MANIDIPĪNS - ĢENĒRISKAS ZĀLES - LIETOŠANAS INSTRUKCIJA - SKREJLAPAS

Galvenais / skrejlapas / 2021

Manidipīns - Ģenēriskas zāles - Lietošanas instrukcija

Indikācijas Kontrindikācijas Piesardzība lietošanā Mijiedarbība Brīdinājumi Devas un lietošanas veids Pārdozēšana Nevēlamās blakusparādības Uzglabāšanas laiks un uzglabāšana

Aktīvās sastāvdaļas: manidipīns

Manidipine DOC 10 mg tabletes
Manidipine DOC 20 mg tabletes

Kāpēc lieto manidipīnu - ģenēriskas zāles? Kam tas paredzēts?

Manidipine DOC tabletes satur 10 mg aktīvās vielas manidipīna, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par dihidropiridīna kalcija kanālu blokatoriem.

Manidipine DOC tabletes satur 20 mg aktīvās vielas manidipīna, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par dihidropiridīna kalcija kanālu blokatoriem.

Manidipīns ir indicēts vieglas vai vidēji smagas esenciālas hipertensijas (arteriālās hipertensijas) ārstēšanai.

Manidipīns darbojas, atslābinot asinsvadus, lai samazinātu spiedienu.

Kontrindikācijas Kad manidipīnu nedrīkst lietot - ģenēriskas zāles

Nelietojiet Manidipin DOC šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret manidipīnu vai citiem kalcija kanālu blokatoriem vai kādu citu manidipīna tablešu sastāvdaļu (palīgvielu sarakstu skatīt 6. sadaļā).
Ja Jums ir nestabila stenokardija (sāpes krūtīs, ko nav izraisījis stress, fiziska slodze vai sāpes naktī) vai ja Jums ir bijis miokarda infarkts mazāk nekā 4 nedēļas.
Ja Jums ir neārstēta sastrēguma sirds mazspēja
Ja Jums ir smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss <10 ml / min)
Ja Jums ir vidēji smaga vai smaga aknu mazspēja.
Ja tas ir bērns.

Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms manidipīna lietošanas - ģenēriskas zāles

Īpaša piesardzība, lietojot Manidipin DOC, nepieciešama šādos gadījumos

Ja Jums ir viegls aknu bojājums, jo manidipīna iedarbība var pastiprināties (skatīt 3. punktu "Kā lietot Manidipine DOC")
Ja esat gados vecāks, deva jāsamazina (skatīt 3. punktu "Kā lietot Manidipin DOC").
Ja jūs ciešat no sirds slimībām
Ja lietojat citas zāles (skatīt "Manidipin DOC lietošana kopā ar citām zālēm").

Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt manidipīna - ģenērisko zāļu iedarbību

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes, vai zāles, kas paredzētas kādam no šiem stāvokļiem:

Hipertensija, piemēram, diurētiskie līdzekļi un / vai beta blokatori
Vīrusu un baktēriju infekcijas
Garīgi traucējumi
Neregulāra sirdsdarbība (piemēram, amiodarons, hinidīns, digoksīns)
Alerģijas (piemēram, terfenadīns, astemizols)

Manidipine DOC lietošana kopā ar uzturu

Manidipīna lietošanas laikā pacientiem nevajadzētu lietot alkoholu vai greipfrūtu sulu.

Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Manidipīna DOC nedrīkst lietot grūtniecības laikā. Zīdīšanas laikā jāizvairās no manidipīna lietošanas. Ja manidipīna lietošana ir nepieciešama, zīdīšana jāpārtrauc.

Auglība

Dažiem pacientiem, kas ārstēti ar kalcija kanālu blokatoriem, ziņots par izmaiņām spermatozoīdu galvā, kas var pasliktināt apaugļošanu.

Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Esiet uzmanīgi, vadot transportlīdzekli vai apkalpojot mehānismus, jo var rasties reibonis.

Svarīga informācija par kādu no Manidipin DOC sastāvdaļām

Manidipine DOC satur laktozi, kas ir cukura veids. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot manidipīnu - ģenēriskās zāles: Devas

Vienmēr lietojiet Manidipin DOC tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu.

Ja uzskatāt, ka Manidipin DOC iedarbība ir pārāk spēcīga vai pārāk vāja, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Bērni nedrīkst lietot manidipīnu.

Ārsts jums pateiks, cik ilga būs ārstēšana. Nepārtrauciet ārstēšanu, kamēr ārsts to nav teicis.

Tabletes jālieto no rīta pēc brokastīm, uzdzerot nedaudz šķidruma un nesakošļājot.

