Aktīvās sastāvdaļas: kandesartāna cileksetils, hidrohlortiazīds
Blopressid 8 mg / 12,5 mg tabletes Blopressid 16 mg / 12,5 mg tabletes Blopressid 32 mg / 12,5 mg tabletes Blopressid 32 mg / 25 mg tabletes
Indikācijas Kāpēc lieto Blopressid? Kam tas paredzēts?
Zāļu nosaukums ir Blopressid. To lieto paaugstināta asinsspiediena (hipertensijas) ārstēšanai pieaugušiem pacientiem. Satur divas aktīvās sastāvdaļas: kandesartāna cileksetilu un hidrohlortiazīdu. Tie darbojas kopā, lai pazeminātu asinsspiedienu.
- Kandesartāna cileksetils pieder zāļu grupai, ko sauc par angiotenzīna II receptoru antagonistiem. Tas izraisa asinsvadu atslābināšanos un paplašināšanos. Tas palīdz pazemināt asinsspiedienu.
- Hidrohlortiazīds pieder zāļu grupai, ko sauc par diurētiskiem līdzekļiem (kas palīdz urinēt). Tas palīdz organismam urīnā izvadīt ūdeni un sāļus, piemēram, nātriju. Tas palīdz samazināt asinsspiedienu.
Ārsts var izrakstīt Blopress Comp, ja asinsspiediens nav pietiekami kontrolēts tikai ar kandesartāna cileksetilu vai hidrohlortiazīdu.
Kontrindikācijas Kad Blopresid nedrīkst lietot
Nelietojiet Blopress Comp šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija pret kandesartāna cileksetilu vai hidrohlortiazīdu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu.
- ja Jums ir alerģija pret sulfonamīda zālēm. Ja neesat pārliecināts, vai tas attiecas uz jums, konsultējieties ar ārstu.
- ja esat grūtniece vairāk nekā 3 mēnešus (labāk izvairīties no Blopress Comp lietošanas arī agrīnās grūtniecības stadijās - skatīt sadaļu par grūtniecību).
- ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi.
- ja Jums ir smaga aknu slimība vai žults aizsprostojums (problēma ar žults aizplūšanu no žultspūšļa).
- ja Jums pastāvīgi ir zems kālija līmenis asinīs.
- ja Jums pastāvīgi ir augsts kalcija līmenis asinīs.
- ja Jums ir bijusi podagra. ja Jums ir cukura diabēts vai nieru darbības traucējumi un Jūs tiekat ārstēts ar asinsspiedienu pazeminošām zālēm, kas satur aliskirēnu.
Ja neesat pārliecināts, vai kāds no šiem gadījumiem attiecas uz jums, pirms Blopress Comp lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Blopress Comp lietošanas
Pirms Blopress Comp lietošanas konsultējieties ar ārstu:
- ja Jums ir diabēts.
- ja Jums ir sirds, aknu vai nieru darbības traucējumi.
- ja Jums nesen veikta nieru transplantācija.
- ja Jums ir vemšana, nesen ir bijusi smaga vemšana vai caureja.
- ja Jums ir virsnieru slimība, kas pazīstama kā Konna sindroms (saukts arī par primāro aldosteronismu).
- ja Jums kādreiz ir bijusi slimība, ko sauc par sistēmisko sarkano vilkēdi (SLE).
- ja Jums ir zems asinsspiediens.
- ja Jums ir bijis insults.
- ja Jums ir bijusi alerģija vai astma.
- pastāstiet ārstam, ja domājat, ka esat grūtniece (vai ja pastāv grūtniecības iestāšanās iespēja). Blopress Comp nav ieteicams lietot grūtniecības sākumā, un to nedrīkst lietot, ja esat grūtniece vairāk nekā 3 mēnešus, jo tas var nopietni kaitēt jūsu mazulim, ja to lieto šajā posmā (skatīt sadaļu par grūtniecību).
- ja lietojat kādas no šīm zālēm augsta asinsspiediena ārstēšanai: - "AKE inhibitoru" (piemēram, enalaprilu, lizinoprilu, ramiprilu), īpaši, ja Jums ir ar diabētu saistīti nieru darbības traucējumi. -aliskirēns
Ārsts var regulāri pārbaudīt Jūsu nieru darbību, asinsspiedienu un elektrolītu (piemēram, kālija) daudzumu asinīs.
Skatīt arī informāciju sadaļā “Nelietojiet Blopress Comp šādos gadījumos”.
Jūsu ārstam, iespējams, būs jāapmeklē jūs biežāk un jāpārbauda, ja Jums ir kāds no šiem nosacījumiem.
Ja Jums ir paredzēta operācija, pastāstiet ārstam vai zobārstam, ka lietojat Blopressid.
Tas ir tāpēc, ka, lietojot kopā ar dažiem anestēzijas līdzekļiem, Blopress Comp var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos.
Blopress Comp var palielināt ādas jutību pret sauli.
Lietošana bērniem
Nav pieredzes par Blopress Comp lietošanu bērniem (līdz 18 gadu vecumam), tādēļ Blopress Comp nedrīkst dot bērniem.
Šīs zāles sastāvā esošais hidrohlortiazīds var radīt pozitīvus antidopinga testa rezultātus.
Tiem, kas nodarbojas ar sportu: zāļu lietošana bez terapeitiskas vajadzības ir dopings un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvus antidopinga testus
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Blopressid iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Blopress Comp var ietekmēt citu zāļu iedarbību, un dažas zāles var ietekmēt Blopress Comp. Ja lietojat noteiktas zāles, ārstam laiku pa laikam var būt jāveic asins analīzes.
Īpaši pastāstiet ārstam, ja lietojat kādas no šīm zālēm, jo ārstam var būt nepieciešams mainīt devu un / vai veikt citus piesardzības pasākumus:
- Citas zāles, kas palīdz pazemināt asinsspiedienu, ieskaitot beta blokatorus, diazoksīdu un AKE inhibitorus, piemēram, enalaprilu, kaptoprilu, lizinoprilu vai ramiprilu.
- Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), piemēram, ibuprofēns, naproksēns, diklofenaks, celekoksibs vai etorikoksibs (zāles sāpju un iekaisuma mazināšanai).
- Acetilsalicilskābe (ja lietojat vairāk nekā 3 g dienā) (zāles sāpju un iekaisuma mazināšanai).
- Kālija piedevas vai kāliju saturoši sāls aizstājēji (zāles, kas paaugstina kālija līmeni asinīs).
- Kalcija vai D vitamīna piedevas.
- Zāles holesterīna līmeņa pazemināšanai, piemēram, kolestipols vai kolestiramīns.
- Zāles diabēta ārstēšanai (perorālās tabletes vai insulīns).
- Zāles sirdsdarbības kontrolei (antiaritmiskie līdzekļi), piemēram, digoksīns un beta blokatori.
- Zāles, kuru darbību var ietekmēt kālija līmenis asinīs, piemēram, dažas antipsihotiskas zāles.
- Heparīns (zāles asins šķidrināšanai).
- Zāles, kas palīdz izvadīt urīnu (diurētiskie līdzekļi).
- Caurejas līdzekļi.
- Penicilīns (antibiotika).
- Amfotericīns (sēnīšu infekciju ārstēšanai).
- Litijs (zāles garīgās veselības problēmām).
- Steroīdi, piemēram, prednizolons.
- Hipofīzes hormons (AKTH).
- Zāles vēža ārstēšanai.
- Amantadīns (Parkinsona slimības ārstēšanai vai smagu vīrusu izraisītu infekciju ārstēšanai).
