Aktīvās sastāvdaļas: paliperidons
INVEGA 1,5 mg ilgstošās darbības tabletes
INVEGA 3 mg ilgstošās darbības tabletes
INVEGA 6 mg ilgstošās darbības tabletes
INVEGA 9 mg ilgstošās darbības tabletes
INVEGA 12 mg ilgstošās darbības tabletes
Indikācijas Kāpēc lieto Invega? Kam tas paredzēts?
INVEGA satur aktīvo vielu paliperidonu, kas pieder pie antipsihotisko līdzekļu grupas.
INVEGA lieto šizofrēnijas ārstēšanai pieaugušajiem un pusaudžiem no 15 gadu vecuma.
Šizofrēnija ir slimība, kuras simptomi ir: dzirdēt skaņas vai balsis, redzēt vai sajust lietas, kas nav klāt, nepareizi uzskati vai aizdomīgums neparastā veidā, tendence izolēties, padarīt nesakarīgu runu un uzvedības un emocionālu izlīdzināšanos. ar šo traucējumu var arī justies nomākts, nemierīgs, vainīgs vai saspringts.
INVEGA lieto arī šizoafektīvu traucējumu ārstēšanai pieaugušajiem.
Šizoafektīvi traucējumi ir garīgs stāvoklis, kurā persona papildus šodienu traucējumiem (uztraukums, skumjas, uzbudinājums, izklaidība, miegainība, runātīgums, intereses zudums par miega aktivitātēm) izjūt šizofrēnijas simptomu kombināciju (kā minēts iepriekš). daudz vai pārāk maz, ēdot pārāk daudz vai pārāk maz un atkārtojoties domas par pašnāvību) INVEGA var palīdzēt mazināt slimības simptomus un apturēt to atgriešanos.
Kontrindikācijas Invega nedrīkst lietot
Nelietojiet INVEGA
- ja Jums ir alerģija pret paliperidonu, risperidonu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Invega lietošanas
- Pirms INVEGA lietošanas konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Pacienti ar šizoafektīviem traucējumiem, kas ārstēti ar šīm zālēm, rūpīgi jānovēro, vai nav iespējama pāreja no mānijas uz depresijas simptomiem.
- Šīs zāles nav pētītas gados vecākiem pacientiem ar demenci. Tomēr gados vecākiem pacientiem ar demenci, kuri tiek ārstēti ar cita veida zālēm, var būt paaugstināts insulta vai nāves risks (skatīt sadaļu Iespējamās blakusparādības).
- Ja Jums ir Parkinsona slimība vai demence.
- Ja Jums kādreiz ir diagnosticēta slimība, kuras simptomi ir paaugstināta temperatūra un muskuļu stīvums (saukts arī par ļaundabīgu neiroleptisko sindromu).
- Ja Jums kādreiz ir bijušas neparastas mēles vai sejas kustības (tardīvā diskinēzija). Jums jāzina, ka abas šīs pēdējās slimības var izraisīt šāda veida zāles.
- Ja zināt, ka Jums iepriekš ir bijis zems balto asins šūnu līmenis (ko var izraisīt citas zāles).
- Ja Jums ir diabēts vai ir nosliece uz diabētu.
- Ja Jums ir sirds slimība vai ārstējat sirds slimību, kurai ir tendence pazemināt asinsspiedienu.
- Ja Jums ir epilepsija.
- Ja Jums ir problēmas ar rīšanu, kuņģi vai zarnām, kas samazina spēju norīt vai izvadīt pārtiku ar normālu zarnu kustību.
- Ja jūs ciešat no slimībām, kas saistītas ar caureju.
- Ja Jums ir nieru darbības traucējumi.
- Ja Jums ir aknu darbības traucējumi.
- Ja Jums ir ilgstoša un / vai sāpīga erekcija.
- Ja jums ir grūtības kontrolēt ķermeņa temperatūru vai pārmērīgu karstumu.
- Ja Jums ir neparasti paaugstināts hormona prolaktīna līmenis asinīs vai ja Jums ir iespējams no prolaktīna atkarīgs audzējs.
- Ja jums vai kādam citam no jūsu ģimenes ir bijuši asins recekļi (trombi), jo antipsihotiskie līdzekļi ir saistīti ar asins recekļu veidošanos.
Ja Jums ir kāds no šiem stāvokļiem, konsultējieties ar savu ārstu, lai viņš varētu novērtēt, vai deva ir jāpielāgo vai jākontrolē noteiktu laiku.
Tā kā pacientiem, kuri lieto INVEGA, ļoti reti ir novērots bīstami zems noteikta veida balto asins šūnu skaits, kas nepieciešams, lai cīnītos ar infekcijām asinīs, ārsts var pārbaudīt balto asins šūnu skaitu.
INVEGA var izraisīt svara pieaugumu.
Ievērojams svara pieaugums var nelabvēlīgi ietekmēt veselību. Ārstam regulāri jāpārbauda jūsu svars. Tā kā pacientiem, kuri lieto INVEGA, ir novērots cukura diabēts vai jau esoša cukura diabēta pasliktināšanās, ārstam jāpārbauda, vai nav paaugstināts cukura līmenis asinīs. Pacientiem ar jau esošu cukura diabētu regulāri jākontrolē glikozes līmenis asinīs.
"Acu operācijas" laikā lēcas apduļķošanās dēļ (katarakta), skolēns (melnais aplis acs centrā) var nepalielināties pēc vajadzības.Arī varavīksnenes (acs krāsainā daļa) operācijas laikā var kļūt ļenganas, kas var izraisīt acs bojājumus. Ja plānojat veikt acu operāciju, noteikti pastāstiet savam oftalmologam, ka lietojat šīs zāles.
Bērni un pusaudži
INVEGA nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 15 gadu vecumam šizofrēnijas ārstēšanai.
INVEGA nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam šizoafektīvo traucējumu ārstēšanai.
Tas ir tāpēc, ka nav zināms, vai INVEGA ir droša vai efektīva šajās vecuma grupās.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Invega iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis.
Ja šīs zāles lieto kopā ar dažām sirds zālēm, kas kontrolē sirds ritmu, vai dažām citām zālēm, piemēram, antihistamīna līdzekļiem, pretmalārijas līdzekļiem vai citiem antipsihotiskiem līdzekļiem, var rasties sirds elektriskās funkcijas traucējumi.
Tā kā šīs zāles iedarbojas galvenokārt uz smadzenēm, var rasties traucējumi smadzeņu darbību ietekmējošu citu zāļu (vai alkohola) iedarbībā, jo tās papildinoši ietekmē smadzeņu darbību. Tā kā šīs zāles var pazemināt asinsspiedienu, esiet piesardzīgs, lietojot šīs zāles. citas zāles, kas pazemina asinsspiedienu.
Šīs zāles var mazināt zāļu, ko lieto Parkinsona slimības un nemierīgo kāju sindroma (piemēram, levodopa), iedarbību.
Šo zāļu iedarbību var ietekmēt, ja lietojat zāles, kas ietekmē zarnu kustības ātrumu (piemēram, metoklopramīdu).
Apsveriet iespēju samazināt šo zāļu devu, ja šīs zāles lieto vienlaikus ar valproātu.
Risperidonu iekšķīgi lietot kopā ar šīm zālēm nav ieteicams, jo abu zāļu kombinācija var izraisīt vairāk blakusparādību.
INVEGA kopā ar alkoholu
Izvairieties no alkohola lietošanas šo zāļu lietošanas laikā.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Grūtniecības laikā šīs zāles nevajadzētu lietot, ja neesat to apspriedis ar savu ārstu. Jaundzimušajiem, mātēm, kuras pēdējā trimestrī (pēdējos trīs grūtniecības mēnešos) lietojušas paliperidonu, var rasties šādi simptomi: trīce, muskuļu stīvums un / vai vājums, miegainība, uzbudinājums, elpošanas problēmas un barošanas grūtības. bērnam ir kāds no šiem simptomiem, jums var būt nepieciešams sazināties ar savu ārstu.
Lietojot šīs zāles, izvairieties no zīdīšanas.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Ārstēšanas laikā ar šīm zālēm var rasties reibonis un redzes traucējumi (skatīt sadaļu Iespējamās blakusparādības). Tas jāņem vērā gadījumos, kad nepieciešama pilnīga modrība, piemēram, vadot automašīnu vai apkalpojot mehānismus.
INVEGA 3 mg tabletes satur laktozi
Šo zāļu 3 mg tabletes satur cukura veidu laktozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Invega: Devas
Lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts, farmaceits vai medmāsa Jums teicis
Lietošana pieaugušajiem
Ieteicamā deva pieaugušajiem ir 6 mg vienu reizi dienā, kas jālieto no rīta. Ārsts var palielināt vai samazināt devu no 3 mg līdz 12 mg vienu reizi dienā šizofrēnijas gadījumā vai no 6 mg līdz 12 mg vienu reizi dienā šizoafektīviem traucējumiem. Tas ir atkarīgs no zāļu iedarbības.
Lietošana pusaudžiem
Ieteicamā sākumdeva šizofrēnijas ārstēšanai pusaudžiem no 15 gadu vecuma ir 3 mg vienu reizi dienā, lietojot no rīta.
Pusaudžiem, kas sver 51 kg vai vairāk, devu var palielināt robežās no 6 mg līdz 12 mg vienu reizi dienā.
Pusaudžiem, kas sver mazāk par 51 kg, devu var palielināt līdz 6 mg vienu reizi dienā.
Ārsts noteiks Jums pareizo devu. Deva, ko lietojat, ir atkarīga no zāļu iedarbības.
Kā un kad lietot INVEGA
Šīs zāles jālieto iekšķīgi, tablete jānorij vesela, uzdzerot ūdeni vai citu šķidrumu. To nedrīkst košļāt, sadalīt vai sasmalcināt.
Šīs zāles jālieto katru rītu kopā ar brokastīm vai tukšā dūšā, bet tādā pašā veidā katru dienu. Nelietojiet zāles pārmaiņus vienu dienu tukšā dūšā, bet nākamajā - ar pilnu vēderu.
Aktīvā sastāvdaļa, paliperidons, norijot izšķīst, un tabletes apvalks tiek izvadīts no organisma kā atkritumi.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pamatojoties uz nieru darbību, ārsts var pielāgot šo zāļu devu.