Parastā sākuma deva ir 10 mg vienu reizi dienā.

Ja pēc 2 - 4 ārstēšanas nedēļām manidipīna antihipertensīvā iedarbība ir nepietiekama, ārsts var palielināt devu līdz 20 mg vienu reizi dienā.

Ja esat gados vecāks vai ciešat no nieru vai aknu darbības traucējumiem, ārsts var nozīmēt samazinātu devu (10 mg vienu reizi dienā).

Ja esat aizmirsis lietot Manidipin DOC

Ja esat aizmirsis lietot devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk un pēc tam atgriezieties pie ierastā grafika.

Nekad nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.

Ja pārtraucat lietot Manidipin DOC

Pirms pārtraucat lietot Manidipin, sazinieties ar savu ārstu.

Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis Manidipine - Generic narkotiku pārdozēšanu

Ja jūs (vai kāds cits) esat norijis vairākas tabletes vienlaicīgi vai ja uzskatāt, ka bērns ir norijis dažas tabletes, nekavējoties sazinieties ar tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu vai ārstu. Tāpat kā ar citiem kalcija kanālu blokatoriem, tiek pieņemts, ka pārdozēšana var izraisīt pārmērīgu perifēro asinsvadu paplašināšanos, kā rezultātā pazeminās asinsspiediens un palielinās sirdsdarbība.

Blakusparādības Kādas ir manidipīna blakusparādības - ģenēriskās zāles

Tāpat kā citas zāles, manidipīns var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Lietojot Manidipin DOC, var parādīties šādas blakusparādības.

Bieži (≥1 / 100, <1/10): galvassāpes, reibonis, vertigo, ūdens aiztures izraisīts pietūkums, sirdsklauves, karstuma viļņi.

Retāk (≥1 / 1000, <1/100): tirpšanas sajūta uz ādas, vājums vai enerģijas trūkums, paātrināta sirdsdarbība, zems asinsspiediens, apgrūtināta elpošana, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, sausa mute, gremošanas traucējumi, izsitumi, ekzēma , aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās un / vai nieru parametru palielināšanās (ārsts to apzinās).

Reti (≥1 / 10 000, <1/1000): miegainība, nejutīgums, sāpes krūtīs, stenokardija, paaugstināts asinsspiediens, sāpes vēderā, sāpes vēderā, ādas apsārtums, nieze un aizkaitināmība.

Ļoti reti (<1/10 000): miokarda infarkts, iekaisums un smaganu pietūkums, kas parasti izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Atsevišķos gadījumos pacientiem ar jau esošu stenokardiju var palielināties šo uzbrukumu biežums, ilgums un intensitāte.

Biežums nav zināms: lietojot dažus kalcija kanālu blokatorus, ziņots par ekstrapiramidālu sindromu.

Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam.

Derīguma termiņš un saglabāšana

Uzglabāt bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.

Nelietot zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc „Derīgs līdz”.

Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.

Cita informācija

Ko Manidipin DOC 10 mg satur

Aktīvā viela ir 10 mg manidipīna hidrohlorīda.

Citas sastāvdaļas ir: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, zemas aizvietotas hidroksipropilcelulozes, hidroksipropilceluloze, magnija stearāts, riboflavīns.

Ko Manidipin DOC 20 mg satur

Aktīvā viela ir 20 mg manidipīna hidrohlorīda.

Citas sastāvdaļas ir: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, zemas aizvietotas hidroksipropilcelulozes, hidroksipropilceluloze, magnija stearāts, riboflavīns.

Manipina DOC izskata apraksts un iepakojums

Manidipine DOC ir pieejams 2 stiprumos: 10 un 20 mg.

10 mg tabletes ir apaļas, izliektas, dzeltenas krāsas, ar viduslīnijas pārtraukumu.

20 mg tabletes ir ovālas, izliektas, dzeltenā krāsā, ar viduslīnijas pārtraukumu.

Manidipine DOC ir pieejams šādos iepakojuma lielumos:

10 mg 28, 30, 90 tabletes
20 mg 28, 30, 90 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.

Plašāku informāciju par manidipīnu - ģenēriskajām zālēm var atrast cilnē "Raksturojumu kopsavilkums". 01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS 02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS 03.0 ZĀĻU FORMA 04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA 04.1 Terapeitiskās indikācijas 04.2 Devas un lietošanas veids 04.3 Kontrindikācijas 04.4 Īpaši brīdinājumi un atbilstoši piesardzības pasākumi lietošanai 04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm 04,7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus04.8 Nevēlamās blakusparādības04.9 Pārdozēšana05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS05.1 Farmakodinamiskās īpašības05.2 Farmakokinētiskās īpašības05.3 Preklīniskie dati par drošību06.0 INFORMĀCIJA FARMACEITIKA 06.1 Palīgvielas 06.2 Nesaderība 06.3 Derīguma termiņš uzglabāšanai 06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojums 06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcija 07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS 08. ATĻAUJAS APLIECĪBA VAI ATJAUNOŠANA 10.0. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS Radiofarmaceitiskajiem preparātiem 11.0.

