Aktīvās sastāvdaļas: Brinzolamīds
AZOPT 10 mg / ml acu pilieni, suspensija
Indikācijas Kāpēc lieto Azopt? Kam tas paredzēts?
AZOPT satur brinzolamīdu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par karboanhidrāzes inhibitoriem. Tas samazina spiedienu acī.
AZOPT acu pilienus lieto augsta acs spiediena ārstēšanai.Šis spiediens var izraisīt glaukomu.
Ja spiediens acī ir pārāk augsts, tas var sabojāt redzi.
Kontrindikācijas Kad Azopt nedrīkst lietot
Nelietojiet Azopt
- ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi
- ja Jums ir alerģija pret kādu no AZOPT sastāvdaļām.
- ja Jums ir alerģija pret zālēm, ko sauc par sulfonamīdiem. Piemēri ir zāles, ko lieto diabēta un infekciju ārstēšanai, kā arī diurētiskie līdzekļi (tabletes). AZOPT var izraisīt tādu pašu reakciju
- ja asinīs ir pārāk daudz skābuma (stāvoklis, ko sauc par hiperhlorēmisko acidozi)
Ja jums ir vēl kādi jautājumi, lūdzu, konsultējieties ar savu ārstu.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Azopt lietošanas
Pirms AZOPT lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu
- ja Jums ir nieru vai aknu darbības traucējumi
- ja Jums ir sausas acis vai radzenes problēmas
- ja lietojat citas sulfa zāles
- ja Jums ir kāda specifiska glaukomas forma, kurā spiediens acs iekšienē palielinās nogulsnējumu dēļ, kas bloķē šķidruma plūsmu (pseidoeksfoliatīva vai pigmenta glaukoma), vai kāda specifiska glaukomas forma, kurā spiediens acī palielinās (dažreiz strauji), jo acs tiek stumta uz priekšu un bloķē šķidruma plūsmu (šaura leņķa glaukoma)
Bērni un pusaudži
AZOPT nedrīkst lietot zīdaiņi, bērni vai pusaudži līdz 18 gadu vecumam, izņemot ārsta ieteikumu.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Azopt iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes.
Ja lietojat citu karboanhidrāzes inhibitoru, konsultējieties ar ārstu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā ar AZOPT ieteicams izmantot efektīvas kontracepcijas metodes. AZOPT lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā nav ieteicama. Nelietojiet AZOPT, ja vien ārsts to nav skaidri norādījis.
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus, kamēr redze nav skaidra. Tūlīt pēc AZOPT lietošanas redze kādu laiku var būt neskaidra.
AZOPT var samazināt spēju veikt darbības, kurām nepieciešama garīga uzmanība un / vai fiziska koordinācija. Ja Jums rodas šis simptoms, esiet piesardzīgs, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus.
AZOPT satur benzalkonija hlorīdu
AZOPT satur konservantu (benzalkonija hlorīdu), kas var izraisīt acu kairinājumu un, kā zināms, maina mīksto kontaktlēcu krāsu. Jāizvairās no saskares ar mīkstajām kontaktlēcām. Ja valkājat kontaktlēcas, tās pirms lietošanas jānoņem. AZOPT lietošana un jāgaida vismaz 15 minūtes pēc devas ievadīšanas, pirms tās atkal ievietojat.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Azopt: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Lietojiet AZOPT tikai acīm. Nelietojiet to norīt un neinjicējiet.
Ieteicamā deva ir 1 piliens skartajā acī, divas reizes dienā - no rīta un vakarā. Lietojiet šo daudzumu, ja vien ārsts nav noteicis citādi. Lietojiet AZOPT abās acīs tikai pēc ārsta norādījuma. Lietojiet šīs zāles tik ilgi, cik nepieciešams. ārsts iesaka.
- Iegūstiet AZOPT un spoguli
- Nomazgā rokas
- Sakratiet pudeli un atskrūvējiet vāciņu. Ja drošības gredzens ir atbrīvojies, pēc vāciņa noņemšanas noņemiet to pirms izstrādājuma lietošanas.
- Paņemiet pudeli rokā starp īkšķi un vidējo pirkstu un turiet to vērstu uz leju
- Jūs noliecat galvu atpakaļ. Ar tīru pirkstu pavelciet apakšējo vāku uz leju, lai starp vāku un aci izveidotos "kabata". Piliniet acu pilienu acī.
