Aktīvās sastāvdaļas: Gabapentīns
Neurontin 100 mg cietās kapsulas
Neurontin 300 mg cietās kapsulas
Neurontin 400 mg cietās kapsulas
Kāpēc lieto Neurontin? Kam tas paredzēts?
Neurontin pieder zāļu grupai, ko lieto epilepsijas un perifēro neiropātisko sāpju ārstēšanai (ilgstošas sāpes, ko izraisa nervu bojājumi).
Neurontin aktīvā sastāvdaļa ir gabapentīns.
Neurontin lieto, lai ārstētu:
- Dažādas epilepsijas formas (krampji sākotnēji aprobežojās ar noteiktām smadzeņu zonām neatkarīgi no tā, vai krampji izplatījās uz citām smadzeņu daļām vai nē). Ārsts izrakstīs Neurontin, lai palīdzētu ārstēt epilepsiju, ja pašreizējā ārstēšana pilnībā nespēj kontrolēt jūsu stāvokli. Jums jālieto Neurontin papildus pašreizējai ārstēšanai, ja vien neesat saņēmis citus norādījumus. Neurontin var lietot arī tikai pieaugušo un bērni vecāki par 12 gadiem.
- Perifēras neiropātiskas sāpes (ilgstošas sāpes, ko izraisa nervu bojājumi). Dažādas dažādas slimības var izraisīt perifēras neiropātiskas sāpes (rodas galvenokārt kājās un / vai rokās), piemēram, diabētu vai jostas rozi. Sāpju sajūtas var raksturot kā karstumu, dedzināšanu, pulsāciju, zibens sāpes, sāpošu dūrienu, asas sāpes, krampjus sāpes, sāpes, tirpšana, nejutīgums, dedzinošas sāpes utt.
Kontrindikācijas Kad Neurontin nedrīkst lietot
Nelietojiet Neurontin
- ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret gabapentīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Neurontin lietošanas
Pirms Neurontin lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:
- ja Jums ir nieru darbības traucējumi, ārsts var izrakstīt citu devu
- ja Jums tiek veikta hemodialīze (lai noņemtu nieru mazspējas atkritumus), pastāstiet ārstam, ja Jums rodas muskuļu sāpes un / vai vājums
- ja Jums rodas tādas pazīmes kā pastāvīgas sāpes vēderā, slikta dūša un vemšana, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, jo tie var būt akūta pankreatīta (aizkuņģa dziedzera iekaisuma) simptomi.
Pēcreģistrācijas periodā gabapentīnam ir ziņots par ļaunprātīgas izmantošanas un atkarības gadījumiem. Pastāstiet ārstam, ja Jums ir bijusi ļaunprātīga izmantošana vai atkarība.
Nelielam skaitam pacientu, kuri tiek ārstēti ar pretepilepsijas zālēm, piemēram, gabapentīnu, ir radušās domas par pašnāvību vai paškaitējumu. Ja jums rodas šādas domas, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
Svarīga informācija par potenciāli nopietnām reakcijām
Nelielam skaitam pacientu, kuri tika ārstēti ar Neurontin, ir bijusi alerģiska reakcija vai potenciāli nopietnas ādas reakcijas, kas, ja to neārstē, var kļūt par nopietnākām problēmām. Jums jāzina šie simptomi, lai varētu tos atpazīt, kamēr lietojat Neurontin.
Izlasiet šo simptomu aprakstu šīs lietošanas instrukcijas 4. sadaļā sadaļā "Nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, ja pēc šo zāļu lietošanas Jums rodas kāds no šiem simptomiem, jo tie var būt nopietni"
Muskuļu vājums, sāpes un jo īpaši, ja vienlaikus jūtaties slikti un Jums ir drudzis, to var izraisīt muskuļu sabrukums, kas var būt dzīvībai bīstams un var izraisīt nieru darbības traucējumus. Var rasties arī urīna krāsas izmaiņas un patoloģiskas asins analīzes (īpaši paaugstināts kreatīna fosfokināzes līmenis). Ja Jums rodas kāda no šīm pazīmēm vai simptomiem, lūdzu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Neurontin iedarbību
Citas zāles un Neurontin
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Zāles, kas satur opioīdus, piemēram, morfīnu
Ja lietojat zāles, kas satur opioīdus (piemēram, morfīnu), pastāstiet par to savam ārstam vai farmaceitam, jo opioīdi var pastiprināt Neurontin iedarbību. Turklāt Neurontin kombinācija ar opioīdiem var izraisīt tādus simptomus kā miegainība un / vai elpošanas samazināšanās.
Antacīdi sliktai gremošanai
Ja Neurontin un antacīdus, kas satur alumīniju un magniju, lieto kopā, Neurontin uzsūkšanās no kuņģa var samazināties, tāpēc Neurontin ieteicams lietot ne agrāk kā divas stundas pēc antacīda lietošanas.
Neirontīns:
- Nav paredzams, ka tā mijiedarbosies ar citām pretepilepsijas zālēm vai kontracepcijas tabletēm.
- Tas var traucēt dažus laboratorijas testus; ja jums ir nepieciešams urīna tests, pastāstiet ārstam vai slimnīcai, ko lietojat.
Neurontin kopā ar pārtiku
Neurontin var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Neurontin nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien ārsts nav teicis citādi. Sievietēm reproduktīvā vecumā jāizmanto efektīva kontracepcijas metode.
Nav veikti īpaši pētījumi, lai novērtētu gabapentīna lietošanu grūtniecēm, bet ir ziņots par paaugstinātu bērna attīstības risku, lietojot citas zāles, ko lieto krampju ārstēšanai, īpaši, ja vienlaikus tiek lietotas vairākas zāles. zāles krampju ārstēšanai.Tāpēc, kad vien iespējams, grūtniecības laikā jāmēģina lietot tikai zāles epilepsijas ārstēšanai un tikai pēc ārsta ieteikuma.
Nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, ja esat grūtniece, domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība vai plānojat grūtniecību Neurontin lietošanas laikā. Nepārtrauciet šo zāļu lietošanu pēkšņi, jo tas var izraisīt pēkšņus krampjus, kas var radīt nopietnas sekas jums un jūsu mazulim.
Barošanas laiks
Neurontin aktīvā sastāvdaļa gabapentīns izdalās mātes pienā. Tā kā ietekme uz bērnu nav zināma, ārstēšanas laikā ar Neurontin nav ieteicams barot bērnu ar krūti.
Auglība
Pētījumi ar dzīvniekiem nav pierādījuši ietekmi uz auglību.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Neurontin var izraisīt reiboni, miegainību un nogurumu. Jums nevajadzētu vadīt transportlīdzekļus, strādāt ar sarežģītām mašīnām vai iesaistīties citās potenciāli bīstamās darbībās, kamēr nesaprotat, vai šīs zāles var ietekmēt jūsu spēju veikt šīs darbības.
