Aktīvās sastāvdaļas: Domperidons
DOMPERIDONE ABC 10 mg tabletes
Kāpēc lieto Domperidone ABC? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Prokinētika
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Pieaugušie
Tādu simptomu mazināšana kā slikta dūša, vemšana, pilnība epigastrijā, diskomforta sajūta vēdera augšdaļā, kuņģa satura regurgitācija.
Kontrindikācijas Domperidone ABC nedrīkst lietot
DOMPERIDONE ABC ir kontrindicēts šādos gadījumos:
- Zināma paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām.
- Prolaktīnu atbrīvojošie hipofīzes audzēji (prolaktinomas).
DOMPERIDONE ABC nedrīkst lietot gadījumos, kad kuņģa kustības stimulēšana var būt kaitīga: asiņošana no kuņģa -zarnu trakta, mehāniska obstrukcija vai perforācija.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Domperidone ABC lietošanas
Lietošana pacientiem ar aknu mazspēju
Tā kā domperidons galvenokārt tiek metabolizēts aknās, DOMPERIDONE ABC nedrīkst lietot pacientiem ar aknu mazspēju.
Nieru mazspēja
Tā kā caur nierēm tiek izvadīts tikai ļoti neliels daudzums nemainītu zāļu, pacientiem ar nieru mazspēju, visticamāk, nav nepieciešama vienas lietošanas devas korekcija. Tomēr atkārtotas lietošanas gadījumā dozēšanas biežums jāsamazina līdz 1 vai 2 dienas devām atkarībā no nieru mazspējas smaguma pakāpes, un var būt nepieciešams samazināt devu. Šādi pacienti, kuri saņem ilgstošu terapiju, regulāri jāpārbauda.
Lietošana kopā ar citām zālēm
Nelietojiet DOMPERIDONE ABC, ja lietojat perorālu ketokonazolu (zāles sēnīšu infekciju ārstēšanai) vai perorālu eritromicīnu (antibiotika). Ir svarīgi lūgt informāciju savam ārstam vai farmaceitam, ja lietojat kādas citas zāles, ieskaitot zāles, kurām nav nepieciešama recepte.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Domperidone ABC iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Domperidons galvenokārt tiek metabolizēts caur CYP3A4 enzīmu sistēmu. In vitro pētījumu dati liecina, ka vienlaikus lietojot zāles, kas būtiski inhibē šo enzīmu, var palielināties domperidona līmenis plazmā. In vivo mijiedarbības pētījumi ar ketokonazolu liecina, ka ketokonazols ievērojami kavē CYP3A4 mediētā domperidona pirmās kārtas metabolismu. šī mijiedarbības pētījuma daļa jāņem vērā, domperidonu ordinējot vienlaikus ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem, piemēram, ketokonazolu, ritonaviru un eritromicīnu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
DOMPERIDONE ABC grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja to pamato paredzamais terapeitiskais ieguvums. Kopējais domperidona daudzums, kas izdalās cilvēka mātes pienā, iespējams, ir mazāks par 7 mikrogramiem dienā, lietojot augstāko ieteicamo devu. Nav zināms, vai tas ir bīstams jaundzimušajam. Līdz ar to DOMPERIDONE ABC nav ieteicams mātēm, kuras baro bērnu ar krūti.
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
DOMPERIDONE ABC neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Svarīga informācija par dažām palīgvielām
Tabletes satur laktozi, tādēļ, ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Skatīt sadaļu Nevēlamās blakusparādības
Devas un lietošanas veids Kā lietot Domperidone ABC: Devas
Ieteicams lietot DOMPERIDONE ABC iekšķīgi pirms ēšanas, ja to lieto pēc ēšanas, zāļu uzsūkšanās ir diezgan palēnināta.
Pieaugušie un pusaudži (vecāki par 12 gadiem un sver 35 kg vai vairāk)
Sākotnējais ārstēšanas ilgums ir 4 nedēļas. Pēc 4 nedēļām pacienti jāpārskata un jāpārvērtē nepieciešamība turpināt ārstēšanu.
