SARIDON - LIETOŠANAS INSTRUKCIJA - SKREJLAPAS

Galvenais / skrejlapas / 2021

Saridon - lietošanas instrukcija

Indikācijas Kontrindikācijas Piesardzība lietošanā Mijiedarbība Brīdinājumi Devas un lietošanas veids Pārdozēšana Nevēlamās blakusparādības Uzglabāšanas laiks un uzglabāšana Sastāvs un zāļu forma

Aktīvās sastāvdaļas: Paracetamols, Propifenazons, Kofeīns

Saridon tabletes

Indikācijas Kāpēc lieto Saridon? Kam tas paredzēts?

Saridon pieder pretsāpju-pretdrudža līdzekļu (sāpju un drudža mazināšanai) terapeitiskajai kategorijai.

Saridon lieto simptomātiskai akūtu sāpīgu stāvokļu (t.i., īslaicīgu, piemēram, galvassāpju, zobu, neiralģijas, menstruāciju sāpju) un drudža stāvokļu simptomātiskai ārstēšanai.

Nelietojiet zāles ilgāk par 3 dienām pēc kārtas, nekonsultējoties ar ārstu.

Kontrindikācijas Kad Saridon nedrīkst lietot

Nelietojiet Saridonu

ja Jums ir alerģija pret paracetamolu, propifenazonu vai kofeīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
ja Jums ir alerģija pret citām ķīmiski cieši saistītām vielām;
ja Jums ir bijusi kuņģa -zarnu trakta asiņošana (kuņģī un zarnās) vai perforācija, kas saistīta ar iepriekšējo aktīvo terapiju, vai anamnēzē atkārtota peptiska (kuņģa, divpadsmitpirkstu zarnas vai "barības vada iekšējā gļotāda) asiņošana / čūla (divas vai vairākas atšķirīgas pierādītas čūlas epizodes) vai asiņošana);
ja Jums ir hemopātijas (asins slimības), piemēram, granulocitopēnija (zems granulocītu skaits, noteikta veida balto asins šūnu līmenis asinīs) un intermitējošas porfīrijas (fermenta, kas pazīstams kā PGB deamināze, trūkums);
ja Jums ir glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts (slimība, ko parasti sauc par favismu);
ja Jums ir smaga hemolītiskā anēmija (anēmija, ko izraisa sarkano asins šūnu iznīcināšana);
ja Jums ir smaga hepatocelulāra (nepietiekama aknu šūnu darbība), nieru vai sirds mazspēja (sirds nespēja izsūknēt organisma vajadzībām nepieciešamo asins daudzumu);
ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti (skatīt "Grūtniecība un zīdīšanas periods");

Saridon nedrīkst dot bērniem līdz 12 gadu vecumam kofeīna klātbūtnes dēļ.

Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Saridon lietošanas

Pirms Saridon lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:

ja Jums ir vai ir bijusi kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla; šādā gadījumā Saridon lietošana rūpīgi jāuzrauga ārstam. NPL (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi) jālieto piesardzīgi pacientiem ar kuņģa-zarnu trakta slimībām (čūlainais kolīts, Krona slimība), jo šie nosacījumi var būt Ja Jums ir bijusi kuņģa -zarnu trakta toksicitāte, jums jāziņo par visiem neparastiem kuņģa -zarnu trakta simptomiem (īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošanu), īpaši ārstēšanas sākumposmā.
ja Jums ir nieru (pavājināta nieru darbība) vai aknu (pavājināta aknu funkcija), Gilberta sindroms (labdabīga aknu slimība, kas izpaužas kā pārmērīgs un nekontrolēts bilirubīna līmeņa paaugstināšanās) vai asinsrades disfunkcija (asins šūnu sastāvdaļu veidošanās);
ja lietojat citas zāles, kas satur to pašu aktīvo vielu (paracetamolu), piemēram, ja paracetamolu lieto lielās devās, var rasties nopietnas blakusparādības (skatīt arī "Citas zāles un Saridon");
ja Jums ir astma, hronisks rinīts vai hroniska nātrene, jo atsevišķi ziņojumi par astmas lēkmēm un anafilaktisku šoku ir saistīti ar propifenazonu un paracetamolu saturošu zāļu lietošanu;
ja Jums ir sirdsdarbības traucējumi vai insults (cerebrovaskulāra nelaimes gadījums) vai domājat, ka Jums varētu būt šo slimību risks (piemēram, ja Jums ir augsts asinsspiediens, augsts holesterīna līmenis, diabēts vai smēķējat), lietojot dažas Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (īpaši lielās devās un ilgstošai ārstēšanai) var būt saistīti ar nelielu paaugstinātu arteriālo trombotisko notikumu (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku;
ja Jums anamnēzē ir hipertensija (augsts asinsspiediens) un / vai sirds mazspēja (sirds nespēja izsūknēt organisma vajadzībām nepieciešamo asiņu daudzumu), piemēram, saistībā ar ārstēšanu ar NPL (pretiekaisuma līdzekļi -Steroīdiem) ir šķidruma aizture, hipertensija un tūska (pietūkums, ko izraisa pārmērīga šķidruma uzkrāšanās šūnās vai audos).
ja Jums ir hipertireoze: šajā gadījumā ārstam rūpīgi jāuzrauga Saridon lietošana.

Bērni un pusaudži

Saridon nedrīkst lietot bērni, kas jaunāki par 12 gadiem.

Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Saridon iedarbību

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot, pat tās, ko var iegādāties bez receptes. Jāizvairās no Saridon lietošanas kopā ar NPL, ieskaitot selektīvos COX-2 inhibitorus.