- Turiet pudeles galu pie acs. Var būt noderīgi paskatīties spogulī
- Ar pudeles galu nepieskarieties acīm vai plakstiņam, apkārtējām zonām vai citām virsmām, jo tas var inficēt acu pilienus
- Neliels spiediens uz pudeles pamatni vienlaikus atbrīvos vienu pilienu AZOPT.
- Nespiediet pudeli: tā ir īpaši izstrādāta tā, lai pietiek ar nelielu spiedienu uz dibenu
- Pēc AZOPT lietošanas ar pirkstu nospiediet acs kaktiņu pie deguna (3. attēls) vismaz 1 minūti. Tas novērš AZOPT izplatīšanos uz pārējo ķermeni
- Ja jums jāiepilina pilieni abās acīs, atkārtojiet soļus otrai acij
- Uzlieciet vāciņu atpakaļ tūlīt pēc lietošanas
- Pabeidziet vienu pudeli pirms nākamās atvēršanas.
Ja acī trūkst piliena, mēģiniet vēlreiz.
Ja lietojat citus acu pilienus vai acu ziedes, starp AZOPT un citu acu pilienu iepilināšanu jāpaiet vismaz 5 minūtēm.
Ja esat aizmirsis lietot AZOPT
Lietojiet vienu pilienu, tiklīdz atceraties, un pēc tam atgriezieties ierastajā laikā. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot AZOPT
Ja pārtraucat lietot AZOPT bez konsultēšanās ar ārstu, jūsu acu spiediens netiks kontrolēts un var izraisīt redzes zudumu.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Azopt
Ja esat pilinājis pārāk daudz acu pilienu, nekavējoties nomazgājiet acis ar remdenu ūdeni.Nelietojiet pilienus, kamēr nav pienācis nākamās devas laiks.
Blakusparādības Kādas ir Azopt blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Lietojot AZOPT, novērotas šādas blakusparādības
Biežas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)
Ietekme acīs: neskaidra redze; acu kairinājums, sāpes acīs, izdalījumi no acīm, nieze acīs, sausa acs, patoloģiskas sajūtas acī, sarkanas acis.
Vispārējas blakusparādības: slikta garša.
Retākas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)
Ietekme uz acīm: jutība pret gaismu, iekaisums vai konjunktīvas infekcija, acu pietūkums, niezoši sarkani vai pietūkuši plakstiņi, nogulsnes acī, atspulgs, dedzinoša sajūta, augšana uz acs virsmas, pastiprināta acu pigmentācija, acu nogurums, garoza uz plakstiņa malas, palielināta asarošana.
Vispārējas blakusparādības: pavājināta sirds funkcija, spēcīga sirdsdarbība, kas var būt ātra vai neregulāra, samazināta sirdsdarbība, apgrūtināta elpošana, elpas trūkums, klepus, samazināts sarkano asins šūnu skaits, paaugstināts hlora līmenis asinīs, reibonis, atmiņas traucējumi, depresija, nervozitāte, samazināta emociju sajūta, murgi, vispārējs vājums, neparasta sajūta, nogurums, neparasta sajūta, sāpes, grūtības pārvietoties, samazināta dzimumtieksme, vīriešu seksuālās grūtības, saaukstēšanās simptomi, sastrēgumi krūtīs, dobuma infekcija, deguna ejas, rīkles kairinājums, iekaisis kakls, paaugstināta vai samazināta jutība mutē, barības vada iekšpuses iekaisums, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, kuņģa darbības traucējumi, bieža defekācija, caureja, zarnu gāzes, gremošanas traucējumi, nieru sāpes, muskuļu sāpes, muskuļu spazmas, muguras sāpes , deguna asiņošana, deguns iesnas, aizlikts deguns, šķaudīšana, sarkana āda, neparastas ādas sajūtas, gludi izsitumi vai apsārtums ar paaugstinātiem izciļņiem, ādas sasprindzinājums, nieze, galvassāpes, sausa mute, gruži acī.
Retas blakusparādības (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
Ietekme uz aci: radzenes pietūkums, redzes dubultošanās vai samazināšanās, redzes traucējumi, gaismas zibspuldzes redzes laukā, samazināta acu sajūta, pietūkums ap acīm, paaugstināts acs spiediens, redzes nerva bojājums.