Neurontin satur laktozi
Neurontin cietās kapsulas satur laktozi (cukura veidu). Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Neurontin: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ārsts noteiks Jums pareizo devu.
Ieteicamā epilepsijas deva ir:
Pieaugušie un pusaudži:
Lietojiet ārsta noteikto kapsulu skaitu. Ārsts parasti pakāpeniski palielinās devu. Sākotnējā deva parasti būs no 300 mg līdz 900 mg dienā. Pēc tam devu pēc ārsta ieteikuma var palielināt līdz maksimāli 3600 mg dienā, un ārsts liks Jums lietot šo devu 3 atsevišķās devās, ti, vienu reizi no rīta, vienu pēcpusdienu un vienu reizi dienā. vakars.
Bērni no 6 gadu vecuma:
Bērnam ievadāmo devu noteiks ārsts, jo to aprēķina, pamatojoties uz bērna svaru. Ārstēšanu sāk ar mazu sākumdevu, kuru pakāpeniski palielina apmēram 3 dienu laikā.Parastā epilepsijas kontroles deva ir 25-35 mg / kg dienā. To parasti ievada 3 dalītās devās, lietojot kapsulu katru dienu, parasti vienu reizi no rīta, vienu pēcpusdienu un vienu reizi vakarā.
Neurontin nav ieteicams bērniem līdz 6 gadu vecumam.
Perifērās neiropātiskās sāpes, ieteicamā deva ir:
Pieaugušie:
Lietojiet kapsulu skaitu saskaņā ar ārsta norādījumiem. Ārsts parasti pakāpeniski palielinās devu. Sākotnējā deva parasti būs no 300 mg līdz 900 mg dienā. Pēc tam devu pēc ārsta ieteikuma var palielināt līdz maksimāli 3600 mg dienā, un ārsts jums pateiks, ka zāles jālieto 3 dalītās devās, ti, vienu reizi no rīta, vienu pēcpusdienu un vienu reizi vakarā .
Ja Jums ir nieru darbības traucējumi vai tiek veikta hemodialīze
Ja Jums ir nieru darbības traucējumi vai tiek veikta hemodialīze, ārsts var noteikt citu shēmu šo zāļu lietošanai un / vai citu devu.
Ja esat gados vecāks pacients (vecāks par 65 gadiem), Jums jālieto parastā Neurontin deva, ja vien Jums nav nieru darbības traucējumu. Ja Jums ir nieru darbības traucējumi, ārsts var izrakstīt citu zāļu lietošanas grafiku un / vai citu devu.
Ja jums liekas, ka Neurontin iedarbība ir pārāk spēcīga vai pārāk vāja, pēc iespējas ātrāk informējiet par to ārstu vai farmaceitu.
Lietošanas veids
Neurontin lieto iekšķīgi. Vienmēr norijiet kapsulas veselas, uzdzerot lielu daudzumu ūdens.
Turpiniet ārstēšanu ar Neurontin, līdz ārsts liks pārtraukt.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis Neurontin pārdozēšanu
Ja esat lietojis Neurontin vairāk nekā noteikts
Lielāka deva, nekā ieteikts, var izraisīt pastiprinātas blakusparādības, tostarp samaņas zudumu, reiboni, redzes dubultošanos, runas grūtības, miegainību un caureju.
Nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai dodieties uz tuvāko neatliekamās palīdzības nodaļu, ja esat lietojis Neurontin vairāk nekā noteicis ārsts. Paņemiet līdzi neņemtās kapsulas kopā ar iepakojumu un lietošanas instrukciju, lai slimnīca varētu viegli saprast, cik daudz zāļu esat lietojis.
Ja esat aizmirsis lietot Neurontin
Ja esat aizmirsis lietot devu, ieņemiet to, tiklīdz atceraties, ja vien nav pienācis laiks nākamajai devai. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Neurontin
Nepārtrauciet Neurontin lietošanu, ja vien ārsts to nav teicis. Ārstēšana jāpārtrauc pakāpeniski, vismaz 1 nedēļas laikā.Ja Jūs pēkšņi pārtraucat lietot Neurontin vai pirms ārsta izrakstīšanas, palielinās krampju risks.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Neurontin blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Jums nekavējoties jāsazinās ar savu ārstu, ja pēc šo zāļu lietošanas pamanāt kādu no šiem simptomiem, jo tie var būt nopietni:
- smagas ādas reakcijas, kurām nepieciešama tūlītēja uzmanība, lūpu un sejas pietūkums, izsitumi un ādas apsārtums un / vai matu izkrišana (tie var būt smagas alerģiskas reakcijas simptomi)
- pastāvīgas sāpes vēderā, slikta dūša un vemšana, jo tie var būt akūta pankreatīta (aizkuņģa dziedzera iekaisuma) simptomi.
- Neurontin var izraisīt smagu vai dzīvībai bīstamu alerģisku reakciju, kas var ietekmēt ādu vai jebkuru citu ķermeņa daļu, piemēram, aknas vai asinis. Ja Jums ir šāda veida reakcija, Jums var būt vai nav izsitumi. Tas var izraisīt hospitalizāciju vai Neurontin lietošanas pārtraukšanu.
Nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, ja Jums ir kāds no šiem simptomiem:
- izsitumi uz ādas
- nātrene
- drudzis
- limfātisko dziedzeru pietūkums, kas mēdz nepazust
- lūpu un mēles pietūkums
- ādas vai acu baltumu dzeltēšana
- neparasta asiņošana vai zilumi
- smags nogurums vai vājums
- pēkšņas muskuļu sāpes
- biežas infekcijas
Šie simptomi var būt pirmās nopietnas reakcijas pazīmes. Ārstam jāpārbauda jūs, lai izlemtu, vai turpināt Neurontin lietošanu.
- Ja Jums tiek veikta hemodialīze, pastāstiet savam ārstam, ja Jums rodas muskuļu sāpes un / vai vājums.