Īpaša piesardzība, ja lietojat:

Kortikosteroīdi (satur kortizolu, virsnieru dziedzeru ražotu hormonu), jo vienlaicīga lietošana palielina kuņģa -zarnu trakta čūlu vai asiņošanas risku;
Perorālie antikoagulanti (zāles, kas novērš asins recekļu veidošanos), piemēram, varfarīns: NPL (ieskaitot paracetamolu) var pastiprināt antikoagulantu iedarbību, tādēļ bez ārsta uzraudzības nevajadzētu ilgstoši lietot paracetamolu, jo paracetamols var pastiprināt antikoagulantu iedarbību; terapijas gadījumā ar perorāliem antikoagulantiem ieteicams samazināt devas;
Antitrombocītu līdzekļi (zāles, kas novērš asins recekļu veidošanos) un selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI, antidepresanti), jo tas palielina kuņģa -zarnu trakta asiņošanas risku;
Diurētiskie līdzekļi (zāles, kas palielina urīna veidošanos), AKE inhibitori un angiotenzīna II antagonisti (zāles augsta asinsspiediena ārstēšanai), jo NPL var samazināt diurētisko līdzekļu un citu antihipertensīvo zāļu iedarbību. Lietojot tajā pašā dienā, esiet īpaši piesardzīgs, īpaši, ja Jums ir nieru darbības traucējumi (īpaši, ja esat gados vecs vai dehidrēts). Pēc vienlaicīgas terapijas uzsākšanas Jums būs nepieciešams adekvāti hidratēties, un ārsts apsvērs Jūsu nieru darbības uzraudzību.
Hipoglikēmiskie līdzekļi (zāles, ko lieto cukura diabēta ārstēšanai), piemēram, acetoheksamīds, hlorpropamīds, tolbutamīds;
Probenecīds (zāles, ko lieto podagras un hiperurikēmijas ārstēšanai [augsta urīnskābes koncentrācija asinīs]): vienlaicīgas ārstēšanas gadījumā ārstam būs jāapsver paracetamola devas samazināšana.
Zāles, kas palielina kuņģa iztukšošanās ātrumu (piemēram, metoklopramīds, domperidons), jo tās palielina paracetamola uzsūkšanās ātrumu;
Kolestiramīnu (zāles, ko lieto holesterīna līmeņa pazemināšanai asinīs), jo tas samazina paracetamola uzsūkšanos;
Hloramfenikolu (antibiotika), jo paracetamols var palielināt tā pussabrukšanas periodu (laiku, kas nepieciešams, lai uz pusi samazinātu zāļu daudzumu plazmā vai asinīs) un tādējādi potenciāli palielinātu tā toksicitāti;
AZT (zidovudīns - pretretrovīrusu līdzeklis, pret dažu vīrusu uzbrukumiem); vienlaicīga paracetamola un AZT lietošana palielina tendenci samazināt leikocītu vai balto asins šūnu skaitu (neitropēnija). Tādēļ zāles nedrīkst lietot kombinācijā ar AZT (zidovudīnu), izņemot ārsta recepti;
Pretiekaisuma līdzekļi (NPL) un pretsāpju līdzekļi (opioīdi), vienlaicīga lietošana ar Saridon izraisa abpusēju pretsāpju efekta pastiprināšanos.Saridon lietošana nav ieteicama, ja Jūs ārstējat ar pretiekaisuma līdzekļiem.
Etinilestradiols (kontracepcijas līdzeklis), jo paracetamols palielina tā biopieejamību (absorbēto daudzumu);
Lamotrigīnu (pretepilepsijas līdzekli), jo tas var samazināt paracetamola biopieejamību (absorbēto daudzumu);
Aizsardzības līdzekļi (misoprostola vai protonu sūkņa inhibitori). Gados vecākiem pacientiem, kā arī pacientiem, kuri lieto mazas acetilsalicilskābes devas vai citas zāles, kas var palielināt kuņģa -zarnu trakta traucējumu risku, jāapsver vienlaicīga aizsardzības līdzekļu lietošana.
Tropisetrons un granisetrons (pretvemšanas līdzekļi, zāles pret sliktu dūšu un vemšanu): šīs zāles var pilnībā nomākt paracetamola pretsāpju iedarbību.

Ja Jūs ārstējat ar rifampicīnu (antibiotiku), cimetidīnu (zāles pret kuņģa skābi) vai pretepilepsijas līdzekļiem (fenitoīnu, glutetimīdu, fenobarbitālu, karbamazepīnu), lietojiet paracetamolu ļoti piesardzīgi un tikai stingrā ārsta uzraudzībā. ar fosfotungstīnskābes metodi) un ar glikozes līmeni asinīs (ar glikozes oksidāzes peroksidāzes metodi). Ja Jums ir jāveic asins analīzes, piemēram, iepriekš minētās, lūdzu, informējiet par to savu ārstu.

Saridon kopā ar alkoholu

Produkts var mijiedarboties ar alkoholu; mērena alkohola lietošana kopā ar paracetamola lietošanu pat mazās devās var palielināt aknu (aknu) bojājumu risku.

Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Saridon nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā. Jums vajadzētu arī izvairīties no zāļu lietošanas, ja jums ir aizdomas par grūtniecību vai plānojat grūtniecību.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Tā kā var rasties vertigo, reibonis vai miegainība, Saridon var pasliktināt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Devas un lietošanas veids Kā lietot Saridon: Devas

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā aprakstīts šajā instrukcijā vai kā norādījis ārsts vai farmaceits. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Lietojiet Saridon ar pilnu vēderu. Norijiet zāles, uzdzerot lielu daudzumu ūdens.

Ieteicamās devas ir:

Pieaugušie: 1-2 tabletes, ne vairāk kā 4 tabletes 24 stundu laikā.

Lietošana gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar čūlu anamnēzē: Gados vecākiem pacientiem jāievēro iepriekš norādītās minimālās devas

Brīdinājums: nepārsniedziet norādītās devas bez ārsta ieteikuma. Nelietojiet zāles ilgāk par 3 dienām pēc kārtas, nekonsultējoties ar ārstu.

Konsultējieties ar savu ārstu, ja traucējumi rodas atkārtoti vai ja esat pamanījis nesenas izmaiņas tā īpašībās.

Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Saridon

Pārdozēšanas gadījumā paracetamols var izraisīt nopietnus aknu šūnu bojājumus, kas var izraisīt to masveida un neatgriezenisku iznīcināšanu. Sakarā ar kofeīna klātbūtni, vienmēr lietojot lielas devas, var rasties hiperstimulācija ar uztraukumu, bezmiegs, muskuļu trīce, slikta dūša, vemšana, palielināts urīna daudzums, paātrināta sirdsdarbība, sirdsdarbība (sirdsklauves) un redzes lauka samazināšanās. Ir aprakstīts nieru bojājums pēc cauruļveida nekrozes (nieru kanāliņu šūnu iznīcināšana). Parasti, turpinot lietot paracetamolu, īpaši kombinācijā ar citiem pretsāpju līdzekļiem, var rasties neatgriezenisks nieru bojājums un nieru mazspēja (pretsāpju nefropātija). Nepareiza vairāk nekā ieteikto devu lietošana var izraisīt krampjus.Ja nejauši esat norijis / lietojis pārāk daudz Saridon, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.

Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

Blakusparādības Kādas ir Saridon blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Ja pacientiem, kuri lieto Saridon, rodas kuņģa -zarnu trakta asiņošana vai čūlas, ārstēšana jāpārtrauc.

Nopietnas blakusparādības:

Ja ārstēšanas laikā parādās drudzis vai iekaisis kakls, pārtrauciet terapiju un konsultējieties ar ārstu. G.

Lietojot kopā ar NPL (nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem), ļoti reti ziņots par retām ādas reakcijām, dažas no kurām ir letālas, ieskaitot eksfoliatīvu dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi. Šķiet, ka vislielākais risks ir nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļos (NPL). agrīnā terapijas stadijā, jo reakcija sākas vairumā gadījumu pirmajā ārstēšanas mēnesī. Pārtrauciet Saridon lietošanu, kad parādās pirmie izsitumi uz ādas, gļotādas bojājumi vai citas alerģijas pazīmes.

Tālāk uzskaitītās nevēlamās blakusparādības izriet no spontāniem ziņojumiem, un tāpēc tās nav iespējams sakārtot pēc biežuma kategorijām.

Ādas (ādas) un zemādas audu bojājumi:

Ir ziņots par dažāda veida un smaguma ādas reakcijām, tostarp:

izsitumi,
nieze;
nātrene;
alerģiska tūska un angioneirotiskā tūska (pietūkušas un niezošas ādas vietas, kas visbiežāk atrodas ekstremitātēs, ārējos dzimumorgānos un sejā, īpaši acu un lūpu rajonā);
ģeneralizēta akūta eksantemātiska pustuloze (virspusēju mazu pustulu izvirdums);
fiksēta eritēma (sarkani violeti eritematozi plankumi);
multiformā eritēma (spilgti sarkani ādas bojājumi, ko izraisa asinsvadu iekaisums);
bullozas reakcijas, tostarp Stīvensa-Džonsona sindroms un epidermas nekrolīze (ļoti reti) (divas nopietnas ādas slimības ar iespējamu letālu iznākumu).

Imūnās sistēmas traucējumi:

paaugstinātas jutības reakcijas (alerģiskas reakcijas), piemēram, cianoze (ādas un gļotādu zilgana krāsa), svīšana, slikta dūša, hipotensija (zems asinsspiediens), aizdusa (apgrūtināta elpošana), astma, balsenes tūska (balsenes pietūkums, ko bieži pavada apgrūtināta elpošana), anafilaktoīdas reakcijas, anafilaktiska reakcija, anafilaktiskais šoks (iespējamie anafilaktiskās reakcijas simptomi ir: smags un pēkšņs asinsspiediena pazemināšanās, ātra vai lēna sirdsdarbība, neparasts nogurums vai vājums, trauksme, uzbudinājums, reibonis, apziņa, apgrūtināta elpošana [no balsenes obstrukcijas vai bronhu spazmas] vai rīšanas).

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi (asins slimības):

izmaiņas asins šūnu skaitā (redzams asins analīzēs), piemēram, trombocitopēnija (samazināts trombocītu skaits asinīs), trombocitopēniskā purpura (koagulācijas slimība), leikopēnija (samazināts balto asins šūnu skaits), anēmija (samazināts sarkano asins šūnu skaits) ), agranulocitoze (samazināts granulocītu skaits, balto asins šūnu veids asinīs), pancitopēnija (samazināts visu šūnu skaits asinīs).

Lietojot paracetamola terapeitiskās devas, var paaugstināties alanīna aminotransferāzes (ALAT) līmenis serumā.

Nervu sistēmas traucējumi:

reibonis;
miegainība.

Aknu un / vai žultsceļu darbības traucējumi (aknas, žultspūslis un žultsceļi):

traucēta aknu darbība;
hepatīts;
no devas atkarīga aknu mazspēja, aknu nekroze (aknu šūnu iznīcināšana), kas apdraud dzīvību (skatīt "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā" un "Ja esat lietojis Saridon vairāk nekā noteikts").

Nieru un urīnceļu traucējumi:

akūta nieru mazspēja (strauja nieru darbības pavājināšanās);
intersticiāls nefrīts (nieru iekaisums);
hematūrija (asiņu klātbūtne urīnā);
anūrija (urīna izdalīšanās trūkums).