Vispārējas blakusparādības: atmiņas traucējumi, miegainība, sāpes krūtīs, augšējo elpceļu sastrēgumi, deguna blakusdobumu sastrēgumi, aizlikts deguns, sauss deguns, troksnis ausīs, matu izkrišana, vispārējs nieze, nervozitāte, aizkaitināmība, neregulāra sirdsdarbība, vispārējs vājums, grūtības miega traucējumi, aizdusa, niezoši izsitumi uz ādas.
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Ietekme uz aci: plakstiņu anomālija, redzes traucējumi, diskomforts radzenē, alerģija pret acīm, samazināta skropstu augšana vai skaits, sarkans plakstiņš.
Vispārējas blakusparādības: pastiprināti alerģijas simptomi, jutīguma samazināšanās, trīce, garšas zudums vai samazināšanās, pazemināts asinsspiediens, paaugstināts asinsspiediens, paātrināta sirdsdarbība, locītavu sāpes, astma, sāpes ekstremitātēs, apsārtums, ādas iekaisums vai nieze, aknu darbības asinis testa novirzes, ekstremitāšu pietūkums, bieža urinēšana, samazināta ēstgriba, savārgums.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz visām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz pudeles un kastītes pēc “EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Lai novērstu infekciju, pudele jāizmet četras nedēļas pēc pirmās atvēršanas. Ierakstiet katras pudeles atvēršanas datumu zemāk esošajā vietā un laukā uz pudeles etiķetes un kastes. 1 pudeles iepakojumam ierakstiet tikai 1 datumu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Cita informācija
Ko AZOPT satur
- Aktīvā viela ir brinzolamīds. Katrs mililitrs satur 10 mg brinzolamīda.
- Citas sastāvdaļas ir: benzalkonija hlorīds, karbomērs 974P, dinātrija edetāts, mannīts (E421), attīrīts ūdens, nātrija hlorīds un tiloksapols. Lai saglabātu normālas skābuma vērtības (pH vērtības), pievieno nelielu daudzumu sālsskābes vai nātrija hidroksīda.
AZOPT ārējais izskats un iepakojums
AZOPT ir pienains acu piliens (suspensija), kas iepakots 5 ml vai 10 ml skrūvējamas vāciņa plastmasas pudelē (pilinātājā) vai iepakojumā, kurā ir trīs 5 ml skrūvējamas plastmasas pudeles (pilinātājs). Ne visi iepakojumi var būt tirgū.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
AZOPT 10 MG / ML Acu pilieni, SUSPENSION
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katrs suspensijas ml satur 10 mg brinzolamīda.
Palīgvielas:
Katrs ml suspensijas satur 0,1 mg benzalkonija hlorīda.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Acu pilieni, suspensija.
Balta vai gandrīz balta suspensija.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
AZOPT ir indicēts augsta acs iekšējā spiediena samazināšanai šādos gadījumos:
• acs hipertensija
• atvērta leņķa glaukoma
kā monoterapija pieaugušiem pacientiem, kuriem beta blokatori ir izrādījušies neefektīvi, vai pieaugušiem pacientiem, kuriem beta blokatori ir kontrindicēti, vai kā papildterapija beta blokatoriem vai prostaglandīnu analogiem (skatīt arī apakšpunktu 5.1).
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Lietojot atsevišķi vai kā papildu terapiju, deva ir viens piliens AZOPT skartās (-o) acs (-u) konjunktīvas maisiņā divas reizes dienā. Dažiem pacientiem atbildes reakcija var būt labāka, lietojot vienu pilienu trīs reizes dienā.
Īpašas populācijas
Pensionāriem
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Aknu un nieru darbības traucējumi
AZOPT nav pētīts pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, un tāpēc tas nav ieteicams šādiem pacientiem.
AZOPT nav pētīts pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrensa hiperhlorēmiskā acidoze. Tā kā brinzolamīds un tā galvenais metabolīts pārsvarā izdalās caur nierēm, šādiem pacientiem AZOPT ir kontrindicēts (skatīt arī apakšpunktu 4.3).
Pediatriskā populācija
AZOPT drošība un efektivitāte zīdaiņiem, bērniem un pusaudžiem vecumā no 0 līdz 17 gadiem nav pierādīta.Šobrīd pieejamie dati ir aprakstīti 4.8. Un 5.1.
