar urīnu caur aktīvu nieru kanāliņu sekrēciju. Jebkuras vienlaikus lietotas zāles, kas konkurē ar šo mehānismu, var palielināt aciklovira koncentrāciju plazmā. Probenecīds un cimetidīns, izmantojot šo mehānismu, palielina laukumu zem aciklovira koncentrācijas līknes plazmā un līdz ar to samazina tā nieru klīrensu. Līdzīgi, vienlaikus lietojot acikloviru un mikofenolāta mofetilu, imūnsupresīvu līdzekli, ko lieto transplantācijas pacientiem, palielinās laukums zem aciklovira un mikofenolāta mofetila neaktīvā metabolīta plazmas koncentrācijas līknes. Tomēr, ņemot vērā aciklovira plašo terapeitisko indeksu, devas pielāgošana nav nepieciešama.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Auglība
Skatīt Klīnisko pētījumu 5.2. Un 5.3.
Grūtniecība
Aciklovira lietošana jāapsver tikai tad, ja iespējamie ārstēšanas ieguvumi atsver iespējamos nezināmos riskus.
Reģistrs par aciklovira lietošanu grūtniecības laikā sniedza datus par grūtniecības iznākumu sievietēm, kuras pēc tirdzniecības tika pakļautas dažādu formu aciklovira iedarbībai. Šie novērojumi neliecināja par to, ka, salīdzinot ar vispārējo populāciju, palielinājās dzimstības anomāliju skaits starp pacientiem, kuri bija pakļauti aciklovira iedarbībai. un visiem defektiem, kas konstatēti dzimšanas brīdī, nebija nekādu īpatnību vai kopīgu īpašību, kas liecinātu par vienu iemeslu.
Tā kā klīniskie dati par lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežoti, šajā periodā zāles drīkst ievadīt tikai absolūtas nepieciešamības gadījumos tiešā ārsta uzraudzībā.
Barošanas laiks
Pēc 200 mg aciklovira ievadīšanas 5 reizes dienā aciklovira klātbūtne mātes pienā tika novērota koncentrācijās, kas bija 0,6-4,1 reizes lielākas par atbilstošo līmeni plazmā. Šāds līmenis potenciāli pakļauj zīdaiņus aciklovira devām līdz 0,3 mg / kg dienā. Tāpēc aciklovira lietošana zīdīšanas laikā ir ieteicama.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Ņemot vērā pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, jāņem vērā pacienta klīniskais stāvoklis un aciklovira blakusparādību profils. Nav veikti pētījumi, lai noskaidrotu aciklovira ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Pēc aktīvās sastāvdaļas farmakoloģijas nevar paredzēt turpmāku kaitīgo ietekmi uz šīm darbībām.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Biežuma kategorijas, kas saistītas ar turpmāk uzskaitītajām blakusparādībām, ir aplēses. Lielākajai daļai notikumu nav pieejami atbilstoši sastopamības novērtējuma dati. Turklāt blakusparādību biežums var atšķirties atkarībā no indikācijām.
Lai klasificētu nevēlamās blakusparādības pēc biežuma, tika izmantota šāda vienošanās: ļoti bieži ≥ 1/10, bieži ≥ 1/100 un
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija
Imūnsistēmas traucējumi
Reti: anafilakse
Psihiskie traucējumi un nervu sistēmas patoloģijas
Biežas galvassāpes, reibonis
Ļoti reti: uzbudinājums, apjukuma stāvoklis, trīce, ataksija, dizartrija, halucinācijas, psihotiski simptomi, krampji, miegainība, encefalopātija, koma
Iepriekš minētie notikumi parasti ir atgriezeniski un parasti rodas pacientiem ar nieru mazspēju vai citiem predisponējošiem faktoriem (skatīt apakšpunktu 4.4).
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Reti: aizdusa
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā
Aknu un / vai žultsceļu darbības traucējumi
Reti: atgriezenisks bilirubīna un aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās
Ļoti reti: hepatīts, dzelte
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži: nieze, izsitumi (ieskaitot fotosensitivitāti)
Retāk: nātrene. Ātra un plaša matu izkrišana
Ātra un plaši izplatīta matu izkrišana ir saistīta ar "plašu apstākļu un narkotiku lietošanu", tāpēc šīs parādības saistība ar aciklovira terapiju ir neskaidra.
