Aktīvās sastāvdaļas: Venlafaksīns
Zarelis 37,5 mg ilgstošās darbības tablete
Zarelis 75 mg ilgstošās darbības tablete
Zarelis 150 mg ilgstošās darbības tablete
Zarelis 225 mg ilgstošās darbības tablete
Kāpēc lieto Zarelis? Kam tas paredzēts?
Zarelis ir antidepresants, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par serotonīna un norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SNRI). Šo zāļu grupu lieto depresijas un citu slimību, piemēram, trauksmes traucējumu, ārstēšanai. Cilvēkiem, kuriem ir depresija un / vai nemiers, tiek uzskatīts, ka smadzenēs ir zemāks serotonīna un norepinefrīna līmenis. Nav pilnībā zināms, kā antidepresanti darbojas, tomēr tie var palīdzēt, paaugstinot serotonīna un noradrenalīna līmeni smadzenēs.
Zarelis ir paredzēts arī pieaugušajiem ar šādiem trauksmes traucējumiem: sociālās trauksmes traucējumi (bailes no sociālām situācijām vai izvairīšanās no tām). Lai palīdzētu jums kļūt labākiem, svarīga ir atbilstoša depresijas vai trauksmes traucējumu ārstēšana. Ja to neārstēsit, jūsu stāvoklis var nepazust. prom un var kļūt smagāka un grūtāk ārstējama.
Zarelis sastāvā esošais venlafaksīns ir atļauts ārstēt arī citus apstākļus, kas nav minēti šajā lietošanas instrukcijā. Jautājiet savam ārstam vai farmaceitam, ja jums ir kādi jautājumi.
Kontrindikācijas Zarelis nedrīkst lietot
Nelietojiet Zarelis
- ja Jums ir alerģija pret venlafaksīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
- ja lietojat kādas zāles, kas pazīstamas kā neatgriezeniski monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI) un ko lieto depresijas vai Parkinsona slimības ārstēšanai, jebkurā laikā vai jebkurā laikā pēdējo 14 dienu laikā. neatgriezeniska MAOI lietošana kopā ar Zarelis var izraisīt nopietnas vai pat dzīvībai bīstamas blakusparādības. Turklāt pirms ārstēšanas ar Zarelis pārtraukšanas jums jāgaida vismaz 7 dienas pirms jebkādu neatgriezenisku MAOI lietošanas (skatīt arī sadaļu "Zarelis lietošana kopā ar citām zālēm" un informāciju šajā sadaļā par "serotonīna sindromu").
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Zarelis lietošanas
Pirms Zarelis lietošanas konsultējieties ar ārstu.
- Ja lietojat citas zāles, kuras, lietojot vienlaikus ar Zarelis, var palielināt serotonīna sindroma attīstības risku (skatīt sadaļu "Zarelis lietošana kopā ar citām zālēm").
- Ja Jums ir vēdera uzpūšanās, kuņģa vai zarnu darbības traucējumi, kas pasliktina jūsu spēju norīt vai pārtiku kuņģa -zarnu traktā
- Ja Jums ir acu problēmas, piemēram, daži glaukomas veidi (paaugstināts acs spiediens)
- Ja Jums ir bijis augsts asinsspiediens
- Ja Jums ir bijušas sirds problēmas
- Ja Jums ir bijuši krampji
- Ja Jums ir bijis zems nātrija līmenis asinīs (hiponatriēmija)
- Ja Jums ir nosliece uz zilumiem vai viegla asiņošana (asiņošanas traucējumi) vai ja lietojat citas zāles, kas var palielināt asiņošanas risku, piemēram, varfarīns (lieto trombozes profilaksei)
- Ja paaugstinās holesterīna līmenis
- Ja jums ir anamnēze vai kādam no jūsu ģimenes locekļiem ir bijusi mānija vai bipolāri traucējumi (pārmērīga satraukuma vai eiforijas sajūta)
- Ja jums ir bijusi agresīva uzvedība.
Zarelis pirmajās ārstēšanas nedēļās var izraisīt nemiera sajūtu vai nespēju mierīgi sēdēt vai stāvēt. Ja Jums rodas šie simptomi, jums par to jāinformē ārsts.
Ja Jums ir kāds no šiem stāvokļiem, pirms Zarelis lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Domas par pašnāvību un depresijas vai trauksmes traucējumu pasliktināšanās
Ja esat nomākts un / vai jums ir trauksmes traucējumi, dažkārt var rasties domas par sevis kaitēšanu vai pašnāvību. Tās var palielināties, kad pirmo reizi sākat lietot antidepresantus, jo ir vajadzīgs zināms laiks, līdz šādas zāles sāk darboties, parasti apmēram divas nedēļas, bet dažreiz ilgāk.
Jūs, visticamāk, domāsit šādi:
- Ja Jums iepriekš ir bijušas domas par pašnāvību vai kaitējumu sev.
- Ja viņš ir jauns. Informācija, kas iegūta klīniskajos pētījumos, liecina par paaugstinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku jauniešiem (jaunākiem par 25 gadiem) ar psihiskiem traucējumiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantu.
Ja jums jebkurā laikā rodas domas par savainošanos vai pašnāvību, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai dodieties uz slimnīcu.
Var palīdzēt pateikt radiniekam vai tuvam draugam, ka esat nomākts vai jums ir trauksmes traucējumi, un lūgt viņu izlasīt šo lietošanas instrukciju. Jūs varat lūgt viņus pastāstīt, ja domājat, ka jūsu depresija vai jūsu stāvoklis pasliktinās, vai ja jūs uztrauc izmaiņas jūsu uzvedībā.
Sausa mute
Sausa mute rodas 10% pacientu, kuri ārstēti ar venlafaksīnu. Tas var palielināt zobu samazinājuma risku. Tāpēc jums jāpievērš īpaša uzmanība mutes higiēnai.
Diabēts
Ja Jums ir cukura diabēts vai slimība, kas saistīta ar cukura (glikozes) uzņemšanu un kuras dēļ ir jāievada insulīns vai citas zāles, kas pazemina cukura līmeni asinīs, iespējams, būs jāpielāgo šo zāļu deva.
Lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam
Zarelis parasti nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Turklāt jums jāapzinās, ka pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, lietojot šāda veida zāles, ir paaugstināts blakusparādību risks, piemēram, pašnāvības mēģinājums, domas par pašnāvību un naidīgums (galvenokārt agresija, opozīcijas uzvedība un dusmas). Neskatoties uz to, ārsts var izrakstīt šīs zāles pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, jo uzskata, ka tas ir viņu interesēs. Ja ārsts ir izrakstījis šīs zāles pacientam, kas jaunāks par 18 gadiem, un vēlaties to apspriest, lūdzu, konsultējieties ar ārstu. Jums jāpastāsta ārstam, ja kāds no iepriekš uzskaitītajiem simptomiem attīstās vai pasliktinās, kad pacients, kas jaunāks par 18 gadiem, lieto Zarelis. Turklāt nav pierādīta šo zāļu ilgtermiņa ietekme uz augšanu, nobriešanu un garīgo un uzvedības attīstību šajā vecuma grupā.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Zarelis iedarbību
Citas zāles un Zarelis
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, vai varētu lietot.
Jūsu ārsts izlems, vai varat lietot Zarelis kopā ar citām zālēm.
Nesāciet vai nepārtrauciet ārstēšanu ar citām zālēm, tostarp bezrecepšu zālēm un dabīgiem vai augu izcelsmes preparātiem, pirms jautājat savam ārstam vai farmaceitam.
- Zarelis nedrīkst lietot monoamīnoksidāzes inhibitorus, ko lieto depresijas vai Parkinsona slimības ārstēšanai. Pastāstiet ārstam, ja esat lietojis šīs zāles pēdējo 14 dienu laikā (MAOI: skatīt "Pirms Zarelis lietošanas").
- Serotonīna sindroms: Ārstēšanas laikā ar venlafaksīnu var rasties serotonīna sindroms, potenciāli dzīvībai bīstams stāvoklis vai ļaundabīga neiroleptiskā sindroma tipa reakcijas (skatīt sadaļu "Iespējamās blakusparādības"), īpaši, ja to lieto kopā ar citām zālēm. Šo zāļu piemēri ir:
- Triptāni (lieto migrēnas ārstēšanai)
- Zāles depresijas ārstēšanai, piemēram, serotonīna un norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitori (SNRI, SSAI), tricikliskie antidepresanti vai zāles, kas satur litiju
- Zāles, kas satur antibiotiku linezolīdu (lieto infekciju ārstēšanai)
- Zāles, kas satur moklobemīdu, atgriezenisku MAOI (lieto depresijas ārstēšanai)
- Zāles, kas satur sibutramīnu (lieto svara zudumam)
- Zāles, kas satur tramadolu (pretsāpju līdzeklis)
- Zāles, kas satur metilēnzilo (lieto augsta methemoglobīna līmeņa ārstēšanai asinīs)
- Preparāti, kuru pamatā ir asinszāle (saukts arī par Hypericum Perforatum - līdzeklis, kura pamatā ir ārstniecības augs, ko lieto vieglas depresijas ārstēšanai)
- Produkti, kas satur triptofānu (lieto tādiem traucējumiem kā miegs un depresija).
- Antipsihotiskie līdzekļi (lieto tādu simptomu ārstēšanai kā dzirdes, redzes vai sajūtas lietas, kas tur nav, ar nepareiziem priekšstatiem, neparastu neuzticību, neparastu aizdomīgumu vai neskaidru spriešanu vai atsvešināšanos)
Serotonīna sindroma pazīmes un simptomi var ietvert kombināciju: nemiers, halucinācijas, koordinācijas zudums, paātrināta sirdsdarbība, paaugstināta ķermeņa temperatūra, straujas asinsspiediena izmaiņas, hiperaktīvi refleksi, caureja, koma, slikta dūša, vemšana.