1-2 tabletes pa 10 mg 3 līdz 4 reizes dienā, maksimālā dienas deva ir 80 mg.
Tabletes nav piemērotas lietošanai bērniem, kas sver mazāk par 35 kg.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Domperidone ABC
Nejaušas Domperidone ABC pārdozēšanas / norīšanas gadījumā nekavējoties informējiet ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Simptomi
Pārdozēšanas simptomi var būt miegainība, uzbudinājums, krampji, apziņas izmaiņas, dezorientācija un ekstrapiramidālas izpausmes, īpaši bērniem.
Ārstēšana
Domperidonam nav specifiska antidota, bet pārdozēšanas gadījumā var būt noderīga kuņģa skalošana un aktīvās ogles lietošana.Ieteicama rūpīga medicīniska uzraudzība un atbalstoša terapija.
Antiholīnerģiskas un pretparkinsonisma zāles var būt noderīgas, lai kontrolētu ekstrapiramidālas reakcijas.
Ja jums ir kādi jautājumi par Domperidone ABC lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Domperidone ABC blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Domperidone ABC var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Imūnsistēmas un ādas / zemādas audu bojājumi: ļoti reti; anafilaktiskais šoks, alerģiskas reakcijas, tai skaitā izsitumi uz ādas, nieze, nātrene, aizrīšanās, rīkles pietūkums. Ja tas notiek, nekavējoties pārtrauciet ārstēšanu un sazinieties ar ārstu.
Endokrīnās sistēmas traucējumi: reti; paaugstināts prolaktīna līmenis.
Psihiskie traucējumi: ļoti reti; uzbudinājums, nervozitāte
Nervu sistēmas traucējumi: ļoti reti; patoloģiskas muskuļu kustības vai trīce, krampji, miegainība, galvassāpes. Zīdaiņiem un maziem bērniem patoloģisku muskuļu kustību risks ir lielāks nekā pieaugušajiem. Ja tas notiek, nekavējoties pārtrauciet ārstēšanu un sazinieties ar ārstu.
Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi: ļoti reti; sirdsdarbības traucējumi (QT intervāla pagarināšanās un ventrikulāras aritmijas). Ja tas notiek, nekavējoties pārtrauciet ārstēšanu un sazinieties ar ārstu.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi: reti; kuņģa -zarnu trakta traucējumi, tai skaitā ļoti reti pārejoši zarnu krampji, caureja.
Reproduktīvās sistēmas un krūts bojājumi: reti; galaktoreja, ginekomastija, amenoreja.
Diagnostikas testi: ļoti reti; patoloģiski aknu darbības testi.
Domperidons var būt saistīts ar paaugstinātu sirds ritma traucējumu un sirdsdarbības apstāšanās risku. Šis risks var būt lielāks pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem vai lieto devas, kas lielākas par 30 mg dienā.
Pieaugušajiem un pusaudžiem domperidons jālieto mazākajā efektīvajā devā. Domperidons var izraisīt prolaktīna līmeņa paaugstināšanos. Retos gadījumos šī hiperprolaktinēmija var izraisīt neiro-endokrīnās blakusparādības, piemēram, galaktoriju, ginekomastiju un amenoreju. Ekstrapiramidālas blakusparādības zīdaiņiem un maziem bērniem ir ļoti reti, un pieaugušajiem tās ir ārkārtējas. Šīs sekas izzūd spontāni un pilnībā, pārtraucot ārstēšanu.
Arī citas ar centrālo nervu sistēmu saistītas nevēlamas blakusparādības, piemēram, krampji, uzbudinājums un miegainība, ir ļoti reti sastopamas, un par tām ziņots galvenokārt zīdaiņiem un bērniem.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku. Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, informējiet par to savu ārstu vai farmaceitu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma
Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā
Sastāvs un zāļu forma
SASTĀVS
DOMPERIDONE ABC 10 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: domperidons 10 mg.