Reti: angioneirotiskā tūska
Nieru un urīnceļu traucējumi
Reti: paaugstinās BUN un kreatinīna līmenis.Ļoti reti: akūta nieru mazspēja, sāpes nierēs
Sāpes nierēs var būt saistītas ar nieru mazspēju.
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži: nogurums, drudzis
04.9 Pārdozēšana
Simptomi un pazīmes: aciklovirs no zarnām uzsūcas tikai daļēji. Pacientiem, kuri reizēm ir lietojuši līdz 20 g aciklovira pārdozēšanu vienā devā, parasti nav bijušas negaidītas sekas. Nejauša un atkārtota perorāla aciklovira pārdozēšana vairāku dienu laikā ir saistīta ar kuņģa -zarnu trakta ietekmi (piemēram, sliktu dūšu un vemšanu) un neiroloģisku iedarbību (galvassāpes un apjukums).
Intravenoza aciklovira pārdozēšana ir izraisījusi kreatinīna līmeņa paaugstināšanos serumā, urīnvielas slāpekļa līmeni asinīs, izraisot nieru mazspēju.
Ārstēšana: pacienti rūpīgi jānovēro attiecībā uz jebkādām toksicitātes pazīmēm. Hemodialīze ievērojami veicina aciklovira izvadīšanu no asinīm, un tāpēc to var uzskatīt par dzīvotspējīgu risinājumu simptomātiskas pārdozēšanas gadījumā.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: tiešas darbības pretvīrusu līdzekļi sistēmiskai lietošanai - nukleozīdi un nukleotīdi, izņemot reversās transkriptāzes inhibitorus.
ATĶ kods: J05AB01.
Darbības veids
Aciklovirs ir sintētisks purīna nukleozīdu analogs ar inhibējošu iedarbību, in vitro un in vivo, pret cilvēka herpes vīrusiem, ieskaitot vīrusu Vienkāršs herpes (HSV) 1. un 2. tips, vīruss Varicella zoster (VZV), vīruss Epšteins Bārs (EBV) un citomegalovīrusu (CMV).
Šūnu kultūrās aciklovirs uzrādīja vislielāko pretvīrusu aktivitāti pret HSV-1, kam sekoja (potences samazināšanās secībā) HSV-2, VZV, EBV un CMV.
Aciklovira inhibējošā aktivitāte pret HSV-1 un HSV-2, VZV, EBV un CMV ir ļoti selektīva. Normālu, neinficētu šūnu timidīna kināzes (TK) enzīms efektīvi neizmanto acikloviru kā substrātu; tāpēc toksicitāte zīdītāju saimniekšūnām ir zema; gluži pretēji, vīrusu timidīna kināze, ko kodē HSV, VZV un EBV, pārvērš aciklovīru aciklovira monofosfātā, nukleozīdu analogā, ko šūnu enzīmi tālāk pārvērš par di-fosfātu un trifosfātu. Aciklovira tri-fosfāts traucē vīrusa DNS polimerāzi un kavē vīrusa DNS replikāciju; tā iekļaušanās vīrusa DNS izraisa DNS ķēdes pagarinājuma procesa pārtraukšanu.
Farmakodinamiskā iedarbība
Ilgstoši vai atkārtoti aciklovira kursi pacientiem ar smagu imūndeficītu var būt saistīti ar vīrusu celmu atlasi ar samazinātu jutību, kas var nereaģēt uz ilgstošu ārstēšanu ar acikloviru.
Lielākajai daļai izolēto vīrusu celmu ar samazinātu jutību bija relatīvs vīrusu timidīna kināzes deficīts; tomēr ir novēroti arī celmi ar izmainītu vīrusu timidīna kināzi vai DNS polimerāzi. Pat izstāde, in vitro, pret acikloviru, izolētiem HSV celmiem, var būt saistīts ar mazāk jutīgu celmu parādīšanos. Attiecība starp jutīgumu, noteikta in vitro, no izolētajiem HSV celmiem un klīniskā reakcija uz terapiju ar acikloviru ir neskaidra.