Kuņģa -zarnu trakta traucējumi

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir kuņģa -zarnu trakta slimības:

peptiskas čūlas (kuņģa gļotādas ievainojums), kuņģa -zarnu trakta perforācija vai asiņošana, dažreiz letāla, īpaši gados vecākiem cilvēkiem (skatīt "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā"). Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar čūlu anamnēzē, īpaši, ja ir sarežģīta asiņošana vai perforācija (skatīt 4.3. apakšpunktu), palielinot NPL devu, kuņģa -zarnu trakta asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks. Šajā gadījumā ārstēšana jāsāk ar zemāko pieejamo devu.
slikta dūša;
Viņš atrāvās;
caureja;
meteorisms (gaiss zarnās);
aizcietējums;
dispepsija (apgrūtināta gremošana);
sāpes vēderā;
melaena (asiņu klātbūtne izkārnījumos);
hematemēze (asiņu vemšana);
čūlainais stomatīts (mutes gļotādas iekaisums);
kolīta paasinājums;
Krona slimība (skatīt "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā");
gastrīts (retāk).

Krūšu kurvja un videnes slimības:

bronhu spazmas un astma (elpošanas traucējumi), ieskaitot pretsāpju astmas sindromu.

Ausu un labirinta traucējumi:

reibonis.

Tūska (pietūkums, ko izraisa pārmērīga šķidruma uzkrāšanās šūnās vai audos), hipertensija (augsts asinsspiediens) un sirds mazspēja (sirds nespēja izsūknēt organisma vajadzībām nepieciešamo asiņu daudzumu.) Var tikt lietotas tādas zāles kā Saridon saistīts ar nelielu paaugstinātu arteriālo trombotisko notikumu, piemēram, sirdslēkmes ("miokarda infarkta") vai insulta (cerebrovaskulāra nelaimes gadījuma), risku.

Turpinot lietot paracetamolu, īpaši kombinācijā ar citiem pretsāpju līdzekļiem, var rasties neatgriezenisks nieru bojājums un nieru mazspēja (pretsāpju nefropātija). Lielas vai ilgstošas zāļu devas var izraisīt augsta riska aknu slimību un pat nopietnas izmaiņas asinīs. Nevēlamās blakusparādības var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu pēc iespējas īsākā ārstēšanas laikā, kas nepieciešams simptomu kontrolei.

Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku. Šīs blakusparādības parasti ir pārejošas. Tomēr, ja tie rodas, ieteicams konsultēties ar ārstu vai farmaceitu.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat arī ziņot par blakusparādībām, tieši izmantojot nacionālo ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt nodrošināt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.

Derīguma termiņš un saglabāšana

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā. Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu. Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.

Sastāvs un zāļu forma

Ko Saridon satur

Aktīvās sastāvdaļas ir: paracetamols, propifenazons un kofeīns. 1 tablete satur: 250 mg paracetamola, 150 mg propifenazona, 25 mg kofeīna.
Citas sastāvdaļas ir: mikrogranulārā celuloze, povidons, kukurūzas ciete, hipromeloze, talks, magnija stearāts, nogulsnēts silīcija dioksīds.

Saridon ārējais izskats un iepakojums

Saridon ir tablešu veidā iekšķīgai lietošanai. Iepakojuma saturs ir 5,10 vai 20 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.

Plašāku informāciju par Saridon var atrast cilnē "Raksturlielumu kopsavilkums". 01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS 02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS 03.0 ZĀĻU FORMA 04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA 04.1 Terapeitiskās indikācijas 04.2 Devas un lietošanas veids 04.3 Kontrindikācijas 04.4 Īpaši brīdinājumi un atbilstoši piesardzības pasākumi lietošanai 04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un mijiedarbība laktācija 04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus 04.8 Nevēlamās blakusparādības 04.9 Pārdozēšana 05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS 05.1 Farmakodinamiskās īpašības 05.2 Farmakokinētiskās īpašības 05.3 Preklīniskie dati par drošību 06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA 06.1 Palīgvielas 06.2 Nesaderība 06.3 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi 06.3 Īpaši lietošanas noteikumi un iepakojuma saturs 06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcija .0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS

01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS

SARIDONA TABLETES

02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena tablete satur: 250 mg paracetamola, 150 mg propifenazona, 25 mg kofeīna.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

03.0 ZĀĻU FORMA

Tabletes.

04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

04.1 Terapeitiskās indikācijas

Simptomātiska akūtu sāpīgu stāvokļu (galvassāpes, zobu sāpes, neiralģija; menstruāciju sāpes) un drudža stāvokļu ārstēšana.

04.2 Devas un lietošanas veids

Pieaugušie: 1-2 tabletes, līdz 4 tabletēm 24 stundu laikā, uzdzerot lielu ūdens malku Nepārsniedziet ieteicamās devas: jo īpaši gados vecākiem pacientiem jāievēro iepriekš norādītās minimālās devas.

Pretsāpju līdzekļi iekšķīgai lietošanai jālieto ar pilnu vēderu.

Nelietojiet zāles ilgāk par 3 dienām bez konsultēšanās ar ārstu.

04.3 Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība pret aktīvajām sastāvdaļām, citām ķīmiski cieši saistītām vielām un / vai jebkuru no palīgvielām.

• kuņģa -zarnu trakta asiņošana vai perforācija, kas saistīta ar iepriekšējo aktīvo ārstēšanu, vai atkārtota peptiska asiņošana / čūla (divas vai vairākas atšķirīgas pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes).

• Hemopātijas, piemēram, granulocitopēnija un intermitējošas porfīrijas.

• Paracetamolu saturoši produkti ir kontrindicēti pacientiem ar acīmredzamu glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes nepietiekamību un pacientiem ar smagu hemolītisko anēmiju.

- Smaga aknu mazspēja (Child-Pugh> 9).

- Smaga nieru mazspēja

- Smaga sirds mazspēja.

- Kofeīna klātbūtnes dēļ produktu nedrīkst dot bērniem līdz 12 gadu vecumam.

- Grūtniecība un zīdīšanas periods.

04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Nelietojiet zāles ilgāk par 3 dienām bez konsultēšanās ar ārstu.

Lielas vai ilgstošas zāļu devas var izraisīt augsta riska aknu slimību un pat nopietnas izmaiņas asinīs.

Lietojot paracetamola terapeitiskās devas, var palielināties alanīna aminotransferāzes (ALAT) līmenis serumā.