- Barbiturāti (nomierinoša līdzekļa veids, ko lieto arī epilepsijas ārstēšanai).
- Karbenoksolons (barības vada slimību vai mutes čūlu ārstēšanai).
- Antiholīnerģiskie līdzekļi, piemēram, atropīns un biperidēns.
- Ciklosporīns - zāles, ko izmanto orgānu transplantācijā, lai novērstu atgrūšanu.
- Citas zāles, kas var pastiprināt antihipertensīvo iedarbību, piemēram, baklofēns (zāles spazmas mazināšanai), amifostīns (lieto vēža ārstēšanai) un dažas antipsihotiskas zāles.
Ja lietojat AKE inhibitoru vai aliskirēnu (skatīt arī informāciju zem virsrakstiem: „Nelietojiet Blopress Comp šādos gadījumos” un „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).
Blopress Comp kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
- Jūs varat lietot Blopress Comp kopā ar ēdienu vai bez tā.
- Kad esat parakstījis Blopress Comp, pirms alkohola lietošanas konsultējieties ar ārstu. Alkohols var izraisīt vājumu vai vieglprātību.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Grūtniecība
Jums jāpastāsta ārstam, ja domājat, ka esat grūtniece (vai ja pastāv grūtniecības iestāšanās iespēja). Parasti ārsts Jums ieteiks pārtraukt Blopress Comp lietošanu pirms grūtniecības iestāšanās vai tiklīdz uzzināsiet, ka esat grūtniece, un ieteiks lietot citas zāles Blopress Comp vietā. Blopress Comp nav ieteicams sievietēm. Agrīna grūtniecība un nedrīkst var lietot, ja esat grūtniece vairāk nekā 3 mēnešus, jo tā lietošana pēc trešā grūtniecības mēneša var nopietni kaitēt jūsu mazulim.
Barošanas laiks
Pastāstiet ārstam, ja barojat bērnu ar krūti vai gatavojaties sākt zīdīšanu. Blopress Comp nav ieteicams sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, un ārsts var izvēlēties citu ārstēšanu, ja vēlaties barot bērnu ar krūti, īpaši, ja bērns ir jaundzimušais vai dzimis priekšlaicīgi.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Lietojot Blopress Comp, daži cilvēki var justies noguruši vai apreibuši. Ja tas notiek ar jums, nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus.
Blopress Comp satur laktozi.
Laktoze ir cukura veids. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Blopress Comp: Devas
Vienmēr lietojiet Blopress Comp tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Ir svarīgi turpināt lietot Blopress Comp katru dienu.
Ieteicamā Blopress Comp deva ir viena tablete vienu reizi dienā.
Norijiet tableti, uzdzerot ūdeni.
Mēģiniet lietot tableti katru dienu vienā un tajā pašā laikā. Tas palīdzēs atcerēties to ņemt.
Blopress Comp 8 / 12,5 mg un 16 / 12,5 mg tabletes: tabletes var sadalīt vienādās devās.
Blopress Comp 32 / 12,5 mg un 32/25 mg tabletes: dalījuma līnija ir paredzēta tikai tabletes sadalīšanai, ja jums ir grūtības norīt veselu tableti.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Blopress Comp
Ja esat lietojis Blopress Comp vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis Blopress Comp vairāk nekā noteicis ārsts, nekavējoties konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja esat aizmirsis lietot Blopress Comp
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti. Vienkārši lietojiet nākamo devu kā parasti.
Ja pārtraucat lietot Blopress Comp
Ja pārtraucat lietot Blopress Comp, asinsspiediens var atkal paaugstināties. Nepārtrauciet lietot Blopress Comp, iepriekš neapspriežoties ar ārstu.
Ja jums ir kādi jautājumi par Blopress Comp lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Blopressid blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Blopress Comp var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Ir svarīgi apzināties šīs blakusparādības.
Dažas Blopressid blakusparādības izraisa kandesartāna cileksetils, bet dažas - hidrohlortiazīds.
Pārtrauciet lietot Blopress Comp un nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību, ja Jums rodas kāda no šīm alerģiskajām reakcijām:
- apgrūtināta elpošana, ar vai bez sejas, lūpu, mēles un / vai rīkles pietūkuma.
- sejas, lūpu, mēles un / vai rīkles pietūkums, kas var izraisīt rīšanas grūtības.
- smags ādas nieze (ar paaugstinātiem pūslīšiem).
Blopress Comp var izraisīt balto asins šūnu skaita samazināšanos. Jūsu izturība pret infekcijām var samazināties, un jūs varat pamanīt nogurumu, infekciju vai drudzi. Ja tā notiek, sazinieties ar savu ārstu. Jūsu ārsts laiku pa laikam var veikt asins analīzes, lai pārbaudītu, vai Blopress Comp ir ietekmējis jūsu asinis (agranulocitoze).
Citas iespējamās blakusparādības ir šādas:
Bieži (skar 1 līdz 10 lietotājus no 100)
- Izmaiņas asins analīžu rezultātos:
- Zems nātrija daudzums asinīs. Ja šis samazinājums ir smags, jūs varat pamanīt vājumu, enerģijas trūkumu vai muskuļu krampjus.
- Palielināts vai samazināts kālija daudzums asinīs, īpaši, ja Jums jau ir nieru darbības traucējumi vai sirds mazspēja. Ja šis pieaugums vai samazinājums ir smags, jūs varat pamanīt nogurumu, vājumu, neregulāru sirdsdarbību vai tirpšanu.
- Paaugstināts holesterīna, cukura vai urīnskābes daudzums asinīs.
- Cukurs urīnā.
- Galvassāpes / vieglprātība vai vājums.
- Galvassāpes.
- Elpošanas ceļu infekcija.
Retāk (skar mazāk nekā 1 lietotāju no 100)
- Zems asinsspiediens. Tas var likt jums justies vājš vai apreibis.
- Apetītes zudums, caureja, aizcietējums, kuņģa kairinājums.
- Izsitumi uz ādas, gabalveida izsitumi (nātrene), izsitumi, ko izraisa jutība pret saules gaismu.
Reti (skar mazāk nekā 1 lietotāju no 1000)
- Dzelte (ādas vai acu baltumu dzeltēšana) .Ja tas notiek ar jums, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
- Ietekme uz nieru darbību, īpaši, ja Jums jau ir nieru darbības traucējumi vai sirds mazspēja.
- miega traucējumi, depresija, nemiera sajūta.
- Tirpšana vai tirpšana rokās vai kājās.
- Neskaidra redze uz īsu laiku.
- Nenormāla sirdsdarbība. Elpošanas grūtības (ieskaitot plaušu iekaisumu un šķidrumu plaušās).
- Augsta temperatūra (drudzis).
- Aizkuņģa dziedzera iekaisums. Tas izraisa mērenas vai smagas sāpes vēderā.
- Muskuļu krampji.
- Asinsvadu bojājumi, kas izraisa sarkanu vai purpursarkanu plankumu parādīšanos uz ādas.
- Sarkano vai balto asins šūnu vai trombocītu skaita samazināšanās. Jūs varat pamanīt nogurumu, infekciju, drudzi, vieglu pietūkumu (zilumus).
- Smagi izsitumi, kas strauji attīstās ar pūslīšu veidošanos un lobīšanos uz ādas un dažreiz mutē.
- Esošu sarkanai vilkēdei līdzīgu reakciju pasliktināšanās vai neparastu ādas reakciju parādīšanās
Ļoti reti (skar mazāk nekā 1 lietotāju no 10 000)
- Sejas, lūpu, mēles un / vai rīkles pietūkums.
