Aktīvās sastāvdaļas: Alendronskābe
FOSAMAX 10 mg tabletes
Fosamax iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:- FOSAMAX 10 mg tabletes
- FOSAMAX 70 mg tabletes
Kāpēc lieto Fosamax? Kam tas paredzēts?
Kas ir Fosamax
Fosamax satur aktīvo vielu alendronskābi un pieder pie zāļu grupas, ko sauc par bisfosfonātiem, kas ietekmē kaulu struktūru un blīvumu (mineralizāciju).
Kāpēc lieto Fosamax
Fosamax lieto, lai ārstētu slimību, kas vīriešiem un sievietēm pēc menopauzes padara kaulus trauslus un vairāk pakļautos lūzumam (osteoporozi). Fosamax lieto arī vīriešiem un sievietēm osteoporozes ārstēšanai un profilaksei, ko izraisa noteiktas klases zāles, ko lieto iekaisuma ārstēšanai, ko sauc par glikokortikoīdiem.
Kas ir osteoporoze?
Osteoporoze ir slimība, kas padara kaulus trauslākus līdz to lūzumam.Menopauzes laikā olnīcas neražo sieviešu hormonus estrogēnu, kas palīdz uzturēt sievietes skeletu veselīgu.Tā rezultātā notiek audu zudums.kauls un kauls kļūst trauslāki. Osteoporozes risks ir lielāks, jo agrāk sieviete sasniedz menopauzi. Osteoporoze var rasties arī vīriešiem.Glikokortikoīdi var izraisīt kaulu zudumu un osteoporozi gan vīriešiem, gan sievietēm.Agrās stadijās osteoporozei parasti nav simptomu. Tomēr, ja ārstēšana netiek veikta, var rasties lūzumi. Lai gan lūzumi parasti ir sāpīgi, mugurkaula kaulu lūzumi var palikt nepamanīti, līdz tiek atzīmēts augstuma samazinājums. Lūzumi var rasties normālas ikdienas aktivitātes laikā, piemēram, paceljot svarus un pat nelielus ievainojumus, kas parasti neizraisa kaulu lūzumus. Lūzumi visbiežāk rodas gūžā, mugurkaulā vai plaukstas locītavā un var būt ne tikai sāpīgi, bet arī sāpīgi. būtiskas deformācijas un invaliditāte, piemēram, "palielināts muguras izliekums (kifoze) un kustību ierobežojumi.
Kontrindikācijas Kad Fosamax nedrīkst lietot
Nelietojiet Fosamax
- ja Jums ir alerģija pret aktīvo vielu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir problēmas ar barības vadu (caurule, kas savieno muti ar kuņģi), kas aizkavē tās iztukšošanos, piemēram, sašaurināšanās (sašaurināšanās) un funkciju izmaiņas (ahalāzija)
- ja jūs nevarat stāvēt vai sēdēt vertikāli vismaz 30 minūtes
- ja Jums ir zems kalcija līmenis asinīs (hipokalciēmija)
- ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi (smaga nieru mazspēja)
- ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti
Ja domājat, ka kaut kas no minētā attiecas uz jums, nelietojiet tabletes. Konsultējieties ar savu ārstu un izpildiet viņa norādījumus.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Fosamax lietošanas
Pirms Fosamax lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pirms Fosamax lietošanas pastāstiet ārstam:
- ja Jums ir rīšanas grūtības (disfāgija) vai ja Jums ir problēmas, kas ietekmē gremošanas sistēmu, piemēram, barības vada slimības, kuņģa iekaisums (gastrīts) vai zarnu pirmā daļa (duodenīts). Ja iepriekš esat slimojis ar smagām kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas slimībām, piemēram, čūlām, kuņģa vai zarnu asiņošanu, kas radušās pēdējā gada laikā, vai arī Jums ir bijusi kuņģa vai barības vada operācija, jo Fosamax var izraisīt kairinošu iedarbību un, iespējams, pasliktināt kuņģa -zarnu trakta slimības.
- ja Jums ir teikts, ka Jums ir slimība, kas saistīta ar izmaiņām šūnās, kas atrodas barības vada apakšējā daļā (Bareta barības vads)
- ja Jums ir vēzis
- ja Jums tiek veikta ķīmijterapija, staru terapija vai terapija ar zālēm, kas kavē angioģenēzi (jaunu asinsvadu veidošanās no esošajiem)
- ja Jūs lietojat zāles iekaisuma ārstēšanai (glikokortikoīdus)
- ja smēķējat, jo smēķēšana var palielināt zobu problēmu risku
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Fosamax jums var lūgt pārbaudīt zobārsts (zobārsts).
Ārstēšanas laikā ar Fosamax ir svarīgi saglabāt labu mutes higiēnu. Ārstēšanas laikā jums periodiski jāveic zobu pārbaudes, un, ja rodas jebkādas mutes vai zobu problēmas, piemēram, atslābināšanās, sāpes vai pietūkums, jums jāsazinās ar savu ārstu vai zobārstu.
Ja jūs ārstē zobārsts vai jums paredzēta zobu procedūra vai zobu ekstrakcija, lūdzu, pastāstiet savam zobārstam, ka lietojat Fosamax.
Pārtrauciet Fosamax lietošanu un nekavējoties pastāstiet savam ārstam, ja Jums ir rīšanas grūtības (disfāgija), ja Jums rodas sāpes rīšanas laikā (odinofāgija), sāpes krūtīs (muguras sāpes) vai ja Jums rodas vai pastiprinās dedzinošas sajūtas krūtīs (grēmas). .
Ja jūs nelietojat Fosamax pareizi vai turpiniet to lietot pēc šo simptomu parādīšanās, var pasliktināties nopietnu blakusparādību risks barības vadā.
Ir ļoti svarīgi zināt, kā lietot šīs zāles (skatīt 3. punktu).
Ārstēšanu ar Fosamax drīkst sākt tikai pēc tam, kad ārsts ir noskaidrojis, ka osteoporozes cēlonis ir sieviešu hormonu (estrogēna) trūkums un / vai vecums, izņemot citus cēloņus.
Fosamax var kairināt augšējā kuņģa -zarnu trakta gļotādu.
Šķiet, ka nopietnu barības vada blakusparādību risks ir lielāks pacientiem, kuri nelieto Fosamax pareizi vai turpina lietot pēc barības vada kairinājuma simptomiem. Ir svarīgi zināt, ka, ja netiek ievēroti noteikti piesardzības pasākumi, tas var palielināties barības vada problēmu risks.