Mērena alkohola lietošana kopā ar paracetamola lietošanu var palielināt aknu toksicitātes risku.

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar nieru vai aknu mazspēju (Child-Pugh Gilbert sindroms vai asinsrades disfunkcija).

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem pirms zāļu lietošanas jākonsultējas ar ārstu, jo var būt nepieciešama devas pielāgošana.

Parasti, turpinot lietot paracetamolu, īpaši kombinācijā ar citiem pretsāpju līdzekļiem, var rasties neatgriezenisks nieru bojājums un nieru mazspēja (pretsāpju nefropātija).

Īpaša piesardzība nepieciešama pacientiem ar astmu, hronisku rinītu vai hronisku nātreni. Ir bijuši atsevišķi ziņojumi par astmas lēkmēm un anafilaktisku šoku, kas saistīts ar propifenazonu un paracetamolu saturošu zāļu lietošanu jutīgiem cilvēkiem. Nepareiza daudzuma, kas pārsniedz ieteicamo, uzņemšana var izraisīt krampjus.

Ja ārstēšanas laikā atkal parādās drudzis vai stenokardija, pārtrauciet terapiju un konsultējieties ar ārstu.

Saistībā ar NSPL lietošanu ļoti reti ziņots par nopietnām ādas reakcijām, dažām no tām letālām, ieskaitot eksfoliatīvu dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Terapijas sākumposmā pacientiem šķiet, ka ir lielāks risks: reakcija sākas vairumā gadījumu pirmajā ārstēšanas mēnesī. Saridon lietošana jāpārtrauc, tiklīdz parādās pirmie izsitumi uz ādas, gļotādas bojājumi vai citas paaugstinātas jutības pazīmes.

Terapijas laikā ar perorāliem antikoagulantiem ieteicams samazināt devas.

Ārstēšanas laikā ar paracetamolu pirms jebkuru citu zāļu lietošanas pārbaudiet, vai tās nesatur to pašu aktīvo sastāvdaļu, jo, ja paracetamolu lieto lielās devās, var rasties nopietnas blakusparādības.

Hipertireozes gadījumā ārstam rūpīgi jāuzrauga Saridon lietošana.Padodiet pacientam sazināties ar ārstu pirms citu zāļu lietošanas.

Skatīt arī 4.5.

Nevēlamās blakusparādības var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu pēc iespējas īsākā ārstēšanas laikā, kas nepieciešams simptomu kontrolei (skatīt zemāk par kuņģa -zarnu trakta un kardiovaskulāro risku).

Kuņģa -zarnu trakta riski

Jāizvairās no Saridon lietošanas kopā ar NPL, ieskaitot selektīvos COX-2 inhibitorus.

Gados vecāki pacienti: Gados vecākiem pacientiem biežāk sastopamas nevēlamas blakusparādības pret NPL, jo īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošana un perforācija, kas var būt letāla (skatīt 4.2. Apakšpunktu).

Kuņģa -zarnu trakta asiņošana, čūlas un perforācija: Ārstēšanas laikā ar visiem NPL, jebkurā laikā, ar brīdinājuma simptomiem vai bez tiem, vai iepriekš bijuši nopietni kuņģa -zarnu trakta traucējumi, ziņots par kuņģa -zarnu trakta asiņošanu, čūlas un perforāciju, kas var būt letāla.

Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar čūlu anamnēzē, īpaši, ja tie ir sarežģīti ar asiņošanu vai perforāciju (skatīt apakšpunktu 4.3), kuņģa -zarnu trakta asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks, lietojot lielākas NPL devas. Šiem pacientiem ārstēšana jāsāk ar zemāko pieejamo devu. Šiem pacientiem, kā arī pacientiem, kuri lieto mazas acetilsalicilskābes devas vai citas zāles, kas var palielināt kuņģa -zarnu trakta traucējumu risku, jāapsver vienlaicīga aizsardzības līdzekļu (misoprostola vai protonu sūkņa inhibitoru) lietošana (skatīt zemāk un 4.5. Apakšpunkts).

Pacientiem ar kuņģa -zarnu trakta toksicitāti anamnēzē, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, jāziņo par visiem neparastiem kuņģa -zarnu trakta simptomiem (īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošanu), īpaši ārstēšanas sākumposmā.

Jāievēro piesardzība pacientiem, kuri vienlaikus lieto zāles, kas var palielināt čūlu vai asiņošanas risku, piemēram, perorālos kortikosteroīdus, antikoagulantus, piemēram, varfarīnu, selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrombocītu līdzekļus, piemēram, acetilsalicilskābi (skatīt 4.5. Apakšpunktu).

Ja pacientiem, kuri lieto Saridon, rodas kuņģa -zarnu trakta asiņošana vai čūlas, ārstēšana jāpārtrauc.

NPL jālieto piesardzīgi pacientiem ar kuņģa -zarnu trakta slimībām (čūlainais kolīts, Krona slimība), jo šie stāvokļi var saasināties (skatīt 4.8. Apakšpunktu).

Kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā ārsts rūpīgi jāuzrauga Saridon lietošana.

Sirds un asinsvadu un smadzeņu asinsvadu ietekme

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana (īpaši lielās devās un ilgstošai ārstēšanai) var būt saistīta ar nelielu paaugstinātu arteriālo trombotisko notikumu (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku. Pašlaik nav pietiekami daudz datu, lai izslēgt līdzīgu risku propifenazonam, ja to lieto dienas devā 150-600 mg.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas pacientiem, kuriem anamnēzē ir hipertensija un / vai sirds mazspēja, nepieciešama piesardzība, jo saistībā ar ārstēšanu ar NPL ir ziņots par šķidruma aizturi, hipertensiju un tūsku.

04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Zāles, kas palēnina kuņģa iztukšošanos (piemēram, propantelīns), var samazināt paracetamola uzsūkšanās ātrumu, aizkavējot tā terapeitisko efektu.