Pensionāriem
Jūsu ārsts var samazināt zāļu devu nieru darbības traucējumu gadījumā
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Invega
Ja esat lietojis INVEGA vairāk nekā noteikts
Nekavējoties sazinieties ar savu ārstu. Jums var rasties miegainība, nogurums, neparastas ķermeņa kustības, problēmas ar stāvēšanu un staigāšanu, reibonis, ko izraisa zems asinsspiediens un neparasti sirdsdarbības traucējumi.
Ja esat aizmirsis lietot INVEGA
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Ja esat izlaidis tableti, nākamo devu ieņemiet nākamajā dienā. Ja esat izlaidis divas vai vairākas devas, sazinieties ar savu ārstu.
Ja pārtraucat lietot INVEGA
Nepārtrauciet INVEGA lietošanu, jo jūs zaudēsiet zāļu iedarbību. Nepārtrauciet zāļu lietošanu, ja vien ārsts to nelūdz, jo simptomi var atjaunoties.
Ja jums ir kādi citi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam, farmaceitam vai medmāsai.
Blakusparādības Kādas ir Invega blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas
Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja:
- Jūs domājat, ka vēnās, īpaši kājās, ir asins recekļi (simptomi ir kāju pietūkums, sāpes un apsārtums), kas var pārvietoties pa asinsvadiem uz plaušām, izraisot sāpes krūtīs un apgrūtinātu elpošanu. Ja pamanāt kādu no šiem simptomiem, nekavējoties konsultējieties ar ārstu.
- Jums ir demence un pamanāt pēkšņas psihiskā stāvokļa izmaiņas vai "pēkšņu sejas, roku vai kāju vājumu vai nejutīgumu, it īpaši vienā pusē, vai ja jūsu valoda ir nesaprotama, pat ja uz īsu laiku. būt insulta pazīmes.
- Jums ir drudzis, muskuļu stīvums, svīšana vai samazināts apziņas līmenis (traucējumi, ko sauc par ļaundabīgu neiroleptisko sindromu). Var būt nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība.
- Viņš ir vīrietis un viņam ir ilgstoša vai sāpīga erekcija. Šo stāvokli sauc par priapismu. Var būt nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība.
- Viņam ir piespiedu ritmiskas mēles, mutes un sejas kustības. Var būt nepieciešams pārtraukt paliperidona lietošanu
- Jums ir smaga alerģiska reakcija, ko raksturo drudzis, mutes, sejas, lūpu vai mēles pietūkums, elpas trūkums, nieze, izsitumi uz ādas un dažreiz asinsspiediena pazemināšanās (kas atbilst “anafilaktiskai reakcijai”).
Ļoti bieži: var skart vairāk nekā 1 no 10 lietotājiem
- grūtības aizmigt vai aizmigt
- parkinsonisms. Šis stāvoklis var ietvert: lēnas vai traucētas ķermeņa kustības, muskuļu stīvuma vai sasprindzinājuma sajūtu (kustību saraustīšanu) un dažreiz kustību sajūtu, kas sastingst un pēc tam atsākas. Citas parkinsonisma pazīmes ir, lēna, nejauša staigāšana, trīce miera stāvoklī, palielināta siekalu un / vai drooling un sejas izteiksmes zudums.
- nemiers
- miegainības sajūta vai mazāk modrs
- galvassāpes.
Biežas blakusparādības: var skart līdz 1 no 10 lietotājiem
- krūškurvja infekcija (bronhīts), saaukstēšanās simptomi, sinusīts, urīnceļu infekcija, sajūta, ka Jums ir gripa
- svara pieaugums, palielināta ēstgriba, svara zudums, samazināta ēstgriba
- paaugstināts garastāvoklis (mānija), aizkaitināmība, depresija, trauksme
- distonija: tas ir stāvoklis, kas saistīts ar lēnu vai ilgstošu piespiedu muskuļu kontrakciju. Lai gan tā var skart jebkuru ķermeņa daļu (kā rezultātā rodas neparasta stāja), distonija bieži ietver sejas muskuļus, ieskaitot neparastas acu, mutes, mēles vai žokļa kustības.
- reibonis
- diskinēzija: tas ir stāvoklis, kas saistīts ar piespiedu muskuļu kustībām un var ietvert atkārtotas, spastiskas vai savītas kustības vai raustīšanos.
- trīce
- neskaidra redze
- sirds vadīšanas pārtraukšana starp sirds augšējo un apakšējo daļu, patoloģiska sirds elektrovadītspēja, sirds QT intervāla pagarināšanās, lēna sirdsdarbība, ātra sirdsdarbība
- zems asinsspiediens pieceļoties (tādēļ dažiem pacientiem, kuri lieto INVEGA, pēkšņi pieceļoties vai apsēžoties, var justies ģībonis, reibonis vai ģībonis), augsts asinsspiediens
- iekaisis kakls, klepus, aizlikts deguns
- sāpes vēderā vai diskomforts, vemšana, slikta dūša, aizcietējums, caureja, gremošanas traucējumi, sausa mute, zobu sāpes
- aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanās asinīs
- nieze, izsitumi
- kaulu vai muskuļu sāpes, muguras sāpes, locītavu sāpes
- menstruāciju zudums
- drudzis, vājums, nogurums
Retākas blakusparādības: var skart līdz 1 no 100 lietotājiem
- pneimonija, elpceļu infekcija, urīnpūšļa infekcija, ausu infekcija, tonsilīts
- samazināts balto asins šūnu skaits, samazināts trombocītu skaits (asins šūnas, kas palīdz apturēt asiņošanu), anēmija, samazināts sarkano asins šūnu skaits
- INVEGA var paaugstināt hormona, ko sauc par “prolaktīnu”, līmeni, kas konstatēts asins analīzēs (kas var izraisīt simptomus vai ne). Ja parādās augsta prolaktīna līmeņa simptomi, tie var būt: (vīriešiem) krūšu pietūkums, grūtības iegūt vai uzturēt erekciju vai cita seksuāla disfunkcija, (sievietēm) diskomforts krūtīs, piena zudums no krūtīm, menstruāciju zudums. vai citas menstruāciju problēmas
- diabēts vai diabēta pasliktināšanās, augsts cukura līmenis asinīs, palielināts vēdera apkārtmērs, apetītes zudums, kā rezultātā rodas nepietiekams uzturs un zems ķermeņa svars, augsts triglicerīdu (tauku) līmenis
- miega traucējumi, apjukums, samazināta dzimumtieksme, nespēja sasniegt orgasmu, nervozitāte, murgi
- tardīvā diskinēzija (sejas, mēles vai citu ķermeņa daļu raustīšanās vai raustīšanās, ko nevar kontrolēt). Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja Jums rodas ritmiskas mēles, mutes un sejas kustības. Var būt nepieciešams pārtraukt INVEGA lietošanu
- krampji (krampji), ģībonis, steidzama nepieciešamība pārvietot kādu ķermeņa daļu, reibonis pieceļoties kājās, uzmanības traucējumi, runas problēmas, garšas sajūtas zudums vai patoloģiska sajūta, samazināta ādas jutība pret sāpēm un pieskārienu, tirpšana, tirpšana vai nejutīga ādas sajūta
- paaugstināta acu jutība pret gaismu, acs infekcija vai "nedaudz sarkana", sausa acs
- griešanās sajūta (vertigo), troksnis ausīs, sāpes ausīs
- neregulāra sirdsdarbība, neparasta sirds elektriskā izsekošana (elektrokardiogramma vai EKG), sacīkšu vai pulsācijas sajūta krūtīs (sirdsklauves)
- zems asinsspiediens
- elpas trūkums, sēkšana, deguna asiņošana
- pietūkuša mēle, kuņģa vai zarnu infekcija, apgrūtināta rīšana, pārmērīga gāzu vai gaisa aizplūšana
- GGT palielināšanās asinīs (aknu enzīms, ko sauc par gamma -glutamiltransferāzi), aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās asinīs - izsitumi (vai nātrene), matu izkrišana, ekzēma, pinnes
- paaugstināts CPK (kreatīna fosfokināzes) līmenis asinīs, enzīms, kas dažreiz izdalās, ja ir muskuļu bojājumi, muskuļu spazmas, locītavu stīvums, locītavu pietūkums, muskuļu vājums, kakla sāpes
- urīna nesaturēšana (kontroles trūkums), bieža urinēšana, nespēja urinēt, sāpes urinējot
- erekcijas traucējumi, ejakulācijas traucējumi
- menstruāciju zudums vai menstruāciju traucējumi (sievietes), piena zudums no krūtīm, seksuāla disfunkcija, sāpes krūtīs, diskomforts krūtīs
- sejas, mutes, acu vai lūpu pietūkums, ķermeņa, roku vai kāju pietūkums
- drebuļi, paaugstināta ķermeņa temperatūra
- mainīt iešanas veidu
- slāpes
- sāpes krūtīs, diskomforts krūtīs, slikta dūša
- nokrist
Retas blakusparādības: var skart līdz 1 no 1000 lietotājiem
- acu infekcija, nagu sēnīšu infekcija, ādas infekcija, ādas iekaisums, ko izraisa ērces
- bīstami zems noteikta veida balto asins šūnu skaits, kas nepieciešams, lai cīnītos ar infekcijām
- balto asins šūnu veida samazināšanās asinīs, kas kalpo ķermeņa aizsardzībai pret infekcijām, eozinofilu (balto asins šūnu veida) skaita palielināšanās
- smaga alerģiska reakcija, ko raksturo drudzis, mutes, sejas, lūpu vai mēles pietūkums, elpas trūkums, nieze, izsitumi un dažreiz asinsspiediena pazemināšanās, alerģiska reakcija
- cukurs urīnā
- nepareiza urīna daudzumu kontrolējošā hormona sekrēcija
- dzīvībai bīstamas nekontrolēta diabēta komplikācijas
- bīstami pārmērīga ūdens uzņemšana, samazināts cukura līmenis asinīs, pārāk daudz ūdens dzeršana, paaugstināts holesterīna līmenis asinīs
- emociju trūkums
- ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms (apjukums, samaņas zudums vai zudums, augsts drudzis un smags muskuļu stīvums)
- samaņas zudums, līdzsvara traucējumi, patoloģiska koordinācija
- problēmas ar smadzeņu asinsvadiem, koma, ko izraisa nekontrolēts diabēts, nereaģēšana uz stimuliem, galvas trīce
- glaukoma (paaugstināts spiediens acs ābola iekšienē), pastiprināta asarošana, sarkanas acis, acu kustību traucējumi, acs riņķošana galvas aizmugurē
- priekškambaru mirdzēšana (patoloģisks sirds ritms), ātra sirdsdarbība, pieceļoties
- asins recekļi vēnās, īpaši kājās (simptomi ir kāju pietūkums, sāpes un apsārtums), kas var iet pa asinsvadiem uz plaušām, izraisot sāpes krūtīs un apgrūtinātu elpošanu. Ja pamanāt kādu no šiem simptomiem, nekavējoties konsultējieties ar ārstu.
