Aktīvās sastāvdaļas: brotizolam
LENDORMIN 0,25 mg tabletes
Kāpēc lieto Lendormin? Kam tas paredzēts?
Lendormin satur aktīvo vielu brotizolāmu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par benzodiazepīniem, kas izraisa sedāciju (fizisko un garīgo relaksāciju) un miegu.
Lendormin lieto, lai ārstētu īslaicīgu bezmiegu (grūtības aizmigt un / vai bieža vai ilgstoša pamošanās naktī) pieaugušajiem no 18 gadu vecuma.
Benzodiazepīni ir indicēti tikai tad, ja bezmiegs ir smags, rada invaliditāti (tas ir, pasliktina spēju veikt parastas darbības) un padara šo objektu ļoti neērti. Sazinieties ar savu ārstu, ja nejūtaties labāk vai jūtaties sliktāk.
Kontrindikācijas Kad Lendormin nedrīkst lietot
Nelietojiet Lendormin
- Ja Jums ir alerģija pret brotizolāmu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu vai citiem benzodiazepīniem
- ja Jums ir muskuļu vājums (myasthenia gravis)
- ja Jums ir smaga elpošanas mazspēja (smaga elpošanas slimība, kas rodas ātri un pēkšņi un ir saistīta ar nepietiekamu skābekļa un / vai oglekļa dioksīda piegādi asinīs);
- ja Jums ir miega apnojas sindroms (ja nakts miega laikā apnoja rodas vairākas reizes, t.i., īslaicīga elpošanas apstāšanās, kas dienas laikā var izraisīt ievērojamu un nedabisku miegainību)
- ja Jums ir smaga aknu slimība (smaga aknu mazspēja) (skatīt sadaļu "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā")
- ja esat jaunāks par 18 gadiem, jo tabletes ir piemērotas tikai pieaugušajiem un pētījumi ar bērniem nav pieejami
- retu iedzimtu slimību gadījumā, kas var būt nesaderīgas ar kādu no šo zāļu sastāvdaļām (skatīt arī sadaļu "Lendormin satur laktozi")
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Lendormin lietošanas
Pirms Lendormin lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Brīdinājumi noteiktām iedzīvotāju grupām:
- Ja esat gados vecs vai Jums ir pavājināta aknu darbība
Ja esat gados vecāks vai Jums ir pavājināta aknu darbība, ārsts var samazināt šo zāļu devu (skatīt 3. punktu "Kā lietot Lendormin"). Benzodiazepīni nav indicēti pacientiem ar smagu aknu mazspēju, jo šīs zāles var izraisīt encefalopātiju (smadzeņu slimība, kas izraisa apjukumu, apziņas traucējumus, personības traucējumus, atmiņas zudumu, trīci un komu, jo asinīs uzkrājas toksiskas vielas). aknu darbības traucējumi) (skatīt sadaļu "Nelietojiet Lendormin šādos gadījumos").
- Ja Jums ir hroniskas elpošanas problēmas (hroniska elpošanas mazspēja)
Ja Jums ir hroniska elpošanas mazspēja (elpceļu slimība, kas ilgst ilgāku laiku un kas saistīta ar nepietiekamu skābekļa un / vai oglekļa dioksīda piegādi asinīs), kā arī palielināts oglekļa dioksīda līmenis asinīs (hiperkapnija), ārsts var samazināt devu, jo tas var palielināt elpošanas aktivitātes samazināšanās (elpošanas nomākuma) risku, īpaši naktī.
- Ja Jums ir garīgi traucējumi (psihoze)
Lendormin nav ieteicams lietot psihozes ārstēšanai, ja vien tas netiek lietots kombinācijā ar citām zālēm.
- Ja Jums ir depresija vai trauksme, kas saistīta ar depresiju
Šīs grupas zāļu lietošana var liecināt par jau esošu depresiju. Lendormin nedrīkst lietot depresijas vai trauksmes ārstēšanai, kas saistīta ar depresiju, ja to neizmanto kombinācijā ar citām zālēm, jo tas var pasliktināt uzvedību pret jums, kas var izraisīt līdz nāvei Vienmēr ievērojiet ārsta norādījumus.
- Ja Jums ir bijusi narkotiku lietošanas vēsture.
Šīs zāles nedrīkst lietot, ja anamnēzē ir bijusi narkotiku lietošana.
- Ja Jums ir bijusi alkohola pārmērīga lietošana
Šīs zāles nedrīkst lietot, ja Jums ir bijusi alkohola pārmērīga lietošana (skatīt sadaļu "Lendormīns kopā ar alkoholu").
Iecietība
Atkārtoti lietojot dažas nedēļas, benzodiazepīnu iedarbība var nedaudz pazust.
Atkarība
- Šīs grupas zāļu lietošana var izraisīt fiziskas un garīgas atkarības veidošanos. Šis risks palielinās, palielinoties devai un ārstēšanas ilgumam, un ir lielāks, ja agrāk esat pārmērīgi lietojis alkoholu vai narkotikas, un tādā gadījumā nevajadzētu lietot Lendormin .
- Pēc ārstēšanas pārtraukšanas var rasties pārejošs sindroms, kas izpaužas kā simptomu atkārtota parādīšanās, kas izraisīja šo zāļu lietošanu: tas ir viens no pirmajiem atkarības simptomiem, un tam var pievienoties citas reakcijas, piemēram, mainās garastāvoklis, nemiers un nemiers vai miega traucējumi.
- Gadījumos, kad Jums ir attīstījusies fiziska atkarība, pirms ārstēšanas pārtraukšanas ar šīm zālēm konsultējieties ar savu ārstu, jo pēkšņa terapijas pārtraukšana būs saistīta ar dažāda smaguma abstinences simptomiem, vieglām sūdzībām, piemēram, galvassāpēm, muskuļu sāpēm, smagiem psihiskiem simptomiem. piemēram, ārkārtēja trauksme un spriedze, nemiers, apjukums un aizkaitināmība. Smagos gadījumos var rasties šādi simptomi: sajūta, ka ārējā pasaule un realitāte tiek uztverta sagrozīti (derealizācija), atdalīšanās sajūta no ārējās pasaules un no sevis (depersonalizācija), dzirdes traucējumi, kas saistīti ar jutīguma un neiecietības palielināšanos. skaņām (hiperakūzija), nejutīgums un tirpšana rokās un kājās, paaugstināta jutība pret gaismu, troksni vai fizisku kontaktu, realitātē neeksistējošu lietu uztvere (halucinācijas) vai krampji. Skatīt sadaļas "Iespējamās blakusparādības" un "Ja Jūs pārtraucat lietot Lendormin". Turklāt, ja jūs lietojat lielu šo zāļu devu, pārtraukumi var parādīties arī intervālā starp devām.