Smagākajā formā serotonīna sindroms var izpausties kā ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms (NMS). NMS pazīmes un simptomi var būt drudzis, paātrināta sirdsdarbība, svīšana, smags muskuļu stīvums, apjukums un palielināts muskuļu enzīmu līmenis (novērtēts ar asins analīzi). Nekavējoties pastāstiet savam ārstam vai dodieties uz tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības numuru, ja domājat, ka Jums ir serotonīna sindroms.
Tālāk uzskaitītās zāles var arī traucēt Zarelis iedarbību, un tās jālieto piesardzīgi. Īpaši svarīgi ir pastāstīt ārstam vai farmaceitam, ja lietojat zāles, kas satur:
- ketokonazols, itrakonazols, vorikonazols, posakonazols (pretsēnīšu zāles)
- klaritromicīns, telitromicīns (antibiotikas, ko lieto infekciju ārstēšanai)
- atazanavīrs, indinavīrs, nelfinavīrs, ritonavīrs, sakvinavīrs (lieto HIV infekciju ārstēšanai)
- haloperidolu vai risperidonu (psihisku traucējumu ārstēšanai)
- metoprolols (beta blokators augsta asinsspiediena un sirds problēmu ārstēšanai).
Zarelis kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Jums Zarelis jālieto kopā ar ēdienu (skatīt sadaļu "Kā lietot Zarelis"). Zarelis lietošanas laikā nevajadzētu lietot alkoholu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Pastāstiet ārstam, ja atklājat, ka esat grūtniece vai ja plānojat grūtniecību. Zarelis drīkst lietot tikai pēc tam, kad ar ārstu ir apspriests iespējamais ieguvums un iespējamais risks auglim.
Pārliecinieties, ka vecmāte un / vai ārsts zina, ka lietojat Zarelis. Lietojot SSRI grūtniecības laikā, zīdaiņiem var palielināties nopietna stāvokļa, ko sauc par pastāvīgu jaundzimušo plaušu hipertensiju (PPHN), risks, kas izraisa bērna "paātrinātu elpošanu un zilganu krāsu. Tie parasti rodas pirmajās 24 stundās pēc bērns piedzimis. Ja tas notiek ar jūsu bērnu, nekavējoties sazinieties ar vecmāti un / vai ārstu.
Ja lietojat Zarelis grūtniecības laikā, pastāstiet to vecmātei un / vai ārstam, jo Jūsu bērnam piedzimstot var būt daži simptomi.Šie simptomi parasti sākas pirmo 24 stundu laikā pēc piedzimšanas.
Šie simptomi ir aizkaitināmība, trīce, hipotonija, pastāvīga raudāšana, miega un barošanas traucējumi. Ja jūsu bērnam piedzimstot parādās šie simptomi un neesat pārliecināts, sazinieties ar savu ārstu un / vai vecmāti, kas varēs jums palīdzēt.
Zarelis izdalās mātes pienā. Pastāv risks, ka narkotiku ietekme uz zīdaini, kas baro bērnu ar krūti, var izraisīt raudāšanu, aizkaitināmību un miega traucējumus. Zīdaiņiem pēc zīdīšanas pārtraukšanas novēroti zāļu abstinences simptomi. Tādēļ jums tas jāapspriež ar savu ārstu, kurš izlems, vai pārtraukt zīdīšanu vai pārtraukt terapiju ar šīm zālēm.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet nekādus instrumentus vai mehānismus, kamēr neesat sapratis, kāda ir Zarelis ietekme uz jums. Svarīga informācija par kādu no Zarelis sastāvdaļām Šīs zāles satur laktozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, lūdzu, informējiet viņu pirms Zarelis lietošanas.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Zarelis: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja neesat pārliecināts, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Parastā ieteicamā sākumdeva depresijas un sociālās trauksmes ārstēšanai ir 75 mg dienā. Jūsu ārsts var pakāpeniski palielināt devu un, ja nepieciešams, līdz maksimālajai devai 375 mg dienā depresijas gadījumā. trauksmes traucējumi ir 225 mg dienā.
Lietojiet Zarelis katru dienu aptuveni vienā un tajā pašā laikā, no rīta vai vakarā. Tabletes jānorij veselas, uzdzerot šķidrumu, un tās nedrīkst atvērt, salauzt, košļāt vai izšķīdināt. Zarelis jālieto kopā ar ēdienu.
Ja Jums ir aknu vai nieru darbības traucējumi, konsultējieties ar ārstu, jo Zarelis deva var būt jāpielāgo.
Nepārtrauciet Zarelis lietošanu bez konsultēšanās ar ārstu (skatīt sadaļu "Ja Jūs pārtraucat lietot Zarelis").
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Zarelis
Ja esat lietojis Zarelis vairāk nekā noteikts
Nekavējoties sazinieties ar ārstu vai farmaceitu, ja esat lietojis vairāk par šo zāļu daudzumu, ko ārsts Jums nozīmējis.
Iespējamās pārdozēšanas simptomi var būt paātrināta sirdsdarbība, apziņas izmaiņas (sākot no miegainības līdz komai), neskaidra redze, krampji un vemšana.
Ja esat aizmirsis lietot Zarelis
Ja esat aizmirsis lietot devu, ieņemiet to, tiklīdz atceraties. Tomēr, ja nākamā deva ir jālieto, pamanot aizmirsto devu, izlaidiet aizmirsto devu un lietojiet tikai vienu devu, kā parasti. Nelietojiet vairāk par Jums noteikto Zarelis daudzumu vienā dienā.
Ja pārtraucat lietot Zarelis
Nepārtrauciet ārstēšanu un nesamaziniet devu bez ārsta ieteikuma, pat ja jūtaties labāk. Ja ārsts uzskata, ka Jums vairs nav nepieciešama Zarelis, viņš var lūgt pakāpeniski samazināt devu, pirms pilnībā pārtraukt ārstēšanu. Ir zināms, ka blakusparādības rodas, pārtraucot ārstēšanu ar Zarelis, īpaši, ja Zarelis lietošana tiek pārtraukta pēkšņi vai ja devu samazina pārāk ātri. Dažiem pacientiem var būt tādi simptomi kā nogurums, reibonis, apjukums, galvassāpes, bezmiegs, sajūta, ka apkārtējā vide griežas ap jums (reibonis), murgi, sausa mute, apetītes zudums, slikta dūša, caureja, nervozitāte, uzbudinājums, apjukums , troksnis ausīs (troksnis ausīs), tirpšana vai reti elektriskā šoka sajūta, vājums, svīšana, krampji vai gripai līdzīgi simptomi.
Ārsts ieteiks, kā pakāpeniski pārtraukt ārstēšanu ar Zarelis. Ja Jums rodas kāds no šiem vai citiem simptomiem, kas jūs traucē, jautājiet savam ārstam papildu padomu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Zarelis blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Neuztraucieties, ja pēc Zarelis lietošanas pamanāt tableti izkārnījumos. Venlafaksīns lēni izdalās no tabletes, jo tas pārvietojas visā jūsu kuņģa -zarnu trakta garumā. Tabletes apvalks neizšķīst un izdalās ar izkārnījumiem. Tāpēc, pat ja pamanāt tableti izkārnījumos, venlafaksīna deva bija absorbēts.
Ja rodas kāds no šiem gadījumiem, nelietojiet vairāk Zarelis. Nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai dodieties uz tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības numuru
- Sasprindzinājums krūtīs, sēkšana, apgrūtināta rīšana vai elpošana
- Sejas, rīkles, roku vai kāju pietūkums
- Nervozitāte vai nemiers, reibonis, pulsējoša sajūta, pēkšņs ādas apsārtums un / vai siltuma sajūta
- Intensīvi izsitumi, nieze vai nātrene (paaugstināti sarkani vai gaiši ādas plankumi, kas bieži niez).
- Serotonīna sindroma pazīmes un simptomi, kas var ietvert nemieru, halucinācijas, koordinācijas zudumu, ātru sirdsdarbību, paaugstinātu ķermeņa temperatūru, straujas asinsspiediena izmaiņas, hiperaktīvus refleksus, caureju, komu, sliktu dūšu, vemšanu.
Smagākajā formā serotonīna sindroms var izpausties kā ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (NMS). NMS pazīmes un simptomi var būt drudzis, paātrināta sirdsdarbība, svīšana, smags muskuļu stīvums, apjukums un palielināts muskuļu enzīmu līmenis (novērtēts ar asins analīzi). Citas blakusparādības, par kurām jāinformē ārsts, ir šādas:
- Klepus, sēkšana, apgrūtināta elpošana un drudzis
- Melni (darvas) izkārnījumi vai asinis izkārnījumos
- Dzeltena āda vai acis, niezošs, tumšs urīns, kas var būt aknu iekaisuma simptomi (hepatīts)
- Sirds problēmas, piemēram, ātra vai neregulāra sirdsdarbība, paaugstināts asinsspiediens.
- Acu problēmas, piemēram, neskaidra redze, paplašināti skolēni
- Nervu problēmas, piemēram, reibonis, tirpšana, kustību traucējumi, krampji.
- Psihiatriskas problēmas, piemēram, hiperaktivitāte un eiforija (neparastas pārmērīgas sajūtas sajūta)
- Atcelšanas simptomi (skatīt sadaļu "Kā lietot Zarelis, ja pārtraucat lietot Zarelis")
- Ilgstoša asiņošana - ja jūs sagriežat vai savainojat sevi, var paiet ilgāks laiks nekā parasti, līdz asiņošana apstājas.