AZOPT lietošana nav ieteicama zīdaiņiem, bērniem un pusaudžiem.
Lietošanas veids
Lietošanai oftalmoloģijā.
Pēc instilācijas ieteicama deguna asiņu aizsprostošanās vai plakstiņa nokrišana.Tas var samazināt oftalmoloģisko zāļu sistēmisko uzsūkšanos un samazināt sistēmiskās blakusparādības.
Norādiet pacientam pirms lietošanas labi sakratīt pudeli.Pēc vāciņa noņemšanas, ja drošības gredzens ir vaļīgs, noņemiet to pirms produkta lietošanas.
Lai novērstu pilinātāja pudeles uzgaļa un suspensijas piesārņošanu, jāuzmanās, lai ar pudeles pilinātāja galu nepieskartos plakstiņiem, apkārtējām zonām vai citām virsmām. Norādiet pacientiem, kad pudele netiek lietota, turiet to cieši noslēgtu.
Ja AZOPT lieto kā aizstājēju citam oftalmoloģiskam pretglaukomas līdzeklim, pārtrauciet lietot citu līdzekli un nākamajā dienā sāciet AZOPT terapiju.
Ja tiek lietotas vairākas lokālas oftalmoloģiskas zāles, zāles jāievada atsevišķi vismaz ar 5 minūšu intervālu. Oftalmoloģiskās ziedes jāievada pēdējās.
Ja esat izlaidis devu, turpiniet ārstēšanu ar nākamo devu, kā plānots. Deva nedrīkst pārsniegt vienu pilienu trīs reizes dienā uz skarto aci.
04.3 Kontrindikācijas
• Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
• Zināma paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem (skatīt arī apakšpunktu 4.4).
• Smaga nieru mazspēja.
• Hiperhlorēmiskā acidoze (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Sistēmiskie efekti
AZOPT ir sulfonamīda karboanhidrāzes inhibitors, un, lai gan tas tiek lietots lokāli, tas tiek absorbēts sistēmiski. Lietojot lokāli, var rasties tāda paša veida blakusparādības, kas saistītas ar sulfonamīdiem. Ja rodas smagu reakciju pazīmes vai paaugstināta jutība, pārtrauciet šī preparāta lietošanu.
Ir ziņots par skābju / bāzes traucējumiem, lietojot perorāli karboanhidrāzes inhibitorus.Lietojiet piesardzīgi pacientiem, kuriem ir nieru darbības traucējumu risks iespējamā metaboliskās acidozes riska dēļ (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Brinzolamīda iedarbība nav pētīta priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem (jaunāki par 36 grūtniecības nedēļām) un tiem, kas jaunāki par 1 nedēļu. Pacientiem ar nenobriedušu stāvokli vai nozīmīgām nieru kanāliņu novirzēm iespējamā metaboliskās acidozes riska dēļ brinzolamīdu var ievadīt tikai pēc rūpīga riska novērtējuma.
Perorālie karboanhidrāzes inhibitori var samazināt spēju veikt uzdevumus, kuriem nepieciešama garīga uzmanība un / vai fiziska koordinācija AZOPT uzsūcas sistēmiski, un tādēļ tas var notikt, lietojot lokāli.
Vienlaicīga terapija
Pacientiem, kuri lieto perorālos karboanhidrāzes inhibitorus un AZOPT, iespējama papildinoša ietekme uz zināmo karboanhidrāzes inhibīcijas sistēmisko iedarbību. AZOPT un perorālo karboanhidrāzes inhibitoru vienlaicīga lietošana nav pētīta un nav ieteicama (skatīt arī apakšpunktu 4.5) ).
AZOPT galvenokārt tika novērtēts vienlaikus ar timololu glaukomas papildterapijā. Tika pētīts arī AZOPT kā acs iekšējo spiedienu (IOP) pazeminošais efekts kā papildterapija prostaglandīnu analogam travoprostam. Nav pieejami ilgtermiņa dati par AZOPT lietošanu kā papildterapiju travoprosta ārstēšanai (skatīt arī apakšpunktu 5.1).
Pieredze par AZOPT lietošanu pacientiem ar pseidoeksfoliatīvu vai pigmentāru glaukomu ir ierobežota. Šo pacientu ārstēšanā jābūt uzmanīgiem, un tas tā ir
Ieteicams stingri kontrolēt acs iekšējo spiedienu (IOP). AZOPT nav pētīts pacientiem ar šaura leņķa glaukomu, un to lietošana šiem pacientiem nav ieteicama.