01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS

MANIDIPINA DOC TABLETES

02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

10 mg manidipīna hidrohlorīda.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts 66,40 mg.

20 mg manidipīna hidrohlorīda.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts 132,80 mg.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

03.0 ZĀĻU FORMA

Planšetdators.

10 mg tabletes ir apaļas, izliektas, dzeltenas krāsas, ar viduslīnijas pārtraukumu

20 mg tabletes ir ovālas, izliektas, dzeltenā krāsā, ar viduslīnijas pārtraukumu.

Dalījuma līnija palīdz tableti salauzt, lai to labāk norītu, nevis sadalīt to vienādās devās.

04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

04.1 Terapeitiskās indikācijas

Viegla līdz vidēji smaga esenciāla hipertensija.

04.2 Devas un lietošanas veids

Ieteicamā sākuma deva ir 10 mg vienu reizi dienā.

Ja pēc 2 - 4 ārstēšanas nedēļām antihipertensīvā iedarbība ir nepietiekama, ieteicams palielināt devu līdz parastajai uzturošajai devai - 20 mg vienu reizi dienā.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Ņemot vērā vielmaiņas procesu palēnināšanos gados vecākiem pacientiem, ieteicamā deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Šī deva ir piemērota lielākajai daļai gados vecāku pacientu.

Katras devas palielināšanas ieguvuma / riska attiecība prasa rūpīgu individuālu novērtējumu.

Lietošana pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem jāievēro piesardzība, palielinot devu no 10 mg uz 20 mg vienu reizi dienā.

Tā kā manidipīns ir plaši metabolizēts aknās, pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem nedrīkst pārsniegt 10 mg vienu reizi dienā (skatīt apakšpunktu 4.3 "Kontrindikācijas").

Tabletes jānorij no rīta pēc brokastīm, nesakošļājot, uzdzerot nedaudz šķidruma.

04.3 Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu manidipīnu vai citiem dihidropiridīniem vai pret zāļu palīgvielām.

• Bērnu vecums.

• Nestabila stenokardija un miokarda infarkts mazāk nekā 4 nedēļas.

• Neārstēta sastrēguma sirds mazspēja.

• Smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss

• Vidēji smaga vai smaga aknu mazspēja.

04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem zāles jāievada piesardzīgi, jo var pastiprināties antihipertensīvā iedarbība (skatīt 4.2. Apakšpunktu "Devas un lietošanas veids").

Ņemot vērā vielmaiņas procesu palēnināšanos gados vecākiem pacientiem, nepieciešama devas samazināšana (skatīt 4.2. Apakšpunktu "Devas un lietošanas veids").

Manidipīns piesardzīgi jālieto pacientiem ar kreisā kambara mazspēju, pacientiem ar kreisā kambara izsviedes obstrukciju, pacientiem ar labās sirds mazspēju vai slima sinusa sindromu (bez elektrokardiostimulatora).

Tā kā pētījumi par pacientiem ar stabilu koronāro artēriju slimību nav pieejami, šādiem pacientiem jāievēro piesardzība, jo pastāv iespēja palielināt koronāro risku (skatīt apakšpunktu 4.8 "Nevēlamās blakusparādības").

Šīs zāles nedrīkst lietot pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Tāpat kā citus dihidropiridīna kalcija kanālu blokatorus, manidipīna metabolismu, visticamāk, katalizēs citohroms P450 3A4. Jāievēro piesardzība, lietojot Manidipine DOC vienlaikus ar zālēm, kas inhibē CYP 3A4 enzīmu, piemēram, ketokonazolu, itrakonazolu, vai ar zālēm, kas inducē CYP 3A4, piemēram, fenitoīnu, karbamazepīnu, fenobarbitālu un rifampicīnu, un, ja nepieciešams, jāievēro devas jāpielāgo.

Citas antihipertensīvas zāles

Manidipīna antihipertensīvo iedarbību var pastiprināt, vienlaikus lietojot diurētiskos līdzekļus, beta blokatorus un vispār ar citām antihipertensīvām zālēm.

Alkohols

Tāpat kā citi vazodilatējošie antihipertensīvie līdzekļi, vienlaicīga alkohola lietošana prasa īpašu piesardzību, jo tā var pastiprināt to iedarbību.