- skābekļa līmeņa pazemināšanās ķermeņa daļās (jo samazinās asins plūsma), pietvīkums
- elpošanas problēmas miega laikā (miega apnoja), ātra un sekla elpošana
- pneimonija, ko izraisa pārtikas ieelpošana, elpošanas ceļu sastrēgumi, balss problēmas
- zarnu aizsprostojums, fekāliju nesaturēšana, cieta izkārnījumi, zarnu muskuļu trūkums, kas izraisa aizsprostojumu
- ādas un acu dzelte (dzelte)
- aizkuņģa dziedzera iekaisums
- smaga alerģiska reakcija ar pietūkumu, kas var ietvert rīkli un izraisīt elpošanas grūtības
- ādas sabiezēšana, sausa āda, ādas apsārtums, ādas krāsas izmaiņas, pārslas un niezoša galvas āda vai āda, blaugznas
- muskuļu šķiedru sadalīšanās un muskuļu sāpes (rabdomiolīze), patoloģiska stāja
- priapisms (ilgstoša dzimumlocekļa erekcija, kurai var būt nepieciešama ķirurģiska ārstēšana)
- krūšu attīstība vīriešiem, piena dziedzeru palielināšanās, izdalījumi no krūtīm, izdalījumi no maksts
- menstruālā cikla aizkavēšanās, krūšu palielināšanās
- ļoti zema ķermeņa temperatūra, ķermeņa temperatūras pazemināšanās
- zāļu abstinences simptomi
Nav zināms: biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem
- plaušu sastrēgumi
- paaugstināts insulīna (hormons, kas kontrolē cukura līmeni asinīs) līmenis asinīs
Lietojot citas zāles, ko sauc par risperidonu, ir ļoti līdzīgas paliperidonam, ir novērotas šādas blakusparādības, tādēļ šīs sekas var sagaidīt arī lietojot INVEGA: Var rasties arī cita veida smadzeņu asinsvadu problēmas un plaušu krepēšanas skaņas. kataraktas operācija. Kataraktas operācijas laikā, ja lietojat vai esat lietojis INVEGA, var rasties stāvoklis, ko sauc par intraoperatīvu disketes varavīksnenes sindromu (IFIS). Ja Jums tiks veikta kataraktas operācija, noteikti pastāstiet ārstam, ja lietojat vai esat lietojis šīs zāles.
Citas blakusparādības pusaudžiem
Blakusparādības, kas parasti novērojamas pusaudžiem, ir līdzīgas tām, kas novērotas pieaugušajiem, izņemot visbiežāk novērotās blakusparādības:
- miegainības sajūta vai mazāk modrs
- parkinsonisms: šis stāvoklis var ietvert: lēnas vai traucētas kustības, stīvuma vai muskuļu sasprindzinājuma sajūtu (kustību saraustīšanu) un dažreiz pat kustību sajūtu, kas sastingst un pēc tam atsākas. Citas parkinsonisma pazīmes ir lēna sajaukšanās, trīce miera stāvoklī, siekalu palielināšanās un / vai drooling, kā arī sejas izteiksmes zudums
- svara pieaugums
- saaukstēšanās simptomi
- nemiers
- trīce
- vēdersāpes
- mātes piena zudums meitenēm
- krūšu pietūkums vīriešiem
- pinnes
- runas problēmas
- kuņģa vai zarnu infekcija
- deguna asiņošana
- ausu infekcija
- augsts triglicerīdu (tauku) līmenis asinīs
- griešanās sajūta (vertigo)
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu, ieskaitot visas iespējamās blakusparādības, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot V pielikumā minēto valsts ziņošanas sistēmu. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz blistera / pudeles un kastītes pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Pudeles: Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabājiet pudeli cieši noslēgtu, lai pasargātu zāles no mitruma.
Blisteri: Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabājiet blisteri oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu zāles no mitruma.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Ko INVEGA satur
Aktīvā viela ir paliperidons
Katra INVEGA 1,5 mg ilgstošās darbības tablete satur 1,5 mg paliperidona.
Katra INVEGA 3 mg ilgstošās darbības tablete satur 3 mg paliperidona.
Katra INVEGA 6 mg ilgstošās darbības tablete satur 6 mg paliperidona.
Katra INVEGA 9 mg ilgstošās darbības tablete satur 9 mg paliperidona.
Katra INVEGA 12 mg ilgstošās darbības tablete satur 12 mg paliperidona.
Citas sastāvdaļas ir:
Apvalkotās tabletes kodols:
200K polietilēna oksīds
Nātrija hlorīds Povidons (K29-32)
Stearīnskābe
Butilēts hidroksitoluols (E321)
Dzelzs oksīds (dzeltens) (E172) (tikai 3 un 12 mg tabletes)
Polietilēna oksīds 7000K
Dzelzs oksīds (sarkans) (E172)
Hidroksietilceluloze
Polietilēnglikols 3350
Celulozes acetāts
Dzelzs oksīds (melns) (E172) (tikai 1,5 un 9 mg tabletes)
Krāsains pārklājums:
Hipromeloze
Titāna dioksīds (E171)
Polietilēnglikols 400 (tikai 1,5, 6, 9 un 12 mg tabletes)
Dzelzs oksīds (dzeltens) (E172) (tikai 1,5, 6 un 12 mg tabletes)
Dzelzs oksīds (sarkans) (E172) (tikai 1,5, 6 un 9 mg tabletes)
Laktozes monohidrāts (tikai 3 mg tabletes)
Triacetīns (tikai 3 mg tabletes)
Karnaubas vasks
Tinte drukāšanai:
Dzelzs oksīds (melns) (E172)
Hipromelozes propilēnglikols
INVEGA izskata un iepakojuma satura apraksts
INVEGA ilgstošās darbības tabletes ir kapsulas formas. 1,5 mg tabletes ir brūni oranžas ar uzdruku "PAL 1,5", 3 mg tabletes ir baltas ar nospiedumu "PAL 3", 6 mg tabletes ir smilškrāsas ar uzdruku "PAL 6", 9 mg tabletes ir rozā krāsā. ar nospiedumu "PAL 9" un 12 mg tabletes ir tumši dzeltenas ar uzdruku "PAL 12". Visas tabletes ir pieejamas šādos formātos:
- Pudeles: tabletes tiek piegādātas baltās plastmasas pudelēs ar bērniem neatveramu vāciņu. Katrā pudelē ir 30 tabletes vai 350 tabletes. Katrā pudelē ir divas silikagela paciņas, lai absorbētu mitrumu un saglabātu tabletes sausas.
- Blisteri: tabletes tiek piegādātas blisteros, kas iepakoti kastītēs pa 14, 28, 30, 49, 56 un 98 tabletēm
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
INVEGA 3 MG PAPLAŠINĀTĀS TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra ilgstošās darbības tablete satur 3 mg paliperidona.
Palīgviela: katra tablete satur 13,2 mg laktozes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Ilgstošās darbības tabletes
Baltas trīs slāņu kapsulas formas tabletes ar 11 mm garumu un 5 mm diametru ar uzrakstu "PAL 3"
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
INVEGA ir indicēts šizofrēnijas ārstēšanai pieaugušajiem un pusaudžiem no 15 gadu vecuma.
INVEGA ir indicēts šizoafektīvo traucējumu psihotisko vai mānijas simptomu ārstēšanai pieaugušajiem. Ietekme uz depresijas simptomiem nav pierādīta.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Šizofrēnija (pieaugušajiem)
Ieteicamā INVEGA deva šizofrēnijas ārstēšanai pieaugušajiem ir 6 mg kā viena dienas deva, ko lieto no rīta. Sākotnējās devas titrēšana nav nepieciešama. Dažiem pacientiem iekšēja iekšējā deva var būt labāka vai mazāka. Ieteicamais diapazons 3 mg un 12 mg, vienmēr jālieto vienu reizi dienā. Devas maiņa, ja tā ir norādīta, jāveic tikai pēc klīniskās atkārtotas novērtēšanas.
Ja ir norādīta devas palielināšana, ieteicams to darīt ar soli pa 3 mg dienā, un tas parasti jāveic ar intervālu, kas lielāks par 5 dienām.
Šizoafektīvi traucējumi (pieaugušajiem)
Ieteicamā INVEGA deva šizoafektīvo traucējumu ārstēšanai pieaugušajiem ir 6 mg vienu reizi dienā, lietojot no rīta. Sākuma devas titrēšana nav nepieciešama. Dažiem pacientiem var būt noderīgas lielākas devas ieteicamajā diapazonā - no 6 mg līdz 12 mg, vienmēr jālieto vienu reizi dienā. Devas maiņa, ja tas ir norādīts, jāveic tikai pēc klīniskās atkārtotas novērtēšanas. Ja ir norādīta devas palielināšana, ieteicams turpināt ar 3 mg palielinājumu dienā, un parasti tas jādara ar intervālu ilgāk par 4 dienām.Efekta saglabāšana nav pētīta.
Pāreja uz citām antipsihotiskām zālēm
Nav sistemātisku datu apkopojumu, kas īpaši attiecas uz pacientu pāreju no INVEGA uz citām antipsihotiskām zālēm. Tā kā dažādu antipsihotisko līdzekļu farmakodinamiskie un farmakokinētiskie profili ir atšķirīgi, pāreja uz citu antipsihotisko līdzekli tiek uzskatīta par klīniski atbilstošu, ir nepieciešama ārsta uzraudzība.