Nav pētīta brinzolamīda iespējamā ietekme uz radzenes endotēlija funkcijām pacientiem ar radzenes bojājumiem (īpaši pacientiem ar zemu endotēlija šūnu skaitu).
Pacienti ar kontaktlēcām nav īpaši pētīti, un šiem pacientiem ieteicams rūpīgi uzraudzīt brinzolamīda lietošanu, jo karboanhidrāzes inhibitori var mainīt radzenes hidratāciju un lēcu nodilumu. Ieteicams rūpīgi uzraudzīt pacientus ar radzenes bojājumiem, piemēram, pacientiem ar cukura diabētu vai radzenes distrofiju.
Ir ziņots, ka benzalkonija hlorīds, ko parasti izmanto kā konservantu oftalmoloģiskajos produktos, izraisa punktveida keratopātiju un / vai toksisku čūlainu keratopātiju. Tā kā AZOPT satur benzalkonija hlorīdu, ir nepieciešama rūpīga uzraudzība biežas vai ilgstošas lietošanas gadījumā, pacientiem ar sausām acīm vai radzenes bojājumiem.
AZOPT nav pētīts kontaktlēcu nēsātājiem. AZOPT satur benzalkonija hlorīdu, kas var izraisīt acu kairinājumu, un ir zināms, ka tas maina mīksto kontaktlēcu krāsu. Jāizvairās no saskares ar mīkstajām kontaktlēcām. Pacientam jāiesaka pirms operācijas noņemt kontaktlēcas. AZOPT lietošana un jāgaida vismaz 15 minūtes pēc ievadīšanas devu pirms to atkārtotas ievietošanas.
Atgūšanas efekta iespēja pēc AZOPT terapijas pārtraukšanas nav pētīta; acs iekšējā spiediena pazemināšanas efektam vajadzētu ilgt 5-7 dienas.
Pediatriskā populācija
AZOPT drošība un efektivitāte zīdaiņiem, bērniem un pusaudžiem vecumā no 0 līdz 17 gadiem nav pierādīta, un tā lietošana nav ieteicama zīdaiņiem, bērniem un pusaudžiem.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Ar AZOPT nav veikti specifiski zāļu mijiedarbības pētījumi. Klīniskajos pētījumos AZOPT un oftalmoloģisko preparātu vienlaicīga lietošana, kuras pamatā ir prostaglandīnu analogi un timolols, neatklāja nekādu nelabvēlīgu mijiedarbību. Papildu glaukomas terapijas laikā nav novērtēta saistība starp AZOPT un miotiskiem vai adrenerģiskiem agonistiem.
AZOPT ir karboanhidrāzes inhibitors, un, lai gan tas tiek lietots lokāli, tas tiek absorbēts sistēmiski. Jāapsver mijiedarbības iespēja pacientiem, kuri saņem AZOPT.
Citohroma P-450 izoenzīmi, kas atbild par brinzolamīda metabolismu, ir CYP3A4 (galvenais), CYP2A6, CYP2C8 un CYP2C9. CYP3A4 inhibitori, piemēram, ketokonazols, itrakonazols, klotrimazols, ritonavīrs un troleandomicīns, var inhibēt brinzolamīda metabolismu caur CYP3A4. Jāievēro piesardzība, ja vienlaikus lieto CYP3A4 inhibitorus. Tomēr, tā kā eliminācija galvenokārt notiek caur nierēm, brinzolamīda uzkrāšanās ir maz ticama. Brinzolamīds nav citohroma P-450 izoenzīmu inhibitors.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Dati par brinzolamīda lietošanu oftalmoloģijā grūtniecēm nav pieejami vai ir ierobežoti Pētījumi ar dzīvniekiem ir pierādījuši reproduktīvo toksicitāti pēc sistēmiskas lietošanas (skatīt arī 5.3. Apakšpunktu).
AZOPT nav ieteicams lietot grūtniecības laikā un sievietēm reproduktīvā vecumā, kuras nelieto kontracepcijas līdzekļus.
Barošanas laiks
Nav zināms, vai brinzolamīds / metabolīti izdalās mātes pienā pēc lokālas oftalmoloģiskas lietošanas. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka pēc perorālas lietošanas minimālais brinzolamīda daudzums izdalās mātes pienā.