Greipfrūtu sula

Greipfrūtu sula var kavēt dihidropiridīnu metabolismu, kā rezultātā palielinās to sistēmiskā biopieejamība un palielinās to hipotensīvā iedarbība. Tāpēc manidipīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar greipfrūtu sulu.

Perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi

Nav konstatētas mijiedarbības parādības ar perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem.

Amifostina

Palielināts antihipertensīvās iedarbības risks.

Tricikliskie antidepresanti / antipsihotiskie līdzekļi

Paaugstināta antihipertensīvā iedarbība un palielināts ortostatiskās hipotensijas risks.

Baklofēns

Antihipertensīvās iedarbības pastiprināšana.Ja nepieciešams, asinsspiediena un nieru darbības kontrole un antihipertensīvās devas pielāgošana.

Kortikosteroīdi, tetrakozaktīds

Antihipertensīvā efekta samazināšanās (kortikosteroīdu izraisīta sāļu un šķidrumu aizture).

Alfa blokatori (prazosīns, alfuzozīns, doksazosīns, tamsulozīns, terazosīns)

Paaugstināta antihipertensīvā iedarbība un palielināts ortostatiskās hipotensijas risks.

04.6 Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecība

Nav pieejami klīniskie dati par šo zāļu lietošanu grūtniecēm Pētījumi ar manidipīnu dzīvniekiem nesniedza pietiekamu informāciju par augļa attīstību (skatīt apakšpunktu 5.3 "Preklīniskie dati par drošību"). Tā kā ir konstatēts, ka citas dihidropiridīna zāles ir teratogēnas dzīvniekiem un iespējamais klīniskais risks nav zināms, manidipīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā.

Barošanas laiks

Manidipīns un tā metabolīti lielos daudzumos izdalās mātes žurku pienā. Tā kā nav zināms, vai manidipīns izdalās mātes pienā, zīdīšanas laikā jāizvairās no manidipīna lietošanas. Ja ārstēšana ar manidipīnu ir nepieciešama, zīdīšana jāpārtrauc.

Auglība

Dažiem pacientiem, kuri tika ārstēti ar kalcija kanālu blokatoriem, ziņots par atgriezeniskām bioķīmiskām izmaiņām spermatozoīdu galvā, kas var pasliktināt apaugļošanu.

04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Tā kā asinsspiediena pazemināšanās rezultātā var rasties reibonis, pacientiem jāiesaka ievērot piesardzību, vadot transportlīdzekļus un apkalpojot mehānismus.

04.8 Nevēlamās blakusparādības

Ārstēšanas laikā ar Manidipin DOC un citiem dihidropiridīniem novērotas daudzas nevēlamas blakusparādības ar šādu biežumu:

Ļoti bieži sastopams ≥1/10 Bieži ≥ 1/100 un Retāk ≥1 / 1000 un Reti ≥1 / 10 000 un Ļoti rets

Biežas blakusparādības ir atkarīgas no devas un parasti izzūd vēlāk ārstēšanas laikā.

Diagnostikas testi

• Retāk: atgriezenisks SGPT, SGOT, LDH, gamma-GT, sārmainās fosfatāzes, BUN un kreatinīna līmeņa paaugstināšanās.

Sirds patoloģijas

• Bieži: sirdsklauves, tūska

• Retāk: tahikardija

• Reti: sāpes krūtīs, stenokardija

• Ļoti reti: miokarda infarkts un atsevišķos gadījumos pacientiem ar jau esošu stenokardiju var palielināties šo uzbrukumu biežums, ilgums un intensitāte.

Nervu sistēmas traucējumi

• Bieži: galvassāpes, reibonis un vertigo

• Retāk: parestēzija

• Reti: miegainība un nejutīgums

• Biežums nav zināms: lietojot dažus kalcija kanālu blokatorus, ziņots par ekstrapiramidālu sindromu.

Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības

• Retāk: aizdusa

Kuņģa -zarnu trakta traucējumi

• Retāk: slikta dūša, vemšana, aizcietējums, sausa mute, gremošanas traucējumi

• Reti: gastralģija, sāpes vēderā

• Ļoti reti: gingivīts un smaganu hiperplāzija, kas parasti izbeidzas pēc terapijas pārtraukšanas, bet prasa rūpīgu zobu aprūpi.

Ādas un zemādas audu bojājumi

• Retāk: izsitumi, ekzēma

• Reti: eritēma, nieze.

Asinsvadu patoloģijas

• Bieži: karstuma viļņi

• Retāk: hipotensija

• Reti: hipertensija

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

• Retāk: astēnija

• Reti: aizkaitināmība.

