Aktīvās sastāvdaļas: neostigmīns (neostigmīna metilsulfāts)
Prostigmīna šķīdums injekcijām
Indikācijas Kāpēc lieto Prostigmine? Kam tas paredzēts?
Farmakoterapeitiskā grupa
Prostigmīns pieder pie antiholīnesterāzes tipa parasimpatomimētisko zāļu terapeitiskās klases.
Indikācijas
Operācijā zarnu atonijas profilaksei pirms un pēc operācijas.
Simptomātiska myasthenia gravis ārstēšana.
Anestezioloģijā kā kuratoru (nedepolarizatoru) antagonists.
Kontrindikācijas Kad Prostigmine nedrīkst lietot
Paaugstināta jutība, kas jau zināma zālēm (un bromīdiem tabletēm) vai jebkurai palīgvielai.
Astma, Parkinsona slimība, gremošanas un uroģenitālās sistēmas mehāniski šķēršļi, peritonīts.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms prostigmīna lietošanas
Zāles jālieto piesardzīgi cilvēkiem, kas cieš no bradikardijas, nesenā miokarda infarkta, vagotonijas, hipertireozes, sirds aritmijas, peptiskas čūlas, spastiska bronhīta.
Ievadot lielas devas, ieteicama iepriekšēja vai vienlaicīga atropīna injekcija.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Prostigmine iedarbību
Prostigmīns sinerģē depolarizējošo fragaci iedarbību.
Dažus vispārējos un vietējos anestēzijas līdzekļus, antiaritmiskos līdzekļus, aminioglikozīdu grupas antibiotikas un citas vielas, kas traucē neiromuskulāro transmisiju, ārstējot ar šo līdzekli, jālieto piesardzīgi, īpaši pacientiem ar smagu amiaastēniju. Prostigmīns var pastiprināt morfīna atvasinājumu un barbiturātu nomācošo ietekmi uz elpošanas aktivitāti.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Neostigmīnu nedrīkst lietot kopā ar depolarizējošām muskuļu relaksējošām zālēm (piemēram, sukcinilholīnu).
Zāles nav kontrindicētas cilvēkiem ar celiakiju.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Lai gan teratoģenēzes risks ir zems, tiks novērsta Prostigmine lietošana pirmajos grūtniecības mēnešos, kā arī visas zāles, izņemot absolūtas nepieciešamības gadījumus.
Nav zināms, vai prostigmīns izdalās arī pienā; jebkurā gadījumā, tā kā tas notiek ar daudzām zālēm, produkta lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama, lai nepakļautu zīdaini zāļu iedarbības riskam un iespējamām nopietnām blakusparādībām.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Prostigmine: Devas
Zarnu atonijas profilakses pirms un pēcoperācijas operācijā Prostigmine injekcija parasti tiek veikta nākamajā dienā pēc operācijas. Zarnu peristaltika rodas 20 un 30 minūtes pēc lēnas intramuskulāras vai intravenozas 1 ampulas (1 ml) injekcijas. .
Zarnu evakuāciju var veicināt ar klizmu 150-200 ml ar 15-20% glicerīnu, vēlams ievadīt apmēram 30 minūtes pēc injekcijas.Ja evakuācija nenotiek 4-5 stundu laikā, injekciju var atkārtot.
Simptomātiskajā myasthenia gravis ārstēšanā vidējā deva ir 10 tabletes (150 mg) 24 stundu laikā.
Nosakot devu un intervālu vienreizējai ievadīšanai, jāņem vērā individuālā atbildes reakcija un katra pacienta īpašās vajadzības, kā arī slimības paasinājuma vai remisijas fāze. Ja perorālais veids ir nepraktisks ( piemēram, akūtas miastenikas krīzes gadījumā) var lietot parenterālu ceļu (1 ampula 0,5 mg subkutāni vai intramuskulāri; turpmākās devas tiks noteiktas, pamatojoties uz pacienta reakciju), pēc iespējas ātrāk atgriežoties pie perorālas lietošanas.
Anestēzijā kā kuratoru antagonists (lai neitralizētu muskuļu relaksāciju kurejas un kurejas līdzības dēļ). Parasti 0,5-2 mg ievada lēni intravenozi. N.B. Prostigmīns tikai antagonizē kurejas un kurerai līdzīgo sintētisko muskuļu relaksantu darbību, ti, nedepolarizējošus. No otras puses, depolarizējošu zāļu gadījumā ir sinerģisks efekts. Miorelaksantu darbība ganglija piestiprināšanas vietā nav būtiski pārveidots. Pat kurejas pārdozēšanas gadījumā iepriekš norādītās Prostigmine devas nedrīkst ievērojami pārsniegt.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Prostigmine
Nejaušas vai brīvprātīgas pārdozēšanas gadījumā simptomi var būt šādi: svīšana, slikta dūša, vemšana, drooling, bradikardija, ģībonis, mioze, vēdera krampji, caureja, muskuļu aizraušanās un kontrakcijas.