Palīgvielas: laktoze, kukurūzas ciete, povidons, nātrija laurilsulfāts, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija karameloze, hidrogenēta augu eļļa, magnija stearāts.
ZĀĻU FORMA UN SATURS
DOMPERIDONE ABC 10 mg tabletes - 30 tabletes
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
DOMPERIDONE ABC 10 MG TABLETES
▼ Zāles, uz kurām attiecas papildu uzraudzība. Tas ļaus ātri identificēt jaunu drošības informāciju. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par jebkādām iespējamām blakusparādībām. Informāciju par to, kā ziņot par blakusparādībām, skatīt 4.8.
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena tablete satur
Aktīvā viela: domperidons 10 mg.
Palīgvielas: laktoze
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Pieaugušie
• Domperidone ABC ir indicēts sliktas dūšas un vemšanas simptomu mazināšanai,
04.2 Devas un lietošanas veids
Ieteicams lietot DOMPERIDONE ABC iekšķīgi pirms ēšanas, ja to lieto pēc ēšanas, zāļu uzsūkšanās ir diezgan palēnināta.
Domperidone ABC jālieto mazākajā efektīvajā devā pēc iespējas īsākā laikā, lai kontrolētu sliktu dūšu un vemšanu.
Pacientiem jāmēģina lietot katra deva noteiktajā laikā. Ja deva tiek izlaista, tā jāizlaiž un jāatjauno parastais dozēšanas grafiks. Nedrīkst lietot dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Parasti maksimālais ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt vienu nedēļu.
Pieaugušie un pusaudži (12 gadus veci vai vecāki un sver 35 kg vai vairāk)
1 tablete pa 10 mg līdz 3 reizēm dienā, maksimālā deva ir 30 mg dienā
Tā kā ir nepieciešama dozēšanas precizitāte, tabletes nav piemērotas lietošanai bērniem un pusaudžiem, kas sver mazāk par 35 kg.
Skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā.
Aknu darbības traucējumi
Domperidone ABC ir kontrindicēts vidēji smagu vai smagu aknu darbības traucējumu gadījumā (skatīt apakšpunktu 4.3). Tomēr vieglu aknu darbības traucējumu gadījumā deva nav jāpielāgo (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
Tā kā domperidona eliminācijas pusperiods ir pagarināts smagu nieru darbības traucējumu gadījumā, Domperidone ABC dozēšanas biežums ir jāsamazina līdz vienai vai divām reizēm dienā atkarībā no traucējumu smaguma pakāpes atkārtotas lietošanas gadījumā, un tas var būt nepieciešams samazināt. devu.
04.3 Kontrindikācijas
DOMPERIDONE ABC ir kontrindicēts šādās situācijās
• Zināma paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
• Prolaktīnu atbrīvojošie hipofīzes audzēji (prolaktinomas).
• Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt apakšpunktu 5.2)
• Pacientiem ar zināmu sirds vadīšanas intervālu pagarināšanos, īpaši QTc intervālu, pacientiem ar ievērojamiem elektrolītu darbības traucējumiem un jau esošām sirds slimībām, piemēram, sastrēguma sirds mazspēju (skatīt apakšpunktu 4.4).
• Vienlaicīga visu zāļu lietošana, kas pagarina QT intervālu (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
• vienlaicīga spēcīgu CYP3A4 inhibitoru lietošana (neatkarīgi no to attiecīgās QT pagarināšanas ietekmes), skatīt 4.5.
DOMPERIDONE ABC nedrīkst lietot gadījumos, kad kuņģa kustības stimulēšana var būt kaitīga: asiņošana no kuņģa -zarnu trakta, mehāniska obstrukcija vai perforācija.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Piesardzība lietošanā
Tabletes satur laktozi, tādēļ šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Lietojiet zīdīšanas laikā
Kopējais domperidona daudzums, kas izdalās cilvēka mātes pienā, iespējams, ir mazāks par 7 mcg dienā, lietojot augstāko ieteicamo devu. Nav zināms, vai tas ir kaitīgs jaundzimušajam. Tāpēc DOMPERIDONE ABC lietošana nav ieteicama mātēm, kuras baro bērnu ar krūti.