Pilns blakusparādību saraksts
Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)
- Reibonis; galvassāpes
- Slikta dūša; sausa mute
- Svīšana (ieskaitot nakts svīšanu)
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)
- Samazināta ēstgriba
- Apjukums; sajūta nošķirta (vai atrauta) no sevis; orgasma trūkums; samazināts libido
- Nervozitāte; bezmiegs; nenormāli sapņi
- Miegainība; trīce; tirpšana; palielināts muskuļu tonuss
- Redzes traucējumi, ieskaitot neskaidru redzi; paplašināti skolēni; acs nespēja koncentrēties uz objektiem, no tālienes uz tuvu
- Zvana ausīs (troksnis ausīs)
- Sirdsklauves
- Paaugstināts asinsspiediens karstuma viļņi
- Žāvājas
- Viņš atrāvās; aizcietējums; caureja
- Paaugstināta vēlme urinēt urinēšanas grūtības
- Menstruāciju traucējumi, piemēram, pastiprināta asiņošana vai palielināta neregulāra asiņošana; nenormāli
- Nenormāla ejakulācija / orgasms (vīriešiem) erektilā disfunkcija (impotence)
- Vājums (astēnija); nogurums; drebuļi
- Paaugstināts holesterīna līmenis
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)
- Halucinācijas; atsvešinātības sajūta no realitātes; uzbudinājums; patoloģisks orgasms (sievietēm); sajūtu vai emociju trūkums; pārmērīga uzbudinājuma sajūta; zobu griešana
- Nemierīga sajūta vai nespēja mierīgi sēdēt vai stāvēt; ģībonis; muskuļu piespiedu kustības; koordinācijas un līdzsvara izmaiņas, garšas izmaiņas
- Sirdsdarbības paātrinājums; reibonis (īpaši, ja piecelties pārāk ātri)
- Asins vemšana, melni darvas izkārnījumi vai asinis izkārnījumos, kas var būt simptoms "zarnu asiņošanai
- Var būt vispārējs ādas pietūkums, īpaši sejas, mutes, mēles, rīkles un / vai roku un kāju, niezoši izsitumi (nātrene); jutība pret saules gaismu; zilumi; izsitumi uz ādas; neparasta matu izkrišana
- Nespēja urinēt
- Svara pieaugums svara zudums
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
- Krampji vai krampji
- Urīna nesaturēšana
- Hiperaktivitāte, aizbēgušas domas un samazināta vajadzība pēc miega (mānija)
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
- Trombocītu skaita samazināšanās asinīs, kas palielina zilumu vai asiņošanas risku; hematoloģiskas izmaiņas, kas var palielināt infekcijas risku
- Sejas vai mēles pietūkums, elpas trūkums vai apgrūtināta elpošana, bieži vien ar izsitumiem uz ādas (smaga alerģiska reakcija)
- Pārmērīga ūdens uzņemšana (pazīstama kā SIADH)
- Nātrija līmeņa pazemināšanās asinīs
- Pašnāvības domas un pašnāvības uzvedība; ir ziņots par pašnāvības domām un pašnāvniecisku uzvedību venlafaksīna terapijas laikā vai drīz pēc ārstēšanas pārtraukšanas (skatīt 2. punktu, pirms Zarelis lietošanas).
- Dezorientācija un apjukums, ko bieži pavada halucinācijas (delīrijs); agresija
- Augsts drudzis ar muskuļu stīvumu, apjukumu vai uzbudinājumu un svīšanu; ja Jums rodas spazmiskas muskuļu kustības, kuras nevarat kontrolēt, tas var liecināt par nopietnu stāvokli, kas pazīstams kā ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms; eiforijas sajūta, miegainība, nepārtraukta un ātra acu kustība, neveiklas kustības, nemiers, piedzēries, svīšana vai muskuļu stīvums, kas ir serotonīna sindroma pazīmes; muskuļu stīvums, spazmas un piespiedu kustības; .
- Intensīvas sāpes acīs un samazināta vai neskaidra redze
- Reibonis
- Asinsspiediena pazemināšanās; patoloģiska, ātra vai neregulāra sirdsdarbība, kas var izraisīt ģīboni; negaidīta asiņošana, piemēram, asiņošana no smaganām, asinis urīnā vai vemšana, vai negaidīti zilumi vai asinsvadu plīsumi (kuperoze)
- Klepus, sēkšana, elpas trūkums un drudzis, kas ir plaušu iekaisuma simptomi, kas saistīti ar balto asins šūnu skaita palielināšanos (plaušu eozinofīlija)
- Smagas sāpes vēderā vai mugurā (kas var liecināt par nopietnām zarnu, aknu vai aizkuņģa dziedzera problēmām)
- Nieze, dzeltena āda un acis, tumšs urīns vai gripai līdzīgi simptomi, kas ir aknu iekaisuma simptomi (hepatīts); nelielas izmaiņas aknu enzīmu līmeņa asinīs
- Ādas izsitumi, kas var izraisīt pūslīšu veidošanos un ādas lobīšanos nieze; viegli izsitumi
- Neizskaidrojamas muskuļu sāpes, stīvums vai vājums (rabdomiolīze)
- Nenormāla mātes piena sekrēcija
Dažreiz Zarelis izraisa blakusparādības, kuras jūs, iespējams, nepamanīsit, piemēram, asinsspiediena paaugstināšanos vai patoloģisku sirdsdarbību; nelielas izmaiņas aknu enzīmu, nātrija vai holesterīna līmeņa asinīs. Retāk Zarelis var samazināt trombocītu funkciju asinīs, palielinot sasitumu un asiņošanas risku. Tādēļ dažos gadījumos ārsts var vēlēties pārbaudīt asinis, īpaši, ja esat lietojis Zarelis ilgu laiku.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, lūdzu, pastāstiet to ārstam vai farmaceitam. Tas attiecas arī uz blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu. Uzglabāt temperatūrā, kas zemāka par 30ºC.
Blisteri: Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
Plastmasas pudele: uzglabāt pudeli cieši noslēgtu, lai pasargātu zāles no mitruma.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko Zarelis satur
Aktīvā viela ir venlafaksīns.
Katra Zarelis 37,5, 75, 150 vai 225 mg ilgstošās darbības tablete satur venlafaksīna hidrohlorīdu, kas atbilst 37,5 mg, 75 mg, 150 mg vai 225 mg venlafaksīna.
Citas sastāvdaļas ir:
Tabletes kodols: mannīts (E421), povidons K-90, makrogols 400, mikrokristāliskā celuloze, bezūdens koloidālais dioksīds, magnija stearāts. Tabletes apvalks: celulozes acetāts, makrogols 400, Opadry Y 30 18037 (hipromelozes, laktozes monohidrāta, titāna dioksīda (E171) un triacetīna maisījums).
Zarelis ārējais izskats un iepakojums
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, baltas tabletes ar diametru 7 mm
75 mg ilgstošās darbības tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, baltas tabletes ar diametru 7,5 mm
150 mg ilgstošās darbības tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, baltas tabletes ar diametru 9,5 mm
225 mg ilgstošās darbības tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, baltas tabletes ar diametru 11 mm
Zarelis ir pieejams blisteros pa 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 un 500 tabletēm; un plastmasas pudelēs pa 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 un 500 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ZARELIS
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Zarelis 37,5 mg ilgstošās darbības tabletes
Viena ilgstošās darbības tablete satur 37,5 mg venlafaksīna (hidrohlorīda veidā).
Zarelis 75 mg ilgstošās darbības tabletes
Viena ilgstošās darbības tablete satur 75 mg venlafaksīna (hidrohlorīda veidā).
Zarelis 150 mg ilgstošās darbības tabletes
Viena ilgstošās darbības tablete satur 150 mg venlafaksīna (hidrohlorīda veidā).
Zarelis 225 mg ilgstošās darbības tabletes
Viena ilgstošās darbības tablete satur 225 mg venlafaksīna (hidrohlorīda veidā).
Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktoze 3,0 / 3,4 / 5,7 / 6,5 mg
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Ilgstošās darbības tabletes
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, baltas tabletes ar diametru 7 mm
75 mg ilgstošās darbības tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, baltas tabletes ar diametru 7,5 mm
150 mg ilgstošās darbības tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, baltas tabletes ar diametru 9,5 mm
225 mg ilgstošās darbības tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, baltas tabletes ar diametru 11 mm
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Smagu depresijas epizožu ārstēšana.
Smagu depresijas epizožu atkārtošanās novēršana.
Sociālās trauksmes traucējumu ārstēšana.
04.2 Devas un lietošanas veids
Galvenās depresijas epizodes
Ieteicamā ilgstošās darbības venlafaksīna sākuma deva ir 75 mg vienu reizi dienā. Pacienti, kuri nereaģē uz sākotnējo devu 75 mg dienā, var gūt labumu no devas palielināšanas līdz maksimāli 375 mg dienā. Devas var palielināt ar 2 vai vairāk nedēļu intervālu. Ja tas prasa simptomu nopietnību, devu var palielināt biežāk, bet ne retāk kā 4 dienas.
Ņemot vērā ar devu saistīto blakusparādību risku, devu var palielināt tikai pēc klīniskās izvērtēšanas (skatīt apakšpunktu 4.4). Ir jāsaglabā zemākā efektīvā deva.
Pacienti jāārstē pietiekami ilgu laiku, parasti vairākus mēnešus vai ilgāk. Ārstēšana regulāri jāpārvērtē individuāli. Ilgstoša ārstēšana var būt piemērota arī smagu depresijas epizožu (MDE) atkārtošanās novēršanai. Vairumā gadījumu ieteicamā deva MDE atkārtošanās novēršanai ir tāda pati kā epizodes laikā.
Ārstēšana ar antidepresantiem jāturpina vismaz 6 mēnešus pēc slimības remisijas.