- Nieze.
- Sāpes mugurā, sāpes locītavās un muskuļos.
- Izmaiņas aknu darbības veidā, ieskaitot aknu iekaisumu (hepatītu). Jūs varat pamanīt nogurumu, ādas un acu baltumu dzeltēšanu un gripai līdzīgus simptomus.
- Klepus.
- Slikta dūša.
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
- Pēkšņa tuvredzība
- Pēkšņas sāpes acī (akūta slēgta leņķa glaukoma)
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt nodrošināt plašāku informāciju par šo zāļu drošību.
Derīguma termiņš un saglabāšana
- Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
- Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
- Nelietot Blopress Comp pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes vai blistera pēc EXP. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Ko Blopresid satur
Blopresid tabletes satur šādas aktīvās sastāvdaļas: kandesartāna cileksetilu un hidrohlortiazīdu.
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletes satur 8 mg kandesartāna cileksetila un 12,5 mg hidrohlortiazīda.
Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletes satur 16 mg kandesartāna cileksetila un 12,5 mg hidrohlortiazīda.
Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletes satur 32 mg kandesartāna cileksetila un 12,5 mg hidrohlortiazīda.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletes satur 32 mg kandesartāna cileksetila un 25 mg hidrohlortiazīda.
Citas sastāvdaļas ir kalcija karmeloze, hidroksipropilceluloze, laktozes monohidrāts, magnija stearāts, kukurūzas ciete, makrogols, sarkanais dzelzs oksīds (E172) (Blopresid 16 mg / 12,5 mg un Blopressid 32 mg / 25 mg), dzeltenais dzelzs oksīds (E172) (Blopressid 32 mg / 12,5 mg).
Blopresid izskata un iepakojuma satura apraksts
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletes ir baltas, ovālas tabletes, aptuveni 8,5 mm x 5 mm ar dalījuma līniju, un abās pusēs ir iespiests 8 / C. Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletes ir gaiši rozā, ovālas tabletes, aptuveni 8,5 mm x 5 mm ar dalījuma līniju, un abās pusēs ir iespiests 16 / C. Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletes ir gaiši dzeltenas, ovālas, aptuveni 11 mm līdz 6,5 mm plakanas tabletes, ar iespiedumu 32 / C1 abās pusēs.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletes ir gaiši rozā, ovālas, aptuveni 11 mm līdz 6,5 mm plakanas tabletes, ar iespiedumu 32 / C2 abās pusēs.
Blopress Comp tabletes ir iepakotas blisteros, iepakojumā pa 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1 (vienas devas vienība) (tikai Blopressid 8 mg / 12,5 mg), 100 vai 300 tabletes
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
BLOPRESID TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tablete satur 8 mg kandesartāna cileksetila un 12,5 mg hidrohlortiazīda. Katra Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tablete satur 76,9 mg laktozes monohidrāta.
Viena Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tablete satur 16 mg kandesartāna cileksetila un 12,5 mg hidrohlortiazīda. Katra Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tablete satur 68,8 mg laktozes monohidrāta.
Viena Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tablete satur 32 mg kandesartāna cileksetila un 12,5 mg hidrohlortiazīda. Katra Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tablete satur 150,2 mg laktozes monohidrāta.
Viena Blopress Comp 32 mg / 25 mg tablete satur 32 mg kandesartāna cileksetila un 25 mg hidrohlortiazīda. Katra Blopress Comp 32 mg / 25 mg tablete satur 137,7 mg laktozes monohidrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes.
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletes ir baltas, ovālas, plakanas, ar dalījuma līniju 8 / C abās pusēs. Tabletes var sadalīt vienādās daļās.
Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletes ir gaiši rozā, ovālas, plakanas, ar dalījuma līniju un dalījuma līniju abās pusēs. Tabletes var sadalīt vienādās daļās.
Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletes ir gaiši dzeltenas, ovālas, plakanas, ar iespiedumu 32 / C1 abās pusēs. Dalījuma līnija ir paredzēta tikai tabletes sadalīšanai un norīšanas atvieglošanai, nevis tabletes sadalīšanai divās vienādās daļās.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletes ir gaiši rozā, ovālas, plakanas, ar iespiedumu 32 / C2 abās pusēs. Dalījuma līnija ir paredzēta tikai tabletes sadalīšanai un norīšanas atvieglošanai, nevis tabletes sadalīšanai divās vienādās daļās.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Blopresid ir indicēts:
• Esenciālas hipertensijas ārstēšana pieaugušiem pacientiem, kuriem asinsspiediens nav pietiekami kontrolēts ar monoterapiju ar kandesartāna cileksetilu vai hidrohlortiazīdu.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Ieteicamā Blopress Comp deva ir viena tablete vienu reizi dienā.
Ieteicams titrēt atsevišķas sastāvdaļas (kandesartāna cileksetilu un hidrohlortiazīdu). Ja tas ir klīniski lietderīgi, var apsvērt tiešu pāreju no monoterapijas uz Blopress Comp. Pārejot no hidrohlortiazīda monoterapijas, ieteicams titrēt kandesartāna cileksetila devu. Blopress Comp var ievadīt pacientiem, kuru asinsspiedienu nevar pietiekami kontrolēt, lietojot monoterapiju ar kandesartāna cileksetilu vai hidrohlortiazīdu, vai Blopress Comp mazākās devās.
Maksimālā antihipertensīvā iedarbība parasti tiek sasniegta 4 nedēļu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas.
Īpašas populācijas
Vecāka gadagājuma cilvēki
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Pacienti ar intravaskulāro tilpuma samazināšanos
Pacientiem ar hipotensijas risku, piemēram, pacientiem ar iespējamu intravaskulārā tilpuma samazināšanos, ieteicams pakāpeniski palielināt kandesartāna cileksetila devu (šiem pacientiem var apsvērt sākuma devu 4 mg).
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Šiem pacientiem vēlams lietot cilpas diurētiskos līdzekļus, nevis tiazīdus. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ≥ 30 ml / min / 1,73 m2 ķermeņa virsmas laukuma (BSA)) ieteicams titrēt kandesartāna cileksetila devu. Blopress Comp (ieteicamā kandesartāna cileksetila sākuma deva šiem pacientiem ir 4 mg).
Blopress Comp lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 2 BSA) (skatīt apakšpunktu 4.3).
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem pirms pārejas uz Blopress Comp ieteicama kandesartāna cileksetila devas titrēšana (šiem pacientiem ieteicamā kandesartāna cileksetila sākuma deva ir 4 mg).
Blopress Comp lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem un / vai holestāzi (skatīt apakšpunktu 4.3).
Pediatriskā populācija
Blopress Comp drošība un efektivitāte jaundzimušajiem un līdz 18 gadu vecumam nav noteikta.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Blopress Comp var ievadīt, neņemot vērā pārtiku.Pārtika neietekmē kandesartāna bioloģisko pieejamību.
Nav klīniski nozīmīgas mijiedarbības starp hidrohlortiazīdu un pārtiku.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvajām vielām vai jebkuru no palīgvielām vai sulfonamīda atvasinājumiem. Hidrohlortiazīds ir sulfonamīda atvasinājums.
Grūtniecības otrais un trešais trimestris (skatīt 4.4. Un 4.6. Apakšpunktu)
Smagi nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss 2 BSA).
Smagi aknu darbības traucējumi un / vai holestāze.
Ugunsizturīga hipokaliēmija un hiperkalciēmija.