Lietošana pacientiem ar aknu mazspēju
Tā kā domperidons galvenokārt tiek metabolizēts aknās, DOMPERIDONE ABC nedrīkst lietot pacientiem ar aknu mazspēju.
Nieru darbības traucējumi
Smagas nieru mazspējas gadījumā domperidona eliminācijas pusperiods ir pagarināts. Atkārtotas lietošanas gadījumā domperidona dozēšanas biežums jāsamazina līdz vienai vai divām reizēm dienā atkarībā no traucējumu smaguma pakāpes.
Šādi pacienti, kuri saņem ilgstošu terapiju, regulāri jānovēro.
Lietošana kopā ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem
Jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas ar perorālu ketokonazolu, eritromicīnu vai citiem spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem, kas pagarina QTc intervālu (skatīt apakšpunktu 4.5 "Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi").
Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu
Domperidons ir saistīts ar QT intervāla pagarināšanos elektrokardiogrammā. Pēcreģistrācijas uzraudzības laikā ziņots par ļoti retiem QTe intervāla pagarināšanās gadījumiem pagriezieni pacientiem, kuri lieto domperidonu. Šajos gadījumos bija pacienti ar traucējošiem riska faktoriem, elektrolītu darbības traucējumiem un vienlaicīgu ārstēšanu, kas, iespējams, bija veicinošie faktori (skatīt 4.8. Apakšpunktu).
Epidemioloģiskie pētījumi liecina, ka domperidons bija saistīts ar paaugstinātu nopietnu ventrikulāru aritmiju vai pēkšņas sirds nāves risku (skatīt apakšpunktu 4.8). Paaugstināts risks novērots pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem, pacientiem, kuri lieto dienas devas, kas lielākas par 30 mg, un pacientiem, kuri vienlaikus lieto QT pagarinošas zāles vai CYP3A4 inhibitorus.
Pieaugušajiem un bērniem domperidons jālieto mazākajā efektīvajā devā.
Domperidons ir kontrindicēts pacientiem ar zināmu sirds vadīšanas intervālu pagarināšanos, īpaši QTc intervālu, pacientiem ar ievērojamiem elektrolītu darbības traucējumiem (hipokalciēmiju, hiperkalciēmiju, hipomagnēmiju) vai bradikardiju, vai pacientiem ar jau esošu sirds slimību, piemēram, sirds mazspēju ir sastrēgums, jo palielinās ventrikulārās aritmijas risks (skatīt 4.3. apakšpunktu) Ir zināms, ka elektrolītu traucējumi (hipokalciēmija, hiperkalciēmija, hipomagnēmija) vai bradikardija ir apstākļi, kas palielina proaritmisko risku.
Ārstēšana ar domperidonu jāpārtrauc, ja ir pazīmes vai simptomi, kas saistīti ar sirds aritmiju, un pacientiem jākonsultējas ar ārstu.
Pacientiem jāiesaka nekavējoties ziņot par visiem sirds simptomiem.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Paaugstināts QT intervāla pagarināšanās risks farmakodinamiskās un / vai farmakokinētiskās mijiedarbības dēļ.