Citas blakusparādības ir:
Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):
- Vīrusu infekcijas
- Miegainība, reibonis, koordinācijas trūkums
- Noguruma sajūta, drudzis
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):
- Pneimonija, elpceļu infekcijas, urīnceļu infekcija, ausu iekaisums vai citas infekcijas
- Zems balto asins šūnu skaits
- Anoreksija, palielināta apetīte
- Dusmas uz citiem cilvēkiem, apjukums, garastāvokļa izmaiņas, depresija, trauksme, nervozitāte, grūtības domāt
- Krampji, saraustītas kustības, grūtības runāt, atmiņas zudums, trīce, miega traucējumi, galvassāpes, ādas jutība, samazināta sajūta (nejutīgums), koordinācijas grūtības, patoloģiskas acu kustības, palielināšanās, samazināšanās vai neesamība
- Neskaidra redze, dubultā redze
- Reibonis
- Augsts asinsspiediens, sejas pietvīkums vai asinsvadu paplašināšanās
- Apgrūtināta elpošana, bronhīts, iekaisis kakls, klepus, sauss deguns
- Vemšana, slikta dūša, zobu problēmas, smaganu sāpes, caureja, sāpes vēderā, gremošanas traucējumi, aizcietējums, sausa mute vai kakls, meteorisms
- Sejas pietūkums, zilumi, izsitumi, nieze, pūtītes
- Locītavu sāpes, muskuļu sāpes, muguras sāpes, muskuļu raustīšanās
- Erekcijas problēmas (impotence)
- Kāju un roku pietūkums, grūtības staigāt, vājums, sāpes, slikta pašsajūta, gripai līdzīgi simptomi
- Balto asins šūnu skaita samazināšanās, svara pieaugums
- Nejaušas brūces, lūzumi, nobrāzumi
Turklāt klīniskajos pētījumos ar bērniem parasti tika ziņots par agresīvu uzvedību un saraustītām kustībām.
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):
- Alerģiska reakcija, piemēram, nātrene
- Kustību samazināšana
- Paātrināta sirdsdarbība
- Pietūkums, kas var skart seju, stumbru un ekstremitātes
- Nenormālas asins analīžu vērtības, kas liecina par aknu darbības traucējumiem.
- Garīgi traucējumi
- Kritieni
- Glikozes līmeņa paaugstināšanās asinīs (biežāk novērota pacientiem ar cukura diabētu)
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):
- Apziņas zudums
- Glikozes līmeņa pazemināšanās asinīs (biežāk novērota pacientiem ar cukura diabētu)
Pēcreģistrācijas laikā ziņots par šādām blakusparādībām:
- Trombocītu (šūnu, kas sarecina asinis) samazināšanās
- Halucinācijas
- Problēmas ar patoloģiskām kustībām, piemēram, konvulsīva kratīšana, saraustītas kustības un stīvums
- Es ieklepojos ausī
- Blakusparādību grupa, tai skaitā limfmezglu pietūkums (nelieli atsevišķi gabaliņi zem ādas), drudzis, izsitumi un aknu iekaisums, kas var rasties kopā
- Ādas un acu dzelte (dzelte), aknu iekaisums
- Akūta nieru mazspēja, nesaturēšana
- Krūšu audu palielināšanās, krūšu palielināšanās
- Blakusparādības, kas rodas pēc pēkšņas gabapentīna lietošanas pārtraukšanas (trauksme, miega traucējumi, slikta dūša, sāpes, svīšana), sāpes krūtīs
- Muskuļu šķiedru bojājumi (rabdomiolīze)
- Anomālijas asins analīzēs (paaugstināts kreatīna fosfokināzes līmenis)
- Problēmas ar seksuālo funkciju, tostarp nespēja sasniegt orgasmu, aizkavēta ejakulācija
- Zems nātrija līmenis asinīs
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Par nevēlamām blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neurontin cietās kapsulas uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko Neurontin satur
Aktīvā viela ir gabapentīns. Katra cietā želatīna kapsula satur 100 mg, 300 mg vai 400 mg gabapentīna.
Citas Neurontin kapsulu sastāvdaļas ir:
Kapsulas saturs: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete un talks.
Kapsulas apvalks: želatīns, attīrīts ūdens un nātrija laurilsulfāts.
100 mg kapsulas satur krāsu E171 (titāna dioksīds), 300 mg kapsulas satur krāsvielas E171 (titāna dioksīds) un E172 (dzeltenais dzelzs oksīds), bet 400 mg kapsulas satur krāsvielas E171 (titāna dioksīds) un E172 (sarkans un dzeltenais dzelzs oksīds). Visās kapsulās izmantotā tinte satur šellaku, E171 (titāna dioksīdu) un E132 (indigokarmīnu).
Neurontin ārējais izskats un iepakojums
Cietās kapsulas
100 mg kapsulas ir cietas un baltas, ar uzdruku "Neurontin 100 mg" un "PD".
300 mg kapsulas ir dzeltenas cietas un ar uzdruku "Neurontin 300 mg" un "PD".
400 mg kapsulas ir oranžas cietas un ar uzdruku "Neurontin 400 mg" un "PD".
PVC / PVDC / alumīnija blisteriepakojumi pa 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsulām.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
NEURONTIN
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra 100 mg cietā kapsula satur 100 mg gabapentīna.
Katra 300 mg cietā kapsula satur 300 mg gabapentīna.
Katra 400 mg cietā kapsula satur 400 mg gabapentīna.
Palīgvielas:
Katra 100 mg cietā kapsula satur 13 mg laktozes (monohidrāta veidā).
Katra 300 mg cietā kapsula satur 41 mg laktozes (monohidrāta veidā).
Katra 400 mg cietā kapsula satur 54 mg laktozes (monohidrāta veidā).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Cietās kapsulas
Neurontin 100 mg cietās kapsulas: balta necaurspīdīga cietā kapsula ar uzdruku "Neurontin 100 mg" un "PD" un satur baltu vai gandrīz baltu pulveri.
Neurontin 300 mg cietās kapsulas: necaurspīdīga dzeltena cietā kapsula ar uzdruku "Neurontin 300 mg" un "PD" un satur baltu vai gandrīz baltu pulveri.
Neurontin 400 mg cietās kapsulas: necaurspīdīga oranža cietā kapsula ar uzdruku "Neurontin 400 mg" un "PD" un satur baltu vai gandrīz baltu pulveri.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Epilepsija
Gabapentīns ir indicēts kā papildu terapija daļēju krampju ārstēšanai sekundāras ģeneralizācijas klātbūtnē vai bez tās pieaugušajiem un bērniem no 6 gadu vecuma (skatīt apakšpunktu 5.1).
Gabapentīns ir indicēts atsevišķi parciālu krampju ārstēšanai, ja ir vai nav sekundāras ģeneralizācijas pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma.
Perifēro neiropātisko sāpju ārstēšana
Gabapentīns ir indicēts pieaugušajiem perifēro neiropātisko sāpju, piemēram, sāpīgas diabētiskās neiropātijas un postherpētiskās neiralģijas, ārstēšanai.
04.2 Devas un lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Gabapentīnu var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā, un tas jānorij veselas, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma (piemēram, glāzi ūdens).
1. tabulā ir aprakstīta titrēšanas shēma visu indikāciju ārstēšanas uzsākšanai; Šo dozēšanas režīmu ieteicams lietot gan pieaugušajiem, gan pusaudžiem no 12 gadu vecuma. Norādījumi par devas lietošanu bērniem līdz 12 gadu vecumam ir sniegti šīs sadaļas nākamajā apakšnodaļā.