Amnēzija (atmiņas traucējumi)
Benzodiazepīni var izraisīt atmiņas traucējumus, kam raksturīga nespēja iegaumēt jaunu informāciju (anterogrāda amnēzija), kas var rasties pat ieteicamās devās; risks palielinās, lietojot lielākas devas.
Ar anterogrādu amnēziju saistītā ietekme var būt saistīta ar uzvedības traucējumiem.Šis stāvoklis visbiežāk rodas vairākas stundas pēc zāļu lietošanas; tādēļ, lai samazinātu šo risku, pirms šo zāļu lietošanas jums jāpārliecinās, ka jums ir pietiekami ilgs nepārtraukta miega periods, parasti 7-8 stundas (skatīt sadaļas "Iespējamās blakusparādības" un "Kā lietot Lendormin").
Psihiatriskas un paradoksālas reakcijas (uzvedības traucējumi)
Benzodiazepīnu lietošanas laikā var rasties nemiers, uzbudinājums, aizkaitināmība, agresija, garīga apjukums (delīrijs), dusmas, murgi, realitātē neeksistējošu lietu uztvere (halucinācijas), garīgi traucējumi (psihoze), neatbilstoša uzvedība un citi. Ja tas notiek, jums jāsazinās ar savu ārstu, lai pārtrauktu zāļu lietošanu (skatīt sadaļu "Iespējamās blakusparādības" un sadaļu "Ja pārtraucat lietot Lendormin").
Bērni un pusaudži
Tabletes ir piemērotas tikai pieaugušajiem, un pētījumi ar bērniem nav pieejami, tādēļ Lendormin nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Lendormin iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Lendormin aktivitāte var palielināties, ja to ordinē kopā ar citām zālēm, kas darbojas, samazinot centrālās nervu sistēmas darbību, palielinot to iedarbību. Tas var notikt ar dažādām zālēm, tostarp:
- antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie līdzekļi, zāles psihiskiem traucējumiem)
- miega līdzekļi (miega līdzekļi)
- anksiolītiskie līdzekļi (trauksmes zāles)
- nomierinoši līdzekļi (zāles, kas izraisa fizisku un garīgu relaksāciju)
- antidepresanti (zāles depresijas ārstēšanai)
- narkotiskie pretsāpju līdzekļi (zāles, kas mazina sāpes, iedarbojoties uz centrālo nervu sistēmu). Narkotisko pretsāpju līdzekļu gadījumā eiforijas palielināšanās var izraisīt psihiskās atkarības palielināšanos (jūtot spēcīgo nepieciešamību lietot zāles)
- pretepilepsijas līdzekļi (zāles epilepsijas ārstēšanai)
- anestēzijas līdzekļi (zāles, kas izraisa īslaicīgu sajūtu zudumu, sāpes un dažos gadījumos pat samaņu, kas saistītas ar muskuļu relaksāciju)
- nomierinoši antihistamīna līdzekļi (zāles pret alerģijām, kas arī izraisa centrālās nervu sistēmas fizisku un garīgu relaksāciju).
Lendormin aktivitāti var mainīt zāles, kas ietekmē aknu metabolismu (ti, aknu darbību):
- lietojot Lendormin kopā ar zālēm, kas stimulē aknu metabolismu, piemēram, rifampicīnu (antibiotiku), Lendormin iedarbība var mazināties
- lietojot Lendormin kopā ar zālēm, kas samazina aknu metabolismu, piemēram, ketokonazolu (zāles ādas sēnīšu infekcijām), Lendormin iedarbība var pastiprināties un kļūt kaitīga.
Lendormīns kopā ar alkoholu
Lietojot Lendormin vienlaikus ar alkoholu, tie var pastiprināt sedāciju (fizisko un garīgo relaksāciju), nogurumu un samazināt koncentrāciju, tādēļ vienlaicīga lietošana ar alkoholu nav ieteicama.
Turklāt "pastiprināta sedatīvā iedarbība", ja zāles lieto vienlaikus ar alkoholu, ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus (skatīt sadaļu "Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana").
Pārāk daudz Lendormin lietošana kopā ar alkoholu var būt dzīvībai bīstama (skatīt sadaļu "Ja esat lietojis Lendormin vairāk nekā noteikts")
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Nav pietiekami daudz datu par Lendormin, lai novērtētu zāļu drošību grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Līdz ar to Lendormin lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā nav ieteicama. Ja plānojat grūtniecību vai jums ir aizdomas, ka esat grūtniece un lietojat šīs zāles, jums jāsazinās ar savu ārstu, lai pārtrauktu zāļu lietošanu (skatīt sadaļu "Ja pārtraucat lietot Lendormin").
Lai gan tas nav ieteicams, ja ārsts Jums izrakstīs šīs zāles grūtniecības beigās vai dzemdību laikā, tas var ietekmēt bērnu, piemēram, zemu ķermeņa temperatūru (hipotermija), muskuļu tonusa defektu, kas dažkārt ir saistīts ar muskuļu vājumu (hipotoniju) un mērenu samazināšanos. elpošanas aktivitātē (mērena elpošanas nomākums), ko izraisa zāļu iedarbība.
Turklāt bērniem, kas dzimuši mātēm, kuras pēdējos grūtniecības posmos hroniski lietoja benzodiazepīnus (t.i., tādas pašas klases zāles kā Lendormin), var attīstīties fiziska atkarība un pastāv risks, ka pēcdzemdību periodā attīstīsies abstinences simptomi (skatīt 4. sadaļu „Iespējamā puse”). Efekti ").
Tā kā benzodiazepīni izdalās mātes pienā, šo zāļu lietošana mātēm, kas baro bērnu ar krūti, nav ieteicama.