Pacientiem, kuri lieto Fosamax, ziņots par nevēlamām blakusparādībām, kas ietekmē barības vadu, piemēram, kairinājumu (ezofagītu), bojājumus (čūlas un erozijas), kam reti seko sašaurināšanās vai perforācija.
Pacientiem ar vēzi, kuri lietoja bisfosfonātus, galvenokārt intravenozi, ziņots par kaulu bojāeju žoklī (osteonekrozi), kas parasti ir saistīta ar zobu ekstrakciju vai lokālu infekciju (ieskaitot osteomielītu). Daudzi no šiem pacientiem tika ārstēti arī ar ķīmijterapiju un kortikosteroīdiem. Par žokļa osteonekrozi ziņots arī pacientiem ar osteoporozi, kuri lietoja perorālos bisfosfonātus.
Pacientiem, kas ārstēti ar bisfosfonātiem, ziņots par kaulu, locītavu un muskuļu sāpēm. Kopš zāļu laišanas tirgū šie simptomi reti ir bijuši smagi vai izraisījuši invaliditāti (skatīt 4. punktu). Simptomu parādīšanās laiks svārstījās no vienas dienas līdz vairākiem mēnešiem pēc ārstēšanas uzsākšanas.Lielākajai daļai pacientu ārstēšanas pārtraukšana izraisīja simptomu uzlabošanos. Pēc tās pašas vai citu tās pašas klases zāļu atkārtotas lietošanas dažiem pacientiem simptomi ir atjaunojušies.
Ir ziņots par neparastiem augšstilba kaula lūzumiem, galvenokārt pacientiem, kuri ilgstoši ārstējas ar šīs klases osteoporozes līdzekļiem.Šie lūzumi rodas spontāni vai pēc nelielas traumas, un dažiem pacientiem rodas sāpes augšstilbā vai cirkšņā.
Rentgena staros bieži tiek konstatēts šāda veida lūzums (mehāniska sprieguma lūzums) nedēļas vai mēnešus pirms pilnīga augšstilba kaula lūzuma.
Lūzumi bieži rodas abos augšstilba kaulos (divpusēji lūzumi), tāpēc pacientiem, kas ārstēti ar bisfosfonātu, ir salauzts viens augšstilba kauls, jāpārbauda arī otrs.
Ir ziņots arī par ierobežotu šo lūzumu sadzīšanu.Pacientiem ar aizdomām par augšstilba kaula lūzumu ārsts izvērtēs bisfosfonātu terapijas pārtraukšanu, līdz būs novērtēts ieguvums pacientam attiecībā pret risku.
Ārstēšanas laikā ar šāda veida zālēm ārstam jāziņo par jebkāda veida sāpēm augšstilbā, gūžā vai cirkšņā, un, ja rodas šādi simptomi, tās jāpārbauda, lai izslēgtu augšstilba kaula lūzumu.
Tā kā zāles ir bijušas komerciāli pieejamas, reti ir saņemti ziņojumi par nopietnām ādas reakcijām, tai skaitā zvīņošanos (Stīvensa-Džonsona sindroms) un ādas bojājumiem (toksisku epidermas nekrolīzi).
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Fosamax un periodiski pēc tam ārsts, iespējams, lūgs pārbaudīt kalcija līmeni asinīs (kalciēmiju). Pirms Fosamax terapijas uzsākšanas jākoriģē pazemināts kalcija līmenis asinīs (hipokalciēmija) (skatīt 2. punktu). Ārstam, lietojot Fosamax, jāuzrauga kalcija līmenis asinīs un hipokalciēmijas simptomi un jāārstē citi traucējumi, piemēram, D vitamīna deficīts.
Ārstēšanas laikā ar Fosamax ir bijuši reti gadījumi ar zemu kalcija līmeni (hipokalciēmija), dažkārt smagu, jo īpaši tādu apstākļu klātbūtnē, kas var veicināt hipokalciēmiju, piemēram, slikta vairogdziedzera hormonu ražošana (hipoparatireoze), D vitamīna deficīts un kalcija malabsorbcija, īpaši pacientiem, kuri lieto glikokortikoīdus - zāles, kas samazina kalcija uzsūkšanos. Pacientiem, kuri saņem glikokortikoīdu terapiju, ieteicams nodrošināt pietiekamu kalcija un D vitamīna uzņemšanu.
Bērni un pusaudži
Fosamax nav ieteicams bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Fosamax iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot, pat tās, ko var iegādāties bez receptes.
Kalcija piedevas, skābi neitralizējošas zāles un dažas iekšķīgi lietojamas zāles, vienlaicīgi lietojot, var traucēt Fosamax uzsūkšanos. Pirms citu zāļu lietošanas ir jāpaiet vismaz 30 minūtēm pēc Fosamax lietošanas (skatīt instrukcijas, kas sniegtas 3. sadaļā "Kā lietot Fosamax").
Dažas zāles, ko sauc par NSPL (piemēram, aspirīnu vai ibuprofēnu), lai ārstētu locītavu un kaulu iekaisumu (reimatismu) vai ilgstošas sāpes, var izraisīt gremošanas sistēmas problēmas. Tādēļ, lietojot šīs zāles vienlaikus ar Fosamax, jāievēro piesardzība.
Fosamax kopā ar uzturu un dzērienu
Pārtika un dzērieni (ieskaitot minerālūdeni), visticamāk, samazinās Fosamax efektivitāti, ja to lieto vienlaikus. Tāpēc ir svarīgi ievērot norādījumus, kas sniegti 3. sadaļā "Kā lietot Fosamax".
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Fosamax ir indicēts tikai sievietēm pēc menopauzes.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Lietojot Fosamax, ziņots par blakusparādībām (tostarp neskaidru redzi, reiboni un smagām kaulu, muskuļu vai locītavu sāpēm), kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Atbilde uz Fosamax var atšķirties katram indivīdam (skatīt 4. punktu).
Fosamax satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Fosamax: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ieteicamā deva ir 1 tablete pa 10 mg vienu reizi dienā.
Optimālais osteoporozes ārstēšanas ilgums ar šīm zālēm nav noteikts.
Ārsts periodiski izvērtēs optimālo ārstēšanas ilgumu, ņemot vērā ieguvumus pret iespējamo Fosamax risku, īpaši pēc 5 vai vairāk gadu lietošanas.