Sociālās trauksmes traucējumi
Ieteicamā ilgstošās darbības venlafaksīna deva ir 75 mg vienu reizi dienā. Nav pierādījumu, ka lielākas devas dod lielāku labumu.
Tomēr atsevišķiem pacientiem, kuri nereaģē uz sākuma devu 75 mg dienā, var apsvērt palielināšanu līdz maksimālajai devai 225 mg dienā. Devas var palielināt ar 2 vai vairāk nedēļu intervālu.
Ņemot vērā ar devu saistīto blakusparādību risku, devu var palielināt tikai pēc klīniskās izvērtēšanas (skatīt apakšpunktu 4.4). Jāsaglabā zemākā efektīvā deva.
Pacienti jāārstē pietiekami ilgu laiku, parasti vairākus mēnešus vai ilgāk. Ārstēšana regulāri jāpārvērtē individuāli.
Lietošana gados vecākiem pacientiem
Tikai vecuma dēļ nav nepieciešama īpaša venlafaksīna devas pielāgošana. Tomēr, ārstējot gados vecākus pacientus, jāievēro piesardzība (piemēram, nieru mazspējas iespējamības, jutīguma un afinitātes pavājināšanās dēļ). neirotransmiteri)
Lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam
Venlafaksīna lietošana bērniem un pusaudžiem nav ieteicama.
Kontrolēti klīniskie pētījumi ar bērniem un pusaudžiem ar smagiem depresijas traucējumiem nav pierādījuši efektivitāti un neatbalsta venlafaksīna lietošanu šiem pacientiem (skatīt 4.4. Un 4.8. Apakšpunktu).
Venlafaksīna efektivitāte un drošība citām indikācijām bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta.
Lietošana pacientiem ar aknu mazspēju
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem parasti jāapsver devas samazināšana par 50%. Tomēr, ņemot vērā individuālās klīrensa atšķirības, priekšroka dodama individuālai devai.
Dati par pacientiem ar smagu aknu mazspēju ir ierobežoti. Ieteicama piesardzība, ārstējot pacientus ar smagu aknu mazspēju; Jāapsver devas samazināšana par vairāk nekā 50% un iespējamais ieguvums jāsalīdzina ar risku.
Lietošana pacientiem ar nieru mazspēju
Lai gan pacientiem, kuriem glomerulārās filtrācijas ātrums (GFĀ) ir no 30 līdz 70 ml / min, devas pielāgošana nav nepieciešama, ieteicams ievērot piesardzību. Pacientiem, kuriem nepieciešama hemodialīze, un pacientiem ar smagu nieru mazspēju (GFR)
Pārtraucot ārstēšanu ar venlafaksīnu, novēroti abstinences simptomi
Jāizvairās no pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas. Pārtraucot venlafaksīna lietošanu, deva jāsamazina pakāpeniski vismaz 1-2 nedēļu laikā, lai samazinātu abstinences reakciju risku (skatīt 4.4. Un 4.8. Apakšpunktu). Vai pēc ārstēšanas pārtraukšanas rodas nepanesami simptomi, atsākot iepriekš noteikto var apsvērt devu. Pēc tam ārsts var turpināt samazināt devu, bet pakāpeniskāk.
Iekšķīgai lietošanai.
Venlafaxine Accord ilgstošās darbības tabletes ieteicams lietot kopā ar ēdienu, katru dienu aptuveni vienā un tajā pašā laikā.
Pacienti, kuri lieto venlafaksīna tūlītējas darbības tabletes, var pāriet uz venlafaksīna ilgstošās darbības tabletēm, izmantojot tuvāko līdzvērtīgo dienas devu. Piemēram, lietojot 37,5 mg tūlītējas darbības venlafaksīna tabletes divas reizes dienā, var pāriet uz venlafaksīna 75 mg ilgstošās darbības tablešu lietošanu vienu reizi dienā. Var būt nepieciešama individuāla devas pielāgošana.
Ilgstošās darbības tabletes atbrīvo aktīvo sastāvdaļu gremošanas traktā, saglabājot tabletes ārējo formu, kas nemainītā veidā izdalās ar izkārnījumiem.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Vienlaicīga ārstēšana ar neatgriezeniskiem monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI) ir kontrindicēta, jo pastāv serotonīna sindroma risks ar tādiem simptomiem kā uzbudinājums, trīce un hipertermija. Venlafaksīna lietošanu nedrīkst sākt, kamēr nav pagājušas vismaz 14 dienas kopš ārstēšanas pārtraukšanas ar neatgriezenisku MAOI.
Venlafaksīna lietošana jāpārtrauc vismaz 7 dienas pirms ārstēšanas uzsākšanas ar neatgriezenisku MAO inhibitoru (skatīt 4.4. Un 4.5. Apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pašnāvība / domas par pašnāvību vai klīniskā stāvokļa pasliktināšanās
Depresija ir saistīta ar paaugstinātu domu par pašnāvību, paškaitējuma un pašnāvības risku (ar pašnāvību saistīti notikumi). Šis risks saglabājas, līdz notiek ievērojama remisija. Tā kā pirmajās vai tūlītējās ārstēšanas nedēļās uzlabošanās var nenotikt, pacienti rūpīgi jāuzrauga, līdz uzlabošanās notiek. Kopumā ir klīniska pieredze, ka pašnāvības risks uzlabošanās sākumposmā var palielināties.
Citi psihiski traucējumi, kuriem ir parakstīts venlafaksīns, var būt saistīti arī ar paaugstinātu ar pašnāvību saistītu notikumu risku. Turklāt šie apstākļi var būt saistīti ar smagiem depresijas traucējumiem. Tādēļ tie paši piesardzības pasākumi, kas ievēroti, ārstējot pacientus ar smagiem depresijas traucējumiem, jāievēro arī ar citiem psihiskiem stāvokļiem.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijuši ar pašnāvību saistīti notikumi vai kuriem pirms ārstēšanas uzsākšanas ir ievērojamas domas par pašnāvību, ir paaugstināts domu par pašnāvību vai pašnāvības mēģinājumu risks, un viņi ārstēšanas laikā rūpīgi jāuzrauga. salīdzinot ar placebo pieaugušiem pacientiem ar psihiskiem traucējumiem, uzrādīja paaugstinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku vecuma grupā līdz 25 gadiem pacientiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantiem, salīdzinot ar placebo.
Narkotiku terapija ar antidepresantiem vienmēr ir saistīta ar rūpīgu pacientu, īpaši augsta riska pacientu, uzraudzību, īpaši ārstēšanas sākumposmā un pēc devas maiņas. Pacientus (un aprūpētājus) jābrīdina par nepieciešamību novērot jebkādu klīnisku pasliktināšanos, pašnāvnieciskas uzvedības vai domu rašanos vai neparastas uzvedības izmaiņas un, ja rodas šie simptomi, nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību.
Lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam
Zarelis nedrīkst lietot bērnu un pusaudžu līdz 18 gadu vecumam ārstēšanai.
Ar pašnāvību saistīta uzvedība (pašnāvības mēģinājumi un pašnāvības domas) un naidīgums (galvenokārt agresija, opozīcijas uzvedība un dusmas) tika novērota biežāk klīniskajos pētījumos ar bērniem un pusaudžiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantiem, nekā tiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Ja, pamatojoties uz medicīniskām vajadzībām, jāpieņem lēmums par ārstēšanu, pacients rūpīgi jānovēro, vai nav pašnāvības simptomu. Turklāt nav pieejami dati par drošību ilgtermiņā par bērnu un pusaudžu augšanu, nobriešanu un kognitīvo un uzvedības attīstību.
Serotonīna sindroms
Lietojot venlafaksīnu, tāpat kā citas serotonīnerģiskas zāles, var attīstīties potenciāli dzīvībai bīstams serotonīna sindroms, ko sauc par ļaundabīgo neiroleptisko sindromu (NMS), īpaši vienlaikus lietojot citas serotonīnerģiskas zāles (ieskaitot SSAI, SNRI un triptānus) vai zāles, kas kavē vielmaiņu serotonīna, piemēram, MAO inhibitoru (piemēram, metilēnzilā), vai kopā ar antipsihotiskiem līdzekļiem vai citiem dopamīna antagonistiem (skatīt 4.3. un 4.5. apakšpunktu).
Serotonīna sindroma simptomi var būt garīgā stāvokļa izmaiņas (piemēram, uzbudinājums, halucinācijas, koma), autonomā nestabilitāte (piemēram, tahikardija, asinsspiediena izmaiņas, hipertermija), neiromuskulāri traucējumi (piemēram, hiperrefleksija, koordinācijas traucējumi) un / vai kuņģa -zarnu trakta simptomi (piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja).
Serotonīna sindroms vissmagākajā formā var līdzināties NMS simptomiem, kas ietver hipertermiju, muskuļu stīvumu, veģetatīvo nestabilitāti ar iespējamām straujām dzīvības pazīmju un garīgā stāvokļa izmaiņām.
Ja ārstēšana ar venlafaksīnu kombinācijā ar citām zālēm, kas var ietekmēt serotonīnerģisko un / vai dopamīnerģisko sistēmu, ir klīniski pamatota, ieteicams rūpīgi novērot pacientu, īpaši ārstēšanas sākumā un palielinot devu.
Venlafaksīna lietošana vienlaikus ar serotonīna prekursoriem (piemēram, triptofāna piedevām) nav ieteicama.
Šaura leņķa glaukoma
Saistībā ar venlafaksīnu var rasties mīdriāze. Ieteicams rūpīgi uzraudzīt pacientus ar paaugstinātu acs iekšējo spiedienu vai pacientus ar šaura leņķa glaukomas (šaura leņķa glaukomas) risku.