Podagra.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Izmainīta nieru darbība / nieru transplantācija
Šiem pacientiem vēlams lietot cilpas diurētiskos līdzekļus, nevis tiazīdus.Kad Blopressid tiek ievadīts pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ieteicams periodiski kontrolēt kālija, kreatinīna un urīnskābes līmeni.
Blopress Comp lietošana pacientiem, kuriem nesen veikta nieru transplantācija, nav pārbaudīta.
Nieru artēriju stenoze
Zāles, kas ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, ieskaitot angiotenzīna II receptoru antagonistus (AIIRA), var palielināt urīnvielas slāpekļa un kreatinīna līmeni asinīs pacientiem ar divpusēju nieru artēriju stenozi vai nieru artēriju stenozi vienas nieres klātbūtnē.
Intravaskulāra tilpuma samazināšanās
Pacientiem ar intravaskulāru tilpumu un / vai nātrija deficītu var rasties simptomātiska hipotensija, kā aprakstīts citiem līdzekļiem, kas iedarbojas uz renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu. Tādēļ Blopress Comp lietošana nav ieteicama, kamēr šis stāvoklis nav novērsts.
Anestēzija un ķirurģija
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar angiotenzīna II antagonistiem, anestēzijas un operācijas laikā var rasties hipotensija renīna-angiotenzīna sistēmas blokādes dēļ. Ļoti reti hipotensija var būt tik smaga, ka ir pamatota intravenozu šķidrumu un / vai vazopresoru lietošana.
Izmainīta aknu darbība
Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību vai progresējošu aknu slimību tiazīdi jālieto piesardzīgi, jo nelieli šķidruma un elektrolītu līdzsvara traucējumi var izraisīt aknu komu.
Aortas un mitrālā stenoze (obstruktīva hipertrofiska kardiomiopātija)
Tāpat kā ar citiem vazodilatatoriem, īpaša piesardzība ir ieteicama pacientiem ar hemodinamiski nozīmīgu aortas vai mitrālā stenozi vai hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju.
Primārais hiperaldosteronisms
Pacienti ar primāro aldosteronismu parasti nereaģē uz antihipertensīviem līdzekļiem, kas darbojas, inhibējot renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu. Tādēļ šai populācijai nav ieteicams lietot Blopress Comp.
Elektrolītu līdzsvara traucējumi
Periodiski jānosaka elektrolītu līmenis serumā ar atbilstošiem intervāliem. Tiazīdi, ieskaitot hidrohlortiazīdu, var izraisīt šķidruma vai elektrolītu līdzsvara traucējumus (hiperkalciēmiju, hipokaliēmiju, hiponatriēmiju, hipomagnēmiju un hipohlorēmisku alkalozi).
Tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi var samazināt kalcija ekskrēciju urīnā un izraisīt periodisku un vieglu kalcija koncentrācijas palielināšanos serumā.Izteikta hiperkalciēmija var liecināt par latentu hiperparatireozi. Tiazīdu lietošana jāpārtrauc pirms parathormona funkciju pārbaudes.
Hidrohlortiazīds atkarībā no devas palielina kālija izdalīšanos ar urīnu, kas var izraisīt hipokaliēmiju.Šī hidrohlortiazīda iedarbība šķiet mazāk izteikta, ja to lieto kopā ar kandesartāna cileksetilu. Hipokaliēmijas risks var palielināties pacientiem ar aknu cirozi, strauju diurēzi, pacientiem ar nepietiekamu perorālu elektrolītu uzņemšanu un pacientiem, kuri vienlaikus saņem kortikosteroīdus vai adrenokortikotropo hormonu (AKTH).
Ārstēšana ar kandesartāna cileksetilu var izraisīt hiperkaliēmiju, īpaši sirds mazspējas un / vai nieru darbības traucējumu gadījumā. Vienlaicīga Blopress Comp lietošana ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, kāliju saturošiem uztura bagātinātājiem, kāliju saturošiem sāls aizstājējiem vai citām zālēm, kas var paaugstināt kālija līmeni serumā (piemēram, nātrija heparīnu), var izraisīt kālija līmeņa paaugstināšanos. Nepieciešamības gadījumā jāveic monitorings.
Tiazīdi palielina magnija izdalīšanos ar urīnu, kas var izraisīt hipomagnēmiju.
Metabolisma un endokrīnās sistēmas ietekme
Ārstēšana ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem var pasliktināt glikozes toleranci. Var būt nepieciešama pretdiabēta līdzekļu, tostarp insulīna, devas pielāgošana. Tiazīdu terapijas laikā var izpausties latentais cukura diabēts. Tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu lietošana ir saistīta ar holesterīna un triglicerīdu līmeņa paaugstināšanos. Lietojot Blopressid devas, tika ziņots tikai par minimālu iedarbību. Tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi palielina urīnēmiju un var izraisīt podagru pacientiem ar noslieci.
Fotosensitivitāte
Tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu lietošanas laikā ziņots par fotosensitivitātes reakcijām (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Fotosensitivitātes reakcijas gadījumā ieteicams ārstēšanu pārtraukt. Ja nepieciešams atsākt ārstēšanu, ieteicams aizsargāt atklātās ķermeņa daļas. ķermenis saules gaismā vai mākslīgos UVA staros.
Vispārīgi aspekti
Pacientiem, kuru asinsvadu tonuss un nieru darbība galvenokārt ir atkarīga no renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivitātes (piemēram, pacientiem ar smagu sastrēguma sirds mazspēju vai nieru slimību, tai skaitā nieru artēriju stenozi), ārstēšana ar citām zālēm, kas ietekmē šo sistēmu, ieskaitot AIIRA, ir saistīta ar akūtu hipotensiju, BUN, oligūriju vai, retos gadījumos, ar akūtu nieru mazspēju. Tāpat kā citu antihipertensīvo līdzekļu gadījumā, pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās pacientiem ar išēmisku sirds slimību vai aterosklerozes cerebrovaskulāru slimību var izraisīt miokarda infarktu vai insultu.
Var rasties paaugstinātas jutības reakcijas pret hidrohlortiazīdu neatkarīgi no tā, vai pacientiem ir bijusi alerģija vai bronhiālā astma, bet šāda veida pacientiem tās ir biežāk sastopamas.
Lietojot tiazīdu grupas diurētiskos līdzekļus, ziņots par sistēmiskas sarkanās vilkēdes paasinājumu vai aktivizāciju.
Blopress Comp antihipertensīvo iedarbību var pastiprināt citi antihipertensīvie līdzekļi.
Šo zāļu palīgviela ir laktoze, un tādēļ šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu.
Grūtniecība
Grūtniecības laikā nedrīkst uzsākt angiotenzīna II receptoru antagonistu terapiju (AIIRA). Pacientēm, kuras plāno grūtniecību, jāizmanto alternatīvas antihipertensīvas zāles ar pierādītu drošības profilu grūtniecības laikā.Kad tiek diagnosticēta grūtniecība, ārstēšana ar AIIRA nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva terapija (skatīt 4.3. Un 4.6. Apakšpunktu).
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Savienojumi, kas pārbaudīti klīniskajos farmakokinētikas pētījumos, ietver varfarīnu, digoksīnu, perorālos kontracepcijas līdzekļus (t.i., etinilestradiolu / levonorgestrelu), glibenklamīdu un nifedipīnu. Šajos pētījumos netika atklāta klīniski nozīmīga farmakokinētiskā mijiedarbība.