Nevar izslēgt risku jaundzimušajiem / zīdaiņiem. Jāizlemj, vai pārtraukt zīdīšanu vai AZOPT terapiju, ņemot vērā zīdīšanas ieguvumu bērnam un terapijas ieguvumu sievietei.
Auglība
Pētījumi ar dzīvniekiem ar brinzolamīdu neietekmēja auglību. Nav veikti pētījumi, lai novērtētu brinzolamīda lokālas oftalmoloģiskas lietošanas ietekmi uz cilvēka auglību.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
AZOPT neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Īslaicīga redzes miglošanās vai citi redzes traucējumi var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus (skatīt arī 4.8. Apakšpunktu i). Ja pēc instilācijas redze kļūst neskaidra, pacientam jāgaida, līdz redze atgriežas, pirms braukt vai apkalpot mehānismus.
Perorālie karboanhidrāzes inhibitori var pasliktināt spēju veikt darbības, kurām nepieciešama garīga uzmanība un / vai fiziska koordinācija (skatīt arī 4.4. Un 4.8. Apakšpunktu).
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Drošības profila kopsavilkums
Klīniskajos pētījumos, kuros piedalījās vairāk nekā 2732 pacienti, kuri tika ārstēti ar AZOPT kā monoterapiju vai papildus timolola maleātam 5 mg / ml, visbiežāk ziņotās ar ārstēšanu saistītās blakusparādības bija: disgeizija (6,0%) (rūgta garša vai neparasta, skatīt aprakstu zemāk) un īslaicīga izplūšana instilācijas laikā (5,4%), kas ilgst no dažām sekundēm līdz dažām minūtēm (skatīt arī 4.7. apakšpunktu).
Blakusparādību tabula
Lietojot brinzolamīda 10 mg / ml acu pilienus, suspensiju, ziņots par šādām blakusparādībām, un tās ir klasificētas saskaņā ar šādu vienošanos: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100 līdz
Disgeizija (rūgta vai neparasta garša mutē pēc iepilināšanas) bija visbiežāk ziņotā sistēmiskā blakusparādība, kas saistīta ar AZOPT lietošanu klīniskajos pētījumos; iespējams, tas ir saistīts ar acu pilienu nokļūšanu nazofarneksā caur nazolakrimālo kanālu. Nasolacrimal oklūzija vai neliela plakstiņu aizvēršana pēc instilācijas var palīdzēt samazināt šīs ietekmes biežumu (skatīt arī apakšpunktu 4.2).
AZOPT ir karboanhidrāzes sulfonamīda inhibitors ar sistēmisku absorbciju.
Kuņģa -zarnu trakta, nervu sistēmas, hematoloģiskie, nieru un vielmaiņas efekti parasti ir saistīti ar sistēmiskiem karboanhidrāzes inhibitoriem.Tāda paša veida blakusparādības, kas saistītas ar perorāliem karboanhidrāzes inhibitoriem, ir iespējamas, lietojot lokāli.
Lietojot AZOPT kā travoprosta terapiju, netika novērotas neparedzētas blakusparādības. Blakusparādības, kas novērotas, lietojot papildterapiju, tika novērotas katrai atsevišķai aktīvajai vielai.
Pediatriskā populācija
Nelielos, īstermiņa klīniskajos pētījumos par blakusparādībām ziņoja aptuveni 12,5% pediatrisko pacientu, no kuriem lielākā daļa bija lokālas, nenopietnas oftalmoloģiskas reakcijas, piemēram, konjunktīvas hiperēmija, acu kairinājums, izdalījumi no acīm un pastiprināta asarošana (sk. arī 5.1. apakšpunktu).
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. V pielikumā.
04.9 Pārdozēšana
Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem. Ārstēšanai jābūt simptomātiskai un atbalstošai. Var rasties elektrolītu līdzsvara traucējumi, attīstīties acidozes stāvoklis un iespējama ietekme uz nervu sistēmu. Jākontrolē elektrolītu (īpaši kālija) līmenis serumā un pH līmenis asinīs.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antiglaukoma un miotiskie preparāti, karboanhidrāzes inhibitori.
ATĶ kods: S01EC04.
