Anti-astmas zāles

Astma

Paralēli pieaugošajam vides piesārņojuma līmenim astmas formas nepārtraukti pieaug. Cilvēki ar astmu kļūst paaugstināti jutīgi pret dažāda rakstura (ķīmiskiem, fiziskiem, termiskiem, alerģiskiem) stimuliem, kas pēc tam ir astmas krīzes izraisītājs.

Astma ir hronisks elpceļu iekaisums, kurā bronhi ir sašaurināti tūskas klātbūtnes dēļ un dažkārt spazmogēnu vielu dēļ, ko izdala vietējās šūnas vai šūnas, kas caur asinsrites plūsmu iekļūst bronhu līmenī.

Šīs vielas, ko sauc par spazmogēniem, ir bronhu sašaurināšanās starpnieki un var izraisīt tūlītēju vai vēlu astmas lēkmi.

Galvenie bronhokonstrikcijas mediatori ir histamīns, prostanoīdi (tromboksāni un daži prostaglandīni), daži leikotriēni (īpaši cisteinilleikotriēni), trombocītu aktivējošais faktors (PAF) un daži neiropeptīdi (daži neirokinīni).

Zāles pret astmu

Jebkuras zāles, kas spēj mazināt bronhu iekaisumu vai antagonizēt spazmogēnu izraisītu reakciju iedarbību, potenciāli ir pretastmas līdzeklis.

Anti-astmas zāles iedala vairākās kategorijās:

Glikokortikoīdi
Beta-2 agonisti
Ksantīna atvasinājumi
Benzopiranoni
Antimuskarīniskie līdzekļi
Antileikotriēns

Glikokortikoīdi

Glikokortikoīdi darbojas netieši, inhibējot enzīmu fosfolipāzi A2 un līdz ar to - arahidonskābes veidošanos un pēc tam tās pārvēršanu par leikotriēniem un prostaglandīniem (vielām ar iekaisuma aktivitāti).

Tos sauc arī par kortikosteroīdiem, jo tos parasti ražo virsnieru garoza no holesterīna. Galvenais grupas hormons ir kortizols (vai hidrokortizons).

Tādēļ glikokortikoīdi spēj samazināt tūsku un astmas lēkmju skaitu. Vispazīstamākie ir flunisolīds, ko ievada ieelpojot, izmantojot pašdozējošus dozatorus (250 µg uz aerosola), un beklometazonu (Clenil ®) ar līdzīgu ievadīšanas veidu (100, 200, 400 µg, izsmidzinot) vai ar aerosolu.

Aerosola zāles bieži tiek kombinētas ar Beta-2 agonistu, lai panāktu lielāku bronhodilatatora efektu, un astmas slimnieki dod priekšroku, ja viņiem ir grūtības ieelpot zāles perorāli vai nazāli.

Glikokortikoīdu iekšķīgai lietošanai (kapsulas, tabletes) drīkst lietot tikai tad, ja rezultāti netiek iegūti ieelpojot un īsu laiku diezgan acīmredzamu blakusparādību dēļ (lielāka uzņēmība pret infekcijām, īpaši vīrusu, plaši izplatītas tūskas dēļ) , tad pietūkums, hipertensija un kaulu demineralizācija).

Beta2 agonisti

Beta2 agonistu zāles ir norepinefrīna atvasinājumi, hormons, kas iedarbojas uz adrenerģiskiem receptoriem, īpaši alfa un beta1 tipa, bet maz uz B2, kas ir svarīgi astmai, jo stimulēti tie izraisa bronhu gludo muskuļu relaksāciju. No tā izriet, ka jebkuras zāles, kas spēj uzlabot šo receptoru aktivitāti, tātad nosaukums Beta2 agonisti, ir noderīgas kā astmas slimnieks.

Vispazīstamākais un visbiežāk lietotais ir salbutamols (Ventolin ®), kas, ieelpojot (0,2 mg uz vienu aerosolu), rada "ātru darbību, kas ilgst aptuveni trīs stundas. Salbutamolu lieto arī, lai novērstu astmas lēkmes, ņemot vērā fizisko piepūli, pat ja mēs atceramies, ka esam aizliegti veseliem sportistiem (tas tiek uzskatīts par dopingu).

Salbutamolu var izmantot arī kā aerosolu, sistēmiski (2-4 mg cpr; cos 4-6 mg) vai parenterāli (0,5 mg ampulas). Sistēmisku ievadīšanu lieto tikai tad, ja astmas krīzes ir pārāk biežas, jo, lai gan tās ir pietiekami selektīvas B2 receptoriem, tā saglabā arī aktivitāti pret B1, kas, koncentrējoties sirdī, stimulējot izraisa sirdsdarbības ātruma palielināšanos (tahikardiju), kļūstot bīstama īpaši sirdij pacientiem (lai uzzinātu vairāk, skatiet: Klenbuterols).