Visiem pacientiem jāiesaka izvairīties no vīrusa pārnešanas, it īpaši, ja ir aktīvi bojājumi.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Aciklovirs no zarnām uzsūcas tikai daļēji.
Maksimālā līdzsvara koncentrācija plazmā (Cssmax) pēc 200 mg devas ik pēc 4 stundām ir 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) un minimālā koncentrācija (Cssmin) ir 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml).
Pēc 400 mg un 800 mg devas ik pēc 4 stundām Cssmax ir attiecīgi 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) un 8 mcMol (1,8 mcg / ml), un (Cssmin) ir 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) un 4 mcMol (0,9 mcg / ml) attiecīgi pieaugušajiem.
Pieaugušajiem vidējais Cssmax pēc vienas stundas 2,5 mg / kg, 5 mg / kg un 10 mg / kg infūzijas ir 22,7 mcol (5,1 mcg / ml), 43,6 mcMol (9,8 mcg / ml) un 92 mcMol (20,7 mcg / ml)
atbilstošie minimālie Cssmin līmeņi pēc 7 stundām ir attiecīgi 2,2 mcMol (0,5 mcg / ml), 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) un 10,2 mcMol (2,3 mcg / ml).
Bērniem, kas vecāki par vienu gadu, tika novērots līdzīgs vidējais Cssmax un Cssmin līmenis, ja tika ievadīta 5 mg / kg deva, nevis 250 mg / m2 deva un 500 mg / m2 deva 10 mg / kg. Zīdaiņiem līdz 3 mēnešu vecumam ārstēšana ar 10 mg / kg devu, ko ievada vienas stundas infūzijas veidā ar 8 stundu intervālu, Cssmax bija 61,2 mcMol (13,8 mcg / ml) un Cssmin bija 10,1 mcMol (2,3 mcg) Atsevišķa zīdaiņu grupa, kas ik pēc 8 stundām tika ārstēta ar 15 mg / kg, uzrādīja aptuveni proporcionālu devas palielināšanos, Cmax bija 83,5 mikromolāri (18,8 mcg / ml) un Cmin 14,1 mikromolars (3,2 mcg / ml).
Izplatīšana
Zāļu līmenis CSF atbilst aptuveni 50% no plazmas. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir salīdzinoši vāja (9 līdz 33%), un nav sagaidāma zāļu mijiedarbība saistīšanās vietas pārvietošanas dēļ.
Eliminācija
Pieaugušajiem aciklovirs, ko ievada intravenozi, zāļu terminālais pusperiods ir aptuveni 2,9 stundas. Lielākā daļa zāļu izdalās nemainītā veidā caur nierēm. Aciklovira nieru klīrenss ir ievērojami lielāks nekā kreatinīnam, kas norāda, ka papildus glomerulāro filtrāciju , kanāliņu sekrēcija veicina zāļu elimināciju caur nierēm. Vienīgais svarīgais metabolīts ir 9-karboksimetoksimetilguanīns, kas atbilst apmēram 10-15% no ievadītās devas, kas izdalās ar urīnu.
Ja acikloviru ievada vienu stundu pēc 1 g probenecīda ievadīšanas, terminālais pusperiods un laukums zem plazmas koncentrācijas un laika līknes pagarinās attiecīgi par 18% un 40%.
Zīdaiņiem līdz 3 mēnešu vecumam, kuri tiek ārstēti ar 10 mg / kg devu vienas stundas infūzijas veidā ar 8 stundu intervālu, terminālais plazmas eliminācijas pusperiods ir 3,8 stundas.
Īpašas populācijas
Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju vidējais eliminācijas pusperiods bija 19,5 stundas.Hemodialīzes laikā aciklovira vidējais pusperiods bija 5,7 stundas. Dialīzes laikā aciklovira līmenis plazmā samazinās par aptuveni 60%.
Gados vecākiem cilvēkiem kopējais klīrenss samazinās līdz ar vecumu, kā arī samazinās kreatinīna klīrenss, lai gan nedaudz mainās terminālais plazmas pusperiods.