Gabapentīna lietošanas pārtraukšana
Saskaņā ar pašreizējo klīnisko praksi, ja ārstēšana ar gabapentīnu jāpārtrauc, ieteicams to darīt pakāpeniski vismaz nedēļas laikā neatkarīgi no ārstējamās indikācijas.
Epilepsija
Epilepsijas ārstēšanai parasti nepieciešama ilgstoša ārstēšana.Dozēšanu nosaka ārstējošais ārsts, pamatojoties uz pacienta panesamību un efektivitāti.
Pieaugušie un pusaudži:
Klīniskajos pētījumos efektīvā devu diapazons bija 900 līdz 3600 mg dienā. Ārstēšanu var sākt, titrējot devu, kā aprakstīts 1. tabulā, vai ievadot 300 mg trīs reizes dienā (TID) pirmajā dienā pēc tam, pamatojoties uz individuālo Ņemot vērā pacienta reakciju un panesamību, devu var vēl vairāk palielināt par 300 mg dienā ik pēc 2-3 dienām, maksimāli līdz 3600 mg dienā. lēnāka gabapentīna devas titrēšana. Minimālais laiks, lai sasniegtu 1800 devu mg dienā ir viena nedēļa, 2400 mg dienā-kopā 2 nedēļas un 3600 mg dienā-kopumā 3 nedēļas. Devas līdz 4800 mg dienā ir labi panesamas ilgtermiņā atklāti klīniskie pētījumi. Maksimālā dienas deva jāsadala trīs reizes, un, lai novērstu pēkšņas krampju lēkmes, maksimālais intervāls starp devām nedrīkst pārsniegt 12 stundas.
Bērni vecumā no 6 gadiem:
Sākuma devai vajadzētu svārstīties no 10 līdz 15 mg / kg dienā, un efektīvā deva tiek sasniegta, palielinot titrēšanu aptuveni trīs dienu laikā. Efektīvā gabapentīna deva bērniem no 6 gadu vecuma ir 25-35 mg / kg dienā. Ilgstošā klīniskajā pētījumā devas līdz 50 mg / kg dienā bija labi panesamas.Kopējā dienas deva jāsadala trīs vienreizējās lietošanas reizēs un maksimālās devas intervāls nedrīkst pārsniegt 12 stundas.
Lai optimizētu gabapentīna terapiju, nav nepieciešams kontrolēt gabapentīna koncentrāciju plazmā. Turklāt gabapentīnu var lietot kombinācijā ar citām pretepilepsijas vielām, neradot risku mainīt gabapentīna koncentrāciju plazmā vai citu pretepilepsijas zāļu koncentrāciju serumā.
Perifērās neiropātiskās sāpes
Pieaugušie
Terapiju var sākt, titrējot devu, kā aprakstīts 1. tabulā. Alternatīvi, sākuma deva ir 900 mg dienā, sadalot trīs vienādās devās.Pēc tam, pamatojoties uz pacienta individuālo reakciju un panesamību, devu var vēl palielināt par 300 mg dienā ik pēc 2-3 dienām, maksimāli līdz 3600 mg dienā. Dažiem pacientiem var būt piemērota lēnāka gabapentīna devas titrēšana. Minimālais laiks, lai sasniegtu devu 1800 mg dienā, ir viena nedēļa, 2400 mg dienā - kopā 2 nedēļas un 3600 mg dienā - kopumā 3 nedēļas.
Ārstējot perifērās neiropātiskās sāpes, piemēram, sāpīgu diabētisku neiropātiju un postherpētisku neiralģiju, efektivitāte un drošība nav pētīta klīniskajos pētījumos ilgāk par 5 mēnešiem. Ja pacientam nepieciešama perifēro neiropātisko sāpju ārstēšana ilgāk par 5 mēnešiem, ārstējošajam ārstam jānovērtē pacienta klīniskais stāvoklis un jānosaka nepieciešamība pagarināt ārstēšanu.
Norādījumi visām indikācijām
Pacientiem ar sliktu vispārējo veselības stāvokli, piemēram, mazu ķermeņa svaru, pacientiem ar orgānu transplantāciju utt., Devas titrēšana jāveic lēnāk, izmantojot mazākas devas vai lielākus laika intervālus starp devas palielināšanu.
Lietošana gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem)
Gados vecākiem pacientiem var būt nepieciešama devas pielāgošana sakarā ar nieru darbības pavājināšanos vecuma dēļ (skatīt 2. tabulu).
Lietošana pacientiem ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un / vai tiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, ieteicams pielāgot devu, kā aprakstīts 2. tabulā. Gabapentīna 100 mg kapsulas var lietot, lai ievērotu dozēšanas ieteikumus pacientiem ar nieru mazspēju.
a Kopējā dienas deva jāievada trīs devās. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss) ir norādītas samazinātas devas
b Jāievada 300 mg devā katru otro dienu.
c Pacientiem ar kreatinīna klīrensu
Lietošana pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze
Hemodialīzes pacientiem ar anūriju, kuri nekad nav ārstēti ar gabapentīnu, ieteicamā piesātinošā deva ir 300-400 mg, kam seko 200-300 mg gabapentīna pēc katras 4 stundu hemodialīzes sesijas. Hemodialīzes brīvajās dienās ārstēšanu ar gabapentīnu nedrīkst veikt.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, gabapentīna uzturošā deva jābalsta uz dozēšanas ieteikumiem, kas uzskaitīti 2. tabulā. Papildus uzturošajai devai pēc katras hemodialīzes sesijas ieteicama papildu 200-300 mg deva. 4 stundas.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ir ziņots par pašnāvības domu un uzvedības gadījumiem pacientiem, kuri lietoja pretepilepsijas zāles dažādās indikācijās. Veicot pretepilepsijas zāļu randomizētu pētījumu metaanalīzi salīdzinājumā ar placebo, tika konstatēts arī neliels pašnāvības domu un uzvedības riska pieaugums.
Šī riska mehānisms nav noskaidrots, un pieejamie dati neizslēdz iespēju palielināt risku, lietojot gabapentīnu.
Tādēļ pacienti jāuzrauga, vai nav domu par pašnāvību un uzvedības pazīmēm, un, ja tā, jāapsver atbilstoša ārstēšana. Pacientiem (un aprūpētājiem) jāiesaka informēt ārstējošo ārstu, ja parādās pašnāvības domu vai uzvedības pazīmes.
Ja pacientam terapijas laikā ar gabapentīnu attīstās akūts pankreatīts, jāapsver ārstēšanas ar gabapentīnu pārtraukšana (skatīt apakšpunktu 4.8).