Fosamax jālieto vismaz 30 minūtes pirms dienas ēdiena, dzēriena vai zāļu kopā ar tikai krāna ūdeni. Citi dzērieni (ieskaitot minerālūdeni), pārtika un dažas zāles, visticamāk, samazinās Fosamax uzsūkšanos (skatīt 2. punktu).
Fosamax ir efektīvs tikai tukšā dūšā.
Lai atvieglotu izdalīšanos kuņģī un tādējādi samazinātu lokāla un barības vada kairinājuma / blakusparādību iespējamību:
- lietojiet Fosamax tableti no rīta, tikai pēc izkāpšanas no gultas, lai sāktu dienu, uzdzerot glāzi krāna ūdens (ne minerālūdens, ne mazāk kā 200 ml);
- norijiet Fosamax tableti veselu. Nesakošļājiet, nesasmalciniet un neļaujiet tabletei izšķīst mutē, jo pastāv iespējama mutes un rīkles savainošanās iespēja;
- nenogulieties, kamēr neesat kaut ko apēdis, un pirms gulētiešanas pārliecinieties, ka kopš Fosamax tabletes lietošanas ir pagājušas vismaz 30 minūtes;
- nelietojiet Fosamax tableti pirms gulētiešanas vai dienas sākumā pirms piecelšanās no gultas;
- nelietojiet Fosamax kopā ar kafiju vai tēju
- nelietojiet Fosamax kopā ar sulu vai pienu
- ja Jums rodas rīšanas grūtības vai sāpes, sāpes krūtīs vai rodas vai pastiprinās grēmas, pārtrauciet Fosamax lietošanu un sazinieties ar savu ārstu.
Ārsts ieteiks lietot kalcija un D vitamīna piedevas, ja to uzņemšana ar parasto uzturu nav pietiekama (skatīt 2. punktu).
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Fosamax nav ieteicams bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Lieto nieru darbības traucējumu gadījumā
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ir lielāks par 35 ml / min) deva nav jāpielāgo. Fosamax nedrīkst ievadīt pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss <35 ml / min), jo par to nav informācijas.
Ja esat aizmirsis lietot Fosamax
Ja esat aizmirsis lietot Fosamax tableti, ieņemiet vienu tableti no rīta pēc dienas, kad pamanāt, ka esat aizmirsis. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti. Turpiniet lietot tableti katru dienu, kā norādīts iepriekš. Ja rodas šaubas, sazinieties ar savu ārstu.
Ja pārtraucat lietot Fosamax
Ir svarīgi turpināt lietot Fosamax tik ilgi, cik noteicis ārsts. Fosamax ir efektīvs osteoporozes ārstēšanā tikai tad, ja turpināsit lietot tabletes.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Fosamax
Ja kļūdas pēc esat lietojis pārāk daudz tablešu, izdzeriet glāzi piena vai lietojiet antacīdus medikamentus un nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu. Neizraisiet vemšanu un neapgulieties, lai izvairītos no barības vada kairinājuma.
Blakusparādības Kādas ir Fosamax blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Lai aprakstītu, cik bieži ziņots par blakusparādībām, tiek izmantoti šādi termini:
- Ļoti bieži (rodas vismaz 1 no 10 ārstētiem pacientiem)
- Bieži (rodas vismaz 1 no 100 un mazāk nekā 1 no 10 ārstētiem pacientiem)
- Retāk (rodas vismaz 1 no 1000 un mazāk nekā 1 no 100 ārstētiem pacientiem)
- Reti (rodas vismaz 1 no 10 000 un mazāk nekā 1 no 1000 ārstētiem pacientiem)
- Ļoti reti (rodas mazāk nekā 1 no 10 000 ārstētiem pacientiem).
Ļoti bieži sastopams:
- kaulu, muskuļu vai locītavu sāpes, bieži intensīvas
- neliels un īslaicīgs kalcija un fosfātu līmeņa pazemināšanās asinīs, parasti normas robežās.
Bieži:
- galvassāpes, reibonis
- reibonis
- sāpes vēderā, nepatīkama sajūta kuņģī vai atraugas pēc ēšanas, aizcietējums, pilnības sajūta vai vēdera uzpūšanās kuņģī, caureja, meteorisms (gāzes), grēmas, rīšanas grūtības, sāpes rīšanā, čūlas barības vadā, kas izraisa sāpes krūtīs, dedzināšana vai rīšanas grūtības vai sāpes
- matu izkrišana (alopēcija), nieze
- locītavu pietūkums
- nogurums, roku vai kāju pietūkums (perifēra tūska)
Retāk:
- garšas traucējumi (disgeizija)
- neskaidra redze, sāpes vai acu apsārtums. Acu iekaisums (uveīts, sklerīts vai episklerīts)
- slikta dūša, vemšana, kairinājums vai barības vada vai kuņģa iekaisums, melni vai tumši izkārnījumi
- izsitumi, ādas apsārtums
- pārejoši gripai līdzīgi simptomi, piemēram, ķermeņa sāpes, vispārēja slikta pašsajūta un dažreiz ar drudzi, parasti ārstēšanas sākumā
Reti:
- alerģiskas reakcijas, piemēram, nātrene, sejas, lūpu, mēles un / vai rīkles pietūkums, apgrūtināta elpošana un rīšana
- zema kalcija līmeņa asinīs simptomi, tai skaitā muskuļu krampji vai spazmas un / vai tirpšana pirkstos vai ap muti
- barības vada sašaurināšanās; čūlas mutē, košļājot vai sūkājot tabletes; kuņģa vai peptiskas čūlas (dažreiz smagas vai ar asiņošanu);
- izsitumi, ko pasliktina saules iedarbība, smagas ādas reakcijas, piemēram, zvīņošanās (Stīvensa-Džonsona sindroms) un ādas bojājumi (toksiska epidermas nekrolīze)
- sāpes mutē un / vai žoklī, pietūkums vai čūlas mutē, nejutīgums vai smaguma sajūta žoklī vai zobu atslābināšanās. Tās var būt žokļa kaulu bojājuma pazīmes (osteonekroze), kas parasti ir saistīta ar aizkavētu dzīšanu un infekcija, bieži pēc zobu ekstrakcijas. Sazinieties ar savu ārstu vai zobārstu, ja Jums rodas šie simptomi.