Pensionāriem
Ieteicamā deva gados vecākiem pacientiem ar normālu nieru darbību (≥ 80 ml / min) ir tāda pati kā pieaugušajiem ar normālu nieru darbību. Tomēr, tā kā gados vecākiem cilvēkiem nieru darbība var būt pavājināta, deva var būt jāpielāgo atbilstoši pacienta nieru funkcijai (skatīt zemāk: Pacienti ar nieru darbības traucējumiem). INVEGA piesardzīgi jālieto gados vecākiem pacientiem ar demenci, ja pastāv insulta riska faktori (skatīt apakšpunktu 4.4). INVEGA drošums un efektivitāte nav pētīta pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem ar šizoafektīviem traucējumiem.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Tā kā INVEGA nav pētīts pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, šādiem pacientiem ieteicams ievērot piesardzību.
Pacienti ar kompromisu nieru
Pacientiem ar viegliem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ≥ 50 līdz
Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ≥ 10 līdz
Pediatriskā populācija
Šizofrēnija: Ieteicamā INVEGA sākuma deva šizofrēnijas ārstēšanai pusaudžiem no 15 gadu vecuma ir 3 mg vienu reizi dienā, lietojot no rīta.
Pusaudži ar svaru
Pusaudži, kas sver ≥ 51 kg: Maksimālā ieteicamā INVEGA dienas deva ir 12 mg.
Devas pielāgošana, ja tā ir norādīta, jāveic tikai pēc klīniskas atkārtotas novērtēšanas, pamatojoties uz pacienta individuālajām vajadzībām. Ja ir norādīta devas palielināšana, ieteicams palielināt devu 3 mg dienā, un tā parasti jāveic ar 5 vai vairāk dienu intervālu. INVEGA šizofrēnijas ārstēšanā pusaudžiem vecumā no 12 līdz 14 gadiem. Pašlaik pieejamie dati ir aprakstīti 4.8. Un 5.1. Apakšpunktā, bet ieteikumus par devām nevar sniegt. Nav norāžu par īpašu INVEGA lietošanu bērniem līdz 12 gadu vecumam.Šizoafektīvi traucējumi: INVEGA drošums un efektivitāte šizoafektīvo traucējumu ārstēšanā pacientiem vecumā no 12 līdz 17 gadiem nav pētīta vai pierādīta. Nav norāžu par īpašu INVEGA lietošanu bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Citas īpašas grupas
INVEGA devas pielāgošana nav ieteicama atkarībā no dzimuma, rases vai smēķējošiem pacientiem.
Lietošanas veids
INVEGA ir paredzēts iekšķīgai lietošanai. Tablete jānorij vesela, uzdzerot šķidrumu, to nedrīkst sakošļāt, sadalīt vai sasmalcināt. Aktīvā sastāvdaļa ir neabsorbējamā apvalkā, kas paredzēts kontrolētai izdalīšanai. Apvalks un tā galvenās nešķīstošās sastāvdaļas tiek izvadītas no ķermeņa; pacientiem nav jāuztraucas, ja viņi ik pa laikam izkārnījumos pamana kaut ko līdzīgu tabletei.
INVEGA vienmēr jāievada tādos pašos pārtikas apstākļos (skatīt 5.2. Apakšpunktu). Pacients jābrīdina, ka INVEGA vienmēr jālieto tukšā dūšā vai vienmēr kopā ar brokastīm, nevis pārmaiņus tukšā dūšā un pilnā kuņģī.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, risperidonu vai kādu no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pacienti ar šizoafektīviem traucējumiem, kas ārstēti ar paliperidonu, rūpīgi jānovēro, vai nav iespējama pāreja no mānijas uz depresijas simptomiem.
QT intervāls
Lietojot INVEGA pacientiem ar zināmiem sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem vai ģimenes anamnēzē pagarinātu QT intervālu, kā arī vienlaikus lietojot citas zāles, kas, domājams, pagarina QT intervālu, jāievēro piesardzība.
Ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms
Saistībā ar paliperidona lietošanu ziņots par ļaundabīgo neiroleptisko sindromu (NMS), kam raksturīga hipertermija, muskuļu stīvums, autonomās nervu sistēmas nestabilitāte, apziņas izmaiņas un paaugstināts kreatīna fosfokināzes līmenis serumā. Papildu klīniskās izpausmes var būt mioglobinūrija. (Rabdomiolīze) un akūta nieru mazspēja Ja pacientam parādās pazīmes vai simptomi, kas liecina par NMS, ārstēšana ar jebkādiem antipsihotiskiem līdzekļiem, ieskaitot INVEGA, jāpārtrauc.
Tardīvā diskinēzija
Zāles ar antagonistu iedarbību uz dopamīnerģiskiem receptoriem ir saistītas ar tardīvās diskinēzijas izraisīšanu, kam raksturīgas ritmiskas un piespiedu kustības, īpaši mēles un / vai sejas. Ja rodas tardīvās diskinēzijas pazīmes un simptomi, jāapsver iespēja pārtraukt lietošanu. jebkurš antipsihotisks līdzeklis, ieskaitot INVEGA.
Leikopēnija, neitropēnija un agranulocitoze
Lietojot antipsihotiskos līdzekļus, tai skaitā INVEGA, ziņots par leikopēnijas, neitropēnijas un agranulocitozes gadījumiem. Ļoti reti ziņots par agranulocitozi (pēcreģistrācijas uzraudzības laikā jāziņo par balto asins šūnu (WBC) vai zāļu izraisītu leikopēniju / neitropēniju). pirmie terapijas mēneši un INVEGA pārtraukšana jāapsver pie pirmajām klīniski nozīmīgā leikocītu līmeņa pazemināšanās pazīmēm, ja nav citu cēloņsakarības faktoru. Pacienti ar klīniski nozīmīgu neitropēniju rūpīgi jānovēro, vai nav drudža vai citu infekcijas pazīmju, un nekavējoties jāārstē, ja rodas šādi simptomi vai pazīmes.Pacienti ar smagu neitropēniju (absolūtais neitrofilo leikocītu skaits)
Hiperglikēmija un cukura diabēts
Ārstēšanas laikā ar paliperidonu ziņots par hiperglikēmiju, cukura diabētu un jau esoša diabēta paasinājumu. Dažos gadījumos ir ziņots par iepriekšēju svara pieaugumu, kas varētu būt predisponējošs faktors. Ir ziņots par saistību ar ketoacidozi ļoti reti un reti ar diabētisko komu. Ieteicama atbilstoša klīniskā uzraudzība saskaņā ar antipsihotisko līdzekļu vadlīnijām. Pacienti, kuri tiek ārstēti ar jebkādiem netipiskiem antipsihotiskiem līdzekļiem, ieskaitot INVEGA, jānovēro, vai nav hiperglikēmijas simptomu (piemēram, polidipsijas) , poliūrija, polifāgija un vājums) un pacienti ar cukura diabētu regulāri jānovēro, vai nav pasliktinājusies glikēmijas kontrole.
Svara pieaugums
Lietojot INVEGA, ziņots par ievērojamu ķermeņa masas palielināšanos.Svars regulāri jānovērtē.
Hiperprolaktinēmija
Šūnu kultūras pētījumi liecina, ka šūnu augšanu cilvēka krūts vēža gadījumā var stimulēt prolaktīns. Lai gan klīniskajos un epidemioloģiskajos pētījumos līdz šim nav pierādīta skaidra saistība ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu, pacientiem ar atbilstošu medicīnisko vēsturi ieteicams ievērot piesardzību. Paliperidonu piesardzīgi jālieto pacientiem ar iespējamiem prolaktīna atkarīgiem audzējiem.
Ortostatiska hipotensija
Paliperidons alfa blokatoru dēļ dažiem pacientiem var izraisīt ortostatisku hipotensiju.
Pamatojoties uz apkopotiem datiem, kas iegūti no 3 placebo kontrolētiem, 6 nedēļu fiksētu devu klīniskajiem pētījumiem ar INVEGA (3, 6, 9 un 12 mg), 2,5% pacientu ziņoja par ortostatisku hipotensiju. INVEGA piesardzīgi jālieto pacientiem ar zināmām sirds un asinsvadu slimībām (piemēram, sirds mazspēju, miokarda infarktu vai miokarda išēmiju, vadīšanas traucējumiem), cerebrovaskulārām slimībām vai stāvokļiem, kas predisponē pacientu hipotensijai (piemēram, dehidratācija un hipovolēmija). .
Krampji
INVEGA piesardzīgi jālieto pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijuši krampji vai citi apstākļi, kas var pazemināt krampju slieksni.
Iespējama kuņģa -zarnu trakta obstrukcija
Tā kā INVEGA tabletes nav deformējamas un būtiski nemaina kuņģa-zarnu trakta formu, INVEGA parasti nedrīkst dot pacientiem ar iepriekšēju smagu kuņģa-zarnu trakta sašaurināšanos (patoloģisku vai jatrogēnu) vai pacientiem ar disfāgiju vai nopietnām tablešu norīšanas grūtībām. Retos gadījumos ir bijuši ziņojumi par obstruktīviem simptomiem pacientiem ar zināmu sašaurināšanos saistībā ar zāļu uzņemšanu nedeformējamās kontrolētas darbības zāļu formās. Kontrolētas darbības zāļu formas INVEGA drīkst lietot tikai pacienti, kas var norīt zāles. vesela tablete.
Klīniskie apstākļi, kam raksturīgs kuņģa -zarnu trakta tranzīta laika samazinājums
Apstākļi, kas samazina kuņģa -zarnu trakta tranzīta laiku, piem. slimības, kas saistītas ar smagu hronisku caureju, var samazināt paliperidona uzsūkšanos.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem paliperidona koncentrācija plazmā palielinās, tāpēc dažiem pacientiem var būt nepieciešama devas pielāgošana (skatīt 4.2. Un 5.2. Apakšpunktu). Nav pieejami dati par pacientiem ar kreatinīna klīrensu zem 10 ml / min. Šādiem pacientiem paliperidonu nedrīkst dot.
Aknu darbības traucējumi
Nav pieejami dati par pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (C klase pēc Child-Pugh). Lietojot paliperidonu šādiem pacientiem, jāievēro piesardzība.