04.9 Pārdozēšana

Nav zināmi pārdozēšanas gadījumi. Tāpat kā citu dihidropiridīnu gadījumā, tiek pieņemts, ka pārdozēšana var izraisīt pārmērīgu perifēro asinsvadu paplašināšanos, ko papildina smaga hipotensija un refleksā tahikardija.

Šādā gadījumā simptomātiska ārstēšana jāsāk nekavējoties un jāveic atbilstoši pasākumi sirds un asinsvadu funkcijas atbalstam. Sakarā ar manidipīna farmakoloģiskās iedarbības ilgstošo ilgumu, sirds un asinsvadu funkcija jākontrolē vismaz 24 stundas.

05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

05.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: selektīvi kalcija kanālu blokatori ar galvenokārt asinsvadu iedarbību.

ATĶ kods: C08CA11.

Manidipīns ir dihidropiridīna kalcija antagonists ar antihipertensīvu aktivitāti un labvēlīgu farmakodinamisko aktivitāti nieru funkcijai.

Būtiska iezīme ir tā ilgstošais darbības laiks, kas uzsvērts in vitro Un in vivo un attiecināms gan uz farmakokinētiskajām īpašībām, gan augsto afinitāti pret receptoru vietu.

Daudzos eksperimentālos hipertensijas modeļos manidipīns bija efektīvāks un ar ilgāku aktivitāti nekā nikardipīns un nifedipīns.

Turklāt manidipīnam bija asinsvadu selektivitāte, īpaši nieru rajonā, palielinoties nieru asins plūsmai, samazinoties aferento un eferento glomerulāro arteriolu asinsvadu pretestībai un līdz ar to pazeminoties intraglomerulārajam spiedienam.

Šī īpašība integrējas ar tās diurētisko īpašību, jo tiek kavēta ūdens un nātrija reabsorbcija cauruļveida līmenī.

Eksperimentālās patoloģijas pētījumos manidipīns tikai ar mērenām antihipertensīvām devām nodrošināja aizsargājošu iedarbību pret hipertensijas izraisītu glomerulāro bojājumu attīstību.

Izglītība in vitro ir pierādījuši, ka manidipīna terapeitiskā koncentrācija spēj efektīvi kavēt šūnu proliferācijas reakciju uz asinsvadu mitogēniem faktoriem (PDGF, Endotelīns-1), kas var būt patofizioloģiskais pamats nieru un asinsvadu bojājumu rašanās gadījumam hipertensijas slimniekam.

Pacientiem ar hipertensiju klīniski nozīmīgs asinsspiediena pazeminājums saglabājas 24 stundas pēc vienas dienas devas.

Asinsspiediena pazemināšanās, ko izraisa kopējās perifērās pretestības samazināšanās, neizraisa klīniski nozīmīgu sirdsdarbības ātruma un jaudas palielināšanos gan īslaicīgas, gan ilgstošas lietošanas laikā.

Manidipīns neietekmē glikozes metabolismu un lipīdu profilu hipertensijas slimniekiem ar vienlaicīgu diabētu.

05.2 Farmakokinētiskās īpašības

Pēc iekšķīgas lietošanas manidipīna maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota 2-3,5 stundās, un tam ir pirmās iedarbības efekts.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 99%. Zāles ir plaši izplatītas audos un tiek plaši metabolizētas, galvenokārt aknās. Eliminācija notiek galvenokārt ar fekālijām (63%) un mazākā mērā ar urīnu (31%).

Pēc atkārtotas lietošanas uzkrāšanās nenotiek. Farmakokinētika pacientiem ar nieru mazspēju netiek ietekmēta.

Manidipīna uzsūkšanos uzlabo pārtikas klātbūtne kuņģa -zarnu traktā.

05.3 Preklīniskie drošības dati

Atkārtotu devu toksicitātes pētījumu rezultāti atklāja tikai toksiskas izpausmes, kas attiecināmas uz farmakoloģiskās iedarbības saasināšanos.

Pētījumos ar dzīvniekiem manidipīna reproduktīvās toksikoloģijas profils nesniedza pietiekamu informāciju, lai gan veiktie pētījumi neliecina par paaugstinātu teratogēnas iedarbības risku.

Pēcdzemdību reprodukcijas pētījumos ar žurkām, lietojot lielas devas, tika novērota šāda nelabvēlīga ietekme (grūtniecības pagarināšanās, distocija, palielināta augļa nāve, jaundzimušo mirstība).

Neklīniskajos pētījumos netika atklāta kaitīga ietekme uz mutagēzi, kanceroģenēzi, antigenitāti vai nevēlamu ietekmi uz auglību.