Reti var rasties neparasts augšstilba kaula lūzums, īpaši pacientiem, kuri ilgstoši ārstē osteoporozi. Sazinieties ar savu ārstu, ja Jums rodas sāpes, vājums vai diskomforts augšstilbā, gūžā vai cirksnī, jo tas var būt agrīna norāde uz iespējamu augšstilba kaula lūzums.
Ļoti rets:
- konsultējieties ar ārstu, ja Jums ir sāpes ausīs, izdalījumi no auss un / vai ausu infekcija.Šīs epizodes var būt ausu kaulu bojājuma simptomi.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Termiņš "> Cita informācija
Ko Fosamax satur
- Aktīvā sastāvdaļa ir alendronskābes nātrija sāls 13,05 mg, kas atbilst 10 mg alendronskābes.
- Citas sastāvdaļas ir: mikrokristāliskā celuloze, bezūdens laktoze, kroskarmelozes nātrijs, magnija stearāts, karnaubas vasks.
Fosamax ārējais izskats un iepakojums
Fosamax ir pieejams tablešu veidā.
Tabletes ir iepakotas necaurspīdīgos PVC un alumīnija blisteros.
Katrā blisterī ir 14 tabletes.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
FOSAMAX 10 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
Viena FOSAMAX 10 mg tablete satur:
Aktīvs princips: alendronskābes nātrija sāls 13,05 mg, kas atbilst 10 mg alendronskābes.
Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktoze.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA -
Tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
FOSAMAX ir norādīts
• osteoporozes ārstēšanā sievietēm un vīriešiem pēcmenopauzes periodā
• glikokortikoīdu izraisītas osteoporozes (GIOP) ārstēšanai un profilaksei vīriešiem un sievietēm.
04.2 Devas un lietošanas veids -
Devas
Ieteicamā deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Optimālais bisfosfonātu terapijas ilgums osteoporozes gadījumā nav noteikts. Nepieciešamība turpināt ārstēšanu periodiski jāpārvērtē katram pacientam, pamatojoties uz iespējamo ieguvumu un risku, īpaši pēc 5 vai vairāk gadu lietošanas.
Lietošanas veids
Lai panāktu adekvātu alendronāta uzsūkšanos:
FOSAMAX jānorij vismaz 30 minūtes pirms dienas ēdiena, dzēriena vai zāļu kopā ar tikai krāna ūdeni. Citi dzērieni (ieskaitot minerālūdeni), pārtika un dažas zāles, visticamāk, samazinās alendronāta uzsūkšanos (skatīt apakšpunktu 4.5).
Lai atvieglotu kuņģa izdalīšanos un tādējādi samazinātu lokāla un barības vada kairinājuma / blakusparādību iespējamību (skatīt apakšpunktu 4.4):
• FOSAMAX jānorij tikai pēc izcelšanās no gultas, lai sāktu dienu, uzdzerot pilnu glāzi krāna ūdens (ne mazāk kā 200 ml).
• Pacientam jānorij FOSAMAX tikai vesels. Pacientam nevajadzētu sasmalcināt vai sakošļāt tableti mutē vai izšķīdināt to mutē, jo pastāv risks saslimt ar mutes un rīkles čūlu.
• Pacientam nevajadzētu apgulties, kamēr viņš nav kaut ko apēdis, kam vajadzētu būt vismaz 30 minūtēm pēc tabletes lietošanas.
• Pēc FOSAMAX lietošanas pacients nedrīkst apgulties vismaz 30 minūtes.
• FOSAMAX nedrīkst lietot pirms gulētiešanas vai pirms dienas piecelšanās no gultas.
Pacientiem jābrīdina, ka, ja viņi izlaiž FOSAMAX 10 mg dienas devu, viņiem jālieto viena tablete no rīta pēc dienas, kad viņi par to zina. Jums nevajadzētu lietot divas tabletes vienā dienā, bet jums vajadzētu atsākt lietot vienu tableti dienā, kā norādīts iepriekš.
Ja uzturs ir nepietiekams, pacientiem jālieto kalcija un D vitamīna piedevas (skatīt apakšpunktu 4.4).
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Klīniskajos pētījumos netika pierādīta ar vecumu saistīta atšķirība alendronāta efektivitātē vai drošumā. Tādēļ gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Lietošana nieru darbības traucējumu gadījumā
Pacientiem ar GFĀ (glomerulārās filtrācijas ātrums), kas pārsniedz 35 ml / min, deva nav jāpielāgo. Alendronātu nav ieteicams lietot pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ja GFĀ ir mazāks par 35 ml / min, jo informācija nav pieejama.
Pediatriskā populācija
Nātrija alendronāta lietošana bērniem līdz 18 gadu vecumam nav ieteicama, jo nav pietiekamu datu par drošību un efektivitāti apstākļos, kas saistīti ar bērnu osteoporozi (skatīt arī apakšpunktu 5.1).
04.3 Kontrindikācijas -
• Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
• Barības vada traucējumi un citi faktori, kas kavē barības vada iztukšošanos, piemēram, stricture un achalasia.
• Nespēja stāvēt vai sēdēt vertikāli vismaz 30 minūtes.
• Smaga nieru mazspēja (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
• Hipokalciēmija.
• skatīt arī apakšpunktu 4.4.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Alendronāts var izraisīt vietējo kuņģa -zarnu trakta augšējās daļas gļotādas kairinājumu. Tā kā iespējama pamatslimības pasliktināšanās, jāievēro piesardzība, ordinējot alendronātu pacientiem ar aktīvām kuņģa -zarnu trakta augšdaļas slimībām, piemēram, disfāgiju, barības vada slimību, gastrītu, duodenītu, čūlām vai ar nesenu (iepriekšējā gada) anamnēzē nopietniem kuņģa -zarnu trakta traucējumiem, piemēram, peptisku čūlu vai aktīvu kuņģa -zarnu trakta asiņošanu vai augšējo kuņģa -zarnu trakta operāciju, izņemot pyloroplasty (skatīt 4.3. apakšpunktu). Pacientiem ar barības vadu Baretu jau zināms, zāļu parakstītājiem jāizvērtē iespējamie ieguvumi un riski alendronāta lietošana individuāli.