Auglība
Dati par šo zāļu fertilitāti nav pieejami. Pētījumi ar brotizolāmu, kas ir Lendormin aktīvā sastāvdaļa, neliecina par nelabvēlīgu ietekmi uz auglību.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav veikti pētījumi par zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Tomēr ārstēšanas laikā var rasties nevēlamas blakusparādības, piemēram, sedācija (fiziska un garīga relaksācija), atmiņas traucējumi (amnēzija), samazinātas garīgās un fiziskās spējas (skatīt sadaļu "Iespējamās nevēlamās blakusparādības").
Garīgi un fiziski traucējumi var palielināt kritienu un ceļu satiksmes negadījumu risku.
Vienlaicīga alkohola un / vai zāļu lietošana, kas samazina centrālās nervu sistēmas darbību, var palielināt šo traucējumu.
Nepietiekama miega ilguma gadījumā paaugstinās modrības samazināšanās varbūtība. Tāpēc ieteicams vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Ja Jums rodas kāds no iepriekš minētajiem gadījumiem, jums jāizvairās no potenciāli bīstamām darbībām, piemēram, transportlīdzekļu vadīšanas vai mehānismu apkalpošanas.
Lendormin satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Lendormin: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pieaugušie vecumā no 18 gadiem
Cik daudz
Ja ārsts nav noteicis citādi, ieteicamas šādas devas:
Pieaugušie: ieteicamā deva ir 0,25 mg (1 tablete) vakarā pirms gulētiešanas
Gados vecāki cilvēki: ieteicamā deva ir 0,125 mg (puse tabletes) -0,25 mg (1 tablete) vakarā pirms gulētiešanas
Tabletes var sadalīt vienādās daļās.
Ārstēšana jāsāk ar mazāko ieteicamo devu.
Nedrīkst pārsniegt 0,25 mg (1 tablete) devu, jo ir "paaugstināts risks" attīstīt nevēlamu ietekmi uz centrālo nervu sistēmu (skatīt 4. sadaļu "Iespējamās blakusparādības").
Ja ārsts izraksta lielu devu, intervālā starp devām var parādīties abstinences simptomi (skatīt 4. punktu "Iespējamās blakusparādības").
Tā kā abstinences vai atsitiena simptomu risks ir lielāks, ja ārstēšana tiek pēkšņi pārtraukta, ārsts pakāpeniski samazinās devu, pirms tā tiek pārtraukta uz visiem laikiem (skatīt sadaļu "Ja Jūs pārtraucat lietot Lendormin").
Patīk
Zāles jālieto ar nelielu daudzumu šķidruma tieši pirms gulētiešanas. Pēc šo zāļu lietošanas jums jāļauj atpūsties vai gulēt 6-7 stundas.
Ja Jums ir aknu darbības traucējumi
Ja Jums ir aknu darbības traucējumi, deva jāsamazina, kā noteicis ārsts.
Ja Jums ir pavājināta nieru darbība
Pieejamie dati liecina, ka nieru darbības traucējumu gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama. Lietojiet šīs zāles, kā noteicis ārsts.
Ārstēšanas ilgums
Ārstēšanai jābūt pēc iespējas īsākai. Ārstēšanas ilgums svārstās no dažām dienām līdz maksimāli 2 nedēļām. Ārsts individuāli pielāgos devu.
Tādēļ ārstēšanas sākumā ārsts jums paziņos, ka tas būs ierobežots, un paskaidros, kā jums pakāpeniski jāsamazina deva.
Dažos gadījumos ārsts pēc vispārēja Jūsu stāvokļa pārvērtēšanas var nolemt pagarināt terapiju, pārsniedzot maksimālo ārstēšanas periodu (t.i., ilgāk par 2 nedēļām).
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Tabletes ir piemērotas tikai pieaugušajiem, un pētījumi ar bērniem nav pieejami, tādēļ Lendormin nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Lendormin
Ja nejauši esat lietojis / lietojis pārmērīgu Lendormin devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Simptomi
Nejaušas Lendormin devas uzņemšanas / norīšanas gadījumā parasti var rasties centrālās nervu sistēmas aktivitātes samazināšanās dažādās pakāpēs. Vieglos gadījumos simptomi ir mirkļa jutekļu un intelektuālo spēju zudums, kas saistīts ar sajūtu. Dezorientācija (miegainība), garīga apjukums un letarģija (dziļš miegs ar samazinātu reakciju uz normāliem stimuliem); smagos gadījumos simptomi var būt progresējoša muskuļu koordinācijas zudums (ataksija), muskuļu tonusa defekts, kas dažkārt saistīts ar muskuļu vājumu (hipotonija), zems asinsspiediens (hipotensija) , samazināta elpošanas aktivitāte (elpošanas nomākums), reti koma un ļoti reti nāve.
Tāpat kā citu benzodiazepīnu gadījumā, "nejauša pārdozēšana / norīšana nedrīkst būt dzīvībai bīstama, ja vien tā netiek lietota vienlaikus ar citām vielām, kas samazina centrālās nervu sistēmas darbību, ieskaitot" alkoholu (skatīt sadaļu "Lendormīns kopā ar alkoholu").
Ārstēšana
Ja nejauši norijāt / lietojat benzodiazepīnu perorālo devu, ārsts, ja esat pie samaņas (1 stundas laikā pēc pārdozēšanas), liks jums vemt.
Ja esat zaudējis samaņu, jums tiks veikta kuņģa skalošana (ko slimnīcā veiks specializēts personāls).
Ja kuņģa iztukšošana (vai nu vemšana, vai kuņģa skalošana) nedod nekādu labumu, ārsts Jums iedos aktivēto kokogli - vielu, kas tiek izmantota, lai samazinātu uzsūkšanos. Jūsu sirds un elpošanas funkcijas tiks rūpīgi uzraudzītas slimnīcā. intensīvās terapijas nodaļā.
Ja nepieciešams, ārsts kā pretlīdzekli varētu lietot flumazenilu (vielu, kas spēj bloķēt benzodiazepīnu sedatīvo efektu, ti, fizisko un garīgo relaksāciju centrālajā nervu sistēmā).