Darbības mehānisms
Oglekļa anhidrāze ir enzīms, kas atrodams daudzos ķermeņa audos, ieskaitot acis. Oglekļa anhidrāze katalizē atgriezenisku reakciju, kas ietver oglekļa dioksīda hidratāciju un ogļskābes dehidratāciju.
Karboanhidrāzes inhibīcija acs ciliāro procesu līmenī samazina ūdens šķidruma sekrēciju, iespējams, sakarā ar bikarbonāta jonu veidošanās palēnināšanos, līdz ar to samazinās nātrija un šķidruma transportēšana. Rezultāts ir acs iekšējā spiediena (IOP) samazināšanās, kas ir galvenais riska faktors redzes nerva bojājumu un redzes lauka zuduma patoģenēzē glaukomas gadījumā. Brinzolamīds, II karboanhidrāzes (CA-II) inhibitors, acs dominējošais izoenzīms, ar IC50 in vitro 3,2 nM un Ki 0,13 nM virzienā uz CA-II.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Tika pētīta AZOPT kā acs iekšējo spiedienu (IOP) pazeminošā iedarbība kā papildterapija prostaglandīnu analogam travoprostam. Pēc sākotnējās 4 nedēļu ārstēšanas ar travoprostu pacienti ar IOP ≥19 mmHg tika randomizēti, lai saņemtu papildu ārstēšanu ar brinzolamīdu vai timololu. Brinzolamīda grupā turpināja samazināties vidējais diennakts IOP no 3,2 līdz 3,4 mmHg un timolola grupā no 3,2 līdz 4,2 mmHg. Bija sastopamība "Nopietnu acu blakusparādību kopējais pieaugums, galvenokārt saistīts ar vietējs kairinājums brinzolamīda / travoprosta grupās. Šie notikumi bija viegli un neietekmēja kopējo pētījuma pārtraukšanas biežumu (skatīt arī 4.8. Apakšpunktu).
Klīniskais pētījums ar AZOPT tika veikts 32 bērniem līdz 6 gadu vecumam, kuriem tika diagnosticēta glaukoma vai acs hipertensija. Daži pacienti nekad nebija saņēmuši acu hipotonizējošu terapiju, bet citi jau tika ārstēti ar citiem. IOP pazeminošas zāles. nav jāpārtrauc terapija, kamēr nav uzsākta AZOPT monoterapija.
Pacientiem, kuri nekad nav saņēmuši okulāro hipotonisko terapiju (10 pacienti), AZOPT efektivitāte bija līdzīga tai, kas iepriekš novērota pieaugušajiem, un vidējais IOP samazinājās līdz 5 mmHg, salīdzinot ar sākotnējo stāvokli. (22 pacientiem) AZOPT grupā vidējais IOP nedaudz palielinājās no sākotnējā.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Pēc lokālas lietošanas brinzolamīds uzsūcas sistēmiskajā cirkulācijā. Sakarā ar lielo afinitāti pret karboanhidrāzi II, brinzolamīds ir plaši izplatīts sarkanajās asins šūnās, un tā pussabrukšanas periods asinīs ir ilgs (tas nozīmē aptuveni 24 nedēļas). Cilvēkiem veidojas metabolīts N-dezetilbrinzolamīds, kas arī saistās. uz oglekļa anhidrāzi un uzkrājas sarkanajās asins šūnās. Šis metabolīts galvenokārt saistās ar karboanhidrāzi I. brinzolamīda klātbūtnē. Plazmā gan brinzolamīda, gan N-dezetilbrinzolamīda koncentrācija ir zema un parasti ir zem kvantitatīvās analīzes robežām (
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām nav augsta (aptuveni 60%).Brinzolamīds tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm (aptuveni 60%). Aptuveni 20% devas tiek izdalīti urīnā kā metabolīts. Brinzolamīds un N-dezetil-brinzolamīds ir galvenās sastāvdaļas urīnā, kā arī augstāka koncentrācija. N-desmetoksipropil- un O-desmetil metabolīti.
Perorālā farmakokinētikas pētījumā veseli brīvprātīgie 32 nedēļas saņēma brinzolamīda 1 mg kapsulas divas reizes dienā, un, lai novērtētu karboanhidrāzes sistēmiskās inhibīcijas pakāpi, tika mērīta oglekļa anhidrāzes aktivitāte sarkanajās asins šūnās.