Asinsspiediens
Lietojot venlafaksīnu, bieži ziņots par no devas atkarīgu asinsspiediena paaugstināšanos.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar venlafaksīnu visi pacienti rūpīgi jānovēro, vai nav arteriālas hipertensijas.Pēc ārstēšanas uzsākšanas un pēc devas palielināšanas periodiski jākontrolē asinsspiediens. Jāievēro piesardzība pacientiem ar esošiem stāvokļiem, kurus var apdraudēt asinsspiediena paaugstināšanās, piemēram, pacientiem ar sirds funkcijas traucējumiem.
Sirdsdarbības ātrums
Var palielināties sirdsdarbības ātrums, īpaši, ja tiek lietotas lielākas devas. Jāievēro piesardzība pacientiem ar esošiem stāvokļiem, kurus var apdraudēt sirdsdarbības ātruma palielināšanās.
Sirds slimības un aritmijas risks
Venlafaksīna lietošana nav novērtēta pacientiem ar nesenu miokarda infarktu vai nestabilu sirds slimību, tādēļ šādiem pacientiem venlafaksīns jālieto piesardzīgi.
Pēcreģistrācijas pieredzē, lietojot venlafaksīnu, ziņots par letālu sirds aritmiju gadījumiem, īpaši pārdozēšanas gadījumos. Pirms venlafaksīna parakstīšanas pacientiem ar augstu smagas sirds aritmijas risku jāapsver ieguvuma un riska novērtējums.
Krampji
Venlafaksīna terapijas laikā var rasties krampji. Tāpat kā citas antidepresantu zāles, venlafaksīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir krampji, un skartie pacienti rūpīgi jānovēro. Ārstēšana jāpārtrauc pacientiem, kuriem attīstās krampji.
Hiponatriēmija
Lietojot venlafaksīnu, var rasties hiponatriēmijas un / vai nepietiekamas antidiurētiskā hormona sekrēcijas (SIADH) sindroma gadījumi. Biežāk tas ir novērots pacientiem ar šķidruma trūkumu vai dehidratāciju. Gados vecāki pacienti, pacienti, kas lieto diurētiskos līdzekļus, un pacienti ar šķidruma trūkumu citu iemeslu dēļ. iemeslu dēļ var būt paaugstināts šī notikuma risks.
Nenormāla asiņošana
Zāles, kas kavē serotonīna uzņemšanu, var samazināt trombocītu darbību. Pacientiem, kuri lieto venlafaksīnu, var palielināties ādas un gļotādu asiņošanas, tai skaitā kuņģa -zarnu trakta asiņošanas, risks. Tāpat kā lietojot citus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus, venlafaksīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar noslieci uz asiņošanu, tostarp pacientiem, kuri tiek ārstēti ar antikoagulantiem un trombocītu inhibitoriem.
Holesterīna līmenis serumā
Placebo kontrolētos klīniskos pētījumos klīniski nozīmīgs holesterīna līmeņa paaugstināšanās serumā tika reģistrēts 5,3% ar venlafaksīnu ārstēto pacientu un 0,0% ar placebo ārstēto pacientu pēc ārstēšanas vismaz trīs mēnešus. Ilgstošas ārstēšanas laikā jāapsver holesterīna līmeņa noteikšana serumā.
Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas paredzētas svara zudumam
Venlafaksīna terapijas drošība un efektivitāte kombinācijā ar zālēm, kas paredzētas svara zudumam, ieskaitot fentermīnu, nav pierādīta. Venlafaksīna un svara zudumam paredzēto zāļu vienlaicīga lietošana nav ieteicama. Venlafaksīns nav ieteicams. Tas nav norādīts svara noteikšanai. zaudējumi atsevišķi vai kopā ar citiem produktiem.
Mānija / hipomānija
Mānija / hipomānija var parādīties nelielai daļai pacientu ar garastāvokļa traucējumiem, kuri lietojuši antidepresantus, ieskaitot venlafaksīnu. Tāpat kā citi antidepresanti, venlafaksīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar bipolāriem traucējumiem personīgā vai ģimenes anamnēzē.
Agresija
Agresija var rasties nelielai daļai pacientu, kuri lietojuši antidepresantus, ieskaitot venlafaksīnu. Par to tika ziņots, uzsākot ārstēšanu, mainot devu un pārtraucot ārstēšanu.
Tāpat kā citi antidepresanti, venlafaksīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar agresiju anamnēzē.
Ārstēšanas apturēšana
Atcelšanas simptomi ir bieži sastopami, pārtraucot ārstēšanu, īpaši pēkšņas pārtraukšanas gadījumā (skatīt apakšpunktu 4.8). Klīniskajos pētījumos blakusparādības, kas novērotas, pārtraucot ārstēšanu (devas samazināšanas fāzē un pēc ārstēšanas beigām), radās aptuveni 31% pacientu, kuri tika ārstēti ar venlafaksīnu, un 17% pacientu, kuri lietoja placebo.
Atcelšanas simptomu risks var būt atkarīgs no vairākiem faktoriem, tostarp terapijas ilguma un devas, kā arī devas samazināšanas ātruma. Visbiežāk ziņotās reakcijas ir reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un intensīvus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un / vai vemšana, trīce un galvassāpes. Parasti šie simptomi ir viegli vai vidēji smagi; tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi. Tās parasti rodas pirmajās dienās pēc ārstēšanas pārtraukšanas, bet ļoti retos gadījumos par šādiem simptomiem ziņots pacientiem, kuri nejauši izlaiduši devu. Parasti šie simptomi izzūd paši un parasti izzūd 2 nedēļu laikā, lai gan dažiem cilvēkiem tā var ilgt ilgāk (2–3 mēnešus vai ilgāk). Tāpēc ir ieteicams pakāpeniski samazināt venlafaksīna ievadīšanu, pārtraucot ārstēšanu vairāku nedēļu vai mēnešu laikā, atkarībā no katra pacienta vajadzībām (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Akatīzija / psihomotoriskais nemiers
Venlafaksīna lietošana ir bijusi saistīta ar akatīzijas attīstību, kurai raksturīgs subjektīvi nepatīkams un stresa izraisīts nemiers un nepieciešamība pārvietoties, bieži vien kopā ar nespēju mierīgi sēdēt vai stāvēt. Tas ir biežāk sastopams pirmajās ārstēšanas nedēļās. Pacientiem, kuri ziņo par šiem simptomiem, devas palielināšana var būt kaitīga.
Sausa mute
10% ar venlafaksīnu ārstēto pacientu ziņo par sausu muti. Tas var palielināt kariesa risku, un pacienti jābrīdina par zobu higiēnas nozīmi.
Diabēts:
Pacientiem ar cukura diabētu ārstēšana ar SSAI vai venlafaksīnu var pasliktināt glikēmijas kontroli. Var būt nepieciešams pielāgot insulīna un / vai perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu devu.
Kuņģa -zarnu trakta obstrukcijas risks
Tā kā Zarelis ilgstošās darbības tablete nav deformējama un tai nav būtiskas formas izmaiņas kuņģa-zarnu traktā, to parasti nedrīkst ievadīt pacientiem ar jau esošu smagu kuņģa-zarnu trakta stenozi (patoloģisku vai jatrogēnu) vai pacientiem ar disfāgiju vai ir lielas grūtības norīt tabletes.
Retos gadījumos ir bijuši ziņojumi par obstruktīviem simptomiem, kas saistīti ar zāļu lietošanu nedeformējamās ilgstošās darbības zāļu formās pacientiem ar jau esošu smagu kuņģa-zarnu trakta stenozi.
Zarelis ilgstošās darbības tabletes ilgstošās darbības tehnikas dēļ drīkst ievadīt tikai pacientiem, kuri spēj norīt veselu tableti (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Zarelis ilgstošās darbības tabletes satur laktozi.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu un glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindromu.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Monoamīnoksidāzes (I-MAO) inhibitori
Neatgriezeniski neselektīvi MAOI
Venlafaksīnu nedrīkst lietot kopā ar neselektīviem neatgriezeniskiem MAOI. Venlafaksīna lietošanu nedrīkst uzsākt vismaz 14 dienas pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar neatgriezenisku neselektīvu MAOI. Ārstēšana ar venlafaksīnu jāpārtrauc vismaz 7 dienas pirms ārstēšanas uzsākšanas ar neatgriezenisku neselektīvu MAOI (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
Atgriezenisks selektīvs MAO-A inhibitors (moklobemīds)
Venlafaksīna kombinācija ar atgriezenisku un selektīvu MAOI, piemēram, moklobemīdu, nav ieteicama serotonīna sindroma riska dēļ. Pēc ārstēšanas ar atgriezeniskiem MAOI, vismaz 14 dienu ilgs izvadīšanas periods pirms ārstēšanas ar venlafaksīnu uzsākšanas. pārtrauciet venlafaksīna lietošanu vismaz 7 dienas pirms ārstēšanas uzsākšanas ar atgriezenisku MAOI (skatīt apakšpunktu 4.4).
Atgriezeniski neselektīvi MAOI (linezolīds)
Antibiotika linezolīds ir vājš atgriezenisks un neselektīvs MAOI, un to nedrīkst parakstīt pacientiem, kuri tiek ārstēti ar venlafaksīnu (skatīt apakšpunktu 4.4).
Ir ziņots par nopietnām blakusparādībām pacientiem, kuri nesen bija pārtraukuši MAOI terapiju un uzsākuši terapiju ar venlafaksīnu vai nesen pārtraukuši venlafaksīna terapiju pirms MAOI terapijas uzsākšanas. Šīs reakcijas bija trīce, mioklonija, svīšana, slikta dūša, vemšana, pietvīkums, reibonis un hipertermija ar izpausmēm, kas līdzinās ļaundabīgam neiroleptiskajam sindromam, krampji un nāve.