Ja esat aizmirsis lietot Lendormin
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Lendormin
- Ja Jums ir izveidojusies fiziska atkarība no šīm zālēm (skatīt sadaļu "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā"), pirms ārstēšanas pārtraukšanas konsultējieties ar ārstu, jo pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt:
- abstinences simptomi (piemēram, galvassāpes, ķermeņa sāpes, ārkārtēja trauksme un spriedze, nemiers, apjukums vai aizkaitināmība)
- atsitiena simptomi (ja simptomi, kas parādās ārstēšanas sākumā, ir smagāki un var izraisīt citas reakcijas, tostarp garastāvokļa izmaiņas, trauksmi un nemieru)
Tādēļ, tā kā abstinences vai atsitiena simptomu risks ir lielāks, ja ārstēšana tiek pārtraukta pēkšņi, ārsts pakāpeniski samazinās devu.
- Benzodiazepīnu lietošanas laikā var rasties uzvedības traucējumi: nemiers, uzbudinājums, aizkaitināmība, agresija, apjukums (delīrijs), dusmas (dusmas), murgi, realitātē neeksistējošu lietu uztvere (halucinācijas), garīgi traucējumi (psihoze), neatbilstoša uzvedība un citas nevēlamas uzvedības sekas (skatīt sadaļu "Iespējamās blakusparādības"). Ja tā notiek, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, lai pārtrauktu zāļu lietošanu.
- Ja plānojat grūtniecību vai jums ir aizdomas par grūtniecību un jūs lietojat šīs zāles, jums jāsazinās ar savu ārstu, lai pārtrauktu zāļu lietošanu (skatīt sadaļu "Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība"). Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošana, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Lendormin blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Lielākā daļa līdz šim novēroto blakusparādību ir saistītas ar zāļu iedarbību.Šie efekti lielākoties rodas terapijas sākumā un parasti samazinās ārstēšanas laikā.
Atkarības risks palielinās līdz ar šo zāļu terapijas ilgumu, kas nedrīkst pārsniegt divas nedēļas.
Atkarības simptomi var būt:
- atsitiena efekts (stāvoklis, kas var rasties, ja Jums ir izveidojusies fiziska atkarība no narkotikām un kurā simptomi ārstēšanas sākumā izpaužas smagākā formā pēkšņas terapijas pārtraukšanas gadījumā)
- garastāvokļa izmaiņas
- nemiers
- nemiers
Bieži (var skart līdz 1 no 10 pacientiem)
- miegainība
- galvassāpes (galvassāpes)
- kuņģa un zarnu trakta traucējumi (kuņģa -zarnu trakta traucējumi)
Retāk (var skart līdz 1 no 100 pacientiem)
- murgi, atkarība no narkotikām, depresija, garastāvokļa maiņa, trauksme, emocionāli traucējumi, uzvedības traucējumi, uzbudinājums, mainīta dzimumtieksme (libido)
- reibonis, fiziska un garīga relaksācija (sedācija), progresējoša muskuļu koordinācijas zudums (ataksija), atmiņas traucējumi, kam raksturīga nespēja iegaumēt jaunu informāciju (anterogrāda amnēzija)
- demence, garīgi traucējumi, samazinātas garīgās un fiziskās spējas; šīs nevēlamās blakusparādības ir raksturīgas benzodiazepīniem
- redzes dubultošanās (diplopija), sausa mute, aknu darbības traucējumi, ādas un acu baltumu dzeltēšana (dzelte), ādas reakcijas, muskuļu vājums
- abstinences sindroms (stāvoklis, kas var rasties, ja Jums ir izveidojusies fiziska atkarība no zālēm un pēkšņi pārtraucat ārstēšanu). Simptomi ir, piemēram: galvassāpes, muskuļu sāpes, ārkārtēja trauksme un spriedze, nemiers, apjukums vai aizkaitināmība (skatīt sadaļu "Ja pārtraucat lietot Lendormin")
- atsitiena efekts (stāvoklis, kas var rasties, ja Jums ir izveidojusies fiziska atkarība no zālēm un kurā simptomi, kas parādās ārstēšanas sākumā, kļūst smagāki pēkšņas terapijas pārtraukšanas gadījumā). citas reakcijas, tostarp garastāvokļa izmaiņas, trauksme un nemiers (skatīt sadaļu "Ja pārtraucat lietot Lendormin")
- negaidīti garīgi un uzvedības traucējumi (paradoksālas reakcijas), aizkaitināmība, noguruma sajūta - patoloģiski testi aknu darbības novērtēšanai
Reti (var skart līdz 1 no 1000 pacientiem)
- Apjukuma stāvoklis, nemiers, samazināts apziņas līmenis
Citas iespējamās blakusparādības, kuru biežums nav zināms
Traumas
Ceļu satiksmes negadījumi, kritieni; šīs blakusparādības ir raksturīgas benzodiazepīniem.
Atkarība
Lietošana (pat terapeitiskās devās) var izraisīt fiziskas atkarības veidošanos: terapijas pārtraukšana var izraisīt abstinences vai atsitiena parādības (skatīt sadaļas "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā" un "Ja pārtraucat lietot Lendormin"). Psihiskā atkarība Benzodiazepīnu ļaunprātīgas izmantošanas gadījumi ziņots.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt nodrošināt plašāku informāciju par šo zāļu drošību.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Ko Lendormin satur
- aktīvā viela ir: brotizolam 0,25 mg.
- pārējās sastāvdaļas ir: laktoze (skatīt sadaļu "Kas jāzina pirms Lendormin lietošanas"), kukurūzas ciete, nātrija cietes glikolāts, mikrogranulārā celuloze, magnija stearāts.
Lendormin ārējais izskats un iepakojums
Lendormin 0,25 mg tabletes ir iepakotas necaurspīdīgos blisteriepakojumos pa 30 tabletēm.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
LENDORMIN 0,25 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 tablete satur: aktīvo vielu: 0,25 mg brotizolam
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Bezmiega īslaicīga ārstēšana.
Benzodiazepīni ir indicēti tikai tad, ja bezmiegs ir smags, izraisa invaliditāti un pakļauj pacientam smagu diskomfortu.