Kortikosteroīdi: paaugstināts kuņģa -zarnu trakta čūlu vai asiņošanas risks (skatīt apakšpunktu 4.4).

Antikoagulanti: NPL var pastiprināt antikoagulantu, piemēram, varfarīna, iedarbību (skatīt apakšpunktu 4.4).

Antitrombocītu līdzekļi un selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI): paaugstināts kuņģa -zarnu trakta asiņošanas risks (skatīt apakšpunktu 4.4).

Diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori un angiotenzīna II antagonisti: NPL var samazināt diurētisko līdzekļu un citu antihipertensīvo līdzekļu iedarbību. Dažiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (piemēram, dehidrētiem pacientiem vai gados vecākiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem) vienlaicīga AKE inhibitora vai angiotenzīna II antagonista un ciklooksigenāzes sistēmu inhibējošu līdzekļu lietošana var izraisīt turpmāku nieru darbības pasliktināšanos, tai skaitā iespējama akūta nieru mazspēja, parasti atgriezeniska.Šī mijiedarbība jāņem vērā pacientiem, kuri lieto Saridon vienlaikus ar AKE inhibitoriem vai angiotenzīna II antagonistiem. Tādēļ kombinācija jālieto piesardzīgi, īpaši gados vecākiem pacientiem. Pacientiem jābūt pietiekami hidratētiem un jāapsver nieru darbības uzraudzība pēc vienlaicīgas terapijas uzsākšanas.

Produkts var mijiedarboties ar alkoholu; pārmērīgas alkohola lietošanas gadījumā paracetamola uzņemšana pat mazās devās var izraisīt aknu bojājumus.

Produkts var mijiedarboties ar dažiem hipoglikemizējošiem līdzekļiem (acetoheksamīdu, hlorpropamīdu, tolbutamīdu).

Probenecīds samazina paracetamola klīrensu vismaz 2 reizes, kavējot tā konjugāciju ar glikuronskābi. Vienlaicīgas ārstēšanas gadījumā ar probenecīdu jāapsver paracetamola devas samazināšana.

Metoklopramīds un domperidons (zāles, kas paātrina kuņģa iztukšošanos) var paātrināt paracetamola uzsūkšanās ātrumu, bet kolestiramīns var "palēnināt ātrumu" un absorbcijas pakāpi.

Vienlaicīga levomicetīna lietošana var pagarināt paracetamola pussabrukšanas periodu, palielinot tā toksicitāti.

Produktu nav ieteicams lietot, ja pacients tiek ārstēts ar citiem pretiekaisuma līdzekļiem.

Lietojiet ļoti piesardzīgi un stingrā kontrolē hroniskas ārstēšanas laikā ar zālēm, kas var noteikt aknu mono-oksigenāzes indukciju, vai, ja tiek pakļautas vielām, kurām var būt šāda iedarbība (piemēram, fenitoīns, rifampicīns, cimetidīns, pretepilepsijas līdzekļi, piemēram, glutetimīds, fenobarbitāls , karbamazepīns).

Paracetamola lietošana var traucēt urikēmijas noteikšanu (ar fosfotungstīnskābes metodi) un glikozes līmeni asinīs (ar glikozes oksidāzes peroksidāzes metodi).

Vienlaicīga paracetamola un AZT (zidovudīna) lietošana palielina balto asins šūnu skaita samazināšanās tendenci (neitropēniju). Tādēļ šo produktu nedrīkst lietot kombinācijā ar AZT (zidovudīnu), izņemot recepti.

Vienlaicīga NPL vai opioīdu lietošana nosaka abpusēju pretsāpju efekta pastiprināšanos.

Paracetamols var samazināt lamotrigīna efektivitāti.

Paracetamols (vai tā metabolīti) traucē fermentus, kas iesaistīti koagulācijas faktoru sintēzē, kas ir atkarīgi no K vitamīna. Mijiedarbība starp paracetamolu un varfarīnu vai kumarīna atvasinājumiem var izraisīt starptautiskās normalizētās attiecības palielināšanos un asiņošanas risku. Pacienti, kas lieto perorālos antikoagulantus nedrīkst lietot paracetamolu ilgstoši bez ārsta uzraudzības.

Tropisetrons un granisetrons, serotonīna 5-HT3 receptoru antagonisti, farmakodinamiskās mijiedarbības rezultātā var pilnībā kavēt paracetamola pretsāpju iedarbību.

04.6 Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecība

Prostaglandīnu sintēzes inhibīcija var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecību un / vai embrija-augļa attīstību. Epidemioloģisko pētījumu rezultāti liecina par paaugstinātu abortu, sirds malformācijas un gastroshīzes risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitora lietošanas. Agrīnās grūtniecības stadijās. Sirds malformāciju absolūtais risks palielinājās no mazāk nekā 1% līdz aptuveni 1,5%. Tiek uzskatīts, ka risks palielinās, palielinoties devai un terapijas ilgumam. Ir pierādīts, ka dzīvniekiem prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana izraisa palielinātu zudumu pirms un pēc implantācijas un embrija-augļa mirstību. ziņots par dzīvniekiem, kuriem organoģenētiskā periodā tika ievadīti prostaglandīnu sintēzes inhibitori.

Grūtniecības trešajā trimestrī visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori var pakļaut augli:

- kardiopulmonāla toksicitāte (ar priekšlaicīgu artēriju kanāla slēgšanu un plaušu hipertensiju);

- nieru disfunkcija, kas ar oligo-hidroamniju var progresēt līdz nieru mazspējai;

mātei un jaundzimušajam grūtniecības beigās:

- iespējama asiņošanas laika pagarināšanās un antitrombocītu iedarbība, kas var rasties pat ļoti mazās devās;

- dzemdes kontrakciju kavēšana, kas izraisa aizkavētu vai ilgstošu dzemdību.

Saridon lietošana nav ieteicama iespējamas grūtniecības gadījumā.