Vienlaicīga šādu vielu lietošana ir kontrindicēta
Zāles, kas pagarina QTc intervālu
• IA klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, disopiramīds, hidrohinidīns, hinidīns)
• III klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, amiodarons, dofetilīds, dronedarons, ibutilīds, sotalols);
• daži antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, haloperidols, pimozīds, sertindols)
• daži antidepresanti (piemēram, citaloprams, escitaloprams)
• dažas antibiotikas (piemēram, eritromicīns, levofloksacīns, moksifloksacīns, spiramicīns)
• daži pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, pentamidīns)
• daži pretmalārijas līdzekļi (īpaši halofantrīns, lumefantrīns)
• dažas kuņģa -zarnu trakta zāles (piemēram, cisaprīds, dolasetrons, prukaloprīds)
• daži antihistamīna līdzekļi (piemēram, mechitazīns, mizolastīns)
• dažas zāles, ko lieto vēža ārstēšanā (piemēram, toremifēns, vandetanibs, vinkamīns)
• dažas citas zāles (piemēram, bepridils, difemanils, metadons)
(skatīt apakšpunktu 4.3).
Spēcīgi CYP3A4 inhibitori (neatkarīgi no saistītā QT pagarināšanas efekta), piemēram:
• proteāzes inhibitori
• sistēmiski azola pretsēnīšu līdzekļi
• daži makrolīdi (eritromicīns, klaritromicīns un telitromicīns)
(skatīt apakšpunktu 4.3).
Nav ieteicams vienlaikus lietot šādas vielas
Vidēji CYP3A4 inhibitori, piemēram, diltiazems, verapamils un daži makrolīdi.
(skatīt 4.3. sadaļu)
Vienlaicīga šādu vielu lietošana prasa piesardzību lietošanā
Jāievēro piesardzība, lietojot zāles, kas izraisa bradikardiju un hipokalciēmiju, kā arī šādus QT intervāla pagarināšanā iesaistītos makrolīdus: azitromicīnu un roksitromicīnu (klaritromicīns ir kontrindicēts, jo tas ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors).
Iepriekš minētais vielu saraksts ir indikatīvs un nav izsmeļošs.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Pēcreģistrācijas periodā ir maz datu par domperidona lietošanu grūtniecēm. Pētījums ar žurkām parādīja reproduktīvo toksicitāti lielās devās, toksisks mātei. Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms. Tāpēc DOMPERIDONE ABC drīkst lietot tikai grūtniecība, ja to pamato paredzamais terapeitiskais ieguvums.
Zīdīšanas periods
Domperidons izdalās mātes pienā, un zīdaiņi, kas baro bērnu ar krūti, saņem mazāk nekā 0,1% no devas, kas pielāgota mātes svaram. Nevar izslēgt nelabvēlīgas ietekmes rašanos, īpaši ietekmi uz sirdi pēc iedarbības caur mātes pienu. Šādā gadījumā jāpieņem lēmums par zīdīšanas pārtraukšanu vai domperidona terapijas pārtraukšanu / pārtraukšanu, izvērtējot zīdīšanas ieguvumus zīdainim un terapijas ieguvumi mātei. Jāievēro piesardzība riska faktoru gadījumā, kas pagarina QTc intervālu zīdaiņiem, kas baro bērnu ar krūti.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
DOMPERIDONE ABC neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Tālāk ir norādītas blakusparādības, to biežuma secībā, izmantojot šādu iedalījumu: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,
• Imūnsistēmas traucējumi: ļoti reti (alerģiskas reakcijas, tai skaitā anafilakse, anafilaktiskais šoks, anafilaktiska reakcija, nātrene un angioneirotiskā tūska.
• Endokrīnās sistēmas traucējumi: reti (≥1 / 10 000,
• Psihiskie traucējumi: ļoti reti: uzbudinājums, nervozitāte
• Nervu sistēmas traucējumi: ļoti reti (krampji, miegainība, galvassāpes.
• Sirds kaites: Nav zināms: ventrikulāras aritmijas, QTc intervāla pagarināšanās, torsades de pointes, pēkšņa sirds nāve (skatīt apakšpunktu 4.4).
• Kuņģa -zarnu trakta traucējumi: reti (≥1 / 10 000, pārejoši zarnu krampji; ļoti reti (caureja)
• Ādas un zemādas audu bojājumi: ļoti reti (nieze, izsitumi.