04.2 Devas un lietošanas veids
Ja ārsts nav noteicis citādi, ieteicamas šādas devas:
Pieaugušie: 0,25 mg
Gados vecāki cilvēki: 0,125 mg - 0,25 mg
Zāles jālieto ar nelielu daudzumu šķidruma tieši pirms gulētiešanas.
Pēc brotizolama lietošanas pacientam noteikti jābūt 6-7 stundu atpūtai vai gulēšanai.
Ārstēšana jāsāk ar mazāko ieteicamo devu.
Ieteicamo 0,25 mg devu nedrīkst pārsniegt, jo palielinās CNS blakusparādību attīstības risks.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem deva jāsamazina.
Pieejamie dati liecina, ka nieru darbības traucējumu gadījumā deva nav jāpielāgo.
Ārstēšanai jābūt pēc iespējas īsākai. Ārstēšanas ilgums svārstās no dažām dienām līdz maksimāli divām nedēļām. Pakāpeniska devas samazināšana jāpielāgo individuāli.
Dažos gadījumos var būt nepieciešams pagarināt maksimālo ārstēšanas periodu; tas nav jādara, nepārvērtējot pacienta stāvokli.
04.3 Kontrindikācijas
Brotizolam ir kontrindicēts pacientiem ar myasthenia gravis, smagu elpošanas mazspēju, miega apnojas sindromu un smagu aknu mazspēju (skatīt apakšpunktu 4.4).
Brotizolam ir kontrindicēts pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām vai citiem benzodiazepīniem.
Pieejamās zāļu formas ir piemērotas tikai pieaugušajiem, un pētījumi ar bērniem nav veikti.
Tādēļ Lendormin nedrīkst dot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Zāļu lietošana ir kontrindicēta retu iedzimtu slimību gadījumā, kas var būt nesaderīga ar kādu no palīgvielām (skatīt apakšpunktu 4.4).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Iecietība
Atkārtoti lietojot dažas nedēļas, īslaicīgas darbības benzodiazepīnu hipnotiskā iedarbība var nedaudz zaudēt efektivitāti.
Atkarība
Var attīstīties fiziska un psiholoģiska atkarība. Atkarības risks palielinās līdz ar devu un ārstēšanas ilgumu; tas ir lielāks arī pacientiem, kuri anamnēzē ir lietojuši alkoholu vai narkotikas un kuriem brotizolāmu nedrīkst lietot.
Ja brotizolāmu lieto vienlaikus ar alkoholu, var pastiprināties sedācija, nogurums un koncentrācijas samazināšanās (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Gadījumos, kad ir izveidojusies fiziska atkarība, pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana papildinās abstinences simptomus. Šie abstinences simptomi ir, piemēram, galvassāpes, muskuļu sāpes, trauksme un ārkārtējs spriedze, nemiers, apjukums vai aizkaitināmība.
Smagos gadījumos var rasties šādi simptomi: derealizācija, depersonalizācija, hiperakūzija, ekstremitāšu nejutīgums un tirpšana, paaugstināta jutība pret gaismu, troksni vai fizisku kontaktu, halucinācijas vai krampji.
Viens no pirmajiem atkarības attīstības simptomiem ir atsitiena parādības parādīšanās, kurā simptomi, kas noveda pie ārstēšanas ar benzodiazepīniem, atkārtojas saasinātā formā pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Šo efektu var pavadīt citas reakcijas, tostarp garastāvokļa svārstības, trauksme un nemiers.
Tā kā pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas gadījumā abstinences vai atsitiena simptomu risks ir lielāks, ieteicams pakāpeniski samazināt devu.
Ārstēšanas ilgums
Ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam (skatīt 4.2. Apakšpunktu), bet nedrīkst pārsniegt divas nedēļas. Pakāpeniska devas samazināšana jāpielāgo individuāli.
Var būt lietderīgi informēt pacientu ārstēšanas sākumā, ka tas būs ierobežots, un precīzi izskaidrot, kā pakāpeniski jāsamazina deva.
Turklāt ir svarīgi, lai pacients apzinātos atsitiena parādību iespējamību, tādējādi samazinot trauksmi, ko izraisa šie simptomi, ja tie rodas zāļu atcelšanas fāzē.
Ir norādes, ka, lietojot īslaicīgas darbības benzodiazepīnus, intervālā starp devām var parādīties abstinences simptomi, īpaši, ja devas ir lielas.
Amnēzija
Benzodiazepīni var izraisīt anterogrādu amnēziju, kas var rasties arī terapeitiskās devās, un risks palielinās, lietojot lielākas devas. Ar antegrade amnēziju saistītā ietekme var būt saistīta ar uzvedības novirzēm.Šis stāvoklis visbiežāk rodas vairākas stundas pēc zāļu lietošanas; tādēļ, lai samazinātu šo risku, pacientiem jānodrošina pietiekams nepārtraukta miega periods, parasti 7-8 stundas (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Depresija
Benzodiazepīnu lietošana var atklāt iepriekš pastāvošu depresiju.
Psihiatriskas un paradoksālas reakcijas
Benzodiazepīnu lietošanas laikā var rasties: nemiers, uzbudinājums, aizkaitināmība, agresija, delīrijs, dusmas, murgi, halucinācijas, psihoze, neatbilstoša uzvedība un nelabvēlīga ietekme uz uzvedību. Ja tas notiek, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Šādas reakcijas ir biežākas bērniem un gados vecākiem cilvēkiem.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jāapsver samazināta deva (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Tas pats piesardzības pasākums attiecas uz pacientiem ar hronisku elpošanas mazspēju ar hiperkapniju, jo pastāv elpošanas nomākuma risks, īpaši nakts laikā.
Psihozes ārstēšanai nav ieteicams lietot tikai brotizolāmu.
Brotizolāmu nedrīkst lietot atsevišķi depresijas vai ar depresiju saistītas trauksmes ārstēšanai, jo šādiem pacientiem tie var izraisīt pašnāvniecisku uzvedību.
Brotizolam nedrīkst lietot pacienti, kuri anamnēzē ir lietojuši alkoholu vai narkotikas.
Benzodiazepīni nav indicēti pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, jo šīs zāles var izraisīt "encefalopātiju" (skatīt apakšpunktu 4.3).