Gados vecāki pacienti ar demenci
INVEGA nav pētīts gados vecākiem pacientiem ar demenci. Pieredze ar risperidonu tiek uzskatīta par derīgu arī paliperidonam.
Mirstība pasaulē
17 kontrolētu klīnisko pētījumu metaanalīzē gados vecākiem demences pacientiem, kuri tika ārstēti ar citiem netipiskiem antipsihotiskiem līdzekļiem, ieskaitot risperidonu, aripiprazolu, olanzapīnu un kvetiapīnu, bija lielāks mirstības risks nekā placebo. Ar risperidonu ārstēto pacientu mirstība bija 4% salīdzinājumā ar 3,1% placebo grupā.
Smadzeņu asinsvadu blakusparādības
Randomizētos, placebo kontrolētos klīniskajos pētījumos ar demenci slimiem pacientiem, kuri tika ārstēti ar dažiem netipiskiem antipsihotiskiem līdzekļiem, ieskaitot risperidonu, aripiprazolu un olanzapīnu, tika novērots aptuveni trīs reizes lielāks cerebrovaskulāru blakusparādību risks. Paaugstināta riska mehānisms nav zināms. INVEGA piesardzīgi jālieto gados vecākiem pacientiem ar demenci, kuriem ir insulta riska faktori.
Parkinsona slimība un demence ar Lūija ķermeņiem
Ārstiem jāizvērtē riski un ieguvumi, ko rada INVEGA izrakstīšana pacientiem ar Parkinsona slimību vai demenci ar Lewy ķermeņiem (DLB), jo abām pacientu grupām var būt paaugstināts ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstības risks vai paaugstināta jutība pret antipsihotiskiem līdzekļiem. Šīs paaugstinātās jutības izpausmes var būt apjukums, trulums, stājas nestabilitāte ar biežiem kritieniem, kā arī ekstra piramīdas simptomi.
Priapisms
Ir ziņots, ka antipsihotiskie līdzekļi (ieskaitot risperidonu) ar α-adrenerģisku bloķējošu iedarbību izraisa priapismu. Pēcreģistrācijas uzraudzības laikā ziņots arī par priapismu, lietojot paliperidonu, kas ir risperidona aktīvais metabolīts. Pacientiem jābrīdina, ka steidzama medicīniskā palīdzība jāmeklē, ja priapisms neizzūd 3-4 stundu laikā.
Ķermeņa temperatūras regulēšana
Samazināta ķermeņa spēja pazemināt ķermeņa iekšējo temperatūru ir saistīta ar antipsihotiskām zālēm. Ieteicot piesardzību, parakstot INVEGA pacientiem, kuri var būt pakļauti apstākļiem, kas var veicināt ķermeņa temperatūras paaugstināšanos, piemēram, smaga fiziskā slodze, pārmērīga karstuma iedarbība, vienlaicīga ārstēšana ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem vai pacientiem ar noslieci uz dehidratāciju.
Venozā trombembolija
Lietojot antipsihotiskos līdzekļus, ziņots par vēnu trombembolijas (VTE) gadījumiem. Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, bieži ir iegūti VTE riska faktori; tādēļ pirms INVEGA terapijas un tās laikā jānosaka visi iespējamie VTE riska faktori un jāveic profilaktiski pasākumi.
Pretvemšanas efekts
Preklīniskajos pētījumos ar paliperidonu tika novērota pretvemšanas iedarbība. Šis efekts, ja tas rodas cilvēkiem, var maskēt dažu zāļu pārdozēšanas pazīmes un simptomus vai tādus apstākļus kā zarnu aizsprostojums, Reja sindroms un smadzeņu audzējs.
Pediatriskā populācija
Šajā populācijā rūpīgi jāuzrauga INVEGA sedatīvā iedarbība.Izmaiņas INVEGA laikā var uzlabot / pastiprināt sedācijas ietekmi uz pacientu.
Sakarā ar ilgstošas hiperprolaktinēmijas iespējamo ietekmi uz pusaudžu seksuālo augšanu un nobriešanu, jāapsver endokrinoloģiskā stāvokļa periodiska klīniska novērtēšana, ieskaitot auguma, svara, dzimumbrieduma mērījumus, menstruālā cikla funkcionēšanas uzraudzību un citus iespējamos efektus.
Ārstēšanas laikā ar INVEGA regulāri jāpārbauda arī ekstrapiramidālie simptomi un citi kustību traucējumi.
Īpašus ieteikumus par devu bērniem pediatriskā populācijā skatīt 4.2.
Intraoperatīvs disketes varavīksnenes sindroms
Kataraktas operācijas laikā pacientiem, kas ārstēti ar zālēm ar alfa1a-adrenerģisko antagonistu iedarbību, piemēram, INVEGA, novērots intraoperatīvs flopija varavīksnenes sindroms (IFIS) (skatīt apakšpunktu 4.8).
IFIS var palielināt acu komplikāciju risku operācijas laikā un pēc tās. Pirms operācijas oftalmoloģijas ķirurgam jāpaziņo par zāļu, kurām ir alfa1a-adrenerģiskais antagonists, pašreizējo vai iepriekšējo lietošanu. Potenciālais ieguvums no alfa1 blokatoru terapijas pārtraukšanas pirms kataraktas operācijas nav noskaidrots, un tas ir jāsalīdzina ar antipsihotiskās terapijas pārtraukšanas risku.
Laktozes saturs (ietekmē tikai 3 mg tabletes)
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Ieteicama piesardzība, parakstot INVEGA kombinācijā ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, piemēram, IA klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, hinidīns, disopiramīds) un III klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, amiodarons, sotalols), daži antihistamīni, daži antipsihotiskie līdzekļi un daži pretmalārijas līdzekļi (piemēram, meflokvīns).
INVEGA iespēja ietekmēt citas zāles
Nav sagaidāms, ka paliperidons izraisītu klīniski nozīmīgu farmakokinētisku mijiedarbību saistībā ar zālēm, kuras metabolizē citohroma P-450 izoenzīmi. Izglītība in vitro norāda, ka paliperidons nav CYP1A2 aktivitātes induktors.
Ņemot vērā paliperidona primāro ietekmi uz centrālo nervu sistēmu (skatīt 4.8. Apakšpunktu), INVEGA jālieto piesardzīgi kombinācijā ar citām centrālās darbības zālēm, piemēram, anksiolītiskie līdzekļi, lielākā daļa antipsihotisko līdzekļu, miega līdzekļu, opiātu utt. vai ar alkoholu.
Paliperidons var antagonizēt levodopas un citu dopamīna agonistu iedarbību.Ja šī kombinācija tiek uzskatīta par nepieciešamu, īpaši Parkinsona slimības terminālajos posmos, ieteicams izrakstīt katras ārstēšanas mazāko efektīvo devu.
Tā kā INVEGA var lietot kopā ar citiem terapeitiskiem līdzekļiem, kuriem piemīt šis potenciāls, tā var izraisīt ortostatisku hipotensiju (skatīt 4.4. Apakšpunktu). citi antipsihotiskie līdzekļi vai tricikliskās zāles.
Jāievēro piesardzība, ja paliperidonu lieto kombinācijā ar citām zālēm, kas, domājams, pazemina krampju slieksni (piemēram, fenotiazīni vai butirofenoni, klozapīns, tricikliskie vai SSAI, tramadols, meflokvīns uc).
Mijiedarbības pētījumi starp INVEGA un litiju nav veikti, tomēr farmakokinētiskā mijiedarbība ir maz ticama.
INVEGA 12 mg vienreiz dienā lietošana kopā ar valproiskābes ilgstošās darbības tabletēm un nātrija valproātu (500 mg līdz 2000 mg vienu reizi dienā) neietekmēja valproāta līdzsvara stāvokļa farmakokinētiku. INVEGA vienlaicīga lietošana ar valproiskābes ilgstošās darbības tabletēm + nātrija valproāts palielināja paliperidona iedarbību (skatīt zemāk).
Citu zāļu iespējamā ietekme uz INVEGA
Izglītība in vitro norāda, ka CYP2D6 un CYP3A4 var būt minimāli iesaistīti paliperidona metabolismā, tomēr nav norāžu vai in vitro ne arī in vivo ka šiem izoenzīmiem ir nozīmīga loma paliperidona metabolismā. INVEGA lietošana vienlaikus ar paroksetīnu, kas ir spēcīgs CYP2D6 inhibitors, neuzrādīja klīniski nozīmīgu ietekmi uz paliperidona farmakokinētiku. Izglītība in vitro parādīja, ka paliperidons ir P-glikoproteīna (P-gp) substrāts.
Vienlaicīga INVEGA lietošana kopā ar 200 mg karbamazepīnu divas reizes dienā izraisīja vidējā līdzsvara stāvokļa Cmax un AUC samazināšanos par aptuveni 37%miera stāvoklis) paliperidona. Šo samazinājumu galvenokārt izraisa paliperidona nieru klīrensa palielināšanās par 35%, iespējams, karbamazepīna izraisītas nieru P-gp indukcijas dēļ. Neliels neizmainītā urīnā izdalītās aktīvās vielas daudzuma samazinājums liecina par minimālu ietekmi uz CYP metabolismu. vai paliperidona biopieejamību, lietojot vienlaikus ar karbamazepīnu. Lietojot lielākas karbamazepīna devas, var ievērojami samazināties paliperidona koncentrācija plazmā. Uzsākot ārstēšanu ar karbamazepīnu, INVEGA deva jāpārvērtē un, ja nepieciešams, jāpalielina. Turpretī, pārtraucot karbamazepīna terapiju, INVEGA deva ir jāpārvērtē un, ja nepieciešams, jāsamazina. Lai sasniegtu pilnīgu indukciju, nepieciešamas 2-3 nedēļas, un, pārtraucot ārstēšanu ar induktoriem, efekts pakāpeniski samazinās līdzīgā laika periodā. Citas zāles vai preparāti, kuru pamatā ir ārstniecības augi ar stimulējošu iedarbību, piemēram, piem. rifampicīns un asinszāle (Hypericum perforatum) varētu būt līdzīga ietekme uz paliperidonu.
Zāles, kas ietekmē kuņģa -zarnu trakta tranzīta laiku, piem. metoklopramīds, var ietekmēt paliperidona uzsūkšanos.