Lai gan nav pierādījumu par krampju atkārtošanos epilepsijas slimniekiem lietojot gabapentīnu, pēkšņa pretkrampju līdzekļu lietošanas pārtraukšana epilepsijas slimniekiem var stimulēt epilepticus statusu (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Lietojot gabapentīnu, tāpat kā citas pretepilepsijas zāles, dažiem pacientiem var palielināties krampju biežums vai attīstīties jauna veida krampji.
Tāpat kā ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem, mēģinājumiem pārtraukt pretepilepsijas līdzekļu lietošanu vienlaikus ar gabapentīnu pacientiem, kuri nav izturīgi pret ārstēšanu ar vairākiem pretepilepsijas līdzekļiem, lai panāktu monoterapiju ar gabapentīnu, ir zems panākumu līmenis.
Gabapentīns netiek uzskatīts par efektīvu krampju ārstēšanā, ja ir primāra ģeneralizācija, piemēram, prombūtne, un dažiem pacientiem šos krampjus var pastiprināt. Tādēļ gabapentīns piesardzīgi jālieto pacientiem ar jauktu krampju lēkmēm, ieskaitot prombūtni.
Nav veikti sistemātiski pētījumi ar gabapentīnu pacientiem no 65 gadu vecuma. Dubultmaskētā pētījumā, kurā piedalījās pacienti ar neiropātiskām sāpēm, miegainība, perifēra tūska un astēnija nedaudz biežāk parādījās 65 gadus veciem vai vecākiem pacientiem nekā jaunākiem pacientiem. Izņemot šos datus, klīniskie novērtējumi šajā pacientu grupā neliecina par atšķirīgu drošības profilu nekā tas, kas novērots jaunākiem pacientiem.
Ilgstošas terapijas (vairāk nekā 36 nedēļas) ietekme uz mācīšanos, intelektu un attīstību bērniem un pusaudžiem nav pietiekami pētīta. Tāpēc ilgstošas terapijas ieguvumi ir jāsalīdzina ar iespējamiem šādas terapijas riskiem.
Narkotiku izsitumi ar eozinofīliju un sistēmiskiem simptomiem (DRESS)
Pacientiem, kuri lieto pretepilepsijas līdzekļus, ieskaitot gabapentīnu, ziņots par nopietnām un dzīvībai bīstamām sistēmiskām paaugstinātas jutības reakcijām, piemēram, izsitumiem pret zālēm ar eozinofīliju un sistēmiskiem simptomiem (DRESS) (skatīt apakšpunktu 4.8).
Ir svarīgi atzīmēt, ka var rasties agrīnas paaugstinātas jutības izpausmes, piemēram, drudzis vai limfadenopātija, pat ja izsitumi nav acīmredzami. Ja parādās šādas pazīmes vai simptomi, pacients nekavējoties jānovērtē. Ja nav iespējams noteikt alternatīvu etioloģiju šīm pazīmēm vai simptomiem, ārstēšana ar gabapentīnu jāpārtrauc.
Laboratoriskie testi
Puskvantitatīvi nosakot kopējo proteīnūriju ar mērstieņa testu, var iegūt kļūdaini pozitīvus rezultātus. Tāpēc ieteicams pārbaudīt pozitīvu mērstieņa testa rezultātu ar metodēm, kuru pamatā ir cits analītiskais princips, piemēram, Biureta metode, turbidimetriskās vai kolorimetriskās saistīšanas metodes, vai arī izmantot šīs alternatīvās metodes no paša sākuma.
Neurontin cietās kapsulas satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem (N = 12), lietojot 60 mg kontrolētas darbības morfīna kapsulu 2 stundas pirms 600 mg gabapentīna kapsulas, vidējais gabapentīna AUC palielinājās par 44%salīdzinājumā ar gadījumiem, kad gabapentīns tika lietots bez morfīna. Tādēļ pacienti rūpīgi jānovēro attiecībā uz CNS nomākuma pazīmēm, piemēram, miegainību, un attiecīgi jāsamazina gabapentīna vai morfīna deva.
Nav novērota mijiedarbība starp gabapentīnu un fenobarbitālu, fenitoīnu, valproiskābi vai karbamazepīnu.
Gabapentīna allo farmakokinētika miera stāvoklis tas ir līdzīgs veseliem cilvēkiem un pacientiem ar epilepsiju, kuri tiek ārstēti ar šiem pretepilepsijas līdzekļiem.
Vienlaicīga gabapentīna un noretindronu un / vai etinilestradiolu saturošu perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošana kopējo farmakokinētiku nemaina. miera stāvoklis no divām sastāvdaļām.
Vienlaicīga gabapentīna un antacīdu lietošana, kas satur alumīniju un magniju, samazina gabapentīna biopieejamību līdz pat 24%. Gabapentīnu ieteicams lietot ne agrāk kā divas stundas pēc antacīdu lietošanas.
Probenecīds neietekmē gabapentīna izdalīšanos caur nierēm.
Paredzams, ka nelielam gabapentīna izdalīšanās samazinājumam caur nierēm, kas novērota, lietojot vienlaikus ar cimetidīnu, nav klīniskas nozīmes.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Riski, kas parasti saistīti ar epilepsiju un pretepilepsijas zālēm
Sieviešu pēcnācējiem, kuri ārstēti ar pretepilepsijas zālēm, iedzimtu defektu risks palielinās 2-3 reizes. Visbiežāk ziņotie defekti ir lūpu šķeltne, sirds un asinsvadu sistēmas anomālijas un nervu caurules defekti. Vairāku pretepilepsijas zāļu terapija var būt saistīta ar lielāku iedzimtu anomāliju risku nekā monoterapija, un tāpēc ir svarīgi lietot monoterapiju, kad vien iespējams. Sievietēm, kurām varētu iestāties grūtniecība vai kuras ir reproduktīvā vecumā, ir jākonsultējas ar speciālistu un jāpārvērtē nepieciešamība pēc pretepilepsijas līdzekļiem, kad sieviete plāno grūtniecību. Nevajadzētu pēkšņi pārtraukt pretepilepsijas terapiju, jo tas var izraisīt krampju lēkmes, kas var nopietni ietekmēt gan māti, gan bērnu. Retos gadījumos novērota epilepsijas sievietēm dzimušo bērnu attīstības aizkavēšanās. Var atšķirt, vai attīstības kavēšanos izraisa ģenētiski vai sociāli faktori, mātes epilepsija vai pretepilepsijas ārstēšana.
Ar gabapentīnu saistītie riski
Nav pietiekamu datu par gabapentīna lietošanu grūtniecēm.
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja reproduktīvo toksicitāti (skatīt apakšpunktu 5.3). Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms. Gabapentīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien iespējamais ieguvums mātei nepārprotami pārsniedz iespējamo risku auglim.