Hidrohlortiazīda kāliju noārdošo efektu var pastiprināt citas zāles, kas saistītas ar kālija zudumu un hipokaliēmiju (piemēram, citi kaliurētiskie diurētiskie līdzekļi, caurejas līdzekļi, amfotericīns, karbenoksolons, penicilīna nātrija G, salicilskābes atvasinājumi, steroīdi, AKTH).
Vienlaicīga Blopress Comp lietošana ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, kāliju saturošiem uztura bagātinātājiem vai sāls aizstājējiem, kas satur kāliju, vai citām zālēm, kas var paaugstināt kālija līmeni serumā (piemēram, nātrija heparīns), var izraisīt kālija līmeņa paaugstināšanos (skatīt apakšpunktu 4.4). .
Diurētisko līdzekļu izraisītā hipokaliēmija un hipomagnēmija predisponē digitālās glikozīdu un antiaritmisko līdzekļu iespējamo kardiotoksisko iedarbību. Lietojot Blopress Comp kopā ar šīm zālēm un šādām zālēm, kas var izraisīt torsades de pointes, ieteicams periodiski pārbaudīt kālija līmeni:
• Ia klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, hinidīns, hidrohinidīns, disopiramīds)
• III klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, amiodarons, sotalols, dofetilīds, ibutilīds)
• daži antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, tioridazīns, hlorpromazīns, levomepromazīns, trifluoperazīns, ciamemazīns, sulpirīds, sultoprīds, amisulprīds, tiaprīds, pimozīds, haloperidols, droperidols);
• citi (piemēram, bepridils, cisaprīds, difemanils, iv eritromicīns, halofantrīns, ketanserīns, mizolastīns, pentamidīns, sparfloksacīns, terfinadīns, vinkamīns iv)
Lietojot litiju vienlaikus ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoriem vai hidrohlortiazīdu, ziņots par atgriezenisku litija koncentrācijas palielināšanos serumā un toksiskām reakcijām. Līdzīgs efekts ir ziņots arī par AIIRA. Kandesartāna un hidrohlortiazīda lietošana kopā ar litiju nav ieteicama.Ja kombinācija izrādās nepieciešama, ieteicams rūpīgi kontrolēt litija līmeni serumā.
Ja AIIRA lieto vienlaikus ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) (piemēram, selektīviem COX-2 inhibitoriem, acetilsalicilskābi (> 3 g / dienā) un neselektīviem NPL), var samazināties antihipertensīvā iedarbība.
Tāpat kā lietojot AKE inhibitorus, vienlaikus lietojot AIIRA un NPL, var palielināties nieru darbības pasliktināšanās risks, ieskaitot iespējamu akūtu nieru mazspēju un paaugstinātu kālija līmeni serumā, īpaši pacientiem ar jau esošiem nieru darbības traucējumiem. Kombinācija jāievada piesardzīgi Sākot vienlaicīgu terapiju un periodiski pēc tam, pacientiem jābūt pietiekami hidratētiem un jāapsver nieru funkcijas kontrole. Hidrohlortiazīda diurētisko, natriurētisko un antihipertensīvo iedarbību vājina nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL).
Holehlorotiazīda uzsūkšanos samazina kolestipols vai kolestiramīns.
Hidrohlortiazīds var pastiprināt nedepolarizējošu muskuļu un skeleta relaksantu (piemēram, tubokurarīna) iedarbību.
Tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi var palielināt kalcija līmeni serumā, jo samazinās izdalīšanās. Ja jāparaksta kalcija vai D vitamīna piedevas, jākontrolē kalcija līmenis serumā un attiecīgi jāpielāgo deva.
Tiazīdi var pastiprināt beta blokatoru un diazoksīda hiperglikēmisko iedarbību.
Antiholīnerģiskie līdzekļi (piemēram, atropīns, biperidēns) var palielināt tiazīdu tipa diurētisko līdzekļu biopieejamību, samazinot kuņģa-zarnu trakta motoriku un kuņģa iztukšošanās ātrumu.
Tiazīdi var palielināt amantadīna izraisītu blakusparādību risku.
Tiazīdi var samazināt citotoksisko zāļu (piemēram, ciklofosfamīda, metotreksāta) izdalīšanos caur nierēm un pastiprināt to mielosupresīvo iedarbību.
Posturālo hipotensiju var pastiprināt, vienlaicīgi lietojot alkoholu, barbiturātus vai anestēzijas līdzekļus.
Ārstēšana ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem var samazināt glikozes toleranci. Var būt nepieciešama pretdiabēta zāļu, tostarp insulīna, devas pielāgošana. Metformīns jālieto piesardzīgi, jo pastāv laktacidozes risks, ko izraisa iespējama funkcionāla nieru mazspēja, kas saistīta ar hidrohlortiazīdu.
Hidrohlortiazīds var izraisīt arteriālās reakcijas samazināšanos uz spiediena amīniem (piemēram, adrenalīnu), bet ne tādu, kas likvidētu spiediena efektu.
Hidrohlortiazīds var palielināt akūtas nieru mazspējas risku, īpaši lietojot lielas jodu saturošas kontrastvielas devas.
Vienlaicīga ārstēšana ar ciklosporīnu var palielināt hiperurikēmijas un podagras tipa komplikāciju risku.
Vienlaicīga ārstēšana ar baklofēnu, amifostīnu, tricikliskiem vai neiroleptiskiem antidepresantiem var pastiprināt antihipertensīvo iedarbību un izraisīt hipotensiju.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Angiotenzīna II receptoru antagonisti (AIIRA)
Grūtniecības pirmajā trimestrī nav ieteicams lietot angiotenzīna II receptoru antagonistus (AIIRA) (skatīt apakšpunktu 4.4). AIIRA lietošana grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī ir kontrindicēta (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
Epidemioloģiskie pierādījumi par teratogenitātes risku pēc AKE inhibitoru lietošanas grūtniecības pirmajā trimestrī nav bijuši pārliecinoši; tomēr nevar izslēgt nelielu riska pieaugumu. Lai gan nav pieejami kontrolēti epidemioloģiski dati par angiotenzīna II receptoru antagonistu (AIIRA) risku, līdzīgs risks var pastāvēt arī attiecībā uz šo zāļu grupu. Pierādīts drošības profils lietošanai grūtniecības laikā, ja vien netiek uzskatīts, ka ilgstoša terapija ar AIIRA ir būtiska.
Kad tiek diagnosticēta grūtniecība, ārstēšana ar AIIRA nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva terapija.
Ir zināms, ka AIIRA iedarbība grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī izraisa augļa toksicitāti (pavājinātu nieru darbību, oligohidramniju, galvaskausa pārkaulošanās aizturi) un jaundzimušo toksicitāti (nieru mazspēja, hipotensija, hiperkaliēmija) (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Ja AIIRA iedarbība ir notikusi no otrā grūtniecības trimestra, ieteicama nieru darbības un galvaskausa ultraskaņas pārbaude.
Jaundzimušajiem, kuru mātes ir lietojušas AIIRA, rūpīgi jānovēro, vai nav hipotensijas (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
Hidrohlortiazīds :
Pieredze par hidrohlortiazīda lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežota, īpaši pirmajā trimestrī. Pētījumi ar dzīvniekiem ir nepietiekami.
Hidrohlortiazīds šķērso placentu. Ņemot vērā hidrohlortiazīda farmakoloģisko darbības mehānismu, tā lietošana grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī var apdraudēt augļa un placentas perfūziju un izraisīt augļa un jaundzimušā ietekmi, piemēram, dzelti, elektrolītu līdzsvara izmaiņas un trombocitopēniju.