Līdztekus salbutamolam ir arī citas B2 agonistu zāles ar ilgāku darbības laiku, un tādēļ tās lieto uzturošā terapijā, nevis krīzēs (kurām nepieciešamas zāles ar ātru farmakoloģisko aktivitāti). Starp tiem mēs atceramies salmeterolu (Aliflus ®, Serevent). ®, Seretide ®) 0,25 mg devās vienā aerosolā (lai ieelpotu vienu vai divas reizes 24 stundu laikā, var pietikt arī ar vienu vakara inhalāciju).

Ksantīna atvasinājumi

Ksantīna atvasinājumu izcelsme ir teofilīns vai 1,3 dimetilksantīns, kofeīna analogs tējas sastāvā un ar mērenu bronhodilatatora aktivitāti. Terapeitiskās devās tas spēj inhibēt fosfodiesterāzes - fermentus, kas hidrolizē cikliskos nukleotīdus. To darot, teofilīns palielina cikliskā AMP bioloģisko pieejamību, kas ir bronhu muskuļu relaksācijas starpnieks.

Terapeitiskās devās teofilīns nav ļoti šķīstošs, un tāpēc sāļus ražo, izmantojot 7. pozīcijā esošā slāpekļa skābās īpašības. Sāli iegūst, saistot divas teofilīna molekulas ar vienu no etilēndiamīna, iegūstot aminofilīnu (flakonos vai tabletēs, kopā 200-300 mg dienā un nekad, ja deva pārsniedz 400 mg dienā).

Aminofilīns ir otrās vai trešās izvēles zāles pret astmu, ko lieto tikai tad, ja citas zāles nav efektīvas. Lielās devās tas var izraisīt vemšanu, uzbudinājumu, tahikardiju, aritmiju un kļūt nāvējošs.

Benzopiranoni

Starp benzopiranoniem mēs atceramies hromoglicīnskābi, pretalerģisku līdzekli, ko var izmantot arī nātrija sāls veidā.Šīs zāles lieto dažām vieglām alerģijas formām, kas var ietekmēt aci, deguna gļotādu (iesnas) vai bronhus; šīs ir pirmās izvēles zāles, ko lieto, kad parādās pirmie alerģiskie simptomi, tikai ieelpojot, profilakses nolūkos uzbrukumiem (aerosols bērniem vai inhalācijas aerosoli bērniem un pieaugušajiem). Starp astmas slimniekiem zāles ir tās, kas rada absolūti vismazākās blakusparādības, bet ir "ierobežotas efektivitātes procentos (tikai 30-35% pacientu gūst labumu no "šo zāļu lietošana). Šķiet, ka darbības mehānisms ir saistīts ar spēju kavēt spazmogēnu izdalīšanos šūnās, kas atrodas bronhos, kā arī tām, kas to sasniedz caur asinīm (tas novērš histamīna izdalīšanos).

Antimuskarīniskie līdzekļi

Antimuskarīna līdzekļi inhibē bronhu zonā esošos acetilholīna M3 muskarīna receptorus. Šī viela patiesībā ir parasimpātiskās sistēmas neirotransmiters, kas, stimulējot muskarīna un nikotīna receptorus, izraisa skeleta un bronhu muskuļu kontrakciju. bloķējot acetilholīna muskarīna receptorus bronhu līmenī, mēs iegūstam astmas slimniekiem noderīgu bronhodilatāciju. Atropīns, aktīvā sastāvdaļa, kas iegūta no Atropa belladonna, vēlams bloķē M1 un M2 receptorus, bet ne daudz M3. Neskatoties uz to, tam joprojām ir neliela bronhodilatatora aktivitāte, taču to lieto maz, jo tas noved pie elpceļu epitēlija skropstu funkcionalitātes (līdz ar to gļotu stagnācija, kas astmas gadījumā jau tiek ražota daudz); tāpēc terapeitiskais efekts ir knapi redzams.

No otras puses, ipratropija bromīds (ATEM ®, BREVA ®) ir M2 un M3 antagonists, kas spēj bronhodilatēt, netraucējot skropstu aktivitāti (devās 20 µg uz vienu aerosolu). To plaši izmanto hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS) - slimības, ko raksturo hroniska astma, bronhīts un plaušu emfizēma - klātbūtnē.. Blakusparādības pārsvarā aprobežojas ar sausuma parādīšanos mutē un gļotādās.

Antileikotriēns

Antileukotrieniskie līdzekļi bloķē bronhu un plaušu CYS un LT1 receptorus. Patiesībā pārmērīga cystenilleukotrienes stimulācija izraisa izteiktu bronhu spazmu un bronhu gļotādas iekaisumu. Bloķējot šos receptorus, mēs iegūsim "labvēlīgu iedarbību astmas slimniekiem".

Starp pazīstamākajām pretleukotriēna zālēm mēs atceramies montelukastu (SINGULAIR®), kas ir ļoti svarīgs, jo tas spēj samazināt astmas lēkmju skaitu un pakāpeniski bronhu tūsku. Tomēr tā pretiekaisuma aktivitāte ir zemāka nekā kortikosteroīdu, pat ja tā vai tas nesniedz īpaši nopietnas blakusparādības. Antileikotrieniskie līdzekļi, kas ir ļoti noderīgi ilgstošā terapijā, nav piemēroti astmas krīzes gadījumā.