Nav iespējams izdarīt galīgus secinājumus par iespējamo saistību starp gabapentīnu un paaugstinātu iedzimtu anomāliju risku, ja zāles lieto grūtniecības laikā; tas ir saistīts ar pašu epilepsiju un pretepilepsijas zāļu klātbūtni, ko vienlaikus lieto atsevišķas pārbaudītas grūtniecības laikā.
Gabapentīns izdalās mātes pienā. Tā kā ietekme uz zīdaini zīdīšanas laikā nav zināma, jāievēro piesardzība, lietojot gabapentīnu sievietēm zīdīšanas periodā. Gabapentīnu drīkst lietot zīdīšanas laikā tikai tad, ja ieguvums nepārprotami pārsniedz risku.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Gabapentīnam var būt "viegla vai mērena ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Gabapentīns iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu un var izraisīt miegainību, reiboni vai citus ar to saistītus simptomus. Pat ja tās ir bijušas vieglas vai vidēji smagas, šīs blakusparādības var izraisīt Tas var būt potenciāli bīstams pacientiem, kuri vada transportlīdzekļus vai apkalpo mehānismus. Tas jo īpaši attiecas uz ārstēšanas sākumu un pēc devas palielināšanas.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādības, kas novērotas epilepsijas (papildterapija un monoterapija) un neiropātisku sāpju klīniskajos pētījumos, ir norādītas zemāk esošā unikālā sarakstā, dalītas ar orgānu sistēmu klasi un biežumu ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 līdz ≤ 1/10) ), retāk (≥ 1/1 000 līdz
Citas reakcijas, par kurām ziņots pēcreģistrācijas periodā, biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem) slīprakstā zemāk esošajā sarakstā.
Katrā sastopamības biežuma grupā par nevēlamām blakusparādībām ziņots to smaguma pakāpes samazinājuma secībā.
Orgānu sistēma Nevēlamās reakcijas
Infekcijas un invāzijas
Ļoti izplatīta vīrusu infekcija
Bieži pneimonija, elpceļu infekcija, urīnceļu infekcija, infekcija, vidusauss iekaisums.
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Bieža leikopēnija
Nezinams trombocitopēnija
Imūnsistēmas traucējumi
Retāk sastopamas alerģiskas reakcijas (piemēram, nātrene)
Nezinams paaugstinātas jutības sindroms, sistēmiska reakcija ar mainīgu izpausmi, kas var ietvert drudzi, izsitumus, hepatītu, limfadenopātiju, eozinofīliju un dažreiz citas pazīmes un simptomus.
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Bieža anoreksija, palielināta apetīte
Psihiskie traucējumi
Bieži sastopams naidīgums, apjukums un emocionāla nestabilitāte, depresija, trauksme, nervozitāte, patoloģiska domāšana
Nezinams halucinācijas
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži miegainība, reibonis, ataksija
Bieži krampji, hiperkinēzija, dizartrija, amnēzija, trīce, bezmiegs, galvassāpes, tādas sajūtas kā parestēzija, hipoestēzija, koordinācijas traucējumi, nistagms, palielināti, samazināti vai neesoši refleksi
Retāk sastopama hipokinēzija
Nezinams citi kustību traucējumi (piemēram, horeoatetoze, diskinēzija, distonija)
Acu slimības
Bieži redzes traucējumi, piemēram, ambliopija, diplopija
Ausu un labirinta traucējumi
Bieža reibonis
Nezinams troksnis ausīs
Sirds patoloģijas
Retākas sirdsklauves
Asinsvadu patoloģijas
Bieža hipertensija, asinsvadu paplašināšanās
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži aizdusa, bronhīts, faringīts, klepus, rinīts
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieža vemšana, slikta dūša, zobu patoloģijas, gingivīts, caureja, sāpes vēderā, dispepsija, aizcietējums, sausa mute vai kakls, meteorisms
Nezinams pankreatīts
Aknu un žultsceļu darbības traucējumi
Nezinams hepatīts, dzelte
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieža sejas tūska, purpura, kas visbiežāk tiek raksturota kā zilumi pēc fiziskas traumas, izsitumi, nieze, pūtītes
Nezinams Stīvensa-Džonsona sindroms, angioneirotiskā tūska, multiformā eritēma, alopēcija, zāļu izsitumi ar eozinofīliju un sistēmiski simptomi (skatīt apakšpunktu 4.4)
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Bieža artralģija, mialģija, muguras sāpes, muskuļu raustīšanās
Nezinams rabdomiolīze, mioklonuss
Nieru un urīnceļu traucējumi
Nezinams akūta nieru mazspējas nesaturēšana
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
Bieža impotence
Nezinams krūšu hipertrofija, ginekomastija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Ļoti bieži nogurums, drudzis
Bieži perifēra tūska, staigāšanas traucējumi, astēnija, sāpes, savārgums, gripas sindroms
Retāk ģeneralizēta tūska
Nezinams abstinences reakcijas (galvenokārt trauksme, bezmiegs, slikta dūša, sāpes, svīšana), sāpes krūtīs. Ir bijuši ziņojumi par neizskaidrojamu pēkšņu nāvi, kuras cēloņsakarība ar ārstēšanu ar gabapentīnu nav noskaidrota.
Diagnostikas testi
Bieži balto asins šūnu skaita samazināšanās (balto asins šūnu skaits), svara pieaugums
Retāk paaugstināti aknu darbības rādītāji SGOT (ASAT), SGPT (ALAT) un bilirubīns
Nezinams glikozes līmeņa izmaiņas asinīs diabēta slimniekiem, paaugstināts kreatīna fosfokināzes līmenis
Traumas un saindēšanās
Biežas nejaušas traumas, lūzumi, nobrāzumi,
Lietojot gabapentīnu, ziņots par akūta pankreatīta gadījumiem. Cēloņsakarība ar gabapentīnu nav skaidra (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, ziņots par miopātiju un paaugstinātu kreatīnkināzes līmeni nieru bojājuma beigu stadijā.
Elpošanas ceļu infekcijas, vidusauss iekaisums, krampji un bronhīts tika ziņots tikai klīniskajos pētījumos ar bērniem. Turklāt klīniskajos pētījumos ar bērniem parasti tika ziņots par agresīvu uzvedību un hiperkinēzi.
04.9 Pārdozēšana
Pārdozējot gabapentīnu līdz 49 g devām, dzīvībai bīstamas akūtas toksicitātes epizodes nav novērotas. Pārdozēšanas simptomi bija: reibonis, redzes dubultošanās, neskaidra runa, miegainība, letarģija un viegla caureja. Visi pacienti pilnībā izveseļojās, veicot atbalstošu aprūpi. Samazināta gabapentīna uzsūkšanās, lietojot lielākas devas, var ierobežot zāļu "uzsūkšanos pārdozēšanas laikā un tādēļ var samazināt pārdozēšanas izraisīto toksicitāti.