Pacientiem, kuri saņem alendronātu, ziņots par nevēlamām reakcijām, kas ietekmē barības vadu (dažas smagas un kurām nepieciešama hospitalizācija), piemēram, ezofagītu, barības vada čūlu un barības vada eroziju, kam reti seko barības vada sašaurināšanās. pacients jāpārtrauc alendronāta lietošana un jāmeklē medicīniskā palīdzība, ja parādās tādi barības vada kairinājuma simptomi kā disfāgija, odinofagija, sāpes mugurā, grēmas parādīšanās vai pasliktināšanās.
Šķiet, ka nopietnu barības vada blakusparādību risks ir lielāks pacientiem, kuri pienācīgi nelieto alendronātu un / vai turpina lietot alendronātu pēc simptomu rašanās, kas liecina par barības vada kairinājumu. Ir ļoti svarīgi, lai pacients zinātu un saprastu, kā lietot zāles (skatīt 4.2. Apakšpunktu). Pacientam jābrīdina, ka, ja netiek ievēroti šie piesardzības pasākumi, var palielināties barības vada problēmu risks.
Lai gan lielos klīniskajos pētījumos paaugstināts risks netika novērots, ir ziņots par retiem (pēcreģistrācijas) kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumiem, no kuriem daži ir nopietni un saistīti ar komplikācijām.
Ir ziņots par žokļa osteonekrozi, kas parasti ir saistīta ar zobu ekstrakciju un / vai lokālu infekciju (ieskaitot osteomielītu), vēža slimniekiem, kas ārstēti ar shēmām, ieskaitot bisfosfonātus, ko galvenokārt ievada intravenozi. Daudzi no šiem pacientiem tika ārstēti, arī ar ķīmijterapiju un kortikosteroīdiem. ir ziņots arī par žokli pacientiem ar osteoporozi, kuri tiek ārstēti ar perorāliem bisfosfonātiem.
Novērtējot indivīda risku saslimt ar žokļa osteonekrozi, jāņem vērā šādi riska faktori:
• bisfosfonāta iedarbība (maksimālā zoledronskābes gadījumā), lietošanas veids (skatīt iepriekš) un kumulatīvā deva
• vēzis, ķīmijterapija, staru terapija, kortikosteroīdi, angioģenēzes inhibitori, smēķēšana
• zobu slimības anamnēzē, slikta mutes higiēna, periodonta slimība, invazīvas zobārstniecības procedūras un slikti pieguļošas zobu protēzes.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar perorāliem bisfosfonātiem pacientiem ar sliktu zobu veselību jāapsver nepieciešamība pēc zobu pārbaudes ar atbilstošām profilaktiskām zobārstniecības procedūrām.
Ārstēšanas laikā šiem pacientiem, ja iespējams, jāizvairās no invazīvām zobārstniecības procedūrām. Pacientiem, kuriem bisfosfonātu terapijas laikā attīstās žokļa osteonekroze, zobu ķirurģija var pasliktināt stāvokli. Pacientiem, kuriem nepieciešama zobu ķirurģija, nav pieejami dati, kas liecinātu, ka, pārtraucot ārstēšanu ar bisfosfonātiem, samazinās žokļa osteonekrozes risks.
Ārstējošā ārsta klīniskajam vērtējumam jāvadās pēc katra pacienta vadības programmas, pamatojoties uz individuālu riska un ieguvuma attiecības novērtējumu.
Ārstēšanas laikā ar bisfosfonātiem visi pacienti ir jāmudina ievērot labu mutes dobuma higiēnu, periodiski pārbaudīt zobus un ziņot par jebkādiem mutes dobuma simptomiem, piemēram, zobu kustīgumu, sāpēm vai pietūkumu.
Ziņots par ārējās dzirdes kanāla osteonekrozi saistībā ar bisfosfonātu lietošanu, galvenokārt saistībā ar ilgstošu terapiju. Iespējamie ārējā dzirdes kanāla osteonekrozes riska faktori ir steroīdu un ķīmijterapijas lietošana un / vai lokāli riska faktori, piemēram, Ārējās dzirdes kanāla osteonekroze jāapsver pacientiem, kuri tiek ārstēti ar bisfosfonātiem un kuriem ir tādi ausu simptomi kā sāpes vai izdalījumi vai hroniskas ausu infekcijas.
Ir ziņots par kaulu, locītavu un / vai muskuļu sāpēm pacientiem, kas ārstēti ar bisfosfonātiem. Pēcreģistrācijas periodā šie simptomi reti ir bijuši smagi un / vai izraisījuši invaliditāti (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Simptomu parādīšanās laiks svārstījās no vienas dienas līdz vairākiem mēnešiem pēc ārstēšanas uzsākšanas.Pārtraucot ārstēšanu, vairumam pacientu simptomi mazinājās. Pēc vienas un tās pašas zāles vai cita bisfosfonāta atkārtotas ievadīšanas pacientu apakšgrupai simptomi atkārtojās.
Netipiski augšstilba kaula lūzumi
Ir ziņots par netipiskiem augšstilba kaula apakšstilba un apakšstilba lūzumiem, galvenokārt pacientiem, kuri ilgstoši ārstē osteoporozi ar bifosfonātiem. Šie īsie šķērseniskie vai slīpie lūzumi var rasties jebkurā augšstilba kaula daļā, tieši zem mazākā trohantera un virs supracondilārās līnijas. rodas spontāni vai pēc minimālas traumas, un dažiem pacientiem nedēļas vai mēnešus pirms stresa lūzuma rodas sāpes augšstilbā vai cirkšņā, kas bieži vien ir saistītas ar attēlveidošanas rezultātiem un radiogrāfiskiem pierādījumiem par stresa lūzumiem. Lūzumi bieži ir divpusēji; tādēļ pacientiem, kas ārstēti ar bisfosfonātiem un kuriem ir augšstilba kaula lūzums, jāpārbauda kontralaterālais augšstilbs. Ir ziņots arī par ierobežotu šo lūzumu sadzīšanu. Pacientiem, kuriem ir aizdomas par netipisku augšstilba kaula lūzumu, jāapsver bisfosfonātu terapijas pārtraukšana, gaidot pacienta novērtējumu, pamatojoties uz individuālo ieguvuma risku.
Ārstēšanas laikā ar bisfosfonātiem pacientiem jāiesaka ziņot par jebkādām sāpēm augšstilbā, gūžā vai cirksnī, un visiem pacientiem, kuriem parādās šādi simptomi, jānovērtē, vai nav nepilnīgs augšstilba kaula lūzums.