• Reproduktīvās un piena sistēmas traucējumi: reti (≥1 / 10 000, galaktoreja, ginekomastija, amenoreja)
• Diagnostikas testi: ļoti reti: patoloģiski aknu darbības testi.
Tā kā hipofīze atrodas ārpus asins -smadzeņu barjeras, domperidons var izraisīt prolaktīna līmeņa paaugstināšanos. Retos gadījumos šī hiperprolaktinēmija var izraisīt neiro-endokrīnās blakusparādības, piemēram, galaktoriju, ginekomastiju un amenoreju. Ekstrapiramidālas blakusparādības zīdaiņiem un maziem bērniem ir ļoti reti, un pieaugušajiem tās ir ārkārtējas. Šīs sekas izzūd spontāni un pilnībā, pārtraucot ārstēšanu.
Arī citas ar centrālo nervu sistēmu saistītas nevēlamas blakusparādības, piemēram, krampji, uzbudinājums un miegainība, ir ļoti reti sastopamas, un par tām ziņots galvenokārt zīdaiņiem un bērniem.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par jebkādām iespējamām blakusparādībām, izmantojot nacionālo ziņošanas sistēmu, kas uzskaitīta sadaļā "V pielikums.
04.9 Pārdozēšana
Simptomi
Pārdozēšanas simptomi var būt miegainība, uzbudinājums, krampji, apziņas izmaiņas, dezorientācija un ekstrapiramidālas izpausmes, īpaši bērniem.
Ārstēšana
Pārdozēšanas gadījumā nekavējoties jāveic standarta simptomātiska ārstēšana. EKG monitorings jāveic, jo ir iespēja pagarināt QT intervālu.
Antiholīnerģiskas un pretparkinsonisma zāles var būt noderīgas, lai kontrolētu ekstrapiramidālas reakcijas.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Prokinētika
ATĶ kods: A03FA03
Domperidons ir dopamīna antagonists ar pretvemšanas īpašībām, domperidons viegli nešķērso asins -smadzeņu barjeru.Pacientiem, kas ārstēti ar domperidonu, īpaši pieaugušajiem, ekstrapiramidālas blakusparādības ir ļoti reti, bet domperidons veicina prolaktīna izdalīšanos no hipofīzes. Domperidona pretvemšanas iedarbība var rasties, kombinējot perifēro (gastrokinētisko) iedarbību un dopamīnerģisko receptoru antagonismu. "ķīmijreceptoru iedarbināšanas zonā", kas atrodas ārpus asins -smadzeņu barjeras postrema zonā. Pētījumi ar dzīvniekiem kopā ar zemo koncentrāciju smadzenēs liecina par domperidona pārsvarā perifēro iedarbību uz dopamīnerģiskajiem receptoriem.
Pētījumi ar cilvēkiem parādīja, ka perorālais domperidons palielina barības vada sfinktera spiedienu, uzlabo antrododenālo kustīgumu un paātrina kuņģa iztukšošanos.Tas neietekmē kuņģa sekrēciju.
Rūpīgs QT intervāla pētījums tika veikts saskaņā ar ICH vadlīnijām "." E14. Šajā pētījumā tika iekļauts placebo, aktīvs salīdzinātājs un pozitīva kontrole, un tas tika veikts veseliem cilvēkiem ar domperidona devu līdz 80 mg dienā devās. 10 vai 20 mg, ievadot 4 reizes dienā. Šajā pētījumā tika konstatēta maksimālā koriģētā QT intervāla (QTc) atšķirība starp domperidonu un placebo LS vidējā lielumā (vismazāk kvadrāti), salīdzinot ar sākotnējo rādītāju - 3,4 ms 20 mg domperidona ievadīšanas laikā 4 reizes dienā 4. dienā. Divvirzienu ticamības intervāls 90% (1,0 līdz 5,9 ms) nepārsniedza 10 ms. QTc intervāls, lietojot domperidonu devā līdz 80 mg dienā (piemēram, vairāk nekā divas reizes pārsniedzot ieteicamo maksimālo devu) deva).