Gabapentīna pārdozēšana, īpaši saistībā ar citu CNS nomācošu zāļu lietošanu, var izraisīt komu.
Lai gan gabapentīnu var izvadīt ar hemodialīzi, iepriekšējā pieredze rāda, ka tas nav nepieciešams. Tomēr pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem var norādīt hemodialīzi.
Pelēm un žurkām, kuras tika ārstētas ar devām līdz 8000 mg / kg, netika konstatēta nāvējoša perorāla gabapentīna deva. Akūtas toksicitātes pazīmes dzīvniekiem bija: ataksija, apgrūtināta elpošana, ptoze, hipoaktivitāte vai uzbudinājums.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: citi pretepilepsijas līdzekļi.
ATĶ kods: N03AX12.
Precīzs gabapentīna darbības mehānisms nav zināms.
Gabapentīns ir strukturāli saistīts ar neirotransmiteru GABA (gamma-aminosviestskābi), taču tā darbības mehānisms atšķiras no daudzu citu aktīvo vielu, kas mijiedarbojas ar GABAergiskām sinapsēm, piemēram, valproāta, barbiturātu, benzodiazepīnu, GABA transamināžu inhibitoru, GABA uzņemšanas inhibitoru, darbības mehānisma. GABA agonisti un GABA priekšzāles. Izglītība in vitro veikta ar radioaktīvi iezīmētu gabapentīnu, atklāja jaunu peptīdu saistīšanās vietu žurku smadzeņu audos, ieskaitot neokorteksu un hipokampu, kas var attiekties uz gabapentīna un tā strukturālo atvasinājumu pretkrampju un pretsāpju aktivitāti. Gabapentīna saistīšanās vieta tika identificēta kā sprieguma alfa2-delta apakšvienības slēgti kalcija kanāli.
Gabapentīns klīniski nozīmīgās koncentrācijās nesaistās ar citiem izplatītiem medikamentiem vai smadzeņu neirotransmiteru receptoriem, ieskaitot GABAA, GABAB un benzodiazepīnu, glutamātu, glicīnu vai N-metil-d-aspartāta receptorus.
Gabapentīns nesadarbojas in vitro ar nātrija kanāliem, tādējādi atšķiroties no fenitoīna un karbamazepīna. Dažās sistēmās gabapentīns daļēji samazina atbildes reakciju uz glutamaterģisko agonistu N-metil-d-aspartātu (NMDA) in vitro, bet tikai koncentrācijās virs 100 mcM, kuras nevar sasniegt in vivo. Gabapentīns nedaudz samazina izdalīšanos in vitro monoamīna neirotransmiteru. Gabapentīna ievadīšana žurkām palielina GABA apgrozījumu daudzos smadzeņu reģionos līdzīgi kā nātrija valproāts, lai gan dažādos smadzeņu reģionos. Saistība starp šīm dažādajām gabapentīna aktivitātēm un pretkrampju iedarbību vēl nav definēta. Dzīvniekiem gabapentīns viegli iekļūst smadzenēs un novērš krampjus, ko izraisa maksimāls elektrošoks, krampju izraisītas vielas, tostarp GABA sintēzes inhibitori, un krampju ģenētiskajos modeļos.
Klīniskais pētījums par papildu terapiju daļēju krampju ārstēšanā bērniem vecumā no 3 līdz 12 gadiem parādīja skaitlisku, bet ne statistiski nozīmīgu atšķirību 50% atbildes reakcijas rādītājā par labu gabapentīna grupai salīdzinājumā ar placebo grupu. pēc vecuma aprēķinātās atbildes reakcijas gadījumu analīze neatklāja statistiski nozīmīgu vecuma ietekmi ne kā nepārtrauktu mainīgo, ne kā dihotomu mainīgo (vecuma grupas 3-5 gadi un 6-12 gadi).
Šīs turpmākās post-hoc analīzes dati ir apkopoti tabulā:
*Populācija nodoms ārstēties modificēts tika definēts kā visi pacienti, kuri tika randomizēti pētāmām zālēm un kuriem bija arī novērtējamas epilepsijas epilepsijas dienasgrāmatas 28 dienas gan sākotnējā, gan dubultmaskētā fāzē.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas gabapentīna maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota starp otro un trešo stundu. Gabapentīna bioloģiskajai pieejamībai (absorbētās devas daļai) ir tendence samazināties, palielinoties devai. 300 mg gabapentīna kapsulas absolūtā biopieejamība ir aptuveni 60%. Pārtikai, ieskaitot diētu ar augstu tauku saturu, nav klīniski nozīmīgas ietekmes. gabapentīna farmakokinētika.
Atkārtota lietošana neietekmē gabapentīna farmakokinētiku. Lai gan klīniskajos pētījumos gabapentīna koncentrācija plazmā parasti bija no 2 mcg / ml līdz 20 mcg / ml, šīs koncentrācijas neliecināja par drošību vai efektivitāti. Farmakokinētiskie parametri ir parādīti 3. tabulā.
3. tabula
Gabapentīna allo vidējās koncentrācijas (% CV) farmakokinētisko parametru kopsavilkums miera stāvoklis pēc ievadīšanas ik pēc 8 stundām
Izplatīšana
Gabapentīns nav saistīts ar plazmas olbaltumvielām, un tā izkliedes tilpums ir 57,7 litri. Pacientiem ar epilepsiju gabapentīna koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā (CSF) ir aptuveni 20% no atbilstošās koncentrācijas plazmā. miera stāvoklis. Gabapentīns atrodas mātes pienā sievietēm zīdīšanas periodā.
Vielmaiņa
Nav pierādījumu par gabapentīna metabolismu cilvēkiem.Gabapentīns neizraisa jauktu funkciju oksidējošus aknu enzīmus, kas ir atbildīgi par vielas metabolismu.
Eliminācija
Gabapentīns tiek izvadīts nemainītā veidā tikai caur nierēm. Gabapentīna eliminācijas pusperiods nav atkarīgs no devas un vidēji ir 5-7 stundas.
Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru darbības traucējumiem gabapentīna plazmas klīrenss ir samazināts. Gabapentīna eliminācijas konstante, plazmas klīrenss un nieru klīrenss ir tieši proporcionāls kreatinīna klīrensam.
Gabapentīns tiek izvadīts no plazmas ar hemodialīzi. Devas pielāgošana ieteicama pacientiem ar nieru darbības traucējumiem vai pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Gabapentīna farmakokinētika bērniem tika noteikta 50 veseliem cilvēkiem vecumā no 1 mēneša līdz 12 gadiem. Parasti gabapentīna koncentrācija plazmā bērniem, kas vecāki par 5 gadiem, ir salīdzināma ar pieaugušajiem, ja zāles tika lietotas, pamatojoties uz mg / kg.