Īpaši smagos gadījumos var rasties muskuļu vājums, kas, iesaistot elpošanas muskuļus, var izraisīt apnoja un izraisīt smadzeņu anoksiju.
Ārstējot miasteniskos pacientus, ir īpaši svarīgi klīniski nošķirt holīnerģiskās pārdozēšanas krīzes no slimības miastēnijas krīzēm, jo šo divu sindromu ārstēšana radikāli atšķiras.
Lai ārstētu holīnerģisko krīzi Prostigmine pārdozēšanas dēļ, nekavējoties jāpārtrauc antiholīnesterāzes zāļu lietošana un intravenozi jāievada atropīna sulfāts ar 0,5 mg devu, kas jāatkārto ik pēc 20 minūtēm subkutāni vai intramuskulāri. Ir nepieciešama arī hospitalizācija specializēts centrs iespējamai elpošanas palīdzībai.
Blakusparādības Kādas ir Prostigmine blakusparādības
Visbiežāk tiek novērotas muskuļu aizraušanās, siekalošanās, vēdera kolikas, caureja. Retāk ziņots par šādām blakusparādībām:
- alerģisks: dažāda veida reakcijas un anafilakse;
- neiroloģiski: reibonis, krampji, samaņas zudums, miegainība, galvassāpes, dizartrija, mioze, redzes izmaiņas;
- sirds un asinsvadu sistēmas: sirds aritmijas (bradikardija, tahikardija, atrioventrikulāra blokāde, mezgla ritms), nespecifiskas izmaiņas EKG, sirdsdarbības apstāšanās, ģībonis, hipotensija;
- bronhopulmonāri: palielināta rīkles un bronhu sekrēcija, aizdusa, bronhu spazmas, depresija un elpošanas apstāšanās;
- dermatoloģiski: nātrene un izsitumi uz ādas;
- kuņģa -zarnu trakts: slikta dūša, vemšana, meteorisms;
- uroģenitālā: pollakiūrija;
- muskuļi: krampji un spazmas, artralģija;
- dažādi: svīšana, siltums, vājums.
Paaugstinātas jutības reakcijas var rasties indivīdiem ar noslieci.
Ieteicams konsultēties ar ārstu vai farmaceitu, ja rodas blakusparādības, kas nav minētas šajā lietošanas instrukcijā.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzmanību, nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
SAGLABĀT ZĀĻU BĒRNIEM NEPIEEJAMĀ UN NEREDZAMĀ VIETĀ.
Termiņš "> Cita informācija
Sastāvs
Prostigmīna šķīdums injekcijām: viena 1 ml ampula satur aktīvo vielu neostigmīna metilsulfātu 05 mg.
Palīgvielas: nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.
Prostigmīna tabletes: Viena prostigmīna tablete satur 15 mg aktīvās vielas neostigmīna bromīda.
Palīgvielas: laktoze, magnija stearāts, talks, ciete.
Iepakojumi
Prostigmīna šķīdums injekcijām: 6 ampulas 0,5 mg.
Prostigmīna tabletes: 20 tabletes 15 mg.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
PROSTIGMINS
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
Prostigmīna šķīdums injekcijām
Viens flakons satur:
Aktīvais princips:
neostigmīna metilsulfāts 0,5 mg
Prostigmīna tabletes:
Viena tablete satur:
Aktīvais princips:
neostigmīna bromīds 15 mg
03.0 ZĀĻU FORMA -
Prostigmīns ir pieejams tablešu veidā iekšķīgai lietošanai un ampulās intramuskulārai, subkutānai vai lēnai intravenozai injekcijai.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
Operācijā zarnu atonijas profilaksei pirms un pēc operācijas.
Simptomātiska myasthenia gravis ārstēšana.
Anestezioloģijā kā kuratoru (nedepolarizatoru) antagonists.
04.2 Devas un lietošanas veids -
Zarnu atonijas profilakses pirms un pēcoperācijas operācijā Prostigmine injekcija parasti tiek veikta nākamajā dienā pēc operācijas. Zarnu peristaltika rodas 20 un 30 minūtes pēc lēnas intramuskulāras vai intravenozas 1 ampulas (1 ml) injekcijas. .
Zarnu evakuāciju var veicināt ar klizmu 150-200 ml ar 15-20% glicerīnu, vēlams ievadīt apmēram 30 minūtes pēc injekcijas.Ja evakuācija nenotiek 4-5 stundu laikā, injekciju var atkārtot.