Hidrohlortiazīdu nedrīkst lietot gestācijas tūskas, gestācijas hipertensijas vai preeklampsijas gadījumā, jo pastāv plazmas tilpuma samazināšanās un placentas hipoperfūzijas risks, un tas nelabvēlīgi neietekmē slimības gaitu.
Hidrohlortiazīdu grūtniecēm nedrīkst lietot esenciālas hipertensijas gadījumā, izņemot retus gadījumus, kad nevar izmantot citu ārstēšanu.
Barošanas laiks
Angiotenzīna II receptoru antagonisti (AIIRA)
Tā kā nav pieejama informācija par Blopress Comp lietošanu zīdīšanas laikā, Blopress Comp lietošana nav ieteicama, un ir ieteicama alternatīva ārstēšana ar zināmu labāku drošības profilu zīdīšanas laikā, īpaši jaundzimušajiem vai priekšlaicīgi dzimušiem bērniem.
Hidrohlortiazīds
Hidrohlortiazīds minimālā daudzumā izdalās mātes pienā. Tiazīdi, izraisot intensīvu diurēzi lielās devās, var kavēt piena ražošanu. Zīdīšanas laikā Blopress Comp lietošana nav ieteicama.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi par spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.Vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus, jāņem vērā, ka ārstēšanas laikā ar Blopress Comp dažkārt var rasties reibonis vai nogurums.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Kontrolētos klīniskos pētījumos ar kandesartāna cileksetilu / hidrohlortiazīdu blakusparādības bija vieglas un pārejošas. Ārstēšanas pārtraukšana blakusparādību dēļ bija līdzīga, lietojot kandesartāna cileksetilu / hidrohlortiazīdu (2,3-3,3%) un placebo (2,7-4,3%).
Klīniskajos pētījumos ar kandesartāna cileksetilu / hidrohlortiazīdu blakusparādības aprobežojās ar notikumiem, kas iepriekš novēroti, lietojot kandesartāna cileksetilu un / vai hidrohlortiazīdu.
Zemāk esošajā tabulā ir parādītas blakusparādības, par kurām ziņots, lietojot kandesartāna cileksetilu klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas pieredzē. No visaptverošas analīzes par datiem, kas iegūti klīniskajos pētījumos ar pacientiem ar hipertensiju, blakusparādības, lietojot kandesartāna cileksetilu, tika noteiktas, pamatojoties uz blakusparādību biežumu lietojot kandesartāna cileksetilu vismaz par 1% vairāk nekā biežums, kas novērots, lietojot placebo.
Biežums, kas izmantots tabulās visā 4.8. Apakšpunktā, ir: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,
1/10 000) un nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Zemāk esošajā tabulā ir parādītas blakusparādības, par kurām ziņots, lietojot tikai hidrohlortiazīdu, vienlaicīgi lietojot 25 mg vai lielākas devas.
04.9 Pārdozēšana
Simptomi
Pamatojoties uz farmakoloģiskiem apsvērumiem, kandesartāna cileksetila pārdozēšanas galvenajai izpausmei jābūt simptomātiskai hipotensijai un reiboņiem. Atsevišķos ziņojumos par pārdozēšanu (līdz 672 mg kandesartāna cileksetila) pacients atveseļojās bez sekām.
Galvenā hidrohlortiazīda pārdozēšanas izpausme ir akūts šķidruma un elektrolītu zudums. Novēroti arī tādi simptomi kā reibonis, hipotensija, slāpes, tahikardija, ventrikulāras aritmijas, sedācija / apziņas izmaiņas un muskuļu krampji.
Intervences metodes pārdozēšanas gadījumā
Nav pieejama īpaša informācija par Blopressid pārdozēšanas ārstēšanu. Tomēr pārdozēšanas gadījumā ieteicams veikt šādus pasākumus.
Ja nepieciešams, jāapsver vemšanas izraisīšana vai kuņģa skalošana. Ja rodas simptomātiska hipotensija, jāuzsāk simptomātiska ārstēšana un jāuzrauga dzīvībai svarīgās funkcijas. Pacients jānovieto guļus stāvoklī ar paceltām kājām..Ja tas nav pietiekami, plazmas tilpums jāpalielina, ievadot izotonisku fizioloģisko šķīdumu. Jākontrolē un, ja nepieciešams, jākoriģē seruma elektrolīti un skābju un bāzes līdzsvars.Ja iepriekš minētie pasākumi nav pietiekami, var ievadīt simpatomimētiskus līdzekļus.
Kandesartānu nevar izvadīt ar hemodialīzi. Hidrohlortiazīda daudzums, ko var izvadīt ar hemodialīzi, nav zināms.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: angiotenzīna II antagonisti + diurētiskie līdzekļi, ATĶ kods: CO9DA06
Angiotenzīns II ir renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas primārais vasoaktīvais hormons, un tam ir nozīme hipertensijas un citu sirds un asinsvadu slimību patofizioloģijā. Tam ir arī nozīme hipertrofijas un orgānu bojājumu patoģenēzē. piemēram, vazokonstrikciju, aldosterona stimulāciju, sāls un ūdens līdzsvara regulēšanu un šūnu augšanas stimulēšanu, veic 1. tipa receptori (AT1).
Kandesartāna cileksetils ir zāles, kas ātri pārvēršas par aktīvo vielu-kandesartānu, esteru hidrolīzes laikā, absorbcijas laikā no kuņģa-zarnu trakta. Kandesartāns ir selektīvs AIIRA AT1 receptoriem ar ciešu saistīšanos un lēnu disociāciju no receptoru. Viņam nav konkurences darbības.
Kandesartāns neietekmē AKE vai citas enzīmu sistēmas, kas parasti saistītas ar AKE inhibitoru lietošanu. Tā kā tas neietekmē kinīnu sadalīšanos vai citu vielu, piemēram, vielas P, metabolismu, angiotenzīna II receptoru antagonisti (AIIRA), visticamāk, nav saistīti ar klepu. Kontrolētos klīniskos pētījumos, kuros kandesartāna cileksetilu salīdzināja ar AKE inhibitoriem, pacientiem, kuri tika ārstēti ar kandesartāna cileksetilu, klepus biežums bija mazāks. Kandesartāns nesaistās un nebloķē citus hormonu receptorus vai jonu kanālus, kas ir svarīgi sirds un asinsvadu sistēmas regulēšanai. L "AT1 receptoru antagonisms izpaužas palielinājās renīna, angiotenzīna I un angiotenzīna II līmenis plazmā, kā arī samazinājās aldosterona koncentrācija plazmā.
Kandesartāna cileksetila 8-16 mg (vidējā deva 12 mg) vienreiz dienā ietekme uz kardiovaskulāro saslimstību un mirstību tika novērtēta randomizētā klīniskā pētījumā, kurā piedalījās 4937 gados vecāki pacienti (vecumā no 70 līdz 89 gadiem; no kuriem 21% bija 80 gadus veci vai gados vecākiem pacientiem) ar vieglu vai vidēji smagu hipertensiju, kas sekoja vidēji 3,7 gadus (pētījums par izziņu un prognozi gados vecākiem cilvēkiem). Pacienti pēc nepieciešamības saņēma kandesartānu vai placebo kopā ar citām papildu antihipertensīvām zālēm. Asinsspiediens tika samazināts no 166/90 līdz 145/80 mmHg kandesartāna grupā un no 167/90 līdz 149/82 mmHg kontroles grupā. Nebija statistiski nozīmīgas atšķirības primārajā beigu punktā, galvenajos kardiovaskulārajos notikumos (mirstība no sirds un asinsvadu sistēmas, nāvējošs insults un nāvējošs miokarda infarkts). Kandesartāna grupā bija 26,7 notikumi uz 1000 pacientu gadiem, salīdzinot ar 30,0 gadījumiem uz 1000 pacientu gadiem kontroles grupā (relatīvais risks 0,89, 95% TI 0,75 līdz 1,06, p = 0,19).