Farmakokinētikas pētījumā, kurā piedalījās 24 veseli bērni vecumā no 1 mēneša līdz 48 mēnešiem, tika novērota aptuveni par 30% zemāka iedarbība (AUC), zemāks Cmax un lielāks klīrenss uz ķermeņa masu, salīdzinot ar datiem, kas ziņoti par bērniem vecākiem par 5 gadiem.
Linearitāte / nelinearitāte
Gabapentīna biopieejamība (absorbētās devas daļa) samazinās, palielinoties devai, un tas nodrošina nelinearitāti farmakokinētiskajiem parametriem, ieskaitot biopieejamības parametru (F), piemēram, Ae%, CL / F, Vd / F. Eliminācijas farmakokinētika (farmakokinētika) parametrus, kas neietver bioloģiskās pieejamības parametrus, piemēram, CLr un T½), vislabāk raksturo lineārā farmakokinētika. miera stāvoklis ir paredzami no datiem, kas attiecas uz atsevišķām administrācijām.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Kancerogēze
Gabapentīnu divus gadus ievadīja pelēm (200, 600, 2000 mg / kg dienā) un žurkām (250, 1000, 2000 mg / kg dienā). Statistiski nozīmīgs aizkuņģa dziedzera acināro šūnu audzēju sastopamības pieaugums tika konstatēts tikai žurku tēviņiem, lietojot vislielāko devu. Maksimālā zāļu koncentrācija plazmā žurkām, lietojot 2000 mg / kg / dienā, bija 10 reizes lielāka nekā žurkām. " ar 3600 mg dienā. Aizkuņģa dziedzera acināro šūnu audzējiem žurku tēviņiem ir zema ļaundabīgo audzēju pakāpe, tie neietekmēja izdzīvošanu, neizraisīja metastāzes vai apkārtējo audu invāziju un bija līdzīgi tiem, kas novēroti kontroles dzīvniekiem. Saikne starp šiem aizkuņģa dziedzera acināro šūnu audzējiem žurku tēviņiem un vēža risku cilvēkiem ir neskaidra.
Mutageneze
Gabapentīnam nav genotoksiska potenciāla. Standarta testos tas nebija mutagēns in vitro veic ar baktēriju vai zīdītāju šūnām. Gabapentīns neizraisīja hromosomu strukturālās aberācijas zīdītāju šūnās in vitro vai in vivo un neizraisīja mikrokodolu veidošanos kāmja kaulu smadzeņu šūnās.
Auglības traucējumi
Žurkām, lietojot devas līdz 2000 mg / kg (aptuveni piecas reizes pārsniedzot maksimālo dienas devu cilvēkam, pamatojoties uz mg / m2 ķermeņa virsmas laukuma), žurkām netika novērota nelabvēlīga ietekme uz auglību vai reproduktivitāti.
Teratoģenēze
Gabapentīns nepaaugstināja malformāciju biežumu, salīdzinot ar kontrolēm, peļu, žurku vai trušu pēcnācējiem, lietojot attiecīgi līdz 50, 30 un 25 reizes lielākas dienas devas cilvēkam - 3600 mg (attiecīgi četras, piecas vai astoņas reizes dienā). deva, ko lieto cilvēkiem, pamatojoties uz mg / m2).
Gabapentīns grauzējiem kavēja galvaskausa, skriemeļu, priekšējo un apakšējo ekstremitāšu pārkaulošanās procesu, un tas liecina par augļa augšanas kavēšanos. Šie efekti radās pelēm grūsnām mātītēm, kuras organoģenēzes laikā tika ārstētas ar perorālām devām 1000 vai 3000 mg / kg dienā, un žurkām, kas tika ārstētas ar devām 500, 1000 vai 2000 mg / kg pirms pārošanās un tās laikā, kā arī grūsnības laikā. Šīs devas ir aptuveni 1–5 reizes lielākas par cilvēka devu 3600 mg, pamatojoties uz mg / m2.
Netika novērota ietekme uz pelēm grūsnām mātītēm, kuras tika ārstētas ar 500 mg / kg dienā (aptuveni ½ no cilvēka devas, pamatojoties uz mg / m2).
Hidrouretera un / vai hidronefrozes sastopamības pieaugums tika novērots žurkām, kuras tika ārstētas ar 2000 mg / kg dienā auglības un vispārējās reprodukcijas pētījumā, ar 1500 mg / kg dienā teratoloģijas pētījumā un attiecīgi 500, 1000 un 2000 mg / kg / dienā perinatālā un pēcdzemdību pētījumā. Šo datu nozīmīgums nav zināms, taču tie ir saistīti ar attīstības aizkavēšanos. Šīs devas ir aptuveni 1-5 reizes lielākas par cilvēkiem lietoto devu, kas vienāda ar 3600 mg / mg m2 pamata.
Teratoloģijas pētījumā, kas tika veikts ar trušiem, organoģenēzes laikā palielinājās augļa zuduma biežums pēc implantācijas, lietojot devas 60, 300 un 1500 mg / kg dienā. Šīs devas atbilst aptuveni 1 / 4-8 reizes lielākajai dienas devai cilvēkam-3600 mg, pamatojoties uz mg / m2.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Cieta kapsula
Katra cietā kapsula satur šādas neaktīvas sastāvdaļas: laktozes monohidrātu, kukurūzas cieti un talku.
Operculum: želatīns, attīrīts ūdens un nātrija laurilsulfāts.
100 mg cietās kapsulas satur krāsu E171 (titāna dioksīds), 300 mg cietās kapsulas satur krāsvielas E171 (titāna dioksīds) un E172 (dzeltenais dzelzs oksīds), bet 400 mg cietās kapsulas satur krāsvielas E171 (titāna dioksīds) un E172 (dzeltens un sarkans dzelzs oksīds).
Visās kapsulās izmantotā tinte satur šellaku un krāsvielas E171 (titāna dioksīds) un E132 (indigokarmīns).
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
PVC / PVDC / alumīnija blisteri
Iepakojumā 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsulas.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Pfizer Italia S.r.l. caur Isonzo, 71 - 04100 Latina.
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
50 kapsulas pa 100 mg: A.I.C. n. 028740013
50 kapsulas pa 300 mg: A.I.C. n. 028740025
30 kapsulas pa 400 mg: A.I.C. n. 028740037
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
100 mg kapsulas: 1995. gada 18. jūlijs un 2007. gada 28. maijs
300 mg kapsulas: 1995. gada 18. jūlijs / 2007. gada 28. maijs
400 mg kapsulas: 1995. gada 18. jūlijs un 2007. gada 28. maijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
AIFA 2013. gada 10. jūnija lēmums