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Ja brotizolamu ordinē kopā ar citiem CNS nomācošiem līdzekļiem, var pastiprināties centrālās nervu sistēmas iedarbība.
Šāda iespējamā mijiedarbība jāapsver ar dažādiem līdzekļiem, tostarp antipsihotiskiem līdzekļiem (neiroleptiskiem līdzekļiem), miega līdzekļiem, anksiolītiskiem līdzekļiem, sedatīviem līdzekļiem, antidepresantiem, narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, pretepilepsijas līdzekļiem, anestēzijas līdzekļiem un sedatīviem antihistamīna līdzekļiem.
Narkotisko pretsāpju līdzekļu gadījumā eiforijas pastiprināšanās var palielināt psihisko atkarību.
Ja brotizolamu lieto kopā ar alkoholu, tie var palielināt sedāciju, nogurumu un samazināt koncentrāciju.
In vitro mijiedarbības pētījumi liecina, ka CYP 3A4 būtiski ietekmē brotizolāma metabolismu aknās.
Tāpēc jāņem vērā iespējamā farmakokinētiskā mijiedarbība ar citām zālēm un no tā izrietošās brotizolama aktivitātes izmaiņas, ja brotizolāmu lieto vienlaikus ar induktoriem (iespējams, brotizolama neefektivitāte) vai inhibitoriem (piemēram, attiecīgi rifampicīns vai ketokonazols) (iespējams palielināta brotizolāma) CYP 3A4 toksicitāte.
Vienlaicīga alkohola lietošana nav ieteicama.
Nomierinošais efekts var pastiprināties, ja zāles lieto vienlaikus ar alkoholu. Tas ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Nav pietiekami daudz datu par brotizolāmu, lai novērtētu zāļu drošību grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Līdz ar to brotizolama lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā nav ieteicama.
Ja zāles ir parakstītas sievietei reproduktīvā vecumā, viņai jāiesaka sazināties ar savu ārstu, lai pārtrauktu zāļu lietošanu, ja viņa plāno grūtniecību vai ir aizdomas par grūtniecību.
Lai gan tas nav ieteicams, ja brotizolamu ievada grūtniecības beigās vai dzemdību laikā, jaundzimušajam var sagaidīt tādas sekas kā hipotermija, hipotonija un mērena elpošanas nomākums (floppy zīdaiņu sindroms), ko izraisa zāļu farmakoloģiskā darbība., Bērni, kas dzimuši mātēm, kuras lietojušas benzodiazepīnus hroniski vēlākajos grūtniecības posmos var attīstīties fiziska atkarība un var būt zināms risks, ka pēcdzemdību periodā var parādīties abstinences simptomi. Tā kā benzodiazepīni izdalās mātes pienā, brotizolama lietošana nav ieteicama mātēm, kuras baro bērnu ar krūti.
Nav pieejami klīniskie dati par brotizolāma auglību. Preklīniskie pētījumi ar brotizolāmu neliecināja par nelabvēlīgu ietekmi uz auglību.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi par zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Tomēr pacienti jābrīdina, ka ārstēšanas laikā var rasties nevēlamas blakusparādības, piemēram, sedācija, amnēzija, pavājinātas psiho-motoriskās prasmes.
Psihomotora traucējumi var palielināt kritienu un ceļu satiksmes negadījumu risku. Vienlaicīga alkohola un / vai CNS nomācošu zāļu lietošana var pastiprināt šo traucējumu.Nepietiekama miega ilguma gadījumā paaugstinās modrības samazināšanās iespējamība.
Tāpēc jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un apkalpojot mehānismus.Ja pacientam rodas kāda no šīm sekām, jāizvairās no potenciāli bīstamām darbībām, piemēram, transportlīdzekļu vadīšanas vai mehānismu apkalpošanas.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Lielākā daļa līdz šim novēroto nevēlamo blakusparādību ir saistītas ar zāļu farmakoloģisko iedarbību.Šī iedarbība pārsvarā parādās terapijas sākumā un parasti izzūd, turpinot ārstēšanu. Atkarības risks (piemēram, atsitiena efekts, garastāvokļa izmaiņas, trauksme un nemiers) palielinās līdz ar brotizolama terapijas ilgumu, kas nedrīkst pārsniegt divas nedēļas.
Lai noteiktu nevēlamo blakusparādību biežumu, tika apkopoti dati no pētījumiem, kuros kopumā 2 603 pacienti, veseli pieaugušie brīvprātīgie un pacienti tika ārstēti ar brotizolam laika posmā no 1 dienas līdz 26 nedēļām.
Turpmāk uzskaitītie biežumi attiecas uz 1259 subjektiem, veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem, kuri tika ārstēti ar brotizolāmu ieteicamajā 0,25 mg devā.
Biežums saskaņā ar MedDRA klasifikāciju:
Ļoti bieži ≥ 1/10
Bieži ≥ 1/100
Retāk ≥ 1/1 000
Reti ≥ 1/10 000
Ļoti rets
Biežumu, kas nav zināms, nevar noteikt pēc pieejamiem datiem.
Psihiskie traucējumi
Retāk: murgi, atkarība no narkotikām, depresija, garastāvokļa izmaiņas, trauksme, emocionāli traucējumi, neparasta uzvedība, uzbudinājums, libido.
Reti: apjukums, nemiers.
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: miegainība, galvassāpes.
Retāk: reibonis, sedācija, ataksija, anterogrāda amnēzija, demence * #, garīgi traucējumi * #, samazināta psiho-motoriskā prasme * #.
Reti: samazināts apziņas līmenis.
Acu slimības
Retāk: diplopija.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: kuņģa -zarnu trakta traucējumi.
Retāk: sausa mute.
Aknu un žultsceļu darbības traucējumi
Retāk: aknu darbības traucējumi, dzelte.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: ādas reakcijas.
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Retāk: muskuļu vājums.
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Retāk: abstinences sindroms, paradoksālas reakcijas, "atsitiena efekts". , aizkaitināmība, noguruma sajūta.
Diagnostikas testi
Retāk: novirzes aknu darbības testos.
Traumas, saindēšanās un procedūras komplikācijas
Ceļu satiksmes negadījumi * #, kritieni * #.