Pēcreģistrācijas pieredzes laikā ir bijuši reti ziņojumi par smagām ādas reakcijām, tostarp Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi.
Alendronāta lietošana nav ieteicama pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ja GFĀ ir mazāka par 35 ml / min (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Pirms ārstēšanas uzsākšanas jāapsver citi osteoporozes cēloņi, izņemot estrogēna deficītu, vecumu un glikokortikoīdu lietošanu.
Pirms alendronāta terapijas uzsākšanas ir jānovērš hipokalciēmija (skatīt 4.3. Apakšpunktu). Arī citi minerālvielu metabolisma traucējumi (piemēram, D vitamīna deficīts un hipoparatireoze) jāārstē atbilstoši. Pacientiem ar šiem klīniskajiem stāvokļiem jākontrolē kalcija līmenis serumā un hipokalciēmijas simptomi. terapijas laikā ar FOSAMAX.
Sakarā ar alendronāta pozitīvo ietekmi uz palielinātu kaulu mineralizāciju, var rasties kalcija un fosfātu līmeņa pazemināšanās serumā, īpaši pacientiem, kuri lieto glikokortikoīdus un kuriem var samazināties kalcija uzsūkšanās. Šāds samazinājums parasti ir ierobežots un asimptomātisks. Tomēr ir bijuši reti ziņojumi par simptomātiskiem simptomiem. hipokalciēmija, dažkārt nopietna un bieži pacientiem ar noslieci uz noslieci (piemēram, hipoparatireoze, D vitamīna deficīts un kalcija malabsorbcija).
Īpaši svarīgi ir nodrošināt pietiekamu kalcija un D vitamīna uzņemšanu pacientiem, kuri saņem glikokortikoīdu terapiju.
Palīgvielas
Šīs zāles satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Pārtika un dzērieni (ieskaitot minerālūdeni), kalcija piedevas, antacīdi un citas zāles iekšķīgai lietošanai, ja tās tiek lietotas vienlaikus ar alendronātu, var traucēt alendronāta uzsūkšanos. Līdz ar to pacientiem pirms alendronāta lietošanas jāpaiet vismaz 30 minūtēm pirms citu zāļu iekšķīgas lietošanas (skatīt 4.2. Un 5.2. Apakšpunktu).
Nav paredzama cita klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība. Klīniskajos pētījumos dažiem pacientiem ārstēšanas laikā ar alendronātu tika ievadīts estrogēns (intravagināli, transdermāli vai perorāli). Netika konstatētas nevēlamas blakusparādības, kas saistītas ar estrogēna lietošanu alendronāta terapijas laikā.
Tā kā NPL lietošana ir saistīta ar kuņģa -zarnu trakta kairinājumu, vienlaikus lietojot alendronātu, jāievēro piesardzība.
Lai gan specifiski mijiedarbības pētījumi nav veikti, alendronāts klīniskajos pētījumos ir lietots kombinācijā ar plašu parasto zāļu klāstu, neradot pierādījumus par nevēlamām klīniskām reakcijām.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Grūtniecība
Alendronātu nedrīkst lietot grūtniecības laikā Nav pietiekamu datu par alendronāta lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija / augļa attīstību vai pēcdzemdību attīstību. Alendronāts grūsnām žurkām izraisīja distokciju hipokalciēmijas dēļ (skatīt apakšpunktu 5.3).
Barošanas laiks
Nav zināms, vai alendronāts izdalās mātes pienā.Alendronātu nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Nav veikti pētījumi par ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr dažas blakusparādības, par kurām ziņots, lietojot FOSAMAX (ieskaitot neskaidru redzi, reiboni un stipras sāpes kaulos, muskuļos vai locītavās), var ietekmēt dažu pacientu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Atsevišķas reakcijas uz FOSAMAX var atšķirties (skatīt 4.8. Apakšpunktu).
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Viena gada klīniskajā pētījumā ar sievietēm pēcmenopauzes periodā ar osteoporozi tika konstatēts, ka alendronāta 70 mg vienu reizi nedēļā (n = 519) un alendronāta 10 mg dienā (n = 370) kopējais drošības profils ir līdzīgs.
Divos trīs gadu pētījumos pēc būtības, kas bija identiski, sievietēm pēcmenopauzes periodā (alendronāts 10 mg: n = 196, placebo: n = 397) alendronāta 10 mg dienā un placebo kopējais drošības profils bija līdzīgs.
Blakusparādības, par kurām pētnieki ziņojuši, iespējams, iespējams vai noteikti saistīti ar zālēm, ir parādītas tabulā zemāk, ja tās parādījās ≥ 1% katrā ārstēšanas grupā viena gada pētījumā vai ja tās radās ≥ 1% pacientu, kuri tika ārstēti ar alendronāts 10 mg dienā un biežums lielāks nekā placebo trīs gadu pētījumos:
Klīniskos pētījumos un / vai zāļu komerciālā lietošanā ir ziņots arī par šādām nevēlamām blakusparādībām:
Ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana -
Perorālās pārdozēšanas sekas var būt hipokalciēmija, hipofosfatēmija un nevēlamas blakusparādības, piemēram, kuņģa darbības traucējumi, grēmas, ezofagīts, gastrīts vai čūla.
Nav specifiskas informācijas par alendronāta pārdozēšanas ārstēšanu. Dodiet pienu vai antacīdus līdzekļus, kas saistās ar alendronātu.Sakarā ar barības vada kairinājuma risku, neizraisiet vemšanu un stingri turiet pacientu ar stumbru.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā grupa: zāles, kas ietekmē kaulu struktūru un mineralizāciju, bisfosfonāti.
ATĶ kods: M05BA04.
Alendronāts ir bifosfonāts, kas pētījumos ar dzīvniekiem darbojas kā specifisks osteoklastu izraisītas kaulu rezorbcijas inhibitors. Bifosfonāti ir pirofosfāta sintētiskie analogi, kuriem kaulos ir "augsta afinitāte" pret hidroksiapatītu. No pētījumiem ar dzīvniekiem alendronāts galvenokārt tiek lokalizēts vietās, kur notiek kaulu rezorbcija, īpaši ārpus osteoklastu, un kavē osteoklastisko kaulu rezorbciju bez jebkādas tieša ietekme uz kaulu veidošanos. Tā kā kaulu rezorbcija un kaulu veidošanās ir saistīta, kaulu veidošanās samazinās, bet mazākā mērā nekā rezorbcija, kā rezultātā palielinās kaulu masa. Saskaroties ar alendronātu, tas tiek iekļauts jaunizveidotā normālā kaula matricā, kur tas ir farmakoloģiski neaktīvs.