Tomēr divi iepriekšējie zāļu mijiedarbības pētījumi parādīja QTc intervāla pagarināšanās pazīmes, lietojot domperidonu monoterapijā (10 mg 4 reizes dienā). Maksimālā laika vidējā atšķirība Fridericia koriģētajā QT intervālā (QTcF) starp domperidonu un placebo bija attiecīgi 5,4 ms (95 % TI: -1,7 līdz 12,4) un 7,5 ms (95 TI). %: 0,6 līdz 14,4).
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas domperidons ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 1 stundu pēc devas lietošanas. Domperidona Cmax un AUC vērtības palielinājās proporcionāli devām no 10 mg līdz 20 mg. Atkārtoti lietojot domperidonu 4 reizes dienā (ik pēc 5 stundām) 4 dienas, tika novērota 2 vai 3 reizes lielāka domperidona AUC uzkrāšanās.
Lai gan domperidona biopieejamība ir paaugstināta veseliem cilvēkiem, ja to lieto pēc ēdienreizes, pacientiem ar kuņģa -zarnu trakta traucējumiem jālieto domperidons 15 ". 30 minūtes pirms ēšanas. Kuņģa skābuma samazināšanās maina domperidona uzsūkšanos. Bioloģiskā pieejamība perorāli samazinās, iepriekš lietojot vienlaikus cimetidīnu un nātrija bikarbonātu.
Izplatīšana
Perorālais domperidons neuzrāda uzkrāšanos vai vielmaiņas pašindukcijas parādības; pēc 90 minūtēm pēc ievadīšanas maksimālais līmenis plazmā pēc divu nedēļu ilgas 30 mg dienas devas lietošanas bija 21 ng / ml, tāpēc tas bija gandrīz salīdzināms ar 18 ng / ml, kas iegūts pēc pirmās devas.
Domperidons 91-93% saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Izplatīšanās pētījumi ar dzīvniekiem, kas veikti ar radioaktīvi iezīmētām zālēm, parādīja "plašu audu izplatību, bet zemu smadzeņu koncentrāciju. Neliels zāļu daudzums šķērso placentu žurkām."
Vielmaiņa
Domperidons ātri un plaši metabolizējas aknās, hidroksilējot un N-dealkilējot.
Metabolisma pētījumi in vitro ar diagnostikas inhibitoriem norāda, ka CYP3A4 ir citohroma P-450 forma, kas visvairāk iesaistīta domperidona N-dealkilēšanā, savukārt CYP3A4, CYP1A2 un CYP2E1 ir iesaistīti domperidona aromātiskajā hidroksilēšanā.
Izvadīšana
Ar urīnu un fekālijām izdalās attiecīgi 31% un 66% no perorālās devas.
Neizmainītā zāļu daļa izdalās nelielā daudzumā (10% ekskrementu un aptuveni 1% izdalās ar urīnu).
Pusperiods plazmā pēc vienas perorālas devas veseliem brīvprātīgajiem ir 7-9 stundas, bet pacientiem ar smagu nieru mazspēju tas ir ilgāks.
Aknu darbības traucējumi
Personām ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (Pugh rādītājs no 7 līdz 9, Child-Pugh klasifikācija B) domperidona AUC un Cmax ir attiecīgi 2,9 un 1,5 reizes lielāki nekā veseliem cilvēkiem.
Nesaistītā frakcija tiek palielināta par 25%, un terminālais eliminācijas pusperiods tiek pagarināts no 15 līdz 23 stundām. Personām ar viegliem aknu darbības traucējumiem sistēmiskā iedarbība ir nedaudz zemāka nekā veseliem cilvēkiem, pamatojoties uz Cmax un AUC, nemainot saistīšanos ar olbaltumvielām vai eliminācijas pusperiods. Pacienti ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīti Domperidons ir kontrindicēts pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt apakšpunktu 4.3).