Vienu INVEGA 12 mg devu lietojot vienlaikus ar valproiskābi + nātrija valproāta ilgstošās darbības tabletēm (divas 500 mg tabletes vienu reizi dienā), paliperidona Cmax un AUC palielinājās aptuveni par 50%. Ja INVEGA lieto kopā ar valproātu, pēc klīniskās novērtēšanas jāapsver iespēja samazināt INVEGA devu.
INVEGA lietošana vienlaikus ar risperidonu
INVEGA lietošana vienlaicīgi ar perorālu risperidonu nav ieteicama, jo paliperidons ir risperidona aktīvais metabolīts, un abu kombinācija var izraisīt paliperidona papildu iedarbību.
Pediatriskā populācija
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par paliperidona lietošanu grūtniecības laikā. Pētījumos ar dzīvniekiem paliperidons nebija teratogēns, bet tika novērota cita veida reproduktīvā toksicitāte (skatīt 5.3. Apakšpunktu). ir blakusparādību risks, ieskaitot ekstrapiramidālus un / vai abstinences simptomus, kuru smagums un ilgums var atšķirties pēc dzemdībām. Ir bijuši ziņojumi par nemieru, hipertoniju, hipotoniju, trīci, miegainību, elpošanas grūtībām vai ēšanas traucējumiem. Līdz ar to zīdaiņi ir rūpīgi jāuzrauga. INVEGA nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. Ja grūtniecības laikā jāpārtrauc ārstēšana, pārtraukšana nedrīkst būt pēkšņa.
Barošanas laiks
Paliperidons izdalās mātes pienā tādā mērā, ka, lietojot terapeitiskas devas sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, iespējama ietekme uz zīdaini. INVEGA nedrīkst lietot zīdīšanas periodā.
Auglība
Neklīniskajos pētījumos netika novērota būtiska ietekme.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Paliperidons var nedaudz vai mēreni pasliktināt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus iespējamo nervu sistēmas un redzes efektu dēļ (skatīt apakšpunktu 4.8). Tādēļ pacientiem jāiesaka nevadīt transportlīdzekļus un neapkalpot mehānismus, kamēr nav zināma individuālā jutība pret INVEGA.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Pieaugušie
Drošības profila kopsavilkums
Klīniskajos pētījumos pieaugušajiem visbiežāk ziņotās blakusparādības (NPL) bija: galvassāpes, bezmiegs, sedācija / miegainība, parkinsonisms, akatīzija, tahikardija, trīce, distonija, augšējo elpceļu infekcija, trauksme, reibonis, palielināts ķermeņa svars, slikta dūša, uzbudinājums, aizcietējums, vemšana, nogurums, depresija, dispepsija, caureja, sausa mute, zobu sāpes, muskuļu un skeleta sistēmas sāpes, hipertensija, astēnija, muguras sāpes, EKG QT intervāla pagarināšanās un klepus.
Blakusparādības, kas, šķiet, bija atkarīgas no devas, bija galvassāpes, sedācija / miegainība, parkinsonisms, akatīzija, tahikardija, distonija, reibonis, trīce, augšējo elpceļu infekcija, dispepsija un muskuļu un skeleta sistēmas sāpes.
Šizoafektīvo traucējumu pētījumos lielāka daļa indivīdu no visas INVEGA grupas, kuri vienlaikus saņēma terapiju ar antidepresantiem vai garastāvokļa stabilizatoriem, ziņoja par nevēlamiem notikumiem nekā indivīdi, kuri tika ārstēti tikai ar INVEGA.
Blakusparādību tabula
Klīniskos pētījumos un paliperidona pēcreģistrācijas periodā tika ziņots par šādām blakusparādībām pa biežuma kategorijām, kas aprēķinātas pēc INVEGA klīniskajiem pētījumiem pieaugušajiem. Piemēro šādus noteikumus un biežumu: Ļoti bieži sastopams (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 līdz retāk (≥ 1/1000 līdz reti (≥ 1/10 000 līdz ļoti reti (nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem))). Katrā sastopamības biežuma grupā blakusparādības ir norādītas dilstošā secībā) .
Pusaudžiem svara pieaugums jāsalīdzina ar normālu augšanu.
Prolaktīns
Atklātā divu gadu pētījumā ar INVEGA pusaudžiem ar šizofrēniju paaugstināts prolaktīna līmenis serumā tika novērots 48% sieviešu un 60% vīriešu. Blakusparādības, kas var liecināt par prolaktīna līmeņa paaugstināšanos (piemēram, amenoreja, galaktoreja, menstruācijas) ginekomastija) kopumā tika konstatēti 9,3% pacientu.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu.
04.9 Pārdozēšana
Parasti paredzamās pazīmes un simptomi ir tādi, ko izraisa paliperidona zināmās farmakoloģiskās iedarbības pastiprināšanās, piemēram, miegainība un sedācija, tahikardija un hipotensija, QT intervāla pagarināšanās un ekstrapiramidāli simptomi. Ir ziņots par torsade de pointes un sirds kambaru fibrilāciju, kas saistīta ar pārdozēšanu. Akūtas pārdozēšanas gadījumā jāapsver iespēja iesaistīt vairākas zāles.
Novērtējot ārstēšanas vajadzības un pacienta atveseļošanos, ņemiet vērā produkta ilgstošās darbības raksturu. Paliperidonam nav specifiska antidota, tāpēc jāuzsāk atbilstoši vispārēji atbalsta pasākumi. Izveidot un uzturēt elpceļu patentus un nodrošināt adekvātu skābekļa piegādi un ventilāciju. Nekavējoties jāuzsāk sirds un asinsvadu sistēmas monitorings un jāiekļauj nepārtraukta elektrokardiogrāfiskā uzraudzība, lai konstatētu iespējamās aritmijas. Hipotensija un asinsrites sabrukums jāārstē ar atbilstošiem līdzekļiem, un / vai simpatomimētiskie līdzekļi. Apsveriet iespēju veikt kuņģa skalošanu (pēc intubācijas, ja pacients ir bezsamaņā) un ievadīt aktivēto ogli kopā ar caureju veicinošiem līdzekļiem. Smagu ekstrapiramidālu simptomu gadījumā jālieto antiholīnerģiskie līdzekļi. Turpiniet rūpīgu novērošanu un medicīnisko uzraudzību, līdz pacients ir izveseļojies.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Psiholeptiskie līdzekļi, citi antipsihotiskie līdzekļi
ATĶ kods: N05AX13
INVEGA satur (+) un (-) paliperidona racēmisku maisījumu
Darbības mehānisms
Paliperidons ir selektīvs monoamīna iedarbības bloķētājs, kura farmakoloģiskās īpašības atšķiras no tradicionālo neiroleptisko līdzekļu īpašībām. Paliperidons spēcīgi saistās ar serotonīnerģiskajiem 5-HT2 un dopamīnerģiskajiem D2 receptoriem. Paliperidons bloķē arī alfa1 adrenerģiskos receptorus un mazākā mērā bloķē histamīnerģiskos H1 un alfa2 adrenerģiskos receptorus. Paliperidona (+) un (-) enantiomēru farmakoloģiskā aktivitāte ir kvalitatīvi un kvantitatīvi līdzīga.
Paliperidons nesaistās ar holīnerģiskiem receptoriem. Lai gan paliperidons ir spēcīgs D2 antagonists, antagonisms, domājams, mazina šizofrēnijas pozitīvos simptomus, tas izraisa mazāk katalepsijas un mazākā mērā samazina motora kapacitāti nekā tradicionālie neiroleptiskie līdzekļi.
Centrālais dominējošais serotonīna antagonisms var samazināt paliperidona tendenci izraisīt papildus piramīdas blakusparādības.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Šizofrēnija
INVEGA efektivitāte šizofrēnijas ārstēšanā tika noteikta trīs sešu nedēļu, dubultmaskētā, placebo kontrolētā, daudzcentru klīniskā pētījumā ar subjektiem, kas atbilst DSM-IV šizofrēnijas kritērijiem. INVEGA devas trijos pētījumos svārstījās no 3 līdz 15 mg vienu reizi dienā Primārais efektivitātes mērķa kritērijs tika definēts kā kopējā rezultāta samazināšanās Pozitīvā un negatīvā sindroma skala (PANSS), kā parādīts nākamajā tabulā. PANSS skala ir apstiprināts rīks vairāku vienumu sastāv no piecām dimensijām, lai novērtētu pozitīvus simptomus, negatīvus simptomus, konceptuālu dezorganizāciju, nekontrolētu naidīgumu / uzbudinājumu un trauksmi / depresiju. Visas pārbaudītās INVEGA devas ārstēšanas 4. dienā atšķīrās no placebo (personiskā un sociālā veiktspēja (PSP) un skala) Klīniskais globālais iespaids - smagums (CGI-S). Visos trijos pētījumos INVEGA efektivitāte PSP un CGI-S bija augstāka par placebo. Efektivitāte tika novērtēta arī, aprēķinot atbildes reakciju uz ārstēšanu (definēta kā kopējā PANSS rādītāja samazinājums ≥ 30%) kā sekundāro parametru.
Pētījumi, kas saistīti ar šizofrēniju: kopējais vērtējums skalā Šizofrēnijas pozitīvā un negatīvā sindroma skala (PANSS)-Pāreja no sākotnējā uz beigu punktu-LOCF pētījumiem R076477-SCH-303, R076477-SCH-304 un R076477-SCH-305: analīze Nodoms ārstēt Pētījumi, kas saistīti ar šizofrēniju: kopējais vērtējums skalā Šizofrēnijas pozitīvā un negatīvā sindroma skala (PANSS)-Pāreja no sākotnējā uz beigu punktu-LOCF pētījumiem R076477- SCH-303, R076477-SCH-304 un R076477-SCH-305: analīze Nodoms ārstēt
Piezīme. Negatīvas rādītāju izmaiņas norāda uz uzlabojumiem. Visos trīs pētījumos tika iekļauta aktīva kontrole (olanzapīns 10 mg devā). LOCF = pēdējais novērojums pārnests uz priekšu (pēdējais novērojums). Tika izmantota PANSS versija 1-7. Pētījumā R076477-SCH-305 tika iekļauta arī 15 mg deva, taču rezultāti netika uzrādīti, jo šī deva pārsniedz maksimālo ieteicamo dienas devu 12 mg.