Hidrohlortiazīds kavē aktīvo nātrija reabsorbciju, galvenokārt distālās nieru kanāliņās, un veicina nātrija, hlora un ūdens izdalīšanos. Kālija un magnija izdalīšanās caur nierēm palielinās atkarībā no devas, bet kalcijs tiek absorbēts lielākā mērā.Hidrohlortiazīds samazina plazmas tilpumu un ārpusšūnu šķidrumus, kā arī samazina sirdsdarbību un asinsspiedienu. Ilgstošas terapijas laikā perifērās pretestības samazināšanās veicina asinsspiediena pazemināšanos.
Plaši klīniskie pētījumi liecina, ka ilgstoša ārstēšana ar hidrohlortiazīdu samazina sirds un asinsvadu saslimstības un mirstības risku.
Kandesartānam un hidrohlortiazīdam piemīt papildinoša antihipertensīva iedarbība.
Hipertensijas pacientiem Blopress Comp izraisa no devas atkarīgu un ilgstošu asinsspiediena pazemināšanos bez refleksu sirdsdarbības ātruma palielināšanās. Pēc terapijas pārtraukšanas netika novērota smaga vai pārmērīga pirmās devas hipotensijas vai atsitiena iedarbība.
Pēc vienas Blopress Comp devas ievadīšanas antihipertensīvā iedarbība parasti sākas 2 stundu laikā. Turpinot ārstēšanu, maksimālā antihipertensīvā iedarbība uz asinsspiedienu tiek sasniegta 4 nedēļu laikā un saglabājas ilgstošas ārstēšanas laikā. Blopress Comp, lietojot vienu reizi dienā, 24 stundu laikā efektīvi un viendabīgi pazemina asinsspiedienu, ar nelielu atšķirību starp maksimālo un minimālo iedarbību intervālā starp devām. Nejaušinātā pētījumā dubultmaskētā veidā Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg, lietojot vienu reizi dienā, ievērojami pazemināja asinsspiedienu un kontrolēja vairāk pacientu nekā losartāna / hidrohlortiazīda kombinācija 50 mg / 12,5 mg vienu reizi dienā.
Dubultmaskētos, randomizētos pētījumos blakusparādību, īpaši klepus, sastopamības biežums ārstēšanas laikā ar Blopress Comp bija mazāks nekā lietojot AKE inhibitorus un hidrohlortiazīdu.
Divos klīniskajos pētījumos (randomizēta, dubultmaskēta, placebo kontrolēta, paralēla grupa), kurā piedalījās attiecīgi 275 un 1524 randomizēti pacienti, 32 mg / 12,5 mg un 32 mg / 25 mg kandesartāna cileksetila / hidrohlortiazīda kombinācijas izraisīja asinsspiediena pazemināšanos par 22 Attiecīgi/15 mmHg un 21/14 mmHg, un tie izrādījās ievērojami efektīvāki par to atsevišķajām sastāvdaļām.
Randomizētā, dubultmaskētā, paralēlas grupas klīniskajā pētījumā, kurā piedalījās 1975 randomizēti pacienti, kuri nebija pietiekami kontrolēti ar 32 mg kandesartāna cileksetila vienu reizi dienā, 12,5 mg vai 25 mg hidrohlortiazīda pievienošana izraisīja turpmāku asinsspiediena pazemināšanos. 32 mg / 25 mg kandesartāna cileksetila / hidrohlortiazīda kombinācija bija ievērojami efektīvāka nekā 32 mg / 12,5 mg kombinācija, un kopējais vidējais asinsspiediena pazeminājums bija attiecīgi 16/10 mmHg un 13/9 mmHg.
Kandesartāna cileksetils / hidrohlortiazīds ir vienlīdz efektīvs visiem pacientiem neatkarīgi no vecuma un dzimuma.
Pašlaik nav datu par kandesartāna cileksetila / hidrohlortiazīda lietošanu pacientiem ar nieru slimību / nefropātiju, pavājinātu kreisā kambara funkciju / sastrēguma sirds mazspēju un pēc miokarda infarkta.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Vienlaicīga kandesartāna cileksetila un hidrohlortiazīda lietošana klīniski nozīmīgi neietekmēja nevienas vielas farmakokinētiku.
Absorbcija un izplatība
Kandesartāna cileksetilu
Pēc perorālas lietošanas kandesartāna cileksetilu pārvērš par aktīvo vielu kandesartānu. Kandesartāna absolūtā biopieejamība ir aptuveni 40% pēc kandesartāna cileksetila šķīduma iekšķīgai lietošanai. Tablešu formas relatīvā biopieejamība, salīdzinot ar šķīdumu iekšķīgai lietošanai, ir aptuveni 34% ar ļoti nelielu mainīgumu. Vidējās maksimālās koncentrācijas vērtības (Cmax) tiek sasniegtas 3-4 stundu laikā pēc tablešu lietošanas.Kandesartāna koncentrācija serumā palielinās lineāri, palielinoties devām terapeitiskajā diapazonā. Abiem dzimumiem netika novērotas kandesartāna farmakokinētikas atšķirības. Pārtika zem seruma koncentrācijas laukuma (AUC) laika gaitā būtiski neietekmē.
Kandesartāns ir ļoti saistīts ar plazmas olbaltumvielām (vairāk nekā 99%). Šķietamais kandesartāna izkliedes tilpums ir 0,1 l / kg.
Hidrohlortiazīds
Hidrohlortiazīds ātri uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta, un tā absolūtā biopieejamība ir aptuveni 70%. Vienlaicīga lietošana kopā ar pārtiku palielina absorbciju par aptuveni 15%. Bioloģiskā pieejamība var samazināties pacientiem ar sirds mazspēju un izteiktu tūsku.
Hidrohlortiazīda saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 60%. Šķietamais izkliedes tilpums ir aptuveni 0,8 l / kg.
Biotransformācija un eliminācija
Kandesartāna cileksetilu
Kandesartāns tiek izvadīts gandrīz nemainītā veidā ar urīnu un žulti un tikai mazākā mērā ar metabolismu aknās (CYP2C9). Pieejamie mijiedarbības pētījumi neliecina par ietekmi uz CYP2C9 un CYP3A4. Pamatojoties uz datiem in vitro, nav gaidāma mijiedarbība in vivo ar zālēm, kuru metabolisms ir atkarīgs no citohroma P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 vai CYP3A4 izoenzīmiem. Kandesartāna terminālais eliminācijas pusperiods (t½) ir aptuveni 9 stundas. Pēc atkārtotas lietošanas uzkrāšanās nav novērota. Kandesartāna eliminācijas pusperiods nemainās (aptuveni 9 stundas) pēc kandesartāna cileksetila kombinācijas ar hidrohlortiazīdu lietošanas. Pēc atkārtotas kombinācijas lietošanas, salīdzinot ar monoterapiju, papildu kandesartāna uzkrāšanās nenotiek.