Alendronāta ietekme uz kaulu masu un lūzumu biežumu sievietēm pēcmenopauzes periodā tika pētīta divos sākotnējos efektivitātes pētījumos ar identisku dizainu (n = 994) un lūzumu novēršanas pētījumā (FIT 1).
Sākotnējos efektivitātes pētījumos vidējais kaulu minerālā blīvuma (KMB) pieaugums, lietojot alendronātu 10 mg dienā, salīdzinot ar placebo, trīs gadu laikā bija attiecīgi 8,8%, 5,9% un 7,8% mugurkaula, augšstilba kaula kakla un trochanter līmenī. Pat organisma DMO kopā tas ievērojami palielinājās. C "samazinājās par 48% (alendronāts 3,2% vs placebo (6,2%) ar alendronātu ārstēto pacientu proporcijā ar vienu vai vairākiem mugurkaula lūzumiem salīdzinājumā ar tiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Šo pētījumu pagarinājumā uz diviem gadiem KMB turpināja palielināties mugurkaulā un trohanterā un palika stabils augšstilba kaklā un ķermenī. kopā.
Trīs gadu placebo kontrolētā pētījumā (FIT 1) alendronātu vienu reizi dienā (5 mg vienu reizi dienā divus gadus un 10 mg vienu reizi dienā vienu gadu) lietoja 2027 pacientiem ar vismaz vienu mugurkaula lūzumu (no kompresijas). bāzes līnija.Šajā pētījumā alendronāts vienu reizi dienā samazināja ≥ 1 jauna skriemeļu lūzuma biežumu par 47% (alendronāts 7,9% vs placebo 15,0%). Tika konstatēts arī statistiski nozīmīgs gūžas kaula lūzumu biežuma samazinājums (1,1% vs 2,2%, samazinājums par 51%).
Osteoporozes ārstēšana vīriešiem
FOSAMAX 10 mg vienreiz dienā efektivitāte vīriešiem ar osteoporozi tika pierādīta divu gadu, placebo kontrolētā, dubultmaskētā, daudzcentru pētījumā, kurā piedalījās 241 vīrietis vecumā no 31 līdz 87 gadiem (vidēji 63) . Divos gados vidējais KMB pieaugums salīdzinājumā ar placebo vīriešiem, kuri tika ārstēti ar FOSAMAX 10 mg dienā, bija: mugurkaula jostasvieta, 5,3%; augšstilba kauls, 2,6%; trochanter, 3,1%; un organisms pilnā apmērā, 1,6% (p = 0,001 katram salīdzinājumam). FOSAMAX bija efektīvs neatkarīgi no vecuma, rases, dzimumdziedzeru funkcijas, sākotnējā kaulu apgrozījuma ātruma vai sākotnējā KMB. Saskaņā ar daudz lielākiem pētījumiem, kas veikti sievietēm pēcmenopauzes periodā, FOSAMAX šiem vīriešiem 10 mg dienā samazināja jaunu skriemeļu lūzumu biežumu (noskaidroja kvantitatīvā radiogrāfija) salīdzinājumā ar placebo (0,8% vs Attiecīgi 7,1%; p = 0,017) un paralēli samazināja arī augstuma samazinājumu (-0,6 vs -2,4 mm, attiecīgi; p = 0,022).
Glikokortikoīdu izraisīta osteoporoze
Ilgstoša glikokortikoīdu lietošana parasti ir saistīta ar osteoporozes attīstību, kas var izraisīt lūzumus (īpaši skriemeļu, gūžas un ribu lūzumus). Tā notiek gan visu vecumu vīriešiem, gan sievietēm. Lai gan pētījums nebija izstrādāts. starp dažādām alendronāta devām, šķiet, ka 10 mg deva varēja radīt skaitliski labāku efektu nekā
5 mg visās vietās 24 mēnešu laikā. Visā pacientu populācijā alendronāts 10 mg vienu reizi dienā palielināja KMB mugurkaula kaulos par 4,6%, salīdzinot ar 3,6% pacientiem, kuri tika ārstēti ar 5 mg vienu reizi dienā. Atbilstošās vērtības pieaugumam citās vietās bija: kopējais gūžas locītava 4,3%, augšstilba kauls 3,5%, trohanters 5,1%un organisms kopā 1,5%, salīdzinot ar 3,2%, 3,0%, 3,4%un 1,1%5 mg grupā. Tādēļ alendronāts 10 mg vienu reizi dienā uzrādīja pastāvīgu skaitlisku KMB pieaugumu, kas lielāks nekā 5 mg devā, un organisma līmenī atšķirības bija starp 0,3%. kopā un 1,7% trochanter līmenī.
Laboratorijas dati
Klīniskajos pētījumos tika ziņots par pārejošu un vieglu asimptomātisku kalcija un fosfāta līmeņa samazināšanos serumā attiecīgi aptuveni 18% un 10% pacientu, kuri tika ārstēti ar alendronātu 10 mg dienā, salīdzinot ar aptuveni 12% un 3% pacientu, kuri tika ārstēti ar placebo. Tomēr kalcija līmenis serumā samazinās līdz
Pediatriskā populācija
Nātrija alendronāts tika pētīts nelielam skaitam pacientu ar osteogenesis imperfecta, kas jaunāki par 18 gadiem. Rezultāti nav pietiekami, lai pamatotu nātrija alendronāta lietošanu bērniem ar osteogenesis imperfecta.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Uzsūkšanās
Salīdzinot ar intravenozu atsauces devu, alendronāta perorālā biopieejamība sievietēm ir aptuveni 0,7%, lietojot 5 līdz 40 mg devas, ko lieto pēc nakts badošanās un 2 stundas pirms standartizētām brokastīm. Iekšķīgi vīriešiem (0,6%) bija līdzīga Līdzīgi biopieejamība samazinājās (par aptuveni 40%), ja alendronātu ievadīja "stundu vai pusi" pirms standartizētām brokastīm. Osteoporozes pētījumos FOSAMAX bija efektīvs, ja to ievadīja vismaz 30 minūtes pirms dienas pirmā ēdiena vai dzēriena.
Bioloģiskā pieejamība bija niecīga, ja alendronātu ievadīja divu stundu laikā pēc standartizētām brokastīm.