Nieru darbības traucējumi
Personām ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 2) domperidona eliminācijas pusperiods palielinājās no 7,4 līdz 20,8 stundām, bet zāļu līmenis plazmā bija zemāks nekā veseliem brīvprātīgajiem.
Tā kā ļoti neliels daudzums nemainītu zāļu (aptuveni 1%) izdalās caur nierēm, ir maz ticams, ka pacientiem ar nieru mazspēju būs jāpielāgo vienas lietošanas deva.
Tomēr atkārtotas lietošanas gadījumā dozēšanas biežums jāsamazina līdz vienai vai divām reizēm dienā atkarībā no traucējuma smaguma pakāpes, un var būt nepieciešams samazināt devu.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Elektrofizioloģiskie pētījumiin vitro Un in vivo norāda uz mērenu kopējo domperidona QTc intervāla pagarināšanās risku cilvēkiem. In vitro eksperimentos ar izolētām šūnām, kas transficētas ar hERG, un uz izolētiem jūrascūciņu miocītiem, iedarbības koeficienti svārstījās no 26 līdz 47 reizēm, pamatojoties uz IC50 vērtībām, kas kavē straumes caur IKr jonu kanāliem, salīdzinot ar brīvo plazmas koncentrāciju "pēc ievadīšanas". no maksimālās dienas devas 10 mg, ko ievada 3 reizes dienā. Drošības robežas darbības potenciāla ilguma pagarināšanai in vitro eksperimentos ar izolētiem sirds audiem bija 45 reizes lielākas nekā brīvās koncentrācijas plazmā cilvēkiem ar maksimālo dienas devu (10 mg ievadīts 3 reizes dienā). Drošības robežas aritmijas modeļos in vitro (izolēta Langendorfa perfūzijas sirds) bija 9 līdz 45 reizes augstākas nekā brīvās koncentrācijas plazmā cilvēkiem, lietojot maksimālo dienas devu (10 mg, ievadot 3 reizes dienā) diena). Modeļos in vivo bezietekmes līmeņi suņiem ar pagarinātu koriģētu QT intervālu (QTc) un aritmiju izraisīšana trušu modelī, kas bija jutīgs pret torsades de pointes, bija attiecīgi vairāk nekā 22 reizes un 435 reizes lielāki nekā brīvās plazmas koncentrācijas "cilvēkam" maksimālā dienas deva (10 mg, ko ievada 3 reizes dienā). Modelī ar anestēzētu jūrascūciņu pēc intravenozas infūzijas kopējā koriģētā QT intervāla (QTc) ietekme neietekmēja kopējo koncentrāciju plazmā 45,4 ng / ml, kas ir 3 reizes lielāks nekā kopējais plazmas līmenis cilvēkiem, lietojot maksimālo dienas devu (10 mg, ievadot 3 reizes dienā). Šī pēdējā pētījuma atbilstība cilvēkiem pēc domperidona iedarbības iekšķīgai lietošanai ir neskaidra.
Ja CYP3A4 nomāc metabolismu, domperidona brīvā koncentrācija plazmā var trīskāršoties.
Lietojot lielu toksisku devu mātēm (vairāk nekā 40 reizes pārsniedzot ieteicamo devu cilvēkam) žurkām tika novērota teratogēna iedarbība. Pelēm un trušiem teratogenitāte netika novērota.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Laktoze, kukurūzas ciete, povidons, nātrija laurilsulfāts, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija karmeloze, hidrogenēta augu eļļa, magnija stearāts.
06.2 Nesaderība
Nav zināms.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Necaurspīdīgs blisteris: iepakojumā 30 tabletes
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
ABC Farmaceutici S.p.A. - Corso Vittorio Emanuele II, 72 -10121 Turīna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
DOMPERIDONE ABC 10 mg tabletes - 30 tabletes AIC n. 035809019
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
2005. gada marts
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
AIFA 2014. gada septembra lēmums
-cos-cause-e-disturbi-associati.jpg)
