Pēc sildenafila atklāšanas un milzīgajiem panākumiem erektilās disfunkcijas ārstēšanā farmaceitiskā tirgus vissvarīgākie uzņēmumi bija lielā neizdevīgākā situācijā salīdzinājumā ar Pfizer, kas pārdeva Viagra; tā rezultātā viņi neatlaidīgi ir sākuši meklēt jaunas un efektīvākas zāles, kas inhibē 5. tipa fosfodiesterāzi - kategoriju, kurai pieder sildenafils.
Vardenafils ir trīs farmācijas gigantu - uzņēmumu Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline un Schering -Plough - ideja, un viņi ir "apvienojuši spēkus", lai stātos pretī farmācijas uzņēmumam Pfizer.
Vardenafils ir 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoru zāles, ko lieto erektilās disfunkcijas ārstēšanai.
Vardenafila vēsture
Vardenafils ir otrā 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoru zāle, kas tiek laista tirgū pēc tam, kad 2003. gada 19. augustā ir saņemta Pārtikas un zāļu pārvaldes atļauja erektilās disfunkcijas ārstēšanai.
Trīs farmaceitiskie uzņēmumi, kas to izveidoja, - Vardenafil - vienlaikus reģistrēja ar nosaukumu Levitra ® - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline un Schering -Plough. Farmācijas uzņēmumam GlaxoSmithKline - tiesības tirgot vardenafilu ar nosaukumu Levitra tirgos ārpus ASV, tāpēc Itālijā, kā arī citās Eiropas Savienības valstīs.Šodien farmācijas uzņēmums GlaxoSmithKline tirgo vardenafilu ar reģistrētu nosaukumu Vivanza ®.
Sakarā ar Eiropas Savienības tirdzniecības likumiem, kas pieļauj paralēlas summas, vardenafils Itālijā un citās ES dalībvalstīs. to komerciāli var atrast ar abiem reģistrētiem nosaukumiem, proti, Levitra (pārdod Bayer Pharmaceuticals) un Vivanza (pārdod GlaxoSmithKline). Nesen Amerikas Savienotajās Valstīs un Kanādā tika apstiprināta mutē disperģējama vardenafila forma, un to tirgo ar reģistrēto nosaukumu Staxyn ®.
Vardenafils, nevis reālu pētījumu vai zinātnisku atklājumu rezultāts, ir sākotnējās molekulas - sildenafila (viagra aktīvā sastāvdaļa) - strukturāla modifikācija. Faktiski vardenafila ķīmiskā struktūra atšķiras no sildenafila ķīmiskās struktūras tikai atšķirīgā slāpekļa atoma pozīcijā un piperazīna gredzena alkilgrupas aizvietotājā, kas metilgrupas vietā ir etilgrupa, tas ir, tika pievienots tikai oglekļa atoms, kas absolūti nemaina vardenafila farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības salīdzinājumā ar sildenafilu. Faktiski var atzīmēt, ka farmakoloģiskās īpašības, blakusparādības, laiks, kas nepieciešams zāļu iedarbībai, un citas vardenafils ir ļoti līdzīgs tam par priekšlaicīgu ejakulāciju. Šo vardenafila priekšrocību var izmantot, lai ārstētu pacientus, kuri cieš gan no erektilās disfunkcijas, gan ar priekšlaicīgu ejakulāciju, izmantojot vienu medikamentu.
Darbības mehānisms
Lai vardenafils darbotos, ir nepieciešama pietiekama seksuāla stimulācija, pretējā gadījumā tā lietošana nerada vēlamo efektu.
Fizioloģiskais process, kas ir atbildīgs par dzimumlocekļa erekciju, ietver noteiktu daudzumu slāpekļa oksīda (NO), kas ir molekulārais “kurjers”, izdalīšanos kavernozajā ķermenī jebkura seksuāla stimula laikā. Savukārt slāpekļa oksīds aktivizē enzīmu, ko sauc par guanilāta ciklāzi. izraisa cikliskā guanozīna monofosfāta (cGMP) līmeņa paaugstināšanos, izraisot gludo muskuļu relaksāciju kavernozajā ķermenī un tādējādi ļaujot dzimumloceklim ieplūst lieliem asiņu daudzumiem.
Vardenafils ir 5. tipa fosfodiesterāzes (PED5) inhibitors, specifisks cGMP (cikliskais guanozīna monofosfāts); 5. tipa fosfodiesterāze galvenokārt lokalizējas dzimumlocekļa kavernozo asinsvadu gludajos muskuļos un ir enzīms, kas ir atbildīgs par cGMP (cikliskā guanozīna monofosfāta) noārdīšanos; tādēļ šī enzīma inhibēšana ar vardenafilu izraisa lielāku fermenta koncentrāciju. CGMP (cikliskais guanozīna monofosfāts) tādējādi nodrošina lielāku asinsvadu paplašināšanos, nodrošinot enerģiskāku erekciju, pateicoties lielākai asins piegādei kavernozajos korpusos.
Noslēgumā mēs varam teikt, ka vardenafils, kas ir 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitors, kas raksturīgs cGMP (cikliskajam guanozīna monofosfātam), nepastāv tiešai relaksējošai iedarbībai, bet efektīvi palielina slāpekļa oksīda (NO) muskuļu relaksējošo iedarbību. dzimumlocekļa kavernozais ķermenis: aktivizējot NO / cGMP ceļu, kā tas notiek seksuālās stimulācijas laikā, vardenafila 5. tipa fosfodiesterāzes inhibīcija ievērojami palielina cGMP līmeni kavernozajā ķermenī.
Vardenafils, tāpat kā citas 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoru zāles un erektilās disfunkcijas ārstēšana kopumā, ir iekarojis arī visas interneta lapas, no kurām lielākā daļa piedāvā ļoti vienkāršu veidu, kā iegūt šo narkotiku, pat piedāvājot zāles nosūtīt tieši uz mājām. daudzus cilvēkus piesaista iespēja iegūt vardenafilu internetā, ko vilina acīmredzami zemās cenas un vēlme atrisināt savu problēmu, neapspriežoties ar ārstu, tādējādi izvairoties no iespējamiem apmulsumiem. Tā acīmredzot ir pilnīgi nepareiza attieksme, jo ārsts ir neaizstājams problēmas novērtēšanā. Piemēram, erektilā disfunkcija var būt dažāda rakstura, un zāles nav nepieciešamas.
Vardenafilu un citus 5. "" vai "" nekļūdīgs ""; patiesībā šādas devas var nopietni kaitēt pacienta veselībai, palielinot zāļu blakusparādību "vienību un" biežumu. Tāpēc vardenafila iegāde internetā, iepriekš neapspriežoties ar ārstu, ir stipri nomākts. Ja vardenafilu lieto cilvēki vecumā un sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, jāveic arī rūpīgs un profilaktisks medicīnisks novērtējums, lai pārliecinātos, ka vardenafila lietošana nerada nopietnas blakusparādības un netraucē klīnisko ainu. pacients.
Citi raksti par "Vardenafil"
- Vardenafils: devas un lietošanas veids
- Vardenafils: kontrindikācijas un brīdinājumi
- Vardenafils: mijiedarbība ar citām zālēm
- Vardenafils: blakusparādības