*) Šīs nevēlamās blakusparādības netika novērotas klīniskajos pētījumos 1259 subjektiem, kuri tika pakļauti brotizolam 0,25 mg devai.
#) Benzodiazepīnu klases efekts.
Atkarība
Lietošana (pat terapeitiskās devās) var izraisīt fiziskas atkarības veidošanos: terapijas pārtraukšana var izraisīt abstinences vai atsitiena parādības (skatīt apakšpunktu 4.4). Var rasties psihiska atkarība. Ir ziņots par benzodiazepīnu ļaunprātīgas izmantošanas gadījumiem.
04.9 Pārdozēšana
Tāpat kā citu benzodiazepīnu gadījumā, pārdozēšana neradīs nāvējošu risku, ja vien tās netiks lietotas vienlaikus ar citiem CNS nomācošiem līdzekļiem (ieskaitot alkoholu). Vairāk vielu. Pārdozēšanas gadījumā benzodiazepīnu lietošana iekšķīgai lietošanai izraisa vemšanu ( 1 stundas laikā), ja pacients ir pie samaņas vai veic kuņģa skalošanu, ar elpošanas aizsarglīdzekļiem, ja pacients ir bezsamaņā. kuņģa iztukšošana nedrīkst dot nekādu labumu, ievadiet aktivēto ogli, lai samazinātu uzsūkšanos. Intensīvās terapijas nodaļā rūpīgi jāuzrauga sirds un asinsvadu un elpošanas funkcijas.
Pārdozēšana ar benzodiazepīniem parasti izraisa dažādas pakāpes CNS nomākumu, sākot no "miegainības līdz komai. Vieglos gadījumos simptomi ir miegainība, apjukums un letarģija; smagos gadījumos simptomi var būt ataksija, hipotensija, hipotensija, elpošanas nomākums, reti koma un ļoti reti nāve Flumazenilu var lietot kā pretlīdzekli.
Pirms lietošanas jāizlasa attiecīgais zāļu apraksts.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: miega līdzekļi un sedatīvi līdzekļi, benzodiazepīnu atvasinājumi, ATĶ kods N05CD09.
Brotizolam ir etrazepīns, kas specifiski un ar augstu afinitāti saistās ar centrālās nervu sistēmas benzodiazepīna receptoriem.
Tas samazina aizmigšanai nepieciešamo laiku un pamošanās skaitu, miega ilgums palielinās.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Perorāli lietots brotizolāms ātri uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta. Pēc vienas 0,25 mg perorālas devas vidējā maksimālā koncentrācija plazmā 5,5 ± 0,7 ng / ml tika novērota 45 ± 12 minūšu laikā.
Absorbcija notiek ar acīmredzamu pirmās caurlaides procesu ar absorbcijas pusperiodu vidēji 14,9 ± 8,5 min.
Absolūtā biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir aptuveni 70%.
Izplatīšana
Brotizolāms ir 89-95% saistīts ar plazmas olbaltumvielām, un šķietamais eliminācijas pusperiods ir no 7 līdz 26 minūtēm.
Platības, ko veido plazmas koncentrācijas laika gaitā (AUC) līknes, parāda vērtības no 31,0 ± 5,7 ng h / ml līdz 56,6 ± 21,3 ng h / ml. Brotizolam ir labi sadalīts cilvēka ķermenī, ar vidējo tilpumu
šķietamais sadalījums ir aptuveni 0,66 l / kg.
Dzīvniekiem brotizolāms šķērso placentas barjeru un izdalās arī mātes pienā.
Vielmaiņa
Brotizolamu metabolizē oksidatīvās reakcijas aknās ar CYP 3A4 palīdzību; vēlamais metabolisma ceļš ir hidroksilēšana dažādās brotizolama molekulas reakcijas vietās, ti, metilgrupā un diazepīna gredzenā.
Visi hidroksilētie metabolīti ir gandrīz pilnībā konjugēti ar glikuronskābi un / vai sērskābi.
Hidroksilētie metabolīti ir mazāk aktīvi nekā sākotnējais savienojums, un netiek uzskatīts, ka tie veicina klīnisko iedarbību.
Eliminācija
Apmēram divas trešdaļas perorāli ievadītā brotizolama tiek izvadīts caur nierēm, pārējais-ar izkārnījumiem. Mazāk nekā 1% no ievadītās devas izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Galvenos brotizolāma α-hidroksibrotizolama un 6-hidroksibrotizolama metabolītus var noteikt urīnā attiecīgi 27% un 7% koncentrācijā.
Urīnā var konstatēt arī citus ļoti polārus metabolītus, iespējams, ar vairākām hidroksigrupām, kā arī mazāk polāru vielu nekā brotizolamu.
Veseliem cilvēkiem brotizolāma vidējais eliminācijas pusperiods no plazmas ir īss un svārstās no 3 līdz 8 stundām.
Brotizolam tika klasificēts kā īslaicīgas darbības benzodiazepīns. Šķietamās vidējās brotizolama klīrensa vērtības, kas iegūtas pēc 0,25 mg perorālas devas, svārstījās no 128,36 līdz 188,37 ml / min. Novērotās atšķirības var attiecināt uz izmantotajām noteikšanas metodēm, proti, RIA (radio imunoloģiskais tests), GLC (gāzu un šķidrumu hromatogrāfija).
Salīdzinot ar vienreizēju lietošanu, dienas deva 0,25 mg brotizolāma neizraisīja brotizolāma uzkrāšanos vai farmakokinētikas izmaiņas.
Farmakokinētiskās īpašības īpašās iedzīvotāju grupās:
Pensionāriem
Pēc 0,25 mg iekšķīgas lietošanas vidējais laiks līdz maksimālajai koncentrācijai plazmā gados vecākiem pacientiem (vidējais vecums 82 gadi) ir nedaudz garāks nekā tas, kas novērots jaunākiem cilvēkiem (vidējais vecums 23 gadi), t.i., 1,7 stundas pret 1,1 stundu. Vidējā maksimālā koncentrācija gados vecākiem pacientiem pēc tās pašas perorālas devas ir aptuveni 5,6 ng / ml, un tā neuzrāda atšķirību no koncentrācijas, kas aprēķināta pētījumos ar veseliem jauniem cilvēkiem. Perorālais eliminācijas pusperiods ir ievērojami augstāks nekā tas, kas novērots brīvprātīgajiem jauniešiem (9,1 stunda pret 5,0 stundām, p
Nieru mazspēja
Pacientiem ar dažādas pakāpes nieru mazspēju brotizolama farmakokinētiskās īpašības būtiski nemainās (kreatinīna klīrenss asinīs tika lēsts attiecīgi 8,15 stundas, 6,90 stundas un 7,61 stunda pacientiem ar vieglu, vidēji smagu un smagu nieru mazspēju.