Barošanas laiks:

Zīdīšanas laikā zāles ir kontrindicētas.

04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Sakarā ar iespējamu reiboni vai miegainību Saridon var pasliktināt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

04.8 Nevēlamās blakusparādības

Tālāk uzskaitītās nevēlamās blakusparādības izriet no spontāniem ziņojumiem, un tāpēc tās nav iespējams sakārtot pēc biežuma kategorijām.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ir ziņots par dažāda veida un smaguma pakāpes ādas reakcijām, tai skaitā izsitumiem, niezi, nātreni, alerģisku tūsku un angioneirotisko tūsku, akūtu ģeneralizētu eksantemātisku pustulozi, fiksētu eritēmu, multiformu eritēmu, bullozām reakcijām, ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu, un toksisku epidermas nekrolīzi (ļoti reti un ar iespējams letāls iznākums).

Imūnsistēmas traucējumi.

Ir ziņots par paaugstinātas jutības reakcijām, piemēram, aizdusu, svīšanu, nelabumu, hipotensiju, astmu, balsenes tūsku, anafilaktoīdām reakcijām, anafilaktisku reakciju, anafilaktisku šoku.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Izmaiņas asinsķermenīšu elementu skaitā asinīs, piemēram, trombocitopēnija, trombocitopēniskā purpura, leikopēnija, anēmija, agranulocitoze, pancitopēnija.

Nervu sistēmas traucējumi

Reibonis, miegainība.

Aknu un žultsceļu darbības traucējumi

Aknu darbības traucējumi, hepatīts, no devas atkarīga aknu mazspēja, dzīvībai bīstama aknu nekroze (skatīt 4.4. Un 4.9. Apakšpunktu).

Nieru un urīnceļu traucējumi:

Akūta nieru mazspēja, intersticiāls nefrīts, hematūrija, anūrija.

Kuņģa -zarnu trakta traucējumi:

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir kuņģa -zarnu trakta raksturs. Lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, var rasties nopietnas blakusparādības, piemēram, peptiska čūla, kuņģa-zarnu trakta perforācija vai asiņošana (dažreiz letāla, īpaši gados vecākiem cilvēkiem) (skatīt apakšpunktu 4.4).

Pēc Saridon lietošanas ziņots par sliktu dūšu, vemšanu, caureju, meteorismu, aizcietējumiem, dispepsiju, sāpēm vēderā, melēnu, hematemēzi, čūlaino stomatītu, kolīta un Krona slimības saasināšanos (skatīt apakšpunktu 4.4).

Gastrīts novērots retāk.

Krūšu kurvja un videnes slimības

Bronhu spazmas un astma, ieskaitot pretsāpju astmas sindromu.

Saistībā ar NSPL ārstēšanu ziņots par tūsku, hipertensiju un sirds mazspēju.

Ziņošana par iespējamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā nekavējoties sazinieties ar ārstu vai indes kontroles centru. Ātra medicīniska iejaukšanās ir svarīga gan pieaugušajiem, gan bērniem, pat ja nav acīmredzamu pazīmju vai simptomu.

Akūta toksicitāte

Akūta paracetamola intoksikācija ir saistīta ar hepatocelulāru toksicitāti, ko izraisa paracetamola metabolītu saistīšanās ar aknu šūnu olbaltumvielām. Terapeitiskās devās šie metabolīti saistās ar glutationu un veido netoksiskus konjugātus. Lielas pārdozēšanas gadījumā SH-donoru krājumi aknās (kas veicina glutationa veidošanos) tiek izsmelti, uzkrājas toksiski metabolīti un rodas aknu šūnu nekroze, kā rezultātā rodas aknu mazspēja, kas pakāpeniski var izraisīt aknu komu. Var rasties arī akūts nieru bojājums ar akūtu cauruļveida nekrozi (skatīt intoksikācijas simptomus).

Paracetamola pārdozēšanas slieksnis var tikt samazināts pacientiem, kuri lieto noteikta veida narkotikas vai alkoholu vai kuriem ir smags nepietiekams uzturs.

Hroniska toksicitāte

Hroniska toksicitāte ietver dažāda veida aknu izmaiņas (skatīt intoksikācijas simptomus). Dati par paracetamola hronisko toksicitāti un jo īpaši par nefrotoksicitāti ir pretrunīgi. Jāpievērš uzmanība iespējamai ietekmei uz perifēro šūnu skaitu.

Saindēšanās simptomi

Akūtas paracetamola intoksikācijas sākumu raksturo slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, svīšana un vispārējs savārgums. Pacienta stāvoklis var uzlaboties pēc 24-48 stundām, lai gan simptomi var pilnībā nepazust.

Sakarā ar kofeīna klātbūtni, vienmēr lietojot lielas devas, var rasties hiperstimulācija ar uztraukumu, bezmiegs, muskuļu trīce, slikta dūša, vemšana, palielināta diurēze, tahikardija, ārpusdzemdes sitieni.

Aknas strauji palielinās, palielinās transamināžu un bilirubīna līmenis, protrombīna laiks kļūst patoloģisks, samazinās urīna plūsma, var attīstīties neliela azotēmija. Hipokaliēmija un metaboliskā acidoze (ieskaitot laktacidozi) var attīstīties arī pēc akūtas un / vai hroniskas pārdozēšanas. Biežas klīniskās izpausmes pēc 3-5 dienām ir dzelte,

drudzis, aknu smaka, hemorāģiska diatēze, hipoglikēmija un aknu bojājumi. Aknu bojājumi var progresēt visos aknu encefalopātijas, smadzeņu tūskas un nāves posmos.

Var rasties arī akūts nieru bojājums ar akūtu cauruļveida nekrozi, par ko liecina sāpes muguras lejasdaļā, hematūrija un proteīnūrija, ja nav smagu aknu bojājumu.