Kopējais kandesartāna plazmas klīrenss ir aptuveni 0,37 ml / min / kg, bet nieru klīrenss ir aptuveni 0,19 ml / min / kg. Nieru ekskrēcija notiek gan glomerulārās filtrācijas, gan aktīvās tubulārās sekrēcijas rezultātā. Pēc 14C iezīmēta kandesartāna cileksetila perorālas devas aptuveni 26% devas izdalās ar urīnu kā kandesartāns un 7% kā neaktīvs metabolīts, bet aptuveni 56% no devu izkārnījumos konstatē kā kandesartānu un 10% - kā neaktīvo metabolītu.
Hidrohlortiazīds
Hidrohlortiazīds netiek metabolizēts un gandrīz pilnībā izdalās nemainītā veidā ar glomerulārās filtrācijas un aktīvās tubulārās sekrēcijas palīdzību. Hidrohlortiazīda terminālais pusperiods (t½) ir aptuveni 8 stundas. Aptuveni 70% no iekšķīgi lietotās devas tiek izvadīti ar urīnu 48 stundu laikā. Hidrohlortiazīda papildu uzkrāšanās nenotiek pēc atkārtotas kombinācijas lietošanas, salīdzinot ar monoterapiju.
Farmakokinētika īpašās populācijās
Kandesartāna cileksetilu
Gados vecākiem cilvēkiem (vecākiem par 65 gadiem) gan kandesartāna Cmax, gan AUC palielinās attiecīgi par aptuveni 50% un 80%, salīdzinot ar jauniem cilvēkiem. Tomēr asinsspiediena reakcija un nevēlamo blakusparādību sastopamība ir līdzīga pēc vienas un tās pašas Blopress Comp devas ievadīšanas jauniem un gados vecākiem pacientiem (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Pacientiem ar viegliem un vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem kandesartāna Cmax un AUC atkārtotas lietošanas laikā palielinājās attiecīgi par aptuveni 50% un 70%, bet t½ nemainījās, salīdzinot ar pacientiem ar normālu nieru darbību. Atbilstošās izmaiņas pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem bija attiecīgi aptuveni 50% un 110%. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem kandesartāna terminālais t½ bija aptuveni divkāršojies. Farmakokinētiskais profils hemodialīzes pacientiem bija līdzīgs kā pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem.
Divos pētījumos abiem pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem vienā pētījumā vidējais kandesartāna AUC palielinājās par aptuveni 20% un otrā pētījumā par 80% (skatīt 4.2. Apakšpunktu). Pieredze pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.
Hidrohlortiazīds
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem hidrohlortiazīda terminālais pusperiods ir pagarināts.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Kombinācijā netika novērota jauna toksiska iedarbība salīdzinājumā ar atsevišķām sastāvdaļām. Preklīniskajos drošības pētījumos pelēm, žurkām, suņiem un pērtiķiem kandesartāns lielās devās ietekmēja nieru un sarkano asins šūnu parametrus. Kandesartāns izraisīja sarkano asins šūnu parametru (eritrocītu, hemoglobīna, hematokrīta) samazināšanos. Kandesartāns ir izraisījis ietekmi uz nierēm (piemēram, reģenerāciju, dilatāciju un tubulāro bazofiliju; palielināta azotēmijas un kreatinīna koncentrācija plazmā), un tā var būt sekundāra hipotensīvās iedarbības rezultātā, izraisot nieru perfūzijas izmaiņas. Hidrohlortiazīda pievienošana uzlabo neirotoksicitāti. kandesartāns. Turklāt kandesartāns izraisīja jukstaglomerulāro šūnu hiperplāziju / hipertrofiju. Šīs izmaiņas var uzskatīt par kandesartāna farmakoloģiskās iedarbības sekas un tām ir maza klīniskā nozīme.
Lietojot kandesartānu, ir novērota fetotoksicitāte progresējošas grūtniecības laikā. Hidrohlortiazīda pievienošana būtiski neietekmēja žurku, peļu vai trušu augļa attīstību (skatīt 4.6. Apakšpunktu).
Kandesartānam un hidrohlortiazīdam piemīt genotoksiska iedarbība ļoti lielās koncentrācijās / devās. Dati par genotoksicitāti in vitro Un in vivo norāda, ka maz ticams, ka klīniskās lietošanas apstākļos kandesartānam un hidrohlortiazīdam būs mutagēna vai klastogēna iedarbība.
Nevienam savienojumam netika novērotas kancerogēnas parādības.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Kalcija karmelozes hidroksipropilceluloze
Sarkanais dzelzs oksīds E172 (Blopresid 16 mg / 12,5 mg un Blopresid 32 mg / 25 mg)
Dzeltenais dzelzs oksīds E172 (Blopresid 32 mg / 12,5 mg)
Laktozes monohidrāts Magnija stearāts Kukurūzas ciete
Makrogols
06.2 Nesaderība
Nav būtisks
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: alumīnija / alumīnija blisteri vai polipropilēna / alumīnija blisteri, kas ievietoti aizzīmogotā alumīnija paciņā pa 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1, 100 un 300 tabletēm. Blopressid 16 mg / 12,5 mg: alumīnija / alumīnija blisteri pa 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 un 300 tabletēm
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: alumīnija blisteri pa 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 un 300 tabletēm Blopresid 32 mg / 25 mg: alumīnija blisteri pa 7, 14, 20, 28, 50, 56 98, 100 un 300 tabletes
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Takeda Italia SpA - Via E. Vittorini 129 - Roma
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 7 tabletes AIC Nr. 034187017 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 14 tabletes AIC Nr. 034187029 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 20 tabletes AIC Nr. 034187031 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 28 tabletes AIC Nr. 034187043 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 50 tabletes AIC Nr. 034187056 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 56 tabletes AIC Nr. 034187068 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 98 tabletes AIC Nr. 034187070 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 98x1 tabletes AIC Nr. 034187082 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 100 tabletes AIC Nr. 034187094 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 300 tabletes AIC Nr. 034187106 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 7 tabletes AIC Nr. 034187118 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 14 tabletes AIC Nr. 034187120 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 20 tabletes AIC Nr. 034187132 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 28 tabletes AIC Nr. 034187144 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 50 tabletes AIC Nr. 034187157 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 56 tabletes AIC Nr. 034187169 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 98 tabletes AIC Nr. 034187171 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 100 tabletes AIC Nr. 034187183 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 300 tabletes AIC Nr. 034187195 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 7 tabletes AIC Nr. 034187207 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 14 tabletes AIC Nr. 034187219 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 20 tabletes AIC Nr. 034187221 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 28 tabletes AIC Nr. 034187233 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 50 tabletes AIC Nr. 034187245 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 56 tabletes AIC Nr. 034187258 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 98 tabletes AIC Nr. 034187260 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 100 tabletes AIC Nr. 034187272 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 300 tabletes AIC Nr. 034187284 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 7 tabletes AIC Nr. 034187296 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 14 tabletes AIC Nr. 034187308 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 20 tabletes AIC Nr. 034187310 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 28 tabletes AIC Nr. 034187322
Blopresid 32 mg / 25 mg: 50 tabletes AIC Nr. 034187334
Blopresid 32 mg / 25 mg: 56 tabletes AIC Nr. 034187346
Blopresid 32 mg / 25 mg: 98 tabletes AIC Nr. 034187359
Blopresid 32 mg / 25 mg: 100 tabletes AIC Nr. 034187361
Blopresid 32 mg / 25 mg: 300 tabletes AIC Nr. 034187373
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 1999. gada 18. jūnijs un 2007. gada 28. aprīlis
Blopressid 16 mg / 12,5 mg: 2000. gada 24. augusts un 2007. gada 28. aprīlis
Blopresid 32 mg / 12,5 mg un Blopressid 32 mg / 25 mg: 2009. gada 11. septembris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2013. gada janvāris