Ilgtermiņa klīniskajā pētījumā, kura mērķis bija novērtēt efekta saglabāšanos, INVEGA bija ievērojami efektīvāka par placebo simptomu kontroles saglabāšanā un šizofrēnijas recidīva aizkavēšanā. Pēc 6 nedēļu ārstēšanas pēc akūtas epizodes un stabilizējās vēl 8 nedēļas ar INVEGA (devās no 3 mg līdz 15 mg vienu reizi dienā) pacienti tika dubultmaskētā veidā randomizēti, lai turpinātu ārstēšanu ar INVEGA vai placebo, līdz parādījās šizofrēnijas simptomu recidīvs.
Pētījums tika pārtraukts priekšlaicīgi efektivitātes apsvērumu dēļ, parādot ievērojami ilgāku laiku līdz recidīvam pacientiem, kas ārstēti ar INVEGA, salīdzinot ar placebo (p = 0,0053).
Šizoafektīvs traucējums
INVEGA efektivitāte šizoafektīvo traucējumu psihotisko vai mānijas simptomu akūtā ārstēšanā tika konstatēta divos placebo kontrolētos 6 nedēļu klīniskos pētījumos ar pieaugušajiem, kuri nav gados vecāki cilvēki. apstiprināja "strukturētā klīniskā intervija DSM-IV (Strukturēta klīniskā intervija DSM-IV traucējumiem, SCID), 2) bija ieguvis kopējo punktu skaitu Pozitīvā un negatīvā sindroma skala (PANSS) vismaz 60 un 3) bija redzami garastāvokļa traucējumu simptomi, ko apstiprina vismaz 16 punktu skala Jaunās mānijas vērtēšanas skala (YMRS) un / vai Hamiltona depresijas novērtējuma skala 21 (HAM-D 21). Populācijā bija subjekti ar bipolāriem un depresīviem šizoafektīviem traucējumiem. Vienā no šiem pētījumiem efektivitāte tika novērtēta 211 pacientam, kuriem tika piešķirtas elastīgas INVEGA devas (3–12 mg vienu reizi dienā). Otrā pētījumā efektivitāte tika novērtēta 203 pacientiem, kuriem piešķirts viens no diviem INVEGA devas līmeņiem: 6 mg ar iespēju samazināt līdz 3 mg (n = 105) vai 12 mg ar iespēju samazināt līdz 9 mg (n = 98) vienu reizi dienā. Abos pētījumos tika iekļauti subjekti, kuri saņēma INVEGA monoterapijā vai kombinācijā ar garastāvokļa stabilizatoriem un / vai antidepresanti. Tas tika ņemts no rīta neatkarīgi no ēdienreizēm.Efektivitāte tika novērtēta, izmantojot PANSS skalu.
INVEGA grupa elastīgās devas pētījumā (no 3 līdz 12 mg dienā, vidējā modālā deva 8,6 mg dienā) un INVEGA grupa ar lielāku devu divu devu līmeņa pētījumā (12 mg dienā ar iespēju samazināt PANSS rādītājā pēc 6 nedēļām abi bija labāki par placebo. Grupā ar mazāko devu pētījumā ar diviem devu līmeņiem (6 mg dienā ar iespēju samazināt līdz 3 mg dienā), INVEGA būtiski neatšķīrās no placebo PANSS rādītājā. Tikai daži pacienti abos pētījumos saņēma 3 mg stiprumu, un šīs devas efektivitāti nevarēja noteikt.
Statistiski lielāki mānijas simptomu uzlabojumi, ko mēra ar YMRS (sekundārā efektivitātes skala), tika novēroti pacientiem elastīgas devas pētījumā un INVEGA grupā ar lielāko devu otrajā pētījumā. Šizoafektīvo traucējumu ietekme uz depresijas simptomiem un efekta saglabāšanu nav pētīta.
Ņemot vērā abu pētījumu kopējos rezultātus (apkopotie pētījuma dati), INVEGA uzlaboja šizoafektīvo traucējumu psihotiskos un mānijas simptomus, salīdzinot ar placebo, ja to lietoja monoterapijā vai kombinācijā ar garastāvokļa stabilizatoriem un / vai antidepresantiem. Tomēr, lietojot monoterapiju, iedarbības apjoms attiecībā uz PANSS un YMRS bija lielāks nekā tas, kas novērots, vienlaikus lietojot antidepresantus un / vai garastāvokļa stabilizatorus. Turklāt apvienotajā populācijā INVEGA nebija efektīva, lai kontrolētu psihotiskos simptomus pacientiem, kuri vienlaikus saņēma garastāvokļa stabilizatorus un / vai antidepresantus, taču šī populācija bija neliela (30 respondenti paliperidona grupā un 20 respondenti placebo grupā).
Turklāt SCA-3001 pētījumā ar ITT populāciju ietekme uz psihotiskiem simptomiem, ko mēra ar PANSS, bija nepārprotami mazāk izteikta un nesasniedza statistisko nozīmīgumu pacientiem, kuri vienlaikus saņēma garastāvokļa stabilizatorus un antidepresantus. INVEGA ietekme uz depresijas simptomiem nav pierādīta.
Iedzīvotāju apakšgrupu pārbaude neatklāja nevienu pierādījumu par atšķirīgu reakciju atkarībā no dzimuma, vecuma vai ģeogrāfiskā apgabala. Dati bija nepietiekami, lai izpētītu atšķirīgos efektus, pamatojoties uz rasi. Efektivitāti novērtēja arī, aprēķinot atbildes reakciju uz ārstēšanu kā sekundāru parametru (definēts kā PANSS kopējā punktu skaita samazinājums ≥ 30% un CGI-C rādītājs ≤ 2).
Šizoafektīvo traucējumu pētījumi: primārais efektivitātes parametrs, PANSS kopējā rādītāja izmaiņas no sākotnējā līmeņa pētījumos R076477-SCA-3001 un R076477-SCA-3002: analīze Nodoms ārstēt
Šizoafektīvo traucējumu pētījumi: primārais efektivitātes parametrs, izmaiņas PANSS kopējā vērtējumā no sākotnējā līmeņa pētījumos R076477-SCA-3001 un R076477-SCA-3002: analīze Nodoms ārstēt
Piezīme. Negatīvas rādītāju izmaiņas norāda uz uzlabojumiem. LOCF = pēdējais novērojums pārnests uz priekšu (pēdējais novērojums).
Pētījumi, kas saistīti ar šizoafektīviem traucējumiem: sekundārais efektivitātes parametrs, to pacientu īpatsvars, kuriem ir atbildes reakcija uz "beigu punktu LOCF: pētījumi R076477-SCA-3001 un R076477-SCA-3002: analīze Nodoms ārstēt
Atbilde definēta kā samazinājums salīdzinājumā ar sākotnējo PANSS kopējo punktu skaitu ≥ 30% un CGI-C ≤ 2
Pediatriskā populācija
Eiropas Zāļu aģentūra ir atbrīvojusi no pienākuma iesniegt INVEGA pētījumu rezultātus visās pediatriskās populācijas apakšgrupās šizoafektīvo traucējumu ārstēšanai. Informāciju par lietošanu bērniem skatīt 4.2.
INVEGA efektivitāte šizofrēnijas ārstēšanā pusaudžiem vecumā no 12 līdz 14 gadiem nav pierādīta.
INVEGA efektivitāte pusaudžiem ar šizofrēniju (INVEGA N = 149, placebo n = 51) tika novērtēta randomizētā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā 6 nedēļu pētījumā, izmantojot grupētu dizainu. ar devu diapazonu no 1,5 mg dienā līdz 12 mg dienā. Subjekti bija 12-17 gadus veci un atbilda šizofrēnijas DSM-IV kritērijiem. Efektivitāte tika novērtēta, izmantojot PANSS skalu. Šis pētījums parādīja INVEGA efektivitāti vidējas devas grupā pusaudžiem ar šizofrēniju. Uz devu balstīta sekundārā analīze parādīja 3 mg, 6 mg un 12 mg devu efektivitāti, ievadot vienu reizi dienā.
* Vidēja devu grupa: 3 mg uz katru personu
** Lielu devu grupa: 6 mg vienai personai
INVEGA efektivitāte elastīgā dozēšanas diapazonā no 3 mg dienā līdz 9 mg dienā pusaudžiem (12 gadus veciem un vecākiem) ar šizofrēniju (INVEGA N = 112, aripiprazols N = 114) tika novērtēta arī vienā randomizētā, dubultā akls, aktīvi kontrolēts pētījums, kas ietvēra 8 nedēļu dubultmaskētu akūtu fāzi un 18 nedēļu dubultmaskētas uzturēšanas fāzi. Izmaiņas no sākotnējā stāvokļa PANSS kopējā vērtējumā 8. nedēļā un 26. nedēļā bija skaitliski līdzīgas INVEGA un aripiprazola terapijas grupās. , atšķirība to pacientu proporcijā, kuriem 26. nedēļā bija uzlabojies PANSS kopējais rādītājs ≥ 20%, abās ārstēšanas grupās bija skaitliski līdzīga.
Šizofrēnijas pētījums pusaudžiem: R076477-PSZ-3003: 26 nedēļas, elastīga deva, kontrolēta pret aktīvu kontroli, analīze Nodoms ārstēt. LOCF izmaiņas no sākuma līdz beigu punktam
Atbilde definēta kā samazinājums salīdzinājumā ar sākotnējo PANSS kopējo punktu skaitu ≥ 20%
Piezīme. Negatīvas rādītāju izmaiņas norāda uz uzlabojumiem. LOCF = pēdējais novērojums pārnests uz priekšu (pēdējais novērojums).
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Paliperidona farmakokinētika pēc INVEGA lietošanas pieejamā devu diapazonā ir proporcionāla devai.
Uzsūkšanās
Pēc vienas devas ievadīšanas INVEGA izdalās pakāpeniski augoši, ļaujot paliperidona koncentrācijai plazmā nepārtraukti palielināties un sasniegt maksimālo koncentrāciju plazmā (Cmax) aptuveni 24 stundas pēc ievadīšanas. Vienreiz dienā lietojot INVEGA, līdzsvara koncentrācija (miera stāvoklis) paliperidona koncentrācija lielākajā daļā pacientu tiek sasniegta 4-5 dienu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas.