Simptomātiskajā myasthenia gravis ārstēšanā vidējā deva ir 10 tabletes (150 mg) 24 stundu laikā. Nosakot devu un intervālu vienreizējai ievadīšanai, jāņem vērā individuālā atbildes reakcija un katra pacienta īpašās vajadzības, kā arī slimības paasinājuma vai remisijas fāze. Ja perorālais veids ir nepraktisks ( piemēram, akūtas miastenikas krīzes gadījumā) var lietot parenterāli (1 flakons ar 0,5 mg subkutāni vai intramuskulāri; turpmākās devas tiks noteiktas, pamatojoties uz pacienta reakciju), pēc iespējas ātrāk atgriežoties pie iekšķīgas lietošanas.
Anestēzijā kā kuratoru antagonists (lai neitralizētu muskuļu relaksāciju kurejas un kurejas līdzības dēļ). Parasti 0,5-2 mg ievada lēni intravenozi.
N.B. Prostigmīns tikai antagonizē kurejas un kurerai līdzīgo sintētisko muskuļu relaksantu darbību, ti, nedepolarizējošus. No otras puses, depolarizējošu zāļu gadījumā ir sinerģisks efekts. Miorelaksantu darbība ganglija piestiprināšanas vietā nav būtiski pārveidots. Pat kurejas pārdozēšanas gadījumā iepriekš norādītās Prostigmine devas nedrīkst ievērojami pārsniegt.
04.3 Kontrindikācijas -
Paaugstināta jutība, kas jau zināma zālēm (un pret bromīdiem tabletēm) vai jebkurai palīgvielai, astma, Parkinsona slimība, gremošanas un uroģenitālās sistēmas mehāniski šķēršļi, peritonīts.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Neostigmīnu nedrīkst lietot kopā ar depolarizējošām muskuļu relaksējošām zālēm (piemēram, sukcinilholīnu).
Zāles jālieto piesardzīgi cilvēkiem, kas cieš no bradikardijas, nesenā miokarda infarkta, vagotonijas, hipertireozes, sirds aritmijas, peptiskas čūlas, spastiska bronhīta.
Ievadot lielas devas, ieteicama iepriekšēja vai vienlaicīga atropīna injekcija.
Sargāt no bērniem.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Prostigmīns sinerģē ar depolarizējošu zāļu iedarbību.
Dažus vispārējos un vietējos anestēzijas līdzekļus, antiaritmiskos līdzekļus, aminoglikozīdu grupas antibiotikas un citas vielas, kas traucē neiromuskulāro transmisiju, zāļu lietošanas laikā jālieto piesardzīgi, īpaši pacientiem ar myasthenia gravis.
Prostigmīns var pastiprināt morfīna atvasinājumu un barbiturātu nomācošo ietekmi uz elpošanas aktivitāti.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Lai gan teratoģenēzes risks ir zems, tiks novērsta Prostigmine lietošana grūtniecības pirmajos mēnešos, kā arī visas zāles, izņemot absolūtas nepieciešamības gadījumus.
Nav zināms, vai prostigmīns izdalās arī pienā; jebkurā gadījumā, tā kā tas notiek ar daudzām zālēm, produkta lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama, lai nepakļautu zīdaini zāļu iedarbības riskam un iespējamām nopietnām blakusparādībām.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Līdz šim nav veikts zāļu novērtējums par šīm spējām
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Visbiežāk tiek novērotas muskuļu aizraušanās, siekalošanās, vēdera kolikas, caureja. Retāk ziņots par šādām blakusparādībām:
alerģisks: dažāda veida reakcijas un anafilakse;
neiroloģiski: reibonis, krampji, samaņas zudums, miegainība, galvassāpes, dizartrija, mioze, redzes izmaiņas;
sirds un asinsvadu sistēmas: sirds aritmijas (bradikardija, tahikardija, atrioventrikulāra blokāde, mezgla ritms), nespecifiskas izmaiņas EKG, sirdsdarbības apstāšanās, ģībonis, hipotensija;
bronhopulmonāri: palielināta rīkles un bronhu sekrēcija, aizdusa, bronhu spazmas, depresija un elpošanas apstāšanās;
dermatoloģiski: nātrene un izsitumi uz ādas;
kuņģa -zarnu trakts: slikta dūša, vemšana, meteorisms;
uroģenitālā: pollakiūrija;
muskuļi: krampji un spazmas, artralģija;
dažādi: svīšana, siltums, vājums.
Paaugstinātas jutības reakcijas var rasties indivīdiem ar noslieci.