Serotonīna sindroms
Tāpat kā citas serotonīnerģiskas zāles, lietojot venlafaksīnu, var rasties serotonīna sindroms, kas ir potenciāli dzīvībai bīstams stāvoklis, īpaši vienlaikus lietojot citas zāles, kas var modulēt serotonīnerģisko neirotransmisijas sistēmu (piemēram, triptānus, SSAI, SNRI)., Litiju, sibutramīnu , tramadolu vai "asinszāli [Hypericum perforatum]), ar zālēm, kas traucē serotonīna metabolismu (piemēram, MAOI, piemēram, metilēnzilo), vai ar serotonīna prekursoriem (piemēram, triptofāna piedevas). Ja nepieciešama vienlaicīga venlafaksīna un SSRI, SNRI vai serotonīna receptoru agonista (triptāna) ārstēšana, ieteicams rūpīgi novērot pacientu, īpaši ārstēšanas sākumā un palielinot devu. Venlafaksīna un serotonīna prekursoru (piemēram, triptofāna piedevu) vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.4).
Zāles, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu (CNS)
Risks, lietojot venlafaksīnu kombinācijā ar citām zālēm ar centrālo nervu sistēmu, nav sistemātiski novērtēts, tādēļ jāievēro piesardzība, lietojot venlafaksīnu kombinācijā ar citām zālēm ar centrālo nervu sistēmu.
Etanols
Ir pierādīts, ka venlafaksīns nepalielina etanola izraisītos garīgo un motorisko spēju traucējumus.Tomēr pacientiem jāiesaka izvairīties no alkohola lietošanas venlafaksīna lietošanas laikā, tāpat kā ar visām citām CNS aktīvajām zālēm.
Citu zāļu ietekme uz venlafaksīnu
Ketokonazols (CYP3A4 inhibitors)
Farmakokinētikas pētījumā ar ketokonazolu spēcīgiem CYP2D6 metabolizētājiem (MI) un vājiem metabolizētājiem (MP) tika iegūti augstāki AUC rezultāti gan venlafaksīnam (attiecīgi 70% un 21% CYP2D6 MP un MI subjektiem), gan O-desmetilvenlafaksīnam (33% un 23%) % MP2 un MI subjektiem attiecīgi) pēc ketokonazola ievadīšanas. Vienlaicīga venlafaksīna lietošana ar CYP3A4 inhibitoriem (piemēram, atazanavīru, klaritromicīnu, indinavīru, itrakonazolu, vorikonazolu, posakonazolu, ketokonazolu, nelfinavīru, ritonavīru, sakvinavīru, telitromicīnu) tādēļ var paaugstināt venlafaksil-desmetila terapiju, tāpēc ieteicams. ietver venlafaksīna un CYP3A4 inhibitora vienlaicīgu lietošanu.
Venlafaksīna ietekme uz citām zālēm
Litijs
Vienlaicīgi lietojot venlafaksīnu un litiju, var rasties serotonīna sindroms (skatīt serotonīna sindromu).
Diazepāms
Venlafaksīns neietekmē diazepāma un tā aktīvā metabolīta desmetildiazepāma farmakokinētiku un farmakodinamiku. Diazepāms neietekmē ne venlafaksīna, ne tā aktīvā metabolīta O-desmetilvenlafaksīna farmakokinētiku. Nav zināms, vai pastāv farmakokinētiska un / vai farmakodinamiska mijiedarbība ar citiem benzodiazepīniem.
Imipramīns
Venlafaksīns neietekmē imipramīna un 2-OH-imipramīna farmakokinētiku. Lietojot venlafaksīnu vienreizējās devās, tika novērota no devas atkarīga 2-OH-dezipramīna AUC palielināšanās 2,5 līdz 4,5 reizes. dienā. Imipramīns neietekmēja venlafaksīna un O-desmetilvenlafaksīna farmakokinētiku. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma. Jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot imipramīnu un venlafaksīnu.
Haloperidols
Farmakokinētikas pētījumā ar haloperidolu tika konstatēts, ka kopējais perorālais klīrenss samazinājās par 42%, AUC palielinājās par 70%, C palielinājās par 88%, bet haloperidola pusperiods nemainījās. Tas jāņem vērā pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar haloperidolu un venlafaksīnu. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma.
Risperidons
Venlafaksīns palielināja risperidona AUC par 50%, bet būtiski nemainīja aktīvo molekulu (risperidons plus 9-hidroksirisperidons) kopējo farmakokinētisko profilu. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma.
Metoprolols
Vienlaicīga venlafaksīna un metoprolola lietošana veseliem brīvprātīgajiem abu zāļu farmakokinētiskās mijiedarbības pētījumā izraisīja metoprolola koncentrācijas palielināšanos plazmā par aptuveni 30-40%, nemainot tā aktīvā metabolīta, l "α-hidroksimetoprolola, koncentrāciju plazmā. Šī konstatējuma klīniskā nozīme hipertensijas pacientiem nav zināma. Metoprolols nemainīja venlafaksīna vai tā aktīvā metabolīta O-desmetilvenlafaksīna farmakokinētisko profilu. Venlafaksīna un metoprolola vienlaicīga lietošana jāveic piesardzīgi.
Indinavīrs
Farmakokinētikas pētījumā ar indinavīru tika konstatēts, ka indinavīra AUC samazinājās par 28% un C samazinājās par 36%. Indinavirs nemainīja venlafaksīna un O-desmetilvenlafaksīna farmakokinētiku.Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par venlafaksīna ievadīšanu grūtniecēm.
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. Apakšpunktu). Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms. Venlafaksīnu drīkst ievadīt grūtniecēm tikai tad, ja paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku.
Tāpat kā lietojot citus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus (SSAI / SNRI), jaundzimušajiem var rasties abstinences simptomi, ja venlafaksīnu lieto līdz dzimšanas brīdim vai īsi pirms tam. Dažiem zīdaiņiem, kuri trešā trimestra beigās tika pakļauti venlafaksīna iedarbībai, ir radušās komplikācijas, kurām nepieciešama mākslīga barošana, elpošanas atbalsts vai ilgstoša hospitalizācija. Šādas komplikācijas var rasties tūlīt pēc piegādes.
Epidemioloģiskie dati liecina, ka SSAI lietošana grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības laikā, var palielināt jaundzimušā pastāvīgas plaušu hipertensijas (PPHN) risku.
Lai gan neviens pētījums nav pētījis saistību starp SSAI lietošanu un jaundzimušā pastāvīgu plaušu hipertensiju (PPHN), ņemot vērā darbības mehānismu (serotonīna atpakaļsaistes kavēšana), nevar izslēgt iespējamo Zarelis risku.
Ja mātes grūtniecības laikā ir lietojušas SSRI / SNRI, jaundzimušajiem var novērot šādus simptomus: aizkaitināmība, trīce, hipotonija, pastāvīga raudāšana un grūtības sūkāt vai aizmigt. Šos simptomus var izraisīt serotonīnerģiska iedarbība vai iedarbības simptomi. Vairumā gadījumu šīs komplikācijas tika novērotas tūlīt vai 24 stundu laikā pēc dzemdībām.
Barošanas laiks
Venlafaksīns un tā aktīvais metabolīts O-desmetilvenlafaksīns izdalās mātes pienā.
Pēcreģistrācijas periodā ir saņemti ziņojumi par zīdaiņiem, kas baro bērnu ar krūti, kuriem bija raudāšana, aizkaitināmība un miega traucējumi. Zīdaiņiem pēc zīdīšanas pārtraukšanas novēroti zāļu abstinences simptomi. Nevar izslēgt risku zīdainim. Tādēļ jāizvēlas, vai turpināt / pārtraukt zīdīšanu vai turpināt / pārtraukt Zarelis terapiju, ņemot vērā zīdīšanas ieguvumu bērnam un ieguvumu no Zarelis terapijas sievietei.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Jebkuras psihoaktīvas zāles var pasliktināt spriedumu, domāšanu vai motoriskās prasmes. Tādēļ pacientiem, kuri lieto venlafaksīnu, jāiesaka ievērot piesardzību, vadot transportlīdzekļus un apkalpojot bīstamus mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk novērotās (> 1/10) blakusparādības, par kurām ziņots klīniskajos pētījumos, bija slikta dūša, sausa mute, galvassāpes un svīšana (ieskaitot nakts svīšanu).
Blakusparādības ir uzskaitītas zemāk pēc orgānu sistēmas klasēm un biežuma.
Biežums ir definēts kā: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100 un
* Venlafaksīna terapijas laikā vai tūlīt pēc ārstēšanas pārtraukšanas ziņots par domām par pašnāvību un pašnāvniecisku uzvedību (skatīt apakšpunktu 4.4).
** Skatīt apakšpunktu 4.4
*** Klīnisko pētījumu rezultātu vispārējā analīzē galvassāpju biežums, lietojot venlafaksīnu un placebo, bija līdzīgs.
Ārstēšanas ar venlafaksīnu pārtraukšana (īpaši pēkšņa) parasti izraisa abstinences simptomus. Visbiežāk ziņotās reakcijas ir reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un intensīvus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un / vai vemšana, trīce, reibonis, galvassāpes un gripas sindroms. Parasti šie notikumi ir viegli vai vidēji smagi un pašierobežojas; tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi un / vai ilgstoši. Tāpēc ieteicams pakāpeniski pārtraukt zāļu lietošanu, pakāpeniski samazinot devu , kad ārstēšana ar venlafaksīnu vairs nav nepieciešama (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu).