Paliperidons ir risperidona aktīvais metabolīts. INVEGA izdalīšanās raksturlielumi izraisa minimālas aktīvās vielas minimālās koncentrācijas svārstības, salīdzinot ar tām, kas novērotas, lietojot tūlītējas darbības risperidonu (svārstību indekss 38% pret 125%).
Paliperidona absolūtā perorālā biopieejamība pēc INVEGA lietošanas ir 28% (90% TI 23% -33%).
Paliperidona ilgstošās darbības tablešu lietošana kopā ar standarta augstas kaloriju / tauku satura maltīti palielina paliperidona Cmax un AUC līdz 50-60%, salīdzinot ar lietošanu tukšā dūšā.
Izplatīšana
Paliperidons izplatās ātri. Šķietamais izkliedes tilpums ir 487 l. Paliperidons saistās ar plazmas olbaltumvielām 74% un galvenokārt ietekmē α1-skābo glikoproteīnu un albumīnu.
Biotransformācija un eliminācija
Pēc nedēļas pēc vienas 1 mg tūlītējas darbības 14C-paliperidona perorālas devas ievadīšanas 59% devas neizmainītā veidā izdalījās ar urīnu, kas liecina, ka paliperidons netiek plaši metabolizēts aknās. Aptuveni 80% devas tika izvadīti Ievadītā radioaktivitāte tika konstatēta urīnā un 11% - izkārnījumos. In vivo Tika identificēti 4 vielmaiņas ceļi, no kuriem neviens nebija lielāks par 6,5% no devas: dealkilēšana, hidroksilēšana, dehidrogenēšana un benzizoksazola šķelšanās. Lai gan studijas in vitro ir ierosinājuši CYP2D6 un CYP3A4 lomu paliperidona metabolismā, nav pierādījumu in vivo ka šiem izoenzīmiem ir nozīmīga loma paliperidona metabolismā. Populācijas farmakokinētikas analīzes liecina, ka pēc INVEGA ievadīšanas paliperidona šķietamajā klīrensā nav pamanāmas atšķirības starp ekstensīviem metabolizētājiem un vājiem CYP2D6 substrātu metabolizētājiem. Studijas in vitro uz cilvēka aknu mikrosomām ir pierādījuši, ka paliperidons būtiski nenomāc to zāļu metabolismu, kuras metabolizē citohroma P450 izoenzīmi, ieskaitot CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 un CYP3A5.
Paliperidona galīgais eliminācijas pusperiods ir aptuveni 23 stundas.
Studijas in vitro pierādīts, ka paliperidons ir P-gp substrāts un vājš P-gp inhibitors lielās koncentrācijās. Dati in vivo nav pieejami, un klīniskā nozīme nav zināma.
Aknu darbības traucējumi
Paliperidons netiek plaši metabolizēts aknās. Pētījumā ar indivīdiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (B klase pēc Child-Pugh) brīvā paliperidona koncentrācija plazmā bija līdzīga veseliem cilvēkiem. Nav pieejami dati par pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (C klase pēc Child-Pugh).
Nieru darbības traucējumi
Paliperidona eliminācija samazinās, samazinoties nieru funkcijai. Kopējais paliperidona klīrenss tika samazināts par 32% pacientiem ar viegliem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss [CrCl] = 50 līdz
Pensionāriem
Dati, kas iegūti farmakokinētikas pētījumā ar gados vecākiem cilvēkiem (≥ 65 gadi, n = 26), parādīja, ka šķietamais klīrenss līdzsvara stāvoklī (miera stāvoklis) paliperidona) pēc INVEGA ievadīšanas bija par 20% zemāks nekā pieaugušajiem (18-45 gadi, n = 28). Tomēr populācijas farmakokinētikas analīzē, kurā tika iekļauti pacienti ar šizofrēniju pēc CrCL ar vecumu saistītā samazinājuma korekcijas, nebija pamanāmas vecuma ietekmes.
Pusaudži
Sistēmiskā paliperidona iedarbība pusaudžiem (15 gadus veciem un vecākiem) bija salīdzināma ar pieaugušajiem.
Rase
Populācijas farmakokinētiskā analīze neliecināja par pazīmēm, kas liecinātu par rases atšķirībām paliperidona farmakokinētikā pēc INVEGA lietošanas.
Sekss
Šķietamais paliperidona klīrenss pēc INVEGA lietošanas sievietēm ir aptuveni par 19% mazāks nekā vīriešiem. Atšķirību lielā mērā var izskaidrot ar liesās masas un kreatinīna klīrensa atšķirībām starp abiem dzimumiem.
Dūmi
Pamatojoties uz pētījumiem in vitro veicot, izmantojot cilvēka aknu enzīmus, paliperidons nav CYP1A2 substrāts; tāpēc nav sagaidāms, ka smēķēšana ietekmēs paliperidona farmakokinētiku. "Populācijas farmakokinētiskā analīze parādīja" nedaudz zemāku paliperidona iedarbību smēķētājiem, salīdzinot ar nesmēķētājiem. Tomēr maz ticams, ka atšķirībai būs klīniska nozīme.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Atkārtotu devu toksicitātes pētījumi ar paliperidonu žurkām un suņiem atklāja galvenokārt farmakoloģisku iedarbību, piemēram, sedāciju un prolaktīna izraisītu iedarbību uz piena dziedzeriem un dzimumorgāniem. Paliperidons žurkām un trušiem nebija teratogēns. Reproduktīvajos pētījumos ar žurkām, kurās tika izmantots risperidons, kas žurkām un cilvēkiem tiek plaši pārveidots par paliperidonu, tika novērots pēcnācēju dzimšanas svara un izdzīvošanas samazinājums. Citi dopamīna antagonisti, lietojot grūsniem dzīvniekiem, nelabvēlīgi ietekmēja pēcnācēju mācīšanos un motorisko attīstību. Paliperidons testos nebija genotoksisks. Risperidona perorālās kancerogenitātes pētījumos ar pelēm un žurkām tie bija hipofīzes adenomas palielināšanās (pelēm), ir konstatētas endokrīnās aizkuņģa dziedzera adenomas (žurkām) un piena dziedzeru adenomas (abām sugām). Šie audzēji var būt saistīti ar ilgstošu antagonismu dopamīnerģisko D2 receptoru līmenī un hiperprolaktinēmiju. Šo audzēju atklājumu atbilstība grauzējiem cilvēka riska ziņā nav zināms.
Septiņu nedēļu pētījumā par toksicitāti mazuļiem ar žurkām, kurām tika ievadītas paliperidona perorālas devas līdz 2,5 mg / kg dienā, kas atbilst apmēram klīniskajai iedarbībai, pamatojoties uz AUC, netika novērota ietekme uz augšanu, dzimumbriedumu un reproduktīvo spēju. Paliperidons neietekmēja vīriešu neiroloģiskās uzvedības attīstību, lietojot devas līdz 2,5 mg / kg dienā. Lietojot 2,5 mg / kg / dienā, sievietēm tika novērota ietekme uz mācīšanos un atmiņu.Šī ietekme netika novērota pēc ārstēšanas pārtraukšanas. 40 nedēļu ilgā toksicitātes pētījumā suņiem, lietojot perorālas risperidona devas (kas tiek plaši pārveidotas par paliperidonu) līdz 5 mg / kg dienā, tika novērota ietekme uz dzimumbriedumu, garu kaulu augšanu un minerālvielu blīvumu. klīnisko iedarbību, pamatojoties uz AUC.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
3 mg tabletēm:
Kodols:
200K polietilēna oksīds
Nātrija hlorīds
Povidons (K29-32)
Stearīnskābe
Butilēts hidroksitoluols (E321)
Dzelzs oksīds (dzeltens) (E172)
Polietilēna oksīds 7000K
Dzelzs oksīds (sarkans) (E172)
Hidroksietilceluloze
Polietilēnglikols 3350
Celulozes acetāts
Pārklājums:
Hipromeloze
Titāna dioksīds (E171)
Laktozes monohidrāts
Triacetīns
Karnaubas vasks
Tinte drukāšanai:
Dzelzs oksīds (melns) (E172)
Propilēnglikols
Hipromeloze
06.2 Nesaderība
Nav piemērojams
06.3 Derīguma termiņš
2 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Pudeles: Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabājiet pudeli cieši noslēgtu, lai pasargātu zāles no mitruma.
Blisteri: Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabājiet blisteri oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu zāles no mitruma.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Pudeles:
Baltas augsta blīvuma polietilēna (ABPE) pudeles ar indukcijas blīvējumu un bērniem neatveramu polipropilēna aizbāzni. Katrā pudelē ir divas 1 g paciņas ar žāvējošu silikagelu (silīcija dioksīdu) polietilēnā lietošanai pārtikā.
Iepakojumā 30 un 350 ilgstošās darbības tabletes.
Blisteris:
Polivinilhlorīds (PVC), kas laminēts ar polihlortrifluoretilēna (PCTFE) / alumīnija slāni spiešana.
Iepakojumā 14, 28, 30, 49, 56 un 98 ilgstošās darbības tabletes.
Vai
Balts polivinilhlorīds (PVC), kas laminēts ar polihlortrifluoretilēnu (PCTFE) / slānis
alumīnijs spiediens.
Iepakojumā 14, 28, 30, 49, 56 un 98 ilgstošās darbības tabletes.
Vai
Orientēts poliamīda (OPA) -alumīnija -polivinilhlorīda (PVC) / alumīnija slānis spiediens.
Iepakojumā 14, 28, 49, 56 un 98 ilgstošās darbības tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu par iznīcināšanu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Janssen-Cilag International NV,
Turnhoutseweg 30,
B-2340 Alus,
Beļģija.
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
EU / 1/07/395 / 001-005
038024016
038024028
038024030
038024042
038024055
EU / 1/07/395 / 021-025
038024218
038024220
038024232
038024244
038024257
EU / 1/07/395 / 041-044
038024410
038024422
038024434
038024446
EU / 1/07/395 / 057-058
038024574
038024586
EU / 1/07/395 / 065-067
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2007. gada 25. jūnijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2012. gada 25. jūnijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2014. gada maijs