Veseliem indivīdiem perorāla prednizona lietošana (20 mg trīs reizes dienā piecas dienas) neizraisīja klīniski nozīmīgas izmaiņas alendronāta perorālajā biopieejamībā (vidējais pieauguma diapazons no 20 līdz 40%).
Izplatīšana
Pētījumi ar žurkām liecina, ka pēc 1 mg / kg l "alendronāta intravenozas ievadīšanas, kas sākotnēji tika sadalīts mīkstos audos, ātri sadalās kaulos vai izdalās ar urīnu. Cilvēkiem vidējais izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī, neskaitot kaulus, ir vismaz 28 litri. Zāļu koncentrācija plazmā pēc terapeitiskām perorālām devām ir pārāk zema, lai to varētu noteikt (plazmas proteīns ir aptuveni 78%).
Biotransformācija
Gan cilvēkiem, gan dzīvniekiem nav pierādījumu par alendronāta metabolismu.
Eliminācija
Pēc 14C iezīmēta alendronāta intravenozas devas aptuveni 50% radioaktivitātes tika izvadīti ar urīnu 72 stundu laikā, un izkārnījumos tika konstatēta neliela radioaktivitāte. Pēc intravenozas ievadīšanas 10 mg la klīrenss alendronāta koncentrācija plazmā samazinājās par vairāk nekā 95% 6 stundu laikā pēc intravenozas ievadīšanas.
Žurkām alendronāta izdalīšanās caur nierēm nenotiek caur skābju vai bāzes transportēšanas sistēmām, un tāpēc nav sagaidāms, ka šajā līmenī tas traucētu citu zāļu izdalīšanos cilvēkiem.
Preklīniskie pētījumi liecina, ka zāles, kas nav nogulsnējušās kaulos, ātri izdalās ar urīnu. Dzīvniekiem nav pierādījumu par kaulu uzsūkšanās piesātinājumu pēc hroniskas ārstēšanas ar kumulatīvām intravenozām devām līdz 35 mg / kg. Lai gan klīniskā informācija nav pieejama, ir iespējams, ka pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, tāpat kā dzīvniekiem, alendronāta eliminācija caur nierēm ir samazināta. Līdz ar to pacientiem ar nieru darbības traucējumiem var sagaidīt pastiprinātu alendronāta uzkrāšanos kaulos (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Dzīvnieku toksikoloģija
Alendronāta perorālā LD žurku un peļu mātītēm ir attiecīgi 552 mg / kg (3256 mg / m²) un 966 mg / kg (2898 mg / m²) (2760 un 4830 reizes lielāka par ieteicamo devu osteoporozes ārstēšanai). sievietēm pēcmenopauzes periodā, ņemot vērā ķermeņa svaru 50 kg). Vīriešiem šīs vērtības ir nedaudz augstākas: attiecīgi 626 un 1280 mg / kg. Suņiem devas līdz 200 mg / kg (4000 mg / m²) (1000 reizes lielāka par ieteicamo devu osteoporozes ārstēšanai sievietēm pēcmenopauzes periodā, ņemot vērā ķermeņa svaru 50 kg) nebija nāvējošas.
Nav pierādījumu par kancerogēnu iedarbību 105 nedēļu pētījumā ar žurkām, kuras saņēma perorālās devas līdz 3,75 mg / kg dienā, un 92 nedēļu pētījumā ar pelēm, kuras saņēma perorālās devas līdz 10 mg / kg dienā.
Mikrobu mutagēzes testā alendronāts neuzrādīja genotoksicitāti in vitro ar vai bez metabolisma aktivācijas. Tāpat mutagēzes testā netika novēroti nekādi mutagenitātes pierādījumi in vitro uz zīdītāju šūnām, veicot sārmainu eluēšanas testu in vitro žurku hepatocītos un hromosomu aberācijas testā in vivo pelēm intravenozās devās līdz 25 mg / kg / dienā (75 mg / m²). Hromosomu aberācijas testā in vitro Ķīniešu kāmju olnīcu šūnās alendronāts citotoksicitātes gadījumā uzrādīja vieglu pozitivitāti koncentrācijās, kas lielākas vai vienādas ar 5 mM.
Šiem datiem nav nozīmes cilvēku drošības ziņā, jo līdzīgas koncentrācijas nav sasniedzamas in vivo terapeitiskās devās.
Turklāt 4 no 5 genotoksicitātes pētījumu rezultātiem, kas ietver visatbilstošākos pētījumus, lai novērtētu kancerogēno potenciālu cilvēkiem (hromosomu aberācijas tests), ir acīmredzams negatīvs rezultāts. in vivo un mikrobu mutagēzes tests) un kancerogenitātes pētījumu negativitāte žurkām un pelēm ļauj secināt, ka, lietojot alendronātu cilvēkiem, nav pierādījumu par kancerogenitātes un genotoksicitātes risku.
Attīstība un reproduktīvā toksicitāte
Alendronāts neietekmēja žurku auglību un reproduktīvo spēju (tēviņus un mātītes), lietojot perorāli 5 mg / kg / dienā. Vienīgais šajos pētījumos novērotais efekts, kas tika attiecināts uz zālēm, bija distocija žurkām., Kas ir tieši saistīta ar jatrogēnu hipokalciēmiju. Šo efektu var novērst žurkām, lietojot kalcija piedevas. Turklāt ir pierādīts, ka 1,25 mg / kg dienā ir devas līmenis, pie kura efekts nav skaidri novērots. Attīstības toksikoloģijas pētījumos žurkām un trušiem netika novērotas nevēlamas blakusparādības. līdz 25 mg / kg / dienā un attiecīgi 35 mg / kg / dienā.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Mikrokristāliskā celuloze, bezūdens laktoze, kroskarmelozes nātrijs, magnija stearāts, karnaubas vasks.
06.2 Nesaderība "-
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš "-
Neskartā iepakojumā: 2 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
Tabletes ir necaurspīdīgā PVC un alumīnija blisterī.
Fosamax 10 mg tabletes: iepakojumā pa 14 tabletēm.
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Nav īpašu norādījumu.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
MERCK SHARP & DOHME LIMITED
Hertford Road, Hoddesdon
Hertfordšīra, Lielbritānija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
Fosamax 10 mg tabletes - 14 tabletes AIC n.029052038
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
2003. gada jūlijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS -
2016. gada 9. jūnijs