Pediatriskie pacienti
Kopumā venlafaksīna nevēlamo blakusparādību profils, kas novērots placebo kontrolētos klīniskos pētījumos ar bērniem un pusaudžiem (vecumā no 6 līdz 17 gadiem), bija līdzīgs pieaugušajiem. Tāpat kā pieaugušajiem, novērota apetītes samazināšanās, svara zudums, arteriāla hipertensija un paaugstināts holesterīna līmenis serumā (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pediatrijas klīniskajos pētījumos kā blakusparādība tika novērotas domas par pašnāvību, kā arī palielinājās naidīguma gadījumi un, īpaši smagu depresijas traucējumu gadījumā, paškaitējums.
Bērniem īpaši novērotas šādas blakusparādības: sāpes vēderā, uzbudinājums, dispepsija, ekhimoze, deguna asiņošana un mialģija.
04.9 Pārdozēšana
Pēcreģistrācijas periodā ziņots par venlafaksīna pārdozēšanu galvenokārt saistībā ar alkoholu un / vai citām zālēm. Visbiežāk ziņotie pārdozēšanas gadījumi ir tahikardija, apziņas izmaiņas (sākot no miegainības līdz komai), midriāze, krampji un vemšana Ir ziņots par tādiem notikumiem kā izmaiņas elektrokardiogrammā (piemēram, QT intervāla pagarināšanās, saišķa zaru blokāde, QRS pagarināšanās), kambaru tahikardija, bradikardija, hipotensija, reibonis un nāve.
Publicētie retrospektīvie pētījumi liecina, ka venlafaksīna pārdozēšana var būt saistīta ar paaugstinātu letālu iznākumu risku, salīdzinot ar risku, par kādu ziņots, lietojot SSRI antidepresantus, bet zemāks nekā ziņots par tricikliskajiem antidepresantiem. Epidemioloģiskie pētījumi parādīja, ka ar venlafaksīnu ārstētiem pacientiem ir lielāks pašnāvības riska faktoru skaits nekā ar SSAI ārstētiem pacientiem. Nav skaidrs, cik lielā mērā paaugstinātu letālu iznākumu risku var attiecināt uz venlafaksīna toksicitāti pārdozēšanas gadījumā attiecībā uz dažām ar venlafaksīnu ārstēto pacientu īpašībām. Lai samazinātu pārdozēšanas risku, jānosaka minimālais zāļu daudzums, kas nodrošina labu pacientu vadību.
Ieteicamā ārstēšana
Ieteicami vispārēji atbalstoši un simptomātiski pasākumi; Ir jāuzrauga sirds ritms un dzīvībai svarīgās pazīmes. Aspirācijas riska gadījumā vemšanas ierosināšana nav ieteicama, ja var veikt kuņģa skalošanu, ja to veic tūlīt pēc norīšanas vai pacientiem ar simptomātisku simptomu. Aktīvās ogles ievadīšana var arī ierobežot aktīvās vielas uzsūkšanos. Maz ticams, ka piespiedu diurēze, dialīze, hemoperfūzija un apmaiņas pārliešana dos labumu. Nav zināms specifisks venlafaksīna antidots.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: citi antidepresanti.
ATĶ kods: N06AX16.
Tiek uzskatīts, ka venlafaksīna antidepresantu darbības mehānisms cilvēkiem ir saistīts ar tā spēju uzlabot neirotransmiteru aktivitāti centrālajā nervu sistēmā. Preklīniskie pētījumi liecina, ka venlafaksīns un tā galvenais metabolīts O-desmetilvenlafaksīns (ODV) ir serotonīna un noradrenalīna atpakaļsaistes inhibitori. . Venlafaksīns arī vāji inhibē dopamīna uzņemšanu. Venlafaksīns un tā aktīvais metabolīts samazina beta adrenerģisko reakciju gan pēc akūtas (vienas devas), gan hroniskas lietošanas. Runājot par to vispārējo ietekmi uz neirotransmiteru uzņemšanu un mijiedarbību ar receptoriem, venlafaksīns un ODV ir ļoti līdzīgi viens otram.
Venlafaksīnam praktiski nav afinitātes in vitro žurku smadzeņu muskarīna, holīnerģiskiem, H1-histamīnerģiskiem vai alfa1-adrenerģiskiem receptoriem. Farmakoloģiskā aktivitāte uz šiem receptoriem var būt saistīta ar dažādām blakusparādībām, kas novērotas citiem antidepresantiem, piemēram, antiholīnerģiskām, sedatīvām un kardiovaskulārām blakusparādībām.
Venlafaksīnam nav monoamīnoksidāzes (MAO) inhibējošas aktivitātes.
Izglītība in vitro parādīja, ka venlafaksīnam praktiski nav afinitātes pret opiātu receptoriem un benzodiazepīniem.
Galvenās depresijas epizodes
Tūlītējas darbības venlafaksīna efektivitāte smagu depresijas epizožu ārstēšanā tika pierādīta piecos randomizētos, īslaicīgos, dubultmaskētos, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos, kas ilga 4 līdz 6 nedēļas, lietojot devas līdz 375 mg. -venlafaksīna atbrīvošana smagu depresijas epizožu ārstēšanā tika pierādīta divos īslaicīgos placebo kontrolētos klīniskos pētījumos, kas ilga 8 un 12 nedēļas, novērtējot devas no 75 līdz 225 mg dienā.
Ilgtermiņa pētījumā tika novērtēts recidīvs pieaugušiem ambulatoriem pacientiem, kuri 8 nedēļas reaģēja uz atklātu ilgstošas darbības venlafaksīnu (75, 150 vai 225 mg dienā). Pacienti tika randomizēti, lai turpinātu ārstēšanu ar ilgstošas darbības venlafaksīna devu tādā pašā devā vai ar placebo līdz 26 nedēļām.
Otrs ilgtermiņa dubultmaskēts, placebo kontrolēts pētījums, kas tika veikts 12 mēnešu laikā pieaugušiem pacientiem ar atkārtotām smagas depresijas epizodēm un kuriem bija atbildes reakcija uz ārstēšanu ar venlafaksīnu (100 līdz 200 mg dienā, divas reizes dienā) pēdējā depresijas epizodē. pierādīja venlafaksīna efektivitāti atkārtotu depresijas epizožu profilaksei.
Ģeneralizēta trauksme
Venlafaksīna ilgstošās darbības tablešu efektivitāte ģeneralizētas trauksmes (GAD) ārstēšanai tika pierādīta divos 8 nedēļu fiksētas devas (75 nedēļas garos) placebo kontrolētos klīniskos pētījumos, lietojot 225 mg dienā). mēneša fiksētās devas placebo kontrolētā klīniskajā pētījumā (no 75 līdz 225 mg dienā) un 6 mēnešu mainīgas devas placebo kontrolētā pētījumā (37,5, 75 un 150 mg dienā).
Lai gan 37,5 mg / dienā deva bija arī lielāka nekā placebo, šī deva nebija pietiekami efektīva, salīdzinot ar lielākām devām.
Sociālās trauksmes traucējumi
Venlafaksīna ilgstošās darbības tablešu efektivitāte sociālās trauksmes ārstēšanai tika pierādīta četros daudzcentru, dubultmaskētos, placebo kontrolētos, paralēlas grupas, 12 nedēļu, mainīgas devas pētījumos un 6 mēnešus ilgā divkāršā pētījumā. akls, paralēlas grupas, placebo kontrolēts, fiksētas / mainīgas devas pētījums, kas veikts pieaugušiem ambulatoriem pacientiem. Pacienti saņēma devas no 75 līdz 225 mg dienā. 6 mēnešus ilgā pētījumā netika pierādīta lielāka efektivitāte grupā 150-225 mg dienā, salīdzinot ar 75 mg dienā.
Panikas traucējumi
Venlafaksīna ilgstošās darbības tablešu efektivitāte panikas traucējumu ārstēšanai tika pierādīta divos 12 nedēļu dubultmaskētos, placebo kontrolētos daudzcentru pētījumos pieaugušiem ambulatoriem pacientiem ar panikas traucējumiem, ar agorafobiju vai bez tās. Sākuma deva bija 37,5 mg dienā 7 dienas, kam sekoja fiksētas devas 75 vai 150 mg dienā vienā pētījumā un 75 vai 225 mg dienā otrā pētījumā.
Efektivitāte tika pierādīta arī dubultmaskētā, placebo kontrolētā, paralēlu grupu pētījumā, lai novērtētu ilgstošu panesamību, efektivitāti un recidīvu novēršanu pieaugušiem pacientiem, kuri reaģēja uz atklātu ārstēšanu. Pacienti turpināja saņemt tādu pašu ilgstošās darbības venlafaksīna devu, kādu viņi lietoja atklātās ārstēšanas fāzes beigās (75, 150 vai 225 mg).
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Venlafaksīns tiek plaši metabolizēts galvenokārt par tā aktīvo metabolītu O-desmetilvenlafaksīnu (ODV). Venlafaksīna un ODV vidējais eliminācijas pusperiods plazmā ir attiecīgi 5 ± 2 stundas un 11 ± 2 stundas. Venlafaksīna un ODV līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta 3 dienu laikā pēc vairāku devu perorālas terapijas. Venlafaksīna el "ODV ir lineāra kinētika devām no 75 līdz 450 mg dienā.
Uzsūkšanās
Pēc tūlītējas darbības venlafaksīna vienreizējas perorālas devas absorbējas vismaz 92% venlafaksīna. Pirmās caurlaidības aknu efekta dēļ absolūtā biopieejamība ir no 40% līdz 45%. Pēc tūlītējas darbības venlafaksīna ievadīšanas maksimālā venlafaksīna un ODV koncentrācija plazmā tiek sasniegta attiecīgi 2 un 3 stundu laikā. Pēc ilgstošas darbības venlafaksīna , maksimālā venlafaksīna un ODV koncentrācija plazmā rodas attiecīgi 5,5 un 9 stundu laikā. no ilgstošās darbības tabletes izdalītā viela uzsūcas lēnāk, bet tādā pašā ātrumā kā tūlītējas darbības tablete. Pārtika nemaina venlafaksīna un ODV.