Aknu mazspēja
Laiks līdz maksimālajai absorbcijai un brotizolāma maksimālā koncentrācija pacientiem ar aknu cirozi ir līdzīgs tiem, kas novēroti veseliem cilvēkiem, kamēr pusperiods ir pagarināts. Saistīšanās ar olbaltumvielām un brīvā brotizolāma klīrenss ir zemāks nekā novērots. Veseliem cilvēkiem. vidējais eliminācijas pusperiods ir 12,8 stundas (9,4 - 25 stundas).
Alkohols
Vienlaicīga alkohola lietošana ievērojami samazina brotizolama klīrensu (1,85 ml / min / kg pret 2,19 ml / min / kg), palielina maksimālo koncentrāciju plazmā (5,3 ng / ml pret 4, 3 ng / ml) un pagarina galīgo eliminācijas pusperiods (5,2 stundas pret 4,4 stundas).
05.3 Preklīniskie drošības dati
Brotizolāmam ir ļoti zema akūtā toksicitāte: perorālās LD50 vērtības ir> 10 g / kg pelēm un žurkām un> 2 g / kg trušiem un suņiem. Klīniskās izpausmes ietver ataksiju un sedāciju visās pētītajās sugās.
Atkārtotu perorālu devu toksicitātes pētījumos ar žurkām (ar zondi vai pārtikas piedevu) līdz 13 nedēļām novērotās nevēlamās blakusparādības (NOAEL) līmenis bija 0,3 mg / kg dienā un lielāks. Nāves gadījumi nenotika. Papildus nomierinošajam efektam žurkām, kuras tika ārstētas ar 100 mg / kg dienā un lielākām devām, parādījās agresivitāte. Attīstījās zāļu tolerance. Ārstēšanas perioda beigās žurkas ārstēja ar 400 mg / kg / dienā un ar lielākām devām parādījās hepatomegālija un paaugstināts holesterīna līmenis serumā.Pārtraucot ārstēšanu, parādījās atcelšanas pazīmes. Visas ārstēšanas radītās sekas bija atgriezeniskas.
Žurkām, kas tika ārstētas ar 400 mg / kg dienā, kas atbilst aptuveni 12 000 reižu lielākam MRHD (maksimālā ieteicamā deva cilvēkam), pamatojoties uz mg / m2, uzrādīja paaugstinātu mirstību sliktu vispārējo apstākļu dēļ, kā arī plaušu fosfolipidozes histopatoloģiskos konstatējumus. , pielonefrīts un sēklinieku atrofija.
Pērtiķi (rēzus tipa) 12 mēnešus panesa 1 mg / kg dienā (NOAEL). Lietojot vidējas devas (10 vai 7 mg / kg dienā 3 vai 12 mēnešus), tika novērota ataksija, samazināta aktivitāte un miegainība. Apetītes palielināšanās izraisīja svara pieaugumu un tam sekojošas blakusparādības.
Lietojot lielas devas (100 vai 50 mg / kg / dienā), novērotas muskuļu spazmas ar hiperrefleksiju. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas tika novērotas atcelšanas pazīmes. Trīs mēnešus ilgā pētījumā visi simptomi bija atgriezeniski. Brotizolāms nebija ne embriotoksisks, ne teratogēns, lietojot iekšķīgi līdz 30 mg / kg / dienā (žurkām) un 9 mg / kg / dienā (trušiem). ).
Žurkām tika novērota embriotoksiska iedarbība, lietojot mātes toksiskās devas 250 mg / kg / dienā un vairāk (atbilst aptuveni 8000 reižu lielākam MRDH, pamatojoties uz mg / m2).
Auglība netiek traucēta, lietojot devas līdz 10 mg / kg dienā.
Peri- un postnatālās attīstības pētījumā ar žurkām NOAEL bija 0,05 mg / kg dienā.
Lietojot devas 2,5 mg / kg dienā (kas atbilst 80 reizes lielāka par MRDH, pamatojoties uz mg / m2) un lielākām devām, kas izraisīja sedāciju un vairāk samazināja ķermeņa masas pieaugumu mātītēm, tika novērota mazuļu dzīvotspēja zīdīšanas laikā, palielinājās pēcnācēju mirstība 10 mg / kg dienā un lielākās devās.
Veikto mutagenitātes pētījumu rezultāti (Eimsa tests, kaulu smadzeņu mikrokodolu tests pelēm, citoģenētiskie testi ķīniešu kāmju kaulu smadzenēs un "dominējošais letālais tests" pelēm) bija negatīvi.
Kancerogenitātes pētījumos pelēm, kuras tika ārstētas ar devām līdz 200 mg / kg, brotizolāms neuzrādīja nekādu audzēja potenciālu. Pētījumā ar žurkām NOAEL bija 10 mg / kg dienā. Lietojot 200 mg / kg / dienā, tika konstatētas hiperplastiskas un neoplastiskas izmaiņas vairogdziedzerī, aizkrūts dziedzerī un dzemdē, bet tās tiek uzskatītas par sugai raksturīgām, ar stresu saistītām vai nejaušām, un tāpēc nav saistītas ar zāļu lietošanu cilvēki ..
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Laktoze, kukurūzas ciete, nātrija glikolāta ciete, mikrogranulārā celuloze, magnija stearāts.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Necaurspīdīgs Al / PVC - PVDC blisteris.
Kastīte ar 30 tabletēm.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Lai atbrīvotu tableti, no plastmasas daļas ir jānospiež blisteris.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
A.I.C. nr .: 026343018
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
29.09.1988/01.06.2010
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
AIFA 2012. gada 23. marta lēmums