Pārdozēšanas ārstēšana

Intensīva medicīniskā terapija ar rūpīgu dzīvības pazīmju, laboratorijas parametru un asinsrites stāvokļa uzraudzību.

Kuņģa skalošana ir noderīga pirmo 6 stundu laikā. Hemodialīze un hemoperfūzija veicina vielas izvadīšanu.Ieteicams kontrolēt paracetamola koncentrāciju plazmā.

Ja ir aizdomas par paracetamola intoksikāciju, 10 stundu laikā pēc norīšanas ir lietderīgi ievadīt SH grupu avotus, kas konjugē reaktīvos metabolītus un paātrina detoksikāciju. N-acetilcisteīnam var būt zināms aizsargājošs efekts līdz 48 stundām pēc norīšanas.

05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

05.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: pretsāpju un pretdrudža līdzekļi; paracetamols, kombinācijas, izņemot psiholeptiskos līdzekļus.

ATĶ kods: N02BE51

Saridon piemīt pretsāpju un pretdrudža īpašības.

Tās izteiktā terapeitiskā efektivitāte ir saistīta arī ar līdzsvarotu tā sastāvdaļu sinerģiju.

Paracetamols ir viela ar pretsāpju un pretdrudža īpašībām, kas ir saistīta ar tiešu ietekmi uz sāpju centriem un termoregulāciju, iespējams, inhibējot PG-sintetāzi.

Pretsāpju iedarbība var būt gan centrālā, gan perifēra, un ir pierādījumi, ka propifenazons darbojas centrāli uz hipotalāma centru, kas regulē temperatūru.

Pretsāpju un pretdrudža iedarbība notiek ātri, ilgst dažas stundas un lēnām regresē.

05.2 "Farmakokinētiskās īpašības

Propifenazons

Uzsūkšanās

Propifenazons viegli uzsūcas un uzrāda ilgstošāku koncentrāciju plazmā, ja to lieto vienlaikus ar kofeīnu.

Perorālā biopieejamība ir 90%.

Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 0,5-0,6 stundas pēc ievadīšanas.

Izplatīšana

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 10%. Propifenazona izkliedes tilpums ir 0,4 l / kg.

Vielmaiņa

Propifenazons būtiski metabolizējas aknās. Aknās vispirms notiek demetilācija, veidojot N-2 demetil-propifenazonu, un pēc tam glikuronizācija, veidojot galveno aktīvo metabolītu N-2-demetilpropiphenazone enol-glikuronīdu. Pirmās pārejas metabolisms izvada aptuveni 25% no devas.

Eliminācija

Eliminācija notiek galvenokārt caur nierēm, pusperiods ir no 2,1 līdz 2,4 stundām.

Daļa zāļu izdalās nemainītā propifenazona veidā, un neliels daudzums citu metabolītu izdalās ar urīnu.

Paracetamols

Uzsūkšanās

Pēc iekšķīgas lietošanas paracetamols ātri uzsūcas (maksimālais līmenis plazmā tiek sasniegts pēc 30-90 minūtēm) un pilnībā.

Izplatīšana

Organismā paracetamols plaši izkliedējas ķermeņa šķidrumos un pārvar hematoencefālisko barjeru, sasniedzot koncentrāciju cerebrospinālajā šķidrumā, kas ir aptuveni 40% no plazmas koncentrācijas.

Ar plazmas olbaltumvielām saistītā paracetamola procentuālais daudzums ir minimāls, bet pēc pārdozēšanas tas var palielināties.

Vielmaiņa

Metabolisms notiek gandrīz pilnībā aknās, galvenokārt ar glikuronāciju (42–60% devas) un sulfāciju (33–52%). Mazāk nekā 10%devas tiek konjugēts ar cistīnu (3-4%) vai pakļauts hidroksilēšanai un acetilēšanai (līdz 4%). Ļoti reaģējošs N-acetilparabenzohinona imīna hidroksilētais starpprodukta metabolīts (NAPQI) veidojas no CYP 2E1 (mazākā mērā CYP 1A2 un 3A4). Parasti NAPQI neitralizē hepatocītos, samazinot glutationu, un tā neaktīvie transformācijas produkti (merkapturīnskābe un cistīna konjugāti) ātri izdalās ar urīnu.

Eliminācija

Eliminācija tiek pabeigta 24 stundu laikā un notiek galvenokārt ar urīnu gan nemainītā veidā, gan konjugētu metabolītu (glikuronātu un sulfātu) veidā.

Tomēr paracetamola pārdozēšana var izraisīt NAPQI intracelulāro uzkrāšanos, kas pārsniedz glutationa reducējošo spēju; tādēļ savienojums var neatgriezeniski saistīties ar proteīnu sulfhidrilgrupām, izraisot hepatocelulāru nekrozi (parasti centrilobulāru). Paracetamola glikuronāts un sulfāta metabolīti ir salīdzinoši nestabilas un var daļēji pārvērsties par sākotnējo savienojumu.

Ja ir adekvāta nieru darbība, tie ātri izdalās ar urīnu glomerulārās filtrācijas un kanāliņu sekrēcijas ceļā kopā ar nelielu daudzumu nemainīta paracetamola (apmēram 3% no perorālas devas). Urīna pH neietekmē procesu.

Kofeīns

Kofeīns ir viegli uzsūcas, gandrīz pilnībā metabolizējas un pēc tam izdalās caur nieru emunktoriju.Plasmas pusperiods cilvēkiem ir norādīts aptuveni 3,5 stundu laikā.

05.3 Preklīniskie drošības dati

Tika konstatēts, ka akūta toksicitāte žurkām, lietojot perorāli 0,5-1-2 mg / kg, ir ļoti neliela, savukārt subhroniska toksicitāte, lietojot devas uz kg 10-20-40 reizes, pārsniedzot maksimālās devas, ko lieto terapijā cilvēkiem, konstatēja nopietnas toksiskas iedarbības parādīšanos tikai to dzīvnieku grupā, kuri tika ārstēti ar maksimālo devu.