Izplatīšana
Terapeitiskās koncentrācijās venlafaksīns un ODV minimāli saistās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām (attiecīgi 27% un 30%). Venlafaksīna izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī pēc intravenozas ievadīšanas ir 4,4 ± 1,6 l / kg.
Vielmaiņa
Venlafaksīns būtiski metabolizējas aknās. Izglītība in vitro un in vivo norāda, ka venlafaksīnu CYP2D6 biotransformē par svarīgāko aktīvo metabolītu ODV. in vitro un in vivo norāda, ka venlafaksīns CYP3A4 ietekmē tiek metabolizēts par mazāk aktīvu sekundāro metabolītu-N-desmetilvenlafaksīnu. Izglītība in vitro un in vivo norāda, ka venlafaksīns ir vājš CYP2D6 inhibitors. Venlafaksīns neinhibē CYP1A2, CYP2C9 vai CYP3A4.
Izvadīšana
Venlafaksīns un tā metabolīti galvenokārt izdalās caur nierēm. Aptuveni 87%venlafaksīna devas tiek izdalīti urīnā 48 stundu laikā kā nemodificēts venlafaksīns (5%), nekonjugēts ODV (29%), konjugēts ODV (26%) vai citu neaktīvu sekundāro metabolītu veidā (27 Venlafaksīna un ODV līdzsvara stāvokļa plazmas klīrensa (M ± SD) vērtības ir 1,3 ± 0,6 l / h / kg un 0,4 ± 0,2 l / h / kg.
Īpašas pacientu grupas
Vecums un dzimums
Vecums un dzimums būtiski neietekmē venlafaksīna un ODV farmakokinētiku.
Spēcīgi / vāji CYP2D6 metabolizētāji
Venlafaksīna koncentrācija plazmā ir augstāka vājiem CYP2D6 metabolizētājiem, salīdzinot ar spēcīgiem metabolizētājiem. Tā kā venlafaksīna un ODV kopējā iedarbība (AUC) ir līdzīga vājiem un spēcīgiem metabolizētājiem, atšķirīga deva šīm divām grupām nav nepieciešama.
Pacienti ar aknu mazspēju
Personām ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (A un B klase pēc Child-Pugh) venlafaksīna un ODV eliminācijas pusperiods ir pagarināts, salīdzinot ar normāliem cilvēkiem. Tika atzīmēta liela atšķirība starp subjektiem. Dati par pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ir ierobežoti (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Pacienti ar nieru mazspēju
Pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze, venlafaksīna eliminācijas pusperiods pagarinās par aptuveni 180% un klīrenss samazinās par aptuveni 57%, salīdzinot ar normāliem cilvēkiem, savukārt ODV eliminācijas pusperiods tiek pagarināts par aptuveni 142% un klīrenss samazinās par aptuveni 56%.
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem un hemodialīzes pacientiem nepieciešama devas pielāgošana (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
05.3 Preklīniskie drošības dati
Pētījumi ar venlafaksīnu žurkām un pelēm neliecināja par kancerogenitāti.
Venlafaksīns plašā testu spektrā nebija mutagēns in vitro un in vivo.
Reproduktīvās toksicitātes pētījumi ar dzīvniekiem parādīja mazuļu svara samazināšanos žurkām, nedzīvi dzimušu mazuļu skaita palielināšanos un mazuļu nāves gadījumu palielināšanos pirmajās 5 laktācijas dienās. Šo nāves cēlonis nav zināms. Šie efekti radās, lietojot devu 30 mg / kg / dienā, kas atbilst četrreizējai 375 mg cilvēka dienas devai. Deva bez šīs ietekmes žurkām bija 1,3 reizes lielāka par devu uz cilvēku. Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.
Auglības samazināšanās tika novērota pētījumā, kurā gan žurku tēviņi, gan mātītes tika pakļautas ODV iedarbībai.Šī iedarbība aptuveni 1 līdz 2 reizes pārsniedza cilvēkam paredzēto venlafaksīna devu 375 mg dienā. Šo datu nozīme cilvēkiem nav zināma.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Planšetdatora kodols:
Mannīts (E421)
Povidons K-90
Makrogols 400
Mikrokristāliskā celuloze
Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds
Magnija stearāts
Pārklājums:
Celulozes acetāts
Makrogols 400
Opadry Y 30 18037 (hipromelozes, laktozes monohidrāta, titāna dioksīda (E172) un triacetīna maisījums)
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
PVC-polihlortrifluoretilēna / alumīnija blisteri: Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
ABPE pudele: uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt pudeli cieši noslēgtu, lai pasargātu saturu no mitruma.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
PVC-polihlortrifluoretilēna / alumīnija blisteri: Iepakojuma lielums: ilgstošās darbības tabletes pa 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 un 500 (tikai slimnīcai).
HDPE pudele ar žāvējošu silikagelu, kas atrodas vāciņā: Iepakojuma izmēri: ilgstošās darbības tabletes pa 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 un 500 (tikai slimnīcai).
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu par iznīcināšanu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Viale F. Testi, 330
20126 Milāna
Itālija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
PVC-polihlortrifluoretilēna / alumīnija blisteri
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 10 tabletes AIC 038316612 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 14 tabletes AIC 038316624 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 20 tabletes AIC 038316636 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 28 tabletes AIC 038316648 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 30 tabletes AIC 038316651 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 50 tabletes AIC 038316663 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 56 tabletes AIC 038316675 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 60 tabletes AIC 038316687 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 100 tabletes AIC 038316699 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 500 tabletes AIC 038316701 / M (slimnīcas iepakojums)
HDPE pudele
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 10 tabletes AIC 038316713 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 14 tabletes AIC 038316725 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 20 tabletes AIC 038316737 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 28 tabletes AIC 038316749 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 30 tabletes AIC 038316752 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 50 tabletes AIC 038316764 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 56 tabletes AIC 038316776 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 60 tabletes AIC 038316788 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 100 tabletes AIC 038316790 / M
37,5 mg ilgstošās darbības tabletes 500 tabletes AIC 038316802 / M (slimnīcas iepakojums)
PVC-polihlortrifluoretilēna / alumīnija blisteri
75 mg ilgstošās darbības tabletes 10 tabletes AIC 038316016 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 14 tabletes AIC 038316028 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 20 tabletes AIC 038316030 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 28 tabletes AIC 038316042 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 30 tabletes AIC 038316055 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 50 tabletes AIC 038316067 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 56 tabletes AIC 038316079 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 60 tabletes AIC 038316081 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 100 tabletes AIC 038316093 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 500 tabletes AIC 038316105 / M (slimnīcas iepakojums)
HDPE pudele
75 mg ilgstošās darbības tabletes 10 tabletes AIC 038316117 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 14 tabletes AIC 038316129 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 20 tabletes AIC 038316131 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 28 tabletes AIC 038316143 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 30 tabletes AIC 038316156 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 50 tabletes AIC 038316168 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 56 tabletes AIC 038316170 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 60 tabletes AIC 038316182 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 100 tabletes AIC 038316194 / M
75 mg ilgstošās darbības tabletes 500 tabletes AIC 038316206 / M (slimnīcas iepakojums)
PVC-polihlortrifluoretilēna / alumīnija blisteri
150 mg ilgstošās darbības tabletes 10 tabletes AIC 038316218 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 14 tabletes AIC 038316220 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 20 tabletes AIC 038316232 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 28 tabletes AIC 038316244 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 30 tabletes AIC 038316257 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 50 tabletes AIC 038316269 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 56 tabletes AIC 038316271 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 60 tabletes AIC 038316283 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 100 tabletes AIC 038316295 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 500 tabletes AIC 038316307 / M (slimnīcas iepakojums)
HDPE pudele
150 mg ilgstošās darbības tabletes 10 tabletes AIC 038316319 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 14 tabletes AIC 038316321 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 20 tabletes AIC 038316333 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 28 tabletes AIC 038316345 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 30 tabletes AIC 038316358 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 50 tabletes AIC 038316360 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 56 tabletes AIC 038316372 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 60 tabletes AIC 038316384 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 100 tabletes AIC 038316396 / M
150 mg ilgstošās darbības tabletes 500 tabletes AIC 038316408 / M (slimnīcas iepakojums)
PVC-polihlortrifluoretilēna / alumīnija blisteri
225 mg ilgstošās darbības tabletes 10 tabletes AIC 038316410 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 14 tabletes AIC 038316422 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 20 tabletes AIC 038316434 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 28 tabletes AIC 038316446 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 30 tabletes AIC 038316459 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 50 tabletes AIC 038316461 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 56 tabletes AIC 038316473 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 60 tabletes AIC 038316485 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 100 tabletes AIC 038316497 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 500 tabletes AIC 038316509 / M (slimnīcas iepakojums)
HDPE pudele
225 mg ilgstošās darbības tabletes 10 tabletes AIC 038316511 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 14 tabletes AIC 038316523 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 20 tabletes AIC 038316535 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 28 tabletes AIC 038316547 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 30 tabletes AIC 038316550 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 50 tabletes AIC 038316562 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 56 tabletes AIC 038316574 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 60 tabletes AIC 038316586 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 100 tabletes AIC 038316598 / M
225 mg ilgstošās darbības tabletes 500 tabletes AIC 038316600 / M (slimnīcas iepakojums)
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
2010. gada 6. septembris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2013. gada aprīlis
-cos-cause-sintomi-e-cura.jpg)