04.9 Pārdozēšana -
Nejaušas vai brīvprātīgas pārdozēšanas gadījumā simptomi var būt šādi: svīšana, slikta dūša, vemšana, drooling, bradikardija, ģībonis, mioze, vēdera krampji, caureja, muskuļu aizraušanās un kontrakcijas.
Īpaši smagos gadījumos var rasties muskuļu vājums, kas, iesaistot elpošanas muskuļus, var izraisīt apnoja un izraisīt smadzeņu anoksiju.
Ārstējot miasteniskos subjektus, ir īpaši svarīgi klīniski nošķirt holīnerģiskās pārdozēšanas krīzes no pašreizējās slimības miasteniskajām krīzēm, jo šo divu sindromu ārstēšana radikāli atšķiras.
Lai ārstētu holīnerģisko krīzi Prostigmine pārdozēšanas dēļ, nekavējoties jāpārtrauc antiholīnesterāzes zāļu lietošana un intravenozi jāievada atropīna sulfāts ar 0,5 mg devu, kas jāatkārto ik pēc 20 minūtēm subkutāni vai intramuskulāri. Ir nepieciešama arī hospitalizācija specializēts centrs jebkurai elpošanas palīdzībai.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Prostigmīna holīnerģiskās īpašības ir saistītas ar acetilholīna stabilizāciju, inhibējot holīnesterāzi. Tādējādi acetilholīna, fizioloģiskā starpnieka darbība centrālo un perifēro holīnerģisko nervu galu līmenī, tiek pastiprināta un pagarināta. Tas pats attiecas arī uz barbiturātiem un opiātiem.
Prostigmīnam ir arī tieša "holinomimētiska iedarbība uz skeleta muskuļiem".
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Holīnesterāzes inhibējošā iedarbība ir atgriezeniska.
Ievadot intramuskulāri, neostigmīna metilsulfāts ātri uzsūcas.
Pētījumā, kurā piedalījās 5 pacienti ar myasthenia gravis, maksimālais līmenis plazmā tika sasniegts pēc 30 minūtēm, bet pusperiods bija no 51 līdz 90 minūtēm. Aptuveni 80% zāļu tika izvadīti ar urīnu 24 stundu laikā; 50% nemainītā veidā un 30% metabolizētā veidā.
Metabolisms notiek hidrolīzes un aknu mikrosomu enzīmu ietekmē.
Olbaltumvielu saite ar seruma albumīnu svārstās no 15 līdz 25%.
Ievadot intravenozi, plazmas pusperiods svārstās no 47 līdz 60 minūtēm.
Prostigmīna farmakoloģiskā iedarbība rodas 20-30 minūtes pēc intramuskulāras ievadīšanas un ilgst aptuveni 2,5 līdz 4 stundas.
Perorāli lietots neostigmīna bromīds slikti uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta. (Aptuveni 1–2% no 30 mg devas, kas ievadīta pacientiem ar miastēniju tukšā dūšā)
Maksimālā koncentrācija plazmā notiek starp pirmo un otro stundu ar ievērojamām individuālām variācijām.
Parasti 15 mg neostigmīna bromīda perorāli atbilst aptuveni 0,5 mg parenterāli ievadīta neostigmīna metilsulfāta.
05.3 Preklīniskie drošības dati -
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Viens 0,5 mg flakons satur:
nātrija hlorīds 8,35 mg;
ūdens injekcijām q.s. līdz 1 ml.
Viena 15 mg tablete satur:
laktoze 150 mg;
magnija stearāts 0,25 mg;
talks 5,5 mg.
ciete pēc garšas līdz 230 mg
06.2 Nesaderība "-
Līdz šim nav zināmas īpašas nesaderības.
06.3 Derīguma termiņš "-
Neskartu un pareizi uzglabātu iepakojumu derīguma termiņš: 5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Parastie vides saglabāšanas apstākļi (saskaņā ar F.U. IX izdevumu)
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
Prostigmine 6 ampulas pa 1 ml:
(stikla flakoni saskaņā ar F.U. ir ievietoti kartona kastē ar pievienotu lietošanas instrukciju).
Prostigmine 20 tabletes pa 15 mg:
(tumša stikla pudele ar skrūvējamu vāciņu no termoplastiska materiāla, kas atrodas kartona kastē ar pievienotu lietošanas instrukciju).
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Nav īpašu lietošanas instrukciju.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
Diseldorfas iela, 40 A.
D - 65760 Ešborns
Vācija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
Prostigmīna 6 ampulas AIC Nr: 005277013
Prostigmīns 20 tabletes AIC nr: 005277025
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
Atjaunošana 2005. gada jūnijā
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS -
01/06/2006