Pētījumi liecina, ka aciklovira vai zidovudīna farmakokinētikā nav acīmredzamu izmaiņu, ja abus vienlaikus lieto HIV inficētiem pacientiem.
Klīniskie pētījumi
Nav informācijas par aciklovira perorālo zāļu formu vai infūziju šķīduma ietekmi uz sieviešu auglību. Pētījumā, kurā piedalījās 20 vīriešu kārtas pacienti ar normālu spermatozoīdu skaitu, tika pierādīts, ka aciklovira perorāla lietošana līdz 1 g dienā līdz sešiem mēnešiem klīniski nozīmīgi neietekmē spermatozoīdu skaitu, kustīgumu vai morfoloģiju.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Mutageneze
Liela skaita mutagenitātes testu rezultāti in vitro un in vivo norāda, ka aciklovirs nerada ģenētisku risku cilvēkiem.
Kancerogēze
Ilgstošos pētījumos ar žurkām un pelēm aciklovirs nebija kancerogēns.
Auglība
Žurkām un suņiem ir ziņots par lielā mērā atgriezenisku toksisku ietekmi uz spermatoģenēzi tikai ar devām, kas ir ievērojami lielākas nekā terapeitiskās. Divu paaudžu pētījumos ar pelēm netika atklāta nekāda aciklovira ietekme uz auglību.
Teratoģenēze
Sistēmiska aciklovira lietošana, izmantojot starptautiski atzītus standarta testus, neradīja embriotoksisku vai teratogēnu iedarbību trušiem, pelēm vai žurkām.
Eksperimentālā testā, kas netika iekļauts standarta testos un veikts ar žurkām, tika novērotas augļa anomālijas, bet tikai pēc tik lielām aciklovira devām zem ādas, kas izraisīja toksisku ietekmi uz māti. Šo atklājumu klīniskā nozīme nav skaidra.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
ZOVIRAX 200 mg tabletes:
Laktoze, mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts, povidons, magnija stearāts.
ZOVIRAX 400 mg tabletes:
Mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts, povidons, magnija stearāts.
ZOVIRAX 800 mg tabletes:
Mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts, povidons, magnija stearāts.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml suspensija iekšķīgai lietošanai:
Sorbīts 70% (nav kristalizējams), glicerīns, disperģējama celuloze, metil-p-hidroksibenzoāts, propil-p-hidroksibenzoāts, apelsīnu aromāts 52,570 T, attīrīts ūdens.
06.2 Nesaderība
Nesaderība ar citām zālēm nav zināma.
06.3 Derīguma termiņš
200 mg tabletes: 5 gadi
400 mg tabletes: 5 gadi
800 mg tabletes: 5 gadi
Suspensija iekšķīgai lietošanai: 3 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Tabletes: uzglabāt sausā vietā.
Suspensija: Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
ZOVIRAX 200 mg - tabletes, PVC -alumīnija blisteris ar 25 tabletēm
ZOVIRAX 400 mg - tabletes, PVC -alumīnija blisteris ar 25 tabletēm
ZOVIRAX 800 mg - tabletes, PVC -alumīnija blisteris ar 35 tabletēm
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - suspensija iekšķīgai lietošanai, 100 ml stikla pudele ar mērkaroti.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Pudeles atvēršana un aizvēršana: lai atvērtu, vienlaikus nospiediet un pagrieziet. Lai aizvērtu, cieši pieskrūvējiet.
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Flemings, 2 - Verona
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
ZOVIRAX 200 mg tabletes: A.I.C. 025298050
ZOVIRAX 400 mg tabletes: A.I.C. 025298074
ZOVIRAX 800 mg tabletes: A.I.C. 025298124
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml suspensija iekšķīgai lietošanai: A.I.C. 025298086
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
200 mg tabletes: 1987. gada 27. jūlijs / 2005. gada maijs
400 mg tabletes: 1990. gada 1. marts / 2005. gada maijs
800 mg tabletes: 1993. gada 22. marts / 2005. gada maijs
Suspensija iekšķīgai lietošanai: 1991. gada 9. marts / 2005. gada maijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2011. gada 9. decembris