Ogļskābās anhidrāzes II piesātinājums ar sarkaniem asinsvadiem ar brinzolamīdu tika sasniegts četru nedēļu laikā (sarkano asins šūnu koncentrācija aptuveni 20 μM). Kopējās karboanhidrāzes aktivitātes inhibīcija sarkano asins šūnu līdzsvara stāvoklī bija aptuveni 70-75%.
Pacienti ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 30–60 ml / min) saņēma 1 mg brinzolamīda perorāli divas reizes dienā līdz 54 nedēļām. Zāļu koncentrācija sarkanajās asins šūnās ceturtajā ārstēšanas nedēļā bija robežās no aptuveni 20 līdz 40 mcM. Līdzsvara stāvoklī brinzolamīda un tā metabolīta koncentrācija sarkanajās asins šūnās bija attiecīgi no 22,0 līdz 46,1 un 17,1 līdz 88,6 mcM.
Samazinoties kreatīna izvadīšanai, palielinās N-desetil-brinzolamīda koncentrācija sarkanajās asins šūnās un samazinās kopējā oglekļa anhidrāzes aktivitāte sarkanajās asins šūnās, bet brinzolamīda koncentrācija sarkanajās asins šūnās un CA-II darbība paliek nemainīga. Personām ar augstāko nieru darbības traucējumu kopējās karboanhidrāzes aktivitātes inhibīcija bija augstāka, lai gan līdzsvara stāvoklī tā bija mazāka par 90%.
Vietējā acu pētījumā brinzolamīda koncentrācija līdzsvara stāvoklī sarkanajās asins šūnās bija līdzīga tai, kas konstatēta perorālā pētījumā, bet N-dezetilbrinzolamīda līmenis bija zemāks. Oglekļa anhidrāzes aktivitāte bija aptuveni 40-70% no paredzētās devas
05.3 Preklīniskie drošības dati
Ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti un iespējamu kancerogenitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Attīstības toksicitātes pētījumos ar trušiem, lietojot perorālas brinzolamīda devas līdz 6 mg / kg dienā (125 reizes lielāka par ieteicamo cilvēka oftalmoloģisko devu), netika konstatēta ietekme uz augļa attīstību, neraugoties uz ievērojamu toksicitāti mātēm. Līdzīgi pētījumi ar žurkām parādīja nedaudz samazinātu galvaskausa pārkaulošanos. un krūšu krūts no mātēm, kuras lietoja brinzolamīdu devā 18 mg / kg dienā (375 reizes pārsniedz ieteicamo oftalmoloģisko devu cilvēkiem), bet ne devā 6 mg / kg dienā. Šie rezultāti tika iegūti, lietojot devas, kas izraisīja metabolisko acidozi, samazinot mātes ķermeņa masas pieaugumu un augļa svaru. Mātes pēcnācējiem, kuri saņēma brinzolamīdu iekšķīgi, novēroja no devas atkarīgu augļa svara samazināšanos ar mainīgu samazināšanos (aptuveni 5-6%), lietojot 2 mg / kg dienā, līdz aptuveni 14%, lietojot 18 mg dienā. Kg / dienā. Zīdīšanas laikā pēcnācējiem nelabvēlīgās ietekmes līmenis nebija 5 mg / kg dienā.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Benzalkonija hlorīds,
mannīts (e421),
karbomērs 974p,
tiloksapols,
dinātrija edīts,
nātrija hlorīds,
sālsskābe / nātrija hidroksīds (lai pielāgotu pH)
attīrīts ūdens.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
2 gadi.
4 nedēļas pēc pirmās atvēršanas.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Zema blīvuma necaurspīdīgas polietilēna pudeles ar polipropilēna skrūvējamu vāciņu 5 ml un 10 ml.
Pieejami šādi iepakojuma izmēri: iepakojumā ir 1 x 5 ml, 3 x 5 ml un 1 x 10 ml.
Ne visi iepakojumi var būt tirgū.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Alcon Laboratories (Lielbritānija) Ltd.
Frimley biznesa parks
Frimlijs
Kamberlijs
Surrey GU16 7SR
Lielbritānija.
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
5 ml pudele: EU/1/00/129/001 (AIC n.034770014/E)
10 ml pudele: EU/1/00/129/002 (AIC n.034770026/E)
3 pudeles pa 5 ml: EU/1/00/129/003
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2000. gada 9. marts
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2005. gada 9. marts
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
D.CCE 2015. gada aprīlis
